Veikliosios medžiagos: Bilastinas
AYRINAL 20 mg tabletės
Kodėl naudojamas Ayrinal? Kam tai?
AYRINAL tablečių sudėtyje yra veikliosios medžiagos bilastino, kuris yra antihistamininis preparatas. AYRINAL 20 mg tabletės vartojamos šienligės (čiaudulio, niežulio, sloga, nosies užgulimo, paraudusių ir ašarojančių akių) ir kitų alerginio rinito simptomų palengvinimui. Jis taip pat gali būti naudojamas niežtinčioms odos bėrimams (pvz., Dilgėlinei) gydyti.
Kontraindikacijos Kai Ayrinal vartoti negalima
AYRINAL 20 mg tablečių nevartokite, jei:
jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) bilastinui arba bet kuriai pagalbinei AYRINAL 20 mg tablečių medžiagai (žr. 6 skyrių „Kita informacija“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Ayrinal
Specialių atsargumo priemonių reikia vartojant AYRINAL 20 mg tabletes
Jeigu yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir vartojate kitų vaistų (žr.
Jis nėra skirtas vaikams iki 12 metų amžiaus
Neviršykite rekomenduojamos dozės. Jei simptomai nepraeina, kreipkitės į gydytoją.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Ayrinal poveikį
AYRINAL 20 mg tablečių vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Visų pirma pasitarkite su gydytoju, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Ketokonazolas (priešgrybelinis vaistas)
- Eritromicinas (antibiotikas)
- Diltiazemas (krūtinės anginai gydyti)
- Ciklosporinas (imuninės sistemos aktyvumui mažinti, siekiant išvengti transplantacijos atmetimo arba sumažinti autoimuninių ir alerginių ligų, tokių kaip psoriazė, atopinis dermatitas ar reumatoidinis artritas, aktyvumą)
- Ritonaviras (AIDS gydymui)
- Rifampicinas (antibiotikas)
AYRINAL 20 mg tablečių vartojimas su maistu ir gėrimais
Tabletės negalima vartoti su maistu, greipfrutų sultimis ar kitomis vaisių sultimis, nes tai silpnina bilastino poveikį.
Kad taip neatsitiktų, jis gali:
- išgerkite tabletę ir palaukite vieną valandą prieš valgydami bet kokį maistą ar vaisių sultis
- jei valgėte maistą ar vaisių sultis, prieš pradėdami gerti tabletę, palaukite dvi valandas
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pasitarkite su gydytoju, jei esate nėščia, galite būti nėščia arba žindote kūdikį.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Tyrimas, atliktas siekiant nustatyti bilastino poveikį gebėjimui vairuoti, parodė, kad gydymas 20 mg bilastino dozėmis neturi įtakos gebėjimui vairuoti. Tačiau labai retai kai kuriems žmonėms pasireiškė mieguistumas, kuris gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Alkoholio vartojimas
Rekomenduojama dozė (20 mg) bilastino nedidina alkoholio sukelto mieguistumo.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Ayrinal: Dozavimas
Suaugusieji, įskaitant pagyvenusius žmones ir paauglius nuo 12 metų
- Gerkite vieną tabletę per dieną.
- Tabletę reikia gerti tuščiu skrandžiu, pavyzdžiui, ryte prieš pusryčius. Nevalgykite 1 valandą po bilastino vartojimo.
- Tabletę nurykite užsigerdami stikline vandens.
- Tabletė nėra padalinta į lygias dozes. Jis gali būti naudojamas tabletei sulaužyti ir palengvinti vartojimą.
Dėl gydymo trukmės gydytojas nustatys, kokia liga sergate, ir nuspręs, kiek laiko vartoti AYRINAL 20 mg tablečių.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Ayrinal dozę
Pavartojus per didelę AYRINAL 20 mg tablečių dozę
Jei jūs ar kas nors kitas išgėrė per daug AYRINAL 20 mg tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti AYRINAL 20 mg tablečių
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją kuo greičiau ir grįžkite į įprastą dozavimo grafiką.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl AYRINAL 20 mg tablečių vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Ayrinal šalutinis poveikis
AYRINAL, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti, yra toks:
Dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
- galvos skausmas
- mieguistumas
Nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000
- nenormalus elektrokardiografinis pėdsakas (EKG)
- kraujo tyrimai, rodantys kepenų funkcijos pakitimus
- galvos svaigimas
- skrandžio skausmai
- nuovargis
- padidėjęs apetitas
- nereguliarus širdies plakimas
- svorio priaugimas
- pykinimas (šleikštulys)
- nerimas
- sausumo ar diskomforto jausmas nosyje
- pilvo skausmas
- viduriavimas
- gastritas (skrandžio sienelės uždegimas)
- galvos sukimasis (galvos svaigimas)
- silpnumo jausmas
- troškulys
- dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas)
- sausa burna
- nevirškinimas
- niežulys
- burnos pūslelinė
- karščiavimas
- spengimas ausyse (spengimas ausyse)
- sunku užmigti
- kraujo tyrimai, rodantys inkstų funkcijos pokyčius
- padidėjęs riebalų kiekis kraujyje
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, AYRINAL 20 mg tablečių vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
AYRINAL 20 mg tablečių sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra bilastinas. Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg bilastino.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, A tipo natrio krakmolo glikolatas (gautas iš bulvių), bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
AYRINAL 20 mg tablečių išvaizda ir kiekis pakuotėje:
AYRINAL 20 mg tabletės yra baltos, ovalios, abipus išgaubtos ir su vagele.
Tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse po 10, 20, 30, 40 arba 50 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ARYNAL 20 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg bilastino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Baltos, ovalios, abipus išgaubtos tabletės su vagele.
Tabletės vagelė skirta palengvinti laužymą, kad būtų lengviau nuryti tabletę Ne padalinti jį į lygias dozes.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Simptominis alerginio rinokonjunktyvito (sezoninis ir daugiametis) ir dilgėlinės gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo būdas:
Vartoti per burną
Suaugusieji ir paaugliai (12 metų ir vyresni)
20 mg (1 tabletė) vieną kartą per parą alerginio rinokonjunktyvito (SAR ir PAR) ir dilgėlinės simptomams palengvinti.
Tabletę reikia gerti vieną valandą prieš valgį arba dvi valandas po valgio ar vaisių sulčių. Rekomenduojama vartoti paros dozę vieną kartą.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius). Vyresnių nei 65 metų pacientų patirtis yra menka.
Vaikai iki 12 metų
Bilastino saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų dar nenustatytas.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. (žr. 5.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, klinikinės patirties nėra. Kadangi bilastinas nemetabolizuojamas, o inkstų klirensas yra pagrindinis šalinimo būdas, kepenų funkcijos sutrikimas neturėtų padidinti sisteminės ekspozicijos, viršijančios saugos ribą, todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Gydymo trukmė
Alerginio rinito gydymas turi būti ribojamas iki alergenų poveikio. Sergant sezoniniu alerginiu rinitu, gydymą galima nutraukti, kai simptomai išnyksta, ir atnaujinti, kai jie vėl atsiranda. Nuolatinio alerginio rinito atveju pacientams gali būti pasiūlyta tęsti gydymą alergenų poveikio laikotarpiu. Esant dilgėlinei, gydymo trukmė priklauso nuo skundų tipo, trukmės ir eigos.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai bilastinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Bilastino saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nenustatytas.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, bilastino vartojimas kartu su P-glikoproteino inhibitoriais, tokiais kaip ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas, ritonaviras ar diltiazemas, gali padidinti bilastino koncentraciją plazmoje ir taip padidinti nepageidaujamo poveikio riziką. Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia vengti kartu vartoti bilastino ir P-glikoproteino inhibitorių.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveika su maistu: maistas žymiai sumažina biologinį bilastino prieinamumą 30%.
Sąveika su greipfrutų sultimis: Kartu vartojant 20 mg bilastino su greipfrutų sultimis, bilastino biologinis prieinamumas sumažėja 30%. Šis poveikis gali pasireikšti ir vartojant kitų vaisių sultis. Biologinio prieinamumo sumažėjimo laipsnis gali skirtis priklausomai nuo skirtingų gamintojų ir vaisių. Šios sąveikos mechanizmas yra slopina OATP1A2 - įsisavinimo pernešėją, kurio substratas yra bilastinas (žr. 5.2 skyrių). Vaistai, kurie yra OATP1A2 substratai arba inhibitoriai, pvz., ritonaviras ar rifampicinas, taip pat gali sumažinti bilastino koncentraciją plazmoje.
Sąveika su ketokonazolu ar eritromicinuKartu vartojant bilastino ir ketokonazolo ar eritromicino, bilastino AUC padidėjo 2 kartus, o Cmax-2-3 kartus. Šiuos pokyčius galima paaiškinti sąveika su žarnyno nutekėjimo nešikliais, nes bilastinas yra P-gp substratas ir nemetabolizuojamas (žr. 5.2 skyrių). Atrodo, kad šie pokyčiai neturi įtakos bilastino ir ketokonazolo ar eritromicino saugumo profiliui, atitinkamai kiti vaistiniai preparatai, kurie yra P-gp substratai ar inhibitoriai, pvz., ciklosporinas, taip pat gali padidinti bilastino koncentraciją plazmoje.
Sąveika su diltiazemu: Kartu vartojant 20 mg bilastino ir 60 mg diltiazemo, bilastino Cmax padidėjo 50%. Šis poveikis gali būti paaiškinamas sąveika su žarnyno nutekėjimo nešikliais (žr. 5.2 skyrių) ir neatrodo, kad tai turėtų įtakos saugumo pobūdžiui. bilastino.
Sąveika su alkoholiuPsichomotorinis veikimas kartu vartojant alkoholį ir 20 mg bilastino buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas pavartojus alkoholio ir placebo.
Sąveika su lorazepamuKartu vartojant 20 mg bilastino ir 3 mg lorazepamo 8 dienas, nesustiprėjo raminamasis lorazepamo poveikis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas: klinikinių duomenų nėra arba jų yra nedaug. Tyrimas su žiurkėmis neparodė jokio neigiamo poveikio vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumas: duomenų apie bilastino vartojimą nėščioms moterims nėra arba jų yra nedaug.
Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio toksiškumui reprodukcijai, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Atsargumo sumetimais nėštumo metu geriau vengti vartoti Ayrinal.
Maitinimo laikas: nežinoma, ar bilastinas išsiskiria į motinos pieną. Bilastino išsiskyrimas su pienu nebuvo tirtas su gyvūnais. Atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo bilastinu naudą, reikia nuspręsti, ar tęsti / nutraukti žindymą, ar tęsti / nutraukti gydymą Ayrinal. motina.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Tyrimas, atliktas siekiant įvertinti bilastino poveikį gebėjimui vairuoti, parodė, kad gydymas 20 mg neturėjo įtakos gebėjimui vairuoti. Tačiau pacientus reikia įspėti, kad kai kuriems žmonėms labai retai pasireiškė mieguistumas, o tai gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamų reiškinių, pasireiškusių pacientams, sergantiems alerginiu rinokonjunktyvitu ar lėtine idiopatine dilgėline, gydytų 20 mg bilastinu klinikinių tyrimų metu, buvo panašus į placebą vartojusių pacientų (12,7%, palyginti su 12,8%).
II ir III fazės klinikinių tyrimų metu pacientams, kurie vartojo 20 mg bilastino, dažniausiai pasireiškė nepageidaujami reiškiniai: galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas ir nuovargis. Šie nepageidaujami reiškiniai pasireiškė panašiu dažniu placebą vartojusiems pacientams.
Žemiau esančioje lentelėje pateikti nepageidaujami reiškiniai, bent jau galimai susiję su bilastinu, apie kuriuos pranešta daugiau kaip 0,1% pacientų, gydytų 20 mg bilastinu.
Dažniai priskiriami taip:
labai dažnas (≥1 / 10);
dažni (nuo ≥ 1/100 iki
nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki
retas (nuo ≥1 / 10 000 iki
labai retas (
nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Reti, labai reti ir nežinomo dažnio į lentelę neįtraukti.
04.9 Perdozavimas
Informacija apie ūminį perdozavimą apsiriboja patirtimi, surinkta klinikinių tyrimų, atliktų kuriant bilastiną, metu. Sveikiems savanoriams pavartojus bilastino didesnėmis nei 10 ar 11 kartų didesnėmis dozėmis (220 mg (vienkartinė dozė) arba 200 mg per parą 7 dienas), nepageidaujamų reiškinių dažnis gydymo metu buvo du kartus didesnis nei placebo. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos svaigimas, galvos skausmas ir pykinimas. Nebuvo pranešta apie rimtus nepageidaujamus reiškinius ir reikšmingą QTc pailgėjimą.
Kritiškai įvertinus kelių bilastino dozių (100 mg x 4 dienų) poveikį skilvelių repolarizacijai, naudojant „išsamų kryžminį QT / QTc tyrimą“, kuriame dalyvavo 30 sveikų savanorių, reikšmingo QTc pailgėjimo neparodė.
Perdozavus, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Priešnuodis bilastinui nėra žinomas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui, kiti antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui.
ATC kodas - RO6AX29.
Bilastinas yra ilgai veikiantis, nenusileidžiantis histaminerginis antagonistas, turintis selektyvų periferinių H1 receptorių antagonistų afinitetą ir neturintis afiniteto muskarino receptoriams.
Bilastinas 24 valandas po vienkartinės dozės slopino histamino sukeltas raudonąsias odos reakcijas.
Klinikinių tyrimų, atliktų suaugusiems ir paaugliams, sergantiems alerginiu rinokonjunktyvitu (sezoniniu ir nuolatiniu), 20 mg bilastino, vartojamo vieną kartą per parą 14–28 dienas, veiksmingai malšino tokius simptomus kaip čiaudulys, diskomfortas nosyje, nosies niežėjimas, nosies užgulimas, niežtinčios akys, ašarojančios akys ir raudonos akys Bilastine veiksmingai kontroliavo simptomus 24 valandas.
Per du klinikinius tyrimus, atliktus pacientams, sergantiems lėtine idiopatine dilgėline, 20 mg bilastino, vartojamo vieną kartą per parą 28 dienas, veiksmingai sumažino niežėjimo intensyvumą ir dilgėlinių skaičių bei dydį, taip pat sutrikimus, kuriuos sukėlė „dilgėlinė. pacientų būklė ir gyvenimo kokybė pagerėjo.
Klinikinių tyrimų su bilastinu metu nepastebėta kliniškai reikšmingo QTc intervalo pailgėjimo ar kitokio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai, net vartojant 200 mg paros dozę (10 kartų didesnę už klinikinę dozę) 7 dienas 9 asmenims arba net vartojant kartu su P-gp inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas (24 tiriamieji) ir eritromicinas (24 tiriamieji) Be to, buvo atliktas išsamus QT tyrimas su 30 savanorių.
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, vartojant rekomenduojamą 20 mg dozę vieną kartą per parą, bilastino CNS saugumo profilis buvo panašus į placebą, o mieguistumo dažnis statistiškai nesiskyrė nuo placebo. Bilastinas, vartojamas iki 40 mg per parą, neturėjo įtakos psichomotorinei veiklai klinikinių tyrimų metu ir neturėjo įtakos vairavimo gebėjimams atliekant standartinį vairavimo egzaminą.
Į II ir III fazės tyrimus įtrauktus vyresnio amžiaus (≥ 65 metų) pacientus veiksmingumas ar saugumas nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas bilastinas greitai absorbuojamas ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje maždaug per 1,3 valandos. Jokio kaupimosi reiškinio nepastebėta. Vidutinis bilastino biologinis prieinamumas išgėrus yra 61%.
Paskirstymas
Švietimas in vitro Ir in vivo parodė, kad bilastinas yra Pgp substratas (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su ketokonazolu, eritromicinu ir diltiazemu“) ir OATP (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su greipfrutų sultimis“). Atrodo, kad bilastinas nėra BCRP transporterio arba inkstų pernešėjų OCT2, OAT1 ir OAT3 substratas. Remiantis tyrimais in vitro, tikimasi, kad bilastinas neslopins šių pernešėjų sisteminėje kraujotakoje: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ir NTCP, nes buvo nustatytas tik nedidelis P- slopinimas. gp, OATP2B1 ir OCT1, kurių IC50 yra ≥ 300 mcM, daug didesnis nei apskaičiuotas klinikinis plazmos CMAX, todėl ši sąveika nebus kliniškai svarbi. Tačiau, remiantis šiais rezultatais, negalima atmesti bilastino slopinamojo poveikio žarnyno gleivinėje esantiems nešikliams, pavyzdžiui, P-gp.
Terapinėmis dozėmis bilastinas 84–90% prisijungia prie plazmos baltymų.
Biotransformacija
Tyrimų metu bilastinas nesukėlė ar neslopino CYP450 izofermentų aktyvumo in vitro.
Eliminavimas
Masės pusiausvyros tyrimo, atlikto su sveikais savanoriais, pavartojus vienkartinę 20 mg 14C-bilastino dozę, beveik 95%pavartotos dozės išsiskyrė su šlapimu (28,3%) ir išmatomis (66,5%) kaip nepakitęs bilastinas, taip patvirtinant, kad bilastinas žmogaus organizme nėra reikšmingai metabolizuojamas.Sveikų savanorių vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 14,5 val.
Tiesiškumas
Bilastino farmakokinetika tirtų dozių diapazone (nuo 5 iki 220 mg) yra tiesinė, o tarpasmeninis kintamumas yra mažas.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Tiriant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vidutinis (SD) AUC0- ¥ padidėjo nuo 737,4 (± 260,8) ngxh / ml tiriamųjų be sutrikimų (GFR:> 80 ml / min. / 1,73 m2) iki: 967,4 (± 140,2) ngxh / ml silpnai sutrikusiems asmenims (GFR: 50–80 ml / min. / 1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh / ml tiriamiesiems, kuriems yra vidutinio sunkumo sutrikimas (GFR: 30–2) ir 1708,5 (± 699,0) ngxh / ml tiriamiesiems, kuriems yra sunkus sutrikimas (GFR: 2). Vidutinis bilastino pusinės eliminacijos periodas (SD) buvo 9,3 val. (± 2,8) tiriamiesiems be sutrikimo, 15,1 val. (± 7,7) asmenims, kuriems buvo lengvas sutrikimas,-10,5 val. (± 2.3) tiriamiesiems, kuriems yra vidutinio sunkumo sutrikimas, ir 18,4 val. (± 11,4) asmenims, kuriems yra sunkus sutrikimas. Visiems tiriamiesiems bilastino išsiskyrimas su šlapimu iš esmės buvo baigtas po 48–72 val. Manoma, kad šie farmakokinetikos pokyčiai neturės kliniškai reikšmingos įtakos bilastino saugumui, nes pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, bilastino koncentracija plazmoje išlieka saugioje riboje. bilastino.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Farmakokinetinių duomenų apie pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nėra. Bilastinas žmogaus organizme nemetabolizuojamas. Kadangi inkstų funkcijos sutrikimo tyrimo rezultatai rodo, kad šalinimas pro inkstus labiausiai prisideda prie eliminacijos, tikimasi, kad išsiskyrimas su tulžimi bus nedaug susijęs su bilastino pašalinimu. Kepenų funkcijos pakitimai neturėtų kliniškai reikšmingos įtakos bilastino farmakokinetikai.
Senyvi pacientai:
Yra tik ribotas duomenų kiekis apie vyresnius nei 65 metų asmenis. Statistiškai reikšmingų bilastino farmakokinetikos skirtumų senyvo amžiaus ir jaunų asmenų organizme nepastebėta.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeninio poveikio ikiklinikinių duomenų apie bilastiną nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.
Toksiškumo reprodukcijai tyrimuose bilastino poveikis vaisiui (žiurkių praradimas prieš ir po implantacijos bei triušių kaukolės, krūtinkaulio ir galūnių neužsikaulėjimas) buvo pastebėtas tik vartojant motinai toksiškas dozes. Pastebimo nepageidaujamo poveikio lygio (NOAEL) ekspozicijos lygiai yra pakankamai dideli (> 30 kartų) viršijantys rekomenduojamos terapinės dozės poveikį žmonėms.
Vaisingumo tyrimų su žiurkėmis metu per burną vartojamas iki 1000 mg / kg per parą bilastinas neturėjo įtakos patinų ir patelių reprodukciniams organams. Poravimosi, vaisingumo ir nėštumo rodikliai nebuvo paveikti.
Kaip parodyta pasiskirstymo tyrime su žiurkėmis, nustatant vaisto koncentraciją autoradiografiškai, bilastinas nesikaupia CNS.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė
Natrio krakmolo glikolatas (A tipas) (gautas iš bulvių)
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Vaistas supakuotas į lizdinę plokštelę, kurią sudaro dvi dalys:
laminatas, sudarytas iš orientuoto poliamido (išorinė laminato pusė), aliuminio ir PVC (vidinė laminato pusė)
Aliuminio lakštas
Aliuminio lakštas po formavimo ir užpildymo tabletėmis yra termiškai uždaromas laku (PVC-PVAC kopolimeras ir butilo metakrilato dervos).
Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Lizdinės plokštelės supakuotos į kartonines dėžutes.
Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 arba 50 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Menarini International Operations Luxembourg S.A.“
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Liuksemburgas
Pardavėjas: Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A.
Via Lungo l "Ema, 7 - Loc. Ponte a Ema, Bagno a Ripoli - Florencija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Ayrinal 20 mg tabletės:
10 tablečių - A.I.C. 040854010 / M
20 tablečių - A.I.C. 040854022 / M
30 tablečių - A.I.C. 040854034 / M
40 tablečių - A.I.C. 040854046 / M
50 tablečių - A.I.C. 040854059 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2012 m. Balandžio 3 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Balandžio mėn