CITALOPRAMAS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Citalopramas - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: Citalopramas

Citalopram 40 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas

Galima įsigyti Citalopram pakuotės lapelių dydžių:

Citalopram 20 mg plėvele dengtos tabletės
Citalopram 40 mg plėvele dengtos tabletės
Citalopram 40 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas

Kodėl vartojamas Citalopram? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai antidepresantai.

GYDYMO INDIKACIJOS

Endogeniniai depresiniai sindromai ir atkryčių bei recidyvų prevencija. Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais, su agorafobija arba be jos.

Kontraindikacijos Citalopramo vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Amžius iki 18 metų.

MAOI (monoamino oksidazės inhibitoriai).

Buvo atvejų, kai požymiai panašūs į serotonino sindromą.

Citalopramo negalima skirti pacientams, vartojantiems didesnes kaip 10 mg paros dozes monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI), įskaitant selegiliną.

Citalopramo negalima vartoti keturiolika dienų po to, kai nutraukiamas negrįžtamas MAOI, arba nustatytą laiką po to, kai nutraukiamas grįžtamasis MAOI (RIMA), kaip nurodyta RIMA nurodymų tekste. Nustojus vartoti citalopramą, MAO inhibitorių vartoti negalima septynias dienas (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Sąveika“).

Citalopramo vartoti kartu su linezolidu draudžiama, nebent yra galimybės atidžiai stebėti ir stebėti kraujospūdį (žr. „Specialūs įspėjimai“ ir „Sąveika“).

Be to, CITALOPRAM ABC draudžiama:

pacientams, kurie gimė nuo gimimo arba kuriems pasireiškė nenormalus širdies ritmas (nustatytas EKG; tyrimas, atliktas širdies funkcijai įvertinti)
pacientams, vartojantiems vaistus nuo širdies ritmo sutrikimų arba galinčių turėti įtakos širdies ritmui (žr. skyrių „Sąveika“)

Paprastai draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. „Specialūs įspėjimai“)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Citalopram

Pacientus, kuriems yra kepenų nepakankamumas, reikia pradėti gydyti mažomis dozėmis ir atidžiai stebėti (žr. „Dozė, vartojimo metodas ir laikas“).

Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi, patartina laikytis minimalios rekomenduojamos dozės (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“)

Manija

Pacientams, sergantiems manijos-depresijos liga, gali atsirasti manijos fazė. Jei pacientas patenka į manijos fazę, citalopramo vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą neuroleptikais. Hiponatremija

Hiponatremija, galbūt dėl nepakankamos antidiurezinio hormono (SIADH) sekrecijos, kuri paprastai nutraukiama nutraukus gydymą, buvo pranešta kaip reta nepageidaujama reakcija vartojant SSRI. Ypač didelė rizika.

Serotonino sindromas

Retais atvejais pacientams, vartojantiems SSRI, pasireiškė serotonino sindromas. Simptomų, tokių kaip sujaudinimas, drebulys, mioklonija ir hipertermija, derinys gali rodyti šio sutrikimo išsivystymą. Gydymą citalopramu reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti simptominį gydymą.

Serotoninerginiai vaistai

Citalopramo negalima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais serotoninerginį poveikį, pvz., Sumatriptano ar kitų triptanų, tramadolio, oksitriptano, triptofano, nefazodono ir trazodono.

Jonažolės

Nepageidaujamas poveikis gali būti dažnesnis, kai kartu vartojamas citalopramas ir vaistažolių preparatai, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), todėl citalopramo ir jonažolės preparatų negalima vartoti kartu (žr. „Sąveika“).

Kraujavimas

Vartojant SSRI, buvo pranešimų apie pailgėjusį kraujavimo laiką ir (arba) kraujavimo sutrikimus, tokius kaip kraujosruvos, ginekologinis kraujavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto ir kitas kraujavimas iš odos ar gleivinės (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientams, vartojantiems SSRI, patariama būti atsargiems, ypač tuo atveju, jei kartu vartojama veikliųjų medžiagų, kurios, kaip žinoma, veikia trombocitų funkciją (NVNU, acetilsalicilo rūgštis, tiklopidinas ir kt.), Arba kitų veikliųjų medžiagų, kurios gali padidinti kraujavimo riziką. su kraujavimo sutrikimais (žr. „Sąveika“).

Traukuliai

Priepuoliai kelia galimą riziką vartojant antidepresantus. Pacientams, kuriems pasireiškia traukuliai, citalopramo vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems nestabilia epilepsija, reikia vengti citalopramo, o pacientus, kurių epilepsija kontroliuojama, atidžiai stebėti. Pastebėjus traukulių dažnį, citalopramo vartojimą reikia nutraukti.

Diabetas.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI gali pakeisti glikemijos kontrolę; tai gali būti depresijos pagerėjimo pasekmė. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.

EKT (elektrokonvulsinė terapija)

Kartu vartojant SSRI ir ECT, klinikinė patirtis yra ribota, todėl patariama atsargiai.

Naudoti jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Antidepresantų negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti. Taip pat reikėtų žinoti, kad vartojant šios grupės vaistus jaunesni nei 18 metų pacientai turi didesnę šalutinio poveikio riziką, pvz., Bandymus nusižudyti, mintis apie savižudybę ir priešiškumą (iš esmės agresiją, opozicinį elgesį ir pyktį). Nepaisant to, kas pasakyta, gydytojas gali skirti CITALOPRAM ABC jaunesniems nei 18 metų pacientams, jei mano, kad tai yra absoliučiai būtina. Jei gydytojas paskyrė CITALOPRAM ABC jaunesniam nei 18 metų pacientui ir norite gauti daugiau informacijos, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Gydytojas turi būti informuotas, jei pacientui, jaunesniam nei 18 metų, atsiranda arba pablogėja bet kuris iš aukščiau išvardytų simptomų. CITALOPRAM ABC vartojamas. Be to, ilgalaikis CITALOPRAM ABC saugumo poveikis, susijęs su augimu, brendimu ir pažinimo bei elgesio raida dar nebuvo įrodyta.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali keisti citalopramo poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Farmakodinaminė sąveika

Farmakodinamikos lygmeniu buvo pranešta apie serotonino sindromo atvejus vartojant citalopramą, moklobemidą ir buspironą.

Kontraindikuotinos asociacijos

MAO inhibitoriai

Kartu vartojant MAO inhibitorius, įskaitant grįžtamuosius MAO inhibitorius (RIMA), tokius kaip moklobemidas, gali atsirasti sunkių ir kartais mirtinų nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip hipertenzinė krizė ar serotonino sindromas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai“). ir „naudoti“ atsargumo priemones).

Buvo pranešta apie sunkių ir kartais mirtinų reakcijų atvejus pacientams, gydytiems SSRI kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, įskaitant negrįžtamus MAOI selegiliną ir grįžtamus MAOI linezolidą ir moklobemidą, bei pacientams, kurie neseniai nutraukė SSRI ir buvo gydymas MAOI.

Kai kuriais atvejais buvo panašių į serotonino sindromą požymių. Veikliosios medžiagos ir MAOI sąveikos simptomai yra: sujaudinimas, drebulys, mioklonija ir hipertermija.

QT intervalo pailgėjimas

Negalima atmesti papildomo citalopramo poveikio su kitais vaistais, kurie pailgina QT intervalą. Todėl draudžiama vartoti citalopramą kartu su QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, antipsichoziniai vaistai (pvz., Dariniai). , pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, kai kurie antimikrobiniai vaistai (pvz., sparfloksacinas, moksifloksacinas, eritromicinas IV, pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai vaistai (astemizolis, mizolastinas) ir kt.

Pimozidas

Vieną 2 mg pimozido dozę skiriant asmenims, gydytiems 40 mg raceminiu citalopramu per parą 11 dienų, vidutiniškai padidėjo QTc intervalas maždaug 10 ms. Dėl sąveikos, pastebėtos vartojant mažą pimozido dozę, citalopramo ir pimozido vartoti kartu draudžiama.

Deriniai, kuriems naudoti reikia atsargumo priemonių

Selegilinas (selektyvus MAO-B inhibitorius)

Nerekomenduojama kartu vartoti citalopramo ir selegilino (didesnėmis nei 10 mg paros dozėmis) (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Serotoninerginiai vaistai

Ličio ir triptofano

Buvo pranešimų apie padidėjusį poveikį, kai SSRI buvo skiriamas kartu su ličiu ar triptofanu, todėl citalopramą kartu su šiais vaistais reikia vartoti atsargiai.

Vartojant kartu su serotoninerginiais vaistais (pvz., Tramadoliu, sumatriptanu), gali padidėti su 5-HT susijęs poveikis. Kol nebus gauta daugiau informacijos, nerekomenduojama kartu vartoti citalopramo ir 5-HT agonistų, tokių kaip sumatriptanas ir kiti triptanai (žr. „Atsargumo priemonės“).

Jonažolės

Tarp SSRI ir jonažolės preparatų (Hypericum perforatum) gali atsirasti dinaminė sąveika, todėl gali padidėti šalutinis poveikis (žr. „Atsargumo priemonės“).

Kraujavimas

Pacientams, kurie kartu vartojami antikoaguliantai, vaistai, turintys įtakos trombocitų funkcijai, pvz., Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), acetilsalicilo rūgštis, dipiridamolis ir tiklopidinas ar kiti vaistai (pvz., Netipiniai antipsichoziniai vaistai), gali padidėti kraujavimas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

EKT (elektrokonvulsinė terapija)

Klinikinių tyrimų, kurie nustatytų kartu su elektrokonvulsiniu gydymu (ECT) ir citalopramu susijusią riziką ar naudą, nėra (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).

Alkoholis

Nerekomenduojama vartoti citalopramo ir alkoholio.

Vaistiniai preparatai, sukeliantys hipokalemiją / hipomagnezemiją

Kartu vartojant vaistus, sukeliančius hipokalemiją / hipomagnezemiją, reikia būti atsargiems, nes šios sąlygos padidina piktybinių aritmijų riziką (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).

Vaistai, mažinantys traukulių slenkstį

SSRI gali sumažinti priepuolių slenkstį. Citalopramą rekomenduojama vartoti atsargiai kartu su kitais vaistais, galinčiais sumažinti traukulių slenkstį (pvz., Antidepresantais [tricikliais, SSRI], neuroleptikais [tioksantenai ir butirofenonai]), meflokvinu, bupropionu ir tramadoliu).

Farmakokinetinė sąveika

Maistas

Pranešimų apie tai, kad maistas paveiktų citalopramo absorbciją ir kitas farmakokinetines savybes, negauta.

Kitų vaistinių preparatų poveikis citalopramo farmakokinetikai

Cimetidinas

Citalopramą kartu su citmetidinu rekomenduojama vartoti atsargiai. Escitalopramo vartojant kartu su 30 mg omeprazolo kartą per parą, escitalopramo koncentracija plazmoje padidėjo vidutiniškai (maždaug 50%). Citalopramą reikia vartoti atsargiai kartu su vaistiniais preparatais, tokiais kaip omeprazolas, ezomeprazolas, fluvoksaminas, lansoprazolas, tiklopidinas ar cimetidinas. Gali prireikti sumažinti citalopramo dozę.

Metoprololis

Citalopramą rekomenduojama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, tokiais kaip flekainidas, propafenonas ir metoprololis (vartojami širdies nepakankamumui gydyti), arba su tam tikrais CNS veikiančiais vaistiniais preparatais, pvz., Antidepresantais, tokiais kaip desipraminas, klomipraminas ir nortriptilinas, arba antipsichoziniais vaistais, pvz. risperidono, tioridazino ir haloperidolio. Gali reikėti koreguoti dozę. Vartojant kartu su metoprololiu, metoprololio koncentracija plazmoje padvigubėjo, tačiau statistiškai reikšmingai nepadidino metoprololio poveikio kraujospūdžiui ir širdies ritmui.

Citalopramo poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Levomepromazinas, digoksinas, karbamazepinas

Vartojant citalopramą kartu su klozapinu, teofilinu, varfarinu, imipraminu ir mefenitoinu, sparteinu, imipraminu, amitriptilinu, risperidonu, karbamazepinu ir triazolamu), pokyčių nepastebėta arba nepastebėta tik labai lengvų klinikinės reikšmės pokyčių. Farmakokinetinės sąveikos tarp citalopramo ir levomepromazino ar digoksino nepastebėta.

Desipraminas, imipraminas

Kai desipraminas vartojamas kartu su citalopramu, pastebima desipramino koncentracijos plazmoje padidėjimas. Gali prireikti sumažinti desipramino dozę. Jei turite kitų klausimų, kreipkitės į gydytoją

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Negalima skirti jaunesniems nei 18 metų pacientams

Depresija sergančių pacientų savižudybės rizika išlieka tol, kol pasiekiama reikšminga remisija, nes slopinamoji blokada gali būti pašalinta prieš nustačius veiksmingą antidepresantinį poveikį. Svarbu atidžiai stebėti pacientą pradiniu laikotarpiu.

Kartu vartojamas citalopramas ir MAO inhibitoriai gali sukelti hipertenzinę krizę.

Todėl citalopramo negalima skirti pacientams, vartojantiems MAO inhibitorius, bet kuriuo atveju ne anksčiau kaip praėjus 14 dienų po jų sustabdymo.

Gydymą MAO inhibitoriais galima pradėti praėjus 7 dienoms po citalopramo vartojimo nutraukimo (žr. „Kontraindikacijos“ ir „Sąveika“)

Paradoksalus nerimas

Kai kurie panikos sutrikimų turintys pacientai, pradėję gydymą antidepresantais, gali pranešti apie „nerimo simptomų paryškinimą“. Šis paradoksalus racionas paprastai sumažėja per pirmąsias dvi gydymo savaites. Patartina skirti mažą pradinę dozę, kad sumažėtų paradoksinio anksigeniško poveikio tikimybė (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Kai desipraminas vartojamas kartu su citalopramu, pastebima desipramino koncentracijos plazmoje padidėjimas. . Gali prireikti sumažinti desipramino dozę.

Savižudybė / mintys apie savižudybę arba klinikinis pablogėjimas

Depresija yra susijusi su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (savižudybė / susiję įvykiai) rizika. Ši rizika išlieka tol, kol įvyksta reikšminga remisija. Kadangi pagerėjimas gali nepasireikšti per pirmąsias ar artimiausias gydymo savaites, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol pagerės. Paprastai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose pagerėjimo stadijose.

Kitos psichikos ligos, kurioms gydyti skiriamas citalopramas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be to, šios sąlygos gali būti susijusios su sunkiu depresijos sutrikimu. Todėl tų pačių atsargumo priemonių, kurių reikia laikytis gydant kitus psichikos sutrikimus turinčius pacientus, reikia laikytis gydant pacientus, sergančius kitais sunkiais depresiniais sutrikimais.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar minčių apie savižudybę arba kurie prieš pradedant gydymą turėjo reikšmingų minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę ar minčių apie savižudybę rizika, todėl gydymo metu juos reikia atidžiai stebėti. Placebo klinikiniai tyrimai su antidepresantais narkotikų suaugusiems pacientams, turintiems psichikos sutrikimų, nustatyta didesnė savižudiško elgesio rizika jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.

Gydymas vaistais antidepresantais visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ar slaugytojus) reikia įspėti apie būtinybę stebėti ir nedelsiant pranešti gydytojui apie klinikinio vaizdo pablogėjimą, savižudiško elgesio ar minčių atsiradimą ar neįprastus elgesio pokyčius ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Akatizija / psichomotorinis neramumas

SSRI / SNRI vartojimas buvo susijęs su akatizijos išsivystymu, kuriam būdingas subjektyviai nemalonus ar skausmingas neramumas ir poreikis judėti, dažnai lydimas nesugebėjimo ramiai sėdėti ar stovėti. Dažniausiai tai atsitinka per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems pasireiškia šie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.

QT intervalo pailgėjimas

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas:

pacientams, kurie kenčia ar sirgo širdies ligomis arba neseniai patyrė širdies priepuolį
Pacientams, kurių širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje yra mažas ir (arba) jie žino, kad po sunkaus ir ilgo viduriavimo ar vėmimo jiems trūksta fiziologinio tirpalo arba kurie vartoja diuretikus (vaistus šlapintis).
Pacientams, kurių širdies ritmas atsistojus yra greitas arba nereguliarus, kurie alpsta, kolapsuoja ar svaigsta galva, o tai gali reikšti nenormalų širdies ritmą.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą SSRI

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą, yra dažni, ypač staiga (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Klinikinio recidyvų prevencijos tyrimo metu, nutraukus gydymą citalopramu, nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 40% pacientų, palyginti su 20% pacientų, kurie nenutraukė gydymo.

Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę ir dozės mažinimo greitį.

Dažniausiai pasireiškė galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūčius), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, emocinis nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai. Paprastai šių simptomų intensyvumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie pasireiškia per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais jie pasireiškė pacientams, kurie netyčia praleido Paprastai šie simptomai praeina savaime ir paprastai išnyksta per dvi savaites, nors kai kuriems žmonėms jie gali tęstis ilgiau (nuo 2 iki 3 mėnesių ar ilgiau). Todėl rekomenduojama palaipsniui mažinti CITALOPRAM dozę. , per kelias savaites ar mėnesius, kai to reikia pacientui (žr. „Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą SSRI“ ir „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).

Psichozė

Psichikos pacientų, sergančių depresijos epizodais, gydymas gali sustiprinti psichozės simptomus.

Uždaro kampo glaukoma

SSRI, įskaitant citalopramą, gali turėti įtakos vyzdžio dydžiui ir sukelti midriazę. Šis midriatinis poveikis gali sumažinti akies kampą, dėl to padidėja akispūdis, ir sukelti uždaro kampo glaukomą, ypač tiems, kuriems yra polinkis. Todėl pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma arba anamnezėje glaukoma, citalopramą reikia vartoti atsargiai.

Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio požymių ir poveikio reprodukcijai ar perinatalinėms sąlygoms, kadangi citalopramas ir jo metabolitai prasiskverbia per placentos barjerą ir nedidelis kiekis randamas motinos piene, jo vartoti nerekomenduojama. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. "Kontraindikacijos").

Nėštumas

Citalopramo saugumas nėštumo metu nenustatytas. Daug duomenų apie nėščias moteris (daugiau nei 2500 parodytų rezultatų) nerodo jokio apsigimimų vaisiui ar naujagimiui. Jei kliniškai būtina, citalopramą galima vartoti nėštumo metu, atsižvelgiant į toliau nurodytus veiksnius.

Naujagimius reikia stebėti, jei citalopramas vartojamas motinai ir vėlesnėse nėštumo stadijose, ypač trečiąjį trimestrą. Nėštumo metu reikia vengti staigaus nutraukimo.

Naujagimiui, paskutiniu nėštumo laikotarpiu vartojant SSRI / SNRI, naujagimiui gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, traukuliai, temperatūros nestabilumas, maitinimo sunkumai, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, drebulys, sujaudinimas, dirglumas, mieguistumas, nuolatinis verksmas, mieguistumas ir sunku užmigti. Šie simptomai gali atsirasti dėl serotoninerginio poveikio ar abstinencijos simptomų. Daugeliu atvejų komplikacijos prasideda iškart arba netrukus po (<24 val.) gimdymo.

Įsitikinkite, kad jūsų akušerė ir (arba) gydytojas žino, kad esate gydomas Citalopram ABC. Vartojant nėštumo metu, ypač paskutiniuosius 3 nėštumo mėnesius, tokie vaistai kaip Citalopram ABC gali padidinti sunkios pediatrinės būklės, vadinamos nuolatine plaučių hipertenzija naujagimiui (IPPN), riziką, dėl kurios naujagimis gali greitai kvėpuoti. melsvo atspalvio. Paprastai šie simptomai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas po kūdikio gimimo. Nedelsdami pasakykite savo akušerei ir (arba) gydytojui, jei kūdikiui atsiranda šie simptomai.

Nėštumas

Citalopramo patenka į motinos pieną. Manoma, kad kūdikis, remdamasis svoriu (mg / kg), gaus maždaug 5% paros dozės. Naujagimiams nepastebėta jokių ar tik nedidelių įvykių. Tačiau esamos informacijos nepakanka rizikai vaikui įvertinti. Patartina būti atsargiems.

Vyrų vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, citalopramas sumažina spermos kokybę. Teoriškai tai gali turėti įtakos vaisingumui, tačiau poveikio žmogaus vaisingumui dar nepastebėta.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Citalopramas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Psichoaktyvūs vaistai gali sumažinti gebėjimą spręsti ir reaguoti į ekstremalias situacijas. Pacientus reikia įspėti apie šį poveikį ir kad gali sutrikti jų gebėjimas vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

CITALOPRAM ABC sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato. Jie gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas).

CITALOPRAM ABC sudėtyje yra 9 tūrio proc. Etanolio.Vienoje dozėje gali būti iki 0,09 g etanolio (didžiausia dozė). Kenksminga pacientams, sergantiems kepenų ligomis, alkoholizmu, epilepsija, smegenų sužalojimu ar liga, arba nėščioms moterims ir vaikams. Jis gali pakeisti arba sustiprinti kitų vaistų poveikį.

Tiems, kurie užsiima sportine veikla, naudojant vaistus, kurių sudėtyje yra etilo alkoholio, gali būti nustatyti teigiami dopingo testai, atsižvelgiant į kai kurių sporto federacijų nurodytas alkoholio koncentracijos ribas.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Citalopram: Dozavimas

Suaugusiesiems:

Depresija

Įprasta dozė yra 16 mg (8 lašai) / (0,4 ml) per parą. Gydytojas gali ją padidinti iki didžiausios 32 mg (16 lašų) / (0,8 ml) per parą dozės.

Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios; pacientas turi būti stebimas gydytojo, kol depresinė būsena išnyks. Kadangi gydymas antidepresantais yra simptominis, jį reikia tęsti atitinkamą laikotarpį, paprastai 4–6 mėnesius sergant manijos depresine liga. Pacientams, sergantiems pasikartojančia vienpoline depresija, gali prireikti tęsti ilgalaikį palaikomąjį gydymą, kad būtų išvengta naujų depresijos epizodų.

Panikos sutrikimas

Pradinė dozė yra 8 mg (4 lašai) / (0,2 ml) per parą pirmąją savaitę, prieš tai dozė padidinama iki 16-24 mg (8-12 lašų) / (0,4-0,6 ml) per parą. Gydytojas gali padidinti dozę ne daugiau kaip iki 32 mg (16 lašų) / (0,8 ml) per parą. Panikos sutrikimo atveju gydymas yra ilgalaikis. Klinikinis atsakas išliko ilgai gydant (1 metus). Esant nemigai ar stipriam neramumui, rekomenduojama papildomai gydyti ūminiais raminamaisiais vaistais. Nusprendus nutraukti gydymą, dozės turi būti mažinamos palaipsniui, kad sumažėtų abstinencijos simptomai.

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų)

Pradinę dozę reikia sumažinti iki pusės rekomenduojamos, pvz., 8–16 mg per parą. Senyviems pacientams paprastai negalima vartoti daugiau kaip 16 mg (8 lašų) / (0,4 ml) per parą.

Vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Paprastai CITALOPRAM ABC negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Pacientai, turintys tam tikrų rizikos veiksnių

Pacientams, sergantiems kepenų ligomis, negalima vartoti daugiau kaip 16 mg (8 lašų) / (0,4 ml) per parą. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, patartina laikytis mažiausios rekomenduojamos dozės.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą

"Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus gydymą CITALOPRAM ABC, dozę reikia palaipsniui mažinti bent per 1-2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. Skyrius" Specialūs įspėjimai "ir" Šalutinis poveikis ") ).

Jei sumažinus dozę arba nutraukus gydymą atsiranda netoleruotinų simptomų, galima apsvarstyti galimybę atnaujinti anksčiau paskirtą dozę, o vėliau gydytojas gali ir toliau mažinti dozę, bet palaipsniui.

Vartojimo būdas: lašus galima sumaišyti su vandeniu, apelsinų sultimis arba obuolių sultimis.

1 lašas = 2 mg citalopramo.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Citalopram Actavis dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę CITALOPRAM ABC dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba kreipkitės į artimiausią ligoninę. Jei turite klausimų apie CITALOPRAM ABC vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Toksiškumas

Išsamūs klinikiniai duomenys apie Citalopramo perdozavimą yra riboti ir daugeliu atvejų susiję su kitų vaistų / alkoholio perdozavimu. Buvo pranešta apie mirtinus atvejus, kai perdozuota vien citalopramo; tačiau dažniausiai mirtini atvejai atsiranda dėl perdozavimo kartu vartojamų vaistų.

Simptomai

Perdozavimo atveju pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai: nuovargis, silpnumas, sedacija, galvos svaigimas, traukuliai per kelias valandas po vartojimo, tachikardija, mieguistumas, QT intervalo pailgėjimas, koma, vėmimas, drebulys, hipotenzija, širdies sustojimas, pykinimas, serotonino sindromas, sujaudinimas, bradikardija, galvos svaigimas, elektros laidumo blokada širdyje, QRS pailgėjimas, hipertenzija, midriazė, torsades de pointes, stuporas, prakaitavimas, cianozė, atrioventrikulinė hiperventiliacija ir aritmija, retai rabdomiolizė.

Perdozavimas retai būna mirtinas. Vienas suaugęs pacientas išgyveno išgėręs 5200 mg citalopramo.

Gydymas

Specifinio citalopramo priešnuodžio nėra. Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Išgėrus vaisto, reikia kuo greičiau apsvarstyti aktyvintos anglies, osmosinių vidurių laisvinamųjų (pvz., Natrio sulfato) ir skrandžio plovimo galimybes ir išlaikyti kvėpavimo takų laisvę.

Hipoksijos atveju skirkite deguonies, o traukulių atveju - diazepamą. Rekomenduojama medicininė priežiūra maždaug 24 valandas, taip pat EKG stebėjimas, jei suvartota dozė viršija 600 mg.

Perdozavus, pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu / bradiaritmija, pacientams, vartojantiems kartu QT pailginančius vaistus, arba pacientams, kurių metabolizmas sutrikęs, pvz., Kepenų nepakankamumas, patartina stebėti EKG. QRS komplekso padidėjimą gali normalizuoti hipertoninis NaCl infuzija.

Šalutinis poveikis Koks yra citalopramo šalutinis poveikis

CITALOPRAM ABC, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Stebėtos antrinės reakcijos paprastai yra lengvos ir laikinos.

Jie dažniausiai pasitaiko per pirmąsias ar dvi pirmąsias gydymo savaites ir vėliau išnyksta. Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos MedDRA pageidaujamo termino lygiu.

Nustatytas šių reakcijų santykis tarp dozės ir atsako: padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas, nemiga, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas ir nuovargis.

Lentelėje parodytas su SSRI ir (arba) citalopramu susijusių nepageidaujamų reakcijų procentas, pastebėtas ≥ 1% pacientų dvigubai akluose placebu kontroliuojamuose tyrimuose arba laikotarpiu po pateikimo į rinką. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100,

Sistemų ir organų klasifikacija Dažnis Nepageidaujama reakcija Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Nežinomas Trombocitopenija Imuninės sistemos sutrikimai Nežinomas Padidėjęs jautrumas, anafilaksinė reakcija Endokrininės patologijos Nežinomas Netinkama ADH sekrecija (ypač vyresnio amžiaus moterims) Metabolizmo ir mitybos sutrikimai dažnas Sumažėjęs apetitas, svorio kritimas Nedažni Padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas Retas Hiponatremija Nežinomas Hipokalemija Psichikos sutrikimai dažnas Susijaudinimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nerimas, nervingumas, sumišimas, nenormalus orgazmas (moterys), nenormalūs sapnai Nedažni Agresija, nuasmeninimas, haliucinacijos, manija Nežinomas Panikos priepuolis, bruksizmas, neramumas, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys 1 Retas Psichomotorinis neramumas / Akatizija (žr. „Specialūs įspėjimai“) Nervų sistemos sutrikimai Labai dažnas Mieguistumas, nemiga, galvos skausmas dažnas Drebulys, parestezija, galvos svaigimas, dėmesio sutrikimas Nedažni Sinkopė Retas Grand mal traukuliai, diskinezija, skonio sutrikimai Nežinomas Traukuliai, serotonino sindromas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, akatizija, judesių sutrikimai Akių sutrikimai Nedažni Midriazė
Nežinomas Regos sutrikimas, nenormalus regėjimas Ausų ir labirintų sutrikimai dažnas Spengimas ausyse Širdies patologijos Nedažni Bradikardija, tachikardija Nežinomas Skilvelių aritmijos, įskaitant Torsade de Pointes, QT intervalo pailgėjimas Kraujagyslių patologijos Retas Kraujavimas Nežinomas Ortostatinė hipotenzija Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai dažnas Žiovauja
Nežinomas Kraujavimas iš nosies Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažnas Burnos džiūvimas, pykinimas dažnas Viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas Nežinomas Kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos) Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai Retas Hepatitas
Nežinomas Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai Odos ir poodinio audinio sutrikimai Labai dažnas Padidėjęs prakaitavimas dažnas Niežėjimas Nedažni Dilgėlinė, alopecija, bėrimas, purpura, jautrumo šviesai reakcijos Nežinomas Ekchimozė, angioedema Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai dažnas Mialgija, artralgija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Nedažni Šlapimo susilaikymas Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos dažnas Impotencija, ejakuliacijos sutrikimai, ejakuliacijos sutrikimas Nedažni Moterys: menoragija Nežinomas Patelės: metrorragija, patinai - priapizmas, galaktorėja Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai dažnas Nuovargis Nedažni Edema Retas Pireksija Labai retas Padidėjusio jautrumo reakcijos, serotonino sindromas, abstinencijos simptomai (galvos svaigimas, nasuea ir parestezija)

1 Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe atvejus gydymo citalopramu metu arba netrukus po jo nutraukimo (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Specialūs įspėjimai“).

Kaulų lūžiai

Pastebėta padidėjusi kaulų lūžių rizika pacientams, vartojantiems šio tipo vaistus.

QT intervalo pailgėjimas

Nustokite vartoti CITALOPRAM ABC ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai: greitas, nereguliarus širdies plakimas, alpulys, kuris gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos Torsade de Pointes, simptomai.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą

Nutraukus gydymą citalopramu (ypač staiga), dažniausiai atsiranda nutraukimo simptomų.

Dažniausiai pasireiškusios reakcijos yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūčius), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas , emocinis nestabilumas, dirglumas ir regos sutrikimai.

Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, jei gydymo CITALOPRAM ABC nebereikia, rekomenduojama jį palaipsniui nutraukti, palaipsniui mažinant dozę (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“ ir „Specialūs įspėjimai“).

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.

Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.

Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, originalioje pakuotėje.

Vaistas turi būti sunaudotas per 4 mėnesius nuo pirmojo buteliuko atidarymo, perteklius turi būti pašalintas. Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

Viename ml (= 20 lašų) tirpalo yra:

Veikimo principas:

44,48 mg citalopramo hidrochlorido

lygus 40 mg citalopramo

Pagalbinės medžiagos:

Metilo parahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, etanolis, hidroksietilceliuliozė, išgrynintas vanduo.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Geriami lašai, tirpalas. 15 ml buteliuke 40 mg / ml tirpalo.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie citalopramą rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CITALOPRAM ABC 40 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Geriami lašai 40 mg / ml, tirpalas

Viename ml (= 20 lašų) tirpalo yra:

Veiklioji medžiaga: 44,48 mg citalopramo hidrochlorido, lygaus 40 mg citalopramo

Pagalbinės medžiagos: metilo parahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoatas, etanolis

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Geriami lašai, tirpalas.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Endogeniniai depresiniai sindromai ir atkryčių bei recidyvų prevencija. Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais, su agorafobija arba be jos.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Depresija

Suaugusieji

Citalopramą reikia vartoti vieną kartą per parą, geriant 16 mg (8 lašus).

Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 32 mg (16 lašų) per parą.

Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios; pacientas turi būti stebimas gydytojo, kol depresinė būsena išnyks.

Kadangi gydymas antidepresantais yra simptominis, jį reikia tęsti atitinkamą laikotarpį, paprastai 4–6 mėnesius sergant manijos depresine liga.

Pacientams, sergantiems pasikartojančia vienpoline depresija, gali prireikti tęsti ilgalaikį palaikomąjį gydymą, kad būtų išvengta naujų depresijos epizodų.

Panikos sutrikimai

Suaugusieji

Pirmąją gydymo savaitę rekomenduojama dozė yra 8 mg (4 lašai), vėliau dozė padidinama iki 16 mg (8 lašai) per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 32 mg (16 lašų) per parą.

Panikos sutrikimo atveju gydymas yra ilgalaikis. Klinikinis atsakas išliko ilgai gydant (1 metus).

Esant nemigai ar stipriam neramumui, rekomenduojama papildomai gydyti ūminiais raminamaisiais vaistais.

Nusprendus nutraukti gydymą, dozės turi būti mažinamos palaipsniui, kad sumažėtų abstinencijos simptomai.

Senyvi pacientai (> 65 metų)

Senyviems pacientams dozę reikia sumažinti iki pusės rekomenduojamos dozės, pvz., 8 mg (4 lašai) iki 16 mg (8 lašai) per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė senyviems žmonėms yra 16 mg (8 lašai) per parą.

Skirta vaikams ir paaugliams iki 18 metų

CITALOPRAM ABC negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti.

Sumažėjusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias dvi gydymo savaites yra 8 mg (4 lašai) per parą. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 16 mg (8 lašų) per parą. Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, patariama atsargiai ir didinti dozę (žr. 5.2 skyrių).

Prasti CYP2C19 metabolizatoriai

Pacientams, kurie, kaip žinoma, blogai metabolizuoja CYP2C19, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 8 mg (4 lašų) paros dozė. Atsižvelgiant į individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 16 mg (8 lašų) per parą. (žr. 5.2 skyrių).

Inkstų nepakankamumas

Šiems pacientams patartina laikytis mažiausios rekomenduojamos dozės.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą

Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo. Nutraukus gydymą CITALOPRAM ABC, dozę reikia palaipsniui mažinti bent per 1-2 savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). ir 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).

Vartojimo metodas

Lašus galima sumaišyti su vandeniu, apelsinų sultimis arba obuolių sultimis.

1 lašas = 2 mg citalopramo.

Citalopramo geriamųjų lašų tirpalo biologinis prieinamumas yra maždaug 25% didesnis nei tablečių. Taigi tablečių ir lašų dozių atitikimas yra toks:

Tabletės Sprendimas 10 mg 8 mg (4 lašai) 20 mg 16 mg (8 lašai) 30 mg 24 mg (12 lašų) 40 mg 32 mg (16 lašų)

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Amžius iki 18 metų.

Citalopramo negalima skirti pacientams, gydomiems MAO inhibitoriais, ir bet kuriuo atveju ne anksčiau kaip po 14 dienų po jų sustabdymo (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“). ).

Citalopramo draudžiama vartoti pacientams, kuriems nustatytas QT intervalo pailgėjimas arba įgimtas ilgo QT sindromas.

Citalopramo draudžiama vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (žr. 4.5 skyrių).

Paprastai draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Kartu vartojant SSRI ir MAO inhibitorius, gali atsirasti sunkių nepageidaujamų reakcijų, kartais mirtinų ir prasidėti hipertenzinė krizė. Todėl citalopramo negalima skirti pacientams, vartojantiems MAO inhibitorius, bet kuriuo atveju ne anksčiau kaip praėjus 14 dienų po jų sustabdymo.

Gydymą MAO inhibitoriais galima pradėti praėjus 7 dienoms po citalopramo vartojimo nutraukimo.

Jei pacientas patenka į manijos fazę, gydymą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą neuroleptikais.

Kai kurie nerimo sutrikimu sergantys pacientai, kuriems yra panikos priepuoliai, gali pranešti apie „nerimo simptomų paryškinimą“ pradėjus gydymą antidepresantais. Šis paradoksalus nerimo simptomų padidėjimas yra ryškiausias pirmosiomis gydymo dienomis ir išnyksta tęsiant gydymą (paprastai per dvi savaites).

Staiga nutraukus gydymą serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, gali pasireikšti nemiga, galvos svaigimas, prakaitavimas, širdies plakimas, pykinimas, nerimas, dirglumas, parestezija ir galvos skausmas, todėl, nusprendus nutraukti gydymą, dozės turi būti palaipsniui mažinamos, kad šie simptomai būtų kuo mažesni. Būkite atsargūs ir neaiškinkite šių simptomų, priskirdami juos gydomos psichikos ligos pablogėjimui.

Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti dažniau vartojant serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) nefazodoną, trazodoną, triptanus ir Hypericum perforatum preparatus.

Serotonino reabsorbcijos inhibitorių antidepresantų klasei priklausančius vaistus reikia atsargiai skirti pacientams, kurie kartu vartoja antikoaguliantų, vaistų, turinčių įtakos trombocitų agregacijai (NVNU, acetilsalicilo rūgštis, tiklopidinas ir kt.), Arba kitų vaistų, galinčių padidinti kraujavimo riziką. .

Be to, šiuos vaistus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvę krešėjimo sutrikimų.

Pacientus, kuriems yra kepenų nepakankamumas, reikia pradėti gydyti mažomis dozėmis ir atidžiai stebėti.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, patartina laikytis mažiausios rekomenduojamos dozės.

Nors tyrimai su gyvūnais neparodė galimo citalopramo, kaip ir kitų antidepresantų, epileptogeninio poveikio, pacientams, kuriems yra buvę traukulių, citalopramą reikia vartoti atsargiai.

Pastebėjus traukulių dažnį, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, SSRI terapija gali pakeisti glikemijos kontrolę; tai gali būti depresijos pagerėjimo pasekmė. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.

Vaisto sudėtyje yra parahidroksibenzoatų, kurie gali sukelti alergines reakcijas, dažniausiai uždelstas.

Produkte yra 9 tūrio% etanolio. Vienoje dozėje gali būti iki 0,09 g etanolio (didžiausia dozė). Kenksminga pacientams, sergantiems kepenų ligomis, alkoholizmu, epilepsija, smegenų sužalojimu ar liga, arba nėščioms moterims ir vaikams. Jis gali pakeisti arba sustiprinti kitų vaistų poveikį.

Naudoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

CITALOPRAM ABC negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti. Klinikinių tyrimų metu su vaikais ir paaugliais, gydomais antidepresantais, dažniau buvo stebimas savižudiškas elgesys (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumas (iš esmės agresija, opozicinis elgesys ir pyktis), nei gydytiems placebu. Jei, atsižvelgiant į medicininius poreikius, priimamas sprendimas gydyti, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra vaikų ir paauglių ilgalaikio saugumo duomenų apie augimą, brendimą ir pažinimo bei elgesio raidą.

Savižudybė / mintys apie savižudybę

Kitos psichikos ligos, kurioms gydyti skiriama CITALOPRAM ABC, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be to, šios sąlygos gali būti susijusios su sunkiu depresijos sutrikimu. Todėl tų pačių atsargumo priemonių, kurių buvo laikomasi gydant kitus psichikos sutrikimus turinčius pacientus, reikia laikytis gydant pacientus, sergančius sunkia depresija.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo minčių apie savižudybę ar minčių apie savižudybę arba kurie prieš pradedant gydymą turėjo daug minčių apie savižudybę, yra didesnė minčių apie savižudybę ar minčių apie savižudybę rizika, todėl gydymo antidepresantais metu juos reikia atidžiai stebėti. vaistų, palyginti su placebu, gydant psichikos sutrikimus, parodė didesnę savižudiško elgesio riziką jaunesnių nei 25 metų amžiaus grupėje pacientų, gydytų antidepresantais, palyginti su placebu.

Gydymas vaistais antidepresantais visada turi būti susijęs su atidžiu pacientų, ypač didelės rizikos, stebėjimu, ypač pradiniame gydymo etape ir pakeitus dozę. Pacientus (ar globėjus) reikia įspėti apie būtinybę stebėti ir nedelsiant pranešti gydytojui apie bet kokį klinikinį pablogėjimą, savižudiško elgesio ar minčių atsiradimą ar elgesio pokyčius.

Akatizija / psichomotorinis neramumas

Citalopramo vartojimas siejamas su akatizijos išsivystymu, kuriam būdingas vidinis neramumo jausmas ir psichomotorinis sujaudinimas, pavyzdžiui, nesugebėjimas ramiai sėdėti ar stovėti, dažniausiai susijęs su subjektyviu negalavimu. Dažniausiai tai atsitinka per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems pasireiškia šie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.

QT intervalo pailgėjimas

Nustatyta, kad citalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, sergančioms hipokalemija arba jau turintiems QT intervalo pailgėjimas ar kiti širdies sutrikimai (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).

Pacientus, kuriems yra reikšminga bradikardija, neseniai patirtą ūminį miokardo infarktą arba nekompensuotą širdies nepakankamumą, reikia atsargiai.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina piktybinių aritmijų riziką, todėl juos reikia ištaisyti prieš pradedant gydymą citalopramu.

Jei gydomi pacientai, kuriems yra stabili širdies liga, prieš pradedant gydymą reikia apsvarstyti EKG.

Jei gydymo citalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, gydymą reikia nutraukti ir atlikti EKG.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą, yra dažni, ypač staiga nutraukus gydymą (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).

Klinikinio recidyvų prevencijos tyrimo metu, nutraukus gydymą citalopramu, nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 40% pacientų, palyginti su 20% pacientų, kurie nenutraukė gydymo.

Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę ir dozės mažinimo greitį.

Galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūčius), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), susijaudinimas ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, širdies plakimas, pranešta apie emocinį nestabilumą , dirglumas ir regos sutrikimai. Paprastai šių simptomų intensyvumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jie pasireiškia per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais jie pasireiškė pacientams, kurie netyčia praleido viena dozė.Paprastai šie simptomai praeina savaime ir paprastai išnyksta per dvi savaites, nors kai kuriems žmonėms jie gali trukti ilgiau (nuo 2 iki 3 mėnesių ar ilgiau). Todėl, nutraukiant gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti CITALOPRAM ABC dozę per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į paciento poreikius (žr. „Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą“, 4.2 skyrius „Dozavimas ir vartojimo metodas“). ").

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

CITALOPRAM ABC sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato. Jie gali sukelti alergines reakcijas (įskaitant uždelstą tipą).

CITALOPRAM ABC sudėtyje yra 9 tūrio proc. Etanolio. Vienoje dozėje gali būti iki 0,09 g etanolio (didžiausia dozė). Kenksminga pacientams, sergantiems kepenų ligomis, alkoholizmu, epilepsija, smegenų sužalojimu ar liga, arba nėščioms moterims ir vaikams. Jis gali pakeisti arba sustiprinti kitų vaistų poveikį.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Citalopramo biotransformaciją į demetilcitalopramą lemia citochromo P450 sistemos izofermentai CYP2C19 (maždaug 60%), CYP3A4 (maždaug 30%) ir CYP2D6 (maždaug 10%). Citalopramo ir demetilcitalopramo izofermentų CYP2C9, CYP2E1 ir CYP3A4 slopinimas yra nereikšmingas, o abu junginiai yra tik silpni izofermentų CYP1A2, CYP2C19 ir CYP2D6 inhibitoriai, palyginti su kitais SSRI, su kuriais buvo įrodyta, kad citalopramas slopina P450- tarpininkaujant vaistų metabolizmui gydomosiomis dozėmis.

Kontraindikuotinos asociacijos

QT intervalo pailgėjimas

Citalopramo ir kitų QT intervalą pailginančių vaistinių preparatų derinio farmakokinetikos ir farmakodinamikos tyrimų neatlikta. Negalima atmesti papildomo citalopramo poveikio tokiems vaistiniams preparatams. Todėl citalopramą vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT intervalą, pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, antipsichoziniais vaistais (pvz., Fenotiazino dariniais, pimozidu, haloperidoliu), tricikliais antidepresantais, kai kuriomis antimikrobinėmis medžiagomis (pvz., Sparfloksacinu, moksifloksacinu, eritromu). IV, pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai vaistai (astemizolas, mizolastinas) ir kt.

Kartu vartojant MAO inhibitorius, įskaitant grįžtamuosius MAO inhibitorius (RIMA), pvz., Moklobemidą, gali atsirasti rimtų ir kartais mirtinų nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip hipertenzinė krizė ar serotonino sindromas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“ ir 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir įspėjimai“). „naudojimo“ atsargumo priemonės).

Nebuvo pranešta apie sąveiką, susijusią su kartu vartojamu alkoholiu.

Kitų vaistinių preparatų poveikis citalopramo farmakokinetikai

Cimetidinas (stiprus CYP2D6, 3A4 ir 1A2 inhibitorius) vidutiniškai padidina vidutinę pusiausvyrinę citalopramo koncentraciją plazmoje. Citalopramą kartu su cimetidinu rekomenduojama vartoti atsargiai. Gali prireikti koreguoti dozę.

Buvo pranešimų apie poveikio sustiprėjimą, kai SSRI vartojami kartu su ličiu ar triptofanu; todėl kartu su šiais vaistais reikia būti atsargiems.

Vaistai, priklausantys antidepresantų serotonino reabsorbcijos inhibitorių klasei, gali padidinti kraujavimo riziką, kai jie vartojami kartu su antikoaguliantais ar vaistais, turinčiais įtakos trombocitų agregacijai (NVNU, acetilsalicilo rūgštis, tiklopidinas ir kt.) (Žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“) ").

Farmakodinaminės ir farmakokinetinės sąveikos tarp citalopramo ir metoprololio (CYP2D6 substrato) tyrimas parodė, kad metoprololio koncentracija padvigubėjo, tačiau sveikų savanorių metoprololio poveikis kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui nepadidėjo.

Kartu vartojant kitus serotoninerginius vaistus, tokius kaip tramadolis ir sumatriptanas, gali sustiprėti susijęs 5HT poveikis.

Farmakokinetinės sąveikos tyrimai buvo atlikti su levomepromazinu (CYP2D6 izofermento ir prototipo fenotiazinų inhibitoriumi) ir imipraminu (dalinis CYP2D6 inhibitorius, triciklių antidepresantų prototipas). Farmakokinetinės sąveikos nenustatyta. Turi klinikinės reikšmės.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Citalopramo saugumas nėštumo metu nenustatytas. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio poveikio požymių ar poveikio reprodukcijai ar perinatalinėms sąlygoms, kadangi citalopramas su metabolitais prasiskverbia pro placentos barjerą ir nedidelis kiekis randamas motinos piene, nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).

Epidemiologiniai duomenys rodo, kad selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) vartojimas nėštumo metu, ypač nėštumo pabaigoje, gali padidinti naujagimio nuolatinės plaučių hipertenzijos (IPPN) riziką. Pastebėta rizika buvo maždaug 5 atvejai iš 1000 nėštumų. Bendroje populiacijoje 1–2 IPPN atvejai įvyksta per 1000 nėštumų.

Vaisingumas

Duomenys apie gyvūnus parodė, kad citalopramas gali paveikti spermos kokybę (žr. 5.3 skyrių). Žmonėms SSRI gydytų pacientų pranešimai parodė, kad poveikis spermos kokybei yra grįžtamas. Poveikio vaisingumui iki šiol nepastebėta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Citalopramas mažai veikia psichomotorinę veiklą. Tačiau, atsižvelgiant į galimą mieguistumą, tiems, kurie ketina vairuoti ar valdyti mechanizmus, reikia būti atsargiems.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Stebėtos antrinės reakcijos paprastai yra lengvos ir laikinos.

Jie pasireiškia daugiausia pirmąją ar antrąją gydymo savaitę, o paskui išnyksta gerėjant depresinei būklei.

Dažnas šalutinis poveikis (> 1/100 -

• medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: sumažėjęs apetitas.

• psichikos sutrikimai: sumažėjęs lytinis potraukis ir nenormalus orgazmas (moterims).

• nervų sistemos sutrikimai: sujaudinimas, nemiga, mieguistumas, galvos svaigimas.

• kvėpavimo takų, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio ligos: žiovulys.

• virškinimo trakto patologijos: pykinimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.

• odos ir poodinio audinio sutrikimai: padidėjęs prakaitavimas.

• reprodukcinės sistemos ir krūtų patologijos: ejakuliacijos sutrikimai, impotencija.

• sisteminės ligos ir sąlygos, susijusios su vartojimo vieta: nuovargis.

Retas šalutinis poveikis (> 1/10 000, ≤ 1/1000):

• psichikos sutrikimai: mintys apie savižudybę / elgesys (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“)

• psichomotorinis neramumas / akatizija (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Labai retas šalutinis poveikis (

• endokrininės patologijos: netinkama ADH sekrecija (ypač senyvo amžiaus moterims).

• medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: hiponatremija.

• nervų sistemos patologijos: traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai.

• odos ir poodinio audinio patologijos: ekchimozė, purpura.

• bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, serotonino sindromas, nutraukimo simptomai (galvos svaigimas, pykinimas ir parestezija).

Dažnis nežinomas: skilvelių aritmijos, įskaitant Torsade de Pointes.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atvejus, įskaitant Torsade de Pointes, daugiausia moterims, kurioms buvo hipokalemija, ar jau buvo QT intervalo pailgėjimas ar kitos širdies ligos (žr. 4.3, 4.4, 4.5 skyrius). , 4.9 ir 5.1).

Retai, pavartojus serotonino reabsorbcijos inhibitorių antidepresantų, gali pasireikšti hemoraginės apraiškos, tokios kaip ekchimozė, ginekologiniai kraujavimai, hemoraginės apraiškos, veikiančios virškinimo traktą, gleivinę ar net kitas kūno dalis.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą

Nutraukus gydymą CITALOPRAM ABC (ypač staiga), dažniausiai atsiranda nutraukimo simptomų.

Paprastai šie reiškiniai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir savaime praeinantys, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) užsitęsę. Todėl, jei gydymo CITALOPRAM ABC nebereikia, rekomenduojama jį palaipsniui nutraukti, palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“ ir 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). naudoti “).

Kiti šalutiniai poveikiai, pastebėti vartojant SSRI vaistus, yra šie:

• širdies patologijos: laikysenos hipotenzija.

• akių ligos: sutrikęs regėjimas.

• virškinimo trakto patologijos: vėmimas.

• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai.

• raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio patologijos: artralgija, mialgija.

• psichikos sutrikimai: haliucinacijos, manija, sumišimas, nerimas, nuasmeninimas, panikos priepuoliai, nervingumas.

• inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: šlapimo susilaikymas.

• reprodukcinės sistemos ir krūties sutrikimai: galaktorėja.

• odos ir poodinio audinio sutrikimai: niežėjimas.

Buvo pranešta, kad hiponatremija, galbūt dėl netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos, yra reta nepageidaujama reakcija į SSRI vartojimą. Atrodo, kad pagyvenusios moterys yra ypač pavojingos grupės. Gydantiems pacientams retai buvo pranešta apie „serotonino sindromą“. Įvairių simptomų, įskaitant susijaudinimą, sumišimą, drebulį, mioklonus ir hipertermiją, gali būti sindromo prodromas.

Epidemiologiniai tyrimai, atlikti daugiausia su 50 metų ir vyresniais pacientais, rodo padidėjusią kaulų lūžių riziką pacientams, vartojantiems SSRI ir TCA. Šio poveikio mechanizmas nežinomas.

04.9 Perdozavimas

Vartojant iki 600 mg dozę, galimi šie simptomai: nuovargis, silpnumas, sedacija, galvos svaigimas, drebulys, pykinimas ir tachikardija.

Vartojant didesnes kaip 600 mg dozes, traukuliai gali atsirasti per kelias valandas po vartojimo, EKG pokyčiai ir retai taip pat gali pasireikšti rabdomiolizė.

Perdozavimas retai būna mirtinas. Vienas suaugęs pacientas išgyveno išgėręs 5200 mg citalopramo.

Perdozavimo gydymas yra simptominis ir palaikomasis, nes nėra specifinio priešnuodžio; skrandžio plovimas turi būti atliktas kuo greičiau išgėrus per burną ir išlaikant kvėpavimo takus, jei reikia, intubacija.

Hipoksijos atveju skirkite deguonies, o traukulių atveju - diazepamą. Rekomenduojama medicininė priežiūra maždaug 24 valandas, taip pat EKG stebėjimas, jei suvartota dozė viršija 600 mg

Perdozavimo atveju patartina stebėti EKG pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu / bradiaritmija, pacientams, vartojantiems kartu vaistus, kurie pailgina QT intervalą, arba pacientams, kurių metabolizmas sutrikęs, pvz., Kepenų nepakankamumas.

QRS komplekso išplėtimą galima normalizuoti hipertonine NaCl infuzija.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antidepresantai; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai

ATC kodas: N06AB04

Citalopramas yra naujas biciklinis ftalino darinys, turintis antidepresinį poveikį.

Biocheminiai ir elgesio tyrimai parodė, kad citalopramo farmakodinaminis poveikis yra glaudžiai susijęs su stipriu 5-HT (5-hidroksitriptamino = serotonino) įsisavinimo slopinimu.

Citalopramas neturi įtakos NA (noradrenalino) įsisavinimui, todėl yra pats selektyviausias iki šiol aprašytas serotonino įsisavinimo inhibitorius, kaip rodo 5000 NA ir serotonino įsisavinimo inhibitoriaus koncentracijos santykis.

Citalopramas neturi įtakos DA (dopamino) ar GABA (gama-aminosviesto rūgšties) įsisavinimui. Be to, nei citalopramas, nei jo metabolitai neturi antidopaminerginių, antiadrenerginių, antiserotonerginių, antihistamininių ar anticholinerginių savybių ir neslopina MAO (monoamino oksidazės).

Citalopramas nesijungia su benzodiazepino, GABA ar opioidų receptoriais.

Po ilgo gydymo 5-HT įsisavinimo slopinamasis veiksmingumas nesikeičia; be to, citalopramas nesukelia neuroreceptorių tankio pokyčių, kaip būna daugumoje triciklių antidepresantų ir vartojant naujausius netipinius antidepresantus.

Poveikis muskarino cholinerginiams receptoriams, histamino receptoriams ir alfa adrenoreceptoriams nėra, todėl neprasideda šalutinis poveikis, susijęs su šių receptorių slopinimu: burnos džiūvimas, sedacija, ortostatinė hipotenzija, pasireiškianti po gydymo daugeliu antidepresantų.

Citalopramas yra unikalus dėl savo ypatingo įsisavinimo blokuojančio selektyvumo ir dėl to, kad receptoriai neturi agonistų ar antagonistų.

Dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame EKG tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, QTc (Fridericia korekcija) pokytis nuo pradinio lygio buvo 7,5 ms (90% PI 5,9-9,1), vartojant 20 mg per parą ir 16,7 ms (90%) PI 15,0–18,4), vartojant 60 mg per parą dozę (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas citalopramas greitai absorbuojamas (vidutiniškai T praėjus 2 valandoms po lašų vartojimo ir vidutiniškai T - 3 valandoms po tablečių vartojimo). Tabletės biologinis prieinamumas yra 80%.Biologinis prieinamumas, palyginti su lašeliu, yra maždaug 25% didesnis nei tabletės.

Paskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 14 l / kg (12-16 l / kg). Prie plazmos baltymų jungiasi mažiau nei 80%.

Kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, citalopramas pasiskirsto visame kūne; didžiausia vaisto ir demetilintų metabolitų koncentracija yra plaučiuose, kepenyse, inkstuose, mažesnė koncentracija blužnyje, širdyje ir smegenyse.

Vaistas ir jo metabolitai prasiskverbia pro placentos barjerą ir pasiskirsto vaisiuje panašiai, kaip matyti iš motinos.

Labai mažas citalopramo ir jo metabolitų kiekis išsiskiria į motinos pieną.

Biotransformacija

Citalopramas metabolizuojamas į demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo N-oksidą deaminuojant, į deaminuotą propiono rūgšties darinį, o neaktyvus propiono rūgšties darinys, demetilcitalopramas, didemethylcitalopramas ir citalopramo N-oksidas, taip pat yra selektyvūs N-oksido inhibitoriai. nors ir silpnesnis už pradinį junginį.

Pacientams nemetabolizuotas citalopramas yra pagrindinis junginys plazmoje.

Pusiausvyros citalopramo / demetilcitalopramo koncentracijos santykis plazmoje vidutiniškai yra 3,4 po 15 valandų ir 2 po 24 valandų po vartojimo.

Didemetilcitalopramo ir citalopramo N-oksido koncentracija plazmoje paprastai yra labai maža.

Eliminavimas

Biologinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug pusantros paros.

Sisteminis plazmos klirensas yra maždaug 0,4 l / min.

Jis išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Tiesiškumas

Nustatytas tiesinis ryšys tarp pusiausvyros koncentracijos plazmoje ir vartojamos dozės, o daugumai pacientų pusiausvyros būsena pasiekiama per pirmąją gydymo savaitę.

Daugumos pacientų pusiausvyros koncentracija yra 100–400 nM, vartojant 40 mg paros dozę.

Senyvi pacientai (> 65 metų)

Senyviems pacientams, sumažėjus metabolizmui, pusinės eliminacijos laikas pailgėja (1,5–3,75 dienos), o klirenso reikšmės sumažėja (0,08–0,3 l / min.); Koncentracijos plazmoje koncentracijos pusiausvyros būsenoje yra du kartus toks pat didelis, kaip ir jauniems pacientams, gydytiems ta pačia doze.

Sumažėjusi kepenų funkcija

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, citalopramas šalinamas lėčiau; biologinis pusinės eliminacijos laikas padvigubėja, o pusiausvyros koncentracija plazmoje yra maždaug du kartus didesnė nei pacientų, kurių kepenų funkcija normali.

Sumažėjusi inkstų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, citalopramas šalinamas lėčiau, tačiau šis reiškinys neturi didelės įtakos vaisto farmakokinetikai.

Šiuo metu nėra informacijos apie citalopramo farmakokinetiką esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas)

Farmakokinetinis / farmakodinaminis ryšys

Koncentracijos ir poveikio plazmoje vertinimas nebuvo atliktas; net šalutinis poveikis neatrodo susijęs su vaisto koncentracija plazmoje.

Konvertavimo koeficientas iš nM į ng / ml (remiantis baze) yra 0,32 citalopramo ir 0,31 demetilcitalopramo atveju.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Vaistas neturi teratogeninės galios ir neturi įtakos reprodukcijai ar perinatalinėms sąlygoms, neturi mutageninio ar kancerogeninio poveikio.

Duomenys apie gyvūnus parodė, kad citalopramas sumažina vaisingumo indeksą ir nėštumo indeksą, sumažina implantų skaičių, nenormalias spermatozoidus, kai ekspozicija yra daug didesnė už ekspoziciją žmonėms.