KESTINE - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Kestine - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Ebastinas

KESTINE 10 mg plėvele dengtos tabletės

Galimi „Kestine“ pakuotės lapelių dydžiai:

KESTINE 10 mg plėvele dengtos tabletės
KESTINE 20 mg plėvele dengtos tabletės
KESTINE 10 mg geriamasis liofilizatas
KESTINE 20 mg geriamasis liofilizatas
KESTINE 1 mg / ml sirupas

Kodėl vartojama Kestine? Kam tai?

Antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui.

Ebastine skiriamas simptominiam gydymui:

Alerginis rinitas (sezoninis ar daugiametis), susijęs arba nesusijęs su alerginiu konjunktyvitu.
Dilgėlinė

Kontraindikacijos Kestine vartoti negalima

Kestine 10 mg dengtų tablečių vartoti negalima

jeigu yra alergija ebastinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Vaikai iki 12 metų.
Paprastai draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. Skyrių „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Kestine

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Kestine 10 mg dengtas tabletes.

Būkite atsargūs vartodami ebastiną pacientams, kuriems yra žinoma širdies rizika, pvz., Kuriems yra pailgėjęs QT sindromas, hipokalemija, kurie gydomi vaistais, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą arba slopina CYP3A4 fermentų sistemą, pvz., Azoliniais priešgrybeliniais vaistais, tokių kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, ir makrolidų grupės antibiotikai, tokie kaip eritromicinas (žr. skyrių „Kitų vaistų vartojimas“).

Būkite atsargūs, jei esate gydomas vaistais nuo tuberkuliozės, pvz., Rifampicinu (žr. Skyrių „Kitų vaistų vartojimas“).

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu arba lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, Ebastine reikia vartoti atsargiai (žr. Skyrių „Kaip vartoti Kestine 10 mg dengtas tabletes“).

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Kestine poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.

Įvertinta ebastino sąveika su ketokonazolu ar eritromicinu (žinoma, kad abu pailgina elektrokardiogramos QTc intervalą). Naudojant šiuos derinius, buvo pastebėta sąveika, dėl kurios padidėjo ebastino koncentracija plazmoje, tačiau QTc intervalas pailgėjo tik apie 10 ms daugiau, nei pastebėtas vartojant vien ketokonazolą ar eritromiciną.

Pastebėta farmakokinetinė sąveika, kai ebastiną vartojama kartu su rifampicinu; dėl šios sąveikos gali sumažėti koncentracija plazmoje ir sumažėti antihistamininis poveikis.

Nebuvo pranešta apie ebastino sąveiką su teofilinu, varfarinu, cimetidinu, diazepamu ar alkoholiu.

Ebastino vartojimas su maistu netrukdo jo klinikiniam poveikiui.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vaisingumas

Duomenų apie žmonių vaisingumą nėra.

Nėštumas

Duomenų apie ebastino vartojimą nėščioms moterims yra nedaug.Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio toksiškumui reprodukcijai. Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti ebastino.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar ebastinas išsiskiria į motinos pieną. Atsargumo dėlei vengti vartoti ebastino žindymo laikotarpiu

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Rekomenduojamomis dozėmis Ebastine nesukėlė neigiamo poveikio vairavimui ir mechanizmų valdymui. Nepaisant to, prieš atliekant sudėtingą veiklą rekomenduojama patikrinti individualią reakciją į ebastino vartojimą: gali pasireikšti mieguistumas ir galvos svaigimas. Perskaitykite skyrių „Galimas šalutinis poveikis“.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Kestine 10 mg dengtose tabletėse yra laktozės. Jei gydytojas nustatė kai kurių cukrų netoleravimą, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Kestine: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Kestine 10 mg dengtas tabletes galima naudoti tik suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams.

Alerginė sloga:

Vartojant 10 mg dozę vieną kartą per parą, ebastinas veiksmingai malšina alerginio rinito simptomus; pacientams, kuriems pasireiškia sunkesni simptomai, įskaitant nuolatinį alerginį rinitą, 1 vienkartinė 20 mg dozė vieną kartą per parą gali būti didesnė.

Dilgėlinė:

Suaugusiųjų dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Ebastine galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, rekomenduojama neviršyti 10 mg paros dozės.

Saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų netirtas.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Kestine dozę

Tyrimų, atliktų su didelėmis dozėmis, iki 100 mg vieną kartą per parą, metu kliniškai reikšmingų požymių ar simptomų nepastebėta.

Specifinio priešnuodžio ebastinui nėra. Galiausiai reikės plauti skrandį, stebėti gyvybines funkcijas, įskaitant EKG, ir simptominį gydymą.

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Kestine dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Pamiršus pavartoti Kestine 10 mg dengtų tablečių

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Jei reikia daugiau informacijos apie šio vaisto vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Kestine šalutinis poveikis

Kestine, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas.

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

galvos skausmas

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

mieguistumas
sausa burna

Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):

padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., anafilaksija ir angioedema)
nervingumas, nemiga
galvos svaigimas, sumažėjęs lytėjimo pojūtis, sumažėjęs ar pakitęs skonio pojūtis
širdies plakimas, tachikardija
vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, virškinimo problemos
kepenų sutrikimai, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai (padidėjęs transaminazių, gama-GT, šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekis)
dilgėlinė, bėrimas, dermatitas
menstruacijų sutrikimai
edema, astenija

Pranešimas apie šalutinį poveikį.

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai naudojant nacionalinę pranešimo sistemą adresu „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Pranešdami apie nepageidaujamą poveikį, galite padėti pateikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą vaistas

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Ši data nurodo produktą nepažeistoje ir tinkamai laikomoje pakuotėje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Saugoti nuo šviesos.

ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Pakuotės turinys ir kita informacija

Kestine 10 mg dengtų tablečių sudėtis

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: ebastinas 10 mg.

Pagalbinės medžiagos (pagalbinės medžiagos) yra:

Šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas.

Dengimas: hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas.

Pakuotės išvaizdos ir turinio aprašymas

Plėvele dengtos tabletės. Dėžutėje yra 5, 10, 15, 20 ir 30 tablečių

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Kestine“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

KESTINE TABLETĖS, Dengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kestine 10 mg plėvele dengtos tabletės

Vienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: Ebastinas 10 mg

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 88,5 mg laktozės

Kestine 20 mg plėvele dengtos tabletės

Vienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 20 mg ebastino

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 177 mg laktozės

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Ebastine skiriamas simptominiam gydymui:

Alerginis rinitas (sezoninis ar daugiametis), susijęs arba nesusijęs su alerginiu konjunktyvitu.

Dilgėlinė (leidžiama vartoti tik 10 mg Kestine)

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Kestine 10 mg plėvele dengtos tabletės

Alerginė sloga:

Dilgėlinė:

Suaugusiųjų dozė yra 10 mg vieną kartą per parą.

Populiacijos detales

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, rekomenduojama neviršyti 10 mg paros dozės.

Gyventojai vaikų

Saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų netirtas.

Kestine 20 mg plėvele dengtos tabletės

Alerginė sloga:

Vartojant 20 mg dozę vieną kartą per parą, ebastinas veiksmingai malšina sunkaus alerginio rinito simptomus.

Populiacijos detales

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, rekomenduojama neviršyti 10 mg paros dozės.

Gyventojai vaikų

Kestine 20 mg tabletes galima vartoti suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams.

Vartojimo metodas

Ebastine galima vartoti valgio metu arba nevalgius

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Sunkus kepenų nepakankamumas

Vaikai iki 12 metų.

Paprastai draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Būkite atsargūs vartodami ebastiną pacientams, kuriems yra žinoma širdies rizika, pvz., Kuriems yra pailgėjęs QT intervalo sindromas, hipokalemija, kurie gydomi vaistais, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą arba slopina CYP3A4 fermentų sistemą, pvz., Azolą. priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, ir makrolidų grupės antibiotikai, tokie kaip eritromicinas (žr. 4.5 skyrių).

Kadangi yra farmakokinetinė sąveika su vaistais nuo tuberkuliozės, pvz., Rifampicinu (žr. 4.5 skyrių), reikia būti atsargiems skiriant ebastiną kartu su šios grupės vaistais.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu arba lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, Ebastine reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Įvertinta ebastino sąveika su ketokonazolu ar eritromicinu (žinoma, kad jie pailgina QTc intervalą). Naudojant šiuos derinius, buvo pastebėta sąveika, dėl kurios padidėjo ebastino koncentracija plazmoje, tačiau QTc intervalas pailgėjo tik apie 10 ms daugiau, nei pastebėtas vartojant vien ketokonazolą ar eritromiciną.

Pastebėta farmakokinetinė sąveika, kai ebastiną vartojama kartu su rifampicinu; dėl šios sąveikos gali sumažėti koncentracija plazmoje ir sumažėti antihistamininis poveikis.

Nebuvo pranešta apie ebastino sąveiką su teofilinu, varfarinu, cimetidinu, diazepamu ar alkoholiu.

Kai ebastinas vartojamas su maistu, 1,5–2 kartus padidėja pagrindinio aktyvaus rūgštinio metabolito ebastino koncentracija plazmoje ir AUC. Šis padidėjimas nekeičia Tmax vertės. Ebastino vartojimas su maistu netrukdo jo klinikiniam poveikiui.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisingumas

Duomenų apie žmonių vaisingumą gydymo ebastinu metu nėra.

Nėštumas

Duomenų apie ebastino vartojimą nėštumo metu nėra. Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti ebastino.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar ebastinas išsiskiria į motinos pieną. Didelis ebastino ir jo pagrindinio metabolito Carebastino prisijungimas prie baltymų (> 97%) rodo, kad vaistas neturėtų patekti į motinos pieną. Atsargumo dėlei žindymo laikotarpiu venkite ebastino.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Psichomotorinės funkcijos buvo išsamiai ištirtos žmonėms ir jokio poveikio nenustatyta. Ebastinas rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau jautriems pacientams, kurie neįprastai reaguoja į ebastiną, geriau įvertinti individualias reakcijas prieš pacientas vairuoja ar valdo mechanizmus: gali pasireikšti mieguistumas ar galvos svaigimas (žr. 4.8 skyrių).

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Išanalizavus duomenis apie 5 708 pacientus, gydytus ebastinu įvairiuose klinikiniuose tyrimuose, palyginti su placebu, nustatyta, kad dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo burnos džiūvimas ir mieguistumas.

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešė vaikai (n = 460) klinikinių tyrimų metu, yra panašios į pastebėtas suaugusiesiems.

Žemiau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių ir po rinkodaros tyrimų pagal susitarimą: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki

SOC Labai dažni (1/10) Dažnas (1/100 a Reti (1/1 000 a Imuninės sistemos sutrikimai padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., anafilaksija ir angioedema) Psichikos sutrikimai nervingumas, nemiga Nervų sistemos sutrikimai galvos skausmas mieguistumas galvos svaigimas, disestezija, hipestezija, disgeuzija Širdies patologijos širdies plakimas, tachikardija Virškinimo trakto sutrikimai sausa burna vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, dispepsija Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai hepatitas, cholestazė, kepenų funkcijos tyrimo sutrikimai (padidėjęs transaminazių, gama-GT, šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekis) Odos ir poodinio audinio sutrikimai dilgėlinė, bėrimas, dermatitas Reprodukcinės sistemos ir krūties patologijos menstruacijų sutrikimai Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai edema, astenija

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Perdozavimas

Tyrimų, atliktų su didelėmis dozėmis, iki 100 mg vieną kartą per parą, metu kliniškai reikšmingų požymių ar simptomų nepastebėta.

Specifinio priešnuodžio ebastinui nėra. Galiausiai reikės plauti skrandį, stebėti gyvybines funkcijas, įskaitant EKG, ir simptominį gydymą.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antihistamininiai vaistai Kodas

ATC: R06AX22

Ikiklinikiniai rezultatai

Ebastinas greitai ir ilgai slopina histamino sukeltą poveikį ir turi stiprų afinitetą H1 receptoriams. Išgertas nei ebastinas, nei jo metabolitai neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Ši savybė yra susijusi su mažu raminamuoju poveikiu. eksperimentiniai ebastino poveikio centrinei nervų sistemai tyrimai.

Nustatyta, kad in vitro ir in vivo ebastinas yra stiprus, ilgalaikis ir labai selektyvus histamino H1 receptorių antagonistas, neturintis nepageidaujamo poveikio CNS ir anticholinerginio poveikio.

Klinikiniai rezultatai

Odos edemos tyrimai parodė statistiškai ir kliniškai reikšmingą antihistamininį poveikį, kuris pasireiškia po 1 valandos ir trunka ilgiau nei 48 valandas.

Nutraukus ebastino vartojimą 5 gydymo dienoms, antihistamininis poveikis išlieka ilgiau nei 72 valandas.

Po pakartotinio vartojimo periferinių receptorių slopinimas išlieka pastovus, be tachifilaksijos. Šie rezultatai rodo, kad mažiausiai 10 mg ebastino dozės greitai, intensyviai ir ilgai išlaiko suderinamą histamino periferinių H1 receptorių slopinimą. kasdienis administravimas.

Sedacija buvo tiriama naudojant vaistų EEG testus, kognityvinę veiklą, regos-motorinę koordinaciją ir subjektyvius įvertinimus. Vartojant rekomenduojamas dozes, sedacijos reikšmingai nepadidėja.Šie rezultatai sutampa su dvigubai aklų klinikinių tyrimų rezultatais: sedacijos dažnis buvo panašus ebastino ar placebo grupėse. Ebastino poveikis širdžiai buvo tiriamas įvairiais klinikiniais tyrimais. Vartojant rekomenduojamas dozes, jokio poveikio širdžiai nepastebėta, įskaitant QT intervalo pailgėjimą. Tiriamiesiems, neturintiems papildomų rizikos veiksnių, kartotinėmis dozėmis iki 100 mg per parą arba vienkartinėmis 500 mg dozėmis širdies susitraukimų dažnis šiek tiek padidėjo dūžių per minutę, QT intervalas sutrumpėjo, tačiau reikšmingų QTc pokyčių nebuvo.

Lėtinė idiopatinė dilgėlinė buvo tiriama kaip klinikinis visų formų dilgėlinės modelis, nes patofiziologija iš esmės yra panaši, nepriklausomai nuo etiologijos, ir todėl lengviau įdarbinti lėtinius pacientus perspektyvoje.Kadangi histamino išsiskyrimas yra priežastinis visų formų dilgėlinės veiksnys, pagal klinikines gaires manoma, kad ebastinas veiksmingai pagerina visų tipų dilgėlinės simptomus, o ne tik to lėtinio idiopatinio.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ebastinas greitai absorbuojamas ir plačiai metabolizuojamas pirmąjį kartą.

Ebastinas beveik visiškai virsta farmakologiškai aktyviu rūgšties metabolitu Carebastinu.

Išgėrus vieną 10 mg dozę, metabolito didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 2,6–4 valandų ir pasiekia 80–100 ng / ml koncentraciją. Rūgštinio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 15–19 valandų, o 66% vaisto išsiskiria su šlapimu, daugiausia konjuguotų metabolitų pavidalu. Kartotinai vartojant 10 mg vieną kartą per parą, pusiausvyros būsena pasiekiama per 3 - 5 dienas, kai plazmos smailės yra nuo 130 iki 160 ng / ml.

Išgėrus vieną 20 mg dozę, ebastino koncentracija plazmoje (vidutinė vertė 2,8 ng / ml) pasiekiama per 1–3 valandas. Metabolinio Carebastine plazmos smailės pasiekia 157 ng / ml vidutinę vertę.

Švietimas in vitro žmogaus kepenų mikrosomose parodė, kad ebastinas daugiausia metabolizuojamas į Carebastiną per CYP3A4 fermentų sistemą. Ebastino ir ketokonazolo ar eritromicino (abu CYP3A4 inhibitoriai) vartojimas sveikiems savanoriams buvo susijęs su žymiai padidėjusia ebastino ir Carebastino koncentracija plazmoje (žr. 4.5 skyrių).

Ir ebastinas, ir karebastinas yra susieti daugiau nei 97% baltymų.

Senyviems žmonėms, palyginti su jaunais savanoriais, statistiškai reikšmingų farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Carebastino pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 23–26 val. Panašiai ir pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 27 valandų.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys reikšmingo toksinio poveikio nerodo.