Veikliosios medžiagos: Montelukastas
MONTEGEN 5 mg kramtomosios tabletės
Galimi „Montegen“ pakuotės lapelių dydžiai:- MONTEGEN 10 mg plėvele dengtos tabletės
- MONTEGEN 5 mg kramtomosios tabletės
- MONTEGEN 4 mg kramtomosios tabletės
- MONTEGEN 4 mg granulės
Indikacijos Kodėl naudojamas Montegen? Kam tai?
MONTEGEN yra leukotrieno receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai sukelia plaučių kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą, taip pat sukelia alergijos simptomus. Leukotrienų blokavimas pagerina astmos simptomus ir padeda ją kontroliuoti.
Gydytojas paskyrė MONTEGEN astmai gydyti, kad išvengtų astmos simptomų tiek dieną, tiek naktį.
- MONTEGEN vartojamas gydyti pacientus, kurie nepakankamai kontroliuoja savo vaistus ir kuriems reikia papildomų vaistų.
- MONTEGEN taip pat gali būti naudojamas kaip alternatyvus inhaliuojamųjų kortikosteroidų gydymas 6–14 metų pacientams, kurie neseniai nevartojo geriamųjų kortikosteroidų astmai gydyti ir kuriems buvo įrodyta, kad jie negali naudoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
- MONTEGEN taip pat apsaugo nuo pratimų sukeltų kvėpavimo takų susiaurėjimo
Atsižvelgdamas į astmos simptomus ir sunkumą, gydytojas nuspręs, kaip vartoti MONTEGEN.
Kas yra astma?
Astma yra ilgalaikė liga.
Astma apima:
- Kvėpavimo pasunkėjimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Kvėpavimo takų susiaurėjimas pablogėja ir pagerėja reaguojant į įvairias sąlygas.
- Kvėpavimo takai, reaguojantys į daugelį dirginančių dirgiklių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar mankšta.
- Kvėpavimo takų patinimas (uždegimas).
Astmos simptomai yra: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
Kontraindikacijos Kai Montegen vartoti negalima
Pasakykite gydytojui apie bet kokias esamas ar buvusias ligas ir alergijas.
Nevartokite MONTEGEN, jei jūs ar jūsų vaikas
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei MONTEGEN medžiagai (žr. 6. KITA INFORMACIJA).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Montegen
Specialių atsargumo priemonių vartojant MONTEGEN reikia
- jei astma ar kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- MONTEGEN per burną negalima vartoti ūmiems astmos priepuoliams gydyti. Jei atsiranda traukulių, laikykitės gydytojo nurodymų. Visada su savimi turėkite skubių inhaliacinių vaistų nuo astmos priepuolių.
- Svarbu, kad jūs ar jūsų vaikas vartotumėte visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos.
- Pacientai, vartojantys vaistus nuo astmos, turėtų žinoti, kad jei jiems pasireiškia įvairių simptomų, tokių kaip į gripą panašus sindromas, dilgčiojimas ar sumažėjęs rankų ar kojų jutimas, pablogėja plaučių simptomai ir (arba) odos paraudimas, jie turėtų pamatyti gydytojas.
- Negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) ar priešuždegiminių vaistų (dar vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar NVNU), jei jie pablogina astmą.
Vartoti vaikams
Vaikams nuo 2 iki 5 metų galima įsigyti MONTEGEN 4 mg kramtomųjų tablečių ir 4 mg granulių.
6–14 metų vaikams tiekiamos MONTEGEN 5 mg kramtomosios tabletės.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Montegen poveikį
MONTEGEN vartojimas su kitais vaistais
Kai kurie vaistai gali sutrikdyti MONTEGEN veikimą, o MONTEGEN - kitų vaistų veikimą.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Prieš pradėdami vartoti MONTEGEN, pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus:
- Fenobarbitalis (vartojamas epilepsijai gydyti)
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti)
- Rifampicinas (vartojamas tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti)
MONTEGEN vartojimas su maistu ir gėrimais
MONTEGEN 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti prieš pat valgį arba po jo; jis turi būti vartojamas mažiausiai 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartoti nėštumo metu
Jei esate nėščia arba norite pastoti, prieš pradėdami vartoti MONTEGEN, turite pasitarti su gydytoju. Jūsų gydytojas nuspręs, ar galima tokiomis aplinkybėmis vartoti MONTEGEN.
Naudokite žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar MONTEGEN gali patekti į motinos pieną. Jei maitinate krūtimi ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradėdama vartoti MONTEGEN, pasitarkite su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nesitikima. Tačiau individualus atsakas į vaistus gali skirtis. Kai kurie nepageidaujami reiškiniai (pvz., Galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kuriuos pranešta labai retai vartojant MONTEGEN, gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines MONTEGEN medžiagas
MONTEGEN kramtomosiose tabletėse yra aspartamo, kuris yra fenilalanino šaltinis. Jei jūsų vaikas serga fenilketonurija (reta paveldima medžiagų apykaitos liga), atkreipkite dėmesį, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino (atitinka 0,842 mg fenilalanino 5 mg kramtomojoje tabletėje).
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Montegen: Dozavimas
- Jūs arba jūsų vaikas per dieną vartokite tik vieną MONTEGEN tabletę, kaip nurodė gydytojas.
- Tabletę taip pat reikia gerti, jei jūs ar jūsų vaikas nejaučiate jokių simptomų arba sergate ūminiu astmos priepuoliu.
- MONTEGEN visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
- Tabletę gerkite per burną.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų
Viena 5 mg kramtomoji tabletė, kurią reikia gerti kiekvieną dieną vakare. MONTEGEN 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti prieš pat valgį arba po jo. Jis turi būti vartojamas mažiausiai 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
Jei jūs ar jūsų vaikas vartojate MONTEGEN, įsitikinkite, kad nevartojate jokių kitų produktų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Montegen dozę
Jei jūs ar jūsų vaikas išgėrėte daugiau MONTEGEN nei reikia
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Daugelyje perdozavimo atvejų nepageidaujamo poveikio nebuvo. Simptomai, apie kuriuos dažniausiai pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, yra pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir hiperaktyvumas.
Pamiršus pavartoti MONTEGEN arba duoti savo vaikui
Pabandykite vartoti MONTEGEN, kaip nurodyta. Tačiau jei jūs ar jūsų vaikas pamiršote išgerti tabletę, toliau vartokite vaistą įprasta doze. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Jei jūs ar jūsų vaikas nustosite vartoti MONTEGEN
Gydymas MONTEGEN gali būti veiksmingas nuo astmos tik tuo atveju, jei jūs ar jūsų vaikas ir toliau jį vartojate. Svarbu tęsti MONTEGEN vartojimą tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Tai padės kontroliuoti jūsų ar jūsų vaiko astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl MONTEGEN vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Montegen šalutinis poveikis
MONTEGEN, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Klinikinių MONTEGEN 5 mg kramtomųjų tablečių tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis, kuris, kaip manoma, buvo susijęs su MONTEGEN (pasireiškė mažiausiai 1 iš 100 pacientų ir mažiau nei 1 iš 10 pacientų):
- Galvos skausmas
Be to, klinikinių MONTEGEN 10 mg plėvele dengtų tablečių tyrimų metu buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis:
- Pilvo skausmas.
Šis šalutinis poveikis paprastai buvo lengvas ir pasireiškė dažniau pacientams, gydytiems MONTEGEN, nei pacientams, gydytiems placebu (tabletė, kurioje nėra vaistinės medžiagos).
Toliau išvardytų galimų šalutinių reiškinių dažnis apibrėžiamas taip:
Labai dažnas (pasireiškia mažiausiai 1 vartotojui iš 10)
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000)
Be to, vartojant šį vaistą buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcija (labai dažna)
- padidėjęs polinkis į kraujavimą (retas)
- alerginės reakcijos, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ar rijimas (nedažnai)
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai [pasikeitę sapnai, įskaitant košmarus, nemiga, vaikščiojimas miegant, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnai); drebulys, pakitęs dėmesys, atminties sutrikimas (retas); haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir veiksmai (labai reti)]
- galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas, traukuliai (nedažnai)
- širdies plakimas (retas)
- kraujavimas iš nosies (nedažnas)
- viduriavimas, pykinimas, vėmimas (dažnas); burnos džiūvimas, virškinimo sutrikimai (nedažni)
- hepatitas (kepenų uždegimas) (labai retas)
- bėrimas (dažnas); mėlynės, niežulys, dilgėlinė (nedažnai), raudonas skausmingas poodinio audinio patinimas, dažniausiai esantis priekiniame kojų paviršiuje (mazginė eritema), sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), kurios gali pasireikšti be įspėjimo (labai reti)
- sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis (nedažnai)
- karščiavimas (dažnas); silpnumas / nuovargis, negalavimas, patinimas (nedažnai)
Gydant astma sergančius pacientus montelukastu, labai retais atvejais pasireiškė simptomų kompleksas, pvz., Į gripą panaši forma, dilgčiojimas ar tirpimas rankose ar kojose, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) odos bėrimas. Churg-Strauss) . Pasireiškus vienam ar daugiau šių simptomų, pacientas turi nedelsdamas pranešti gydytojui.
Daugiau informacijos apie šalutinį poveikį teiraukitės savo gydytojo ar vaistininko. Praneškite savo gydytojui arba vaistininkui apie bet kokį šalutinį poveikį, išskyrus išvardytą aukščiau, arba jei simptomai pasunkėja.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikykite MONTEGEN vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant etiketės su šešiais skaičiais po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, MONTEGEN vartoti negalima. Pirmieji du skaičiai nurodo mėnesį; paskutiniai keturi skaičiai nurodo metus. Galiojimo laikas nurodo paskutinę mėnesio dieną.
- Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
MONTEGEN sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 5 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, hiprolozė (E463), raudonasis geležies oksidas (E172), natrio kroskarmeliozė, vyšnių skonis, aspartamas (E951) ir magnio stearatas.
MONTEGEN išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas
Rožinė spalva, apvali, abipus išgaubta, įspausta 275 vienoje pusėje.
Lizdinės plokštelės: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tablečių.
Lizdinės plokštelės (vienkartinė dozė), pakuotėse po 49, 50 ir 56 tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MONTEGEN 5 MG Kramtomosios tabletės
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje kramtomojoje tabletėje yra: montelukasto natrio druskos, atitinkančios 5 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomasŠio vaisto tabletėje yra 1,5 mg aspartamo (E 951).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kramtomoji tabletė.
Rožinės spalvos, apvalios, abipus išgaubtos, 9,5 mm skersmens, vienoje pusėje įspausta 275.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Montegen skirtas papildomam astmos gydymui pacientams, sergantiems nuolatine lengva / vidutinio sunkumo astma, kurie nepakankamai kontroliuojami inhaliaciniais kortikosteroidais ir kuriems tuo pačiu metu vartojami trumpo veikimo b-adrenerginiai agonistai. Reikia "užtikrinti nepakankamą klinikinę kontrolę. nuo astmos.
Montegen taip pat gali būti alternatyva mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių gydymui pacientams, sergantiems nuolatine lengva astma, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių astmos priepuolių, kuriems reikia geriamųjų kortikosteroidų, ir kurie įrodė, kad negali naudoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).
Montegen taip pat skiriamas astmos profilaktikai, kai pagrindinis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama dozė vaikams nuo 6 iki 14 metų yra viena 5 mg kramtomoji tabletė per parą, vartojama vakare. Vartojant valgio metu, Montegen reikia vartoti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Šios amžiaus grupės dozės koreguoti nereikia.
Bendros rekomendacijos
Terapinis Montegeno poveikis astmos kontrolės parametrams išryškėja per vieną dieną. Patarkite pacientui tęsti Montegen vartojimą net tada, kai astma yra kontroliuojama, taip pat astmos pasunkėjimo laikotarpiu.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozė yra vienoda abiejų lyčių pacientams.
Montegen kaip alternatyva mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių gydymui lengvos nuolatinės astmos atveju
Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatine astma, montelukasto nerekomenduojama vartoti kaip monoterapiją. Montelukasto kaip alternatyvos mažoms inhaliuojamiems inhaliuojamiems kortikosteroidams gydyti vaikams, sergantiems lengva lėtine astma, reikia apsvarstyti tik tiems pacientams, kuriems nėra neseniai sirgę sunkiais astmos priepuoliais, kuriems prireikė geriamųjų kortikosteroidų, ir kuriems buvo įrodyta, kad jie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Nuolatinė lengva astma apibrėžiama kaip astmos simptomai, pasireiškiantys daugiau nei kartą per savaitę, bet rečiau nei kartą per dieną, ir naktiniai simptomai, pasireiškiantys daugiau nei du kartus per mėnesį, bet rečiau nei kartą per savaitę. Plaučių funkcija tarp epizodų yra normali. Jei stebėjimo metu (paprastai per vieną mėnesį) nepasiekiama patenkinama astmos kontrolė, reikia apsvarstyti papildomo ar kitokio priešuždegiminio gydymo poreikį, remiantis laipsnišku astmos gydymo metodu. Pacientai turi būti periodiškai vertinami .
Montegeno terapija, susijusi su kitomis astmos gydymo priemonėmis
Kai gydymas Montegen naudojamas kaip papildomas inhaliuojamųjų kortikosteroidų gydymas, Montegen negalima staigiai pakeisti inhaliuojamaisiais kortikosteroidais (žr. 4.4 skyrių).
Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems paaugliams tiekiamos 10 mg tabletės.
Vaikų populiacija
Neduokite Montegen 5 mg kramtomųjų tablečių jaunesniems nei 6 metų vaikams. Montegen 5 mg kramtomųjų tablečių saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 6 metų vaikams nenustatytas.
Vaikams nuo 2 iki 5 metų yra 4 mg kramtomosios tabletės.
Jis tiekiamas 4 mg granulių pavidalu vaikams nuo 6 mėnesių iki 5 metų.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Tabletes reikia kramtyti prieš rijimą.
Tabletes reikia kramtyti prieš rijimą.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Patarkite pacientui nenaudoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir turėti tinkamų skubios pagalbos vaistų, dažniausiai naudojamų tokiomis sąlygomis. Esant ūmiam priepuoliui, kuo greičiau reikia kreiptis į gydantį gydytoją trumpo veikimo inhaliuojamuoju b-adrenerginiu agonistu.
Montelukasto negalima staiga pakeisti inhaliuojamaisiais arba geriamaisiais kortikosteroidais.
Nėra duomenų, įrodančių, kad geriamąją kortikosteroidų dozę galima sumažinti kartu vartojant montelukasto.
Retais atvejais pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kuri kartais pasireiškia kaip klinikiniai vaskulito požymiai, panašūs į Churg-Strausso sindromą-būklę, dažnai gydomą sisteminiu kortikosteroidu. Šie atvejai kartais buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų terapijos sumažėjimu arba nutraukimu. Nors priežastinis ryšys su leukotrieno receptorių antagonizmu nenustatytas, gydytojai turėtų stebėti pacientus dėl eozinofilijos atsiradimo. Vaskulitinis bėrimas, plaučių simptomų pablogėjimas, / arba neuropatija. Pacientus, kuriems pasireiškia šie simptomai, reikia įvertinti ir persvarstyti jų gydymo režimus.
Pacientams, sergantiems astma, aspirinas, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Montegen sudėtyje yra aspartamo, fenilalanino šaltinio. Pacientams, sergantiems fenilketonurija, reikia žinoti, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino, atitinkančio 0,842 mg dozę.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Montelukastą galima vartoti kartu su kitais vaistais, dažniausiai vartojamais astmos profilaktikai ir lėtiniam gydymui. Sąveikos tyrimų metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai neturėjo: teofilinas, prednizonas, prednizolonas, kontraceptikai geriamieji (etinilestradiolis / noretindronas 35/1), terfenadinas, digoksinas ir varfarinas.
Plotas po montelukasto koncentracijos kreive plazmoje (AUC) sumažėjo maždaug 40% tiriamiesiems, vartojantiems kartu su fenobarbitaliu. Kadangi montelukasto metabolizuojamas CYP 3A4, 2C8 ir 2C9, būkite atsargūs, ypač vaikams. Kai montelukasto vartojama kartu su induktoriais. CYP 3A4, 2C8 ir 2C9, pvz., fenitoino, fenobarbitalio ir rifampicino.
Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinės vaistų sąveikos su montelukastu ir roziglitazonu (substratas, naudojamas kaip tipinis vaistinių preparatų, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 2C8) tyrimas parodė, kad montelukastas neslopina CYP 2C8. in vivo. Todėl manoma, kad montelukastas nepakeis šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., Paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmo.
Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra CYP 2C8, mažesniu mastu - 2C9 ir 3A4 substratas. Atliekant montelukasto ir gemfibrozilio (tiek CYP 2C8, tiek 2C9 inhibitoriaus) vaistų sąveikos tyrimą, gemfibrozilis padidino sisteminę montelukasto ekspoziciją 4,4 karto. Įprastas dozės koreguoti nereikia. 2C8 inhibitoriais, tačiau gydytojas turi žinoti apie galimą nepageidaujamų reakcijų padidėjimą.
Remiantis duomenimis in vitro, kliniškai svarbi vaistų sąveika su mažiau stipriais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nėra tikėtina. Kartu vartojant montelukasto ir stipraus CYP 3A4 inhibitoriaus itrakonazolo, sisteminė montelukasto ekspozicija nepadidėjo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono ir vaisiaus vystymuisi.
Nėštumo duomenų bazėse esantys riboti duomenys nerodo priežastinio ryšio tarp Montegen ir apsigimimų (galūnių defektų), apie kuriuos retai pranešta visame pasaulyje.
Nėštumo metu Montegen galima vartoti tik tuo atveju, jei jis akivaizdžiai laikomas būtinu.
Maitinimo laikas
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukasto patenka į motinos pieną (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukasto / jo metabolitų patenka į motinos pieną.
Žindymo laikotarpiu Montegen galima vartoti tik tuo atveju, jei tai aiškiai būtina.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Montegen gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai, tačiau kai kurie pacientai pranešė apie mieguistumą ar galvos svaigimą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu montelukasto poveikis buvo įvertintas taip:
• 10 mg plėvele dengtų tablečių maždaug 4000 suaugusių ir vyresnių nei 15 metų paauglių.
• 5 mg kramtomosios tabletės maždaug 1750 vaikų nuo 6 iki 14 metų.
Dažnai buvo pranešta apie toliau išvardytas su vaistiniais preparatais susijusias nepageidaujamas reakcijas (≥ 1/100,
Tęsiant gydymą klinikiniuose tyrimuose iki 2 metų ribotam suaugusių pacientų skaičiui ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų, saugumo profilis nepasikeitė.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant vaistą patekus į rinką, išvardytos žemiau esančioje lentelėje pagal organų sistemų klases ir specifines nepageidaujamas reakcijas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams montelukasto buvo skiriama iki 200 mg per parą 22 savaites, o trumpalaikiams tyrimams-iki 900 mg per parą maždaug vieną savaitę, be kliniškai svarbių nepageidaujamų reiškinių.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą. Tai pranešimai apie suaugusiuosius ir vaikus, kurių dozė buvo iki 1000 mg (maždaug 61 mg / kg 42 mėnesių vaikui). Stebimi laboratoriniai duomenys atitinka suaugusiųjų ir vaikų saugumo profilį. Daugumos perdozavimo atvejų nepageidaujamos patirties nebuvo.
Perdozavimo simptomai
Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo profilį ir apėmė pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir psichomotorinį hiperaktyvumą.
Perdozavimo valdymas
Specifinės informacijos apie montelukasto perdozavimo gydymą nėra. Nežinoma, ar montelukastu galima dializuoti peritonine dialize ar hemodialize.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - leukotrieno receptorių antagonistai, ATC kodas - R03D C03
Veiksmo mechanizmas
Cisteinilo leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant stiebo ląsteles ir eozinofilus.Šie svarbūs astmos tarpininkai jungiasi prie cisteinilo leukotrieno receptorių (CysLT), randamų žmonėms kvėpavimo takuose, ir sukelia įvairų poveikį kvėpavimo takams, įskaitant bronchų susiaurėjimą, gleivinės sekreciją, kraujagyslių pralaidumą ir eozinofilų pritraukimą.
Farmakodinaminis poveikis
Montelukastas yra peroraliai aktyvus junginys, kuris labai afinitetiškai ir selektyviai jungiasi prie CysLT1 receptorių. Klinikinių tyrimų metu mažos montelukasto dozės, pvz., 5 mg, slopina bronchų susiaurėjimą, kurį sukelia LTD4 įkvėpimas. Bronchų išsiplėtimas buvo pastebėtas per dvi valandas po geriamojo. Beta adrenerginio agonisto sukeltas bronchus plečiantis poveikis buvo papildomas montelukasto sukeltu. Gydymas montelukastu slopino ankstyvą ir vėlyvą bronchų susitraukimo stadiją, kurią sukėlė antigeno „poveikis“. Montelukastas, palyginti su placebu, sumažino periferinio kraujo eozinofilų kiekį tiek suaugusiems, tiek vaikams. Atskirame tyrime gydymas montelukastu žymiai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (dėl skreplių tyrimo) ir periferinio kraujo, tuo pačiu pagerindamas klinikinę astmos kontrolę.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Tyrimuose su suaugusiais, lyginant su placebu, nustatyta, kad 10 mg montelukasto vieną kartą per parą žymiai pagerina FEV1 ryte (pokyčiai nuo pradinio 10,4 proc. vs 2,7%), antimeridinis didžiausias iškvėpimo srautas (PEFR) (pasikeičia nuo pradinio lygio 24,5 l / min. vs 3,3 l / min) ir žymiai sumažina bendrą b -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio lygio -26,1% vs -4,6%). Paciento teigimu, dienos ir nakties simptomų pagerėjimas buvo žymiai geresnis nei placebo grupėje.
Suaugusiųjų tyrimų metu įrodyta, kad montelukasto klinikinis poveikis papildo tą, kurį sukelia inhaliuojamieji kortikosteroidai (procentiniai pokyčiai, palyginti su pradiniu, vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą). vs beklometazono FEV1 atitinkamai: 5,43% vs 1,04% ir b -adrenerginių agonistų vartojimas: -8,70% vs -2,64%). Įrodyta, kad pradinis atsakas į montelukastą buvo greitesnis nei įkvėpus beklometazono (200 mg du kartus per parą, vartojamas per tarpinį prietaisą), nors beklometazonas veikė visą dvylikos savaičių tyrimo laikotarpį. Suteikė didesnį vidutinį poveikį (proc. montelukastu vs beklometazono FEV1 atitinkamai: 7,49% vs 13,3% ir b -adrenerginių agonistų vartojimas: -28,28% vs -43,89%). Tačiau „didelė dalis pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė klinikinį atsaką, panašų į tą, kuris buvo pastebėtas vartojant beklometazoną (pvz., 50 proc. Pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo maždaug 11% arba daugiau nei pradžioje, o maždaug 42 proc. pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė tą patį atsaką).
8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 6-14 metų vaikai, 5 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginti su placebu, žymiai pagerino kvėpavimo funkciją (FEV1 procentiniai pokyčiai nuo pradinio: 8,71% vs 4,16%; procentiniai pokyčiai nuo pradinio lygio ryte PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ir sumažino „prireikus“ b -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio –11,7 proc. vs +8,2 %).
Atliekant 12 mėnesių lyginamąjį montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumo astmos kontrolei 6–14 metų vaikams, sergantiems nuolatine lengva astma, tyrimą, montelukastas buvo ne ką prastesnis už flutikazoną, nes padidėjo procentas dienų, nereikalaujant pagalbos. RFD), pagrindinė baigtis. Vidutinis RFD procentas per 12 mėnesių gydymo laikotarpį padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. Skirtumas tarp grupių mažiausiais kvadratais (LS), vidutinis RFD procentinis padidėjimas buvo statistiškai reikšmingas (-2,8, 95% PI -4,7, -0,9), bet neviršijant iš anksto nustatytos nenusileidimo ribos klinikiniu požiūriu vaizdas.
Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino astmos kontrolę pagal antrinius kintamuosius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį: FEV1 padidėjo nuo 1,83 iki 2,09 montelukasto grupėje ir nuo 1,85 iki 2,1. 14 L. flutikazono grupėje. FEV1 tarp grupių buvo -0,02 L., 95% PI -0,06, 0,02. Tikimasi, kad FEV1 procentas padidėjo nuo pradinio lygio, montelukasto grupėje buvo 0,6%, o flutikazono grupėje -2,7%. Skirtumas tarp LS vidurkių prognozuojamam FEV1 procentiniam pokyčiui nuo pradinio lygio buvo reikšmingas: -2,2%, 95% PI -3,6, -0,7.
Beta agonistų vartojimo procentas sumažėjo nuo 38,0 iki 15,4 montelukasto grupėje ir nuo 38,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Skirtumas tarp grupių LS vidurkiuose procentų dienų, kai buvo naudojamas β-agonistas, buvo reikšmingas: 2,7, kai 95% PI buvo 0,9, 4,5.
Sergančiųjų astma priepuolio procentinė dalis (apibrėžiama kaip astmos paūmėjimo laikotarpis, kai reikia gydyti steroidais per os, neplanuotas medicininis vizitas, skubios pagalbos skyriaus apsilankymas ar hospitalizavimas) buvo 32,2 montelukasto grupės ir 25,6 flutikazono grupės; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: 1,38.
Tyrimo metu pacientų, sergančių sisteminiu (daugiausia geriamuoju) kortikosteroidų vartojimu, procentas buvo 17,8% montelukasto ir 10,5% flutikazono grupės. LS vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3%, 95% PI 2,9, 11,7.
Žymiai sumažėjo fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas (BIE) 12 savaičių trukmės suaugusiųjų tyrimo metu (didžiausias FEV1 sumažėjimas: 22,33% vartojant montelukasto vs 32,40% - placebas; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 44,22 min vs 60,64 min.) Šis poveikis buvo pastovus visą 12 savaičių trukmės tyrimą. BIE sumažėjimas taip pat buvo parodytas trumpalaikiame tyrime su vaikais (didžiausias FEV1 sumažėjimas: 18,27% vs 26,11%; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 17,76 min vs 27,98 min.) Abiejuose tyrimuose poveikis buvo parodytas vieną kartą per parą vartojamo intervalo pabaigoje.
Pacientams, sergantiems astma, jautriems astmai, kurie kartu gydomi inhaliuojamaisiais ir (arba) geriamaisiais kortikosteroidais, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, žymiai pagerino astmos kontrolę (procentinis FEV1 pokytis nuo pradinio: 8,55% vs -1,74%; bendro b -adrenerginių agonistų vartojimo sumažėjimas, palyginti su pradiniu: -27,78% vs 2,09%).
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. 10 mg plėvele dengtų tablečių vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) suaugusiesiems pasiekiama praėjus 3 valandoms (Tmax) po vaisto vartojimo nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 64%. Biologinis prieinamumas ir Cmax Saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniais tyrimais, kai 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo skiriamos neatsižvelgiant į valgymo grafiką.
5 mg kramtomųjų tablečių suaugusiųjų Cmax pasiekiamas po 2 valandų nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 73% ir sumažėja iki 63% valgio metu.
Paskirstymas
Daugiau nei 99% montelukasto jungiasi su plazmos baltymais. Pastovios montelukasto pasiskirstymo tūris yra vidutiniškai 8–11 litrų. Žiurkių tyrimai su radioaktyviai pažymėtu montelukastu rodo minimalų pasiskirstymą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po dozės, visuose kituose audiniuose radioaktyviai pažymėtos medžiagos koncentracija buvo minimali.
Biotransformacija
Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Tyrimais, atliktais gydomosiomis dozėmis, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nenustatyta tiek suaugusiems, tiek vaikams esant pusiausvyrai.
Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizmo fermentas. Be to, CYP 3A4 ir 2C9 gali turėti nedidelį indėlį, nors įrodyta, kad itrakonazolas, CYP 3A4 inhibitorius, nekeičia sveikų asmenų montelukasto farmakokinetinių kintamųjų. kurie vartojo 10 mg montelukasto per parą.
Remiantis rezultatais in vitro ant žmogaus kepenų mikrosomų montelukasto, esant terapinei koncentracijai plazmoje, neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 arba 2D6. Metabolitų indėlis į terapinį montelukasto poveikį yra minimalus.
Eliminavimas
Sveiko suaugusiojo montelukasto klirensas plazmoje yra vidutiniškai 45 ml / min. Išgėrus radioaktyviai pažymėtos montelukasto dozės, 86% radioaktyvumo buvo aptikta išmatose, atliekant penkias dienas, ir mažiau nei 0,2% šlapimas Šie duomenys kartu su duomenimis, susijusiais su biologiniu montelukasto prieinamumu išgėrus, rodo, kad montelukasto ir jo metabolitų išsiskiria beveik tik su tulžimi.
Ligonių charakteristikos
Senyviems žmonėms ar pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, sergančiais inkstų nepakankamumu, neatlikta. Kadangi montelukasto ir jo metabolitų daugiausia pašalinama su tulžimi, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nenumatoma. Farmakokinetinių duomenų apie montelukasto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh rodiklis> 9), nėra.
Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnę už rekomenduojamą žmogui dozę), sumažėjo teofilino koncentracija plazmoje.Šis poveikis nebuvo pastebėtas vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę vieną kartą per parą.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumo gyvūnams tyrimuose buvo pastebėti lengvi ir laikini serumo biocheminiai SGPT (ALT), gliukozės, fosforo ir trigliceridų pokyčiai. Toksiškumo požymiai gyvūnui buvo šie: padidėjęs seilėtekis, virškinimo trakto simptomai, laisvos išmatos ir elektrolitų disbalansas. Jie pasireiškė vartojant dozes, kurios buvo> 17 kartų didesnės už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę. Beždžionėms nepageidaujamos reakcijos pasireiškė pradedant nuo 150 mg / kg per parą dozių (> 232 kartus didesnės už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę). Tyrimų su gyvūnais metu, kai sisteminė ekspozicija buvo 24 kartus didesnė nei vartojant klinikinę dozę, montelukastas nepaveikė vaisingumo ir reprodukcinio pajėgumo. Patelių vaisingumo tyrimo su žiurkėmis metu, vartojant 200 mg / kg per parą dozes, šiek tiek sumažėjo kūdikių svoris (> 69 kartus didesnis už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę). Pastebėtas „didesnis nepilno kaulėjimo dažnis nei kontrolinė grupė, kai sisteminė ekspozicija buvo 24 kartus didesnė nei nustatyta klinikinės dozės metu. Žiurkėms nenustatyta jokių pakitimų. Įrodyta, kad montelukastas prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
Pelės ir žiurkės mirė ne po vienkartinės geriamosios montelukasto natrio dozės iki 5000 mg / kg, didžiausios tirtos dozės (atitinkamai 15 000 mg / m2 ir 30 000 mg / m2 pelėms ir žiurkėms). Dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę suaugusiesiems (atsižvelgiant į suaugusio paciento 50 kg svorį).
Nustatyta, kad pelėms, vartojamoms iki 500 mg / kg kūno svorio paros dozę (maždaug 200 kartų didesnę už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant pelėms), montelukastui nebuvo UVA, UVB spindulių ar matomo spektro fototoksiškumo.
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas, nei mutageniškas graužikams in vitro ir in vivo nei onkogenas.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Manitolis
Mikrokristalinė celiuliozė
Hiprolozė (E 463)
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Kroskarmeliozės natrio druska
Vyšnių aromatas
Aspartamas (E 951)
Magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Supakuota į poliamido / PVC / aliuminio lizdines plokšteles:
Lizdinės plokštelės pakuotėse po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 ir 200 tablečių.
Lizdinės plokštelės (vienkartinė dozė), pakuotėse po 49x1, 50x1 ir 56x1 tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir su juo susijusias atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
28 kramtomosios tabletės po 5 mg n. 034003020
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Rugpjūčio 20 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Liepos 21 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2016 vasaris
