Veikliosios medžiagos: Orlistatas
Xenical 120 mg kietos kapsulės
Indikacijos Kodėl naudojamas Xenical? Kam tai?
Xenical yra vaistas, vartojamas nutukimui gydyti. Jis veikia virškinimo sistemą ir blokuoja maždaug 30% valgio metu suvartojamų riebalų virškinimą.
Xenical veikia virškinimo sistemos fermentus (lipazę) ir blokuoja jų poveikį kai kuriems valgio metu suvalgytiems riebalams. Nesuvirškintų riebalų organizmas negali įsisavinti ir pašalinti.
Xenical skirtas nutukimui gydyti kartu su mažai kaloringa dieta.
Kontraindikacijos Kai Xenical vartoti negalima
XENICAL vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) orlistatui arba bet kuriai pagalbinei Xenical medžiagai,
- jeigu sergate lėtiniu malabsorbcijos sindromu (nepakankamas maistinių medžiagų įsisavinimas iš virškinimo sistemos),
- jeigu sergate cholestaze (kepenų liga),
- jeigu maitinate krūtimi.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xenical
Svorio netekimas taip pat gali turėti įtakos vaistų, vartojamų kitoms ligoms gydyti (pvz., Hipercholesterolemijai ar diabetui) gydyti. Būtinai pasakykite gydytojui apie šiuos ar kitus vaistus, kuriuos galite vartoti. Norint numesti svorio, gali reikėti koreguoti šių vaistų dozę.
Norėdami gauti geriausius Xenical rezultatus, turite laikytis dietos, kurią nurodė gydytojas. Kaip ir bet kuri svorio kontrolės programa, per didelis riebalų ir kalorijų vartojimas gali sumažinti bet kokį svorio metimo poveikį.
Šis vaistas gali pakeisti žarnyno įpročius, nors ir nėra žalingas, pvz., Riebios ar riebios išmatos, nes pašalinami nesuvirškinti riebalai išmatose. Šių reiškinių tikimybė gali padidėti vartojant Xenical. Be to, dienos riebalų kiekis turėtų būti tolygiai paskirstytas per tris pagrindinius valgius, nes jei Xenical vartojamas kartu su labai riebiu maistu, gali padidėti virškinimo trakto poveikio tikimybė.
Rekomenduojama naudoti papildomą kontracepcijos metodą, kad būtų išvengta galimo geriamųjų kontraceptikų nesėkmės, kuri gali pasireikšti stipriai viduriuojant.
Pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga, orlistato vartojimas gali būti susijęs su inkstų akmenlige. Pasakykite gydytojui, jei turite inkstų sutrikimų.
Vaikai
Xenical netinka vartoti vaikams.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xenical poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Tai labai svarbu, nes vartojant kelis vaistus vienu metu, gali padidėti arba sumažėti vaistų veiksmingumas.
„Xenical“ gali pakeisti
- Antikoaguliantai (pvz., Varfarinas). Gydytojui gali tekti patikrinti kraujo krešėjimą.
- Ciklosporinas. Nerekomenduojama vartoti kartu su ciklosporinu. Gydytojui gali tekti dažniau nei įprastai tikrinti ciklosporino kiekį kraujyje.
- Jodo ir (arba) levotiroksino druskos. Gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė.
- Amiodaronas. Klauskite gydytojo patarimo.
- Vaistai ŽIV gydymui.
Xenical sumažina kai kurių riebalais tirpių maistinių medžiagų, vartojamų kartu su maistu, įsisavinimą, ypač beta karotino ir vitamino E. Todėl turite laikytis gydytojo nurodymų ir laikytis subalansuotos dietos, kurioje gausu vaisių ir daržovių. vartoti multivitaminų papildą.
Orlistatas gali išbalansuoti prieštraukulinį gydymą, sumažindamas vaistų nuo epilepsijos absorbciją ir taip sukeldamas traukulius. Jei manote, kad priepuolių dažnis ir (arba) sunkumas pasikeitė vartojant Xenical kartu su vaistais nuo epilepsijos.
Xenical nerekomenduojama vartoti žmonėms, vartojantiems akarbozę (vaistą nuo diabeto, vartojamą 2 tipo cukriniam diabetui gydyti).
Xenical su maistu ir gėrimais
Xenical galima gerti prieš pat valgį, jo metu arba vieną valandą po valgio.Kapsules reikia nuryti užsigeriant vandeniu.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu nerekomenduojama vartoti Xenical.
Kadangi nežinoma, ar Xenical išsiskiria į motinos pieną, gydymo Xenical metu žindyti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Xenical gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Xenical: Dozavimas
Xenical visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Įprasta Xenical dozė yra viena 120 mg kapsulė, kurią reikia gerti valgio metu tris kartus per dieną. Kapsulę galima išgerti prieš pat valgį, valgio metu arba iki valandos po valgio.Kapsulę reikia nuryti užsigeriant vandeniu.
„Xenical“ reikia vartoti subalansuotai, kalorijų mažinančiai dietai, kurioje gausu vaisių ir daržovių, kurių vidutiniškai 30% kalorijų sudaro riebalai. Riebalų, angliavandenių ir baltymų paros norma turi būti paskirstyta per tris pagrindinius valgius. Tai reiškia, kad paprastai turėsite išgerti vieną kapsulę su pusryčiais, vieną per pietus ir vieną su vakariene. Norėdami gauti geriausius rezultatus, venkite vartoti tarp valgymų. maisto produktai, kuriuose yra riebalų, pavyzdžiui, sausainiai, šokoladas ir riestainiai.
Xenical veikia tik esant riebalams iš dietos. Todėl, jei praleidote pagrindinį patiekalą arba valgote maistą, kuriame nėra riebalų, Xenical vartoti nereikia.
Pasakykite gydytojui, jei dėl kokių nors priežasčių vaistą vartojote ne taip, kaip nurodyta, kitaip gydytojas gali manyti, kad vaistas yra neveiksmingas arba nėra gerai toleruojamas, todėl gali nuspręsti keisti gydymą, tačiau tai tikrai nėra būtina.
Gydytojas nutrauks gydymą Xenical po 12 savaičių, jei neprarasite bent 5% kūno svorio, užregistruoto gydymo Xenical pradžioje.
Xenical buvo tirtas ilgalaikiais klinikiniais tyrimais, trunkančiais iki 4 metų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xenical dozę
Pavartojus per didelę XENICAL dozę
Jei išgėrėte daugiau kapsulių nei nurodyta arba kažkas kitas atsitiktinai išgėrė vaistą, kreipkitės į gydytoją, vaistininką ar ligoninę, nes gali prireikti medicininės pagalbos.
Pamiršus pavartoti XENICAL
Jei pamiršote išgerti vaistą, išgerkite jį, kai tik prisiminsite, su sąlyga, kad tai bus padaryta per vieną valandą po paskutinio valgio, ir toliau gerkite pagal nurodytą grafiką. Nevartokite dvigubos dozės. Jei nepavyko išgerti kelis kartus, pasakykite gydytojui ir vykdykite jo nurodymus.
Nekeiskite paskirtos dozės, nebent taip nurodė gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Xenical vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Xenical šalutinis poveikis
Xenical, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei vartojant Xenical atsiranda kokių nors skundų, kuo greičiau pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Dauguma nepageidaujamų reiškinių, susijusių su Xenical vartojimu, yra tiesioginė jo vietinio poveikio virškinimo sistemoje pasekmė. Šie simptomai paprastai yra lengvi, atsiranda gydymo pradžioje ir ypač atsiranda po valgio, kuriame yra daug riebalų.Šie simptomai paprastai išnyksta tęsiant gydymą ir laikantis nustatytos dietos.
Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
Galvos skausmas, diskomfortas pilve / skausmas, skubus noras tuštintis, žarnyno dujų perteklius su išmatomis, riebus tuštinimasis, riebios / riebios išmatos, skystos išmatos, mažas cukraus kiekis kraujyje (nustatytas kai kuriems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu).
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
Diskomfortas tiesiosios žarnos srityje / skausmas, minkštos išmatos, išmatų nelaikymas, patinimas (pastebėtas kai kuriems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu), dantų / dantenų pakitimai, menstruacijų sutrikimai, nuovargis. :
Alerginės reakcijos.Pagrindiniai simptomai yra niežulys, odos reakcijos, gumbai (smulkūs odos gabalėliai blyškesni arba intensyvesni nei aplinkinė oda, kartu su niežuliu), sunkus kvėpavimas, pykinimas, vėmimas ir negalavimas. Pūsliniai bėrimai (įskaitant deginančias pūsleles). Divertikulitas. Kraujavimas iš tiesiosios žarnos. Padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Hepatitas (kepenų uždegimas). Simptomai gali būti odos ir akių pageltimas, niežulys, tamsus šlapimas, pilvo skausmas ir skausmingos kepenys (tai rodo skausmas po šonkaulių priekine dalimi dešinėje pusėje), kartais apetitas. Nustokite vartoti Xenical, jei pasireiškia šie simptomai, ir pasakykite gydytojui. Tulžies akmenys. Pankreatitas (kasos uždegimas). Oksalato nefropatija (kalcio oksalato kaupimasis, dėl kurio gali atsirasti inkstų akmenų). Žr. 2 skyrių „Ypatingas dėmesys veidui naudojant XENICAL“.
Poveikis krešėjimui kartu su antikoaguliantais.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Lizdinė plokštelė
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xenical vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, o lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Stikliniai buteliai
Ant buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xenical vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Talpyklę laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
XENICAL sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra 120 mg orlistato. Kiekvienoje kapsulėje yra 120 mg orlistato.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E460), natrio krakmolo glikolatas (A tipas), povidonas (E1201), natrio laurilsulfatas ir talkas. Kapsulės apvalkalą sudaro želatina, indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E171) ir maisto kokybės spausdinimo rašalas.
XENICAL išvaizda ir pakuotės turinys
„Xenical“ kapsulės yra turkio spalvos su įspaudu „ROCHE XENICAL 120“ ir tiekiamos lizdinėse plokštelėse bei stikliniuose buteliuose po 21, 42 ir 84 kapsules.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Ksenikinės 120 mg kietos kapsulės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 120 mg orlistato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kieta kapsulė.
Kapsulė turi turkio spalvos dangtelį ir korpusą su įspaudu „ROCHE XENICAL 120“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Xenical skiriamas kartu su vidutiniškai mažai kaloringa dieta, skirtas nutukusiems pacientams, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra didesnis arba lygus 30 kg / m2, arba antsvorio turintiems pacientams (KMI ≥ 28 kg / m2), turintiems rizikos veiksnių. Asociacijos.
Gydymą orlistatu reikia nutraukti po 12 savaičių, jei pacientas negalėjo numesti bent 5% kūno svorio, užregistruoto gydymo pradžioje.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji:
Rekomenduojama orlistato dozė yra viena 120 mg kapsulė, išgeriama su vandeniu prieš pat pagrindinį valgį, jo metu arba iki vienos valandos po jo. Jei valgis praleidžiamas arba jame nėra riebalų, orlistato reikia atsisakyti.
Pacientas turi laikytis subalansuotos, vidutiniškai mažai kalorijų turinčios dietos, kurioje yra apie 30% kalorijų iš riebalų. Rekomenduojama, kad dieta būtų daug vaisių ir daržovių. Riebalų, angliavandenių ir baltymų paros norma turi būti paskirstyta per tris pagrindinius valgius.
Didesnės nei 120 mg orlistato dozės tris kartus per dieną nebuvo veiksmingos.
Dėl orlistato poveikio išmatose padidėja riebalų kiekis praėjus 24–48 valandoms po vartojimo, o nutraukus gydymą, riebalų kiekis išmatose paprastai grįžta į prieš gydymą buvusį lygį per 48–72 valandas.
Tam tikros pacientų grupės:
Orlistato poveikis pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, vaikams ir pagyvenusiems pacientams netirtas.
Nėra jokių duomenų apie Xenical vartojimą vaikams.
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Lėtinis malabsorbcijos sindromas.
- Cholestazė.
- Maitinimo laikas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Klinikinių tyrimų metu II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams kūno svoris sumažėjo gydant orlistatu, o ne cukriniu diabetu nesergantiems pacientams. Gydant vaistais nuo diabeto, vartojant orlistatą, gali tekti atidžiai stebėti.
Nerekomenduojama kartu vartoti orlistato su ciklosporinu (žr. 4.5 skyrių).
Pacientus reikia patarti laikytis gautų mitybos rekomendacijų (žr. 4.2 skyrių).
Šalutinio poveikio virškinimo traktui pasireiškimo tikimybė (žr. 4.8 skyrių) gali padidėti, jei orlistatas vartojamas laikantis daug riebalų turinčios dietos (pvz., Laikantis 2000 kcal dietos per dieną, daugiau kaip 30% suvartojamų riebalų kalorijų sudaro daugiau kaip 67 g riebalai). Kasdienį riebalų kiekį reikia paskirstyti per tris pagrindinius valgius.Jei orlistatas vartojamas su labai riebiu maistu, gali padidėti virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų tikimybė.
Vartojant Xenical buvo pranešta apie kraujavimą iš tiesiosios žarnos. Sunkių ir (arba) užsitęsusių simptomų atveju gydytojai turi atlikti tolesnius tyrimus.
Rekomenduojama naudoti papildomą kontracepcijos metodą, kad būtų išvengta galimo geriamųjų kontraceptikų nesėkmės, kuri gali pasireikšti stipriai viduriuojant (žr. 4.5 skyrių).
Pacientams, kurie kartu vartoja geriamųjų antikoaguliantų, reikia stebėti krešėjimo parametrus (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Orlistato vartojimas gali būti susijęs su hiperoksalurija ir oksalato nefropatija, kuri kartais sukelia inkstų nepakankamumą. Rizika padidėja pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga ir (arba) sumažėjusiam skysčių kiekiui (žr. 4.8 skyrių).
Retai gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė.Mechanizmas, nors ir nenustatytas, gali būti susijęs su sumažėjusia jodo druskų ir (arba) levotiroksino absorbcija (žr. 4.5 skyrių).
Antiepilepsiniais vaistais gydomi pacientai: Orlistatas gali išbalansuoti prieštraukulinį gydymą, sumažindamas vaistų nuo epilepsijos absorbciją, todėl gali atsirasti traukulių (žr. 4.5 skyrių).
ŽIV antiretrovirusiniai vaistai: Orlistatas gali sumažinti ŽIV antiretrovirusinių vaistinių preparatų absorbciją ir gali neigiamai paveikti jų veiksmingumą gydant ŽIV (žr. 4.5 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Ciklosporinas:
Sąveikos su vaistais metu buvo pastebėtas ciklosporino koncentracijos plazmoje sumažėjimas, taip pat daugeliu atvejų, kai kartu buvo skiriamas orlistatas. Dėl to gali sumažėti imunitetą slopinantis veiksmingumas. Todėl šio derinio vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Tačiau, jei tokio kartu vartoti neįmanoma, ciklosporino koncentraciją kraujyje reikia dažniau tirti ir pridedant orlistato, ir nutraukus gydymą orlistatu. Ciklosporino koncentraciją kraujyje reikia stebėti, kol ji stabilizuosis.
Akarbozė:
Reikėtų vengti kartu vartoti orlistato su akarboze, nes nėra farmakokinetinės sąveikos tyrimų.
Geriamieji antikoaguliantai:
Jei varfarino ar kitų antikoaguliantų vartojama kartu su orlistatu, reikia stebėti tarptautinio normalizuoto santykio (INR) reikšmes (žr. 4.4 skyrių).
Riebaluose tirpūs vitaminai:
Gydymas orlistatu gali pakeisti riebaluose tirpių vitaminų (A, D, E ir K) absorbciją.
Klinikinių tyrimų metu daugumai pacientų, gydomų orlistatu, vitaminų A, D, E ir K bei beta karotino koncentracija plazmoje išliko normali iki ketverių metų. laikantis dietos reikia patarti „gausiai valgyti vaisius ir daržoves, taip pat gali būti svarstomas multivitaminų papildas. Jei rekomenduojamas multivitaminų papildas, jį reikia vartoti praėjus mažiausiai dviem valandoms po orlistato vartojimo arba prieš miegą.
Amiodaronas:
Ribotam skaičiui sveikų savanorių, kartu gydytų orlistatu, buvo pastebėtas nedidelis amiodarono, vartojamo kaip vienkartinė dozė, koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Pacientams, gydomiems amiodaronu, šio poveikio klinikinė reikšmė lieka nežinoma, tačiau kai kuriais atvejais ji gali tapti kliniškai svarbi. Pacientams, kurie kartu gydomi amiodaronu, reikia atidžiau stebėti klinikinę ir EKG.
Buvo pranešta apie traukulius pacientams, gydomiems kartu su orlistatu ir vaistais nuo epilepsijos, pvz., Valproatu, lamotriginu, kurių sąveika negali būti pašalinta kaip priežastis. Todėl šiuos pacientus reikia stebėti dėl galimų dažnio ir (arba) sunkumo pokyčių.
Retai gali pasireikšti hipotirozė ir (arba) sumažėjusi hipotirozės kontrolė, tačiau mechanizmas, nors ir nenustatytas, gali būti susijęs su sumažėjusia jodo druskų ir (arba) levotiroksino absorbcija (žr. 4.4 skyrių).
Yra keletas pranešimų apie sumažėjusį ŽIV antiretrovirusinių vaistų, antidepresantų ir antipsichozinių vaistų (įskaitant ličio) veiksmingumą, atsiradusį pradėjus gydymą orlistatu anksčiau gerai kontroliuojamiems pacientams. Todėl gydymą orlistatu galima pradėti tik gerai įvertinus galimą poveikį šiems pacientams.
Sąveikos nebuvimas:
Nebuvo pastebėta sąveika su amitriptilinu, atorvastatinu, biguanidais, digoksinu, fibratais, fluoksetinu, losartanu, fenitoinu, fenterminu, pravastatinu, nifedipino virškinimo trakto terapine sistema (GTS), lėto atpalaidavimo nifedipinu, sibutraminu ar alkoholiu. Šios sąveikos nebuvimas įrodytas atliekant specifinius vaistų sąveikos tyrimus.
Konkrečių vaistų sąveikos tyrimų metu buvo įrodyta, kad sąveikos tarp geriamųjų kontraceptikų ir orlistato nėra. Tačiau orlistatas gali netiesiogiai sumažinti geriamųjų kontraceptikų prieinamumą ir kai kuriais atvejais sukelti nepageidaujamą nėštumą. Sunkus viduriavimas rekomenduojamas kontracepcijos metodas. (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klinikinių duomenų apie orlistato vartojimą nėštumo metu nėra.
Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).
Skiriant vaistą nėščioms moterims, reikia būti atsargiems.
Kadangi nežinoma, ar orlistatas išsiskiria į motinos pieną, žindymo laikotarpiu orlistato vartoti draudžiama.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Xenical neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos į orlistatą dažniausiai yra virškinimo trakto. Ilgai vartojant orlistatą, šių reakcijų dažnis sumažėjo.
Nepageidaujami reiškiniai išvardyti žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1 / 10), dažnas (nuo ≥1 / 100 iki
Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.
Ši nepageidaujamo poveikio lentelė (pirmieji gydymo metai) yra pagrįsta nepageidaujamomis reakcijomis, kurios 1 ir 2 metų trukmės klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtos dažniau nei 2% ir kurių dažnis ≥ 1%, palyginti su placebu:
* unikalūs nepageidaujami reiškiniai gydymo metu, kurių dažnis> 2% ir dažnis ≥ 1%, palyginti su placebu, tik nutukusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.
Ketverių metų klinikinio tyrimo metu bendras nepageidaujamų reiškinių pasiskirstymo modelis buvo panašus į tą, kuris buvo aprašytas 1 ir 2 metų tyrimuose, o bendras nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių dažnis pirmaisiais metais mažėjo kiekvienais metais. iš ketverių metų.
Ši nepageidaujamo poveikio lentelė yra pagrįsta spontaniškomis ataskaitomis po pateikimo į rinką, todėl dažnis lieka nežinomas:
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas:
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Buvo tiriamos vienkartinės 800 mg orlistato dozės ir daugkartinės iki 400 mg dozės tris kartus per dieną 15 dienų, tiriant normalų svorį ir nutukusiems asmenims, tačiau reikšmingo šalutinio poveikio nepasireiškė. Be to, nutukusiems pacientams 6 mėnesius buvo skiriamos 240 mg dozės tris kartus per dieną.Dauguma orlistato perdozavimo po pateikimo į rinką atvejų nenustatė jokių nepageidaujamų reiškinių arba pranešė apie nepageidaujamus reiškinius, panašius į tuos, apie kuriuos pranešta vartojant rekomenduojamą dozę.
Esant dideliam orlistato perdozavimui, rekomenduojama pacientą stebėti 24 valandas. Remiantis klinikiniais ir gyvūnų tyrimais, tikimasi, kad bet koks sisteminis poveikis, susijęs su orlistato lipazę slopinančiomis savybėmis, bus greitai grįžtamas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė-periferiškai veikiantis vaistas nuo nutukimo, ATC kodas-A08AB01.
Orlistatas yra stiprus, specifinis ir ilgai veikiantis virškinimo trakto lipazių inhibitorius. Jis veikia gydomąjį poveikį skrandžio ir plonosios žarnos spindyje, sukurdamas kovalentinį ryšį su aktyvia skrandžio ir kasos lipazių serino vieta. Todėl inaktyvuoto fermento negalima suvartotiems riebalams hidrolizuoti iki absorbuojamų laisvųjų riebalų rūgščių ir monogliceridai, su mityba trigliceridų pavidalu.
Dvejus metus ir ketverius metus trukusiame tyrime tiek orlistatu, tiek placebu gydyti pacientai buvo susiję su sumažinto kaloringumo dieta.
Sujungti duomenys iš penkių dvejų metų trukmės tyrimų su orlistatu ir mažai kaloringa dieta parodė, kad 37% orlistatu gydytų pacientų ir 19% placebą vartojusių pacientų neteko bent 5% pradinio kūno svorio. po 12 gydymo savaičių. Iš jų 49% pacientų, gydytų orlistatu, ir 40% pacientų, vartojusių placebą, po vienerių metų neteko 10% ar daugiau pradinio kūno svorio. tarp pacientų, kurie neprarado 5% savo pradinio kūno svorio po 12 gydymo savaičių, tik 5% orlistatu gydytų pacientų ir 2% placebą vartojusių pacientų po vienerių metų neteko 10% ar daugiau nei buvo pradinė kūno masė. Apskritai, po vienerių metų pacientų, vartojusių 120 mg orlistato, buvo 20% pacientų, kurie neteko 10% ar daugiau savo kūno svorio, palyginti su. 8% pacientų, vartojusių placebą. Vidutinis svorio netekimo skirtumas tarp vaisto ir placebo buvo 3,2 kg.
Ketverių metų XENDOS klinikinio tyrimo duomenys parodė, kad 60% orlistatu gydytų pacientų ir 35% placebą vartojusių pacientų po 12 gydymo savaičių sumažėjo bent 5% pradinio kūno svorio. Iš jų 62% orlistatu gydytų pacientų ir 52% placebą vartojusių pacientų po vienerių metų neteko 10% ar daugiau pradinio kūno svorio. Priešingai, tarp pacientų, kurie po 12 gydymo savaičių neprarado 5% pradinio kūno svorio, tik 5% orlistatu gydytų pacientų ir 4% placebą vartojusių pacientų neteko 10 savaičių.% Ar daugiau pradinio lygio kūno svorio po vienerių metų. Po vienerių metų gydymo 41% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 21% placebą vartojusių pacientų, svorio neteko ≥ 10%, o vidutinis skirtumas tarp abiejų grupių buvo 4,4 kg. Po 4 gydymo metų 21% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 10% placebą vartojusių pacientų, svorio neteko ≥ 10%, o vidutinis skirtumas buvo 2,7 kg.
Daugiau pacientų, vartojančių orlistatą ir placebą, pradinis kūno svorio sumažėjimas buvo bent 5% po 12 savaičių arba bent 10% po vienerių metų XENDOS tyrime, palyginti su penkiais dvejų metų tyrimais. Šio skirtumo priežastis yra ta, kad penki dvejus metus trukę tyrimai apėmė pradinę 4 savaičių dietos ir placebo laikotarpį, per kurį pacientai prieš pradėdami gydymą numetė vidutiniškai 2,6 kg.
Ketverių metų klinikinio tyrimo duomenys taip pat rodo, kad svorio sumažėjimas, pasiektas naudojant orlistatą, tyrimo metu sulėtino 2 tipo diabeto vystymąsi (bendrų diabeto atvejų dažnis: 3,4% orlistato grupės, palyginti su 5,4% placebo grupėje). Didžioji dauguma cukrinio diabeto atvejų pasireiškė pacientų, kurių pradžioje buvo sutrikusi gliukozės tolerancija, pogrupyje, kuris sudarė 21% atsitiktinių imčių pacientų. Nežinoma, ar šie rezultatai reiškia ilgalaikę klinikinę naudą.
Keturių vienerių metų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo nutukę pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, nepakankamai kontroliuojami vaistais nuo cukrinio diabeto, duomenys parodė, kad atsakas į gydymą (≥ 10% kūno svorio) buvo 11,3%, vartojant orlistatą, palyginti su 4,5% placebo. Pacientams, gydytiems orlistatu, vidutinis svorio netekimo skirtumas, palyginti su placebu, buvo 1,83–3,06 kg, o vidutinis HbA1c sumažėjimo skirtumas, lyginant su placebu, buvo 0,18–0,55%. Įrodyta, kad poveikis HbA1c nepriklauso nuo svorio mažėjimo.
Daugiacentre (JAV, Kanada) lygiagrečios grupės dvigubai aklu placebu kontroliuojamu tyrimu 539 nutukę paaugliai buvo atsitiktinai suskirstyti į tris kartus po 120 mg orlistato (n = 357) arba placebo (n = 182). dieną be mažo kaloringumo dietos ir mankštos 52 savaites. Abi populiacijos gavo multivitaminų papildus. Pagrindinė baigtis buvo kūno masės indekso (KMI) pokytis nuo pradinio iki tyrimo pabaigos.
Rezultatai buvo žymiai geresni orlistato grupėje (KMI skirtumas 0,86 kg / m2 orlistato naudai). 9,5% orlistatu gydytų pacientų, palyginti su 3,3% placebą vartojusių pacientų, po vienerių metų neteko ≥10% kūno svorio, o vidutinis skirtumas tarp dviejų grupių buvo 2,6 kg. Skirtumas daugiausia atsiranda dėl rezultato, gauto pacientų, kurių kūno svoris sumažėjo ≥ 5%, po 12 gydymo orlistatu savaičių, ty 19% pradinės populiacijos. Nepageidaujami reiškiniai paprastai buvo panašūs į suaugusiųjų. Tačiau nepaaiškinamai padidėjo kaulų lūžių dažnis (6%, palyginti su 2,8% orlistato ir placebo grupėse).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Tyrimai su normaliu svoriu ir nutukusiais savanoriais parodė, kad orlistato absorbcija yra minimali. Praėjus aštuonioms valandoms po geriamojo orlistato, nepakitusio orlistato koncentracija plazmoje nebuvo išmatuojama (
Apskritai, vartojant terapines dozes, nepakitęs orlistatas plazmoje randamas atsitiktinai ir labai mažomis koncentracijomis (
Paskirstymas:
Pasiskirstymo tūrio negalima nustatyti, nes vaistas yra minimaliai absorbuojamas ir neturi apibrėžtos sisteminės farmakokinetikos. In vitro daugiau nei 99% orlistato prisijungia prie plazmos baltymų (pagrindiniai surišimo baltymai yra lipoproteinai ir albuminas).
Metabolizmas:
Remiantis gyvūno rezultatais, tikėtina, kad orlistatas daugiausia metabolizuojamas virškinimo trakto sienelėje. Tyrime, kuriame dalyvavo nutukę pacientai, du pagrindiniai metabolitai, M1 (hidrolizuotas 4 atomų laktono žiedas) ir M3 (M1, neturintis N-formilo leucino grupės), sudaro maždaug 42% visos koncentracijos plazmoje, palyginti su mažiausia frakcija dozės, kurią jis absorbuoja sistemiškai.
M1 ir M3 turi atvirą beta laktamo žiedą ir labai silpną lipazės slopinimo aktyvumą (atitinkamai 1000 ir 2500 kartų mažesnis nei orlistatas). Atsižvelgiant į šį sumažėjusį slopinamąjį pajėgumą ir sumažėjusį koncentraciją plazmoje gydomosiomis dozėmis (atitinkamai vidutiniškai 26 ng / ml ir 108 ng / ml), laikoma, kad šie metabolitai neturi jokio įvertinamo farmakologinio aktyvumo.
Eliminavimas:
Tyrimai su normaliu svoriu ir nutukusiais asmenimis parodė, kad neabsorbuoto vaisto išsiskyrimas su išmatomis yra pagrindinis šalinimo būdas. Maždaug 97% pavartotos dozės išsiskyrė su išmatomis, o 83% - nepakitusios orlistato formos.
Bendras visų su orlistatu susijusių junginių išsiskyrimas pro inkstus buvo mažesnis nei 2% suvartotos dozės. Atrodo, kad orlistato eliminacija yra panaši normalaus svorio ir nutukusių savanorių atveju. Orlistatas, M1 ir M3 išsiskiria su tulžimi.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas, galimas kancerogeninis poveikis, toksiškumas reprodukcijai.
Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nepastebėta. Nesant teratogeninio poveikio gyvūnams, apsigimimų žmonėms nesitikima.Iki šiol buvo nustatyta, kad veikliosios medžiagos, sukeliančios žmonėms apsigimimus, yra teratogeninės, kai buvo atlikti atitinkami dviejų rūšių tyrimai.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kapsulės turinys:
Mikrokristalinė celiuliozė (E460); natrio krakmolo glikolatas (A tipas); povidonas (E1201); natrio laurilsulfatas; talkas.
Kapsulės kapsulės:
Želė; indigo karminas (E132); titano dioksidas (E171); spausdinimo rašalas maistui (juodasis geležies oksidas, koncentruotas amonio tirpalas, kalio hidroksidas, lakas, propilenglikolis).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, o lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Buteliai: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Talpyklę laikykite sandariai uždarytą, kad ji nepatektų į drėgmę.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC lizdinės plokštelės, kuriose yra 21, 42 ir 84 kietos kapsulės.
Stikliniai buteliai su sausikliu, kuriuose yra 21, 42 ir 84 kietos kapsulės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Jungtinė Karalystė
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/98/071/001 - AIC: 034195014
EU/1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU/1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU/1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU/1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU/1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Liepos 29 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Liepos 29 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Birželio mėn
