Veikliosios medžiagos: rifampicinas
RIFADIN 150 mg kietos kapsulės
RIFADIN 300 mg kietos kapsulės
RIFADIN 450 mg dengtos tabletės
RIFADIN 600 mg dengtos tabletės
RIFADIN 20 mg / ml sirupas
RIFADIN 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Kodėl vartojamas Rifadin? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antimikrobinės medžiagos, antibiotikai.
GYDYMO INDIKACIJOS
Rifampicinui jautrių mikroorganizmų, ypač tuberkuliozinių mikobakterijų ir kitų mikobakterijų, infekcijos. Sergant mikobakterinėmis infekcijomis, privaloma vartoti kartu su kitais specifiniais antibiotikais ar chemoterapiniais vaistais. Ne tuberkuliozės sukeltų infekcijų atveju rekomenduojama vartoti kitą aktyvų antibiotiką, kad būtų išvengta bet kokio atsparumo. Patogenų jautrumas arba jų galimas pirminis ar įgytas atsparumas turėtų būti nustatomas naudojant antibiogramą, panašiai, kaip paprastai tikimasi teisingai naudojant antibiotikus.
Jei infekcija per pagrįstą laiką neatsako, gydymą reikia keisti, o recidyvo atveju nerekomenduojama skirti rifampicino neatlikus neatliktų išankstinių bakteriologinių tyrimų.
Kontraindikacijos Rifadin vartoti negalima
Rifadino negalima skirti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, ir gelta.
Rifadin vartoti draudžiama kartu su sakvinaviro / ritonaviro deriniu (žr. Skyrių „Sąveika“).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Rifadin
Suaugusiesiems, gydomiems Rifadin, reikia iš pradžių patikrinti kepenų fermentų, bilirubino, serumo kreatinino, bendro kraujo ir trombocitų kiekį. Vaikams šis pirminis patikrinimas nėra būtinas, išskyrus atvejus, kai yra žinoma ar įtariama būklė, galinti sukelti komplikacijų.
Pacientus reikia apžiūrėti bent kas mėnesį ir paprašyti konkrečios informacijos apie simptomus, susijusius su nepageidaujamu poveikiu. Visi pacientai, turintys bet kokių nenormalių duomenų, turi būti stebimi, net jei reikia, laboratoriniai tyrimai.
Rifadinas pasižymi fermentus sukeliančiomis savybėmis ir gali padidinti endogeninių substratų, įskaitant antinksčius, skydliaukės hormonus ir vitaminą D., metabolizmą. Pavieniais pranešimais Rifadin vartojimas buvo susijęs su porfirijos paūmėjimu, dėl kurios atsirado delta aminorūgščių sintetazė levulinas.
Rifadinas gali sukelti rausvą šlapimo, prakaito, skreplių ir ašarų spalvos pasikeitimą. Apie tai pacientus reikia įspėti.
Minkšti kontaktiniai lęšiai buvo nuolat dažomi.
Rifadino tirpalas buteliuke skirtas tik infuzijai į veną ir jo negalima švirkšti į raumenis ar po oda. Injekcijos metu patartina vengti tirpalo nutekėjimo iš kraujagyslių vietos; buvo pastebėta vietinio sudirginimo ir uždegimo atvejų dėl infuzuoto tirpalo ekstravaskulinės infiltracijos. Jei pasireiškia šios reakcijos, infuziją reikia sustabdyti ir atlikti kitą svetainę.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Rifadin poveikį
Sąveika su citochromo P-450 fermentais
Rifadinas yra stiprus kai kurių citochromo P-450 fermentų induktorius. Kartu vartojant Rifadin su kitais vaistais, kurie taip pat metabolizuojami per šiuos citochromo P-450 fermentus, gali padidėti šių kitų vaistų eliminacija ir sumažėti jų aktyvumas. Todėl atsargiai reikia skirti Rifadin kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromas P-450. pradedant gydymą Rifadin arba nutraukus jo vartojimą, gali prireikti koreguoti šių fermentų metabolizuojamų vaistų dozę, kad būtų išlaikyta terapiškai optimali koncentracija plazmoje.
Vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P-450 fermentai, pavyzdžiai:
- prieštraukuliniai vaistai (pvz., fenitoinas)
- antiaritminiai vaistai (pvz., dizopiramidas, meksiletinas, chinidinas, propafenonas, tokainidas)
- antiestrogenai (pvz., tamoksifenas, toremifenas)
- antipsichoziniai vaistai (pvz., haloperidolis)
- geriamieji antikoaguliantai (pvz., varfarinas)
- tricikliai antidepresantai (pvz., amitriptilinas, nortriptilinas)
- priešgrybeliniai vaistai (pvz., flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas)
- antiretrovirusiniai vaistai (pvz., zidovudinas, sakvinaviras, indinaviras, efavirenzas) - barbitūratai
- beta blokatoriai
- benzodiazepinų (pvz., diazepamo)
- kalcio kanalų blokatoriai (pvz., diltiazemas, nifedipinas, verapamilis)
- chloramfenikolis
- klaritromicinas
- kortikosteroidai
- klofibruoti
- geriamųjų kontraceptikų
- dapsone
- doksiciklinas
- estrogenas
- į benzodiazepinus panašūs vaistai (pvz., zopiklonas, zolpidemas)
- fluorochinolonai
- gestrinonas
- širdies glikozidai
- imunosupresantai (pvz., ciklosporinas, takrolimuzas)
- geriamieji hipoglikeminiai vaistai (pvz., sulfonilkarbamido dariniai)
- irinotekanas
- levotiroksinas
- losartanas
- narkotinių analgetikų
- metadonas
- prazikvantelis
- progestogenai, chininas
- riluzolas
- Selektyvūs 5-HT3 antagonistai (pvz., Ondansetronas)
- statinai, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4
- telitromicinas
- teofilino
- tiazolidindionai (pvz., roziglitazonas)
Pacientai, vartojantys geriamuosius kontraceptikus, gydymo Rifadin metu turi naudoti nehormoninius kontracepcijos metodus.
Kitos sąveikos
Kai Rifadin vartojamas kartu su sakvinaviro / ritonaviro deriniu, jis padidina galimą toksinį poveikį kepenims, todėl Rifadin vartoti kartu su sakvinaviru / ritonaviru draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).
Kartu vartojant atovakvoną ir rifampiciną, buvo pastebėta sumažėjusi pirmųjų koncentracija ir padidėjusi pastarųjų koncentracija.
Kartu vartojant ketokonazolą ir Rifadiną, sumažėjo abiejų vaistų koncentracija serume.
Kartu vartojant enalaprilį ir Rifadin, padidėjo enalaprilato, aktyvaus enalaprilio metabolito, kiekis. Jei to reikalauja paciento klinikinė būklė, reikia koreguoti dozę
Kartu vartojant antacidinių preparatų, gali sumažėti Rifadin absorbcija.Rifadin kasdien reikia vartoti mažiausiai 1 valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą.
Toksinis poveikis kepenims padidėja kartu vartojant halotaną arba izoniazidą.
Reikia vengti kartu vartoti Rifadin ir halotano. Pacientus, vartojančius Rifadin ir izoniazidą, reikia atidžiai stebėti, ar nėra toksinio poveikio kepenims. Kartu vartojant para-aminosalicilo rūgšties (PAS) preparatų, kurių pagalbinė medžiaga yra bentonitas, ir rifampicino, gali sumažėti pastarųjų kiekis kraujyje. Abu vaistai turi būti vartojami mažiausiai 8 valandų intervalu.
Trikdžiai diagnostiniams ir laboratoriniams tyrimams
Įrodyta, kad terapinis Rifadino kiekis slopina standartinius folio rūgšties ir vitamino B12 mikrobiologinius tyrimus. Todėl reikia naudoti alternatyvius bandymus.
Taip pat pastebėtas laikinas bilirubino koncentracijos serume padidėjimas (žr. Skyrių „Įspėjimai“). Rifadinas gali sumažinti tulžies pūslės vizualizavimui naudojamų kontrastinių medžiagų išsiskyrimą su tulžimi dėl konkurencijos dėl tulžies išsiskyrimo. Todėl tokius tyrimus reikia atlikti prieš vartojant rytinę Rifadin dozę.
Naudojant kinetinės mikrodalelių sąveikos tirpale (KIMS) metodą, buvo nustatyta kryžminė reaktyvumas ir klaidingi teigiami rezultatai šlapimo tyrimuose, skirtuose opiatų nustatymui pacientams, vartojantiems rifampiciną. Dujų chromatografija ir masių spektrometrija, naudojami kaip patvirtinamieji bandymai, gali atskirti rifampiciną nuo opiatų.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Gydant ne tuberkuliozines infekcijas, jei įtariama susijusi tuberkuliozės forma, Rifadin negalima vartoti prieš patikslinant diagnozę, kad nebūtų užmaskuotas tuberkuliozės procesas ir nesusidarytų atsparumas mikobakterijoms.
Prastai maitinamiems senyvo amžiaus žmonėms ir kūdikiams reikia būti ypač atsargiems, ypač tuo pačiu metu vartojant izoniazidą.
Kepenys
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Rifadin galima vartoti tik esant būtinybei, atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Šiems pacientams reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją, ypač alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) koncentraciją serume, prieš pradedant gydymą, o vėliau-kas 2–4 savaites. Jei atsiranda kepenų ląstelių pažeidimo požymių. , Rifadin vartojimą reikia nutraukti.
Kai kuriais atvejais hiperbilirubinemija gali pasireikšti pirmosiomis gydymo dienomis, dėl konkurencijos tarp Rifadino ir bilirubino dėl hepatocitų išsiskyrimo procesų. Atskiras, vidutinis bilirubino ir (arba) transaminazių kiekio padidėjimas savaime nėra priežastis nutraukti gydymą; sprendimas turi būti priimtas pakartojus kontrolines priemones, patvirtinančias tendenciją didinti vertes ir atsižvelgiant į klinikinę paciento būklę.
Imuninės reakcijos / anafilaksija
Kadangi su pertrūkiais (rečiau kaip 2–3 kartus per savaitę) gali atsirasti imunologinių reakcijų, įskaitant anafilaksiją, įskaitant anafilaksiją (žr. Skyrių „Nepageidaujamas poveikis“), pacientus reikia atidžiai stebėti. Pacientus reikia patarti nenutraukti gydymo, nes gali pasireikšti šie reiškiniai.
Rifadino sirupas
Rifadin sirupo sudėtyje yra sacharozės, todėl jei Jums buvo pasakyta, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Rifadin sirupo sudėtyje yra natrio metabisulfito, kuris kai kuriems jautriems pacientams gali sukelti alergines reakcijas, įskaitant anafilaksinius simptomus ir astmos priepuolius, kurie taip pat gali būti pavojingi gyvybei.
Sirupe taip pat yra p-hidroksibenzoatų, kurie gali sukelti alergines reakcijas.
Rifadin dengtos tabletės
Rifadin tabletėse yra laktozės ir sacharozės.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėra gerai kontroliuojamų rifampicino vartojimo nėščioms moterims tyrimų.
Nustatyta, kad didelės rifampicino dozės graužikams sukelia teratogeninį poveikį.
Nors buvo pranešta, kad Rifadinas prasiskverbia per placentą ir yra virkštelės kraujyje, šio vaisto poveikis vaisiui, atskirai arba kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės, nežinomas.
Paskutinėmis nėštumo savaitėmis vartojamas rifampicinas gali sukelti motinos ir naujagimio kraujavimą po gimdymo, dėl kurio gali prireikti vartoti vitamino K.
Todėl nėščioms ar vaisingo amžiaus moterims antibiotiką galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Duomenų apie ilgalaikį poveikį žmogaus vaisingumui nėra.
Rifampicinas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu antibiotiką galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų kūdikiui.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nėra žinomo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Rifadin: Dozavimas
Geriamasis Rifadinas
Suaugusieji: sergant tuberkulioze 600 mg per parą vienkartine doze pacientams, sveriantiems daugiau nei 50 kg (450 mg pacientams, sveriantiems iki 50 kg), kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Kitų infekcijų atveju paros dozė gali siekti 900–1200 mg, paprastai padalyta į dvi dozes.
Vaikams: rekomenduojama paros dozė yra 10-20 mg / kg kūno svorio, padalyta į dvi lygias dozes. Rekomenduojama neviršyti 600 mg paros dozės.
Prieš naudojimą buteliuką gerai ir švelniai sukratykite, kad nesusidarytų putos.
Po kiekvieno sirupo ištraukimo stiklą patartina gerai nuplauti vandeniu.
Naudojimo instrukcijos: norint greičiau ir visapusiškai įsisavinti, Rifadin patartina vartoti tuščiu skrandžiu, nevalgius (mažiausiai 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio).
Pirminio įvertinimo atveju efektyviausias gydymas yra nuolatinis trumpalaikis gydymas, ty devynis mėnesius, naudojant minėtas dozes, kartu su izoniazidu ir per pirmuosius tris mėnesius-su trečiuoju vaistu nuo tuberkuliozės.
Rifadin infuzinis tirpalas
Rifadin tiekiamas buteliukuose (kuriuose yra 600 mg antibiotikų) su ampulėmis tirpikliu. Rifadinas intraveninei infuzijai ypač rekomenduojamas, kai klinikinė situacija (operacija, sutrikusi absorbcija virškinimo trakte ir pan.) Arba paciento skrandžio toleravimo sąlygos neleidžia arba nerekomenduoja vartoti antibiotiko per burną.
Tirpalas ruošiamas įpilant tirpiklį iš buteliuko, esančio pakuotėje, į rifampicino miltelių buteliuką ir stipriai ir be pertraukos purtant apie 30 sekundžių.
Kai putos visiškai išnyks, šį tirpalą reikia nedelsiant praskiesti 500 ml 5% gliukozės arba fiziologinio tirpalo. Taip paruoštą preparatą reikia sunaudoti per kelias valandas. Patartina lašėjimo greitį sureguliuoti taip, kad infuzija truktų apie 3 valandas.
Dozavimas nespecifinėms infekcijoms: suaugusiesiems rekomenduojama paros dozė yra 600 mg (gydytojo nuomone: vienas 600 mg buteliukas vieną kartą per parą).
Dozavimas sergant plaučių tuberkulioze: suaugusiesiems rekomenduojama paros dozė yra 600 mg, paprastai vartojant vieną kartą. Plaučių tuberkuliozės gydymas Rifadin infuzija į veną turi apimti kartu vartojamų kitų vaistų nuo tuberkuliozės vartojimą.
Jei nepavyksta suleisti vienos ar kelių dozių, prieš atnaujindami gydymą pasitarkite su gydytoju, kuris išrašė receptą, kad būtų teisingai atkurta gydymo schema.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Rifadin dozę
ženklai ir simptomai
Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, niežėjimas, galvos skausmas ir padidėjęs mieguistumas gali pasireikšti per trumpą laiką po ūmaus vartojimo; sergant sunkia kepenų liga, gali prarasti sąmonę. Gali laikinai padidėti kepenų fermentų ir (arba) bilirubino kiekis. Rausvai ruda arba oranžinė odos, šlapimo, prakaito, seilių, ašarų ir išmatų spalva pasikeičia, o jų intensyvumas yra proporcingas išgertai dozei. Vaikams taip pat buvo pranešta apie veido ar periorbitalinę edemą. Buvo pranešta apie hipotenziją, sinusinę tachikardiją, skilvelių aritmijas, traukulius ir širdies sustojimą.
Mažiausia mirtina ar ūmi toksiška dozė nežinoma. Tačiau buvo pranešimų apie ūminį nemirtiną perdozavimą suaugusiesiems, vartojusiems 9–12 g rifampicino. Ūmus mirtinas perdozavimas buvo pastebėtas suaugusiesiems, išgėrus 4/5 dozes nuo 14 iki 60 g. Kai kuriais atvejais, tiek mirtinais, tiek mirtinais, buvo piktnaudžiavimas alkoholiu ar piktnaudžiavimas.
Buvo pranešta apie mirtiną perdozavimą 1–4 metų vaikams, gydytiems 100 mg / kg dozėmis (1 arba 2 dozėmis).
Gydymas
Reikėtų imtis intensyvių palaikomųjų priemonių ir gydyti simptomus, kai jie atsiranda. Kadangi greičiausiai yra pykinimas ir vėmimas, pageidautina plauti skrandį, o ne sukelti vėmimą. Ištuštinus skrandžio turinį, aktyvuotos anglies įlašinimas į skrandį gali padėti įsisavinti vaisto likučius virškinimo trakte. Stiprus pykinimas ir vėmimas. Aktyvi diurezė (kontroliuojant suvartojimą ir pašalinimą) skatins vaisto išsiskyrimą. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga hemodializė.
Šalutinis poveikis Koks yra Rifadin šalutinis poveikis
Gali pasireikšti lengvos odos reakcijos, kurios, atrodo, nėra alergiškos. Paprastai juos sudaro paraudimas ir niežėjimas su bėrimu arba be jo. Atsirado sunkesnių dilgėlinių ir padidėjusio jautrumo odos reakcijų, tačiau jos nėra dažnos. Retai buvo pranešta apie pemfigoidinės reakcijos, daugiaformės eritemos, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą, toksinės epidermio nekrolizės ir vaskulito atvejus.
Buvo pranešta apie virškinimo trakto sutrikimus, tokius kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, diskomfortas pilve ir viduriavimas. Vartojant Rifadin buvo pranešta apie pseudomembraninį kolitą.
Rifadinas gali sukelti hepatitą, todėl reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Centrinė nervų sistema: retai buvo pranešta apie psichozę.
Gali atsirasti trombocitopenija su purpura arba be jos, paprastai susijusi su pertraukiama terapija, tačiau ji yra grįžtama, jei gydymas nedelsiant nutraukiamas, kai atsiranda purpura.
Pranešta apie kraujavimą iš smegenų ir mirtinus reiškinius, tęsiant vaisto vartojimą arba vėl pradėjus vartoti purpurą. Retai buvo pranešta apie išplitusią intravaskulinę krešėjimą.
Eozinofilija, leukopenija, edema, raumenų silpnumas ir miopatija buvo pranešta nedaugeliui pacientų, vartojusių Rifadin.
Labai retai buvo pranešta apie agranulocitozę.
Pacientams, kurių sutrikusi antinksčių funkcija, retai pasitaikė antinksčių nepakankamumo atvejų.
Buvo pranešta apie menstruacinio ciklo sutrikimus moterims, kurios ilgą laiką buvo gydomos nuo tuberkuliozės rifampicino turinčiais režimais.
Reakcijos, kurios dažniausiai pasireiškia su pertrūkiais, galbūt imunologinės kilmės režimais, yra: „gripo sindromas“, pasireiškiantis karščiavimu, šaltkrėčiu, galvos, galvos svaigimu ir kaulų skausmu; švokštimas ir švokštimas; kraujospūdžio sumažėjimas ir šokas; anafilaksija; ūminė hemolizinė anemija; ūminis inkstų nepakankamumas dėl ūminės kanalėlių nekrozės arba ūminio intersticinio nefrito.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Konservavimas: nėra
RIFADIN 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Laikymas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
RIFADIN 450 mg dengtos tabletės
RIFADIN 600 mg dengtos tabletės
RIFADIN 20 mg / ml sirupas
RIFADIN 150 mg kietos kapsulės
RIFADIN 300 mg kietos kapsulės
ĮSPĖJIMAS: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje
SUDĖTIS
Rifadin 150 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra:
Veikimo principas: 150 mg rifampicino
Dalyviai: kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatina, eritrozinas (E 127), indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E 171).
Rifadin 300 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra:
Veikimo principas: 300 mg rifampicino
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatina, eritrozinas (E 127), indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E 171).
Rifadin 450 mg dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veikimo principas: 450 mg rifampicino
Pagalbinės medžiagos: natrio laurilsulfatas, mikrogranulinė celiuliozė, laktozė, kalcio stearatas, natrio karmeliozė, kukurūzų krakmolas, arabų guma, povidonas, sacharozė, talkas, magnio karbonatas, titano dioksidas (E 171), kaolinas, koloidinis silicio dioksidas, eritrozinas (E 127) aliuminio ežeras 17 %, magnio stearatas, želatina.
Rifadin 600 mg dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas600 mg rifampicino
Pagalbinės medžiagos: natrio laurilsulfatas, mikrogranulinė celiuliozė, laktozė, kalcio stearatas, natrio karmeliozė, kukurūzų krakmolas, arabų guma, povidonas, sacharozė, talkas, magnio karbonatas, titano dioksidas (E 171), kaolinas, koloidinis silicio dioksidas, eritrozinas (E 127) aliuminio ežeras 17 %, magnio stearatas, želatina.
Rifadin 20 mg / ml sirupas
100 ml suspensijos yra:
Veikimo principas: rifampicinas 2 g.
Pagalbinės medžiagos: agaras, sacharozė, kalio sorbatas, sacharinas, metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, polisorbatas 80, aviečių esencija, dietanolaminas, išgrynintas vanduo.
Rifadin 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Viename miltelių buteliuke yra:
Aktyvus principas600 mg rifampicino.
Pagalbinės medžiagos: natrio formaldehido sulfoksilatas, natrio hidroksidas. Vienoje tirpiklio ampulėje yra: injekcinis vanduo.
FARMACINĖS FORMOS IR TURINYS
Kietos kapsulės:
Rifadin 150 mg kietos kapsulės: 8 kapsulės
Rifadin 300 mg kietos kapsulės: 8 kapsulės
Dengtos tabletės:
Rifadin 450 mg dengtos tabletės: 8 tabletės
Rifadin 600 mg dengtos tabletės: 8 tabletės
Sirupas: 60 ml buteliukas su matavimo taurele
Milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui: 1 buteliukas miltelių + 1 buteliukas su 10 ml tirpiklio.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
RIFADIN
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Rifadin 150 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra:
Aktyvus principas150 mg rifampicino.
Rifadin 300 mg kietos kapsulės
Vienoje kapsulėje yra:
Aktyvus principas300 mg rifampicino.
Rifadin 450 mg dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas450 mg rifampicino.
Rifadin 600 mg dengtos tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Aktyvus principas600 mg rifampicino.
Rifadin 20 mg / ml sirupas
100 ml suspensijos yra:
Aktyvus principas2 g rifampicino.
Rifadin 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Viename miltelių buteliuke yra:
Aktyvus principas600 mg rifampicino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės, dengtos tabletės, sirupas, milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Rifampicinui jautrių mikroorganizmų, ypač tuberkuliozinių mikobakterijų ir kitų mikobakterijų, infekcijos. Sergant mikobakterinėmis infekcijomis, privaloma vartoti kartu su kitais specifiniais antibiotikais ar chemoterapiniais vaistais. Ne tuberkuliozės sukeltų infekcijų atveju rekomenduojama vartoti kitą aktyvų antibiotiką, kad būtų išvengta bet kokio atsparumo. Patogenų jautrumas arba jų galimas pirminis ar įgytas atsparumas turėtų būti nustatomas naudojant antibiogramą, panašiai, kaip paprastai tikimasi teisingai naudojant antibiotikus.
Jei infekcija per pagrįstą laiką neatsako, gydymą reikia keisti, o recidyvo atveju nerekomenduojama skirti rifampicino neatlikus neatliktų išankstinių bakteriologinių tyrimų.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Geriamasis Rifadinas
Suaugusieji: sergant tuberkulioze 600 mg per parą vieną kartą pacientams, sveriantiems daugiau nei 50 kg (450 mg pacientams, sveriantiems iki 50 kg), kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Kitų infekcijų atveju paros dozė gali siekti 900–1200 mg, paprastai padalyta į dvi dozes.
Vaikai: rekomenduojama paros dozė yra 10-20 mg / kg kūno svorio, padalyta į dvi lygias dozes. Rekomenduojama neviršyti 600 mg paros dozės.
Prieš naudojimą buteliuką gerai ir švelniai sukratykite, kad nesusidarytų putos.
Po kiekvieno sirupo ištraukimo stiklą patartina gerai nuplauti vandeniu.
Naudojimo taisyklės: kad greitesnė ir visavertė absorbcija, rekomenduojama Rifadin vartoti tuščiu skrandžiu, nevalgius (mažiausiai 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio).
Pirminio įvertinimo atveju efektyviausias gydymas yra nuolatinis sutrumpintos trukmės gydymas, ty devynis mėnesius, naudojant minėtas dozes, susijusias su izoniazidu, o per pirmuosius tris mėnesius-su trečiuoju vaistu nuo tuberkuliozės.
Rifadin infuzinis tirpalas
Rifadin tiekiamas buteliuke (kuriame yra 600 mg antibiotiko) ir ampulėje su tirpikliu. Rifadinas intraveninei infuzijai ypač rekomenduojamas, kai klinikinė situacija (operacija, sutrikusi absorbcija virškinimo trakte ir pan.) Arba paciento skrandžio toleravimo sąlygos neleidžia arba nerekomenduoja vartoti antibiotiko per burną.
Tirpalas ruošiamas įpilant tirpiklį iš buteliuko, esančio pakuotėje, į rifampicino buteliuką ir stipriai, be pertraukos purtant apie 30 sekundžių.
Kai putos visiškai išnyks, šį tirpalą reikia nedelsiant praskiesti 500 ml 5% gliukozės tirpalo arba fiziologinio tirpalo. Taip paruoštą preparatą reikia sunaudoti per kelias valandas. Patartina lašėjimo greitį sureguliuoti taip, kad infuzija truktų apie 3 valandas.
Dozavimas nespecifinėms infekcijoms: suaugusiesiems rekomenduojama paros dozė yra 600 mg (gydytojo nuomone: vienas 600 mg buteliukas vieną kartą per parą).
Dozavimas sergant plaučių tuberkulioze: suaugusiesiems rekomenduojama paros dozė yra 600 mg, paprastai vartojant vieną kartą. Plaučių tuberkuliozės gydymas Rifadin infuzija turi apimti tuo pačiu metu kitų vaistų nuo tuberkuliozės vartojimą.
04.3 Kontraindikacijos
Rifadino negalima skirti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, ir gelta.
Rifadin vartoti draudžiama kartu su sakvinaviro / ritonaviro deriniu (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Gydant ne tuberkuliozines infekcijas, jei įtariama susijusi tuberkuliozės forma, Rifadin negalima vartoti prieš patikslinant diagnozę, kad nebūtų užmaskuotas tuberkuliozės procesas ir nesusidarytų atsparumas mikobakterijoms.
Prastai maitinamiems senyvo amžiaus žmonėms ir kūdikiams reikia būti ypač atsargiems, ypač tuo pačiu metu vartojant izoniazidą.
Kepenys
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Rifadin galima vartoti tik esant būtinybei, atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Šiems pacientams reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją, ypač alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) koncentraciją serume, prieš pradedant gydymą, o vėliau-kas 2–4 savaites. Jei atsiranda kepenų ląstelių pažeidimo požymių. , Rifadin vartojimą reikia nutraukti.
Kai kuriais atvejais hiperbilirubinemija gali pasireikšti pirmosiomis gydymo dienomis, dėl konkurencijos tarp Rifadino ir bilirubino dėl hepatocitų išsiskyrimo procesų. Atskiras, vidutinis bilirubino ir (arba) transaminazių kiekio padidėjimas savaime nėra priežastis nutraukti gydymą; sprendimas turi būti priimtas pakartojus kontrolines priemones, patvirtinančias tendenciją didinti vertes ir atsižvelgiant į klinikinę paciento būklę.
Imuninės reakcijos / anafilaksija
Kadangi yra galimos imuninės reakcijos, įskaitant anafilaksiją, įskaitant anafilaksiją (žr. 4.8 skyrių) su pertraukomis (rečiau kaip 2–3 kartus per savaitę), pacientus reikia atidžiai stebėti. Pacientus reikia patarti nenutraukti gydymo, nes gali pasireikšti šie reiškiniai.
Rifadino sirupas
Rifadin sirupe yra sacharozės, todėl jis netinka asmenims, kuriems yra paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas arba sacharazės-izomaltazės trūkumas.
Rifadin sirupo sudėtyje yra natrio metabisulfito, kuris kai kuriems jautriems pacientams gali sukelti alergines reakcijas, įskaitant anafilaksinius simptomus ir astmos priepuolius, kurie taip pat gali būti pavojingi gyvybei.
Sirupe taip pat yra p-hidroksibenzoatų, kurie gali sukelti alergines reakcijas.
Rifadin dengtos tabletės
Rifadin tabletėse yra laktozės, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Rifadin tabletėse yra sacharozės, todėl jos netinka žmonėms, turintiems paveldimą fruktozės netoleravimą, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromą ar sacharazės-izomaltazės trūkumą.
Atsargumo priemonės
Suaugusiesiems, gydomiems Rifadin, reikia iš pradžių patikrinti kepenų fermentų, bilirubino, serumo kreatinino, monochromų ir trombocitų kiekį. Vaikams šis pirminis patikrinimas nėra būtinas, išskyrus atvejus, kai yra žinoma ar įtariama būklė, galinti sukelti komplikacijų.
Pacientus reikia apžiūrėti bent kas mėnesį ir paprašyti konkrečios informacijos apie simptomus, susijusius su nepageidaujamu poveikiu. Visi pacientai, turintys bet kokių nenormalių duomenų, turi būti stebimi, net jei reikia, laboratoriniai tyrimai.
Rifadinas pasižymi fermentus sukeliančiomis savybėmis ir gali padidinti endogeninių substratų, įskaitant antinksčių hormonus, skydliaukės hormonus ir vitaminą D., metabolizmą. Pavieniais pranešimais Rifadin vartojimas buvo susijęs su porfirijos paūmėjimu, nes buvo sukelta delta aminorūgštis.
Rifadinas gali sukelti rausvą šlapimo, prakaito, skreplių ir ašarų spalvos pasikeitimą. Apie tai pacientus reikia įspėti.
Minkšti kontaktiniai lęšiai buvo nuolat dažomi.
Rifadino tirpalas buteliuke skirtas tik infuzijai į veną ir jo negalima švirkšti į raumenis ar po oda. Injekcijos metu patartina vengti tirpalo nutekėjimo iš kraujagyslių vietos; buvo pastebėta vietinio sudirginimo ir uždegimo atvejų dėl infuzuoto tirpalo ekstravaskulinės infiltracijos. Jei pasireiškia šios reakcijos, infuziją reikia sustabdyti ir atlikti kitą svetainę.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveika su citochromo P-450 fermentais
Rifadinas yra stiprus kai kurių citochromo P-450 fermentų induktorius. Rifadin vartojant kartu su kitais vaistais, kurie taip pat metabolizuojami per šiuos citochromo P-450 fermentus, gali padidėti šių kitų vaistų eliminacija ir sumažėti jų aktyvumas. Todėl atsargiai reikia skirti Rifadin kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromas P-450 Pradėjus gydymą Rifadin arba nutraukus jo vartojimą, gali prireikti koreguoti šių fermentų metabolizuojamų vaistų dozę, kad būtų išlaikyta terapiškai optimali koncentracija plazmoje.
Vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P-450 fermentai, pavyzdžiai:
- prieštraukulinius vaistus (pvz., fenitoiną)
- antiaritminiai vaistai (pvz., dizopiramidas, meksiletinas, chinidinas, propafenonas, tokainidas)
- antiestrogenai (pvz., tamoksifenas, toremifenas)
- antipsichozinių vaistų (pvz., haloperidolio);
- geriamųjų antikoaguliantų (pvz., varfarino);
- tricikliai antidepresantai (pvz., amitriptilinas, nortriptilinas)
- priešgrybeliniai vaistai (pvz., flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas)
- antiretrovirusiniai vaistai (pvz., zidovudinas, sakvinaviras, indinaviras, efavirenzas)
- barbitūratai
- beta blokatoriai
- benzodiazepinų (pvz., diazepamo);
- kalcio kanalų blokatoriai (pvz., diltiazemas, nifedipinas, verapamilis)
- chloramfenikolis
- klaritromicinas
- kortikosteroidai
- klofibratas
- geriamųjų kontraceptikų
- dapsone
- doksiciklinas
- estrogenas
- į benzodiazepinus panašių vaistų (pvz., zopiklono, zolpidemo)
- fluorochinolonai
- gestrinonas
- kardioaktyvūs glikozidai
- imunosupresantai (pvz., ciklosporinas, takrolimuzas)
- geriamųjų hipoglikeminių vaistų (pvz., sulfonilkarbamido darinių);
- irinotekanas
- levotiroksinas
- losartanas
- narkotiniai analgetikai
- metadonas
- prazikvantelis
- progestogenai, chininas
- riluzolas
- selektyvūs 5-HT3 antagonistai (pvz., Ondansetronas)
- statinai, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4
- telitromicinas
- teofilinas
- tiazolidindionai (pvz., roziglitazonas)
Pacientai, vartojantys geriamuosius kontraceptikus, gydymo Rifadin metu turi naudoti nehormoninius kontracepcijos metodus.
Kitos sąveikos
Kai Rifadin vartojamas kartu su sakvinaviro / ritonaviro deriniu, jis padidina galimą toksinį poveikį kepenims, todėl Rifadin vartoti kartu su sakvinaviru / ritonaviru draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Kartu vartojant atovakvoną ir rifampiciną, buvo pastebėta sumažėjusi pirmųjų koncentracija ir padidėjusi pastarųjų koncentracija.
Kartu vartojant ketokonazolą ir Rifadiną, sumažėjo abiejų vaistų koncentracija serume.
Kartu vartojant enalaprilį ir Rifadin, padidėjo enalaprilato, aktyvaus enalaprilio metabolito, kiekis. Jei to reikalauja paciento klinikinė būklė, reikia koreguoti dozę.
Kartu vartojant antacidinių preparatų, gali sumažėti Rifadin absorbcija.Rifadin kasdien reikia vartoti mažiausiai 1 valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą.
Toksinis poveikis kepenims padidėja kartu vartojant halotaną arba izoniazidą. Reikia vengti kartu vartoti Rifadin ir halotano.Pacientus, gydomus Rifadin ir izoniazidu, reikia atidžiai stebėti dėl galimo toksinio poveikio kepenims.
Kartu vartojant para-aminosalicilo rūgštį (P.A.S.) preparatų, kurių pagalbinė medžiaga yra bentonitas, ir rifampicino, gali sumažėti pastarųjų koncentracija kraujyje. Abu vaistai turi būti vartojami ne trumpiau kaip 8 valandas.
Trikdžiai diagnostiniams ir laboratoriniams tyrimams
Įrodyta, kad terapinis Rifadino kiekis slopina standartinius folio rūgšties ir vitamino B12 mikrobiologinius tyrimus. Todėl reikia naudoti alternatyvius bandymus. Taip pat pastebėtas laikinas bilirubino koncentracijos serume padidėjimas (žr. 4.4 skyrių). Rifadinas gali sumažinti tulžies pūslės vizualizavimui naudojamų kontrastinių medžiagų išsiskyrimą su tulžimi dėl konkurencijos dėl tulžies išsiskyrimo. Todėl tokius tyrimus reikia atlikti prieš vartojant rytinę Rifadin dozę.
Naudojant kinetinės mikrodalelių sąveikos tirpale (KIMS) metodą, buvo nustatyta kryžminė reaktyvumas ir klaidingi teigiami rezultatai šlapimo tyrimuose, skirtuose opiatų nustatymui pacientams, vartojantiems rifampiciną. Dujų chromatografija ir masių spektrometrija, naudojami kaip patvirtinamieji bandymai, gali atskirti rifampiciną nuo opiatų.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėra gerai kontroliuojamų rifampicino vartojimo nėščioms moterims tyrimų.
Nustatyta, kad didelės rifampicino dozės graužikams sukelia teratogeninį poveikį.
Nors buvo pranešta, kad Rifadinas prasiskverbia per placentą ir yra virkštelės kraujyje, poveikis pasireiškia ant vaisiaus vaisto, atskirai arba kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės, nežinoma.
Paskutinėmis nėštumo savaitėmis vartojamas rifampicinas gali sukelti motinos ir naujagimio kraujavimą po gimdymo, dėl kurio gali prireikti vartoti vitamino K.
Todėl nėščioms ar vaisingo amžiaus moterims antibiotiką galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Duomenų apie ilgalaikį poveikį žmogaus vaisingumui nėra.
Rifampicinas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu antibiotiką galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų kūdikiui.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nėra žinomo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Gali pasireikšti lengvos odos reakcijos, kurios, atrodo, nėra alergiškos. Paprastai juos sudaro paraudimas ir niežėjimas su bėrimu arba be jo. Atsirado sunkesnių dilgėlinių ir padidėjusio jautrumo odos reakcijų, tačiau jos nėra dažnos. Retai buvo pranešta apie pemfigoidinės reakcijos, daugiaformės eritemos, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą, toksinės epidermio nekrolizės ir vaskulito atvejus.
Buvo pranešta apie virškinimo trakto sutrikimus, tokius kaip anoreksija, pykinimas, vėmimas, diskomfortas pilve ir viduriavimas. Vartojant Rifadin buvo pranešta apie pseudomembraninį kolitą.
Rifadinas gali sukelti hepatitą, todėl reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus (žr. 4.4 skyrių).
Centrinė nervų sistema: retai buvo pranešta apie psichozę.
Gali atsirasti trombocitopenija su purpura arba be jos, paprastai susijusi su pertraukiama terapija, tačiau ji yra grįžtama, jei gydymas nedelsiant nutraukiamas, kai atsiranda purpura. Pranešta apie kraujavimą iš smegenų ir mirtinus reiškinius, tęsiant vaisto vartojimą arba vėl pradėjus vartoti purpurą.
Retai buvo pranešta apie išplitusią intravaskulinę krešėjimą.
Eozinofilija, leukopenija, edema, raumenų silpnumas ir miopatija buvo pranešta nedaugeliui pacientų, vartojusių Rifadin.
Labai retai buvo pranešta apie agranulocitozę.
Pacientams, kurių sutrikusi antinksčių funkcija, retai pasitaikė antinksčių nepakankamumo atvejų.
Buvo pranešta apie menstruacinio ciklo sutrikimus moterims, kurios ilgą laiką buvo gydomos nuo tuberkuliozės rifampicino turinčiais režimais.
Reakcijos, kurios dažniausiai pasireiškia su pertrūkiais, galbūt imunologinės kilmės režimais, yra: „gripo sindromas“, pasireiškiantis karščiavimu, šaltkrėčiu, galvos, galvos svaigimu ir kaulų skausmu; švokštimas ir švokštimas; kraujospūdžio sumažėjimas ir šokas; anafilaksija; ūminė hemolizinė anemija; ūminis inkstų nepakankamumas dėl ūminės kanalėlių nekrozės arba ūminio intersticinio nefrito.
04.9 Perdozavimas
ženklai ir simptomai
Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, niežėjimas, galvos skausmas ir padidėjęs mieguistumas gali pasireikšti per trumpą laiką po ūmaus vartojimo; sergant sunkia kepenų liga, gali prarasti sąmonę. Gali laikinai padidėti kepenų fermentų ir (arba) bilirubino kiekis. Rausvai ruda arba oranžinė odos, šlapimo, prakaito, seilių, ašarų ir išmatų spalva pasikeičia, o jų intensyvumas yra proporcingas išgertai dozei. Vaikams taip pat buvo pranešta apie veido ar periorbitalinę edemą. Buvo pranešta apie hipotenziją, sinusinę tachikardiją, skilvelių aritmijas, traukulius ir širdies sustojimą.
Mažiausia mirtina ar ūmi toksiška dozė nežinoma. Tačiau buvo pranešimų apie ūminį nemirtiną perdozavimą suaugusiesiems, vartojusiems 9–12 g rifampicino. Suaugusiesiems, vartojusiems 14–60 g dozes, buvo pastebėtas ūmus mirtinas perdozavimas. Kai kuriais atvejais, tiek mirtinais, tiek mirtinais, buvo piktnaudžiavimas alkoholiu ar piktnaudžiavimas.
Buvo pranešta apie mirtiną perdozavimą 1–4 metų vaikams, gydytiems 100 mg / kg dozėmis (1 arba 2 dozėmis).
Gydymas
Reikėtų imtis intensyvių palaikomųjų priemonių ir gydyti simptomus, kai jie atsiranda. Kadangi greičiausiai yra pykinimas ir vėmimas, pageidautina plauti skrandį, o ne sukelti vėmimą. Ištuštinus skrandžio turinį, aktyvuotos anglies įlašinimas į skrandį gali padėti įsisavinti vaisto likučius virškinimo trakte. Stiprus pykinimas ir vėmimas. Aktyvi diurezė (kontroliuojant suvartojimą ir pašalinimą) skatins vaisto išsiskyrimą. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga hemodializė.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antibakteriniai vaistai, antibiotikai.
ATC kodas: J04AB02.
Rifadinas slopina nuo DNR priklausomos RNR polimerazės aktyvumą jautriose ląstelėse.Tiksliau tariant, jis sąveikauja su bakterine RNR polimeraze, bet žinduoliams neslopina fermento.
Rifadinas yra ypač aktyvus prieš greitai augančius tarpląstelinius mikroorganizmus, tačiau taip pat pasižymi tarpląsteliniu antibakteriniu poveikiuM. tuberkuliozė lėtai augantis ir su pertrūkiais.
Jis taip pat yra aktyvus in vitro prieš Mycobacterium avium kompleksas, M. kansasii Ir M. leprae.
Rifadinas yra aktyvus in vitro prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Jautrūs mikroorganizmai apima Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Proteus spp., Staphylococcus epidermidis, H. influenzae, E. coli, Ps. aeruginosa, Legionella pneumophila, Brucella spp. Ir Streptococcus pyogenes. Stafilokokai, gaminantys ir penicilinazę, ir ne penicilinazę, ir tie, kurie yra atsparūs beta laktamams, yra jautrūs rifadinui.
Kryžminis atsparumas rifampicinui buvo įrodytas tik su kitais rifamicinais.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Geriamasis rifadinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia suaugusiųjų ir vaikų koncentracija plazmoje labai skiriasi. Didžiausia 10 mcg / ml koncentracija serume susidaro praėjus 2–4 valandoms po 10 mg / kg kūno svorio dozės. Maistas sumažina Rifadin absorbciją.
Sveikiems savanoriams vyrams (n = 12) po 30 minučių infuzijos į veną sušvirkštus 300 ir 600 mg dozes, didžiausia koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 9,0 ir 17,5 mcg / ml. Šių savanorių vidutinis plazmos dažnis buvo aptinkamas atitinkamai 8 ir 12 valandų.
Vaikų farmakokinetika (per burną ir į veną) yra panaši į suaugusiųjų.
Sveikiems žmonėms biologinis Rifadino pusinės eliminacijos laikas serume yra maždaug 3 valandos po 600 mg vartojimo ir padidėja iki 5,1 valandos, kai vartojama 900 mg dozė. Kartotinai vartojant, pusinės eliminacijos laikas sumažėja ir pasiekia vidutiniškai maždaug 2 - 3 valandos.
Vartojant 600 mg paros dozę, pusinės eliminacijos laikas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra panašus, todėl dozės koreguoti nereikia.
Po absorbcijos rifadinas (geriamasis arba į veną) greitai pašalinamas su tulžimi ir sukuriama enterohepatinė cirkuliacija. Šios fazės metu Rifadinas palaipsniui deacetilinamas, todėl beveik visa tulžies dalis acetilinama per 6 valandas. Šis metabolitas išlaiko antibakterinį aktyvumą.
Acetilinimas sumažina žarnyno reabsorbciją ir taip palengvina pašalinimą. Apie 30% dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių pusė nepakitusios formos. Rifadinas yra plačiai paplitęs visame kūne. Jo veiksmingos koncentracijos yra daugelyje organų ir skysčių, įskaitant smegenų skystį.
80% rifadino prisijungia prie plazmos baltymų. Didžioji dalis nesusijusių dalių yra nejonizuotos formos, todėl lengvai pasiskirsto audiniuose.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogenezė
Duomenų apie ilgalaikį kancerogeniškumo potencialą žmonėms nėra. Buvo pranešimų apie žmogaus plaučių vėžio pasunkėjimą, tačiau priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas. Pastebėta, kad pelių patelėms (ypač jautrioms spontaniškoms hepatomų vystymuisi) padaugėjo hepatomų, skiriant Rifadin 2–10 kartų didesnėmis nei vidutinėmis žmogaus dozėmis 60 savaičių, po to stebėjimo laikotarpis 46 savaites. Nebuvo jokių kancerogeniškumo įrodymų tos pačios veislės pelių patinams ar žiurkėms panašiomis eksperimentinėmis sąlygomis.
Buvo pranešta, kad in vitro ir žmonėms rifadinas turi imunosupresinį poveikį triušiams, pelėms, žiurkėms, jūrų kiaulytėms, žmogaus limfocitams.
Rifadino priešnavikinis aktyvumas buvo įrodytas in vitro.
Mutagenezė
Duomenų apie ilgalaikį mutagenezės potencialą žmogui nėra. Nebuvo įrodymų, kad bakterijos, Drosophila melanogaster ar pelės mutagenezę. Gydant žmogaus kraujo ląstelių kultūras buvo pastebėtas padidėjęs chromatidžių skilimas. In vitro padažnėjo chromosomų aberacijų buvo pastebėtas limfocituose, gautuose iš pacientų, gydytų Rifadino, izoniazido ir pirazinamido deriniais bei streptomicino, Rifadino, izoniazido ir pirazinamido deriniais.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Rifadin kietosios kapsulės
Kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatina, eritrozinas, indigo karminas, titano dioksidas.
Rifadin dengtos tabletės
Natrio laurilsulfatas, mikrogranulinė celiuliozė, laktozė, kalcio stearatas, natrio karmeliozė, kukurūzų krakmolas, arabų guma, povidonas, sacharozė, talkas, magnio karbonatas, titano dioksidas, kaolinas, koloidinis silicio dioksidas, eritrozinas (E127) 17% aliuminio ežeras, magnio stearatas, želė.
Rifadino sirupas
agaras-agaras; sacharozė; kalio sorbatas; sacharinas; metilparahidroksibenzoatas; propilo parahidroksibenzoatas; natrio metabisulfitas; polisorbatas 80; aviečių esmė; dietanolaminas, išgrynintas vanduo.
Rifadin milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Viename miltelių buteliuke yra: natrio formaldehido sulfoksilato; natrio hidroksidas.
Viename tirpiklio buteliuke yra: injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Fizinis nesuderinamumas (nuosėdų susidarymas) buvo pastebėtas imituojant Y vietą diltiazemą neskiestą (5 mg / ml) ir praskiestą (1 mg / ml įprastu fiziologiniu tirpalu) ir rifampicino (6 mg / ml įprastu fiziologiniu tirpalu) Rifadino tirpalą infuzijos negalima skiesti 1/6 mol natrio bikarbonato arba natrio laktato tirpalo, nes gali išsiskirti.
Praskiedus paruoštą tirpalą rekomenduojama naudoti 5% dekstrozę arba įprastą fiziologinį tirpalą.Nerekomenduojama naudoti kitų infuzinių tirpalų.
06.3 Galiojimo laikas
Kietos kapsulės ir dengtos tabletės: 4 metai.
Sirupas: 3 metai.
Milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui: 4 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Konservavimas: nėra
RIFADIN 150 mg kietos kapsulės
RIFADIN 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui
Laikymas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
RIFADIN 450 mg dengtos tabletės
RIFADIN 600 mg dengtos tabletės
RIFADIN 20 mg / ml sirupas
Laikymas: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
RIFADIN 300 mg kietos kapsulės
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartono dėžutė, kurioje yra kapsulės lizdinėse plokštelėse:
"150 mg kietos kapsulės" 8 kapsulės
"300 mg kietos kapsulės" 8 kapsulės
Kartono dėžutė, kurioje yra tablečių lizdinėse plokštelėse:
"450 mg dengtos tabletės" 8 tabletės
"600 mg dengtos tabletės" 8 tabletės
Dėžutė, kurioje yra „20 mg / ml sirupas“. 60 ml buteliukas su matavimo taurele
Dėžutė, kurioje yra „600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis infuziniam tirpalui“ 1 buteliukas miltelių + 1 buteliukas su 10 ml tirpiklio
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Tirpalas ruošiamas į rifampicino miltelių buteliuką įpurškiant injekcinio vandens iš tirpiklio buteliuko, esančio pakuotėje, ir švelniai purtant, kol antibiotikas visiškai ištirps. Kai putos visiškai išnyks, šį tirpalą reikia nedelsiant praskiesti 500 ml 5% gliukozės tirpalo arba fiziologinio tirpalo. Taip paruoštą preparatą reikia sunaudoti per kelias valandas. Lašėjimo greitį būtina sureguliuoti taip, kad infuzija truktų apie 3 valandas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Rifadin 150 mg kietos kapsulės, 8 kapsulės AIC Nr. 021110200
Rifadin 300 mg kietos kapsulės, 8 kapsulės AIC Nr. 021110034
Rifadin 450 mg dengtos tabletės, 8 tabletės AIC n. 021110097
Rifadin 600 mg dengtos tabletės, 8 tabletės AIC n. 021110111
Rifadin 20 mg / ml sirupas, 60 ml buteliukas AIC n. 021110059
Rifadin 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis tirpalui
infuzija, 1 buteliukas miltelių + 1 buteliukas su 10 ml tirpiklio AIC n. 021110135
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Rifadin 150 mg kietos kapsulės, 8 kapsulės 1968 m. Liepos mėn. - 2010 m. Birželio mėn
Rifadin 300 mg kietos kapsulės, 8 kapsulės 1968 m. Liepos mėn. - 2010 m. Birželio mėn
Rifadin 450 mg dengtos tabletės, 8 tabletės 1978 m. Lapkritis / 2010 m. Birželio mėn
Rifadin 600 mg dengtos tabletės, 8 tabletės 1978 m. Lapkritis / 2010 m. Birželio mėn
Rifadin 20 mg / ml sirupas, 60 ml buteliukas 1970 m. Birželio mėn. / 2010 m. Birželio mėn
Rifadin 600 mg / 10 ml milteliai ir tirpiklis tirpalui
infuzija, 1 buteliukas miltelių ir 1 tirpiklio buteliukas po 10 ml 1978 m. lapkritis / 2010 m. birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Rugsėjo mėn
