CARDIOVASC - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Cardiovasc - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Lerkanidipinas

CARDIOVASC 10 mg plėvele dengtos tabletės
CARDIOVASC 20 mg plėvele dengtos tabletės

Indikacijos Kodėl naudojamas Cardiovasc? Kam tai?

Cardiovasc, lerkanidipino hidrochloridas, priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais (dihidropiridino dariniais), grupei, kurie mažina kraujospūdį.

Cardiovasc vartojamas vyresniems nei 18 metų suaugusiesiems gydyti aukštą kraujospūdį, dar vadinamą hipertenzija (nerekomenduojama vaikams iki 18 metų).

Kontraindikacijos Kada Cardiovasc vartoti negalima

Cardiovasc vartoti negalima

Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) lerkanidipino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei Cardiovasc tablečių medžiagai.
Jeigu Jums pasireiškė alerginės reakcijos į vaistus, panašius į Cardiovasc tabletes (pvz., Amlodipiną, nikardipiną, felodipiną, izradipiną, nifedipiną ar lacidipiną).
Jei sergate tam tikromis širdies ligomis, tokiomis kaip:
- nekontroliuojamas širdies nepakankamumas
- kraujotakos sutrikimas iš širdies
- nestabili krūtinės angina (krūtinės angina ramybės būsenoje arba progresuojanti)
- širdies priepuolis jaunesnis nei mėnuo.
Jeigu sergate sunkia kepenų ar inkstų liga.
Jeigu vartojate vaistų, kurie yra CYP3A4 izofermento inhibitoriai, pvz .:
- priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas arba itrakonazolas)
- makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino ar troleandomicino)
- antivirusinių vaistų (pvz., ritonaviro).
Jeigu vartojate kitą vaistą, vadinamą ciklosporinu (vartojamas po transplantacijos, siekiant išvengti organų atmetimo).
Su greipfrutais arba greipfrutų sultimis.

Nevartokite Cardiovasc, jei esate nėščia ar maitinate krūtimi (daugiau informacijos rasite skyriuje Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Cardiovasc

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Cardiovasc:

Jei sergate kitomis širdies ligomis, kurios nebuvo gydomos įdėjus širdies stimuliatorių, arba sirgote krūtinės angina.
Jei sergate kepenų ar inkstų ligomis arba esate dializuojamas.

Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate (arba galite pastoti) arba žindote kūdikį (žr. Skyrių „Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas“).

Vaikai ir paaugliai

Cardiovasc saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas.Duomenų nėra.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Cardiovasc poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei:

Jūs vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto.
Jūs vartojate beta adrenoblokatorius, tokius kaip metoprololis, diuretikai ar AKF inhibitoriai (vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti).
Jūs vartojate cimetidiną (daugiau kaip 800 mg, vaisto nuo opų, nevirškinimo ar rėmens).
Jūs vartojate digoksiną (vaistą širdies ligoms gydyti).
Jūs vartojate midazolamo (vaisto, padedančio užmigti).
Jūs vartojate rifampiciną (vaistą tuberkuliozei gydyti).
Jūs vartojate astemizolį arba terfenadiną (vaistus alergijoms gydyti).
Jūs vartojate amiodaroną arba chinidiną (vaistus tachikardijai gydyti).
Jūs vartojate fenitoino arba karbamazepino (vaistų nuo epilepsijos). Gydytojas norės dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.

Cardiovasc vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Vartodami Cardiovasc tabletes, negerkite alkoholio, nes tai gali sustiprinti vaisto poveikį.
Nevartokite Cardiovasc tablečių su greipfrutais ar greipfrutų sultimis.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Cardiovasc negalima vartoti, jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, arba maitinate krūtimi ar nenaudojate jokių kontracepcijos metodų.

Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis ir retai mieguistumas.

Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų, kol nežinote, kokią įtaką Jums turi Cardiovasc.

Cardiovasc sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, pavyzdžiui, laktozės netoleravimo, galaktozemijos ar gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromo, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju, nes tabletėse yra laktozės.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Cardiovasc: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Suaugusiesiems: Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą, vartojama kiekvieną dieną tuo pačiu metu, geriausia ryte, bent 15 minučių prieš pusryčius, nes riebus maistas žymiai padidina vaisto koncentraciją kraujyje. Jei reikia, gydytojas gali patarti padidinti dozę iki 20 mg Cardiovasc kartą per parą.

Tabletes pageidautina nuryti visas, užgeriant vandeniu.

Vartojimas vaikams: Šio vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams.

Senyvi pacientai: paros dozės koreguoti nereikia. Tačiau ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas gydymo pradžiai.

Pacientai, kuriems yra kepenų ar inkstų sutrikimų

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Pamiršus pavartoti Cardiovasc

Jei pamiršote išgerti tabletę, tiesiog praleiskite praleistą dozę ir toliau gerkite ją, kaip nurodyta kitą dieną. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą

Nustojus vartoti Cardiovasc

Nustojus vartoti Cardiovasc, kraujospūdis gali vėl pakilti. Prieš nutraukdami gydymą pasitarkite su gydytoju.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Cardiovasc dozę

Neviršykite Jums paskirtos dozės.

Jei išgėrėte didesnę dozę nei nurodyta arba perdozavote, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir, jei įmanoma, pasiimkite tabletes ir (arba) pakuotę.

Pavartojus didesnę nei rekomenduojama dozę, gali labai sumažėti kraujospūdis ir atsirasti nereguliarus širdies ritmas ar tachikardija. Tai taip pat gali sukelti sąmonės netekimą.

Šalutinis poveikis Koks yra Cardiovasc šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs:

Jei pasireiškė bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 pacientų): krūtinės angina (krūtinės skausmas, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju).

Labai reti (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų): krūtinės skausmas, per didelis slėgio kritimas, alpimas ir alerginės reakcijos (simptomai yra niežulys, bėrimas, dilgėlinė).

Jei jau sergate krūtinės angina, krūtinės anginos priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti vartojant vaistų grupę, kuriai priklauso Cardiovasc. Galima pastebėti pavienius miokardo infarkto atvejus.

Kitas galimas šalutinis poveikis:

Nedažnas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų): galvos skausmas, galvos svaigimas, tachikardija, širdies plakimas (sutrikus širdies darbui ar širdies plakimui), staigus veido, kaklo ir viršutinės krūtinės dalies paraudimas, kulkšnių patinimas.

Retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 pacientų): mieguistumas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, skrandžio skausmas, viduriavimas, odos paraudimas, raumenų skausmas, padidėjęs šlapimo kiekis, nuovargis.

Labai retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 pacientų): dantenų patinimas, nenormalios kepenų funkcijos vertės (nustatytos kraujo tyrimais), dažnas noras šlapintis.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Neišmeskite jokių vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus.Tai padės apsaugoti aplinką.

Kita informacija

Cardiovasc sudėtis

Veiklioji medžiaga yra lerkanidipino hidrochloridas.

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino) arba 20 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 18,8 mg lerkanidipino).

Pagalbinės medžiagos yra:

Tabletės šerdis: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, povidonas K30, magnio stearatas.
Plėvelės danga: hipromeliozė, talkas, titano dioksidas (E171), makrogolis 6000, geležies oksidas (E172).

Cardiovasc išvaizda ir kiekis pakuotėje

Cardiovasc 10 mg: geltona, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje. Tabletės vagelė skirta palengvinti tabletės laužymą, kad ją būtų lengviau nuryti, o ne padalyti į lygias dozes.

Cardiovasc 20 mg: rožinė, apvali, abipus išgaubta, plėvele dengta tabletė su vagele vienoje pusėje.

Cardiovasc tiekiamas pakuotėmis po 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ir 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Cardiovasc“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CARDIOVASC 10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino).

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 30 mg laktozės monohidrato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Geltona, apvali, abipus išgaubta tabletė su vagele vienoje pusėje.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

CARDIOVASC skirtas suaugusiems pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo esmine hipertenzija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą per burną, mažiausiai 15 minučių prieš valgį; dozę galima padidinti iki 20 mg, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką.

Dozę reikia koreguoti palaipsniui, nes didžiausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia maždaug per 2 savaites.

Pacientams, kurių antihipertenzinė monoterapija nėra pakankamai kontroliuojama, CARDIOVASC vartojimą galima derinti su beta adrenoblokatoriais (atenololiu), diuretikais (hidrochlorotiazidu) arba AKF inhibitoriais (kaptopriliu arba enalapriliu).

Kadangi dozės ir atsako kreivė yra stati ir 20–30 mg dozėmis turi „plokščiakalnį“, didesnės dozės greičiausiai nesukels didesnio veiksmingumo, o atvirkščiai-gali padidėti nepageidaujamas poveikis.

Senyvi pacientai: Nors farmakokinetikos tyrimai ir specifinė klinikinė patirtis neatskleidė poreikio keisti paros dozę, vis dėlto rekomenduojama skirti ypatingą dėmesį pradedant gydymą senyviems žmonėms.

Vaikų populiacija: CARDIOVASC saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas.

Duomenų nėra.

Pacientai, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusiYpač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Šiems pacientams rekomenduojama dozė buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.

Gydymas CARDIOVASC nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)

Vartojimo metodas

Atsargumo priemonės, kurių reikia imtis prieš naudojant vaistą ar jį vartojant:

- Gydymą geriausia atlikti ryte, mažiausiai 15 minučių prieš pusryčius.

- Šio vaisto negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).

• Vaisingo amžiaus moterys, kurios nenaudoja veiksmingos kontracepcijos priemonės.

• Kairiojo skilvelio išstūmimo obstrukcija.

• negydytas stazinis širdies nepakankamumas.

• Nestabili krūtinės angina.

• Sunkūs kepenų ar inkstų funkcijos pokyčiai.

• Pacientai, kuriuos širdies priepuolis ištiko mažiau nei mėnesį.

• Gydymas kartu su:

• stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (žr. 4.5 skyrių),

• ciklosporino (žr. 4.5 skyrių),

• greipfrutų sultys (žr. 4.5 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Sinusinių mazgų disfunkcijos sindromai

Ypatingas atsargumas reikalingas skiriant CARDIOVASC pacientams, sergantiems sinusinio mazgo disfunkcijos sindromu (be širdies stimuliatoriaus).

Kairiojo skilvelio disfunkcija ir širdies išemija

Nors kontroliuojami hemodinamikos tyrimai neparodė skilvelių funkcijos sutrikimo, pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, reikia būti atsargiems. Buvo pasiūlyta, kad kai kurie trumpo veikimo dihidropiridinai gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems širdies išemija.

Kai kurie dihidropiridinai retai gali sukelti skausmą ar krūtinės anginą. Labai retai pacientams, sergantiems krūtinės angina, ūminių krūtinės anginos epizodų dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti. Gali būti pavienių miokardo infarkto atvejų (žr. 4.8 skyrių).

Kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas

Ypač atsargiai rekomenduojama pradėti gydyti pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Šiems pacientams rekomenduojama dozė buvo gerai toleruojama, tačiau reikia atidžiai apsvarstyti galimybę padidinti paros dozę iki 20 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, todėl reikia apsvarstyti dozės koregavimą.

Gydymas CARDIOVASC nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas arba kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis)

CYP3A4 induktoriai

CYP3A4 induktoriai, tokie kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinas, gali sumažinti lerkanidipino koncentraciją plazmoje, todėl lerkanidipino veiksmingumas gali būti mažesnis, nei tikėtasi (žr. 4.5 skyrių).

Vaikų populiacija

CARDIOVASC saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo įrodytas.

Alkoholis

Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.5 skyrių).

Laktozė

1 tabletėje yra 30 mg laktozės, todėl jos negalima skirti pacientams, kuriems yra Lapp laktazės trūkumas, galaktozemija arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.

CYP3A4 inhibitoriai

Kadangi lerkanidipiną metabolizuoja fermentas CYP3A4, tuo pačiu metu vartojami CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai gali sąveikauti su lerkanidipino metabolizmu ir eliminacija.

CARDIOVASC negalima vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicinu, troleandomicinu) (žr. 4.3 skyrių).

Sąveikos su ketokonazolu, galingu CYP3A4 inhibitoriumi, tyrimas parodė reikšmingą lerkanidipino koncentracijos plazmoje padidėjimą (eutomero S-lerkanidipino AUC padidėjo 15 kartų, o C-8 kartus).

Ciklosporinas

Ciklosporino ir lerkanidipino negalima vartoti kartu (žr. 4.3 skyrių).

Kartu vartojant lerkanidipino ir ciklosporino, pastebėtas abiejų veikliųjų medžiagų koncentracijos plazmoje padidėjimas. Tyrimas, kuriame dalyvavo jauni sveiki savanoriai, parodė, kad vartojant ciklosporiną praėjus 3 valandoms po lerkanidipino vartojimo, lerkanidipino koncentracija plazmoje nesikeičia, o ciklosporino AUC padidėja 27%. Tačiau kartu vartojant CARDIOVASC ir ciklosporiną, 3 kartus padidėjo lerkanidipino koncentracija plazmoje ir 21% padidėjo ciklosporino AUC.

Greipfrutų sultys

Lerkanidipino negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.3 skyrių).

Kaip ir kiti dihidropiridinai, lerkanidipinas yra jautrus greipfrutų sulčių sukeliamam metaboliniam slopinimui, todėl padidėja jo sisteminis prieinamumas ir padidėja hipotenzinis poveikis.

Midazolamas

Skiriant 20 mg dozę kartu su geriamuoju midazolamu vyresnio amžiaus žmonėms, lerkanidipino absorbcija padidėja (maždaug 40%) ir absorbcijos greitis mažėja (tmax vėluoja 1,75–3 val.). Midazolamo koncentracija nepakito. .

CYP3A4 substratai

CARDIOVASC skiriant kartu su kitais CYP3A4 substratais, tokiais kaip terfenadinas, astemizolas, III klasės antiaritminiai vaistai, tokie kaip amiodaronas ir chinidinas, reikia būti atsargiems.

CYP3A4 induktoriai

CARDIOVASC kartu su CYP3A4 induktoriais, tokiais kaip prieštraukuliniai vaistai (pvz., Fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinu, reikia vartoti atsargiai, nes gali sumažėti antihipertenzinis poveikis ir dažniau nei įprastai stebėti kraujospūdį.

Metoprololis

Kai CARDIOVASC skiriamas kartu su metoprololiu, beta adrenoblokatoriumi, kuris daugiausia pašalinamas kepenyse, metoprololio biologinis prieinamumas nesikeičia, o lerkanidipino sumažėja 50%. Šis poveikis gali atsirasti dėl beta blokatorių sukeltos kepenų kraujotakos sumažėjimo, todėl gali pasireikšti vartojant kitus šios klasės vaistus. Todėl lerkanidipiną galima vartoti kartu su beta adrenerginių receptorių blokatoriais, tačiau gali reikėti koreguoti dozę.

Fluoksetinas

Sąveikos su fluoksetinu (CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriumi) tyrimas, atliktas su 65 ± 7 metų amžiaus savanoriais (vidurkis ± sd), neparodė kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių.

Cimetidinas

Pacientams, kartu vartojantiems 800 mg cimetidino per parą, lerkanidipino koncentracija plazmoje reikšmingai nesikeičia, tačiau vartojant didesnes dozes, rekomenduojama būti atsargiems, nes gali padidėti biologinis prieinamumas ir hipotenzinis lerkanidipino poveikis.

Digoksinas

Pacientams, kuriems lėtinis gydymas b-metildigoksinu, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, farmakokinetinės sąveikos nesukėlė. Sveikiems savanoriams, gydytiems digoksinu, po 20 mg lerkanidipino dozės, vartojamos nevalgius, digoksino Cmax padidėjo vidutiniškai 33%, o AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepasikeitė. Pacientus reikia atidžiai stebėti ir kartu gydyti digoksinu. nustatyti bet kokius toksiškumo digoksinui požymius.

Simvastatinas

Kartotinai vartojant 20 mg CARDIOVASC dozę kartu su 40 mg simvastatino, lerkanidipino AUC reikšmingai nepasikeitė, o simvastatino AUC padidėjo 56%, o jo aktyvaus metabolito - 28% hidroksi rūgšties. Vargu ar šie pokyčiai bus kliniškai svarbūs. Sąveikos nesitikima, kai lerkanidipinas skiriamas ryte, o simvastatinas - vakare, kaip nurodyta šiems vaistiniams preparatams.

Varfarinas

Sveikiems savanoriams, pasninkavusiems, kartu vartojant 20 mg lerkanidipino, varfarino farmakokinetika nekinta.

Diuretikai ir AKF inhibitoriai

Kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais vartojamas CARDIOVASC buvo gerai toleruojamas.

Alkoholis

Reikėtų vengti alkoholio, nes tai gali sustiprinti kraujospūdį mažinančių vaistų kraujagysles plečiantį poveikį (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų populiacija

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais rezultatai neparodė teratogeninio lerkanidipino poveikio šioms gyvūnų rūšims ir žiurkių reprodukcinės funkcijos sutrikimo. Tačiau, kadangi trūksta klinikinių duomenų apie lerkanidipino vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat įrodyta, kad kiti dihidropiridinų klasei priklausantys junginiai yra teratogeniniai gyvūnams, CARDIOVASC negalima skirti nėštumo metu arba vaisingo amžiaus moterims, nenaudokite veiksmingos kontracepcijos priemonės.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar lerkanidipinas / jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Neatmetama rizika naujagimiams / kūdikiams. CARDIOVASC draudžiama vartoti žindymo laikotarpiu (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingumas

Klinikinių duomenų apie lerkanidipiną nėra. Kai kuriems pacientams, gydytiems kalcio kanalų blokatoriais, buvo pranešta apie grįžtamus biocheminius spermatozoidų galvos pokyčius, galinčius sutrikdyti apvaisinimą. Esant pakartotiniam nesėkmingam apvaisinimui in vitro ir nesant kitų paaiškinimų, priežastis galima priskirti kalcio kanalų blokatoriams.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

CARDIOVASC turi nedidelį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas, astenija, nuovargis ir, rečiau, mieguistumas.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškė maždaug 1,8% gydytų pacientų.

Žemiau esančioje lentelėje parodytas nepageidaujamų reakcijų dažnis, bent jau galimas priežastinis ryšys, sugrupuotas pagal MedDRA organų sistemų klases ir surūšiuotas pagal dažnį: labai dažnas (≥1 / 10); dažnas (≥1 / 100,

Kaip parodyta lentelėje, dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, yra galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė edema, tachikardija, širdies plakimas, paraudimas, kurių kiekviena pasireiškia mažiau nei 1% pacientų.

Sisteminė organinė klasifikacija pagal MedDRA Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki Reti (≥1 / 10 000, Labai retas ( Imuninės sistemos sutrikimai padidėjęs jautrumas Nervų sistemos sutrikimai galvos svaigimas galvos skausmas mieguistumas sinkopė Širdies patologijos tachikardija; širdies plakimas krūtinės angina Kraujagyslių patologijos paraudimas Virškinimo trakto sutrikimai pilvo skausmas; viduriavimas; dispepsija; pykinimas; Jis atsitraukė Odos ir poodinio audinio sutrikimai bėrimas Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai mialgija Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai poliurija Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai periferinė edema astenija; nuovargis

Po vaistinio preparato patekimo į rinką, gavus spontaniškų pranešimų, labai retai pasireiškė šie nepageidaujami reiškiniai (dantenų hipertrofija, grįžtamas kepenų transaminazių koncentracijos serume padidėjimas, hipotenzija, šlapinimosi dažnis ir krūtinės skausmas).

Nėra neigiamo lerkanidipino poveikio gliukozės kiekiui kraujyje ar lipemijai.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

Patekus į rinką, buvo pranešta apie kai kuriuos perdozavimo atvejus (nuo 40 iki 800 mg lerkanidipino, įskaitant pranešimus apie bandymus nusižudyti).

Simptomai

Kaip ir vartojant kitus dihidropiridinus, daroma prielaida, kad perdozavimas gali sukelti per didelį periferinių kraujagyslių išsiplėtimą. Su perdozavimu susiję simptomai yra ryški hipotenzija ir refleksinė tachikardija.

Gydymas

Esant sunkiai hipotenzijai, bradikardijai ir sąmonės netekimui, gali prireikti palaikomojo gydymo širdies ir kraujagyslių sistemai, bradikardijos atveju į veną skiriant atropino.

Atsižvelgiant į ilgalaikį lerkanidipino farmakologinį poveikį, būtina bent 24 valandas stebėti paciento, išgėrusio per didelę vaisto dozę, širdies ir kraujagyslių funkciją. Nėra informacijos apie galimą naudingą dializės poveikį. Atsižvelgiant į didelį lipofiliškumą labai tikėtina, kad koncentracijos plazmoje negalima naudoti kaip etalono rizikos laikotarpio metu ir kad dializė nėra veiksminga.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausia veikiantys kraujagysles, - dihidropiridino dariniai.

ATC kodas: C08CA13

Veiksmo mechanizmas

Lerkanidipinas yra kalcio kanalų blokatorius, priklausantis dihidropiridino grupei, kuris slopina kalcio tekėjimą per lygiųjų raumenų ir širdies ląstelių membraną. Jo antihipertenzinio poveikio mechanizmas atsiranda dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kraujagyslių lygiesiems raumenims, dėl to sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas.

Farmakodinaminis poveikis

Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos iš plazmos, lerkanidipinas turi ilgą antihipertenzinį aktyvumą dėl didelio membranos pasiskirstymo koeficiento ir nesukelia neigiamo inotropinio poveikio dėl didelio kraujagyslių selektyvumo.

Kadangi CARDIOVASC sukeltai vazodilatacijai būdingas laipsniškas poveikio pasireiškimas, ūmine hipotenzija su refleksine tachikardija retai pasitaiko hipertenzija sergantiems pacientams.

Kaip ir kiti asimetriniai 1,4 -dihidropiridinai, lerkanidipino antihipertenzinį poveikį daugiausia lemia jo (S) -enantiomeras.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Be klinikinių tyrimų, atliktų siekiant patvirtinti terapinę indikaciją, dar vienas atsitiktinių imčių tyrimas su sunkia hipertenzija (vidutinis diastolinis kraujospūdis ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) parodė, kad kraujospūdis normalizavosi 40% 25 pacientų, gydytų dozėmis. 20 mg, vartojant vieną kartą per parą CARDIOVASC, ir 56% 25 pacientų, gydytų 10 mg doze du kartus per parą. Atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu su pacientais, sergančiais izoliuota sistoline hipertenzija, buvo įrodyta, kad CARDIOVASC veiksmingai mažina sistolinį kraujospūdį nuo pradinės vidutinės 172,6 ± 5,6 mmHg vertės iki 140,2 ± 8,7 mmHg.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus 10-20 mg, CARDIOVASC visiškai absorbuojamas, o plazmos smailės-atitinkamai 3,30 ng / ml ± 2,09 s.d. ir 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., pasiekiama praėjus maždaug 1,5-3 valandoms po vartojimo.

Abu lerkanidipino enantiomerai pasižymi panašiu kraujo plazmos profiliu: laikas maksimaliai koncentracijai plazmoje gauti yra identiškas, didžiausia (S) enantiomero koncentracija plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesnė, ir pusinės eliminacijos laikas. iš dviejų enantiomerų iš esmės nesiskiria. Enantiomerų „in vivo“ tarpusavio konversijos nepastebėta.

Po padidėjusio ikisisteminio metabolizmo absoliutus CARDIOVASC biologinis prieinamumas, kai šeriami šeriami pacientai, yra maždaug 10% ir sumažėja iki trečdalio (1/3), kai jis skiriamas sveikiems savanoriams nevalgius.

Per burną vartojamo lerkanidipino prieinamumas padidėja keturis kartus, kai CARDIOVASC išgeriamas iki 2 valandų po riebaus maisto. Todėl CARDIOVASC reikia vartoti prieš valgį.

Paskirstymas

Pasiskirstymas iš plazmos į audinius ir organus yra greitas ir platus.

Prie lerkanidipino prisijungia daugiau nei 98%plazmos baltymų. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, sumažėja baltymų koncentracija plazmoje ir laisva vaisto dalis gali padidėti.

Biotransformacija

CARDIOVASC daug metabolizuoja CYP3A4; vaisto neaptikta šlapime ar išmatose. Jis daugiausia paverčiamas neaktyviais metabolitais ir maždaug 50% dozės išsiskiria su šlapimu.

„In vitro“ eksperimentai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad lerkanidipinas šiek tiek slopina CYP3A4 ir CYP2D6, tačiau esant atitinkamai 160 ir 40 kartų didesnėms koncentracijoms, nei pasiekta didžiausia plazmoje, pavartojus 20 mg dozę.

Be to, sąveikos su žmonėmis tyrimai parodė, kad lerkanidipinas nekeičia midazolamo, tipiško CYP3A4 substrato, arba metoprololio, tipiško CYP2D6 substrato, koncentracijos plazmoje. Todėl manoma, kad vartojant terapines dozes, CARDIOVASC neslopins biotransformacijos. vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2D6.

Eliminavimas

Eliminacija iš esmės vyksta biotransformacijos būdu.

Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, kurį galima apskaičiuoti pagal galutinę eliminacijos fazę, yra 8–10 valandų, o terapinis aktyvumas trunka 24 valandas dėl didelio prisijungimo prie lipidų membranų.

Tiesiškumas / netiesiškumas

Išgėrus CARDIOVASC, lerkanidipino koncentracija plazmoje nėra tiesiogiai proporcinga dozei (nelinijinė kinetika). Išgėrus 10, 20 arba 40 mg, nustatyta didžiausia koncentracija plazmoje buvo santykiu 1: 3: 8, o plazmos koncentracijos AUC laikui bėgant-1: 4: 18, o tai rodo laipsnišką ikisisteminės soties prisotinimą. metabolizmas Vadinasi, prieinamumas didėja didinant dozę.

Papildoma informacija apie specialias populiacijas

Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipino farmakokinetika buvo panaši į stebėtą bendroje pacientų populiacijoje; didesnis (apie 70%) vaisto kiekis nustatytas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, arba dializuojamiems pacientams. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tikėtina, kad padidės sisteminis lerkanidipino biologinis prieinamumas, nes vaistas paprastai plačiai metabolizuojamas kepenyse.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksiškumas, galimas kancerogeninis poveikis, toksiškumas reprodukcijai.

Farmakotoksikologiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinimo trakto funkcijai, vartojant dozes, dažniausiai naudojamas antihipertenziniam poveikiui pasiekti.

Atitinkamas poveikis, pastebėtas atliekant ilgalaikius žiurkių ir šunų tyrimus, turi būti laikomas tiesiogiai ar netiesiogiai susijusiu su jau žinomu poveikiu, vartojamu didelėmis kalcio kanalų blokatorių dozėmis, ir daugiausia atspindi per didelį farmakodinaminį aktyvumą.

Lerkanidipinas nėra genotoksinis ir įrodyta, kad jis neturi kancerogeninio poveikio.

Gydymas lerkanidipinu neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui ir reprodukcinei funkcijai.

Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nenustatyta; tačiau lerkanidipinas, vartojamas didelėmis dozėmis žiurkėms, sukėlė nuostolių prieš ir po implantacijos ir sulėtino vaisiaus vystymąsi.

Gimdymo metu didelėmis dozėmis (12 mg / kg hidrochlorido per parą) lerkanidipinas sukėlė distociją.

Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas vaikingiems gyvūnams ir jų išsiskyrimas į motinos pieną nebuvo įvertintas.

Toksiškumo tyrimų metu metabolitai nebuvo vertinami atskirai.