Vaisto stiprumas ir veiksmingumas

NARKOTIKO GALIA

Kaip matote iš grafiko, mes matome sigmoidą (logaritminę skalę) tiek vaistui A, tiek vaistui B, tiek vaistui C. Dabar mes stebime, kokia yra vaisto koncentracija, kuri suteikia mums 50 proc. 50% poveikio atitinka tam tikrą vaisto EC50 koncentraciją.

Ką galime pamatyti iš šios diagramos? Iš šio grafiko galima daryti išvadą, kad vaistas A, B ir C turi tą patį poveikį, bet skirtingą stiprumą.

Kodėl vaistas A yra stipresnis? Vaistas A yra stipresnis, nes jis pasiekia 50% poveikio esant mažesnei koncentracijai nei vaistas B ir vaistas C.

Vaistas, kurio EC50 yra mažiausias, yra stipriausias, todėl kuo daugiau judate į kairę, tuo didesnė galia. Paprastai lyginant skirtingas molekules, turinčias tą patį poveikį, mes pasirenkame tą molekulę, kuri turi didesnį poveikį esant mažesnei koncentracijai. Naudojant mažos koncentracijos vaistą, sumažėja galimas šalutinis poveikis.

VEIKSMINGUMAS

Sąvoka efektyvumas reiškia molekulės galią pasiekti maksimalų efektą. Taip pat šiame grafike yra trys sigmoidai, vaizduojantys tris vaistus, turinčius tą patį farmakologinį poveikį, tačiau turinčius skirtingas savybes. Vaistas A yra stipresnis už vaistą B ir C, nes turi mažesnį EC50. A ir B vaistai yra vienodo veiksmingumo, nes abu pasiekia 100%; kita vertus, vaistas C yra mažiausiai veiksmingas ir mažiausiai stiprus iš A ir B vaistų.

Vaisto veiksmingumas atitinka receptorių konformacinę modifikaciją, taigi ir biologinio atsako indukciją ląstelėje. Šis efektyvumas taip pat gali būti vadinamas INTRINSIC ACTIVITY, nes tik molekulė, galinti modifikuoti receptorių, turi tam tikrą efektyvumą. Veiksmingumas nurodomas α ir yra tiesiogiai proporcingas ryšiui tarp vaisto receptorių .. Matematiniu požiūriu galime pasakyti, kad agonistas turi α = 1, nes jo farmakologinis poveikis yra tiesiogiai proporcingas vaisto ir receptoriaus ryšiui. Antagonisto α = 0, o tai reiškia, kad jo poveikis yra niekinis, nes jis gali prisijungti prie receptoriaus, bet nesukelia receptoriaus konformacinių modifikacijų, todėl jam trūksta vidinio aktyvumo. Vietoj to, dalinis agonistas apibrėžiamas kaip molekulė, turinti α nuo 0 iki 1, nes molekulė nepakankamai modifikuoja receptorių, kad pasiektų maksimalų efektyvumą.