Terazosinas yra α1 selektyvus alfa blokatorius, vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti.
Prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimas yra susijęs su didesniu šlapimo srauto greičio padidėjimu ir reikšmingu obstrukcijos sumažėjimu, todėl labai pagerėja kenčiančių nuo gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) būklė. Tiesą sakant, BPH simptomus daugiausia sukelia padidėjusi prostata ir padidėjęs šlapimo pūslės ir prostatos lygiųjų raumenų tonusas, kurį, kaip matėme, reguliuoja alfa1 adrenerginiai receptoriai. Terazosinas taip pat pagerina apatinių šlapimo takų dirginimo simptomus, kuriuos sukelia vietinis lygiųjų raumenų susitraukimas.
Tačiau terazosinas taip pat turi gana dažną trūkumą - kraujospūdžio mažėjimą.Kadangi dauguma pacientų, sergančių gerybine prostatos hiperplazija, yra vyresnio amžiaus, šis trūkumas taip pat yra vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių. Kraujo spaudimą mažina terazosinas, nes pastarasis taip pat skatina lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, apjuosiančius didesnius kraujotakos sistemos indus, dėl to padidėja šie kraujagyslės ir dėl to sumažėja periferinis pasipriešinimas. Šis šalutinis poveikis gali būti problema pacientams, kuriems jau yra arterinė hipotenzija ir kuriems terazosinas gali sukelti galvos svaigimą ir alpimą. Jei pavartojus terazosino pacientas apalpsta, rekomenduojama paguldyti, kad būtų pagerinta kraujotaka, ir prireikus kreiptis į gydytoją. Vartojant terazosiną, net ir normaliai sergančių asmenų kraujospūdis sumažėja, kliniškai reikšmingas, kuris tęsiasi 24 valandas po vartojimo; simptomų pasireiškimas priklauso nuo individualaus paciento atsako ir jo įprasto arterinio spaudimo; todėl daugeliui žmonių gali pasireikšti ortostatinis šalutinis poveikis, ypač gydymo terazosinu pradžioje.
Kitas įdomus poveikis, pasireiškiantis po terazosino vartojimo, yra cholesterolio koncentracijos kraujyje sumažėjimas. Tiesą sakant, klinikiniai tyrimai parodė, kad gydomųjų terazosino dozių vartojimas yra susijęs su sumažėjimu, palyginti su prieš gydymą gautomis vertėmis. 2–5% visos cholesterolio koncentracijos plazmoje ir maždaug 3–6% sumažėjus MTL ir VLDL frakcijų koncentracijai kartu.
Išgertas terazosinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per mažiau nei vieną valandą. Terazosinas taip pat pasižymi dideliu afinitetu plazmos baltymams, prie kurių prisijungia maždaug 95% absorbuoto vaisto. Didžioji dalis vaisto metabolizuojama kepenyse, o pirmoji kepenų dalis praeina tik nedidelę dalį, paskui pašalinama su šlapimu apie 40%, o su išmatomis - apie 60%. Terazozino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų nuo vartojimo. Klinikiniai tyrimai parodė, kad labai senyvo amžiaus (ar senyvo amžiaus) pacientų klirensas (vaisto pašalinimo iš organizmo greitis) sumažėja maždaug 30%, palyginti su norma.
Terazosinas taip pat vartojamas gydant arterinę hipertenziją, kurios farmakologinis veikimo mechanizmas visada yra tas pats. Tiesą sakant, arterijas ir arterijas supančių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas sumažina kraujospūdį. Tačiau šiuo atžvilgiu reikia prisiminti, kad terazosinas yra šiek tiek didesnis afinitetas šlapimo takų alfa 1 adrenerginiams receptoriams, todėl jis yra tinkamesnis vaistas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti.
Terazosiną pirmą kartą į rinką pristatė farmacijos kompanija „Abott“, JAV, 1987 m., Registruotu pavadinimu „Hytrin ®“; Šiuo metu terazosiną galima rasti rinkoje kaip generinį vaistą pavadinimu Terazosin arba kitais išgalvotais pavadinimais.
Dozavimas ir naudojimo būdas
Skirtingoms terapijos terapijos rūšims naudojamos skirtingos dozės, nes būtina, kad terazosino dozė būtų koreguojama atsižvelgiant į kiekvieno paciento individualų atsaką. Tiesą sakant, kiekvieno gydymo pradžioje, tiek gerybinės prostatos hiperplazijos, tiek arterinės hipertenzijos simptomų pradžioje, rekomenduojama pradėti nuo 1 mg terazozino dozės, kurią reikia suvartoti prieš miegą. labai sumažina šalutinio poveikio, pavyzdžiui, staigaus alpimo, atsiradusio dėl per didelio kraujospūdžio sumažėjimo, tikimybę.
Jei arterinei hipertenzijai gydyti vartojamas terazosinas, rekomenduojama palaipsniui didinti paros dozę, maždaug dvigubai padidinti dozę kas savaitę, kol bus pasiektas norimas terapinis atsakas. Tačiau paprastai 2 mg per parą pakanka kraujospūdžiui kontroliuoti, kai kuriais atvejais jis gali siekti net 10 mg per parą, o keli klinikiniai tyrimai patvirtino, kad šią dozę galima vartoti ilgą laiką kaip palaikomąją dozę. Kai kuriais atvejais gydant arterinę hipertenziją, terazosinas vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., diuretikais; tokiais atvejais terazosino dozę reikia sumažinti ir, jei reikia, dozę koreguoti dar kartą. Vienu metu terazosiną kartu su kitais antihipertenziniais vaistais reikia vartoti labai atsargiai, nes yra priešingo terapinio poveikio pavojus. , tai yra sunkios arterinės hipotenzijos atsiradimas.
Net ir vartojant terazosiną gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti, rekomenduojama koreguoti dozę maždaug dvigubai, reguliariai, kas savaitę ar kas dvi savaites, kol bus pasiektas norimas terapinis atsakas. Tačiau dažniausiai vartojamos dozės yra 5 mg per parą ir 10 mg per parą, tuo tarpu gerybinės prostatos hiperplazijos simptomai pradeda gerėti praėjus maždaug penkiolikai dienų nuo terazosino vartojimo pradžios. Siekiant išvengti terazosino atsiradimo. "Ortostatinė hipotenzija Rekomenduojama vieną savaitę pradėti gydymą 1 mg terazosino tabletėmis, po to dvi savaites tęsti 2 mg tablečių vartojimą ir vieną savaitę pereiti prie 5 mg terazosino tablečių. Kiekvieną mėnesį reikia peržiūrėti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų pagerėjimą ir atsaką į gydymą.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, terazosino vartojimas reikalauja ypatingo dėmesio, nes terazosinas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria daugiausia su tulžies latakais; todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia labai atsargiai koreguoti rekomenduojama terapinė dozė.
Gydymo terazosinu pradžioje svarbu, kad pirmoji dozė būtų suleista pacientui prieš miegą, kad organizmas priprastų prie kraujospūdžio mažėjimo ir nesukeltų galvos svaigimo bei staigaus sinkopės. taip pat gali būti skiriamas ryte arba kitu paros metu, jei kasdien yra reguliarumo, kuris tęsis visą gydymo laiką.
Negalima nutraukti terazosino vartojimo prieš tai nepasitarus su gydytoju, ypač jei jis vartojamas arterinei hipertenzijai gydyti; jei gydymas nutraukiamas per klaidą, rekomenduojama atnaujinti 1 mg terazosino vartojimą prieš miegą.
Terazosinas: kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
