Veikliosios medžiagos: Alfuzosinas (alfuzozino hidrochloridas)
XATRAL 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Galima įsigyti Xatral pakuotės lapelių dydžių:- XATRAL 2,5 mg dengtos tabletės
- XATRAL 5 mg pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės
- XATRAL 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Kodėl vartojamas Xatral? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Vaistai, vartojami gerybinei prostatos hipertrofijai gydyti: selektyvus postsinapsinių α1-adrenerginių receptorių antagonistas, esantis šlapimo pūslės, šlaplės ir prostatos trigone.
GYDYMO INDIKACIJOS
Gerybinės prostatos hipertrofijos funkcinių simptomų gydymas.
Šlaplės kateterizavimo papildomas gydymas ūminiam šlapimo susilaikymui, susijusiam su gerybine prostatos hipertrofija.
Kontraindikacijos Kai Xatral vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Asociacija su kitais α1 antagonistais.
Kepenų nepakankamumas.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xatral
Pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais ar nitratais, Alfuzosiną reikia skirti atsargiai. Kai kurioms pacientėms gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija su simptomais (svaiguliu, nuovargiu, prakaitavimu) arba be jų, per pirmąsias kelias valandas po alfuzosino vartojimo. Tokiais atvejais pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kol simptomai visiškai išnyks. Šie reiškiniai paprastai yra laikini, atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai neturi įtakos tolesniam gydymui. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (kraujotakos kolapsas) pacientams, kuriems jau yra rizikos veiksnių (pvz. širdies liga ir (arba) kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, vyresnio amžiaus) (žr. skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Senyviems pacientams hipotenzijos ir susijusių nepageidaujamų reakcijų rizika gali būti didesnė. Todėl alfuzosiną reikia atsargiai skirti ši pacientų grupė.
Pacientą reikia informuoti apie tokių reiškinių atsiradimo galimybę.
Reikia būti atsargiems skiriant alfuzosiną pacientams, kuriems kiti α1 antagonistai sukėlė ryškų hipotenzinį poveikį, arba pacientams, vartojantiems antihipertenzinius ar nitratinius vaistus. Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia tęsti specifinį vainikinių arterijų nepakankamumo gydymą.Jei atsinaujina ar pablogėja krūtinės anginos epizodai, gydymą alfuzosinu reikia nutraukti.
Žmonėms, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, alfuzosiną, kaip ir visus α1 blokatorius, reikia vartoti atsargiai.
Pacientus, kuriems yra įgimtas QTc intervalo pailgėjimas, žinomas QTc pailgėjimas arba kurie gydomi vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QTc intervalą, reikia ištirti prieš gydymą alfuzosinu ir jo metu.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems arba gydytiems α1 blokatoriais, atsirado Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, mažo vyzdžio sindromo variantas). Šio reiškinio rizika atrodo labai maža, sako oftalmologas chirurgas prieš pradėdamas operaciją turi žinoti apie esamą ar ankstesnį gydymą α1 blokatoriais, nes IFIS atsiradimas gali padidinti chirurgines komplikacijas operacijos metu
Prieš atliekant kataraktos operaciją (lęšiuko drumstimą), rekomenduojama informuoti akių gydytoją apie esamą ar ankstesnį gydymą alfuzosinu. Operacijos metu Alfuzosinas gali sukelti komplikacijų, kurias galima gydyti, jei apie tai laiku pranešta specialistui.
Kadangi nėra klinikinių duomenų apie saugumą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Tabletes reikia nuryti visas. Draudžiamas bet koks kitas vartojimo būdas, pavyzdžiui, traiškymas, traiškymas, kramtymas, šlifavimas ar pudra. Šie veiksmai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xatral poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote ar vartojate kitų vaistų, net ir be recepto.
Kontraindikuotinos asociacijos
Kiti α1 antagonistai (žr. „Kontraindikacijos“), nes gali padidėti hipotenzinis poveikis.
Asociacijos, kurioms reikia ypatingo dėmesio
- Antihipertenziniai vaistai (žr. „Atsargumo priemonės“).
- Nitratai (žr. „Atsargumo priemonės“).
- Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras), nes jie padidina alfuzozino koncentraciją kraujyje.
Bendrųjų anestetikų vartojimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, gali sukelti kraujospūdžio nestabilumą.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos svaigimas ir astenija, gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje. Į tai reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Xatral medžiagas
Pailginto atpalaidavimo tabletėse yra hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Xatral: Dozavimas
Gerybinė prostatos hipertrofija: rekomenduojama dozė yra viena 10 mg tabletė vieną kartą per parą, kurią reikia vartoti po valgio.
Ūminis šlapimo susilaikymas: viena 10 mg tabletė per dieną po valgio, kurią reikia gerti nuo pirmos kateterizacijos dienos. Tabletes reikia nuryti visas.
Vaikų populiacija
2–16 metų vaikams alfuzozino veiksmingumas nebuvo įrodytas, todėl vaikams jis nėra skirtas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xatral dozę
Perdozavus, pacientas turi būti hospitalizuotas, laikomas gulimoje padėtyje ir gydomas įprastu hipotenzijos gydymu.
Esant ryškiai hipotenzijai, „tinkamą korekcinę terapiją gali sudaryti vazokonstriktorius, kuris tiesiogiai veikia kraujagyslių raumenines skaidulas.
Dėl didelio baltymų jungimosi alfuzosiną sunku dializuoti: todėl dializė neduoda didelės naudos.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus alfuzozino perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Xatral vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Xatral šalutinis poveikis
Xatral, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamam poveikiui klasifikuoti buvo naudojamas toks tikėtino dažnumo įvertinimas: labai dažni (> 1/10), dažni (> 1/100 ir 1/1000 ir 1/10 000 ir
Širdies patologijos
Nedažni: tachikardija.
Labai reti: krūtinės anginos epizodai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Dažnis nežinomas: prieširdžių virpėjimas.
Akių sutrikimai
Dažnis nežinomas: vėliavos rainelės sindromas (IFIS).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija.
Nedažni: edema, krūtinės skausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas.
Nedažni: viduriavimas.
Dažnis nežinomas: vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: kepenų ląstelių pažeidimai, cholestazinė kepenų liga.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: alpimas / galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: galvos svaigimas, sinkopė.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Nežinomas: priapizmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: rinitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, niežulys.
Labai reti: dilgėlinė, angioedema.
Kraujagyslių patologijos
Nedažni: hipotenzija (ortostatinė), paraudimas (paraudimas).
Dažnis nežinomas: kraujotakos kolapsas pacientams, kuriems jau yra rizikos veiksnių (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: neutropenija, trombocitopenija
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą, kurią rasite adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Sudėtis ir farmacinė forma
SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: alfuzozino hidrochloridas 10 mg.
Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, hidrintas ricinos aliejus, etilceliuliozė 20, geltonasis geležies oksidas (E172), koloidinis hidratuotas silicio dioksidas, magnio stearatas, manitolis, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
Dėžutė, kurioje yra 20 tablečių. Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
XATRAL 10 MG IŠplėstinės išleidimo tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veikimo principas: alfuzozino hidrochloridas 10 mg.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Gerybinės prostatos hipertrofijos funkcinių simptomų gydymas.
Šlaplės kateterizavimo papildomas gydymas ūminiam šlapimo susilaikymui, susijusiam su gerybine prostatos hipertrofija.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
BPHRekomenduojama dozė yra viena 10 mg tabletė vieną kartą per parą, kurią reikia vartoti po valgio.
Ūminis šlapimo susilaikymasviena 10 mg tabletė per dieną po valgio, kurią reikia gerti nuo pirmos kateterizacijos dienos.
Tabletes reikia nuryti visas.
Vaikų populiacija
2–16 metų vaikams alfuzosino veiksmingumas neįrodytas (žr. 5.1 skyrių), todėl alfuzosino vartoti vaikams negalima.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Kartu vartojamas su kitais α1 antagonistais.
Kepenų nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais arba nitratais, Alfuzosiną reikia skirti atsargiai. Kai kurioms pacientėms gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, pasireiškianti arba nesukelianti simptomų (galvos svaigimas, nuovargis, prakaitavimas) per pirmąsias kelias valandas po alfuzosino vartojimo. Tokiais atvejais pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kol simptomai visiškai išnyks. Šie reiškiniai paprastai yra laikini, atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai neturi įtakos gydymo tęstinumui.Pacientas turi būti informuotas apie tokių reiškinių atsiradimo galimybę.
Reikia būti atsargiems skiriant alfuzosiną pacientams, kuriems kiti α1 blokatoriai sukėlė ryškų hipotenzinį poveikį.
Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia tęsti specifinį vainikinių arterijų nepakankamumo gydymą.Jei atsinaujina ar pablogėja krūtinės anginos epizodai, gydymą alfuzosinu reikia nutraukti.
Žmonėms, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, alfuzosiną, kaip ir visus α1 blokatorius, reikia vartoti atsargiai.
Pacientus, kuriems yra įgimtas QTc intervalo pailgėjimas, žinomas QTc pailgėjimas arba kurie gydomi vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QTc intervalą, reikia ištirti prieš gydymą alfuzosinu ir jo metu.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems arba gydytiems α1 blokatoriais, atsirado Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, mažo vyzdžio sindromo variantas). Šio reiškinio rizika atrodo labai maža, sako oftalmologas. chirurgas prieš pradėdamas operaciją turi žinoti apie esamą ar ankstesnį gydymą α1 blokatoriais, nes IFIS atsiradimas gali padidinti chirurgines komplikacijas operacijos metu.
Pailginto atpalaidavimo tabletėse yra hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.
Kadangi nėra klinikinių duomenų apie saugumą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Pacientus reikia įspėti, kad tabletes reikia nuryti visas. Bet koks kitas vartojimo būdas, pvz., Traiškymas, traiškymas, kramtymas, šlifavimas ar pudra, turėtų būti uždraustas. Šie veiksmai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kontraindikuotinos asociacijos
Kiti α1 antagonistai (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“) dėl hipotenzinio poveikio sustiprėjimo rizikos.
Asociacijos, kurioms reikia ypatingo dėmesio
• Vaistai nuo hipertenzijos (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
• Nitratai (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės)
• Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras), nes jie padidina alfuzozino koncentraciją kraujyje
Bendrųjų anestetikų vartojimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, gali sukelti kraujospūdžio nestabilumą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Atsižvelgiant į terapines indikacijas, šis skyrius netaikomas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti nėra.
Nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir astenija, gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje, į tai reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Tikėtinų dažnių klasifikacija: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100 e
Širdies patologijos
Nedažni: tachikardija.
Labai reti: krūtinės anginos epizodai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Dažnis nežinomas: prieširdžių virpėjimas.
Akių sutrikimai
Dažnis nežinomas: vėliavos rainelės sindromas (IFIS).
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija.
Nedažni: edema, krūtinės skausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas.
Nedažni: viduriavimas.
Dažnis nežinomas: vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Dažnis nežinomas: kepenų ląstelių pažeidimai, cholestazinė kepenų liga.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: alpimas / galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: galvos svaigimas, sinkopė.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Nežinomas: priapizmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: rinitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: bėrimas, niežulys.
Labai reti: dilgėlinė, angioedema.
Kraujagyslių patologijos
Nedažni: hipotenzija (ortostatinė), paraudimas (paraudimas).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: neutropenija, trombocitopenija.
04.9 Perdozavimas
Perdozavus, pacientas turi būti hospitalizuotas, laikomas gulimoje padėtyje ir gydomas įprastu hipotenzijos gydymu.
Esant ryškiai hipotenzijai, „tinkamą korekcinę terapiją gali sudaryti vazokonstriktorius, kuris tiesiogiai veikia kraujagyslių raumenines skaidulas.
Dėl didelio baltymų jungimosi alfuzosiną sunku dializuoti: todėl dializė neduoda didelės naudos.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: vaistai, vartojami gerybinei prostatos hipertrofijai gydyti; alfa adrenerginių receptorių antagonistai.
ATC kodas: G04CA01
Alfuzosinas yra geriamasis chinazolino darinys, selektyviai antagonizuojantis posinapsinius α1-adrenerginius receptorius.
Farmakologiniai tyrimai in vitro patvirtino alfuzosino selektyvumą α1 adrenerginiams receptoriams, esantiems šlapimo pūslės, šlaplės ir prostatos trigone.
Kliniškai gerybinės prostatos hipertrofijos atsiradimas yra susijęs su infra-šlapimo pūslės obstrukcija-mechanizmu, apimančiu ir anatominius (statinius), ir funkcinius (dinaminius) veiksnius.
Funkcinis obstrukcijos mechanizmas yra susijęs su prostatos lygiųjų raumenų tonu, kurį lemia α1-adrenerginiai receptoriai: α1 receptorių aktyvinimas skatina lygiųjų raumenų susitraukimą, taip padidindamas prostatos, prostatos tonusą. kapsulę, „prostatos šlaplę ir šlapimo pūslės kaklą“, todėl padidėja atsparumas šlapimo pūslės tėkmei, dėl to sutrinka kraujotaka ir gali atsirasti šlapimo pūslės nestabilumas.
Α1 receptorių blokada sumažina infravesikalinę obstrukciją, tiesiogiai veikiant prostatos lygiuosius raumenis.
Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais in vivo parodė, kad alfuzosinas sumažina šlaplės spaudimą ir, atitinkamai, atsparumą šlapimo srautui šlapinimosi metu. Be to, alfuzosinas slopina šlaplės hipertoninę reakciją greičiau nei lygiųjų raumenų ir jam būdingas funkcinis uroselektyvumas normalią sąmonę turinčioje žiurkėje, nes sumažėja šlaplės slėgis. dozėmis, kurios neveiksmingos kraujospūdžiui.
Žmonėms alfuzosinas pagerina šlapinimosi parametrus, sumažina šlaplės tonusą ir šlapimo pūslės kaklo pasipriešinimą bei palengvina šlapimo pūslės ištuštinimą.
Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys gerybine prostatos hipertrofija, alfuzosinas:
• pacientams, kurių Qmax ≤15 ml / sek., Didžiausias šlapimo srautas (Qmax) žymiai padidėja vidutiniškai 30%. Šis pagerėjimas pastebimas nuo pirmosios administracijos.
• žymiai sumažina detrusoriaus slėgį ir padidina šlapimo pūslės šlapimo kiekį, susijusį su dideliu noru šlapintis.
• žymiai sumažina likusį šlapimo kiekį. Be to, įrodyta, kad 10 mg alfuzosino veiksmingumas didžiausiu šlapimo srautu ir ribotas poveikis kraujospūdžiui yra susiję su jo farmakokinetiniu profiliu. Be to, veiksmingumas esant didžiausiam šlapimo srautui išlieka 24 valandas po „prielaidos“.
Šis teigiamas urodinaminis poveikis paskatino dirginančių ir obstrukcinių apatinių šlapimo takų simptomų pagerėjimą, kaip buvo aiškiai įrodyta.
Ūminio šlapimo susilaikymo epizodų dažnis stebimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, nei negydytiems.
Be to, vyrams, sergantiems ūmaus šlapimo susilaikymo epizodu, susijusiu su gerybine prostatos hipertrofija, alfuzosinas žymiai padidina spontaniško tuštinimosi sėkmę po kateterio pašalinimo.
Vaikų populiacija
Alfuzosino negalima skirti vaikų populiacijai (žr. 4.2 skyrių).
Alfuzozino hidrochlorido veiksmingumas nebuvo įrodytas dviejuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 197 pacientai nuo 2 iki 16 metų, kurių neurologinės kilmės fiuga taške buvo padidėjęs minimalus detrusoriaus slėgis (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacientai buvo gydomi 0,1 alfuzozino hidrochloridu. mg / kg per parą arba 0,2 mg / kg per parą, naudojant specialias vaikų formas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Išplėstinio atpalaidavimo formulė
Sveikų vidutinio amžiaus savanorių vidutinė biologinio prieinamumo vertė yra 104,4%, palyginti su greito atpalaidavimo preparatu (2,5 mg tris kartus per parą).
Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 9 valandoms po pailginto atpalaidavimo preparato pavartojimo ir 1 valandai po greito atpalaidavimo preparato pavartojimo.
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9,1 valandos. Tyrimai parodė, kad vartojant vaistą po valgio gaunamas pastovus farmakokinetinis profilis. Esant tokioms sąlygoms, vidutinės Cmax ir Ctrough vertės yra atitinkamai 13,6 (SD = 5,6) ir 3,1 (SD = 1,6) mg / ml. Vidutinis AUC0-24 yra 194 (SD = 75) ng.h / ml. Koncentracijos plokštuma stebima nuo 3 iki 14 val., Kai koncentracija didesnė nei 8,1 ng / ml (Cav) 11 valandų.
Palyginimas su sveikais vidutinio amžiaus savanoriais parodė, kad senyviems pacientams farmakokinetikos parametrai (Cmax ir AUC) nepadidėjo.
Vidutinės Cmax ir AUC vertės, palyginti su tomis, kurios nustatytos asmenims, kurių inkstų funkcija normali, yra vidutiniškai padidėję pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, tačiau nekeičiant tariamo pusinės eliminacijos laiko.Šis farmakokinetikos profilio pokytis nėra laikomas kliniškai reikšmingu. Todėl dozės koreguoti nereikia.
Alfuzosinas
Prie plazmos baltymų alfuzozino hidrochloridas prisijungia maždaug 90%. tik 11% preparato išsiskiria nepakitęs su šlapimu.Dauguma metabolitų (kurie yra neveiklūs) išsiskiria su išmatomis (75 - 91%).
Lėtinio širdies nepakankamumo atveju alfuzosino farmakokinetinis pobūdis neturi įtakos.
Metabolinė sąveika
CYP3A4 yra pagrindinis kepenų fermentas, dalyvaujantis alfuzosino metabolizme. Ketokonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius. Pakartotinė 200 mg ketokonazolo paros dozė septynias dienas padidino alfuzosino Cmax (2,11 karto) ir AUClast (2,46 karto). OD 10 mg, vartojamas maitinant. Kiti parametrai, tokie kaip tmax ir t½β, nebuvo pakeisti. Kasdien vartojant 400 mg ketokonazolo, kartojamą 8 dienas, alfuzozino Cmax padidėjo 2,3 karto, o AUClast ir AUC-atitinkamai 3,2 ir 3,0 karto (žr. „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“) ).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokios rizikos žmonėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, hidrintas ricinos aliejus, manitolis, povidonas, etilceliuliozė 20, magnio stearatas, koloidinis hidratuotas silicio dioksidas, geltonasis geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Jokių specialių atsargumo priemonių.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
20 tablečių dėžutė nepermatomoje lizdinėje plokštelėje.
30 tablečių dėžutė nepermatomoje lizdinėje plokštelėje.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
sanofi-aventis S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
XATRAL 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 20 tablečių - AIC 027314057
XATRAL 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės - 30 tablečių - AIC 027314044
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
12.04. 2000 / 15.11.2009
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA nustatymas 2012 m. Gruodžio mėn