MERREM - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Merrem - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Meropenem

Merrem 500 mg milteliai injekciniam tirpalui, skirti vartoti į veną
Merrem 1000 mg milteliai injekciniam tirpalui, skirti vartoti į veną.

Kodėl vartojamas Merrem? Kam tai?

Merrem priklauso vaistų, vadinamų karbapenemo antibiotikais, grupei. Jis veikia naikindamas bakterijas, kurios gali sukelti rimtų infekcijų.

Infekcijos, veikiančios plaučius (pneumonija)
Plaučių ir bronchų infekcijos pacientams, sergantiems cistine fibroze
Sudėtingos šlapimo takų infekcijos
Komplikuotos pilvo ertmės infekcijos
Infekcijos, kuriomis galima užsikrėsti gimdymo metu arba po jo
Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos
Ūminės bakterinės smegenų infekcijos (meningitas)

Merrem gali būti vartojamas pacientams, sergantiems neutropenija, sergantiems karščiavimu, įtariama dėl bakterinės infekcijos.

Meropenemą galima vartoti bakterinei kraujo infekcijai, kuri gali būti susijusi su vienos iš aukščiau paminėtų infekcijų, gydyti.

Kontraindikacijos Kada Merrem vartoti negalima

Merrem vartoti negalima

Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) meropenemui arba bet kuriai pagalbinei Merrem medžiagai
Jei esate alergiškas (padidėjęs jautrumas) kitiems antibiotikams, pvz., Penicilinams, cefalosporinams ar karbapenemams, taip pat galite būti alergiški meropenemui.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Merrem

Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Merrem, jei:

turite sveikatos problemų, tokių kaip kepenų ar inkstų liga.
po kitų antibiotikų vartojimo viduriavimas buvo stiprus.

Jis gali sukurti teigiamą testą (Kumbso testas), rodantį antikūnų, galinčių sunaikinti raudonuosius kraujo kūnelius, buvimą. Jūsų gydytojas tai aptars su jumis.

Jei kiltų daugiau klausimų, prieš pradėdami vartoti Merrem, pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Merrem poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai.

Taip yra todėl, kad Merrem gali paveikti kai kurių vaistų veikimą, o kai kurie vaistai - Merrem.

Ypač pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

Probenecidas (vartojamas podagrai gydyti).
Valproinė rūgštis / natrio valproatas / valpromidas (vartojami epilepsijai gydyti). Merrem vartoti negalima, nes tai gali susilpninti natrio valproato poveikį.
Geriamieji antikoaguliantai (vartojami kraujo krešuliams gydyti arba užkirsti kelią)

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumo metu geriau vengti vartoti meropenemą. Jūsų gydytojas nuspręs, ar vartoti meropenemą.

Prieš vartojant meropenemą, svarbu pasakyti gydytojui, jei maitinate krūtimi ar planuojate žindyti. Nedidelis vaisto kiekis gali patekti į motinos pieną ir paveikti kūdikį, todėl gydytojas nuspręs, ar žindymo laikotarpiu vartoti meropenemą.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

Merrem sudėtyje yra natrio

Merrem 500 mg: šio vaistinio preparato 500 mg dozėje yra maždaug 2,0 mEq natrio, į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

Merrem 1000 mg: šio vaistinio preparato 1000 mg dozėje yra maždaug 4,0 mEq natrio, į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

Jei turite būklę, dėl kurios reikia stebėti natrio vartojimą, pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Merrem: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vartoti suaugusiems

Dozė priklauso nuo infekcijos tipo, jos išsidėstymo organizme ir jos sunkumo. Gydytojas nuspręs, kuri dozė Jums tinkamiausia.
Įprasta suaugusiųjų dozė svyruoja nuo 500 mg (miligramų) iki 2 g (gramų). Paprastai vartokite vieną porciją kas 8 valandas. Tačiau, jei inkstai neveikia gerai, jums vis tiek gali būti skiriama dozė rečiau.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Dozė vyresniems nei 3 mėnesių ir iki 12 metų vaikams nustatoma atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį. Įprasta dozė yra nuo 10 mg iki 40 mg Merrem kiekvienam kilogramui (kg) svorio vaikas Viena dozė paprastai geriama kas 8 valandas Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, bus skiriama tokia pati dozė, kaip ir suaugusiesiems.

Kaip vartoti Merrem

Merrem Jums bus švirkščiamas arba infuzuojamas į didelę veną.
Jūsų gydytojas ar slaugytoja paprastai Jums duos Merrem.
Tačiau kai kurie pacientai, artimieji ar globėjai buvo išmokyti, kaip vartoti Merrem namuose. Šiame lapelyje rasite vartojimo instrukcijas (skyriuje „Nurodymai, kaip savarankiškai vartoti Merrem ar duoti kitiems žmonėms namuose“). Visada vartokite Merrem tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Visada pasitarkite su gydytoju, jei tu nesi tikras.
Injekcijos negalima maišyti su tirpalais, kurių sudėtyje yra kitų vaistų, arba pridėti prie jų.
Injekciją galima suleisti maždaug per 5 minutes arba per 15-30 minučių.
Paprastai injekcijos atliekamos kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Merrem dozę

Pavartojus per didelę Merrem dozę

Jei atsitiktinai išgėrėte daugiau vaistų nei nurodyta, nedelsdami pasakykite gydytojui arba nuvykite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.

Pamiršus pavartoti Merrem

Jei praleidote injekciją, turite ją suleisti kuo greičiau, tačiau, jei jau beveik laikas kitai injekcijai, praleiskite praleistą injekciją.

Negalima vartoti dvigubos dozės (dviejų injekcijų tuo pačiu metu) norint kompensuoti praleistą dozę.

Nustojus vartoti Merrem

Nenutraukite Merrem vartojimo, kol gydytojas nepasakys, kad galite.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra Merrem šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Sunkios alerginės reakcijos

Jei pasireiškė sunki alerginė reakcija, nutraukite Merrem vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos. Šių alerginių reakcijų požymiai yra staigus pasireiškimas:

Sunkus bėrimas, niežėjimas ar dilgėlinė.
Veido, lūpų, liežuvio ar kitų kūno dalių patinimas.
Dusulys, astminis kvėpavimas arba pasunkėjęs kvėpavimas.

Raudonųjų kraujo kūnelių pažeidimas (nežinomas)

Tokios žalos požymiai yra:

Švokštimas netikėtomis akimirkomis.
Raudona arba ruda šlapimo spalva.

Pastebėję bet kurį iš aukščiau išvardytų požymių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Kitas galimas šalutinis poveikis:

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

Pilvo (skrandžio) skausmai.
Pykinimas.
Vėmimas (vėmimas).
Viduriavimas.
Galvos skausmas.
Bėrimas, odos niežėjimas.
Skausmas ir uždegimas.
Trombocitų skaičiaus padidėjimas kraujyje (nustatomas atliekant kraujo tyrimą).
Kraujo tyrimų pokyčiai, įskaitant tuos, kurie rodo kepenų funkciją.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 pacientų)

Kraujo sutrikimai, įskaitant trombocitų skaičiaus sumažėjimą (dėl to gali palengvėti kraujosruvos), kai kurių baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus padidėjimą, kitų baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimą ir medžiagos, vadinamos bilirubinu, padidėjimą . Jūsų gydytojas periodiškai atliks kraujo tyrimus.
Kraujo tyrimų pokyčiai, įskaitant tyrimus, rodančius, kaip gerai veikia jūsų inkstai.
Dilgčiojimo pojūtis (smeigtukai ir adatos).
Burnos ar makšties infekcijos, kurias sukelia grybelis (kandidozė).
Žarnyno uždegimas su viduriavimu.
Skausmas venose, kai švirkščiamas Merrem.
Kiti kraujo sutrikimai. Simptomai yra dažnos infekcijos, aukšta kūno temperatūra ir gerklės skausmas. Gydytojas periodiškai atliks kraujo tyrimus.
Staigus sunkus odos išbėrimas, pūslių atsiradimas ar lupimasis. Šios apraiškos gali būti susijusios su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais.

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 pacientų)

Traukuliai (traukuliai).

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba slaugytojai.

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Injekcija

Ištirpinus: Paruoštus tirpalus injekcijoms į veną reikia suvartoti nedelsiant. Laikant kontroliuojamoje kambario temperatūroje (15–25 ° C), laiko tarpas nuo paruošimo pradžios iki injekcijos į veną pabaigos neturi viršyti 3 valandų.

Infuzija

Paruošus: Paruoštus intraveninės infuzijos tirpalus reikia suvartoti nedelsiant. Laikotarpis nuo paruošimo pradžios iki intraveninės infuzijos pabaigos neturi viršyti:

6 valandos, jei laikoma kontroliuojamoje kambario temperatūroje (15–25 ° C), kai Merrem ištirpinamas natrio chloride;
24 valandas, jei laikoma 2–8 ° C temperatūroje, kai Merrem ištirpinamas natrio chloride. Tokiu atveju paruoštą tirpalą reikia sunaudoti per 2 valandas nuo jo išėmimo iš šaldytuvo momento;
1 valandą, kai Merrem ištirpsta gliukozėje (dekstrozėje).

Paruoštą tirpalą neužšaldyti.

Mikrobiologiniu požiūriu, išskyrus atvejus, kai atidarymo / paruošimo / praskiedimo metodas neatmeta mikrobiologinio užteršimo pavojaus, preparatą reikia suvartoti nedelsiant.

Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Merrem sudėtis

Veiklioji medžiaga yra meropenemas. Kiekviename buteliuke yra 500 mg bevandenio meropenemo kaip meropenemo trihidratas.

Veiklioji medžiaga yra meropenemas. Kiekviename buteliuke yra 1000 mg bevandenio meropenemo kaip meropenemo trihidratas.

Pagalbinė medžiaga yra bevandenis natrio karbonatas.

Merrem išvaizda ir pakuotės turinys

Merrem yra balti arba šviesiai gelsvi milteliai injekciniam arba infuziniam tirpalui buteliuke. Pakuotėje yra 1 (nėra prekyboje) arba 10 buteliukų.

Medicininė pastaba / instrukcijos

Antibiotikai naudojami bakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti. Jie nėra veiksmingi prieš virusų sukeltas infekcijas. Kartais bakterijų sukelta infekcija nereaguoja į gydymo antibiotikais kursą. Viena iš dažniausiai pasitaikančių priežasčių yra ta, kad infekciją sukeliančios bakterijos yra atsparios vartojamam antibiotikui. Tai reiškia, kad jos gali išgyventi ir net daugintis. Nepaisant antibiotikų, bakterijos gali tapti atsparios antibiotikams dėl daugelio priežasčių. Tinkamas antibiotikų vartojimas gali padėti sumažinti bakterijų atsparumo tikimybę.

Kai gydytojas paskiria gydymo antibiotikais kursą, jis skirtas tik dabartinei ligai gydyti. Atkreipkite dėmesį į šiuos patarimus, kad išvengtumėte bakterijų atsparumo, galinčio sustabdyti antibiotiko veikimą, atsiradimo.

Labai svarbu vartoti reikiamą antibiotikų dozę tinkamu laiku ir reikiamą dienų skaičių. Perskaitykite instrukcijas lapelyje ir, jei ko nors nesuprantate, paprašykite savo gydytojo ar vaistininko paaiškinimo.
Jūs neturėtumėte vartoti antibiotiko, nebent jis buvo paskirtas specialiai jums, ir jūs turėtumėte jį naudoti tik infekcijai, kuriai jis buvo paskirtas, gydyti.
Jūs neturite vartoti antibiotikų, kurie buvo skirti kitiems žmonėms, net jei jie serga panašia infekcija.
Jūs neturite duoti kitiems žmonėms paskirtų antibiotikų.
Jei pasibaigus gydymo kursui, kurį paskyrė gydytojas, jums liko antibiotikai, turite juos nunešti į vaistinę, kad jie būtų tinkamai išmesti.

Ši informacija skirta tik medicinos ar sveikatos priežiūros specialistams:

Nurodymai, kaip savarankiškai arba kitiems žmonėms vartoti Merrem namuose

Kai kurie pacientai, tėvai ar globėjai buvo išmokyti vartoti Merrem namuose.

Įspėjimas - Šį vaistą galima vartoti savarankiškai arba duoti kitiems namuose tik gavus tinkamą gydytojo ar slaugytojos mokymą.

Kaip paruošti šį vaistą

Vaistą reikia sumaišyti su kitu skysčiu (tirpikliu). Gydytojas nurodys, kiek tirpiklio vartoti.
Naudokite vaistą iškart po paruošimo. Negalima užšaldyti.

Labai gerai nusiplaukite ir išdžiovinkite rankas. Paruoškite „švarią darbo zoną“.
Išimkite „Merrem“ talpyklą (buteliuką) iš pakuotės. Patikrinkite buteliuką ir galiojimo datą. Patikrinkite, ar buteliukas nepažeistas ir ar jame nėra jokių pažeidimo požymių.
Nuimkite spalvotą įvorę ir nuvalykite pilką guminį kamštį alkoholiu. Leiskite guminiam kamščiui išdžiūti.
Į naują sterilų švirkštą, neliesdami jo galų, įkiškite naują sterilią adatą.
Išimkite rekomenduojamą sterilaus „Injekcinio vandens“ kiekį ir supilkite jį į švirkštą. Reikalingas skysčio kiekis nurodytas žemiau esančioje lentelėje:

Merremo dozė Skiedimui reikalingas „Injekcinio vandens“ kiekis 500 mg (miligramai) 10 ml (mililitrai) 1 g (gramas) 20 ml 1,5 g 30 ml 2 g 40 ml

Pastaba: Jei nustatyta Merrem dozė yra didesnė nei 1 g, turėsite naudoti daugiau nei vieną Merrem buteliuką.Tada jis gali ištraukti skystį ir supilti į švirkštą.

Įkiškite švirkšto adatą į buteliuko pilkos gumos centrą ir į Merrem buteliuką ar buteliukus suleiskite rekomenduojamą kiekį injekcinio vandens.
Ištraukite adatą iš buteliuko ir gerai suplakite buteliuką maždaug 5 sekundes arba tol, kol milteliai ištirps. Vėl nuvalykite pilką guminį kamštį alkoholiu ir leiskite guminiam kamšteliui išdžiūti.
Kai švirkšto stūmoklis yra visiškai švirkšto cilindro viduje, adatą vėl uždėkite ant pilkos gumos. Vienu metu rankoje turite laikyti švirkštą ir buteliuką, o buteliuką apversti aukštyn kojomis.
Laikydami adatos galiuką panardintą į skystį, patraukite atgal švirkšto stūmoklį ir ištraukite visą buteliuke esantį skystį į švirkštą.
Išimkite adatą ir švirkštą iš buteliuko ir tuščią buteliuką išmeskite į saugią vietą.
Laikykite švirkštą tiesiai, adatos galiukas nukreiptas į viršų. Bakstelėkite švirkštą, kad oro burbuliukai pakiltų į paviršių.
Švelniai stumdami stūmoklį pašalinkite visą orą iš švirkšto, kol dings visas oras.
Jei „Merrem“ naudojate namuose, panaudotas adatas ir infuzijos linijas tinkamai išmeskite. Jei gydytojas nusprendžia nutraukti gydymą, tinkamai išmeskite nepanaudotą Merrem.

Kaip švirkšti

Šį vaistą taip pat galima duoti per mažą kaniulę ar venfloną arba per uosto tipo kateterį arba centrinę infuzijos liniją.

Merrem vartojimas per mažą kaniulę arba venfloną (adatos kaniulę)

Ištraukite adatą iš švirkšto ir atsargiai išmeskite adatą į talpyklą, skirtą perštėti.
Patrinkite mažos kaniulės ar venflono galiuką alkoholiu ir leiskite išdžiūti. Atidarykite kaniulės dangtelį ir prijunkite jį prie švirkšto.
Lėtai spauskite švirkšto stūmoklį, kad maždaug 5 minutes tolygiai suleistumėte antibiotiką.
Kai baigsite vartoti antibiotiką ir tuščias švirkštas, išimkite švirkštą ir nuplaukite vietą, kaip rekomendavo gydytojas arba slaugytoja.
Uždarykite kaniulės dangtelį ir atsargiai išmeskite švirkštą į talpyklą, kurioje yra perštinčių medžiagų.

Merrem vartojimas per prievado tipo kateterį arba centrinę infuzijos liniją

Nuimkite dangtelį nuo prievado ar linijos, nuvalykite linijos galą alkoholiu ir leiskite išdžiūti.
Prijunkite švirkštą ir švelniai įstumkite stūmoklį į švirkštą, kad antibiotikas būtų nuolat švirkščiamas maždaug 5 minutes.
Baigę vartoti antibiotiką, išimkite švirkštą ir nuplaukite vietą, kaip rekomendavo gydytojas arba slaugytoja.
Uždėkite naują švarų dangtelį ant centrinės infuzijos linijos ir atsargiai išmeskite švirkštą į aštrų indą.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Merrem“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

MERREM MILTELIS INJEKCIJŲ TIRPALIUI INTRAVENINIAM NAUDOJIMUI

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Merrem 500 mg

Kiekviename buteliuke yra meropenemo trihidrato, atitinkančio 500 mg bevandenio meropenemo.

Merrem 1000 mg

Kiekviename buteliuke yra meropenemo trihidrato, atitinkančio 1000 mg bevandenio meropenemo.

Pagalbinės medžiagos:

Kiekviename 500 mg buteliuke yra 104 mg natrio karbonato, kuris atitinka maždaug 2,0 mEq natrio (maždaug 45 mg).

Kiekviename 1000 mg buteliuke yra 208 mg natrio karbonato, kuris atitinka maždaug 4,0 mEq natrio (maždaug 90 mg).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Milteliai injekciniam arba infuziniam tirpalui.

Balti ar šviesiai gelsvi milteliai.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Merrem skirtas šioms infekcijoms gydyti suaugusiesiems ir vyresniems nei 3 mėnesių vaikams (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius):

• Sunki pneumonija, įskaitant ligoninėje įgytą pneumoniją ir su ventiliatoriumi susijusią pneumoniją

• Bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze

• Komplikuotos šlapimo takų infekcijos

• Komplikuotos pilvo ertmės infekcijos

• Vidinės ir pogimdyminės infekcijos

• Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos

• Ūminis bakterinis meningitas

Merrem gali būti naudojamas pacientams, sergantiems neutropenija, karščiuojant įtariant bakterinę infekciją.

Pacientų, sergančių bakteriemija, kuri atsiranda arba yra susijusi su bet kuria iš aukščiau išvardytų infekcijų, gydymas.

Reikėtų vadovautis oficialiomis tinkamo antibakterinių preparatų naudojimo gairėmis.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Žemiau esančiose lentelėse pateikiamos bendros dozavimo rekomendacijos.

Skiriant meropenemo dozę ir gydymo trukmę, reikia atsižvelgti į gydomos infekcijos tipą, įskaitant sunkumą ir klinikinį atsaką.

Suaugusiems ir paaugliams iki 2 g tris kartus per parą ir vaikams iki 40 mg / kg tris kartus per parą dozė gali būti ypač tinkama gydant tam tikras infekcijų rūšis, pvz., Infekcijas su nejautriomis bakterijų rūšimis (pvz.Enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp) arba labai sunkios infekcijos.

Gydant pacientus, sergančius inkstų nepakankamumu, reikia atsižvelgti į papildomą dozavimą (žr. Toliau).

Suaugusieji ir paaugliai

Infekcija Dozę reikia vartoti kas 8 valandas Sunki pneumonija, įskaitant ligoninėje įgytą ir su ventiliatoriumi susijusią pneumoniją 500 mg arba 1000 mg Bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze 2 g Sudėtingos šlapimo takų infekcijos 500 mg arba 1000 mg Sudėtingos pilvo ertmės infekcijos 500 mg arba 1000 mg Vidinės ir pogimdyminės infekcijos 500 mg arba 1000 mg Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos 500 mg arba 1000 mg Ūminis bakterinis meningitas 2 g Pacientų, sergančių karščiavimu, gydymas neutropenija 1 g

Paprastai meropenemas vartojamas infuzija į veną, trunkanti maždaug 15–30 minučių (žr. 6.2, 6.3 ir 6.6 skyrius).

Arba iki 1 g dozę galima suleisti į veną maždaug 5 minučių trukmės boliuso injekcija. Turima nedaug saugumo duomenų, kad būtų galima pagrįsti 2 g dozės suleidimą suaugusiems žmonėms į veną.

Inkstų nepakankamumas

Dozę suaugusiesiems ir paaugliams reikia koreguoti, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 51 ml / min, kaip nurodyta toliau. Duomenų, kuriais remiantis būtų galima koreguoti 2 g vienetinę dozę, yra nedaug.

Kreatinino klirensas (ml / min.) Dozė (remiantis vienetiniais dozių intervalais 500 mg arba 1 g arba 2 g, žr. Lentelę aukščiau) Dažnis 26-50 viena dozė kas 12 valandų 10-25 pusę dozės kas 12 valandų pusę dozės kas 24 valandas

Meropenemas pašalinamas hemodializės ir hemofiltracijos būdu. Reikiamą dozę reikia suleisti pasibaigus hemodializės ciklui.

Nėra nustatytų dozavimo rekomendacijų pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė.

Kepenų nepakankamumas

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia (žr. 4.4 skyrių).

Dozavimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali arba kreatinino klirensas didesnis kaip 50 ml / min., Dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

Vaikai iki 3 mėnesių amžiaus

Meropenemo saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 3 mėnesių amžiaus nenustatytas ir optimalus dozavimo režimas nenustatytas. Tačiau riboti farmakokinetikos duomenys rodo, kad 20 mg / kg kūno svorio kas 8 valandas gali būti tinkamas režimas. (Žr. 5.2).

Vaikai nuo 3 mėnesių iki 11 metų ir sveriantys iki 50 kg

Rekomenduojamas dozavimo režimas pateiktas žemiau esančioje lentelėje:

Infekcija Dozę reikia vartoti kas 8 valandas Sunki pneumonija, įskaitant ligoninėje įgytą pneumoniją ir su ventiliatoriumi susijusią pneumoniją 10 arba 20 mg / kg Bronchopulmoninės infekcijos sergant cistine fibroze 40 mg / kg Sudėtingos šlapimo takų infekcijos 10 arba 20 mg / kg Sudėtingos pilvo ertmės infekcijos 10 arba 20 mg / kg Sudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos 10 arba 20 mg / kg Ūminis bakterinis meningitas 40 mg / kg Pacientų, sergančių karščiavimu, gydymas neutropenija 20 mg / kg

Vaikai, sveriantys daugiau nei 50 kg

Turi būti naudojama suaugusiųjų dozė.

Vaikų, sergančių inkstų nepakankamumu, patirties nėra.

Paprastai meropenemas vartojamas infuzija į veną, trunkanti maždaug 15–30 minučių (žr. 6.2, 6.3 ir 6.6 skyrius). Arba iki 20 mg / kg meropenemo dozę galima švirkšti į veną maždaug 5 minutes. Turima nedaug saugumo duomenų, patvirtinančių 40 mg / kg kūno svorio dozės suleidimą vaikams į veną.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Padidėjęs jautrumas bet kuriam kitam antibakteriniam karbapenemui.

Sunkus padidėjęs jautrumas (pvz., Anafilaksinės reakcijos, sunkios odos reakcijos) bet kokio kito tipo beta laktamo antibakterinėms medžiagoms (pvz., Penicilinams ar cefalosporinams).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Renkantis meropenemą individualiam pacientui gydyti, reikia atsižvelgti į bakterinio karbapenemo preparato tinkamumą, atsižvelgiant į tokius veiksnius kaip infekcijos sunkumas, atsparumo kitiems tinkamiems antibakteriniams preparatams paplitimas ir pasirinkimo rizika. karbapenemui atsparios bakterijos.

Atsparumas enterobakterijoms, Pseudomonas aeruginosa Ir Acinetobacter spp

Atsparumas penemoms Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa Ir Acinetobacter spp. Gydytojams patariama atsižvelgti į vietinį šių bakterijų atsparumo penemoms paplitimą.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Kaip ir vartojant visus beta laktaminius antibiotikus, buvo pranešta apie sunkias ir kartais mirtinas padidėjusio jautrumo reakcijas (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).

Pacientai, kuriems yra buvęs padidėjęs jautrumas karbapenemams, penicilinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, taip pat gali būti itin jautrūs meropenemui. Prieš pradedant gydymą meropenemu, reikia labai atidžiai ištirti ankstesnes padidėjusio jautrumo reakcijas beta laktaminiams antibiotikams.

Jei pasireiškia sunki alerginė reakcija, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti ir imtis atitinkamų priemonių.

Su antibiotikais susijęs kolitas

Buvo pranešta apie su antibiotikais susijusį kolitą ir pseudomembraninį kolitą. Todėl svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems viduriavimas meropenemo vartojimo metu arba po jo (žr. 4.8 skyrių). Nutraukti gydymą meropenemu ir paskirti specifinį gydymą Clostridium difficile reikia apsvarstyti. Vaistų, slopinančių peristaltiką, vartoti negalima.

Traukuliai

Gydant karbapenemais, retai buvo pranešta apie traukulius (žr. 4.8 skyrių).

Kepenų funkcijos stebėjimas

Gydymo meropenemu metu reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją, kad būtų išvengta toksiškumo kepenims (kepenų funkcijos sutrikimas, pasireiškiantis cholestaze ir citolize) (žr. 4.8 skyrių).

Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų liga Dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 skyrių).

Serumo konversija į tiesioginį antiglobulino testą (Kumbso testas)

Gydant meropenemą, gali būti teigiamas tiesioginis ar netiesioginis Kumbso testas.

Meropenemą vartojant kartu su valproine rūgštimi / natrio valproatu / valpromidu

Meropenemo nerekomenduojama vartoti kartu su valproine rūgštimi / natrio valproatu / valpromidu (žr. 4.5 skyrių).

Merrem sudėtyje yra natrio.

Merrem 500 mg: šio vaistinio preparato 500 mg dozėje yra maždaug 2,0 mEq natrio, į kurį reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

Merrem 1000 mg: šio vaistinio preparato 1,0 g dozėje yra maždaug 4,0 mEq natrio, į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Specifinių sąveikos su vaistiniais preparatais tyrimų neatlikta, išskyrus probenecidą. Probenecidas konkuruoja su meropenemu aktyvioje kanalėlių sekrecijoje, todėl slopina meropenemo išsiskyrimą pro inkstus, todėl pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas ir koncentracija plazmoje.

Galimas meropenemo poveikis kitų vaistinių preparatų prisijungimui prie baltymų ar jų metabolizmui netirtas. Tačiau prisijungimas prie baltymų yra toks mažas, kad remiantis šiuo mechanizmu nesitikima jokios sąveikos su kitais junginiais.

Pastebėta, kad vartojant kartu su karbapenemo preparatais sumažėjo valproinės rūgšties kiekis kraujyje, todėl maždaug per dvi dienas valproinės rūgšties kiekis sumažėjo 60–100%. Dėl greito sumažėjimo pradžios ir masto valproinės rūgšties / natrio valproato / valpromido vartojimas kartu su karbapenemo preparatais negali būti laikomas valdomu, todėl jo reikėtų vengti (žr. 4.4 skyrių).

Geriamieji antikoaguliantai

Kartu vartojant antibiotikus su varfarinu, gali sustiprėti jo antikoaguliacinis poveikis. Yra daug pranešimų apie „padidėjusį“ geriamųjų antikoaguliantų, įskaitant varfariną, antikoaguliantinį poveikį pacientams, kurie kartu vartoja antibakterinių preparatų. Rizika gali skirtis priklausomai nuo „infekcijos, paciento amžiaus ir bendros būklės, todėl sunku įvertinti antibiotiko indėlį į INR padidėjimą“ (tarptautinis normalizuotas santykis). Rekomenduojama patikrinti INR. dažnai kartu su geriamaisiais antikoaguliantais ir kartu su antibiotikais.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie meropenemo vartojimą nėščioms moterims nėra arba yra nedaug.

Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio, susijusio su toksiškumu reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).

Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti meropenemą.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar meropenemas išsiskiria į motinos pieną. Žindomiems gyvūnams meropenemo galima nustatyti labai mažomis koncentracijomis. Atsižvelgiant į gydymo naudą moteriai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti / susilaikyti nuo gydymo meropenemu.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugos profilio santrauka

Peržiūrėjus 4872 pacientus, kuriems gydymas meropenemu buvo 5026, dažniausiai su meropenemu susijusios nepageidaujamos reakcijos buvo viduriavimas (2,3%), bėrimas (1,4%), pykinimas / vėmimas (1,4%) ir uždegimas injekcijos vietoje ( 1,1%). Dažniausi laboratoriniai nepageidaujami reiškiniai, susiję su meropenemu, buvo trombocitozė (1,6%) ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis (1,5-4,3%).

Lentelė su nepageidaujamų reakcijų sąrašu

Žemiau esančioje lentelėje visos nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal organų ir sistemų klases bei dažnį: labai dažni (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100 m

1 lentelė

Organų ir sistemų klasifikacija Dažnis Įvykis Infekcijos ir užkrėtimai Nedažni burnos ir makšties kandidozė Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai dažnas trombocitemija Nedažni eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija Imuninės sistemos sutrikimai Nedažni angioedema, anafilaksija (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius) Nervų sistemos sutrikimai dažnas galvos skausmas Nedažni parestezija Retas traukuliai (žr. 4.4 skyrių) Virškinimo trakto sistemos ligos dažnas viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas Nedažni su antibiotikais susijęs kolitas (žr. 4.4 skyrių) Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai dažnas padidėjęs transaminazių kiekis, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje, padidėjęs laktato dehidrogenazės kiekis kraujyje Nedažni padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje Odos ir poodinio audinio sutrikimai dažnas bėrimas, niežulys Nedažni dilgėlinė, toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Nedažni padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai dažnas uždegimas, skausmas Nedažni tromboflebitas Nedažni skausmas injekcijos vietoje

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Santykinis perdozavimas gali būti įmanomas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jei dozė nėra koreguojama, kaip aprašyta 4.2 skyriuje. Ribota po vaistinio preparato patekimo į rinką patirtis rodo, kad jei nepageidaujamos reakcijos atsiranda perdozavus, jos patenka į 4.8 skyriuje aprašytą nepageidaujamų reakcijų pobūdį ir paprastai yra lengvo pobūdžio ir išnyksta nutraukus dozę arba sumažinus simptominį gydymą.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, greitai pasišalins inkstai.

Hemodializė gali pašalinti meropenemą ir jo metabolitą.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antibakteriniai vaistai, karbapenemai.

ATC kodas: J01DH02.

Veiksmo mechanizmas

Meropenemas veikia baktericidiškai, slopindamas gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų ląstelių sienelių sintezę, prisijungdamas prie peniciliną surišančių baltymų (PBP).

Farmakokinetinis / farmakodinaminis ryšys (PK / PD)

Kaip ir vartojant kitus antibakterinius beta laktamo preparatus, buvo įrodyta, kad laikas, per kurį meropenemo koncentracija išlieka didesnė už MIK (T> MIC), yra geriau koreliuojamas su veiksmingumu. Ikiklinikinių modelių metu meropenemas parodė aktyvumą, kai jo koncentracija plazmoje viršijo infekcinio organizmo MIK. maždaug 40% dozių intervalo. Tai kliniškai nenustatyta.

Atsparumo mechanizmas

Bakterijų atsparumas meropenemui gali atsirasti dėl:

sumažėjęs gramneigiamų bakterijų išorinės membranos pralaidumas (dėl porų gamybos sumažėjimo),

sumažėjęs afinitetas tikslinėms PBP,

padidėjusi išleidimo siurblio komponentų ekspresija, pvz

beta laktamazių, galinčių hidrolizuoti karbapenemus, gamyba.

Europos Sąjungoje buvo pranešta apie lokalizuotas infekcijų padermes, atsirandančias dėl karbapenemui atsparių bakterijų.

Tikslinėje vietoje nėra kryžminio atsparumo tarp meropenemo ir tokių medžiagų kaip chinolonai, aminoglikozidai, makrolidai ir tetraciklinų klasės. Tačiau bakterijos gali būti atsparios vienai ar kelioms antibakterinių agentų klasėms, kai į tą mechanizmą įeina nepralaidumas ir (arba) viena (-ios) nuotėkio pompa.

Lūžio taškai

Žemiau pateikiami Europos jautrumo antimikrobinėms medžiagoms tyrimo komiteto (EUCAST) klinikiniai lūžio taškai MIC matavimui.

EUCAST ribiniai taškai, susiję su meropenemo MIC (2013-02-11, v 3.1) kūnas Jautrus (S) (mg / l) Atsparus (R) (mg / l) Enterobacteriaceae ≤ 2 > 8 Pseudomonas spp. ≤ 2 > 8 Acinetobacter spp. ≤ 2 > 8 Streptokokas A, B, C ir G grupės 6 pastaba 6 pastaba Streptococcus pneumoniae 1 ≤ 2 > 2 Grupė Viridanai streptokokų2 ≤2 >2 Enterococcus spp. - - - - Stafilokokas spp. 3 pastaba 3 pastaba Haemophilus influenzae 1, 2 ir Moraxella catarrhalis2 ≤ 2 > 2 Neisseria meningitidis2, 4 ≤ 0,25 > 0,25 Gramteigiami anaerobai, išskyrus Clostridium difficile ≤ 2 > 8 Gramneigiami anaerobai Listeria monocytogenes ≤ 2 ≤ 0,25 > 8 > 0,25 Su rūšimi nesusiję lūžio taškai 5 ≤ 2 > 8 1 Meropenemo ribinės vertės Streptococcus pneumoniae Ir Haemophilus influenzae sergant meningitu jie yra 0,25 mg / ml (jautrūs) ir 1 mg / l (atsparūs). 2 Kolonijos, kurių MIC reikšmės viršija jautrią ribą, yra labai retos arba apie jas dar nepranešta. Tokių izoliatų identifikavimo ir jautrumo antimikrobinėms medžiagoms tyrimai turi būti kartojami, o jei rezultatas patvirtinamas, izoliatas turi būti nusiųstas į etaloninę laboratoriją. Kol klinikinis atsakas nepatvirtins, kad yra izoliatų, kurių MIC vertės viršija dabartinę atsparumo ribą, mikroorganizmai turi būti laikomi atspariais. 3 Stafilokokų jautrumas karbapemenams nustatomas iš jautrumo cefoksitinui. 4 Lūžio taškai skirti tik meningitui. 5 Su rūšimi nesusiję lūžio taškai buvo nustatyti naudojant PK / PD duomenis ir nepriklauso nuo rūšiai būdingo MIC pasiskirstymo.Jie turėtų būti naudojami tik organizmams, neturintiems specifinių lūžio taškų. Su rūšimi nesusiję ribiniai rodikliai grindžiami šiomis dozėmis: EUCAST ribinės vertės taikomos 1000 mg x 3 kartus per dieną vartojamam meropenemui, vartojamam į veną per maždaug 30 minučių mažiausią dozę. Sunkių infekcijų atveju ir esant nustatytoms I / R riboms reikia apsvarstyti 2 g x 3 kartus per parą dozę. 6 A, B, C ir G grupių streptokokų jautrumas beta laktamazėms nustatomas iš jautrumo penicilinui. - - = Jautrumo testas nerekomenduojamas, nes ši rūšis yra prastas vaistų terapijos tikslas. Izolitai gali būti pranešami kaip R be išankstinio bandymo.

Įgyto atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis geografiškai ir laikui bėgant, todėl pageidautina vietinė informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei reikia, kai vietinis atsparumo plitimas yra toks, kad vaisto naudingumas tam tikrų rūšių infekcijoms kelia abejonių, reikėtų pasikonsultuoti su specialistu.

Toliau išvardytų ligų sukėlėjų lentelė paimta iš klinikinės patirties ir terapinių gairių.

Paprastai jautrios rūšys Gram teigiami aerobai Enterococcus faecalis§ Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui) £ Stafilokokas rūšys (jautrios meticilinui), įskaitant Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae (B grupė) Grupė Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, Ir S. intermedius) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes (A grupė) Gram-neigiami aerobai Citrobacter freudii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Gramteigiami anaerobai Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticus Peptostreptokokas rūšis (įskaitant P. micros, P. anaerobius, P. magnus) Gramneigiami anaerobai Bacteroides caccae Grupė Bacteroides fragilis Prevotella bivia Prevotella disiens Rūšys, kurioms įgytas atsparumas gali būti problema Gram teigiami aerobai Enterococcus faecium § † Gram-neigiami aerobai Acinetobacter rūšis Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa Iš prigimties atsparūs organizmai Gram-neigiami aerobai Stenotrophomonas maltophilia Rūšis Legionelės Kiti mikroorganizmai Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae § Rūšys, rodančios vidutinį natūralų jautrumą £ Visi meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs meropenemui † Atsparumo rodiklis ≥ 50% vienoje ar keliose Europos šalyse.

Liaukos ir myyloidozė: Meropenemo vartojimas žmonėms grindžiamas B. mallei ir B. pseudomallei jautrumo in vitro duomenimis ir ribotais duomenimis apie žmones. Gydytojai turėtų remtis nacionaliniais ir (arba) tarptautiniais sutarimo dokumentais dėl liaukų ir mioidozės gydymo.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sveikų asmenų vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1 valanda; vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,25 l / kg (11-27 l), o vidutinis klirensas yra 287 ml / min., O 250 mg mažėja esant 205 ml / min. 2 g. Per 30 minučių suleistos 500, 1000 ir 2000 mg dozės vidutinės Cmax vertės yra atitinkamai maždaug 23, 49 ir 115 mcg / ml; atitinkamos AUC vertės yra 39, 3, 62,3 ir 153 mcg .h / ml. Po 5 minučių infuzijos Cmax reikšmės yra atitinkamai 52 ir 112 mcg / ml po 500 ir 1000 mg dozių. Tiriamiesiems, kurių inkstų funkcija normali, kartotinės dozės buvo skiriamos kas 8 valandas nesukels meropenemo.

Tyrimas, kuriame dalyvavo 12 pacientų po operacijos, kuriems po pilvo infekcijų buvo skiriama 1000 mg meropenemo 8 valandų intervalu, parodė panašų Cmax ir pusinės eliminacijos periodą kaip ir normalių asmenų, tačiau pasiskirstymo tūris didesnis nei 27 l.

Paskirstymas

Vidutinis meropenemo prisijungimas prie plazmos baltymų yra maždaug 2% ir nepriklauso nuo koncentracijos. Greitai sušvirkštus (5 minutes ar mažiau), farmakokinetika yra bieksponentiška, tačiau tai pastebima daug rečiau po 30 minučių infuzijos. Įrodyta, kad meropenemas gerai prasiskverbia į daugumą kūno skysčių ir audinių, įskaitant plaučius, bronchų sekreciją, tulžį, smegenų skystį, ginekologinius audinius, odą, fasciją, raumenis ir pilvaplėvės eksudatus.

Metabolizmas

Meropenemas metabolizuojamas hidrolizuojant beta laktamo žiedą, kuris sukuria mikrobiologiškai neaktyvų metabolitą. In vitro meropenemui yra mažesnis jautrumas žmogaus dihidropeptidazės-I (DHP-I) hidrolizei, lyginant su imipenemu, ir nereikia kartu vartoti DHP. -I inhibitorius.

Eliminavimas

Meropenemas daugiausia išsiskiria nepakitęs per inkstus; apie 70% (50–75%) dozės išsiskiria nepakitusi per 12 valandų. Dar 28% yra mikrobiologiškai neaktyvus metabolitas. Išmatos pašalina tik apie 2% suvartotos dozės. Išmatuotas inkstų klirensas ir probenecido poveikis rodo, kad meropenemas filtruojamas ir išsiskiria iš kanalėlių.

Inkstų nepakankamumas

Inkstų funkcijos sutrikimas sukelia didesnes meropenemo AUC reikšmes plazmoje ir ilgesnį pusinės eliminacijos periodą. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CrCL 33-74 ml / min.), AUC padidėjo 2,4 karto, sunkių sutrikimų atveju (CrCL 4-23 ml / min)-5 kartus, o hemodializuojamiems pacientams-10 kartų. (CrCL 80 ml / min) Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, mikrobiologiškai neaktyvių atviros kilmės metabolitų AUC taip pat žymiai padidėja.Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Meropenemas pašalinamas iš kraujotakos hemodializės būdu, jo klirensas hemodializės metu yra maždaug 4 kartus didesnis nei sergančių anurija.

Kepenų nepakankamumas

Tyrimas su pacientais, sergančiais alkoholine ciroze, neparodė su kepenų ligomis susijusio poveikio meropenemo farmakokinetikai po pakartotinio dozavimo.

Suaugę pacientai

Farmakokinetikos tyrimai, atlikti su pacientais, neparodė reikšmingų farmakokinetikos skirtumų, lyginant su sveikais asmenimis, kurių inkstų funkcija lygiavertė. Populiacijos modelis, sukurtas remiantis 79 pacientų, sergančių pilvo infekcija ar plaučių uždegimu, duomenimis, parodė centrinio tūrio priklausomybę nuo svorio, kreatinino klirenso ir amžiaus.

Vaikams

Kūdikių ir vaikų, sergančių infekcijomis, farmakokinetika, vartojant 10, 20 ir 40 mg / kg dozes, parodė, kad Cmax vertės yra artimos toms, kurios užregistruotos suaugusiesiems po atitinkamai 500, 1000 ir 2000 mg dozių. Palyginimas parodė nuoseklią dozių ir pusinės eliminacijos periodo farmakokinetiką, panašią į suaugusiųjų, išskyrus jauniausius (12 valandų šlapimas kaip meropenemas, o dar 12%-kaip metabolitas). Meropenemas vaikų, sergančių meningitu, smegenų skystyje yra maždaug 20% kartu vartojamų plazmos koncentracijų, nors tarp jų yra daug skirtumų.

Meropenemo farmakokinetika kūdikiams, kuriems reikia gydymo nuo infekcijos, parodė didesnį klirensą kūdikiams, kurių chronologinis ar gestacinis amžius yra didesnis, o vidutinis bendras pusinės eliminacijos laikas yra 2,9 valandos. Monte Karlo modeliavimas, pagrįstas populiacijos farmakokinetikos modeliu, parodė, kad 20 mg / kg dozavimo režimas 8 valandų intervalu pasiekė 60% T> MIK P. aeruginosa 95% neišnešiotų naujagimių ir 91% neišnešiotų naujagimių.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Farmakokinetikos tyrimai su sveikais senyvo amžiaus asmenimis (65–80 metų) parodė, kad sumažėjo plazmos klirensas, susijęs su su amžiumi susijusiu kreatinino klirenso sumažėjimu, ir šiek tiek sumažėjo klirensas ne inkstams. dozę senyviems pacientams, išskyrus vidutinio sunkumo ar sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (žr. 4.2 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad inkstai gerai toleruoja meropenemą. Histologiniai inkstų kanalėlių pažeidimo požymiai buvo pastebėti tik pelėms ir šunims, vartojantiems 2000 mg / kg ar didesnes dozes po vienkartinio vartojimo ir vėliau bei beždžionėms. 7 dienų tyrimas.

Paprastai meropenemas yra gerai toleruojamas centrinėje nervų sistemoje. Poveikis buvo pastebėtas atliekant ūmaus toksiškumo tyrimus su graužikais, skiriant didesnes kaip 1000 mg / kg dozes.

Graužikams į veną leidžiamo meropenemo LD50 yra didesnis nei 2000 mg / kg.

Kartotinių dozių toksiškumo tyrimuose iki 6 mėnesių buvo pastebėtas tik nedidelis poveikis, įskaitant šunų raudonųjų kraujo kūnelių rodiklių sumažėjimą.

Tyrimų su žiurkėmis iki 750 mg / kg ir beždžionių iki 360 mg / kg tyrimų metu nebuvo įrodymų, kad atliekant įprastinius tyrimus buvo mutageninio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai bei teratogeninio poveikio.

Preliminariu tyrimu su beždžionėmis, kurioms buvo skirta 500 mg / kg dozė, nustatytas persileidimų padaugėjimas.

Nėra įrodymų, kad jaunikliams, palyginti su suaugusiais gyvūnais, būtų padidėjęs jautrumas meropenemui.

Tyrimų su gyvūnais metu unikalus meropenemo metabolitas buvo panašiai toksiškas.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Merrem 500 mg: bevandenis natrio karbonatas.

Merrem 1000 mg: bevandenis natrio karbonatas.

06.2 Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

06.3 Galiojimo laikas

4 metai.

Ištirpinus:

Vartojimas į veną boliuso injekcija

Injekcinis boliuso tirpalas ruošiamas ištirpinant vaistą injekciniame vandenyje iki galutinės 50 mg / ml koncentracijos.

Cheminis ir fizinis stabilumas naudojant tirpalą, paruoštą boliuso injekcijai, buvo įrodytas 3 valandas iki 25 ° C arba 12 valandų šaldytuve (2–8 ° C).

Mikrobiologiniu požiūriu, išskyrus atvejus, kai atidarymo / paruošimo / praskiedimo metodas neatmeta mikrobiologinio užteršimo pavojaus, preparatą reikia suvartoti nedelsiant.

Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.

Vartojimas į veną

Infuzinis tirpalas ruošiamas ištirpinant vaistą 0,9% natrio chlorido infuziniame tirpale arba 5% dekstrozės infuziniame tirpale iki galutinės 1-20 mg / ml koncentracijos.

Įrodyta, kad tirpalas, paruoštas infuzijai, naudojant 0,9% natrio chlorido tirpalą, išlieka chemiškai ir fiziškai stabilus 3 valandas iki 25 ° C arba 24 valandas šaldytuve (2–8 ° C).

Mikrobiologiniu požiūriu, išskyrus atvejus, kai atidarymo / paruošimo / praskiedimo metodas neatmeta mikrobiologinio užteršimo pavojaus, preparatą reikia suvartoti nedelsiant.

Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas.

Paruoštą preparato tirpalą 5% dekstrozės tirpale reikia suvartoti nedelsiant.

Paruošto tirpalo negalima užšaldyti.