Benzodiazepinai

Pagal veikimo trukmę benzodiazepinai skirstomi į:

Trukmė itin trumpas, mažiau nei 6 valandos, vadinamos migdomosiomis;
Trukmė trumpasnuo 12 iki 18 valandų, nurodomi kaip anksiolitikai ir migdomieji vaistai;
Trukmė vidutinis, 24 val., Vadinami anksiolitikais ir antidepresantais;
Trukmė ilgas, nuo 24 iki 48 valandų, visų pirma kaip anksiolitinis, bet taip pat kaip prieštraukulinis vaistas, nes padidėjęs GABA slopinamasis signalas sumažina ląstelės jaudrumą.

Benzodiazepinų farmakodinaminės savybės:

Vartojama per burną arba į veną, niekada į raumenis, nes tokiu atveju benzodiazepinų absorbcija nebus pastovi;
Pusinės eliminacijos laikas skirtingiems vaistams skiriasi, kad būtų užtikrintas norimas poveikis;
Tirpumas riebaluose skiriasi priklausomai nuo to, kokį slopinimo veiksmą reikia atlikti, tuo jis didesnis ir tuo didesnis slopinamasis poveikis CNS lygyje;
Būdami riebaluose tirpūs vaistai, benzodiazepinai gali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą ir išplisti į motinos pieną;
Sudėtingesni vaistai turi aktyvius metabolitus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei pradinio junginio (pavyzdžiui, oksazepamas yra aktyvus diazepamo metabolitas);
Eliminacija vyksta daugiausia per inkstus.

Kaip veikia benzodiazepinai?

Slopinantis neuromediatorius GABA sąveikauja su dviem skirtingais receptoriais - A kanalo receptoriumi ir B receptoriumi; sąveika su GABA A receptoriumi yra palanki chloro jonams, o tai apima ląstelių membranos depoliarizaciją ir dėl to sumažėja ląstelių jaudrumas. Benzodiazebinai jungiasi prie GABA A receptoriaus alosterinės vietos, palengvindami chloro jonų praėjimą, taip sustiprindami GABA slopinamąjį signalą; šis veiksmas centriniame lygmenyje reiškia bendrą neuronų jaudrumo slopinimą.
Hipnotizuojantis benzodiazepinų poveikis gali pasireikšti įvairiais miego fazės etapais, iš tikrųjų jie gali: sutrumpinti 1 stadijos trukmę ir apriboti naktinio pabudimo skaičių; pratęsti 2 etapo trukmę ir sutrumpinti 3 ir 4 etapų trukmę; ilgiau išlaikyti REM fazę, kurią visiškai pašalina „kita svarbi migdomųjų vaistų klasė - barbitūratai.

Hipnozinis benzodiazepinų poveikis, priklausantis nuo dozės, prieštarauja farmakologinės tolerancijos reiškiniams, kai gydymas yra ilgas; dėl šios priežasties gerai veikti kartu su kitais vaistais ir visada griežtai prižiūrint gydytojui. Esant labai didelėms dozėms, gali atsirasti: psichinė sumišimas, dieninis psicho-motorinis deficitas, anterogradinė amnezija (ty galima pamiršti įvykius, atsiradusius vartojant vaistą ... šis nepageidaujamas poveikis yra labai naudingas atliekant labai invazinius tyrimus, pvz., endoskopiją ir bronchoskopiją) ), sustojus nemigai nutraukus gydymą benzodiazepinais, o tai gali būti dar sunkiau trumpalaikių migdomųjų vaistų atveju.