Veikliosios medžiagos: Bupropionas
WELLBUTRIN 150 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
WELLBUTRIN 300 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Kodėl naudojamas Wellbutrin? Kam tai?
Wellbutrin yra vaistas, kurį gydytojas paskyrė depresijai gydyti. Manoma, kad jis sąveikauja su smegenų cheminėmis medžiagomis, vadinamomis norepinefrinu ir dopaminu, kurios yra susijusios su depresija.
Kontraindikacijos Kai Wellbutrin vartoti negalima
Wellbutrin vartoti negalima:
- Jeigu yra alergija bupropionui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- Jeigu vartojate kitų vaistų, kurių sudėtyje yra bupropiono
- Jeigu Jums buvo diagnozuota epilepsija arba anksčiau buvo traukulių
- Jei turite ar kada nors turėjote valgymo sutrikimų (pvz., Bulimija ar nervinė anoreksija)
- Jei sergate smegenų augliu
- Jei esate stiprus girtuoklis, kuris ką tik metė ar ketina mesti gerti
- Jeigu sergate sunkia kepenų liga
- Jei neseniai nutraukėte raminamųjų vaistų vartojimą arba ketinate nutraukti jų vartojimą Wellbutrin vartojimo metu
- Jeigu per pastarąsias 14 dienų vartojate arba vartojote kitų vaistų nuo depresijos, vadinamų monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI).
Jei kuri nors iš aukščiau paminėtų aplinkybių Jums tinka, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nevartodami Wellbutrin.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Wellbutrin
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Wellbutrin
Vaikai ir paaugliai
Wellbutrin nerekomenduojama gydyti jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Padidėja su savižudybe susijusių minčių ir elgesio rizika, jei jaunesni nei 18 metų pacientai gydomi antidepresantais.
Suaugusieji
Prieš pradėdamas vartoti Wellbutrin, gydytojas turi žinoti:
- Jei reguliariai geriate daug alkoholio
- Jei sergate cukriniu diabetu, kuriam vartojate insulino ar tablečių
- Jei patyrėte sunkią galvos traumą arba anksčiau patyrėte galvos traumą
Įrodyta, kad Wellbutrin sukelia priepuolius maždaug 1 iš 1000 žmonių. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia aukščiau aprašytiems asmenims. Jei gydymo metu ištiko priepuolis, turite nutraukti Wellbutrin vartojimą, nedelsdami nutraukti jo vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
- Jei sergate bipoliniu sutrikimu (stiprūs nuotaikos pokyčiai), Wellbutrin gali sukelti šios ligos epizodą
- Jei sergate kepenų ar inkstų ligomis, dažniau pasireiškia šalutinis poveikis.
Jei kuri nors iš aukščiau paminėtų aplinkybių Jums tinka, prieš pradėdami vartoti Wellbutrin, dar kartą pasitarkite su gydytoju. Jūsų gydytojas gali norėti skirti ypatingą dėmesį jūsų terapijai arba rekomenduoti kitą gydymą.
Mintys, susijusios su savižudybe ir depresijos pablogėjimu
Jei sergate depresija, kartais gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Šios mintys gali būti dažnesnės pirmą kartą pradėjus vartoti antidepresantus, nes visų šių vaistų veikimas užtrunka šiek tiek laiko, paprastai apie dvi savaites, bet kartais ir ilgiau.
Jums gali būti didesnė mintis:
- jeigu anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą
- jeigu esate jaunas suaugęs žmogus. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad antidepresantais gydomiems suaugusiems, jaunesniems nei 25 metų, turintiems psichikos sutrikimų, padidėja savižudiško elgesio rizika.
Jei bet kuriuo metu kyla minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.
Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiui ar draugui, kad sergate depresija, ir paprašyti perskaityti šį lapelį. Galite jų paklausti, ar jie mano, kad jūsų depresija blogėja, ar nerimauja dėl jūsų elgesio pokyčių.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Wellbutrin poveikį
Kiti vaistai ir Wellbutrin
Jei per pastarąsias 14 dienų vartojate ar vartojote kitų antidepresantų, vadinamų monoamino oksidazės inhibitoriais (MAOI), pasakykite gydytojui, nevartodami Wellbutrin (taip pat žr. 2 skyrių „Wellbutrin vartoti negalima“).
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate, neseniai vartojote arba galite vartoti kitų vaistų, vaistažolių preparatų ar vitaminų, net ir įsigytų be recepto. Gydytojas gali pakeisti Wellbutrin dozę arba patarti keisti kitus vaistus.
Kai kurių vaistų negalima vartoti kartu su Wellbutrin. Kai kurie gali padidinti traukulių ar priepuolių riziką. Kiti vaistai gali padidinti kitų šalutinių poveikių riziką. Kai kurie pavyzdžiai yra išvardyti žemiau, tačiau sąrašas nėra išsamus.
Gali būti didesnė nei įprasta traukulių tikimybė ...
- Jeigu vartojate kitų vaistų nuo depresijos ar kitų psichikos ligų
- Jeigu teofilino vartojate nuo astmos ar plaučių ligos
- Jei vartojate tramadolį, stiprų skausmą malšinantį vaistą
- Jei Wellbutrin vartojimo metu vartojote raminamųjų vaistų arba ketinate juos nutraukti (taip pat žr. 2 skyrių „Wellbutrin vartoti negalima“).
- Jeigu vartojate vaistų nuo maliarijos (pvz., Meflokvino ar chlorokvino)
- Jei vartojate stimuliatorių ar kitų vaistų savo svoriui ar apetitui kontroliuoti
- Jei vartojate steroidus (per burną ar injekciją)
- Jei vartojate antibiotikų, vadinamų chinolonais
- Jei vartojate tam tikrų tipų antihistamininius vaistus, kurie gali sukelti mieguistumą
- Jei vartojate vaistus nuo diabeto
Jei kuri nors iš aukščiau išvardytų aplinkybių Jums tinka, prieš vartodami Wellbutrin nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jūsų gydytojas įvertins Wellbutrin vartojimo naudą ir riziką.
Gali būti didesnė nei įprasta kitų šalutinių poveikių tikimybė ...
- Jeigu vartojate kitų vaistų nuo depresijos (pvz., Amitriptiliną, fluoksetiną, paroksetiną, dosulepiną, desipraminą ar imipraminą) arba nuo kitų psichikos ligų (pvz., Klozapiną, risperidoną, tioridaziną ar olanzapiną);
- Jeigu vartojate vaistų nuo Parkinsono ligos (levodopos, amantadino ar orfenadrino)
- Jeigu vartojate vaistus, kurie veikia organizmo gebėjimą pašalinti Wellbutrin (karbamazepiną, fenitoiną, valproatą);
- Jeigu vartojate tam tikrų vaistų nuo vėžio (pvz., Ciklofosfamido, ifosfamido);
- Jei vartojate tiklopidiną arba klopidogrelį, daugiausia vartojamą insultui išvengti
- Jeigu vartojate tam tikrų beta adrenoblokatorių (pvz., Metoprololio)
- Jeigu vartojate tam tikrų vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų (propafenono ar flekainido);
- Jei naudojate nikotino pleistrus, kad padėtumėte mesti rūkyti.
Jei kuri nors iš aukščiau išvardytų aplinkybių Jums tinka, prieš vartodami Wellbutrin nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Wellbutrin gali būti mažiau veiksmingas
- Jei vartojate ritonaviro ar efavirenzo, vaistų nuo ŽIV infekcijos.
Jei tai tinka jums, pasitarkite su gydytoju. Gydytojas patikrins, kaip Wellbutrin veikia jus. Dozę gali tekti padidinti arba pakeisti kitu depresijos gydymu. Nedidinkite Wellbutrin dozės be gydytojo patarimo, nes tai gali padidinti šalutinio poveikio, įskaitant traukulius, riziką.
Wellbutrin gali sumažinti kitų vaistų veiksmingumą
- Jei vartojate tamoksifeno, vartojamo krūties vėžiui gydyti.
Jei tai tinka jums, pasakykite gydytojui. Gali reikėti naudoti kitą depresijos gydymo būdą.
Wellbutrin ir alkoholis
Alkoholis gali pakeisti Wellbutrin veikimą, o kartu vartojamas jis retai gali pakeisti jūsų nervus ir psichinę būklę. Kai kurie žmonės mano, kad vartodami Wellbutrin jie yra jautresni alkoholiui. Gydytojas gali patarti nevartoti alkoholio (alaus, vyno ar stipriųjų gėrimų), kai vartojate Wellbutrin, arba pabandyti išgerti nedidelį jo kiekį. Bet jei šiuo metu geriate daug, nenustokite staigiai: tai gali sukelti traukulių riziką.
Prieš pradėdami vartoti Wellbutrin, pasitarkite su gydytoju apie alkoholio vartojimą.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Poveikis šlapimo tyrimui
Wellbutrin gali trukdyti atlikti kai kuriuos šlapimo tyrimus, naudojamus kitiems vaistams aptikti. Jei jums reikia atlikti šlapimo tyrimą, pasakykite gydytojui arba ligoninei, kad vartojate Wellbutrin.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartokite Wellbutrin, jei esate nėščia, įtariate ar planuojate pastoti, nebent tai rekomenduoja gydytojas. Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Kai kurie, bet ne visi tyrimai parodė padidėjusią apsigimimų, ypač širdies ydų, riziką kūdikiams, kurių motinos vartojo Wellbutrin. Nežinoma, ar tai atsirado dėl Wellbutrin vartojimo.
Wellbutrin komponentai patenka į motinos pieną. Prieš vartodami Wellbutrin, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei Wellbutrin sukelia galvos svaigimą ar galvos svaigimą, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Wellbutrin: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Tai yra įprastos dozės, tačiau gydytojo nurodymai skirti jums asmeniškai. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gali praeiti šiek tiek laiko, kol pasijusite geriau. Prireikia šiek tiek laiko, kol vaistas visiškai pradės veikti, kartais - savaites ar mėnesius. Kai pradėsite jaustis geriau, gydytojas gali patarti tęsti Wellbutrin vartojimą, kad depresija nepasikartotų.
Kiek reikia gerti
Įprasta rekomenduojama dozė yra viena 150 mg tabletė per parą, skirta tik suaugusiesiems.
Jei po kelių savaičių depresija nepagerėja, gydytojas gali padidinti dozę iki 300 mg per parą.
Išgerkite Wellbutrin tablečių dozę ryte. Nevartokite Wellbutrin daugiau nei kartą per dieną.
Tabletė padengta danga, kuri lėtai išskiria vaistą į organizmą. Išmatose galite pastebėti kažką panašaus į tabletę. Tai tuščiaviduris pamušalas, praėjęs per kūną.
- Nurykite visas tabletes. Negalima jų kramtyti, sutraiškyti ar padalyti - jei tai padarysite, yra perdozavimo pavojus, nes vaistas per greitai patenka į jūsų kūną. Taip padidės tikimybė patirti šalutinį poveikį, įskaitant traukulius.
Kai kurie žmonės gydymo metu ir toliau vartoja po vieną 150 mg tabletę per parą. Jūsų gydytojas gali paskirti tokią dozę, jei turite kepenų ar inkstų sutrikimų.
Kiek laiko reikia vartoti
Tik jūs ir jūsų gydytojas gali nuspręsti, kiek laiko vartoti Wellbutrin. Gydymas gali užtrukti savaites ar mėnesius, kol pastebėsite pagerėjimą. Pasitarkite su gydytoju apie savo simptomus, kad nuspręstumėte, kiek laiko jį vartoti. Kai pradėsite jaustis geriau, gydytojas gali patarti tęsti Wellbutrin vartojimą, kad depresija nepasikartotų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Wellbutrin dozę
Pavartojus per didelę Wellbutrin dozę
Jei išgėrėte per daug tablečių, gali padidėti priepuolių ar priepuolių rizika. Negaiškite laiko. Paklauskite savo gydytojo, ką daryti, arba nedelsdami eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Pamiršus pavartoti Wellbutrin
Jei praleidote dozę, palaukite ir išgerkite kitą tabletę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Wellbutrin
Nenutraukite Wellbutrin vartojimo ir nesumažinkite dozės prieš tai nepasitarę su gydytoju. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Wellbutrin šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Traukuliai ar priepuoliai
Maždaug 1 iš 1000 žmonių, vartojusių Wellbutrin, yra traukulių (priepuolių ar traukulių) pavojus. Tikimybė, kad taip atsitiks, yra didesnė, jei išgersite per daug, vartosite tam tikrų vaistų arba padidės traukulių rizika. Jei nerimaujate, pasitarkite su gydytoju.
Jei jus ištiko priepuolis, nedelsdami pasakykite gydytojui. Kitų tablečių nevartokite.
Alerginės reakcijos
Kai kuriems žmonėms gali atsirasti alerginių reakcijų į Wellbutrin. Jie apima
- Odos paraudimas ar bėrimas (panašus į dilgėlinę), niežtinčios pūslės ar pūslės (dilgėlinė) ant odos Kai kuriems bėrimams gali prireikti gydymo ligoninėje, ypač jei skauda burną ar akis.
- Neįprastas švokštimas ir pasunkėjęs kvėpavimas
- Akių vokų, lūpų ar liežuvio patinimas
- Raumenų ar sąnarių skausmas
- Žlugimas ar sąmonės netekimas
Jei turite kokių nors alerginės reakcijos požymių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Kitų tablečių nevartokite.
Alerginės reakcijos gali trukti ilgai. Jei gydytojas nurodo ką nors, kas palengvina alergijos simptomus, būtinai baikite gydymą.
Kitas šalutinis poveikis
Labai dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti daugiau nei vienam iš 10 žmonių
- Sunku užmigti. Būtinai vartokite Wellbutrin ryte
- Galvos skausmas
- Sausa burna
- Pykinimas Vėmimas
Dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip vienam iš 10 žmonių
- Karščiavimas, galvos svaigimas, niežėjimas, prakaitavimas ir bėrimas (kartais dėl alerginės reakcijos)
- Drebulys, drebulys, silpnumas, nuovargis, krūtinės skausmas
- Jaučiate nerimą ar susijaudinimą
- Skrandžio skausmas ar kiti skundai (vidurių užkietėjimas), maisto skonio pokyčiai, apetito praradimas (anoreksija)
- Kartais stiprus kraujospūdžio padidėjimas, paraudimas (staigus paraudimas)
- Spengimas ausyje, sutrikęs regėjimas
Nedažnas šalutinis poveikis gali pasireikšti ne daugiau kaip vienam iš 100 žmonių
- Jausmas prislėgtas (taip pat žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“, „Mintys apie savižudybę ir depresijos pablogėjimas“)
- Jaučiuosi sumišęs
- Sunkumas susikaupti
- Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
- Svorio metimas.
Retas šalutinis poveikis gali pasireikšti ne daugiau kaip vienam iš 1000 žmonių
- Traukuliai.
Labai retas šalutinis poveikis gali pasireikšti ne daugiau kaip vienam iš 10 000 žmonių
- Palpitacijos, alpimas
- Raumenų trūkčiojimas, raumenų sustingimas, nekontroliuojami judesiai, vaikščiojimo ar koordinacijos problemos
- Jausmas susijaudinęs, susierzinęs, priešiškas, agresyvus, keisti sapnai, dilgčiojimas ar tirpimas, atminties praradimas
- Odos ar akių baltymų pageltimas (gelta), kurį gali sukelti padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas
- Sunkios alerginės reakcijos; bėrimas, susijęs su sąnarių ir raumenų skausmu
- Cukraus kiekio kraujyje pokyčiai
- Šlapinimasis daugiau ar mažiau nei įprastai
- Sunkus odos bėrimas, galintis paveikti burną ar kitas kūno dalis ir būti pavojingas
- Psoriazės pablogėjimas (raudonos odos dėmės)
- Nerealumo ar susvetimėjimo jausmas (nuasmeninimas); nematomų dalykų matymas ar girdėjimas (haliucinacijos); jausmas ar tikėjimas dalykais, kurių nėra (kliedesiai); stiprus įtarumas (paranoja).
Kitas šalutinis poveikis
Kiti šalutiniai poveikiai pasireiškė nedaugeliui žmonių, tačiau tikslus jų dažnis nežinomas:
- mintys apie savęs žalojimą ar savižudybę vartojant Wellbutrin arba iškart po gydymo nutraukimo (žr. 2 skyrių „Kas žinotina prieš vartojant Wellbutrin“). Jei kyla tokių minčių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.
- kontakto su tikrove praradimas ir nesugebėjimas aiškiai mąstyti ar spręsti (psichozė); kiti simptomai gali būti haliucinacijos ir (arba) kliedesys.
- Sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija), sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius (leukopenija) ir sumažėjęs trombocitų skaičius (trombocitopenija).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos. Buteliuke yra nedidelis sandarus indas, kuriame yra medžio anglies ir silikagelio, kad tabletės būtų sausos. Pakuotę palikite buteliuke. Negalima nuryti.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Wellbutrin sudėtis
Veiklioji medžiaga yra bupropiono hidrochloridas. Kiekvienoje tabletėje yra 150 mg arba 300 mg bupropiono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos yra: tabletės šerdis: polivinilo alkoholis, glicerilo dibeenatas, tabletės danga: etilceliuliozė, povidonas K-90, makrogolis 1450, metakrilo rūgšties kopolimero dispersija, etilakrilatas, silicio dioksidas, trietilcitratas. Rašalas: šelako fiksatorius, juodasis geležies oksidas (E172) ir amonio hidroksidas.
Wellbutrin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Wellbutrin 150 mg tabletės yra kreminės baltos arba šviesiai gelsvos spalvos, apvalios, vienoje pusėje įspaustas juodas rašalas „GS5FV“, o kitoje pusėje - neatspausdintos. Juos galima įsigyti baltuose polietileno buteliuose po 7, 30 arba 90 (3x30) tablečių.
„Wellbutrin 300 mg“ tabletės yra kreminės baltos arba šviesiai gelsvos apvalios, vienoje pusėje įspaustas juodas rašalas „GS5YZ“, o kitoje pusėje - neatspausdinta. Juos galima įsigyti baltuose polietileno buteliuose po 7, 30 arba 90 (3x30) tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
„WELLBUTRIN“ MODIFIKUOTOS IŠLEIDIMO TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 150 mg arba 300 mg bupropiono hidrochlorido.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo tabletės.
150 mg tabletės: kreminės baltos arba šviesiai gelsvos apvalios tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas juodas rašalas su „GS5FV“, o kitoje - be įspaudo.
300 mg tabletės: kreminės baltos arba šviesiai gelsvos apvalios tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas juodas rašalas su „GS5YZ“, o kitoje - be įspaudo.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
WELLBUTRIN skirtas didžiosios depresijos epizodams gydyti.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti suaugusiems
Rekomenduojama pradinė dozė yra 150 mg vieną kartą per parą. Klinikinių tyrimų metu optimali dozė nenustatyta. Jei po 4 savaičių gydymo 150 mg nepagerėja, dozę galima padidinti iki 300 mg vieną kartą per parą. Tarp kitų dozių reikia padaryti mažiausiai 24 valandų pertrauką.
Gydant bupropionu, terapinis poveikis pasireiškė praėjus 14 dienų nuo gydymo pradžios.
Pacientai, sergantys depresija, turi būti gydomi pakankamai mažiausiai 6 mėnesius, kad būtų išvengta simptomų.
Nemiga yra labai dažnas nepageidaujamas reiškinys ir dažnai būna laikinas. Nemigą galima sumažinti vengiant išgerti dozę prieš miegą (su sąlyga, kad tarp dozių yra mažiausiai 24 valandos).
- Pacientai, anksčiau gydyti WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletėmis:
Kai pacientai pereina nuo pailginto atpalaidavimo bupropiono du kartus per parą prie gydymo WELLBUTRIN modifikuoto atpalaidavimo tabletėmis, kai tik įmanoma, reikia skirti tą pačią bendrą paros dozę.
Vaikų populiacija
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams WELLBUTRIN vartoti negalima (žr. 4.4 skyrių). WELLBUTRIN saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nenustatytas.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Veiksmingumas senyviems žmonėms nebuvo aiškiai įrodytas. Klinikinio tyrimo metu pagyvenę pacientai laikėsi tos pačios dozavimo schemos kaip ir suaugusieji (žr.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, WELLBUTRIN reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 skyrių). Dėl padidėjusio farmakokinetikos kintamumo pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo sutrikimas, rekomenduojama dozė tokiems pacientams yra 150 mg vieną kartą per parą.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Rekomenduojama dozė šiems pacientams yra 150 mg vieną kartą per parą, nes tokiems pacientams bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai gali kauptis daugiau nei įprastai (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo metodas
WELLBUTRIN tabletes reikia nuryti visas. Tabletės negalima pjaustyti, traiškyti ar kramtyti, nes tai gali padidinti nepageidaujamo poveikio, įskaitant traukulius, riziką.
WELLBUTRIN tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Terapijos nutraukimas
Nors klinikinių WELLBUTRIN tyrimų metu nepastebėta abstinencijos reakcijų (vertinamų kaip spontaniškos ataskaitos, o ne įvertinimo skalės), reikia apsvarstyti galimybę mažinti laikotarpį. Bupropionas yra selektyvus katecholaminų neuronų įsisavinimo inhibitorius, todėl negalima atmesti poveikio atšokęs ar nutraukimo reakcijos.
04.3 Kontraindikacijos
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas bupropionui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, vartojantiems bet kokį kitą vaistinį preparatą, kurio sudėtyje yra bupropiono, nes traukulių dažnis priklauso nuo dozės, todėl reikia vengti perdozavimo.
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, sergantiems traukulių ligomis arba kuriems yra buvę traukulių.
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra centrinės nervų sistemos navikas.
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, kurie bet kuriuo gydymo metu staiga nutraukia alkoholio ar kitų vaistų vartojimą nutraukimo metu (ypač benzodiazepinų ir į benzodiazepinų panašių preparatų).
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze.
WELLBUTRIN draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra diagnozuota bulimija ar nervinė anoreksija.
WELLBUTRIN vartoti kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais (MAO inhibitoriais) draudžiama. Nuo negrįžtamųjų MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo iki gydymo WELLBUTRIN pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Kalbant apie grįžtamuosius MAO inhibitorius, pakanka. 24 val. .
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Traukuliai
Rekomenduojamos modifikuoto atpalaidavimo bupropiono tablečių dozės negalima viršyti, kadangi bupropionas yra susijęs su su doze susijusiu traukulių pavojumi. Bendras priepuolių dažnis, vartojant modifikuoto atpalaidavimo bupropiono tabletes, klinikinių tyrimų metu vartojant iki 450 mg paros dozes, buvo maždaug 0,1%.
Vartojant WELLBUTRIN, padidėja traukulių rizika, kai yra predisponuojančių rizikos veiksnių, mažinančių traukulių slenkstį. Todėl WELLBUTRIN reikia atsargiai skirti pacientams, turintiems vieną ar daugiau būklių, galinčių sumažinti traukulių slenkstį. .
Visi pacientai turi būti įvertinti dėl predisponuojančių rizikos veiksnių, įskaitant
• kartu vartoti kitus vaistus, kurie, kaip žinoma, mažina traukulių slenkstį (pvz., Antipsichozinius vaistus, antidepresantus, vaistus nuo maliarijos, tramadolį, teofiliną, sisteminius steroidus, chinolonus ir raminamuosius antihistamininius preparatus);
• piktnaudžiavimas alkoholiu (taip pat žr. 4.3 skyrių)
• Galvos traumų istorija
• Cukrinis diabetas, gydomas hipoglikeminiais vaistais arba insulinu
• Stimuliuojančių ar anorektinių produktų naudojimas
Pacientams, kuriems gydymo metu atsiranda traukulių, WELLBUTRIN vartojimą reikia nutraukti ir nerekomenduojama.
Sąveika (žr. 4.5 skyrių)
Dėl farmakokinetinės sąveikos bupropiono ar jo metabolitų koncentracija plazmoje gali pasikeisti, todėl padidėja nepageidaujamo poveikio (pvz., Kserostomija, nemiga, traukuliai) atsiradimo rizika. Todėl atsargiai reikia vartoti bupropioną kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali sukelti arba slopinti jo metabolizmą.
Bupropionas slopina citochromo P450 2D6 metabolizmą. Patariama atsargiai, jei kartu vartojami šio fermento metabolizuojami vaistiniai preparatai.
Literatūroje įrodyta, kad vaistai, slopinantys CYP2D6, gali sumažinti endoksifeno, kuris yra aktyvus tamoksifeno metabolitas, koncentraciją. Todėl gydymo tamoksifenu metu, kai tik įmanoma, reikėtų vengti vartoti bupropiono, kuris yra CYP2D6 inhibitorius (žr. 4.5 skyrių).
Neuropsichiatrija
Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas
Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe susijusių įvykių) rizika.
Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi per pirmąsias ar iškart po gydymo savaičių pagerėjimas nepasireiškia, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol toks pagerėjimas pasirodys. Įprasta klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose pagerėjimo stadijose.
Žinoma, kad pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių įvykių arba kurie prieš pradedant gydymą turėjo reikšmingų minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę ar bandymų nusižudyti rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti gydymo metu.
Suaugusių pacientų, sergančių psichikos sutrikimais, klinikinių tyrimų, atliktų antidepresantais, palyginti su placebu, metaanalizė parodė didesnę savižudiško elgesio riziką jaunesnių nei 25 metų pacientų grupėje, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.
Narkotikų terapija visada turi būti susijusi su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos pacientų, stebėjimu, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ir globėjus) reikia įspėti, kad reikia stebėti, ar nepasireiškia klinikinis pablogėjimas, elgesys su savižudybe ar mintys, ar neįprasti elgesio pokyčiai, ir nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda tokių simptomų. Reikėtų pripažinti, kad kai kurių neuropsichiatrinių simptomų atsiradimas gali būti susijęs su pagrindine liga arba gydymu vaistais (žr. Toliau Neuropsichiatriniai simptomai, įskaitant maniją ir bipolinį sutrikimą; žr. 4.8 skyrių).
Pacientams, kuriems prasideda mintys apie savižudybę ar elgesys, ypač jei šie simptomai yra sunkūs, staiga atsiradę arba neįtraukti į pradinę simptomatiką, reikia apsvarstyti režimo pakeitimą, įskaitant galimą gydymo nutraukimą.
Neuropsichiniai simptomai, įskaitant maniją ir bipolinį sutrikimą
Buvo pranešta apie neuropsichiatrinius simptomus (žr. 4.8 skyrių). Visų pirma buvo pastebėti psichoziniai ir manijos simptomai, daugiausia pacientams, sergantiems psichikos ligomis. Be to, dideli depresijos epizodai gali būti bipolinio sutrikimo prielaida. Paprastai manoma (nors nenustatyta kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose), kad gydant šį epizodą vien tik antidepresantu, pacientams, kuriems yra bipolinio sutrikimo rizika, gali padidėti mišrios / manijos epizodo tikimybė. Riboti klinikiniai duomenys apie bupropiono vartojimą kartu su nuotaikos stabilizatoriais pacientams, kuriems anksčiau buvo bipolinis sutrikimas, rodo mažą perėjimo prie manijos greitį. Prieš pradedant gydymą antidepresantais, pacientai turi būti tinkamai ištirti, siekiant nustatyti, ar jiems gresia bipolinis sutrikimas; į šią atranką turėtų būti įtraukta išsami psichiatrijos istorija, įskaitant šeimos savižudybių, bipolinio sutrikimo ir depresijos istoriją.
Duomenys apie gyvūnus rodo piktnaudžiavimo galimybę.
Klinikinė patirtis su bupropionu pacientams, kuriems taikoma elektrokonvulsinė terapija (EKT), yra ribota. Pacientus, kuriems kartu su bupropionu gydoma elektrokonvulsinė terapija, reikia atsargiai.
Padidėjęs jautrumas
Jei gydymo metu pacientams pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, WELLBUTRIN vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Gydytojus reikia įspėti, kad nutraukus WELLBUTRIN vartojimą simptomai gali progresuoti arba pasikartoti, ir užtikrinti, kad simptominis gydymas būtų skiriamas pakankamai laiko (mažiausiai vieną savaitę). Simptomai paprastai yra odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė ar krūtinės skausmas, tačiau sunkesnės reakcijos gali būti angioneurozinė edema, dusulys / bronchų spazmas, anafilaksinis šokas, daugiaformė eritema ar Stivenso-Džonsono sindromas. Taip pat buvo pranešta apie artralgiją, mialgiją ir karščiavimą kartu su bėrimu ar kitais simptomais, rodančiais uždelsto padidėjusio jautrumo reakciją (žr. 4.8 skyrių). Simptomai pagerėjo nutraukus bupropiono vartojimą ir pradėjus vartoti antihistamininius bei kortikosteroidus daugumai pacientų ir laikui bėgant išnyko.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Klinikinė patirtis vartojant bupropioną depresijai gydyti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, yra ribota. Tokiems pacientams bupropioną reikia vartoti atsargiai. Tačiau bupropionas paprastai buvo gerai toleruojamas atliekant rūkymo tyrimus pacientams, sergantiems išemine širdies ir kraujagyslių liga (žr. 5.1 skyrių).
Kraujo spaudimas
Įrodyta, kad bupropionas nesukelia reikšmingo kraujospūdžio padidėjimo pacientams, sergantiems depresija, kuriems nėra I stadijos hipertenzijos, tačiau klinikinėje praktikoje buvo pranešta apie hipertenziją, kuri kai kuriais atvejais buvo sunki, vartojant bupropioną (žr. 4.8 skyrių). ir reikalavo ūmaus gydymo. Tai pastebėta pacientams, sergantiems hipertenzija ir be jos.
Pradinį kraujospūdį reikia išmatuoti gydymo pradžioje, stebint, ypač pacientams, kuriems jau yra hipertenzija. Nutraukus gydymą WELLBUTRIN reikia būti atsargiems, jei pastebimas kliniškai reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas.
Kartu vartojant bupropioną ir transdermines nikotino tiekimo sistemas, gali padidėti kraujospūdis.
Konkrečios pacientų grupės
Vaikų populiacija. Gydymas antidepresantais yra susijęs su padidėjusia minčių apie savižudybę ir elgesio rizika vaikams ir paaugliams, sergantiems sunkia depresija ir kitais psichikos sutrikimais.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi - Bupropionas plačiai metabolizuojamas kepenyse iki aktyvių metabolitų; šie metabolitai toliau metabolizuojami. Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze, palyginti su sveikais savanoriais, statistiškai reikšmingų bupropiono farmakokinetikos skirtumų nepastebėta, tačiau atskirų pacientų bupropiono koncentracija plazmoje buvo didesnė. Todėl pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, WELLBUTRIN reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 skyrių).
Visus pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda galimo šalutinio poveikio (pvz., Nemiga, kserostomija, traukuliai), kurie gali rodyti padidėjusį vaistų ar metabolitų kiekį.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi - Bupropionas daugiausia išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai gali kauptis daugiau nei įprastai. Pacientus reikia atidžiai stebėti dėl galimo nepageidaujamo poveikio (pvz., Nemigos, kserostomijos, traukulių), kurie gali rodyti padidėjusį vaistų ar metabolitų kiekį (žr. 4.2 skyrių). ).
Senyvi žmonės. Veiksmingumas nebuvo vienareikšmiškai įrodytas senyvo amžiaus žmonėms. Klinikinio tyrimo metu senyvo amžiaus žmonės laikėsi tos pačios dozavimo schemos kaip ir suaugusieji (žr. 4.2 skyrių „Suaugusiesiems“ ir 5.2 skyrių). Kai kurių pagyvenusių žmonių jautrumo padidėjimo negalima atmesti.
Kišimasis į šlapimo tyrimą
Kadangi bupropionas turi panašią į amfetaminą cheminę struktūrą, jis trukdo atlikti kai kurių greitųjų testų tyrimus, susijusius su narkotikų buvimu šlapime, todėl gaunami klaidingi rezultatai, ypač amfetamino. Teigiamas rezultatas paprastai turi būti patvirtintas taikant konkretesnį metodą.
Neteisingi administravimo būdai
WELLBUTRIN skirtas vartoti tik per burną. Buvo pranešta, kad įkvėpus susmulkintų tablečių ar suleista bupropiono, gali pasireikšti greitas išsiskyrimas, greitesnė absorbcija ir galimas perdozavimas. Buvo pranešta apie traukulius ir (arba) mirties atvejus vartojant į nosį arba parenteraliai švirkščiant bupropioną.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kadangi monoaminooksidazės A ir B inhibitoriai taip pat padidina katecholaminerginį kelią, veikdami kitokiu būdu nei bupropionas, kartu vartoti WELLBUTRIN ir monoaminooksidazės inhibitorius (MA0 inhibitorius) draudžiama (žr. 4.3 skyrių), nes padidėja nepageidaujamų reakcijų tikimybė. nuo negrįžtamų MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo iki gydymo WELLBUTRIN pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Grįžtamųjų MAO inhibitorių atveju pakanka 24 valandų.
Bupropiono poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Nors bupropionas ir jo pagrindinis metabolitas hidroksibupropionas nemetabolizuojamas CYP2D6 izofermento, jis slopina CYP2D6 kelią. Kartu vartojant bupropioną ir desipraminą sveikiems savanoriams, kurie, kaip žinoma, yra stiprūs CYP2D6 metabolizatoriai, Cmax labai padidėjo (2–5 kartus) ir desipramino AUC. CYP2D6 slopinimas išliko mažiausiai 7 dienas po paskutinės bupropiono dozės.
Kartu su mažesnio terapinio indekso vaistiniais preparatais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2D6, reikia pradėti nuo mažiausių kartu vartojamo vaistinio preparato dozių. Tokie vaistiniai preparatai yra kai kurie antidepresantai (pvz., Desipraminas, imipraminas), antipsichoziniai vaistai ( pvz., risperidono, tioridazino), beta adrenoblokatorių (pvz., metoprololio), selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) ir 1C tipo antiaritminių vaistų (pvz., propafenono, flekainido) atveju, reikia apsvarstyti poreikį sumažinti pirminio vaistinio preparato dozę. tikėtina gydymo WELLBUTRIN nauda turėtų būti kruopščiai palyginta su galima rizika.
Vaistų, kuriems reikalingas metabolinis aktyvinimas CYP2D6, kad jie būtų veiksmingi (pvz., Tamoksifenas), veiksmingumas gali būti sumažėjęs, kai jie vartojami kartu su CYP2D6 inhibitoriais, pvz., Bupropionu (žr. 4.4 skyrių).
Nors citalopramo (SSRI) daugiausia nemetabolizuoja CYP2D6, vieno tyrimo metu bupropionas padidino citalopramo C ir AUC atitinkamai 30% ir 40%.
Kitų vaistinių preparatų poveikis bupropionui
Bupropionas daugiausia metabolizuojamas į pagrindinį aktyvų metabolitą - hidroksibupropioną - citochromo P450 CYP2B6 (žr. 5.2 skyrių).
Kartu vartojant vaistinių preparatų, galinčių paveikti CYP2B6 izofermento sukeltą bupropiono metabolizmą (pvz., CYP2B6 substratai: ciklofosfamidas, ifosfamidas ir CYP2B6 inhibitoriai: orfenadrinas, tiklopidinas, klopidogrelis), gali padidėti bupropiono koncentracija plazmoje ir sumažėti aktyvaus metabolito kiekis. Šiuo metu nežinomos klinikinės bupropiono metabolizmo slopinimo, kurį sukelia fermentas CYP2B6, pasekmės ir atitinkami bupropiono-hidroksibupropiono santykio pokyčiai.
Kadangi bupropionas daugiausia metabolizuojamas, bupropioną rekomenduojama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, skatina metabolizmą (pvz., Karbamazepinu, fenitoinu, ritonaviru, efavirenzu) arba slopina metabolizmą (pvz., Valproatą), nes jie gali turėti įtakos klinikiniam veiksmingumui ir toleravimui. .
Atliekant tyrimus su sveikais savanoriais, ritonaviro (100 mg du kartus per parą arba 600 mg du kartus per parą) arba ritonaviro ir 400 mg lopinaviro du kartus per parą bupropiono ir jo pagrindinių metabolitų ekspozicija sumažėjo nuo 20% iki maždaug 80% (žr. 5.2 skyrius). Panašiai, 600 mg efavirenzo vieną kartą per parą dvi savaites sveikiems savanoriams sumažino bupropiono ekspoziciją maždaug 55%. Sumažėjusios ekspozicijos klinikinės pasekmės neaiškios, tačiau gali apimti sumažėjusį veiksmingumą gydant sunkią depresiją. Pacientai, vartojantys vieną iš šių vaistų kartu su. bupropionui gali prireikti didesnių bupropiono dozių, tačiau negalima viršyti didžiausios rekomenduojamos bupropiono dozės.
Sužinokite daugiau apie sąveiką
WELLBUTRIN pacientams, kartu vartojantiems levodopos arba amantadino, reikia skirti atsargiai. Riboti klinikiniai duomenys rodo didesnį nepageidaujamo poveikio (pvz., Pykinimo, vėmimo ir neuropsichiatrinių reiškinių - žr. 4.8 skyrių) dažnumą pacientams, gydomiems bupropionu kartu su levodopa ar amantadinu.
Nors klinikiniai duomenys nerodo farmakokinetinės sąveikos tarp bupropiono ir alkoholio, buvo retų pranešimų apie nepageidaujamus neuropsichiatrinius reiškinius ar sutrikusią alkoholio toleravimą pacientams, kurie vartojo alkoholį gydymo bupropionu metu. Gydymo WELLBUTRIN metu alkoholio vartojimas turėtų būti sumažintas arba jo reikėtų vengti.
Kartu vartojamo bupropiono ir benzodiazepinų farmakokinetikos tyrimų neatlikta. Atsižvelgiant į medžiagų apykaitos kelius in vitro, nėra pagrindo pateisinti šią sąveiką. Sveikiems savanoriams kartu su diazepamu vartojant bupropioną, sedacija buvo mažesnė nei vartojant vien diazepamą.
Nebuvo sistemingai įvertintas bupropiono ryšys su antidepresantais (išskyrus desipraminą ir citalopramą), benzodiazepinais (išskyrus diazepamą) ar neuroleptikais. Klinikinė jonažolės vartojimo patirtis taip pat yra ribota.
Kartu vartojant WELLBUTRIN ir transdermines nikotino sistemas, gali padidėti kraujospūdis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Kai kurie epidemiologiniai nėštumo baigties tyrimai po motinos poveikio bupropionui pirmąjį trimestrą parodė „ryšį su padidėjusia tam tikrų įgimtų širdies ir kraujagyslių sistemos ydų, ypač skilvelių pertvaros defektų ir širdies ydų, susijusių su kairiojo skilvelio nutekėjimo traktu, rizika. Šios išvados neatitinka Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio toksiškumui reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). WELLBUTRIN nėštumo metu vartoti negalima. Nėščios moterys turi būti raginamos mesti rūkyti nerūkant.
Maitinimo laikas
Bupropionas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną.Sprendimas susilaikyti nuo žindymo ar gydymo WELLBUTRIN turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo WELLBUTRIN naudą motinai.
Vaisingumas
Duomenų apie bupropiono poveikį žmogaus vaisingumui nėra.Reprodukcijos tyrimas su žiurkėmis neparodė vaisingumo sutrikimo požymių (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kaip ir kiti centrinės nervų sistemos vaistai, bupropionas gali turėti įtakos gebėjimui atlikti užduotis, kurioms reikia dėmesio ar motorinių bei pažinimo įgūdžių. Todėl prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turi būti atsargūs, kol nėra pakankamai įsitikinę, kad WELLBUTRIN nedaro neigiamos įtakos jų veikimui.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau pateiktame sąraše pateikiama informacija apie nepageidaujamą poveikį, nustatytą remiantis klinikine patirtimi, suskirstytą pagal dažnumą ir organų sistemų klases.
Šalutinis poveikis yra surūšiuotas pagal dažnumą, remiantis tokia tvarka; labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,
* Padidėjęs jautrumas gali pasireikšti kaip odos reakcijos Žr. „Imuninės sistemos sutrikimai“ ir
„Odos ir poodinio audinio sutrikimai“.
** Priepuolių dažnis yra maždaug 0,1% (1/1 000). Dažniausias priepuolių tipas yra apibendrinti toniniai-kloniniai traukuliai-priepuolių tipas, kuris kai kuriais atvejais gali sukelti sumišimą arba atminties sutrikimą (žr. 4.4).
*** Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo bupropionu metu arba netrukus po jo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Buvo pranešta apie ūmią dozę, didesnę nei 10 kartų didesnė už didžiausią terapinę dozę. Be nepageidaujamų reiškinių, apie kuriuos pranešta, perdozavimas sukėlė simptomų, įskaitant mieguistumą, sąmonės netekimą ir (arba) EKG pokyčius, pvz., Laidumo sutrikimus (įskaitant QRS pailgėjimą) ), aritmija ir tachikardija. Taip pat buvo pranešta apie QTc intervalo pailgėjimą, tačiau paprastai tai buvo pastebėta kartu su QRS pailgėjimu ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimu. Nors dauguma pacientų pasveiko be pasekmių, retai buvo pranešta apie mirties atvejus. vaisto perdozavus.
Gydymas: Perdozavimo atveju rekomenduojama hospitalizuoti. Reikėtų stebėti EKG ir gyvybinius požymius.
Turi būti užtikrintas pakankamas kvėpavimo takų laisvumas, deguonies tiekimas ir ventiliacija. Rekomenduojama naudoti aktyvintą anglį. Specifinio bupropiono priešnuodžio nėra. Tolesnis gydymas bus atliekamas atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti antidepresantai.
ATC kodas - N06AX12.
Veiksmo mechanizmas
Bupropionas yra selektyvus katecholaminų (noradrenalino ir dopamino) neuronų įsisavinimo inhibitorius, minimaliai veikiantis indolaminų (serotonino) įsisavinimą ir neslopinantis monoamino oksidazės.
Bupropiono, kaip antidepresanto, veikimo mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad jo veikimą lemia noradrenerginiai ir (arba) dopaminerginiai mechanizmai.
Klinikinis veiksmingumas
Bupropiono antidepresinis aktyvumas buvo tiriamas klinikinėje programoje, kuri buvo atlikta pacientams, sergantiems sunkia depresija (MDD), kurioje iš viso dalyvavo 1155 pacientai, gydomi WELLBUTRIN, ir 1868 pacientai, gydomi WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletėmis. Septyni tyrimai ištyrė „WELLBUTRIN veiksmingumą“ : 3 buvo atlikti Europos Sąjungoje iki 300 mg per parą, o 4 - JAV, kaip dalis diapazonas lanksčios dozės iki 450 mg per parą. Be to, remiantis WELLBUTRIN (vieną kartą per parą) ir WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo (du kartus per parą) tablečių biologiniu ekvivalentiškumu buvo palaikomi 9 tyrimai su WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletėmis, kuriomis gydoma didžioji depresija.
Remiantis bendrojo balo pagerėjimo įvertinimu, WELLBUTRIN buvo statistiškai pranašesnis už placebą Montgomery-Asbergo depresijos vertinimo skalė (MADRS) viename iš dviejų identiškų tyrimų, naudojant dozes nuo diapazonas 150-300 mg. Reakcijos ir remisijos rodikliai taip pat buvo statistiškai reikšmingai didesni vartojant WELLBUTRIN nei vartojant placebą. Trečiojo tyrimo, kuriame dalyvavo vyresnio amžiaus pacientai, statistinis pranašumas prieš placebą nebuvo pasiektas pagal pagrindinį parametrą - vidutinį pradinių MADRS reikšmių sumažėjimą (per Paskutinis stebėjimas atliktas), nors statistiškai reikšmingas poveikis buvo pastebėtas atliekant „antrinę analizę (stebimų atvejų analizė, Stebimi atvejai).
Buvo pastebėta didelė nauda "galutinis taškas pirminis 2 iš 4 JAV atliktų tyrimų su WELLBUTRIN (300-450 mg). Iš 2 teigiamų tyrimų vienas buvo placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys sunkia depresija, o kitas buvo aktyvus lyginamasis kontrolinis tyrimas, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys sunkia depresija.
Recidyvo profilaktikos tyrime pacientai, kuriems pasireiškė atsakas į 8 savaičių ūminį gydymą atviromis WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletėmis (300 mg per parą), atsitiktine tvarka buvo suskirstyti į WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletes arba placebą dar 44 savaites. WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletės parodė statistiškai reikšmingą pranašumą, palyginti su placebu (pirminis rezultatas. Poveikio palaikymo dažnis gydymo metu Sekti 44 savaičių dvigubai aklo tyrimo metu atitinkamai 64% ir 48% vartojo WELLBUTRIN pailginto atpalaidavimo tabletes ir placebą.
Klinikinis saugumas
Įgimtų širdies defektų dalis nėštumo metu, pastebėta perspektyviai, pirmąjį trimestrą prieš gimdant bupropioną, buvo 9/675 (1,3%) Tarptautiniame nėštumo registre.Retrospektyviame tyrime, palyginti su kitų antidepresantų vartojimu, daugiau nei tūkstantis pirmųjų bupropiono ekspozicijos trimestrų daugiau įgimtų apsigimimų ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų nebuvo.
Retrospektyvioje analizėje, naudojant Nacionalinio gimdymo defektų prevencijos tyrimo duomenis, buvo pastebėtas statistiškai reikšmingas ryšys tarp širdies defekto atsiradimo naujagimio kairiojo nutekėjimo trakte ir paties pranešto motinos vartojimo bupropiono kūdikiams. : Nebuvo pastebėta jokio ryšio tarp motinos vartojamo bupropiono ir bet kokio kito tipo širdies defekto arba visų širdies defektų kategorijų.
Tolesnė Slone Epidemiologijos centro gimdymo defektų tyrimo duomenų analizė nenustatė statistiškai reikšmingo kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto širdies defektų padidėjimo vartojant motinai bupropioną. Tačiau statistiškai reikšmingas ryšys buvo pastebėtas skilvelių pertvaros defektams, kai pirmą trimestrą buvo vartojamas vien bupropionas.
Tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, nebuvo pastebėta kliniškai reikšmingo modifikuoto atpalaidavimo bupropiono tablečių (450 mg per parą) poveikio QTcF intervalui, lyginant su placebu po 14 parų pastovios dozės.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Sveikiems savanoriams išgėrus vieną kartą per parą 300 mg modifikuoto atpalaidavimo bupropiono hidrochlorido tablečių, po maždaug 5 valandų didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) yra maždaug 160 ng / ml. Prie pastovi būsena hidroksibupropiono Cmax ir AUC reikšmės atitinkamai yra maždaug 3 ir 14 kartų didesnės už bupropiono. Trehidrobupropiono Cmax pastovi būsena yra panašus į bupropiono, o AUC yra maždaug 5 kartus didesnis, o eritrohidrobupropiono koncentracija plazmoje yra panaši į bupropiono. Didžiausia hidroksibupropiono koncentracija plazmoje pasiekiama po 7 valandų, o treohidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono - po 8 valandų. Bupropiono ir jo aktyvių metabolitų hidroksibupropiono ir treohidrobupropiono AUC ir Cmax proporcingai didėja diapazonas 50–200 mg dozę po vienkartinių dozių ir atsižvelgiant į diapazonas 300-450 mg per parą po lėtinio vartojimo.
Absoliutus bupropiono biologinis prieinamumas nežinomas; tačiau duomenys, susiję su šlapimo išsiskyrimu, rodo, kad absorbuojama mažiausiai 87% bupropiono dozės.
Vartojant kartu su maistu, bupropiono modifikuoto atpalaidavimo tablečių absorbcija neturi reikšmingo poveikio.
Paskirstymas
Bupropionas yra plačiai paplitęs, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 2000 litrų.
Bupropionas, hidroksibupropionas ir treohidrobupropionas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (atitinkamai 84%, 77%ir 42%).
Bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad bupropionas ir jo aktyvūs metabolitai kerta kraujo-smegenų barjerą ir placentą.
Pozitronų emisijos tomografijos (PET) tyrimai, atlikti su sveikais savanoriais, rodo, kad bupropionas prasiskverbia į centrinę nervų sistemą ir prisijungia prie striatalo transporterio dopamino reabsorbcijai (maždaug 25%, vartojant 150 mg dozę du kartus per parą).
Biotransformacija
Bupropionas plačiai metabolizuojamas žmogaus organizme. Plazmoje nustatyti trys farmakologiškai aktyvūs metabolitai: hidroksibupropionas ir amino alkoholio izomerai, treohidrobupropionas ir eritrohidrobupropionas. Jie gali turėti klinikinės reikšmės, nes jų koncentracija plazmoje yra tokia pati kaip bupropiono ar didesnė. Aktyvūs metabolitai toliau metabolizuojami į neaktyvius metabolitus (kai kurie iš jų nėra visiškai apibūdinti, tačiau gali būti konjugatų) ir išsiskiria su šlapimu.
Švietimas in vitro rodo, kad bupropionas metabolizuojamas į pagrindinį aktyvų metabolitą hidroksibupropioną, daugiausia veikiant CYP2B6, tuo tarpu CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 ir 2E1 yra mažiau susiję. Priešingai, treohidrobupropiono susidarymas apima karbonilo redukciją, tačiau neapima citochromo P450 izofermentų (žr. 4.5 skyrių).
Trehidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono slopinimo potencialas citochromo P450 atžvilgiu netirtas.
Bupropionas ir hidroksibupropionas yra CYP2D6 izofermento inhibitoriai, kurių Ki reikšmės yra atitinkamai 21 ir 13,3 mikroM (žr. 4.5 skyrių).
Įrodyta, kad gyvūnams bupropionas sukelia jo metabolizmą po lėtinio vartojimo.Žmonėms nėra įrodymų, kad savanoriai ar pacientai, kurie 10-45 dienas vartojo rekomenduojamas bupropiono hidrochlorido dozes, indukuotų fermentus.
Eliminavimas
Išgėrus žmonėms 200 mg 14C-bupropiono, 87% ir 10% radioaktyviosios dozės buvo atitinkamai su šlapimu ir išmatomis. Bupropiono dozės dalis, išsiskirianti nepakitusi, buvo tik 0,5% - ši vertė atitinka platų bupropiono metabolizmą.Mažiau nei 10% šios 14C dozės buvo išmatuota šlapime kaip aktyvūs metabolitai.
Ten klirensas Išgėrus bupropiono hidrochlorido, vidutinis matomas vidurkis yra apie 200 litrų per valandą, o vidutinis bupropiono pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų.
Hidroksibupropiono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų. Trehidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (atitinkamai 37 ir 33 valandos), o AUC vertės pastovi būsena jie yra atitinkamai 8 ir 1,6 karto didesni nei bupropiono. The pastovi būsena bupropionas ir jo metabolitai pasiekiami per 8 dienas.
Netirpi modifikuoto atpalaidavimo tabletės dangalas gali likti nepakitęs per virškinimo traktą ir pasišalinti su išmatomis.
Specialios pacientų grupės:
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali sumažėti bupropiono ir jo pagrindinių aktyvių metabolitų eliminacija. Riboti duomenys apie pacientus, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas arba vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rodo, kad bupropiono ir (arba) jo metabolitų ekspozicija padidėja (žr. 4.4 skyrių). .
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Bupropiono ir jo aktyvių metabolitų farmakokinetika statistiškai reikšmingai nesiskyrė pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo ciroze, lyginant su sveikais savanoriais, nors buvo pastebėtas didesnis kintamumas tarp pacientų (žr. 4.4 skyrių). Pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze, bupropiono Cmax ir AUC buvo žymiai padidėję (vidutinis skirtumas atitinkamai apie 70% ir 3 kartus) ir labiau kintantis, lyginant su sveikų savanorių vertėmis; vidutinis pusinės eliminacijos laikas taip pat buvo ilgesnis (apie 40%). Hidroksibupropiono atveju vidutinis Cmax buvo mažesnis (apie 70%), vidutinis AUC buvo didesnis (apie 30%), vidutinis T buvo atidėtas ( maždaug 20 valandų), o vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo ilgesnis (maždaug 4 kartus) nei sveikų savanorių. Trehidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono vidutinis Cmax buvo mažesnis (apie 30%), vidutinis AUC buvo didesnis (apie 50%), vidutinis Tmax buvo uždelstas (apie 20 valandų) ir "vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo ilgesnis (maždaug 2 kartus) nei sveikiems savanoriams (žr. 4.3 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyvų žmonių farmakokinetikos tyrimai parodė skirtingus rezultatus. Vienos dozės tyrimas parodė, kad vyresnio amžiaus žmonių bupropiono ir jo metabolitų farmakokinetika nesiskiria nuo jaunų suaugusiųjų. Kitas vienkartinės ir daugkartinės dozės farmakokinetikos tyrimas parodė, kad vyresnio amžiaus žmonėms bupropionas ir jo metabolitai gali kauptis plačiau. Klinikinė patirtis nenustatė pagyvenusių ir jaunesnių pacientų toleravimo skirtumų. Tačiau negalima atmesti padidėjusio jautrumo vyresnio amžiaus pacientams (žr. 4.4).
Atleisti in vitro bupropiono su alkoholiu
Bandymas in vitro rodo, kad esant didelei alkoholio koncentracijai (iki 40%), bupropionas greičiau išsiskiria iš modifikuoto atpalaidavimo preparato (iki 20% ištirpsta per 2 valandas) (žr. 4.5 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis, kurių ekspozicijos lygis buvo panašus į tą, kuris buvo nustatytas vartojant didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui (remiantis sisteminės ekspozicijos duomenimis), neparodė jokio neigiamo poveikio vaisingumui, nėštumui ir vaisiaus vystymuisi.
Toksiškumo reprodukcijai tyrimai, atlikti su triušiais, gydytais dozėmis iki 7 kartų didesnėmis už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, apskaičiuojant pagal mg / m2 (sisteminės ekspozicijos duomenų nėra), atskleidė tik nedidelį skeleto pokyčių padidėjimą (padidėjęs dažnas anatominių krūtinės ląstos anomalijų dažnis). šonkaulių ir uždelsto falangų kaulėjimo). Be to, pastebėtas triušių vaisiaus svorio sumažėjimas vartojant motinai toksiškas dozes.
Tyrimų su gyvūnais metu daug didesnės bupropiono dozės nei gydomosios žmonėms, be kita ko, sukėlė tokius su doze susijusius simptomus: ataksija ir traukuliai žiurkėms, bendras silpnumas, drebulys ir vėmimas šunims bei padidėjęs kraujospūdis. abi rūšys. Dėl fermentų indukcijos gyvūnams, bet ne žmonėms, sisteminė ekspozicija gyvūnams buvo panaši į sisteminę ekspoziciją žmonėms, pastebėtiems vartojant didžiausią rekomenduojamą dozę.
Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėti kepenų pokyčiai, tačiau jie atspindi kepenų fermentų induktoriaus veikimą.Dozavus žmonėms rekomenduojamas dozes, bupropionas nesukelia savo metabolizmo. Tai rodo, kad kepenų tyrimų rezultatai laboratoriniams gyvūnams turi tik ribotą reikšmę vertinant ir apibrėžiant riziką, susijusią su bupropionu.
Genotoksiškumo duomenys rodo, kad bupropionas yra silpnas bakterinis mutagenas, bet ne žinduolių mutagenas, todėl jis nėra įdomus kaip genotoksiškas agentas žmonėms. Tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis patvirtina, kad šioms rūšims nėra kancerogeniškumo.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės šerdis:
Polivinilo alkoholis
Glicerilo dibeenatas
Tabletės danga:
Rašalas:
Juodasis spausdinimo rašalas („Opacode S-1-17823“).
„Opacode S-1-17823“, kuriame yra ≈45% šelako fiksatoriaus (20% esterifikuoto), juodojo geležies oksido (E172) ir 28% amonio hidroksido.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
18 mėnesių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Nepermatomas baltas didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukas, kuriame yra metaliniu būdu suvyniotas sausiklis su anglies / silikagelio deriniu ir uždarytas vaikams atsparus karščiui atsparus membraninis dangtelis.
150 mg: 7, 30 ir 90 (3x30) tablečių.
300 mg: 7, 30 ir 90 (3x30) tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
150 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 7 A.I.C. Nr.: 037685017
150 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 30 A.I.C. Nr.: 037685029
150 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 90 A.I.C. Nr.: 037685031
300 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 7 A.I.C. Nr.: 037685043
300 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 30 A.I.C. nr .: 037685056
300 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės - 90 tablečių A.I.C. Nr.: 037685068
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2008 m. Sausio 22 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
02/2015
.jpg)
