Veikliosios medžiagos: omeprazolas
Antra 10 mg kietos skrandyje neirios kapsulės
Antra 20 mg skrandyje neirios kietos kapsulės
Antra 40 mg skrandyje neirios kietos kapsulės
Galimi „Antra“ pakuotės lapelių dydžiai: - Antra 10 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės, Antra 20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės, Antra 40 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės
- Antra 40 mg milteliai infuziniam tirpalui
Indikacijos Kodėl naudojamas Antra? Kam tai?
Antra sudėtyje yra veikliosios medžiagos omeprazolo. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei, kurie veikia mažindami skrandžio rūgšties kiekį.
Antra vartojama šioms ligoms gydyti:
Suaugusiesiems:
- „Gastroezofaginio refliukso liga“ (GERL). Ši liga atsiranda, kai rūgštis išsiskiria iš skrandžio ir patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį gerklę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį.
- Opos viršutinėje žarnos dalyje (dvylikapirštės žarnos opa) arba skrandyje (skrandžio opa).
- Opos, užkrėstos bakterija, vadinama „Helicobacter pylori“. Jei sergate šia liga, gydytojas taip pat gali skirti antibiotikų infekcijai gydyti ir opai išgydyti.
- Opos, kurias sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). Antra taip pat gali būti naudojama siekiant išvengti opų susidarymo, jei vartojate NVNU.
- Per didelis skrandžio rūgšties kiekis, kurį sukelia audinių augimas kasoje (Zollingerio-Elisono sindromas).
Vaikams:
Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys daugiau kaip 10 kg
- „Gastroezofaginio refliukso liga“ (GERL). Ši liga atsiranda, kai rūgštis išsiskiria iš skrandžio ir patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį gerklę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir rėmenį.Vaikams šios ligos simptomai taip pat yra skrandžio turinio grįžimas į burną (regurgitacija), pykinimas (vėmimas) ir silpnas svorio padidėjimas.
Vyresni nei 4 metų vaikai ir paaugliai
- Opos, užkrėstos bakterija, vadinama „Helicobacter pylori“. Jei vaikas serga šia liga, gydytojas taip pat gali skirti antibiotikų infekcijai gydyti ir opai išgydyti.
Kontraindikacijos Kada Antra vartoti negalima
Antros vartoti negalima
- Jeigu yra alergija omeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- Jeigu yra alergija vaistams, kurių sudėtyje yra kitų protonų siurblio inhibitorių (pvz., Pantoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, ezomeprazolo).
- Jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamo ŽIV infekcijoms gydyti). Nevartokite Antra, jei tai taikoma bet kuriam iš aukščiau išvardytų atvejų.
Jei nesate tikri, prieš pradėdami vartoti Antra pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Antra
Antra gali paslėpti kitų ligų simptomus. Todėl, jei prieš vartojant Antra arba vartojant vaistą pasireiškia toliau aprašyti simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Nepaaiškinami svorio netekimo ir rijimo sutrikimai.
- Skrandžio skausmas ar nevirškinimas.
- Maisto ar kraujo vėmimas.
- Tamsus išmatų spalvos pasikeitimas (kraujo buvimas išmatose).
- Sunkus ar nuolatinis viduriavimas, nes omeprazolas buvo susijęs su nedideliu užkrečiamo viduriavimo padažnėjimu.
- Sunkūs kepenų sutrikimai.
Jei Antra vartojote ilgą laiką (daugiau nei 1 metus), gydytojas nurodys reguliarius patikrinimus. Pasakykite gydytojui, jei pastebėjote kokių nors naujų ir neįprastų simptomų.
Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., Antra, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (tai gali padidinti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Antra poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Įskaitant nereceptinius vaistus. Tai svarbu, nes Antra gali turėti įtakos kai kurių vaistų veikimui, o kai kurie vaistai - Antra veikimui.
Nevartokite Antra, jei vartojate vaisto, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV infekcija).
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate vieną ar kelis iš šių vaistų:
- Ketokonazolas, itrakonazolas, posakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti)
- Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti)
- Diazepamas (vartojamas nerimui gydyti, raumenims atpalaiduoti ar epilepsijai gydyti).
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti). Jei vartojate fenitoino, gydytojas Jus stebės gydymo Antra pradžioje ir pabaigoje.
- Vaistai kraujui skystinti, tokie kaip varfarinas ar kiti vitamino K blokatoriai. Gydytojas jus stebės gydymo Antra pradžioje ir pabaigoje.
- Rifampicinas (vartojamas tuberkuliozei gydyti)
- Atazanaviras (vartojamas ŽIV infekcijai gydyti)
- Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
- Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama lengvam depresijos gydymui)
- Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubumui gydyti)
- Sakvinaviras (vartojamas ŽIV infekcijai gydyti)
- Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams (trombams) išvengti)
- Erlotinibas (vartojamas vėžiui gydyti)
- Metotreksatas (chemoterapinis vaistas, vartojamas didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate dideles metotreksato dozes, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Antra.
Jei gydytojas kartu su Antra paskyrė antibiotikus amoksiciliną ir klaritromiciną infekcijų sukeltoms opoms gydyti. Helicobacter pylori, labai svarbu pranešti, ar vartojate kokių nors kitų vaistų.
Antra su maistu ir gėrimais
Kapsulės gali būti vartojamos valgio metu arba tuščiu skrandžiu
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Omeprazolas išsiskiria į motinos pieną, tačiau vartojant terapines dozes, mažai tikėtina, kad jis paveiks kūdikį.
Jūsų gydytojas nuspręs, ar galite vartoti Antra, jei maitinate krūtimi.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Antra greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti įrankius ar mechanizmus. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos į vaistą, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai. Jei sergate šia liga, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Antra kapsulėse yra laktozės
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Antra: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojas pasakys, kiek kapsulių vartoti ir kiek laiko. Tai priklausys nuo jūsų būklės ir amžiaus. Įprastos dozės nurodytos žemiau.
Suaugusiesiems:
GERL simptomams, tokiems kaip rėmuo ir rūgšties regurgitacija, gydyti:
- Jei gydytojas jums sakė, kad jūsų stemplė (kanalas, kuriuo praeina maistas) yra šiek tiek pažeista, rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 4–8 savaites.Jei stemplė dar nėra visiškai išgydyta, gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg dar 8 savaites.
- Rekomenduojama dozė išgydžius stemplę yra 10 mg vieną kartą per parą.
- Jei stemplė nepažeista, įprasta dozė yra 10 mg vieną kartą per parą.
Viršutinės žarnos dalies opoms (dvylikapirštės žarnos opoms) gydyti:
- Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 2 savaites. Jei opa dar neužgijo, gydytojas gali pratęsti šią dozę dar 2 savaitėms.
- Jei opa nevisiškai išgydo, dozę galima padidinti iki 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Skrandžio opoms (skrandžio opoms) gydyti:
Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 4 savaites. Jei opa dar neužgijo, gydytojas gali pratęsti šią dozę dar 4 savaitėms.
- Jei opa nevisiškai išgydo, dozę galima padidinti iki 40 mg vieną kartą per parą 8 savaites.
Kad dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opos neatsinaujintų:
- Rekomenduojama dozė yra 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg vieną kartą per parą.
Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opoms, atsiradusioms dėl NVNU (nesteroidinių vaistų nuo uždegimo), gydyti:
- Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą 4-8 savaites.
Kad išvengtumėte dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opų atsiradimo, jei vartojate NVNU:
- Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.
Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti ir jų pasikartojimui išvengti:
- Rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra du kartus per parą vieną savaitę.
Jūsų gydytojas taip pat lieps vartoti du antibiotikus, įskaitant amoksiciliną, klaritromiciną ir metronidazolą.
Norėdami gydyti per daug skrandžio rūgšties, kurią sukelia kasos audinio augimas (Zollingerio-Elisono sindromas):
- Rekomenduojama dozė yra 60 mg per parą.
- Gydytojas pakoreguos dozę pagal jūsų poreikius ir taip pat nuspręs, kiek laiko reikia vartoti vaistą.
Vaikai:
GERL simptomams, tokiems kaip rėmuo ir rūgšties regurgitacija, gydyti:
- Antra gali vartoti vyresni nei 1 metų vaikai, sveriantys daugiau nei 10 kg. Dozė vaikams apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko svorį ir gydytojas parinks tinkamą dozę.
Helicobacter pylori infekcijos sukeltų opų gydymui ir pasikartojimo prevencijai:
- Antra gali vartoti vyresni nei 4 metų vaikai. Dozė vaikams apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko svorį ir gydytojas parinks tinkamą dozę.
- Jūsų gydytojas taip pat skirs jūsų vaikui du antibiotikus, vadinamus amoksicilinu ir klaritromicinu.
Šio vaisto vartojimas
- Kapsulę rekomenduojama gerti ryte.
- Kapsulės gali būti vartojamos valgio metu arba tuščiu skrandžiu.
- Kapsulę reikia nuryti visą, užgeriant puse stiklinės vandens. Kapsulių negalima kramtyti ar traiškyti, nes jose yra granulių, padengtų taip, kad vaistas nebūtų suskaidytas skrandžio rūgšties, svarbu nepažeisti granulių.
Ką daryti, jei jums ar vaikui sunku nuryti kapsules
- Jei jums ar vaikui sunku nuryti kapsules:
- Atidarykite kapsules ir nurykite turinį tiesiai su puse stiklinės vandens arba turinį supilkite į stiklinę vandens (negazuoto), rūgščių vaisių sulčių (pvz., Obuolių, apelsinų ar ananasų) arba obuolių tyrės.
- Prieš geriant visada suplakite turinį (mišinys nebus skaidrus), tada išgerkite preparatą iš karto arba per 30 minučių.
- Kad įsitikintumėte, jog išgėrėte visą vaistą, labai gerai išskalaukite stiklinę puse stiklinės vandens ir išgerkite turinį. Kietose dalelėse yra vaisto - jų nekramtykite ir nesmulkinkite.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Antra dozę
Pavartojus per didelę Antra dozę
Pavartojus per didelę Antra dozę, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Antra
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau, jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Šalutinis poveikis Koks yra Antra šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pastebėję bet kurį iš šių retų, bet sunkių šalutinių poveikių, nutraukite Antra vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Taip pat gali atsirasti sunkių pūslių, kraujavus iš lūpų, akių, burnos, nosies ir lytinių organų. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“.
- Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
- Pykinimas arba vėmimas.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga).
- Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
- Sukimosi pojūtis (galvos sukimasis).
- Kraujo tyrimų pokyčiai, susiję su kepenų funkcija.
- Bėrimas, bėrimas su odos patinimu (dilgėlinė) ir odos niežėjimas.
- Bendras blogas jausmas ir energijos trūkumas.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- Kraujo sudėties pokyčiai, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ar trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą ir lengvas mėlynes arba padidinti infekcijų tikimybę.
- Alerginės reakcijos, kartais labai sunkios, įskaitant lūpų, liežuvio ir gerklės patinimą, karščiavimą, švokštimą.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
- Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
- Skonio pokyčiai.
- Regėjimo problemos, pvz., Neryškus matymas.
- Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Sausa burna
- Uždegimas burnos ertmėje.
- Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
- Kepenų sutrikimai, įskaitant gelta, kuri gali sukelti odos pageltimą, tamsų šlapimą ir nuovargį.
- Plaukų slinkimas (alopecija).
- Odos bėrimas veikiant saulei.
- Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
- Sunkūs inkstų sutrikimai (intersticinis nefritas).
- Padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą)
- Agresija.
- Nerealių įvykių (haliucinacijų) matymas, jausmas ar girdėjimas.
- Sunkūs kepenų sutrikimai iki kepenų nepakankamumo ir smegenų uždegimo.
- Staigus sunkus bėrimas arba pūslių atsiradimas ir odos lupimasis. Šis poveikis gali būti susijęs su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas.
- Krūtinės padidėjimas vyrams.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Žarnyno uždegimas (dėl kurio atsiranda viduriavimas)
- Jei ANTRA vartosite ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje. Gydytojas gali norėti periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
Labai retais atvejais Antra gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių susidarymą ir sukelti imuninės sistemos nepakankamumą. Jei Jums pasireiškė infekcija, pasireiškianti tokiais simptomais kaip karščiavimas ir stipriai pablogėjusi bendra sveikata, arba karščiavimas su vietinės infekcijos simptomais, tokiais kaip kaklo, gerklės ar burnos skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis, kuo greičiau kreipkitės į gydytoją. atlikdami kraujo tyrimą pašalinkite baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę) Svarbu, kad tokiu atveju pasakytumėte gydytojui, kokį vaistą vartojate.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Laikykite šį vaistą originalioje pakuotėje (lizdinėje plokštelėje) arba buteliuką laikykite sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
- Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
Antra sudėtis
Veiklioji medžiaga yra omeprazolas. Antra skrandyje neirių kietų kapsulių (skrandyje neirių kapsulių) sudėtyje yra 10 mg, 20 mg arba 40 mg omeprazolo.
Pagalbinės medžiagos yra dinatrio fosfato dihidratas, hidroksipropilceliuliozė, hipromeliozė, bevandenė laktozė, magnio stearatas, manitolis, metakrilo rūgštis - etilo akrilato kopolimero (1: 1) dispersija 30%, mikrokristalinė celiuliozė, makrogolis (polietilenglikolis 400), natrio laurilsulfatas E172, titano dioksidas E171, želatina, spausdinimo rašalas (yra šelako, amoniako, kalio hidroksido ir juodojo geležies oksido E172), bevandenis koloidinis silicio dioksidas, skystas parafinas. (Žr. Skyrių „Antra kapsulėse yra laktozės“).
Antra išvaizda ir kiekis pakuotėje
- Antra 10 mg kapsulės turi rausvą korpusą, įspaustą „10“, ir rožinį dangtelį su įspaudu „A / OS“.
- Antra 20 mg kapsulės turi rausvą korpusą, įspaustą „20“, ir rausvai rudą dangtelį su įspaudu „A / OM“.
- Antra 40 mg kapsulės turi rausvai rudą korpusą, įspaustą „40“ ir rausvai rudą dangtelį su įspaudu „A / OL“.
Pakuotė:
10 mg:
- DTPE buteliukai, kuriuose yra 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 arba 100 kapsulių; ligoninės pakuotėse po 140, 280 arba 700 kapsulių.
- Lizdinės plokštelės, kuriose yra 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 ir 84 kapsulės.
20 mg:
- DTPE buteliukai, kuriuose yra 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 arba 100 kapsulių; ligoninės pakuotėje yra 140, 280 arba 700 kapsulių.
- Lizdinės plokštelės, kuriose yra 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 arba 84 kapsulės.
40 mg:
- DTPE buteliukai, kuriuose yra 5, 7, 14, 15, 28, 30 arba 60 kapsulių; ligoninės pakuotėje yra 140, 280 arba 700 kapsulių.
- Lizdinės plokštelės, kuriose yra 7, 14, 15, 28 arba 30 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ANTRA - TIKROS GASTRORISTINĖS KAPSULĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
10 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 10 mg omeprazolo.
20 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 20 mg omeprazolo.
40 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 40 mg omeprazolo.
Pagalbinės medžiagos:
10 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 4 mg laktozės.
20 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 8 mg laktozės.
40 mg: kiekvienoje kapsulėje yra 9 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kieta skrandyje neirioji skrandyje neirioji kapsulė.
10 mg: kietos želatinos kapsulės su nepermatomu rožiniu korpusu, su įspaudu „10“ ir nepermatomu rožiniu dangteliu su įspaudu „A / OS“, kuriose yra skrandyje neirių granulių.
20 mg: kietos želatinos kapsulės su nepermatomu rožiniu korpusu, su įspaudu „20“ ir nepermatomu rausvai rudos spalvos dangteliu su įspaudu „A / OM“, kuriose yra skrandyje neirių granulių.
40 mg: kietos želatinos kapsulės, kurių korpusas rausvai rudas, su įspaudu „40“ ir nepermatomas rausvai rudos spalvos dangtelis su įspaudu „A / OL“, kuriose yra skrandyje neirių granulių.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Antra kapsulės yra skirtos:
Suaugusieji
• Dvylikapirštės žarnos opų gydymas
• Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija
• Skrandžio opų gydymas
• Skrandžio opų pasikartojimo prevencija
• išnaikinti Helicobacter pylori (H. pylori) sergant pepsine opa, kartu vartojant tinkamą antibiotikų terapiją
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams
• Refliuksinio ezofagito gydymas
• Ilgalaikis pacientų, sergančių išgydytu refliuksiniu ezofagitu, gydymas
• Simptominės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
• Zollingerio-Elisono sindromo gydymas
Vaikų vartojimas
Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys ≥ 10 kg
• Refliuksinio ezofagito gydymas
• Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga
Vaikai ir paaugliai, vyresni nei 4 metų
• Dvylikapirštės žarnos opos, kurią sukelia H. pylori, kartu su antibiotikų terapija
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas suaugusiesiems
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Rekomenduojama dozė pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, yra 20 mg Antra vieną kartą per parą. Daugumai pacientų opa išgydoma per dvi savaites nuo gydymo pradžios. Esant opoms, kurios per pirmąjį gydymo kursą nebuvo visiškai išgydytos, gydymas paprastai pasiekiamas ilgai gydant dar dvi savaites. Pacientams, sergantiems silpnai reaguojančia dvylikapirštės žarnos opa, rekomenduojama vieną kartą per parą skirti 40 mg Antra ir paprastai pasveiksta per keturias savaites.
Dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija
Siekiant išvengti dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo neigiamiems pacientams H. pylori arba kai išnaikinama H. pylori tai neįmanoma, rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams gali pakakti 10 mg dozės. Gydymo nesėkmės atveju dozę galima padidinti iki 40 mg.
Skrandžio opos gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą. Daugumai pacientų gijimas pasiekiamas per keturias savaites nuo gydymo pradžios, o opų, kurios po pirmojo gydymo kurso visiškai neišgydo, atveju paprastai gijimas tęsiamas ilgai, dar keturias savaites.Pacientams, sergantiems silpnai reaguojančia skrandžio opa, rekomenduojama vieną kartą per parą skirti 40 mg Antra ir paprastai pasveiksta per aštuonias savaites.
Pacientų, sergančių skrandžio opa, recidyvo prevencija
Siekiant išvengti recidyvo pacientams, kurių skrandžio opa yra silpnai reaguojanti, rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg Antra vieną kartą per parą.
H. pylori išnaikinimas sergant pepsine opa
Už „išnaikinimą“H. pylori, Antibiotikai turi būti parenkami atsižvelgiant į paciento individualų vaisto toleravimą, o gydymas turi būti atliekamas pagal vietinius, regioninius, nacionalinius atsparumo modelius ir gydymo gaires.
• Antra 20 mg + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino, du kartus per parą vieną savaitę, arba
• Antra 20 mg + 250 mg klaritromicino (alternatyviai 500 mg) + 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo), du kartus per parą vieną savaitę arba
• Antra 40 mg vieną kartą per parą, 500 mg amoksicilino ir 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo), abu tris kartus per dieną vieną savaitę.
Ar kiekvienos gydymo schemos atveju paciento testas turėtų būti teigiamas H. pylori terapija gali būti kartojama.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas
Su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymui rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą.Daugeliui pacientų gydymas pasibaigia per keturias savaites. Pacientams, kurie po pirmojo gydymo kurso visiškai nepasveiko, paprastai gijimas pratęsiamas dar keturioms savaitėms.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija rizikos grupės pacientams
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, profilaktikai rizikos grupės pacientams (> 60 metų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto dalies) rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą.
Refliuksinio ezofagito gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg Antra vieną kartą per parą. Daugumai pacientų gijimas pasiekiamas per keturias savaites nuo gydymo pradžios, o opų, kurios po pirmojo gydymo kurso nebuvo visiškai išgydomos, gydymas dažniausiai tęsiamas pratęsiant dar keturias savaites.
Pacientams, sergantiems sunkiu ezofagitu, rekomenduojama skirti 40 mg Antra vieną kartą per parą, kad pasveiktų paprastai per aštuonias savaites.
Ilgalaikis pacientų, sergančių refliuksiniu ezofagitu, gydymas
Ilgalaikiam gydymui pacientams, sergantiems išgydytu refliuksiniu ezofagitu, rekomenduojama dozė yra 10 mg Antra vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20–40 mg Antra vieną kartą per parą.
Simptominės gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg Antra. Pacientai gali tinkamai reaguoti į 10 mg paros dozę, todėl reikia apsvarstyti individualią dozės koregavimą.
Jei simptominė kontrolė nepasiekiama po keturių savaičių gydymo 20 mg Antra kasdien, patariama atlikti tolesnius tyrimus.
Zollingerio-Elisono sindromo gydymas
Pacientams, sergantiems Zollingerio-Elisono sindromu, dozę reikia koreguoti individualiai ir gydymą tęsti tol, kol yra klinikinių indikacijų. Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg Antra per parą. Visi pacientai, sergantys sunkia liga ir blogai reagavę į kitus gydymo būdus, išlaikė veiksmingą kontrolę, o daugiau kaip 90% pacientų kontrolė buvo palaikoma skiriant 20–120 mg Antra dozes. Dienos dozės, viršijančios 80 mg, turi būti padalytos į dvi dozes.
Dozavimas vaikams
Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys ≥ 10 kg
Refliuksinio ezofagito gydymas
Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga
Rekomenduojamos dozės yra tokios:
Refliuksinis ezofagitas: gydymo laikotarpis yra 4-8 savaitės.
Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas sergant gastroezofaginio refliukso liga: iGydymas trunka 2-4 savaites. Jei po 2-4 savaičių simptominė kontrolė nepasiekiama, pacientą reikia tirti toliau.
Vaikai ir paaugliai, vyresni nei 4 metų
H. pylori sukeltos dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Renkantis tinkamą kombinuotą gydymą, reikia atsižvelgti į oficialias vietines, regionines ir nacionalines gaires dėl atsparumo bakterijoms, gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienos, bet kartais iki 14 dienų) ir tinkamo antibiotikų vartojimo.
Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint specialistui.
Rekomenduojama dozė yra tokia:
Specialios populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pakakti 10-20 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Senyvo amžiaus (> 65 metų)
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Vartojimo metodas
„Antra“ kapsules rekomenduojama vartoti ryte, geriausia tuščiu skrandžiu, nurijus visą, užgeriant puse stiklinės vandens. Kapsulių negalima kramtyti ar traiškyti.
Pacientams, turintiems rijimo sutrikimų, ir vaikams, kurie gali gerti ar nuryti pusiau kietą maistą
Pacientai gali atidaryti kapsulę ir nuryti turinį užgerdami puse stiklinės vandens arba sumaišę su šiek tiek rūgščiais skysčiais, tokiais kaip vaisių sultys ar obuolių tyrė arba negazuotas vanduo. Pacientus reikia įspėti, kad tokiais atvejais dispersiją reikia nuryti nedelsiant (arba per 30 minučių) ir visada sumaišyti prieš pat geriant. Nuplaukite dugną puse stiklinės vandens ir išgerkite turinį.
Arba pacientai gali ištirpinti kapsulę burnoje ir nuryti granules užgerdami puse stiklinės vandens.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas omeprazolui, benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių (PPI), negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei yra tam tikrų pavojaus simptomų (pvz., Reikšmingas nenumatytas svorio netekimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena) ir kai įtariama arba patvirtinama skrandžio opa, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį kaip simptominį atsaką į gydymą. gali atidėti teisingą diagnozę.
Nerekomenduojama kartu vartoti atazanaviro ir protonų siurblio inhibitorių (žr. 4.5 skyrių). Jei manoma, kad atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę (pvz., Virusų kiekį), kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; omeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.
Omeprazolas, kaip ir visi rūgštį slopinantys vaistai, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipo- arba achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių atsargų kiekis yra mažas arba vitamino absorbcijos sumažėjimo rizikos veiksniai. B12 ilgai -trumpalaikė terapija.
Omeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ar baigiant gydymą omeprazolu, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Pastebėta klopidogrelio ir omeprazolo sąveika (žr. 4.5 skyrių). Šios sąveikos klinikinė reikšmė neaiški. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti klopidogrelio ir omeprazolo.
Pastebėta, kad protonų siurblio inhibitoriai (PPI), tokie kaip omeprazolas, sukelia sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems mažiausiai tris mėnesius ir daugeliu atvejų vienerius metus. Sunkūs hipomagnezemijos simptomai yra nuovargis, tetanija, kliedesys, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija. Iš pradžių jie gali klastingai pasireikšti ir būti nepastebėti. Hipomagnezemija daugumai pacientų pagerėja pavartojus magnio ir nutraukus protonų siurblio inhibitoriaus vartojimą.
Sveikatos priežiūros specialistai turėtų apsvarstyti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu pacientams, gydomiems ilgai arba gydant digoksinu ar vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., Diuretikais).
Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojant dideles dozes ir ilgą laiką (> 1 metus), gali šiek tiek padidinti klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyviems pacientams arba esant kitiems žinomiems rizikos veiksniams. rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką nuo 10% iki 40%. Šį padidėjimą iš dalies gali lemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems gresia osteoporozė, reikia skirti gydymą pagal galiojančias klinikinės praktikos gaires. vitamino D ir kalcio kiekis.
Kišimasis į laboratorinius tyrimus
Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis gali trukdyti tirti neuroendokrininius navikus.Norint to išvengti, gydymą omeprazolu reikia nutraukti likus mažiausiai 5 dienoms iki CgA matavimo pradžios (žr. 5.1 skyrių).
Kai kuriems vaikams, sergantiems lėtinėmis ligomis, gali prireikti ilgalaikio gydymo, nors tai nerekomenduojama.
Antra sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Nuo Salmonelės IrKampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).
Kaip ir bet kokio ilgalaikio gydymo metu, ypač jei gydymo trukmė yra ilgesnė nei 1 metai, pacientus reikia reguliariai stebėti.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Omeprazolo įtaka kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai
Veikliosios medžiagos, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Gydant omeprazolu, nuo skrandžio pH priklausančių veikliųjų medžiagų absorbcijos gali padidėti arba sumažėti sumažėjęs skrandžio rūgštingumas.
Nelfinaviras, atazanaviras
Nelfinaviro ir atazanaviro koncentracija plazmoje sumažėja, kai kartu vartojamas omeprazolas.
Omeprazolo ir nelfinaviro kartu vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą), vidutinė nelfinaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 40%, o vidutinė farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 ekspozicija sumažėjo maždaug 75–90%. Sąveika taip pat gali apimti CYP2C19 slopinimą.
Nerekomenduojama kartu vartoti omeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.4 skyrių). Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo 75%. Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai nebuvo kompensuotas . Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (20 mg vieną kartą per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 30%, palyginti su 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro vieną kartą per parą.
Digoksinas
Sveikiems asmenims kartu vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir digoksiną, biologinis digoksino prieinamumas padidėjo 10%. Retai buvo pranešta apie toksiškumą digoksinui. Tačiau senyviems pacientams rekomenduojama vartoti dideles omeprazolo dozes, todėl reikia dažniau stebėti terapinį digoksino vartojimą.
Klopidogrelis
Tyrimų su sveikais pacientais rezultatai parodė, kad klopidogrelio (įsotinamoji dozė 300 mg / palaikomoji dozė 75 mg per parą) ir omeprazolo (80 mg per parą) sąveika yra „farmakokinetinė (farmakokinetinė) ir farmakodinaminė (PD)“, todėl vidutiniškai sumažėjo 46 % veikliosios klopidogrelio metabolito ekspozicijos ir vidutiniškai 16% sumažėjusio maksimalaus trombocitų agregacijos slopinimo (ADP sukelto).
Buvo pranešta apie įvairius stebėjimo ir klinikinių tyrimų duomenis apie omeprazolo farmakokinetinės ir PD sąveikos klinikinius padarinius, susijusius su pagrindiniais širdies ir kraujagyslių reiškiniais. Atsargumo dėlei reikia vengti kartu vartoti omeprazolą ir klopidogrelį (žr. 4.4 skyrių).
Kitos veikliosios medžiagos
Pozakonazolo, erlotinibo, ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija yra žymiai sumažėjusi, todėl gali sumažėti klinikinis veiksmingumas. Reikia vengti kartu vartoti posakonazolą ir erlotinibą.
Veikliosios medžiagos, metabolizuojamos CYP2C19
Omeprazolas yra vidutinio sunkumo pagrindinio metabolizuojančio fermento CYP2C19 inhibitorius. Todėl kartu vartojamų veikliųjų medžiagų, taip pat metabolizuojamų CYP2C19, metabolizmas gali sulėtėti ir padidėti sisteminė šių medžiagų ekspozicija. Tokių vaistų pavyzdžiai yra R-varfarinas ir kiti vitamino K antagonistai, cilostazolas, diazepamas ir fenitoinas.
Cilostazolas
Kryžminio tyrimo metu sveikiems savanoriams 40 mg omeprazolo dozė padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18% ir 26%, o vieno iš jo aktyvių metabolitų-atitinkamai 29% ir 69%.
Fenitoinas
Pirmąsias dvi savaites po gydymo omeprazolu rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje, o jei reikia koreguoti fenitoino dozę, nutraukus gydymą omeprazolu rekomenduojama stebėti ir toliau koreguoti dozę.
Mechanizmas nežinomas
Sakvinaviras
Kartu vartojant omeprazolą ir sakvinavirą / ritonavirą, ŽIV užsikrėtusiems pacientams sakvinaviro koncentracija plazmoje padidėjo iki maždaug 70%, o toleravimas buvo geras.
Takrolimuzas
Buvo pranešta, kad kartu vartojamas omeprazolas padidina takrolimuzo koncentraciją serume. Reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą), o prireikus koreguoti takrolimuzo dozę.
Metotreksatas
Kai kuriems pacientams, vartojantiems kartu su protonų siurblio inhibitoriais, padidėjo metotreksato koncentracija. Vartojant dideles metotreksato dozes, būtina
apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti omeprazolo vartojimą.
Kitų veikliųjų medžiagų įtaka omeprazolo farmakokinetikai
CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 inhibitoriai
Kadangi omeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4, veikliosios medžiagos, slopinančios CYP2C19 arba CYP3A4 (pvz., Klaritromicinas ir vorikonazolas), gali padidinti omeprazolo koncentraciją serume ir sulėtinti jo metabolizmą. Kartu vartojant vorikonazolą, omeprazolo ekspozicija padidėja daugiau nei dvigubai. Kadangi didelės omeprazolo dozės buvo gerai toleruojamos, omeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia koreguoti. o ilgalaikio gydymo atveju.
CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 induktoriai
Veikliosios medžiagos, sukeliančios CYP2C19 arba CYP3A4 arba abi (pvz., Rifampicinas ir S.Giovanni, jonažolė) gali sumažinti omeprazolo koncentraciją serume, pagreitinti jo metabolizmą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Trijų perspektyvių epidemiologinių tyrimų rezultatai (daugiau nei 1000 pacientų, kuriems buvo nustatytas poveikis) nerodo jokio neigiamo omeprazolo poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai. Omeprazolą galima vartoti nėštumo metu.
Omeprazolas išsiskiria į motinos pieną, tačiau vartojant terapines dozes, jis neturėtų paveikti kūdikio.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Antra greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos į vaistą, tokios kaip galvos svaigimas ir regos sutrikimai (žr. 4.8 skyrių). Jei jie serga, pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausi šalutiniai reiškiniai (1–10% pacientų) yra galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas.
Klinikinių omeprazolo tyrimų metu ir po pateikimo į rinką buvo išryškintos šios nepageidaujamos reakcijos, nustatytos arba įtariamos. Jokiu būdu nebuvo nustatyta koreliacija su vartojama vaisto doze. Nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal dažnį ir organų klasifikavimo sistemą (SOC). Dažnio klasės apibrėžiamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
Vaikų populiacija
Omeprazolo saugumas buvo įvertintas iš viso 310 vaikų nuo 0 iki 16 metų, sergančių su rūgštimi susijusiomis ligomis. Klinikinio sunkaus erozinio ezofagito tyrimo metu yra nedaug ilgalaikių duomenų apie 46 vaikus, kuriems iki 749 dienų buvo taikomas palaikomasis gydymas omeprazolu. Nepageidaujamų reiškinių pobūdis paprastai buvo toks pat kaip ir suaugusiems. Trumpalaikio ir ilgalaikio gydymas Ilgalaikių duomenų apie gydymo omeprazolu poveikį brendimui ir augimui nėra.
04.9 Perdozavimas
Turima nedaug informacijos apie omeprazolo perdozavimą žmonėms. Literatūroje buvo pranešta apie iki 560 mg dozes ir kartais buvo pranešta apie vienkartines peroralines dozes iki 2400 mg omeprazolo (120 kartų didesnę už paprastai rekomenduojamą klinikinę dozę). buvo pranešta apie vėmimą, galvos svaigimą, pilvo skausmą, viduriavimą ir galvos skausmą, o pavieniais atvejais taip pat buvo pastebėta apatija, depresija ir sumišimas.
Aprašyti simptomai buvo laikini ir nebuvo pranešta apie rimtas pasekmes. Eliminacijos greitis nesikeitė didėjant dozėms (pirmos eilės kinetika), jei reikia, gydymas yra simptominis.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas - A02BC01
Veiksmo mechanizmas
Omeprazolas, dviejų aktyvių enantiomerų raceminis mišinys, labai specializuotu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją. Omeprazolas yra specifinis protonų siurblio inhibitorius skrandžio parietalinių ląstelių lygyje. Jis veikia greitai ir skatina grįžtamą skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo kontrolę vieną kartą per parą.
Omeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma labai rūgščioje tarpląstelinių kanalų aplinkoje parietalinėse ląstelėse, kur slopina H + K + -ATPase - protonų siurblį. Šis veiksmas paskutiniame skrandžio rūgšties susidarymo proceso etape priklauso nuo dozės ir sukelia labai veiksmingą bazinės ir stimuliuojamos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į naudojamą stimulą.
Farmakodinaminis poveikis
Visi pastebėti farmakodinaminiai poveikiai atsiranda dėl omeprazolo aktyvumo rūgšties sekrecijai.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Išgertas omeprazolas vieną kartą per parą leidžia greitai ir veiksmingai slopinti skrandžio rūgšties sekreciją dieną ir naktį, kuri pasiekia didžiausią lygį per pirmąsias 4 gydymo dienas.
Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, vartojant 20 mg omeprazolo, vidutiniškai skrandžio rūgštingumas per 24 valandas sumažėjo 80%; Praėjus 24 valandoms po omeprazolo vartojimo, po stimuliacijos pentagastrinu rūgšties sekrecijos pikas vidutiniškai sumažėja apie 70%.
Išgėrus 20 mg omeprazolo, pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, vidinis skrandžio pH išlieka ≥ 3 vidutiniškai 17 valandų iš 24.
Dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos ir skrandžio sulčių rūgštingumo omeprazolas priklausomai nuo dozės sumažina / normalizuoja stemplės rūgšties poveikį pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga.
Rūgšties sekrecijos slopinimas yra susijęs su omeprazolo koncentracijos / laiko kreive (AUC), o ne su faktine koncentracija plazmoje tam tikru metu.
Gydymo omeprazolu metu tachifilaksijos nepastebėta.
Poveikis H. pylori
H. pylori jis yra susijęs su peptinės rūgšties liga, apimančia dvylikapirštės žarnos opą ir skrandžio opą. H. pylori jis laikomas pagrindiniu gastrito vystymosi kaltininku. H. pylori kartu su skrandžio rūgšties sekrecija jie yra svarbiausi pepsinės opos vystymosi veiksniai. H. pylori tai yra pagrindinis atrofinio gastrito vystymosi veiksnys, susijęs su padidėjusia skrandžio navikų išsivystymo rizika.
„Išnaikinimas“H. pylori su omeprazolu ir antimikrobinėmis medžiagomis yra susijęs su „dideliu randų skaičiumi ir ilgalaike pepsinės opos remisija.
Tirtos dvigubos terapijos parodė mažesnį veiksmingumą nei trigubos terapijos. Tačiau į juos galima atsižvelgti, jei žinomas padidėjęs jautrumas neleidžia naudoti trigubo derinio.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu
Ilgalaikio gydymo metu pastebėta, kad padažnėjo skrandžio liaukų cistų atsiradimo dažnis, o tai yra fiziologinė ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė. Šios formacijos yra gerybinės ir grįžtamojo pobūdžio.
Sumažėjęs bet kokios kilmės skrandžio rūgštingumas, įskaitant dėl protonų siurblio inhibitorių, padidina skrandžio bakterijų krūvį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas rūgštį mažinančiais vaistais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų riziką, pvz. Salmonelės Ir Kampilobakterijos.
Gydant antisekreciniais vaistiniais preparatais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėja gastrino kiekis serume. CgA taip pat padidėja dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo. Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti tyrimams dėl neuroendokrininių navikų. Literatūros ataskaitos rodo, kad gydymą protonų siurblio inhibitoriumi reikia nutraukti likus mažiausiai penkioms dienoms iki CgA matavimų pradžios. Po 5 dienų CgA ir gastrinas nesumažėja. reikia kartoti praėjus 14 dienų po gydymo omeprazolu nutraukimo.
Ilgalaikio gydymo omeprazolu metu kai kuriems pacientams (tiek vaikams, tiek suaugusiems) buvo pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu. Manoma, kad rezultatai neturi klinikinės reikšmės.
Vaikų vartojimas
Nekontroliuojamo tyrimo su vaikais (nuo 1 iki 16 metų), sergančių sunkiu refliuksiniu ezofagitu, metu 0,7–1,4 mg / kg dozėmis vartojamas omeprazolas 90% atvejų pagerino ezofagito laipsnį ir žymiai sumažino refliukso simptomus. Vieno aklo tyrimo metu 0–24 mėnesių vaikai, kuriems buvo kliniškai diagnozuotas refliuksinis ezofagitas, buvo gydomi 0,5, 1,0 arba 1,5 mg omeprazolo / kg. Vemimo / regurgitacijos epizodų dažnis po 8 gydymo savaičių sumažėjo 50%, nepriklausomai nuo dozės.
H. pylori likvidavimas vaikams
Dvigubai aklas, atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas (Héliot tyrimas) parodė, kad omeprazolas kartu su dviem antibiotikais (amoksicilinu ir klaritromicinu) yra veiksmingas ir saugus gydant H. pylori 4 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems gastritu: išnaikinimo dažnis "H. pylori74,2% (23/31 paciento) vartojo omeprazolį + amoksiciliną + klaritromiciną, palyginti su 9,4% (3/32 pacientų) vartojant amoksiciliną + klaritromiciną. Tačiau klinikinė nauda dėl dispepsijos simptomų neįrodyta. Šis tyrimas nepalaiko informacijos apie vaikus iki 4 metų.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Omeprazolas ir omeprazolo magnis yra jautrūs rūgščiai aplinkai, todėl vartojami per burną skrandyje neirių granulių pavidalu, esančiose kapsulėse ar tabletėse. Omeprazolas absorbuojamas greitai, o didžiausia koncentracija plazmoje matoma praėjus maždaug 1-2 valandoms po dozę .. Omeprazolas absorbuojamas plonojoje žarnoje ir paprastai baigiasi per 3–6 valandas. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Sisteminis prieinamumas (biologinis prieinamumas) po vienkartinės omeprazolo dozės yra maždaug 40%. Kartotinai vartojant kasdien, biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60%.
Paskirstymas
Tariamas pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,3 l / kg kūno svorio. 97% omeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas
Omeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma omeprazolo metabolizmo priklauso nuo specifinės polimorfiškai išreikštos CYP2C19 izoformos, atsakingos už hidroksimeprazolo, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos-CYP3A4, atsakingo už omeprazolio sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19, yra konkurencinio slopinimo ir metabolinės sąveikos tarp omeprazolo ir kitų CYP2C19 substratų galimybė. Tačiau dėl mažo afiniteto CYP3A4, omeprazolas negali slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmo. Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.
Maždaug 3% Kaukazo gyventojų ir 15-20% Azijos gyventojų turi funkcinį CYP2C19 fermento trūkumą, todėl jie vadinami prastais metabolizatoriais. Šiems asmenims omeprazolo metabolizmą greičiausiai labiau katalizuoja CYP3A4. skiriant 20 mg omeprazolo vieną kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5–10 kartų didesnis prastai metabolizuojantiems asmenims nei tiriamiesiems, turintiems funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyvūs metabolizatoriai). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 3–5 kartus didesnė. Šie rezultatai neturi įtakos omeprazolo dozavimui.
Išskyrimas
Omeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas paprastai yra trumpesnis nei viena valanda po vienkartinio ir kartotinio geriamojo kartą per parą. Tarp dozių omeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos, todėl vartojant vieną kartą per parą nėra tendencijos kauptis. Maždaug 80% išgertos omeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis, daugiausia dėl tulžies sekrecijos.
Omeprazolo AUC padidėja po pakartotinio vartojimo. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir po pakartotinio vartojimo atsiranda netiesinis dozės ir AUC santykis. Priklausomybė nuo laiko ir dozės atsiranda dėl pirmojo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimo. sukelia CYP2C19 fermento slopinimas omeprazolu ir (arba) jo metabolitais (pvz., sulfonu).
Metabolitų poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nepastebėta.
Specialios populiacijos
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sutrinka omeprazolo metabolizmas, dėl to padidėja AUC, nesant tendencijos kauptis, kai omeprazolo buvo skiriama vieną kartą per parą.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, omeprazolo farmakokinetika, įskaitant sisteminį biologinį prieinamumą ir eliminacijos greitį, nesikeičia.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms (75-79 metų) omeprazolo metabolizmas šiek tiek sulėtėja.
Vaikams
Gydant vaikus nuo 1 metų rekomenduojamomis dozėmis, buvo nustatyta panaši koncentracija plazmoje kaip suaugusiųjų. Jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams omeprazolo klirensas sumažėjo dėl silpno omeprazolo metabolinio pajėgumo.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Skrandžio ECL ląstelių hiperplazija ir karcinoidai buvo nustatyti eksperimentuose su žiurkėmis, visą gyvenimą gydytomis omeprazolu. Šie pokyčiai atsiranda dėl didelės hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo. Panašūs stebėjimai buvo gauti po gydymo H2 antagonistais, protonų siurblio inhibitoriais ir po dalinio dugno rezekcijos. Todėl šie pokyčiai nėra susiję su tiesioginiu bet kurios veikliosios medžiagos poveikiu.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Turinys:
dinatrio fosfato dihidratas,
hidroksipropilceliuliozė,
hipromeliozė,
bevandenė laktozė,
magnio stearatas,
manitolis,
30%metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimero (1: 1) dispersija,
mikrokristalinė celiuliozė,
makrogolis (polietilenglikolis 400),
natrio laurilsulfatas,
Kapsulės apvalkalas:
geležies oksidas E172,
titano dioksidas E171,
želė,
magnio stearatas,
natrio laurilsulfatas,
spausdinimo rašalas (yra šelakas, amoniakas, kalio hidroksidas ir juodasis geležies oksidas E172),
bevandenis koloidinis silicio dioksidas,
skystas parafinas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Butelis: Talpyklę laikyti sandariai uždarytą, kad būtų apsaugota nuo drėgmės.
Lizdinės plokštelės: Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
DTPE butelis: su hermetišku polipropileniniu užsukamu dangteliu ir sausiklio dangteliu.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsulių; ligoninės pakuotėse po 140, 280 arba 700 kapsulių.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsulių; ligoninės pakuotėse po 140, 280 arba 700 kapsulių.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsulių; ligoninės pakuotėse po 140, 280 arba 700 kapsulių.
Aliuminio lizdinė plokštelė.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsulės.
20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsulės.
40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A.
Per F. Sforzą
Voltos rūmai
Basiglio (MI)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C. n. 028245114 "10 mg skrandyje neirios kietos kapsulės" 14 kapsulių Al lizdinėje plokštelėje
A.I.C. n. 028245126 "10 mg skrandyje neirios kietos kapsulės" 28 kapsulės Al lizdinėje plokštelėje
A.I.C. n. 028245138 "10 mg kietosios skrandyje neirios kapsulės" 35 kapsulės Al lizdinėje plokštelėje
A.I.C. n. 028245090 "20 mg kietosios skrandyje neirios kapsulės" 14 kapsulių Al lizdinėje plokštelėje
A.I.C. n. 028245037 "40 mg kietosios skrandyje neirios kapsulės" 14 kapsulių DTPE buteliuke
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1993 m. Balandžio mėn
Paskutinio atnaujinimo data: 2012 m. Lapkritis
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Birželio mėn
