BUSCOPAN - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Buscopan - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas

Veikliosios medžiagos: hioscino N-butilbromidas

BUSCOPAN 10 mg dengtos tabletės
BUSCOPAN 10 mg žvakutės

Buscopan pakuotės lapelius galima įsigyti šių dydžių pakuotėse:

BUSCOPAN 10 mg dengtos tabletės, BUSCOPAN 10 mg žvakutės
BUSCOPAN 20 mg / ml injekcinis tirpalas

Kodėl vartojamas Buscopan? Kam tai?

Buskopanas yra antispazminis, anticholinerginis, priklausantis pusiau sintetinių nakvišų alkaloidų, ketvirtinių amonio junginių klasei.

Buscopan vartojamas simptominiam spazminių ir skausmingų virškinimo trakto ir šlapimo takų pasireiškimų gydymui.

Kontraindikacijos Buscopan vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ūminė kampo glaukoma.
Prostatos hipertrofija ar kitos šlapimo susilaikymo priežastys.
Pilorinė stenozė ir kitos virškinimo trakto kanalo stenozės.
Paralyžinis žarnų nepraeinamumas, opinis kolitas, megakolonas.
Refliuksinis ezofagitas.
Senyvo amžiaus ir nusilpusių asmenų žarnyno atonija.
Myasthenia gravis.
Vaikai iki 6 metų amžiaus.

Esant retoms paveldimoms ligoms, kurios nesuderinamos su viena iš pagalbinių medžiagų, vaistinio preparato vartoti draudžiama.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Buscopan

Jei jaučiate stiprų pilvo skausmą, kurio priežastis nežinoma, kuris išlieka ar sustiprėja arba atsiranda kartu su kitais simptomais, pvz., Karščiavimu, pykinimu, vėmimu, tuštinimosi pokyčiais, jautrumu, sumažėjusiu kraujospūdžiu, alpimu ar krauju. su išmatomis, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos sutrikimais, širdies tachiaritmija, arterine hipertenzija, staziniu širdies nepakankamumu, hipertiroidizmu ir pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, anticholinerginius preparatus reikia vartoti atsargiai. gali būti skiriamas pacientams, kuriems yra ūminio kampo glaukoma, taip pat pacientams, kurie yra jautrūs žarnyno ir šlapimo stazei, ir tiems, kurie linkę į tachiaritmiją.

Kadangi anticholinerginiai vaistai gali sumažinti prakaitavimą, Buscopan reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems karščiavimu.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Buscopan poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Busch gali sustiprinti vaistų, pvz., Triciklinių ir tetraciklinių antidepresantų, fenotiazinų, butirofenonų, antihistamininių preparatų, antipsichozinių vaistų, chinidino, amantadino, diizopiramido ir kitų anticholinerginių preparatų (pvz., Tiotropio, ipratropio ir panašių į atropiną), anticholinerginį poveikį.

Kartu vartojant dopamino antagonistus, tokius kaip metoklopramidas, gali sumažėti abiejų vaistų poveikis virškinimo traktui.

Buscopan gali sustiprinti SS adrenerginių vaistų sukeltą tachikardiją.

Terapijos metu negerkite alkoholio.

Kadangi antacidiniai vaistai gali sumažinti anticholinerginių medžiagų absorbciją žarnyne, šių vaistų negalima vartoti vienu metu.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Anticholinerginiai vaistai gali pailginti skrandžio ištuštinimo laiką ir sukelti antrum stazę.

Gydymo didelėmis dozėmis negalima staiga nutraukti.Nedidelį šalutinį poveikį galima kontroliuoti tinkamai sumažinus dozę; norint atsirasti svarbių antrinių apraiškų, reikia nutraukti gydymą.

Ką daryti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Duomenų apie hioscino N-butilbromido vartojimą nėščioms moterims yra nedaug.

Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio toksiškumui reprodukcijai.

Informacijos apie Buscopan ir jo metabolitų išsiskyrimą į motinos pieną nepakanka. Atsargumo sumetimais nėštumo ir žindymo laikotarpiu geriau vengti vartoti Buscopan.

Vaisingumo informacija

Tyrimų, skirtų poveikiui žmogaus vaisingumui tirti, neatlikta.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

Anticholinerginiai vaistai gali sukelti regos sutrikimų ir mieguistumo sutrikimų, į tai turi atsižvelgti tie, kurie vairuoja transporto priemones ar mechanizmus arba atlieka darbus, kuriems reikalingas budrumo laipsnis.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Vienoje 10 mg dengtoje tabletėje yra 41,2 mg sacharozės, atitinkančios 247,2 mg didžiausią rekomenduojamą paros dozę. Taigi, jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Buscopan: Dozavimas

Kiek

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams rekomenduojamos šios dozės.

Dengtos tabletės

1-2 dengtos tabletės 3 kartus per dieną.

Žvakutės

1 žvakutė 3 kartus per dieną.

Individualias dozes galima padidinti pagal gydytojo sprendimą.

Vaikų nuo 6 iki 14 metų pediatrijoje turi būti tiksliai laikomasi gydytojo recepto.

Pagyvenusiems žmonėms, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos sutrikimais, sergantiems širdies tachiaritmija, sergant arterine hipertenzija, esant staziniam širdies nepakankamumui, sergantiems hipertiroidizmu ir sergantiems kepenų bei inkstų ligomis, reikia kreiptis į gydytoją. pacientams, linkusiems į ūminio kampo glaukomą, taip pat pacientams, kuriems yra žarnyno ir šlapimo stazė (žr. „Atsargumo priemonės“).

Įspėjimas: neviršykite nurodytų dozių be gydytojo patarimo.

Kada ir kiek laiko

Įspėjimas: naudokite tik trumpą gydymo laikotarpį.

Pasitarkite su savo gydytoju, jei spazmai kartojasi pakartotinai arba jei pastebėjote, kad pastaruoju metu pasikeitė jų savybės.

Buscopan negalima vartoti kasdien reguliariai arba ilgą laiką, neištyrus pilvo skausmo priežasties.

Kaip

Tabletes reikia gerti visas, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Buscopan dozę

Simptomai

Perdozavus gali pasireikšti anticholinerginis poveikis (pvz., Šlapimo susilaikymas, burnos džiūvimas, odos paraudimas, tachikardija, virškinimo trakto motorikos slopinimas ir laikini regos sutrikimai).

Terapija

Jei reikia, skirkite parasimpatomimetinius vaistus. Glaukomos atveju būtina skubiai kreiptis į oftalmologą. Širdies ir kraujagyslių komplikacijos turi būti gydomos pagal įprastus terapinius principus.

Kvėpavimo paralyžiaus atveju: apsvarstykite galimybę pasinaudoti intubacija, dirbtiniu kvėpavimu. Ortostatinės hipotenzijos atveju pacientui pakanka atsigulti. Šlapimo susilaikymui gali prireikti kateterizacijos.

Be to, jei reikia, reikia imtis tinkamos palaikomosios priežiūros.

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Buscopan dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

JEI BŪTŲ Abejonių dėl BUSCOPAN vartojimo, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Buscopan šalutinis poveikis

Buscopan, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Daugelis išvardytų šalutinių poveikių gali būti siejami su anticholinerginėmis Buscopan savybėmis. Anticholinerginis Buscopan šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir savaime praeinantis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

Dažnis nedažnas: odos reakcijos, dilgėlinė, niežulys.

Dažnis nežinomas *: anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, dusulys, odos išbėrimas, eritema ir kitos padidėjusio jautrumo apraiškos.

* Šios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos po vaistinio preparato patekimo į rinką. Esant 95% tikimybei, dažnio kategorija yra ne didesnė kaip nedažna (3/1368), bet gali būti mažesnė. Tikslus dažnio įvertinimas neįmanomas, nes šios nepageidaujamos reakcijos klinikinių tyrimų metu nepasireiškė 1368 pacientams.

Širdies sutrikimai:

Nedažnas dažnis: tachikardija.

Virškinimo trakto sutrikimai:

Nedažnas dažnis: burnos džiūvimas. Taip pat pastebėtas vidurių užkietėjimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dažnis nedažnas: prakaitavimo pokyčiai.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: Dažnis retas: šlapimo susilaikymas.

Taip pat pastebėtas toks šalutinis poveikis:

Akių sutrikimai: midriazė, akomodacijos sutrikimai, padidėjęs akių tonusas. Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas.

Didelės dozės gali sukelti centrinės stimuliacijos požymius ir sunkesnius nervų sistemos, sąmonės būsenos ir širdies ir kvėpavimo funkcijos sutrikimo požymius.

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą. Žvakutės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Svarbu, kad informacija apie vaistą visada būtų prieinama, todėl laikykite dėžutę ir pakuotės lapelį.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Buscopan rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

BUSCOPAN Dengtos tabletės / žvakidės

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Dengtos tabletės

Vienoje dengtoje tabletėje yra 10 mg hioscino butilbromido.

Pagalbinės medžiagos: sacharozė.

Žvakutės

Vienoje žvakutėje yra 10 mg hioscino N-butilbromido.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Padengta tabletė.

Žvakutė.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Simptominis skausmingų spazminių virškinimo trakto ir šlapimo takų apraiškų gydymas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams rekomenduojamos šios dozės.

Dengtos tabletės

1-2 dengtos tabletės 3 kartus per dieną.

Žvakutės

1 žvakutė 3 kartus per dieną.

Vienkartines dozes galima padidinti pagal gydytojo sprendimą.

Vaikų nuo 6 iki 14 metų pediatrijoje turi būti tiksliai laikomasi gydytojo recepto.

Vartojimo metodas

Tabletes reikia gerti visas, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.

Buscopan negalima vartoti kasdien reguliariai arba ilgą laiką, neištyrus pilvo skausmo priežasties.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

• Ūminė kampo glaukoma.

• Prostatos hipertrofija ar kitos šlapimo susilaikymo priežastys.

• Pilorinė stenozė ir kitos virškinamojo trakto kanalo stenozės.

• Paralyžinis žarnų nepraeinamumas, opinis kolitas, megakolonas.

• Refliuksinis ezofagitas.

• Senyvo amžiaus ir nusilpusių asmenų žarnyno atonija.

• Myasthenia gravis.

• Vaikai iki 6 metų.

Retomis paveldimomis ligomis, kurios nesuderinamos su viena iš pagalbinių medžiagų (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“), vaistinio preparato vartoti draudžiama.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Jei jaučiate stiprų pilvo skausmą, kurio priežastis nežinoma, kuris išlieka ar sustiprėja arba atsiranda kartu su kitais simptomais, pvz., Karščiavimu, pykinimu, vėmimu, žarnyno judėjimo pokyčiais, pilvo jautrumu, sumažėjusiu kraujospūdžiu, alpimu ar krauju su išmatomis reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Anticholinerginius preparatus atsargiai reikia vartoti senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos sutrikimais, sergantiems širdies tachiaritmija, sergant arterine hipertenzija, esant staziniam širdies nepakankamumui, sergantiems hipertiroidizmu ir sergantiems kepenų bei inkstų ligomis.

Dėl galimos komplikacijų, susijusių su pernelyg dideliu anticholinerginiu poveikiu, rizikos, reikia būti atsargiems pacientams, linkusiems į ūminio kampo glaukomą, taip pat pacientams, kurie yra linkę į žarnyno ir šlapimo stazę, ir tiems, kurie linkę į tachiaritmijas..

Anticholinerginiai vaistai gali pailginti skrandžio ištuštinimo laiką ir sukelti antrum stazę.

Kadangi anticholinerginiai vaistai gali sumažinti prakaitavimą, Buscopan reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems karščiavimu.

Gydymo didelėmis dozėmis negalima staiga nutraukti. Nedidelį šalutinį poveikį galima kontroliuoti tinkamai sumažinus dozę; norint atsirasti svarbių antrinių apraiškų, reikia nutraukti gydymą.

Vienoje 10 mg dengtoje tabletėje yra 41,2 mg sacharozės, atitinkančios 247,2 mg didžiausią rekomenduojamą paros dozę. Todėl pacientai, turintys retą paveldimą fruktozės netoleravimą, neturėtų vartoti šio vaisto.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Buscopan gali sustiprinti vaistų, pvz., Tri- ir tetraciklinių antidepresantų, fenotiazinų, butirofenonų, antihistamininių preparatų, antipsichozinių vaistų, chinidino, amantadino, diizopiramido ir kitų anticholinerginių preparatų (pvz., Tiotropio, ipratropio ir panašių į atropiną), anticholinerginį poveikį.

Kartu vartojant dopamino antagonistus, tokius kaip metoklopramidas, gali sumažėti abiejų vaistų poveikis virškinimo traktui.

Buscopan gali sustiprinti Β-adrenerginių vaistų sukeltą tachikardiją.

Terapijos metu negerkite alkoholio.

Kadangi antacidiniai vaistai gali sumažinti anticholinerginių medžiagų absorbciją žarnyne, šių vaistų negalima vartoti vienu metu.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie hioscino N-butilbromido vartojimą nėščioms moterims yra nedaug.

Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio reprodukcijai neparodė (žr. 5.3 skyrių).

Nėra pakankamai informacijos apie Buscopan ir jo metabolitų išsiskyrimą į motinos pieną.

Atsargumo dėlei geriau vengti vartoti Buscopan nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Poveikio žmogaus vaisingumui tyrimų neatlikta (žr. 5.3 skyrių).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Daugelis išvardytų šalutinių poveikių gali būti siejami su anticholinerginėmis Buscopan savybėmis. Anticholinerginis Buscopan šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir savaime praeinantis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

Dažnis nedažnas: odos reakcijos, dilgėlinė, niežulys.

Dažnis nežinomas *: anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, dusulys, odos išbėrimas, eritema ir kitos padidėjusio jautrumo apraiškos.

*Šios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos po vaistinio preparato patekimo į rinką. Esant 95% tikimybei, dažnio kategorija yra ne didesnė kaip nedažna (3/1368), bet gali būti mažesnė. Tikslus dažnio įvertinimas neįmanomas, nes šios nepageidaujamos reakcijos klinikinių tyrimų metu nepasireiškė 1368 pacientams.

Širdies patologijos:

Nedažnas dažnis: tachikardija.

Virškinimo trakto sutrikimai:

Nedažnas dažnis: burnos džiūvimas.

Taip pat pastebėtas vidurių užkietėjimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

Nedažnas dažnis: prakaitavimo pokyčiai.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

Dažnis retas: šlapimo susilaikymas.

Taip pat pastebėtas toks šalutinis poveikis:

Akių sutrikimai: midriazė, akomodacijos sutrikimai, padidėjęs akių tonusas.

Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas.

Didelės dozės gali sukelti centrinės stimuliacijos požymius ir rimtesnius nervų sistemos, sąmonės būsenos ir širdies ir kvėpavimo funkcijos sutrikimo požymius.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Simptomai

Terapija

Be to, jei reikia, reikia imtis tinkamos palaikomosios priežiūros.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: pusiau sintetiniai Belladonna alkaloidai, ketvirtiniai amonio junginiai-hioscino N-butilbromidas (butilskopolaminas).

ATC kodas: A03BB01

Buscopan veikia spazmolitiškai virškinamojo trakto, tulžies ir šlapimo takų lygiuosius raumenis.

Būdamas ketvirtinis amonio darinys, rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis hioscino N-butilbromidas nepatenka į centrinę nervų sistemą, todėl nepageidaujamas poveikis CNS dėl anticholinerginių preparatų nepasireiškia.Periferinis anticholinerginis poveikis atsiranda tiek dėl visceralinėje sienelėje esančių ganglijų blokados, tiek dėl antimuskarininio aktyvumo.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Kaip ketvirtinis amonis, hioscino N-butilbromidas yra labai polinis, todėl geriamas (8%) arba tiesiosios žarnos (3%) absorbuojamas tik iš dalies.

Išgėrus vieną 20–400 mg hioscino N-butilbromido dozę, didžiausia koncentracija plazmoje buvo nuo 0,11 ng / ml iki 2,04 ng / maždaug po 2 valandų.

Tuo pačiu dozių diapazonu vidutinės stebėtos AUC0-tz vertės buvo nuo 0,37 iki 10,7 ng.h / ml.

Skirtingų farmacinių formų, ty dengtų tablečių ir žvakučių, absoliutaus biologinio prieinamumo mediana yra mažesnė nei 1%.

Paskirstymas

Atsižvelgiant į didelį afinitetą muskarino ir nikotino receptoriams, hioscino N-butilbromidas daugiausia pasiskirsto tiek pilvo ir dubens srities raumenų audinio ląstelėse, tiek pilvo organų vidiniuose ganglijuose. Hioscino N-butilbromido jungiasi su plazmos baltymais (albuminu) maždaug 4,4%. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad hioscino N-butilbromidas neperžengia kraujo ir smegenų barjero, tačiau klinikinių duomenų apie tai nėra. Buvo pastebėta sąveika tarp hioscino N-butilbromido ir cholino pernešimo žmogaus placentos epitelio ląstelėse in vitro.

Metabolizmas ir pašalinimas

Išgėrus vienkartines 100–400 mg dozes, „galutinės eliminacijos fazės pusinės eliminacijos laikas yra 6,2–10,6 val. Pagrindinis metabolizmo kelias yra hidrolizinis esterio jungties skilimas. išsiskiria su išmatomis ir šlapimu. Tyrimai su žmonėmis parodė, kad 2-5% radioaktyviai pažymėtos dozės išsiskiria per inkstus, o 0,7-1,6%-po tiesiosios žarnos. Maždaug 90% susikaupusio radioaktyvumo randama išmatose. Pavartojus per burną. hioscino N-butilbromido yra mažiau nei 0,1% suvartotos dozės. Vidutinis tariamas klirensas išgėrus 100–400 mg dozes yra nuo 881 iki 1420 l / min., O atitinkamas pasiskirstymo tūris toje pačioje dozių diapazone svyruoja nuo 6,13 iki 11,3 x 105 l, tikriausiai dėl mažo sisteminio prieinamumo.

Inkstų išskiriami metabolitai silpnai jungiasi prie muskarino receptorių, todėl manoma, kad jie neprisideda prie hioscino N-butilbromido poveikio.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Toksiškumas

Ūminiais atvejais hioscino N-butilbromido toksiškumo indeksas yra mažas: geriamųjų LD50 vertės yra 1000-3000 mg / kg pelėms, 1040-3300 mg / kg žiurkėms ir 600 mg / kg šunims. Toksiškumo simptomai yra ataksija sumažėjęs raumenų tonusas, taip pat drebulys ir traukuliai pelėms, midriazė, sausos gleivinės ir tachikardija šunims. Mirties nuo kvėpavimo paralyžiaus atvejai įvyko per 24 valandas. LD50 vertės 4 savaičių geriamųjų kartotinių dozių toksiškumo tyrimų metu žiurkės toleravo 500 mg / kg NOAEL (jokio pastebėto nepageidaujamo poveikio lygio). Vartojant 2000 mg / kg dozes, dėl hioscino N- aktyvumo butilbromido ant visceralinės sienelės parasimpatinių ganglijų, vaistas sukėlė virškinimo trakto paralyžių iki vidurių užkietėjimo. 11 iš 50 žiurkių nugaišo. Hematologiniai ir klinikiniai laboratoriniai duomenys neturi jokio su doze susiję skirtumai. Tyrimų, atliktų 26 savaites, metu žiurkės toleravo 200 mg / kg dozes, o 250 ir 1000 mg / kg virškinimo trakto funkcija buvo slopinama, o po to - mirtis. 39 savaičių trukmės šunų tyrimuose buvo užfiksuotas NOAEL, išgėrus 30 mg / kg kapsulių. Pagrindinės klinikinės apraiškos buvo susijusios su ūminiu didelės dozės hioscino N-butilbromido (200 mg / kg) poveikiu. Histopatologinių pokyčių nepastebėta.

Pakartotines 1 mg / kg dozes į veną žiurkės gerai toleravo 4 savaites. Vartojant 3 mg / kg dozę, traukuliai atsirado netrukus po i.v. Žiurkės, gydytos 9 mg / kg dozėmis, mirė nuo kvėpavimo paralyžiaus. Šunys, gydomi i.v. vartojant 2 x 1, 2 x 3 ir 2 x 9 mg / kg dozes 5 savaites, nustatyta, kad midriazė priklauso nuo suvartotos dozės, o 2 x 9 mg / kg dozė - taip pat ataksija, seilėtekis, kūno svorio ir kiekio sumažėjimas paimto maisto. Vietiniai sprendimai buvo gerai toleruojami.

Po pakartotinio injekcijos į raumenis 10 mg / kg dozė buvo gerai toleruojama sistemiškai, tačiau gydomoms žiurkėms lokaliai buvo rasta daugiau raumenų pažeidimų injekcijos vietoje nei kontrolinėms. Vartojant 60 ir 120 mg / kg, mirtingumas buvo didelis, o lokaliai pastebėta žala padidėjo vartojant dozę.

Nustatyta, kad hioscino N-butilbromidas, vartojamas per burną (žiurkėms) arba priverstinai švirkščiant iki 200 mg / kg arba iki 50 mg / kg dozių po oda, buvo ne embriotoksinis arba teratogeniškas. triušis).

Dozės iki 200 mg / kg per burną vaisingumui įtakos neturėjo.

Kaip ir kitos katijoninės molekulės, hioscino N-butilbromidas in vitro sąveikauja su žmogaus placentos epitelio ląstelių cholino transportavimo sistema. Hioscino N-butilbromido patekimas į vaisiaus skyrių nebuvo įrodytas.

Žvakutėse esantis hioscino N-butilbromidas buvo gerai toleruojamas vietoje.

Vietos tolerancijos tyrimuose šunys ir beždžionės buvo gydomos kartotinėmis injekcijomis į raumenis po 15 mg / kg 28 dienas: nedidelė židinio nekrozė injekcijos vietoje nustatyta tik šunims.

Buskopanas buvo gerai toleruojamas, kai jis buvo suleistas į triušio ausies arterijas ir venas.

In vitro 2% tirpalo Buscopan injekcinis tirpalas neturėjo hemolizinės galios, sumaišytas su 0,1 ml žmogaus kraujo.

Buskopanas neparodė mutageninio ar klastogeninio potencialo atliekant Ames testą, žinduolių genų mutacijų in vitro tyrimą V79 (HPRT testas) ir in vitro chromosomų aberacijos testą žmogaus periferiniuose limfocituose.

In vivo žiurkių kaulų čiulpų mikrobranduolių nustatymo bandymo hioscino N-butilbromido rezultatas buvo neigiamas.

Kancerogeniškumo tyrimų in vivo nėra, tačiau dviejų 26 savaičių trukmės tyrimų, kurių metu žiurkėms buvo skiriama iki 1000 mg / kg per burną, hiocino N-butilbromido kancerogeninio poveikio nepastebėta.