Veikliosios medžiagos: ziprazidonas
Ziprasidone Sandoz 20 mg kietos kapsulės
Ziprasidone Sandoz 40 mg kietos kapsulės
Ziprasidone Sandoz 60 mg kietos kapsulės
Ziprasidone Sandoz 80 mg kietos kapsulės
Kodėl vartojamas ziprazidonas - generinis vaistas? Kam tai?
Ziprasidone Sandoz sudėtyje yra veikliosios medžiagos ziprazidono ir jis priklauso vaistų, vadinamų antipsichoziniais vaistais, grupei.
Ziprasidone Sandoz vartojamas šiems psichikos sutrikimams gydyti:
- šizofrenija suaugusiems. Šizofrenijai būdingi šie simptomai: girdėti, matyti ir girdėti tai, ko nėra, tikėti kažkuo nerealiu, turėti neįprastų įtarimų, nebūti ir sunku užmegzti socialinius santykius, nervingumas, depresija ar nerimas
- vidutinio sunkumo manijos ar mišrūs epizodai bipolinio sutrikimo kontekste suaugusiesiems ir vaikams bei paaugliams nuo 10 iki 17 metų. Šiai psichinei ligai būdingos kintančios euforijos (manijos) ar depresijos būsenos. manija, būdingiausi simptomai: euforiškas elgesys, per didelė savivertė, padidėjusi energija, sumažėjęs miego poreikis, koncentracijos stoka ar hiperaktyvumas ir pakartotinis didelės rizikos elgesys.
Kontraindikacijos Kai ziprazidono vartoti negalima - generinis vaistas
Ziprasidone Sandoz vartoti negalima
- jeigu yra alergija ziprazidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai. Alerginės reakcijos požymiai yra odos išbėrimas, niežulys, veido ar lūpų patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas
- jeigu sergate ar anksčiau sirgote širdies ligomis arba neseniai patyrėte širdies smūgį
- jeigu vartojate vaistus širdies ritmo sutrikimams gydyti arba vaistus, kurie gali pakeisti širdies ritmą, pailgindami vadinamąjį QT intervalą, pavyzdžiui:
- IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, vartojami nereguliariam širdies plakimui gydyti. Klauskite gydytojo patarimo, jei vartojate vaistų nereguliariam širdies plakimui gydyti;
- arseno trioksidas - vaistas nuo vėžio;
- halofantrinas - vaistas maliarijai gydyti;
- meflokvinas - vaistas, vartojamas maliarijos profilaktikai ir gydymui;
- levacetilmetadolis: vaistas, naudojamas kovoti su priklausomybe, pvz., morfinu;
- mezoridazinas, tioridazinas, pimozidas, sertindolas: vaistai psichikos sutrikimams gydyti;
- sparfloksacinas, gatifloksacinas, moksifloksacinas: vaistai bakterinėms infekcijoms gydyti;
- dolasetronas - vaistas, vartojamas pykinimo ir vėmimo profilaktikai ir gydymui;
- cisapridas: vaistas, vartojamas skrandžio ir (arba) žarnyno sutrikimams gydyti.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant ziprazidoną - generinį vaistą
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Ziprasidone Sandoz, jei Jums tinka bet kuri iš šių būklių:
- mažas širdies ritmas ramybės metu
- greitas ar nereguliarus širdies plakimas arba nenormalus širdies ritmas, kuriam gali pasireikšti alpimas, kolapsas ar galvos svaigimas atsistojus. Prieš pradedant gydymą rekomenduojama išmatuoti širdies veiklą.
- druskos trūkumas, atsirandantis dėl sunkių ir užsitęsusių viduriavimo ir vėmimo epizodų arba vartojant diuretikus
- jeigu esate senyvas (vyresnis nei 65 metų), sergate demencija ir Jums yra insulto rizika
- jeigu sergate ar anksčiau sirgote traukuliais ar epilepsija
- kepenų sutrikimai
- jeigu Jums ar kitam šeimos nariui yra buvę kraujo krešulių, nes šio tipo vaistai buvo susiję su kraujo krešulių susidarymu.
Pasakykite gydytojui, kad vartojate Ziprasidone Sandoz prieš atlikdami bet kokius laboratorinius tyrimus (pvz., Kraują, šlapimą, kepenų funkciją, širdies ritmą ir kt.), Nes šis vaistas gali pakeisti tyrimo rezultatus.
Ziprasidone Sandoz nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 10 metų vaikams.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti ziprazidono - generinio vaisto - poveikį
Kiti vaistai ir Ziprasidone Sandoz Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų ar vaistų, galinčių pakeisti širdies ritmą, negalima vartoti kartu su Ziprasidone Sandoz. Žiūrėkite aukščiau esantį sąrašą 2 skyriaus poskyryje „Ziprasidone Sandoz vartoti negalima“.
Pasakykite savo gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote vaistų šioms ligoms gydyti:
- bakterinės infekcijos; šie vaistai yra žinomi kaip antibiotikai
- nuotaikos svyravimai (nuo depresinės nuotaikos iki euforijos), susijaudinimas ir dirginimas; šie vaistai yra žinomi kaip nuotaikos stabilizatoriai, tokie kaip ličio, karbamazepino, valproato
- depresija, įskaitant kai kuriuos serotoninerginius vaistus, pvz., selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), tokius kaip fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas
- epilepsija, pavyzdžiui, fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, etosuksimidas
- Parkinsono liga, pavyzdžiui, levodopa, bromokriptinas, ropinirolis, pramipeksolis.
Ziprasidone Sandoz vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Vartojant Ziprasidone Sandoz, nerekomenduojama gerti alkoholio, nes tai gali padidinti šalutinio poveikio riziką.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas: nėštumo metu Ziprasidone Sandoz vartoti negalima, nebent tai nurodė gydytojas, nes yra pavojus, kad šis vaistas gali pakenkti kūdikiui. Naujagimiams, kurių motinos paskutinį trimestrą (paskutinius tris nėštumo mėnesius) vartojo Ziprasidone Sandoz, gali pasireikšti šie simptomai: drebulys, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, sujaudinimas, kvėpavimo sutrikimas ir apsunkintas valgymas. Jei jūsų kūdikiui pasireiškia kuris nors iš šių simptomų, gali prireikti kreiptis į gydytoją. Visada naudokite veiksmingą kontracepciją.Jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti vartodama Ziprasidone Sandoz, nedelsdami praneškite gydytojui.
Žindymas: Jei vartojate Ziprasidone Sandoz, žindyti negalima, nes nedidelis Ziprasidone Sandoz kiekis gali patekti į motinos pieną. Jei planuojate žindyti kūdikį, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju. Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Rekomenduojama nevairuoti, kol gydytojas neįvertins jūsų klinikinio atsako į Ziprasidone Sandoz.
Ziprasidone Sandoz vartojimas gali sukelti mieguistumą. Jei pasireiškė šis simptomas, nevairuokite ir nevaldykite jokių mechanizmų, kol nemiga.
Ziprasidone Sandoz sudėtyje yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti ziprazidoną - generinis vaistas: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama dozė yra:
Ziprasidone Sandoz 20 mg kapsulės.
Suaugusieji
- pradinė dozė ūminiais atvejais: 40 mg ziprazidono (2 kapsulės) du kartus per parą
- didžiausia dozė: 80 mg ziprazidono (4 kapsulės) du kartus per parą.
Gydytojas gali individualiai koreguoti pradinę dozę iki didžiausios dozės. Pastarąjį galima pasiekti jau 3 gydymo dieną.Šizofrenijos gydymui palaikomoji dozė turi būti mažiausia veiksminga dozė.Dažnai pakanka 20 mg ziprazidono (1 kapsulės) dozės du kartus per parą.
Senyvi pacientai
65 metų ir vyresniems pacientams pradinė dozė gali būti mažesnė, jei taip nusprendžia gydytojas.
Pacientai, turintys kepenų sutrikimų
Gydytojas paskirs mažesnę dozę.
Pacientai, turintys inkstų sutrikimų
Inkstų sutrikimams dozės koreguoti nereikia.
10–17 metų vaikai ir paaugliai, sergantys bipoline manija
- pradinė dozė: pirmą dieną 20 mg ziprazidono (1 kapsulė). Gydytojas pradinę dozę padidins per 1–2 savaites iki 2 kartų per parą.
- didžiausia dozė:
- 80 mg ziprazidono (4 kapsulės) du kartus per parą vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau
- 40 mg ziprazidono (2 kapsulės) du kartus per parą vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg
Ziprasidone Sandoz saugumas ir veiksmingumas šizofrenijos gydymui vaikams ir paaugliams nenustatytas.
Yra ir kitų šio vaistinio preparato stiprybių tokiomis dozėmis, kurių neįmanoma realizuoti / praktiškai neįmanoma.
Ziprasidone Sandoz 40 mg kapsulės
Suaugusieji
- pradinė dozė ūminiais atvejais: 40 mg ziprazidono (1 kapsulė) du kartus per parą
- didžiausia dozė: 80 mg ziprazidono (2 kapsulės) du kartus per parą.
Gydytojas gali individualiai koreguoti pradinę dozę iki didžiausios dozės. Pastarąjį galima pasiekti jau 3 gydymo dieną.Šizofrenijos gydymui palaikomoji dozė turi būti mažiausia veiksminga dozė.Dažnai pakanka 20 mg ziprazidono dozės du kartus per parą.
Senyvi pacientai
65 metų ir vyresniems pacientams pradinė dozė gali būti mažesnė, jei taip nusprendžia gydytojas
Pacientai, turintys kepenų sutrikimų
Gydytojas paskirs mažesnę dozę.
Pacientai, turintys inkstų sutrikimų
Inkstų sutrikimams dozės koreguoti nereikia.
10–17 metų vaikai ir paaugliai, sergantys bipoline manija
- pradinė dozė: 20 mg ziprazidono vienkartinė dozė pirmą dieną. Gydytojas pradinę dozę padidins per 1–2 savaites iki 2 kartų per parą.
- didžiausia dozė:
- 80 mg ziprazidono (2 kapsulės) du kartus per parą vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau
- 40 mg ziprazidono (1 kapsulė) du kartus per parą vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg
Ziprasidone Sandoz saugumas ir veiksmingumas šizofrenijos gydymui vaikams ir paaugliams nenustatytas.
Yra ir kitų šio vaistinio preparato stiprybių tokiomis dozėmis, kurių neįmanoma realizuoti / praktiškai neįmanoma.
Ziprasidone Sandoz 60 mg kapsulės
Suaugusieji
- pradinė dozė ūminiais atvejais: 40 mg ziprazidono du kartus per parą
- didžiausia dozė: 80 mg ziprazidono du kartus per parą.
Gydytojas gali individualiai koreguoti pradinę dozę iki didžiausios dozės. Pastarąjį galima pasiekti jau trečią gydymo dieną.
Palaikomoji dozė šizofrenijai gydyti turėtų būti mažiausia veiksminga dozė. Dažnai pakanka 20 mg ziprazidono dozės du kartus per parą.
Senyvi pacientai
65 metų ir vyresniems pacientams pradinė dozė gali būti mažesnė, jei taip nusprendžia gydytojas.
Pacientai, turintys kepenų sutrikimų
Gydytojas paskirs mažesnę dozę.
Pacientai, turintys inkstų sutrikimų
Inkstų sutrikimams dozės koreguoti nereikia.
10–17 metų vaikai ir paaugliai, sergantys bipoline manija
- pradinė dozė: 20 mg ziprazidono vienkartinė dozė pirmą dieną. Gydytojas pradinę dozę padidins per 1–2 savaites iki 2 kartų per parą.
- didžiausia dozė:
- 80 mg ziprazidono du kartus per parą vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau
- 40 mg ziprazidono du kartus per parą vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg
Ziprasidone Sandoz saugumas ir veiksmingumas šizofrenijos gydymui vaikams ir paaugliams nenustatytas.
Yra ir kitų šio vaistinio preparato stiprumų dozių, kurių negalima pasiekti / praktiškai įgyvendinti esant tokiam stiprumui.
Ziprasidone Sandoz 80 mg kapsulės
Suaugusieji
- pradinė dozė ūminiais atvejais: 40 mg ziprazidono du kartus per parą
- didžiausia dozė: 80 mg ziprazidono (1 kapsulė) du kartus per parą.
Gydytojas gali individualiai koreguoti pradinę dozę iki didžiausios dozės. Pastarąjį galima pasiekti jau trečią gydymo dieną.
Palaikomoji dozė šizofrenijai gydyti turėtų būti mažiausia veiksminga dozė. Dažnai pakanka 20 mg ziprazidono dozės du kartus per parą.
Senyvi pacientai
65 metų ir vyresniems pacientams pradinė dozė gali būti mažesnė, jei taip nusprendžia gydytojas.
Pacientai, turintys kepenų sutrikimų
Gydytojas paskirs mažesnę dozę.
Pacientai, turintys inkstų sutrikimų
Inkstų sutrikimams dozės koreguoti nereikia.
10–17 metų vaikai ir paaugliai, sergantys bipoline manija
- pradinė dozė: 20 mg ziprazidono vienkartinė dozė pirmą dieną. Gydytojas pradinę dozę padidins per 1–2 savaites iki 2 kartų per parą.
- didžiausia dozė:
- 80 mg ziprazidono (1 kapsulė) du kartus per parą vaikams, sveriantiems 45 kg ar daugiau
- 40 mg ziprazidono du kartus per parą vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg
Ziprasidone Sandoz saugumas ir veiksmingumas gydant vaikų ir paauglių šizofreniją nenustatytas.
Yra ir kitų šio vaistinio preparato stiprybių tokiomis dozėmis, kurių neįmanoma realizuoti / praktiškai neįmanoma.
Kaip naudoti
Vartoti per burną
Išgerkite visas kapsules, užgerdami stikline vandens valgio metu arba iškart po jo, ryte ir vakare. Šį vaistą turite vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu. Svarbu nekramtyti kapsulių, nes tai gali turi įtakos „absorbcijai žarnyne“.
Naudojimo trukmė
Vartojimo trukmę nustato gydytojas
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Ziprazidono dozę - generinius vaistus
Perdozavimo atveju nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką ir paruoškite pakuotę bei likusias kapsules.
Išgėrus per daug kapsulių, gali pasireikšti mieguistumas, drebulys, traukuliai ir nevalingi galvos ir kaklo judesiai.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Ziprasidone - generinio vaisto poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Tačiau dauguma šalutinių poveikių yra laikini. Dažnai gali būti sunku atskirti ligos simptomus nuo šalutinio poveikio.
Jei pasireiškė kuris nors iš šių sunkių šalutinių poveikių, NUTRAUKITE Ziprasidone Sandoz vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
Nedažnas šalutinis poveikis, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų:
- Greitas ar nereguliarus širdies plakimas, galvos svaigimas atsistojus, o tai gali rodyti nenormalią širdies funkciją. Tai gali būti sutrikimo, žinomo kaip laikysenos hipotenzija, simptomai.
- Nevalingi / neįprasti judesiai, ypač veido ar liežuvio.
Nežinomas, dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis:
- Veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimas, rijimo ar kvėpavimo sutrikimai, dilgėlinė. Tai gali būti sunkios alerginės reakcijos, pvz., Angioedemos, simptomai.
- Karščiavimas, greitesnis kvėpavimas, prakaitavimas, raumenų sustingimas, drebulys, pasunkėjęs rijimas ir sąmonės susilpnėjimas. Tai gali būti sutrikimo, žinomo kaip piktybinis neurolepsinis sindromas, simptomai.
- Sumišimas, sujaudinimas, aukšta temperatūra, prakaitavimas, raumenų koordinacijos stoka, raumenų spazmai. Tai gali būti sutrikimo, žinomo kaip serotonino sindromas, simptomai.
- Greitas, nereguliarus širdies plakimas ir alpimas, kurie gali būti mirtino sutrikimo, žinomo kaip Torsades de Pointes, simptomai.
- Patinimas, skausmas ir paraudimas kojose. Tai gali būti kraujo krešulių venose, ypač kojose, simptomai, kurie gali keliauti kraujagyslėmis ir į plaučius, sukelti krūtinės skausmą ir pasunkinti kvėpavimą.
Jums gali pasireikšti bet kuris toliau išvardytas šalutinis poveikis. Šie galimi šalutiniai poveikiai paprastai būna lengvi arba vidutinio sunkumo ir ilgainiui gali išnykti. Tačiau, jei šalutinis poveikis yra stiprus ar nuolatinis, kreipkitės į gydytoją.
Dažnas šalutinis poveikis, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų:
- neramumas
- nenormalūs judesiai, įskaitant nevalingus judesius, raumenų sustingimas, lėtas judesys, drebulys, bendras silpnumas ir nuovargis, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas
- vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas ir nevirškinimas, burnos džiūvimas, padidėjęs seilėtekis
- neryškus matymas.
Nedažnas šalutinis poveikis, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų:
- padidėjęs apetitas
- sunku valdyti judesius
- susijaudinimas ar nerimas, gerklės spaudimas, košmarai
- traukuliai, nevalingi akių judesiai fiksuotoje padėtyje, nerangumas, kalbos sutrikimai, tirpimas, dilgčiojimo pojūtis, sutrikęs gebėjimas susikaupti, seilių netekimas, per didelis mieguistumas dieną, išsekimas
- širdies plakimas, alpimo jausmas atsikeliant, dusulys
- jautrumas šviesai, spengimas ausyse
- gerklės skausmas, rijimo pasunkėjimas, liežuvio patinimas, viduriavimas, vėjas, skrandžio sutrikimas
- niežtintis bėrimas, spuogai
- raumenų mėšlungis, sąnarių sustingimas ar patinimas
- troškulys, skausmas, diskomfortas krūtinėje, nenormali eisena.
Retas šalutinis poveikis, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų:
- bėganti nosis
- kalcio kiekio kraujyje sumažėjimas
- panikos priepuoliai, depresijos jausmas, sulėtėjusios mintys, emocijų stoka
- neįprasta galvos padėtis (standus kaklas), paralyžius, neramių kojų sindromas
- dalinis ar visiškas vienos akies regėjimo praradimas, niežtinčios akys, sausos akys, sutrikęs regėjimas
- ausies skausmas
- žagsėjimas
- rūgšties refliuksas
- laisvos išmatos
- plaukų slinkimas, veido patinimas, odos sudirginimas
- nesugebėjimas atidaryti burnos
- šlapimo nelaikymas, skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis
- sumažėjusi ar padidėjusi erekcija, sumažėjęs orgazmas, nenormali motinos pieno gamyba; • vyrų ir moterų krūtų padidėjimas
- karščio pojūtis, karščiavimas
- baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas arba padidėjimas (parodytas kraujo tyrimuose)
- nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai
- aukštas kraujo spaudimas
- nenormalūs kraujo ar širdies ritmo tyrimo rezultatai
- iškilusios raudonos, uždegusios odos dėmės, padengtos baltomis svarstyklėmis, žinomomis kaip psoriazė
Nežinomas, dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis:
- sunki alerginė reakcija
- Senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems demencija, pranešta apie nedidelį mirčių skaičiaus padidėjimą pacientams, vartojantiems antipsichozinius vaistus, palyginti su tais, kurie jų nevartoja.
- miego sutrikimai, nevalingas šlapinimasis
- proto būsena, kuriai būdinga itin didelė energija, nenormalūs mąstymo modeliai ir hiperaktyvumas
- galvos svaigimas, sąmonės netekimas
- dideli gumbai (dilgėlinė), stiprus niežėjimas
- nenormali nuolatinė ir skausminga varpos erekcija
- veido atsipalaidavimas
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės, buteliuko ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Tik buteliukai:
Galiojimas po pirmojo atidarymo: 6 mėnesiai.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
Pamiršus pavartoti Ziprasidone Sandoz
Svarbu kapsules vartoti reguliariai, kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite, nebent atėjo laikas vartoti kitą dozę. Tokiu atveju kitą dozę gerkite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę .
Nustojus vartoti Ziprasidone Sandoz
Nenutraukite Ziprasidone Sandoz vartojimo be gydytojo leidimo, net jei jaučiatės geriau, nes tai gali susilpninti terapinį poveikį ir simptomai gali atsinaujinti. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Veiklioji medžiaga yra ziprazidonas:
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 20 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 40 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 60 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 80 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos yra:
Kapsulės turinys: laktozės monohidratas, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.
20, 40 ir 80 mg kapsulės Kapsulės apvalkalas: indigokarminas (E132), titano dioksidas (E171) ir želatina.
60 mg kapsulės
Kapsulės apvalkalas: titano dioksidas (E171) ir želatina.
Ziprasidone Sandoz išvaizda ir kiekis pakuotėje
Ziprasidone Sandoz tiekiamas kietų želatinos kapsulių pavidalu.
20 mg kietos kapsulės, 4 dydis (ilgis: 14,3 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos kapsulės
40 mg kietos kapsulės, 3 dydis (ilgis: 15,7 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos kapsulės
60 mg kietos kapsulės, 2 dydis (ilgis: 17,6 mm): baltos nepermatomos / baltos nepermatomos kapsulės
Kietos 80 mg kapsulės, 1 dydis (ilgis: 19,4 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos spalvos kapsulės
Pakuotės dydžiai
Ziprasidone Sandoz supakuotas į lizdines plokšteles kartoninėse dėžutėse, kuriose yra 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 arba 100 kapsulių.
Ziprasidone Sandoz supakuotas į buteliukus, uždarytus dangteliais, kuriuose yra 200 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 20 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 40 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 60 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 80 mg ziprazidono (ziprazidono hidrochlorido monohidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Kiekvienoje 20 mg kietoje kapsulėje yra 50,81 mg laktozės.
Kiekvienoje 40 mg kietoje kapsulėje yra 101,61 mg laktozės.
Kiekvienoje 60 mg kietoje kapsulėje yra 152,42 mg laktozės.
Kiekvienoje 80 mg kietoje kapsulėje yra 203,22 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kieta kapsulė.
20 mg kietos kapsulės, 4 dydis (ilgis: 14,3 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos kapsulės.
40 mg kietos kapsulės, 3 dydis (ilgis: 15,7 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos kapsulės.
60 mg kietos kapsulės, 2 dydis (ilgis: 17,6 mm): baltos nepermatomos / baltos nepermatomos kapsulės.
Kietos 80 mg kapsulės, 1 dydis (ilgis 19,4 mm): nepermatomos mėlynos / nepermatomos mėlynos spalvos kapsulės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Ziprazidonas skirtas suaugusiųjų šizofrenijai gydyti.
Ziprazidonas skirtas vidutinio sunkumo manijos ar mišriems epizodams, susijusiems su bipoliniu sutrikimu, gydyti suaugusiems ir 10-17 metų vaikams bei paaugliams (veiksmingumas bipolinio sutrikimo epizodų prevencijai nenustatytas - žr. 5.1 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė ūminiam šizofrenijos ir bipolinės manijos gydymui yra 40 mg du kartus per parą valgio metu. Vėliau paros dozę galima keisti atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, ne daugiau kaip 80 mg du kartus per parą. Jei nurodyta, didžiausią rekomenduojamą dozę galima pasiekti jau trečią gydymo dieną.
Ypač svarbu neviršyti didžiausios dozės, nes didesnio kaip 160 mg paros dozių saugumo profilis nebuvo patvirtintas, o ziprazidonas yra susijęs su QT intervalo pailgėjimu nuo dozės (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Šizofrenijos palaikomojo gydymo metu pacientus reikia gydyti mažiausia veiksminga ziprazidono doze; daugeliu atvejų gali pakakti 20 mg dozės du kartus per parą.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Mažesnė pradinė dozė paprastai nėra nurodyta, tačiau, atsižvelgiant į klinikinius duomenis, ji turėtų būti svarstoma tiems 65 metų ar vyresniems pacientams, kai to reikia.
Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Vartojimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, reikia apsvarstyti mažesnes dozes (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Vaikų populiacija
Šizofrenija:
Ziprazidono saugumas ir veiksmingumas šizofrenija sergantiems vaikams nenustatytas (žr. 4.4 skyrių).
Bipolinė manija:
Rekomenduojama dozė ūminiams bipolinės manijos epizodams gydyti vaikams (10-17 metų) yra viena 20 mg dozė pirmą gydymo dieną, kurią reikia vartoti valgio metu. Vėliau ziprazidoną reikia vartoti valgio metu, padalijus į dvi dalis, ir per 1-2 savaites dozė turi būti titruojama iki 120-160 mg per parą tikslinės dozės režimo pacientams, kurių kūno svoris yra ≥ 45 kg, arba iki planinės tikslinės dozės. 60-80 mg per parą pacientams, kurių kūno svoris
Labai svarbu neviršyti didžiausios dozės, apskaičiuotos pagal kūno svorį, nes saugumas, kai dozės yra didesnės už didžiausią rekomenduojamą (160 mg per parą vaikams, kurių kūno svoris ≥ 45 kg, ir 80 mg per parą svorio
Vartojimo metodas
Pirmąją parą kapsules reikia vartoti tik vieną kartą per parą, kai ūminė bipolinė manija gydoma tik vaikams, o kitais atvejais - du kartus per dieną. Kapsules reikia nuryti nekramtytas, valgant arba iškart po jo, nekramtant, užgeriant vandeniu.
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas ziprazidonui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Nustatytas QT intervalo pailgėjimas.
- Įgimtas ilgo QT sindromas.
- neseniai įvykęs ūminis miokardo infarktas.
- Širdies nepakankamumas.
- Aritmijos, gydomos IA ir III klasės antiaritminiais vaistais.
- kartu gydyti QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, arseno trioksidas, halofantrinas, levacetilmetadolis, mezoridazinas, tioridazinas, pimozidas, sparfloksacinas, gatifloksacinas, moksifloksacinas, dolasetronas, serfridas arba mefridas.
(Žr. 4.4 ir 4.5 skyrius)
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Norint nustatyti pacientus, kuriems nerekomenduojama vartoti ziprazidono, reikia atlikti medicininę istoriją, įskaitant šeimos istorijos įvertinimą, ir fizinį patikrinimą (žr. 4.3 skyrių).
QT intervalas
Ziprazidonas šiek tiek ar vidutiniškai pailgina su doze susijusį QT intervalą (žr. 4.8 ir 5.1 skyrius).
Ziprazidono negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius). Pacientams, kuriems yra reikšminga bradikardija, patariama atsargiai. Elektrolitų disbalansas, pvz., Hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina piktybinių aritmijų riziką. todėl prieš pradedant gydymą ziprazidonu reikia ištaisyti pacientus, kuriems yra stabili širdies liga, prieš pradedant gydymą rekomenduojama atlikti EKG tyrimą.
Jei pasireiškia širdies simptomai, tokie kaip širdies plakimas, galvos svaigimas, sinkopė ar traukuliai, reikia apsvarstyti piktybinės širdies aritmijos galimybę ir atlikti širdies įvertinimą, įskaitant EKG. Jei QTc intervalas yra> 500 ms, gydymą reikia nutraukti. rekomenduojama (žr. 4.3 skyrių).
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie retus torsades de pointes epizodus pacientams, sergantiems daugybe painių rizikos veiksnių, vartojančių ziprazidoną.
Vaikai
Ziprazidono saugumas ir veiksmingumas gydant šizofreniją vaikams ir paaugliams netirtas.
Piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS)
NMS yra retas, bet potencialiai mirtinas sindromas, apie kurį pranešta vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ziprazidoną. NMS gydymas turi apimti visų antipsichozinių vaistų nedelsiant nutraukimą.
Vėlyvoji diskinezija
Yra tikimybė, kad po ilgalaikio gydymo ziprazidonu gali išsivystyti vėlyvoji diskinezija ir kiti vėlai pasireiškiantys ekstrapiramidiniai sindromai. Yra žinoma, kad pacientai, sergantys bipoliniu sutrikimu, yra ypač pažeidžiami šios kategorijos simptomų. Tai pasireiškia dažniau, kai gydymo trukmė ir amžius pailgėja. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ir simptomų, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą ziprazidonu.
Traukuliai
Rekomenduojama atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra buvę traukulių.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, patirties yra nedaug, todėl šiai pacientų populiacijai ziprazidono reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Padidėjusi smegenų kraujotakos sutrikimų rizika pacientams, sergantiems demencija
Atliekant atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus su demencija sergančiais pacientais, gydytais kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, pastebėta maždaug tris kartus didesnė cerebrovaskulinių nepageidaujamų reiškinių rizika. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti padidėjusios rizikos, susijusios su kitais antipsichoziniais vaistais ar kitomis pacientų grupėmis. Pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, ziprazidono reikia vartoti atsargiai.
Padidėjęs demencija sergančių senyvo amžiaus pacientų mirtingumas
Du didelių stebėjimo tyrimų duomenys parodė, kad pagyvenusių žmonių, sergančių demencija, gydytų antipsichoziniais vaistais, mirties rizika yra šiek tiek didesnė, palyginti su negydytais pacientais.
Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima tiksliai įvertinti šios rizikos mastą, o padidėjusios rizikos priežastis nežinoma.
Ziprasidone Sandoz nėra licencijuotas gydyti su demencija susijusius elgesio sutrikimus.
Venų tromboembolija
Gauta pranešimų apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus.
Prieš pradedant gydymą ziprazidonu ir jo metu reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis prevencinių priemonių, nes antipsichoziniais vaistais gydomiems pacientams dažnai atsiranda venų tromboembolijos rizikos veiksnių.
Laktozė
Ziprasidone Sandoz sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Farmakokinetinės ir farmakodinaminės sąveikos tyrimų tarp ziprazidono ir kitų QT pailginančių vaistinių preparatų neatlikta. Negalima atmesti papildomo ziprazidono ir šių vaistinių preparatų poveikio; todėl ziprazidono negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT. IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, arseno trioksidas, halofantrinas, levacetilmetadolis, mezoridazinas, tioridazinas, pimozidas, sparfloksacinas, gatifloksacinas, moksifloksacinas, dolasetrono mezilatas, meflokvinas, sertindolis arba cisapridas (žr. 4.3 skyrių).
Ziprazidono sąveikos su kitais vaistiniais preparatais tyrimų su vaikais neatlikta.
CNS veikiantys vaistai / alkoholis
Dėl pirminio ziprazidono poveikio vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su kitais centrinio veikimo vaistiniais preparatais ir alkoholiu.
Ziprazidono poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Studija in vivo vartojant kartu su dekstrometorfanu, nebuvo ryškaus CYP2D6 slopinimo, kai jo koncentracija plazmoje buvo 50% mažesnė nei koncentracija skiriant vartojant 40 mg ziprazidono du kartus per parą. Duomenys in vitro rodo, kad ziprazidonas gali būti vidutinio stiprumo CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitorius. Tačiau mažai tikėtina, kad ziprazidonas kliniškai reikšmingai pakeistų šių citochromo P450 izoformų metabolizuojamų vaistinių preparatų farmakokinetiką.
Geriamieji kontraceptikai:
Vartojant ziprazidoną, estrogeno komponentų (etinilestradiolio, CYP3A4 substrato) ar progesterono farmakokinetika reikšmingai nepasikeitė.
Ličio:
Kartu vartojamas ziprazidonas nesukėlė ličio farmakokinetikos pokyčių.Kadangi ziprazidonas ir ličiai yra susiję su širdies laidumo sutrikimais, šių dviejų vaistų derinys gali sukelti farmakodinaminę sąveiką, įskaitant aritmiją.
Karbamazepinas ir valproatas:
Duomenų apie kartu vartojimą su nuotaikos stabilizatoriais, tokiais kaip karbamazepinas ir valproatas, yra nedaug.
Kitų vaistinių preparatų poveikis ziprazidonui
CYP3A4 inhibitorius ketokonazolas (400 mg per parą) padidino ziprazidono koncentraciją serume
Karbamazepinas ir valproatas:
Karbamazepinas 200 mg du kartus per parą 21 dieną sumažėjo ziprazidono ekspozicija maždaug 35%.
Duomenų apie kartu vartojamą valproatą nėra.
Antacidai:
Vartojant daug aliuminio ir magnio turinčių antacidinių preparatų ar cimetidino, ziprazidono farmakokinetika žindymo metu reikšmingai nepasikeitė.
Serotoninerginiai vaistai
Buvo pranešta apie serotonino sindromo atvejus, pavieniais atvejais laikinai susijusius su terapiniu ziprazidono vartojimu kartu su kitais serotoninerginiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip SSRI (žr. 4.8 skyrių). Serotonino sindromui gali būti būdinga: sumišimas, sujaudinimas, karščiavimas, prakaitavimas, ataksija , hiperrefleksija, mioklonija ir viduriavimas.
Baltymų surišimas
Ziprazidonas yra stipriai susijęs su plazmos baltymais. Ziprazidono prisijungimas prie plazmos baltymų in vitro jo nepakeitė varfarinas ar propranololis, du stipriai baltymus jungiantys vaistai, ir ziprazidonas nepakeitė šių vaistų prisijungimo prie žmogaus plazmos. Todėl mažai tikėtina, kad vartojant ziprazidoną gali atsirasti vaistų pakeitimo sąveika.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Toksiškumo reprodukcijai tyrimai parodė neigiamą poveikį reprodukcijai vartojant dozes, susijusias su toksiškumu motinai ir (arba) sedacija. Teratogeniškumo požymių nenustatyta (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumas
Tyrimai su nėščiomis moterimis nebuvo atlikti. Todėl vaisingo amžiaus moterims, gydomoms ziprazidonu, reikia patarti naudoti tinkamą kontracepcijos metodą. Kadangi klinikinė patirtis yra ribota, ziprazidono nėštumo metu vartoti negalima, nebent laukiama nauda motinai pateisina galimą pavojų vaisiui.
Kūdikiams, kurie trečiąjį nėštumo trimestrą buvo veikiami antipsichoziniais vaistais (įskaitant ziprazidoną), gresia šalutinis poveikis, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) abstinencijos simptomus, kurie gali būti skirtingo sunkumo ir trukmės po gimimo. Buvo pranešimų apie sujaudinimą, hipertoniją, hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus, maisto vartojimo sutrikimus, todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar ziprazidonas išsiskiria į motinos pieną. Todėl ziprazidonu gydomų pacientų žindyti negalima. Jei gydymas yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Ziprazidonas gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus veikia minimaliai arba vidutiniškai, nes gali sukelti mieguistumą. Pacientai, kurie reguliariai vairuoja transporto priemones ar valdo mechanizmus, turėtų būti tinkamai informuoti.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu (žr. 5.1 skyrių) geriamojo ziprazidono buvo skiriama maždaug 6500 suaugusių asmenų. Dažniausios šizofrenijos klinikinių tyrimų nepageidaujamos reakcijos buvo sedacija ir akatizija. Bipolinės manijos klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo sedacija, akatizija, ekstrapiramidiniai sutrikimai ir galvos svaigimas.
Žemiau esančioje lentelėje parodyti nepageidaujami reiškiniai, pasireiškę trumpalaikiais šizofrenijos (4–6 savaičių) tyrimais, atliktais naudojant fiksuotą dozę, ir trumpalaikiais bipolinės manijos tyrimais (3 savaites), kuriems buvo taikoma lanksti dozė. nustatyta tikėtina ar galima koreliacija su ziprazidonu ir pasireiškė „dažniau nei placebas. Papildomi šalutiniai poveikiai, apie kuriuos pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką, toliau pateikiami kursyvu, kaip dažnis„ nežinomas “.
Visos nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal klases ir dažnį, kaip nurodyta toliau:
labai dažnas (≥ 1/10)
dažni (≥1 / 100
nedažnas (≥1 / 1 000
retas (≥ 1/10 000
labai retas (
nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos taip pat gali būti susijusios su pagrindine liga ir (arba) kartu vartojamų vaistų vartojimu.
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje:
Trumpalaikių ir ilgalaikių ziprazidono šizofrenijos ir bipolinės manijos klinikinių tyrimų metu toninių-kloninių priepuolių ir hipotenzijos atvejų buvo nedažnai, ir šie reiškiniai pasireiškė mažiau nei 1% ziprazidonu gydytų pacientų.
Ziprazidonas sukelia lengvą ar vidutinį su doze susijusį QT intervalo pailgėjimą (žr. 5.1 skyrių). Klinikinių šizofrenijos tyrimų metu pastebėta, kad 12,3% (976/7941) EKG pėdsakų padidėjo 30–60 ms. 7,5% (73/975) pacientų, vartojusių placebą, EKG stebėjimo. Pailgėjimas> 60 ms buvo pastebėtas 1,6% (128/7941) ir 1,2% (12/975) pacientų, gydytų ziprazidonu ir QTc intervalo pailgėjimo dažnis virš 500 ms buvo nustatytas 3 pacientams iš 3266 pacientų (0,1%), gydytų ziprazidonu, ir 1 pacientui iš 538 pacientų (0,2%), vartojusiems placebą. Palyginami duomenys buvo pastebėti klinikinių bipolinės manijos tyrimų metu.
Atliekant šizofrenijos klinikinius ilgalaikio palaikomojo gydymo tyrimus, ziprazidonu gydytų pacientų prolaktino koncentracija kartais padidėjo, tačiau daugeliu atvejų jie normalizavosi nenutraukiant gydymo. Be to, galimos klinikinės apraiškos (pvz., Ginekomastija ir krūtų padidėjimas) pasireiškė tik retai.
Vaikai ir paaugliai, sergantys bipoline manija
Klinikinių tyrimų metu (žr. 5.1 skyrių) ziprazidonas buvo skiriamas 267 vaikams, sergantiems bipoliniu sutrikimu. Placebu kontroliuojamo tyrimo metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos (pasireiškusios dažniau nei 10%) buvo sedacija, mieguistumas, galvos skausmas, astenija ir pykinimas Šių asmenų nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas paprastai buvo panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti suaugusiems žmonėms, sergantiems bipoliniu sutrikimu, vartojantiems ziprazidono.
Klinikinių vaikų bipolinio sutrikimo tyrimų metu ziprazidonas buvo susijęs su lengvu ar vidutiniu nuo dozės priklausomu QT intervalo pailgėjimu, panašiu į tą, kuris pastebėtas suaugusiųjų populiacijoje. Klinikinių tyrimų su vaikais metu nebuvo gauta pranešimų apie toninius-kloninius traukulius ir hipotenziją. pacientų, sergančių bipoliniu sutrikimu, gydytų placebu.
04.9 Perdozavimas
Ziprazidono perdozavimo patirtis yra ribota. Didžiausia žinoma vienkartinė geriamojo ziprazidono dozė yra 12 800 mg. Šiuo atveju buvo pranešta apie ekstrapiramidinius simptomus ir QTc intervalą 446 ms (be širdies pasekmių). Paprastai po perdozavimo dažniausiai pasireiškiantys simptomai yra ekstrapiramidiniai simptomai, mieguistumas, drebulys ir nerimas.
Galvos ir kaklo nuobodulys, traukuliai ar distoninė reakcija po perdozavimo gali kelti aspiracijos pavojų ir sukelti vėmimą. Širdies ir kraujagyslių sistemos stebėjimas turi būti pradėtas nedelsiant, įskaitant nuolatinį elektrokardiografinį stebėjimą, kad būtų galima nustatyti bet kokias aritmijas. yra prieinama.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: psicholeptikai, antipsichoziniai vaistai, indolo dariniai.
ATC kodas N05AE04.
Ziprazidonas turi „didelį afinitetą 2 tipo dopaminerginiams (D2) receptoriams ir„ žymiai didesnį afinitetą 2A tipo (5HT2A) serotoninerginiams receptoriams. Naudojant pozitronų emisijos tomografiją (PET), praėjus 12 valandų po vienkartinės 40 mg dozės suleidimo, 2A tipo serotonino receptorių receptorių blokada buvo didesnė nei 80%, o serotonino receptorių - daugiau kaip 50%. D2 tipo dopaminerginiai receptoriai. Ziprazidonas taip pat sąveikauja su 5HT2C, 5HT1D ir 5HT1A serotoninerginiais receptoriais ir jo afinitetas šioms vietoms yra lygus arba didesnis nei D2 receptorių. Ziprazidonas turi „vidutinį afinitetą neuroniniams serotonino ir noradrenalino pernešėjams, taip pat H1 histamino receptoriams ir receptoriams? 1 . Ziprazidonas turi nedidelį afinitetą M1 muskarino receptoriams.
Nustatyta, kad ziprazidonas yra 2A tipo (5HT2A) ir 2 tipo dopaminerginių (D2) receptorių antagonistas. Manoma, kad terapinis aktyvumas iš dalies priklauso nuo šio antagonistinio aktyvumo derinio. Ziprazidonas taip pat turi stiprų antagonistinį poveikį prieš 5HT2C ir 5HT1D receptorius, stiprų agonistinį 5HT1A receptorių aktyvumą ir slopina norepinefrino ir serotonino įsisavinimą neuronuose.
Sužinokite daugiau apie klinikinius tyrimus
Šizofrenija
52 savaičių trukmės tyrimo metu buvo įrodyta, kad ziprazidonas veiksmingai palaiko klinikinį pagerėjimą tolesnio gydymo metu pacientams, kuriems pradinis atsakas į gydymą buvo akivaizdus: nebuvo aiškių įrodymų, kad tarp grupių, gydytų ziprazidonu, pasireiškė dozės ir atsako santykis. Šiame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, turintys teigiamų ir neigiamų simptomų, ziprazidono veiksmingumas buvo įrodytas tiek teigiamiems, tiek neigiamiems simptomams.
Kūno svorio padidėjimo dažnis, apie kurį pranešta kaip apie nepageidaujamą poveikį trumpalaikiams (4–6 savaičių) šizofrenijos tyrimams, buvo mažas ir buvo vienodas ziprazidonu ir placebu gydytiems pacientams (abiem pacientams). 0,4% atvejų). Vienerių metų trukmės placebu kontroliuojamo tyrimo metu ziprazidonu gydytų pacientų kūno svoris sumažėjo vidutiniškai 1–3 kg, o placebą vartojusių pacientų-3 kg.
Atliekant dvigubai aklą šizofrenijos palyginamąjį tyrimą, buvo įvertinti metaboliniai parametrai, įskaitant svorį nevalgius ir insulino kiekį, bendrą cholesterolio ir trigliceridų kiekį bei atsparumo insulinui indeksą (IR). Pacientams, vartojantiems ziprazidoną, jokių šių metabolinių parametrų reikšmingų pokyčių, palyginti su pradiniu, nepastebėta.
Saugos po rinkodaros tyrimo rezultatai
Buvo atliktas atsitiktinės atrankos po registracijos tyrimas, kuriame dalyvavo 18 239 pacientai, sergantys šizofrenija ir kurių stebėjimas buvo atliktas 1 metus, siekiant nustatyti, ar ziprazidono poveikis QTc intervalui yra susijęs su padidėjusia mirtingumo nuo savižudybės rizika. Šiame tyrime, atliktame įprastos klinikinės praktikos sąlygomis, bendras mirtingumas nuo savižudybių tarp pacientų, gydytų ziprazidonu ir olanzapinu, nesiskyrė (pirminė vertinamoji baigtis). Be to, tyrime nenustatyta skirtumų tarp antrinių baigčių-mirtingumo dėl visų priežasčių, mirtingumo dėl savižudybių ir mirtingumo nuo staigių mirčių; tačiau ziprazidono grupėje buvo nustatytas „statistiškai didesnis mirštamumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų. Statistiškai reikšmingas“ didesnis visų priežasčių hospitalizacijų dažnis taip pat buvo pastebėtas ziprazidono grupėje, daugiausia susijęs su psichiatrijos hospitalizacijų skaičiaus skirtumu.
Bipolinė manija
Ziprazidono veiksmingumas gydant suaugusiųjų maniją buvo nustatytas dviejuose 3 savaičių dvigubai akluose placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose ziprazidonas buvo lyginamas su placebu, ir viename 12 savaičių dvigubai aklo tyrimo, kuriame ziprazidonas buvo lyginamas su haloperidoliu ir placebu. Šie tyrimai apėmė maždaug 850 pacientų, kurie atitiko DSM-IV I tipo bipolinio sutrikimo kriterijus su ūminiu manijos ar mišriu epizodu, su psichozinėmis apraiškomis ir be jų. Psichotinių bruožų buvimas tyrimo pradžioje buvo 49,7%, 34,7%arba 34,9%. Veiksmingumas buvo įvertintas naudojant manijos vertinimo skalę (MRS). Šių tyrimų metu klinikinė visuotinio įspūdžio ir sunkumo (CGI-S) skalė buvo arba pirminis veiksmingumo kintamasis, arba pagrindinis antrinis veiksmingumo kintamasis. Gydymas ziprazidonu (40–80 mg) BID, vidutinė paros dozė 120 mg) sukėlė statistiškai reikšmingą MRS ir CGI-S skalės pagerėjimą paskutinio vizito metu (3 savaites), palyginti su placebu. 12 savaičių tyrimo metu gydymas haloperidoliu (vidutinė paros dozė 16 mg) žymiai labiau sumažino MRS balus nei ziprazidonas (vidutinė paros dozė 121 mg). Ziprazidonas buvo panašus į haloperidolio veiksmingumą, atsižvelgiant į pacientų, kurie nuo 3 iki 12 savaičių išlaikė atsaką į gydymą, dalį.
Ziprazidono veiksmingumas gydant I tipo bipolinį sutrikimą vaikams (10-17 metų) buvo įvertintas 4 savaites trukusiu placebu kontroliuojamu tyrimu (n = 237), kuriame dalyvavo stacionare ar ambulatoriškai grįžę pacientai. manijos ar mišrių I tipo bipolinio sutrikimo epizodų, su psichoziniais komponentais arba be jų, o pradinis Y-MRS balas buvo ≥ 17. Šiame dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame tyrime buvo lyginamas geriamasis ziprazidonas, vartojamas lanksčiomis dozėmis (80–160 mg per parą -80 mg du kartus per parą), padalyta į dvi dozes pacientams, kurių kūno svoris ≥ 45 kg; 40-80 mg per parą (20-40 mg du kartus per parą) pacientams, kurių kūno masė titruojama per 1-2 savaites, skiriant dvi paros dozes iki tikslinės 120–160 mg per parą dozės pacientams, sveriantiems ≥ 45 kg, arba 60–80 mg per parą pacientams, kurių kūno svoris
Ziprazidono saugumas buvo įvertintas 267 vaikams (10-17 metų amžiaus), dalyvavusiems daugkartinių dozių klinikiniuose bipolinės manijos tyrimuose; iš viso 82 vaikai, sergantys I tipo bipoliniu sutrikimu, buvo gydomi geriamu ziprazidonu mažiausiai 180 dienų.
Keturių savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo bipoline manija sergantys vaikai (10-17 metų), ziprazidonu gydytų pacientų ir placebo grupėje skirtumų nepastebėta, vidutiniškai pasikeitus šiems parametrams: kūno svoris, nevalgius gliukozės, bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio ar trigliceridų.
Ilgalaikiai dvigubai akli klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti, siekiant įvertinti ziprazidono veiksmingumą ir toleravimą vaikams ir paaugliams.
Ilgalaikiai klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti siekiant įvertinti ziprazidono veiksmingumą siekiant užkirsti kelią manijos depresijos simptomų pasikartojimui.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus daugkartinių ziprazidono dozių valgio metu, didžiausia koncentracija serume paprastai pasiekiama per 6–8 valandas po vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas, vartojant 20 mg dozę su maistu, yra 60%. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad ziprazidono biologinis prieinamumas padidėja iki 100% vartojant maistą. Todėl ziprazidoną rekomenduojama vartoti valgant.
Paskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,1 l / kg. Daugiau nei 99% ziprazidono prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas ir pašalinimas
Išgerto ziprazidono vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6,6 valandos. Pastovi būsena pasiekiama per 1–3 dienas. Į veną švirkščiamo ziprazidono vidutinis klirensas yra 5 ml / min / kg. Maždaug 20% dozės išsiskiria su šlapimu ir maždaug 66% - su išmatomis.
Ziprazidono kinetika yra linijinė, palyginti su gydomosiomis 40-80 mg dozėmis, vartojamomis du kartus per parą valgio metu.
Išgertas ziprazidonas intensyviai metabolizuojamas ir tik nedidelė jo dalis išsiskiria su šlapimu (bendras su vaistu susijęs serumas).
Studija in vivo rodo, kad konversija į S-metil-dihidroziprazidoną yra pagrindinis ziprazidono metabolinis kelias. Studijos in vitro rodo, kad šis metabolitas susidaro redukuojant, katalizuojant aldehido oksidazei, todėl susidaro S-metilinimas. Taip pat dalyvauja oksidacinis metabolizmas, daugiausia per CYP3A4, kuris gali prisidėti prie CYP1A2.
Kai bandoma in vitro, ziprazidonas ir jo metabolitai S-metil-dihidroziprazidonas ir ziprazidono sulfoksidas turi tam tikrų bendrų savybių, dėl kurių gali kilti QTc intervalo pailgėjimo hipotezė. metabolizmo, kurį katalizuoja CYP3A4, indėlis. Ziprazidono sulfoksidas pašalinamas per inkstus ir antrinį metabolizmą, kurį katalizuoja CYP3A4.
Kitos specialios pacientų grupės
Atliekant farmakokinetinę pacientų atranką nenustatyta jokių reikšmingų farmakokinetikos skirtumų tarp rūkančiųjų ir nerūkančiųjų.
Kliniškai reikšmingų skirtingo amžiaus ar lyties asmenų ziprazidono farmakokinetikos skirtumų nepastebėta. 10–17 metų vaikų ziprazidono farmakokinetika buvo panaši į suaugusių pacientų, pakoregavus kūno svorio skirtumus.
Atsižvelgiant į tai, kad inkstų klirensas nedaug prisideda prie bendro klirenso, nepastebėta, kad ziprazidono ekspozicija padidėtų skiriant tiriamiesiems, kurių inkstų funkcija įvairaus laipsnio. kreatinino klirensas 10–29 ml / min.) ir sunkus (reikalaujanti hemodializės) buvo 146%, 87% ir 75% to, kuris nustatytas sveikiems asmenims (kreatinino klirensas> 70 ml / min.), išgėrus 20 mg du kartus per parą. nežinoma, ar šiems pacientams padidėja metabolitų koncentracija serume.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh A arba B) dėl cirozės, išgėrus vaisto, koncentracija serume padidėjo 30%, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 2 valandomis, palyginti su Kepenų ligos poveikis metabolitų koncentracijai serume nežinomas.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys neparodė jokio ypatingo pavojaus žmonėms, kaip parodė įprastiniai farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir kancerogeninio poveikio tyrimai. Reprodukcinių tyrimų su žiurkėmis ir triušiais metu ziprazidono vartojimas neparodė teratogeninio poveikio. buvo pastebėtas jauniklių kūno svoris vartojant dozes, kurios sukelia toksinį poveikį motinai, pvz., sumažėjusį svorio padidėjimą. Perinatalinis mirtingumas padidėjo ir palikuonių funkcinis vystymasis sumažėjo, kai motinos koncentracija plazmoje laikoma panaši ekstrapoliacijos metu į didžiausią koncentraciją, pasiektą žmonėms vartojant terapines dozes.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kapsulės turinys:
Laktozės monohidratas
Preželatinizuotas kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas
Kapsulės apvalkalas
20 mg kietos kapsulės
Indigo karminas (E132)
Titano dioksidas (E171)
Želė
Kietos 40 mg kapsulės
Indigo karminas (E132)
Titano dioksidas (E171)
Želė
Kietos 60 mg kapsulės
Titano dioksidas (E171)
Želė
Kietos 80 mg kapsulės
Indigo karminas (E132)
Titano dioksidas (E171)
Želė
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
Lizdinė plokštelė:
18 mėnesių.
Butelis:
18 mėnesių.
Po pirmojo atidarymo: 6 mėnesiai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio / aliuminio lizdinė plokštelė
DTPE butelis su PP dangteliu
Pakuotės dydžiai:
Lizdinės plokštelės: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kietų kapsulių
Buteliukas: 200 kietų kapsulių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 041339019 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 10 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339021 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 14 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339033 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 20 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339045 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 30 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339058 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 50 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339060 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 56 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339072 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 60 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339084 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 98 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339096 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 100 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339108 / M - "20 MG KIETOS KAPSULĖS" 200 KAPSULIŲ HDPE BUTELE
AIC Nr. 041339110 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 10 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339122 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 14 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339134 / M - "40 MG kietos kapsulės" 20 kapsulių lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339146 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 30 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339159 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 50 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339161 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 56 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339173 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 60 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339185 / M - "40 MG KIETOS KAPSULĖS" 98 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339197 / M - "40 MG kietos kapsulės" 100 kapsulių lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339209 / M - "40 MG kietos kapsulės" 200 kapsulių HDPE buteliuke
AIC Nr. 041339211 / M - "60 MG KIETOS KAPSULĖS" 10 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339223 / M - "60 MG TIKROS KAPSULĖS" 14 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339235 / M - "60 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 20 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339247 / M - "60 MG KIETOS KAPSULĖS" 30 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339250 / M - "60 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 50 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339262 / M - "60 MG TIKROS KAPSULĖS" 56 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339274 / M - "60 MG KIETOS KAPSULĖS" 60 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339286 / M - "60 MG TIKROS KAPSULĖS" 98 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339298 / M - "60 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 100 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339300 / M - "60 MG TIKROS KAPSULĖS" 200 KAPSULIŲ HDPE BUTELE
AIC Nr. 041339312 / M - "80 MG KIETOS KAPSULĖS" 10 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339324 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 14 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339336 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 20 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339348 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 30 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339351 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 50 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339363 / M - "80 MG KIETOS KAPSULĖS" 56 KAPSULĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339375 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 60 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339387 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 98 KAPSULĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 041339399 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 100 KAPSULIŲ Lizdinėje plokštelėje AL / AL
AIC Nr. 041339401 / M - "80 MG TIKRŲJŲ KAPSULIŲ" 200 KAPSULIŲ HDPE BUTELĖJE
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2013 03 15
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
02/2013
