DETRUSITOLIS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Detrusitolis - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: Tolterodina

Detrusitol Retard 2 mg ir 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės

Yra „Detrusitol“ pakuotės lapelių dydžių:

Detrusitol 1 mg ir 2 mg plėvele dengtos tabletės
Detrusitol Retard 2 mg ir 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės

Kodėl naudojamas Detrusitol? Kam tai?

Veiklioji Detrusitol Retard medžiaga yra tolterodinas. Tolterodinas priklauso vaistų, vadinamų antimuskarininiais vaistais, klasei.

Detrusitol Retard vartojamas simptominiam hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromo gydymui. Jei kenčiate nuo hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromo, pastebėsite nesugebėjimą kontroliuoti šlapinimosi, poreikio dažnai skubėti į tualetą be jokių įspėjamųjų ženklų.

Kontraindikacijos Kai Detrusitol vartoti negalima

Detrusitol Retard vartoti negalima

Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) tolterodinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Jei jums sunku šlapimą ištraukti iš šlapimo pūslės (šlapimo susilaikymas)
Jei sergate nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma (padidėjęs akispūdis ir regos praradimas, netinkamai gydomas)
Jei sergate sunkiąja miastenija (per didelis raumenų silpnumas)
Jeigu sergate sunkiu opiniu kolitu (opa ir gaubtinės žarnos uždegimas)
Jei sergate toksišku megakolonu (ūminis gaubtinės žarnos išsiplėtimas)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Detrusitol

Specialių atsargumo priemonių vartojant Detrusitol Retard reikia

Jeigu Jums sunku šlapintis ir (arba) šlapimas slenka
Jei turite virškinimo trakto sutrikimų, kurie turi įtakos maisto praleidimui ir (arba) virškinimui.
Jei turite inkstų sutrikimų (inkstų nepakankamumas)
Jei sergate kepenų liga
Jeigu sergate nervų ligomis, turinčiomis įtakos kraujospūdžiui, žarnynui ar lytinei funkcijai (bet kokia autonominės nervų sistemos neuropatija);
Jei turite „hiatal išvaržą (pilvo organo išvaržą)
-jeigu yra žarnyno judrumo sumažėjimas arba stiprus vidurių užkietėjimas (sumažėjęs virškinimo trakto judrumas);
Jei turite širdies problemų, tokių kaip:
- Pakitęs širdies sekimas (EKG)
- Lėtas širdies plakimas (bradikardija)
- Svarbios širdies ligos, tokios kaip:
  - kardiomiopatija (širdies raumens susilpnėjimas)
  - miokardo išemija (sumažėjęs kraujo tekėjimas į širdį),
  - aritmija (nereguliarus širdies plakimas)
  - ir širdies nepakankamumas
Jeigu Jūsų kraujyje yra ypač mažas kalio (hipokalemija), kalcio (hipokalcemija) arba magnio (hipomagnezemija) kiekis

Jei kuri nors iš šių būklių tinka Jums, prieš pradėdami gydymą pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Detrusitol poveikį

Tolterodinas, veiklioji Detrusitol Retard medžiaga, gali sąveikauti su kitais vaistais.

Nerekomenduojama tolterodino vartoti su:

kai kurie antibiotikai (kurių sudėtyje yra, pvz., eritromicino, klaritromicino);
vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas);
vaistų, vartojamų ŽIV gydyti.

Detrusitol Retard reikia atsargiai vartoti kartu su:

vaistai, turintys įtakos maisto praleidimui (kurių sudėtyje yra, pvz., metoklopramido ir cisaprido)
vaistai nereguliariam širdies plakimui gydyti (kurių sudėtyje yra, pvz., amiodarono, sotalolio, chinidino, prokainamido)
kiti vaistai, kurių veikimo mechanizmas panašus į Detrusitol Retard (antimuskarininės savybės), arba vaistai, kurių veikimo mechanizmas priešingas Detrusitol Retard (cholinerginės savybės). Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją.

Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, net ir tuos, kuriems gydytojo recepto nereikia.

Detrusitol Retard vartojimas su maistu ir gėrimais

Detrusitol Retard galima vartoti prieš valgį, po jo arba valgio metu.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėštumo metu Detrusitol Retard vartoti negalima. Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei esate nėščia, manote, kad galite būti nėščia arba planuojate pastoti.

Maitinimo laikas

Duomenų apie tolterodino išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Vartojant Detrusitol Retard, žindyti nerekomenduojama.

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Detrusitol Retard gali sukelti galvos svaigimą, nuovargį arba pabloginti regėjimą. Gali sutrikti gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus.

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Detrusitol Retard medžiagas

Šio vaisto sudėtyje yra sacharozės (tam tikros rūšies cukraus). Jei gydytojas nustatė, kad „netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą. Pacientams, kuriems yra reta paveldima galaktozės netoleravimo problema, pvz., Galaktozemija ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Detrusitol: Dozavimas

Dozavimas

Detrusitol Retard visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Įprasta dozė yra viena 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė per parą, išskyrus pacientus, kuriems yra inkstų ir kepenų sutrikimų arba kurie turi šalutinį poveikį, todėl gydytojas gali sumažinti dozę iki vienos 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės per parą.

Detrusitol Retard nerekomenduojamas vaikams.

Pailginto atpalaidavimo kapsulės skirtos vartoti per burną ir jas reikia nuryti visą. Nekramtykite kapsulių.

Gydymo trukmė

Gydytojas nurodys, kiek laiko vartoti Detrusitol Retard. Nenutraukite gydymo anksčiau nei tikėtasi, nes nepastebėsite tiesioginio poveikio. Šlapimo pūslės prisitaikymas užtruks šiek tiek laiko. Užbaikite gydytojo paskirtą pailginto atpalaidavimo kapsulių kursą. Jei iki tos dienos nepastebėjote jokio poveikio, pasitarkite su gydytoju.

Po 2–3 mėnesių gydymo nauda turėtų būti iš naujo įvertinta.

Visada pasitarkite su gydytoju, jei galvojate nutraukti gydymą.

Pamiršus pavartoti Detrusitol Retard

Jei pamiršote išgerti dozę įprastu laiku, galite ją išgerti, kai tik prisiminsite, nebent ji yra per arti kitos dozės vartojimo laiko. Tokiu atveju praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą tvarkaraštį.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Detrusitol dozę

Jei jūs ar kas nors kitas išgėrė per daug pailginto atpalaidavimo kapsulių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Detrusitol šalutinis poveikis

Detrusitol Retard, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba greitosios pagalbos kambarį, jei pasireiškia angioedemos simptomai, tokie kaip:

veido, liežuvio ar ryklės patinimas
sunku nuryti
dilgėlinė ir pasunkėjęs kvėpavimas

Taip pat turėtumėte kreiptis į gydytoją, jei yra padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., Niežulys, bėrimas, dilgėlinė, pasunkėjęs kvėpavimas). Tai pasireiškia nedažnai (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų).

Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į greitosios pagalbos kambarį:

krūtinės skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas arba polinkis lengvai pavargti (net ir ramybės būsenoje), pasunkėjęs kvėpavimas naktį, kojų patinimas.

Tai gali būti širdies nepakankamumo simptomai. Tai pasireiškia nedažnai (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 pacientų).

Gydant Detrusitol Retard, pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis.

Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)

Sausa burna

Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 pacientų):

Sinusitas
Galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas
Sausos akys, neryškus matymas
Virškinimo sutrikimas (dispepsija), vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, per didelis oro ar dujų kiekis skrandyje ar žarnyne
Skausmingas ar sunkus šlapinimasis
Nuovargis
Kūno skysčių perteklius, sukeliantis patinimą (pvz., Kulkšnis)
Viduriavimas

Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):

Alerginės reakcijos
Nervingumas
Dilgčiojimo pojūtis rankose ir kojose
Galvos sukimasis
Palpitacijos, širdies nepakankamumas, nereguliarus širdies plakimas
Nesugebėjimas ištuštinti šlapimo pūslės
Krūtinės skausmas
Atminties sutrikimas

Kitos praneštos reakcijos yra sunkios alerginės reakcijos, sumišimas, haliucinacijos, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, odos paraudimas, rėmuo, vėmimas, angioneurozinė edema, sausa oda ir dezorientacija. Taip pat buvo pranešimų apie demencijos simptomų pablogėjimą pacientams, gydomiems nuo demencijos.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Detrusitol Retard vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliai: laikyti originalioje talpykloje. Lizdinės plokštelės: Lizdinę plokštelę laikykite originalioje pakuotėje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

Detrusitol Retard sudėtis

Veiklioji Detrusitol Retard 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių medžiaga yra 2 mg tolterodino tartrato, atitinkančio 1,37 tolterodino.

Veiklioji Detrusitol Retard 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių medžiaga yra 4 mg tolterodino tartrato, atitinkančio 2,74 tolterodino.

Pagalbinės medžiagos yra:

Kapsulės turinys: cukraus rutuliai (kurių sudėtyje yra sacharozės ir kukurūzų krakmolo), hipromeliozė ir skaidrus Surelease E-7-19010 (kurių sudėtyje yra etilceliuliozės, vidutinės grandinės trigliceridų ir oleino rūgšties)
Korpuso turinys: želatina ir dažai
Dažai:
- mėlyna-žalia 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje: indigokarminas (E132), geltonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171)
- mėlyna 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje: indigo karminas (E132), titano dioksidas (E171)
Įspaudo rašalas: lakas (šelakas), titano dioksidas (E171), propilenglikolis, simetikonas

Detrusitol Retard išvaizda ir kiekis pakuotėje

Detrusitol Retard pailginto atpalaidavimo kapsulės yra skirtos paros dozėms.

2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė yra melsvai žalia su baltu įspaudu (simbolis ir 2). 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė, kieta, yra mėlyna, su baltu įspaudu (simbolis ir 4).

Detrusitol Retard 2 mg ir 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės tiekiamos šių dydžių pakuotėmis:

Dėžutės, kuriose yra:

7 pailginto atpalaidavimo kapsulės
14 pailginto atpalaidavimo kapsulių
28 pailginto atpalaidavimo kapsulės
49 pailginto atpalaidavimo kapsulės
84 pailginto atpalaidavimo kapsulės
98 pailginto atpalaidavimo kapsulės
280 pailginto atpalaidavimo kapsulių
Buteliukai po 30, 100 ir 200 kapsulių.

Ligoninės pakuotės po 80, 160 ir 320 kapsulių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Detrusitol“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 RINKODAROS TEISĖS PERŽIŪROS DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA - 11.0 RADIJO NAUDOJIMAI

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

DETRUSITOL RETARD TIESIOGINĖS KAPSULĖS SU IŠLEISTA IŠLEISTA

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra: 2 mg arba 4 mg tolterodino tartrato, atitinkamai atitinkamai 1,37 mg ir 2,74 mg tolterodino.

Kiekvienoje 2 mg pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra ne daugiau kaip 61,52 mg sacharozės.

Vienoje kietoje 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra ne daugiau kaip 123,07 mg sacharozės.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės.

2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė yra melsvai žalia su baltu įspaudu (simbolis ir 2).

4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė, kieta, yra mėlyna, su baltu įspaudu (simbolis ir 4).

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Simptominis skubios šlapimo nelaikymo ir (arba) padidėjusio šlapinimosi dažnumo ir skubos gydymas pacientams, sergantiems hiperaktyvaus šlapimo pūslės sindromu.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji (įskaitant senyvus pacientus) :

Rekomenduojama dozė yra 4 mg vieną kartą per parą, išskyrus pacientus, kuriems yra kepenų ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFR)

Pailginto atpalaidavimo kietąsias kapsules galima gerti valgio metu arba nevalgius, jas reikia nuryti visą.

Po 2–3 mėnesių gydymo poveikį reikia iš naujo įvertinti (žr. 5.1 skyrių).

Vaikams :

Detrusitol Retard veiksmingumas vaikams nebuvo įrodytas (žr. 5.1 skyrių), todėl Detrusitol Retard nerekomenduojamas vaikams.

04.3 Kontraindikacijos -

Tolterodinas draudžiamas pacientams, sergantiems:

- Šlapimo susilaikymas

- nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma

- Myasthenia gravis

- žinomas padidėjęs jautrumas tolterodinui arba pagalbinėms medžiagoms

- Sunkus opinis kolitas

- Toksiškas megakolonas

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Tolterodiną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems:

- reikšmingas šlapimo pūslės kaklo obstrukcija su šlapimo susilaikymo rizika

- Obstrukciniai virškinimo trakto sutrikimai, pvz. pilorinė stenozė

- Inkstų nepakankamumas (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius)

- Kepenų liga (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius)

- Neuropatija, veikianti autonominę nervų sistemą

- Hiatal išvarža.

- Virškinimo trakto motorikos sumažėjimo rizika.

Pastebėta, kad skiriant kartotines 4 mg (terapines) ir 8 mg (papildomos terapijos) greito atpalaidavimo tolterodino paros dozes, pailgėja QTc intervalas (žr. 5.1 skyrių). Šių duomenų klinikinė reikšmė neaiški ir priklauso nuo individualios paciento rizikos veiksniai ir jautrumas Tolterodiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, įskaitant:

- įgimto ar įgyto ir dokumentuoto QT pailgėjimas

- Elektrolitų sutrikimai, tokie kaip hipokalemija, hipomagnezemija ir hipokalcemija

- Bradikardija

- Esama sunki koronarinė širdies liga (kardiomiopatija, miokardo išemija, aritmija, širdies nepakankamumas)

- Kartu vartojami QT intervalą pailginantys vaistai, įskaitant 1A klasę (pvz., Chinidinas, prokainamidas) ir III klasė (pvz., Amiodaronas, sotalolis), antiaritminiai vaistai.

Tai ypač pasakytina vartojant stiprų CYP3A4 inhibitorių (žr. 5.1 skyrių). Reikia vengti kartu gydyti stipriais CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).

Kaip ir bet kuris kitas skubių šlapimo simptomų ar šlapimo nelaikymo gydymas, prieš pradedant gydymą, reikia apsvarstyti galimas organines skubos priežastis ir dažnumą.

Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas silpnas, sisteminis gydymas stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip makrolidų grupės antibiotikai (eritromicinas ir klaritromicinas), priešgrybeliniais preparatais (ketokonazolas ir itrakonazolas) ir proteazės inhibitoriais, nerekomenduojamas dėl padidėjusios koncentracijos serume. perdozavimas (žr. 4.4 skyrių).

Kartu vartojant kitus vaistus, pasižyminčius antimuskarininėmis savybėmis, gali pasireikšti ryškesnis terapinis poveikis ir nepageidaujamos reakcijos. Priešingai, gydomasis tolterodino poveikis gali susilpnėti kartu vartojant cholinerginius muskarino receptorių agonistus.

Tolterodinas gali susilpninti prokinetinių vaistų, tokių kaip metoklopramidas ir cisapridas, poveikį.

Kartu vartojamas fluoksetinas (stiprus CYP2D6 inhibitorius) nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos, nes tolterodinas ir nuo jo priklausantis CYP2D6 metabolitas 5-hidroksimetil tolterodinas yra lygiaverčiai.

Vaistų sąveikos tyrimai neparodė sąveikos su varfarinu ar kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais (etinilestradioliu / levonorgestreliu).

Klinikinis tyrimas parodė, kad tolterodinas nėra CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ar 1A2 metabolinis inhibitorius. Todėl vaistų, metabolizuojamų per šiuos izofermentus, koncentracijos plazmoje padidėjimo nesitikima vartojant kartu su tolterodinu.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Nėra pakankamai duomenų apie tolterodino vartojimą nėščioms moterims.

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).

Galima rizika žmonėms nežinoma.

Todėl DETRUSITOL Retard nerekomenduojama vartoti nėštumo metu.

Maitinimo laikas

Duomenų apie tolterodino išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Žindymo laikotarpiu reikia vengti tolterodino vartoti.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Kadangi šis vaistas gali sutrikdyti apgyvendinimą ir paveikti reakcijos laiką, tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Atsižvelgiant į farmakologinį poveikį, tolterodinas gali sukelti lengvą ar vidutinio sunkumo antimuskarininį poveikį, pvz., Burnos džiūvimą, dispepsiją ir akių sausumą.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiami duomenys, gauti naudojant DETRUSITOL Retard klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką. Dažniausiai pasireiškusi nepageidaujama reakcija buvo burnos džiūvimas, pasireiškęs 23,4% pacientų, gydytų DETRUSITOL Retard, ir 7,7% pacientų, vartojusių placebą. .

Labai dažni (≥1 / 10) Dažni (≥1 / 100 ir ≤1 / 10) Nedažni (≥1 / 1000 ir ≤1 / 100) Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Infekcijos ir užkrėtimai Sinusitas Imuninės sistemos sutrikimai Padidėjęs jautrumas nenurodytas kitaip Anafilaktoidinės reakcijos Psichikos sutrikimai Nervingumas Sumišimas, haliucinacijos, dezorientacija Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas Parestezija, atminties sutrikimas Akių sutrikimai Akių sausumas, nenormalus regėjimas (įskaitant nenormalų apgyvendinimą) Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos svaigimas Širdies patologijos Širdies plakimas, širdies nepakankamumas, aritmija Tachikardija Kraujagyslių patologijos Odos paraudimas Virškinimo trakto sutrikimai Sausa burna Dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas Gastroezofaginis refliuksas, vėmimas Odos ir poodinio audinio sutrikimai Angioedema, sausa oda Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Disurija Šlapimo susilaikymas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nuovargis, periferinė edema Krūtinės skausmas

Pradėjus tolterodino terapiją pacientams, vartojantiems cholinesterazės inhibitorius demencijai gydyti, buvo pranešimų apie demencijos simptomų pablogėjimą (pvz., Sumišimą, dezorientaciją, kliedesius).

Vaikams

Dviejuose atsitiktinių imčių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose III fazės pediatriniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 710 vaikų 12 savaičių, pacientų, sergančių šlapimo takų infekcija, viduriavimu ir nenormaliu elgesiu, dalis buvo didesnė tolterodinu gydytiems pacientams nei gydytiems placebu. (šlapimo takų infekcija: tolterodinas 6,8%, placebas 3,6%; viduriavimas: tolterodinas 3,3%, placebas 0,9%; nenormalus elgesys: tolterodinas 1,6%, placebas 0,4%(žr. 5.1 dalį)

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį.

Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudojantis nacionaline pranešimų teikimo sistema adresu: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Didžiausia tolterodino tartrato dozė, suleista vienkartine doze sveikiems savanoriams greito atpalaidavimo preparate, buvo 12,8 mg. Sunkiausias pastebėtas nepageidaujamas poveikis buvo apgyvendinimo ir šlapinimosi sutrikimai.

Perdozavus, nuplaukite skrandį ir įlašinkite aktyvintos anglies.

Simptomus gydykite taip:

• stiprus centrinis anticholinerginis poveikis (pvz., Haliucinacijos, stiprus jaudulys): švirkšti fizostigmino.

• Traukuliai ar ryškus sužadinimas: skirti benzodiazepinų.

• Kvėpavimo nepakankamumas: atlikite dirbtinį kvėpavimą.

• Tachikardija: skirkite β blokatorius.

• Šlapimo susilaikymas: kateterio naudojimas.

• Midriazė: pilokarpino akių lašų vartojimas ir (arba) paciento laikymas tamsoje.

Pastebėta, kad QT intervalas pailgėjo vartojant vieną 8 mg greito atpalaidavimo tolterodino paros dozę (dvigubai didesnę už rekomenduojamą standartinės kompozicijos paros dozę ir tris kartus didesnę už didžiausią pailginto atpalaidavimo preparato ekspoziciją) per 4 dienas. Perdozavus tolterodino, QT intervalo pailgėjimui gydyti reikia taikyti standartines palaikomąsias priemones.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė - antispazminiai vaistai šlapimui.

ATC kodas: G04B D07.

Tolterodinas yra specifinis konkurencinis muskarino receptorių antagonistas, kuris in vivo demonstruoja šlapimo pūslės selektyvumą virš seilių liaukų. Vieno iš tolterodino (5-hidroksimetilo darinio) metabolitų farmakologinis pobūdis yra panašus į pirminio junginio.

Esant intensyviam metabolizmui, šis metabolitas labai prisideda prie terapinio tolterodino poveikio (žr. 5.2 skyrių).

Terapinio poveikio galima tikėtis per 4 savaites.

III fazės programoje pagrindinė baigtis buvo šlapimo nelaikymo epizodų per savaitę sumažėjimas, o antrinės baigtys - šlapinimosi per 24 valandas sumažėjimas ir vidutinis šlapimo tūris per šlapinimąsi. Šie parametrai parodyti šioje lentelėje.

Gydymo DETRUSITOL 4 mg Retard, vieną kartą per parą, poveikis po 12 savaičių, palyginti su placebu. Absoliutūs ir procentiniai pokyčiai nuo pradinio lygio. Gydymo skirtumas DETRUSITOL vs. placebas: vidutinis pokytis, apskaičiuotas pagal mažiausių kvadratų metodą ir 95% pasikliautinumo intervalą.

Detrusitol Retard 4 mg vieną kartą per parą (n = 507) Placebas (n = 508) Gydymas vs statistinis skirtumas vs. placebas: vidutinis pokytis ir 95% PI Reikšmingumas placebas (p-vertė) Šlapimo nelaikymo epizodų skaičius per savaitę -11,8 -6,9 -4,8 (-54%) (-28%) (-7,2; -2,5)* Šlapinimosi skaičius per 24 valandas -1,8 -1,2 -0,6 0,005 (-13%) (-8%) (-1,0; -0,2) Vidutinis šlapinimosi tūris (ml) +34 +14 +20 (+27%) (+12%) (14; 26)

* 97,5% pasitikėjimo intervalas pagal Bonferroni.

Po 12 gydymo savaičių 23,8% (121/507) DETRUSITOL Retard grupėje ir 15,7% (80/508) placebo grupėje pranešė, kad subjektyviai jie turi mažai šlapimo pūslės problemų arba jų visai neturi.

Tolterodino poveikis buvo įvertintas pacientams, kuriems buvo atliktas pagrindinis urodinaminis įvertinimas, kurie, atlikę urodinaminių tyrimų rezultatus, buvo įtraukti į teigiamą urodinamikos (motorinis skubumas) arba neigiamą urodinamikos (jutimo skubos) grupes. Kiekvienoje grupėje pacientai buvo atsitiktine tvarka suskirstyti į tolterodino ir placebo grupes. Tyrimas nepateikė įtikinamų įrodymų, kad tolterodinas turi bet kokį poveikį placebui pacientams, kuriems reikia skubos.

Klinikinis tolterodino poveikis QT intervalui i grindžiamas EKG, gautais iš daugiau kaip 600 gydytų pacientų, įskaitant senyvus pacientus ir pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis.

Tolterodino poveikis QT intervalo pailgėjimui buvo toliau tiriamas 48 sveikiems savanoriams (vyrams ir moterims) nuo 18 iki 55 metų. Tiriamiesiems buvo skirta 2 mg siūlyti ir 4 mg siūlyti nedelsiant atpalaiduojančio preparato tolterodino. Rezultatai (pataisyti pagal Fridericia formulę) esant maksimaliai tolterodino koncentracijai (1 val.) Parodė, kad 2 mg tolterodino dozių QTc intervalas vidutiniškai padidėjo atitinkamai 5,0 ir 11,8 ms. siūlyti ir 4 mg siūlyti ir 19,3 msek mofloksacinui (400 mg), naudojamam kaip kontrolinis vaistas. Farmakokinetinis / farmakodinaminis modelis parodė, kad prastai metabolizuojantiems (be CYP2D6), vartojantiems 2 mg tolterodino, QTc intervalas pailgėja siūlyti panašus į tą, kuris pastebėtas greitai metabolizuojantiems žmonėms, gydytiems 4 mg siūlyti. Vartojant abi tolterodino dozes, nė vienas tiriamasis, nepaisant metabolinio profilio, neviršijo 500 ms absoliučios QTcF vertės arba neparodė 60 ms sekos pokyčių. Šie pokyčiai laikomi ypač reikšmingomis ribinėmis vertėmis. 4 mg dozė siūlyti atitinka didžiausią ekspoziciją (Cmax), kuri yra tris kartus didesnė už didžiausią terapinę pailginto atpalaidavimo Detrusitol kapsulių dozę.

Vaikams

Veiksmingumas vaikų populiacijoje nebuvo įrodytas. Buvo atlikti du 12 savaičių atsitiktinių imčių, dvigubai akli, placebu kontroliuojami III fazės tyrimai su pailginto atpalaidavimo tolterodino kapsulėmis. 710 vaikų (486 gydomi tolterodinu ir 224-placebu) Nuo 5 iki 10 metų, dažniau šlapinantis ir skubiai.

Abiejuose tyrimuose bendro šlapimo nelaikymo epizodų skaičiaus per savaitę reikšmingų pokyčių tarp dviejų grupių nepastebėta (žr. 4.8 skyrių).

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Šiai kompozicijai būdingos farmakokinetinės savybėsTolterodino pailginto atpalaidavimo kapsulės lėčiau absorbuoja tolterodiną nei greito atpalaidavimo tabletės. Dėl to didžiausia koncentracija serume stebima praėjus 4 (2-6) valandoms po kapsulių vartojimo. Manoma, kad tolterodino, vartojamo kapsulėmis, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos, kai metabolizuojami intensyviai, ir maždaug 10 valandų, kai metabolizuojami silpnai (trūksta CYP2D6).

Suleidus kapsules, koncentracija ties pastovi būsena pasiekiami per 4 dienas.

Maistas neturi įtakos kapsulių biologiniam prieinamumui.

Absorbcija: Išgertas tolterodinas pirmojo metabolizmo kepenyse CYP2D6 katalizuojamoje medžiagoje, todėl susidaro 5-hidroksimetilmetabolitas, pagrindinis farmakologiškai lygiavertis metabolitas.

Absoliutus tolterodino biologinis prieinamumas yra 17% intensyviai metabolizuojančių ir 65% silpnai metabolizuojančių asmenų (CYP2D6 trūkumas).

PaskirstymasTolterodinas ir 5-hidroksimetilmetabolitas pirmiausia jungiasi prie orosomukoido. Nesurištos frakcijos yra atitinkamai 3,7% ir 36%. Tolterodino pasiskirstymo tūris yra 113 litrų.

Eliminacija: Išgertas tolterodinas plačiai metabolizuojamas kepenyse.

Pagrindinis metabolizmo kelias yra polimorfinio fermento CYP2D6 sukeltas ir sukelia 5-hidroksimetilmetabolito susidarymą. Tolesnis metabolizmas sukelia metabolitų 5-karboksirūgšties ir N-dealkilintos 5-karboksirūgšties susidarymą, kurie sudaro 51% ir 29% metabolitų randama šlapime. Dalis (apie 7%) gyventojų neturi CYP2D6 aktyvumo. Šiems pacientams (kurių metabolinis pajėgumas yra mažas) nustatytas metabolizmo profilis yra dealkilinimas per CYP3A4 fermentus į dealkilintą N-tolterodiną, kuris nesukelia klinikinio poveikio.

Likusią populiacijos dalį sudaro greitas metabolizmas. Ekstensyviai metabolizuojant sisteminis tolterodino klirensas serume yra maždaug 30 l / val. Pacientams, kurių metabolinis pajėgumas silpnas, sumažėjęs klirensas žymiai padidina tolterodino koncentraciją serume (maždaug 7 kartus) ir nenustatomą 5-hidroksimetilmetabolito koncentraciją.

5-hidroksimetilmetabolitas yra farmakologiškai aktyvus ir lygiavertis tolterodino atžvilgiu. Dėl tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito prisijungimo prie baltymų savybių skirtumų, laisvo tolterodino ekspozicija (AUC) pacientams, kurių metabolinis pajėgumas yra silpnas, yra panaši į laisvo tolterodino ir 5-hidroksimetilo darinio derinį pacientams, kuriems yra CYP2D6 aktyvumas. skiriama ta pačia doze, nepriklausomai nuo fenotipo, saugumas, toleravimas ir klinikinis atsakas yra panašūs.

Išgėrus [14C] -tolterodino, radioaktyvumas išsiskiria su šlapimu maždaug 77% ir su išmatomis -17%. Mažiau nei 1% dozės išsiskiria nepakitusi ir maždaug 4%-kaip 5-hidroksimetilmetabolitas.Karboksilintas metabolitas ir atitinkamas dealkilintas metabolitas sudaro atitinkamai maždaug 51% ir 29% šlapimo išsiskyrimo.

Terapinių dozių diapazone farmakokinetika yra tiesinė.

Tam tikros pacientų grupės

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, laisvo tolterodino ir jo 5-hidroksimetilmetabolito ekspozicija yra maždaug 2 kartus didesnė (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų funkcijos sutrikimas: vidutinė laisvo tolterodino ir jo metabolito 5-hidroksimetilo ekspozicija dvigubai padidėja pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas [inulino klirensas (GFR)]

Šiems pacientams kitų metabolitų koncentracija plazmoje pastebimai padidėjo (iki 12 kartų). Klinikinė padidėjusios šių metabolitų ekspozicijos reikšmė nežinoma, duomenų apie lengvą ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimą nėra (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Vaikams

Suaugusiųjų ir paauglių veikliosios medžiagos dozė / mg dozė yra panaši. Vidutinė veikliosios medžiagos dozė / mg dozė 5–10 metų vaikams yra maždaug du kartus didesnė nei suaugusiųjų (žr. 4.2 ir 5.1 skyrius)

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Toksikologijos, mutagenezės, kancerogenezės ir farmakologinio saugumo tyrimų metu kliniškai reikšmingo poveikio nepastebėta, išskyrus tuos, kurie buvo susiję su farmakologiniu vaisto poveikiu.

Reprodukcijos tyrimai buvo atlikti su pelėmis ir triušiais.

Pelėms tolterodino poveikio vaisingumui ar reprodukcinei funkcijai nebuvo.

Po ekspozicijos plazmoje (Cmax arba AUC) tolterodinas sukėlė 20–7 kartų didesnį embrioninį mirtingumą ir vaisiaus apsigimimus nei gydytų vyrų.

Triušiams jokio poveikio apsigimimams nepastebėta, tačiau buvo atlikti tyrimai, kurių metu ekspozicija plazmoje (Cmax arba AUC) buvo 20 ar 3 kartus didesnė, nei tikėtasi žmonėms po terapinių dozių.

Tolterodinas, taip pat jo aktyvūs metabolitai žmonėms, prailgina veikimo potencialo trukmę (90% repolarizacijos) šunų purkinje pluoštuose (14–75 kartus didesnis už terapinį lygį) ir blokuoja K + srautą hERG kanaluose (klonuotas žmogaus eteris). su a-go-go susijęs genas) (0,5–26,1 karto didesnis už terapinį lygį).

Tyrimų, atliktų su šunimis po tolterodino ir jo aktyvių metabolitų žmonėms (dozės nuo 3,1 iki 61,0 karto didesnės už terapinę koncentraciją), metu pastebėtas nedidelis QT intervalo pailgėjimas. Šio poveikio klinikinė reikšmė nežinoma.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Pailginto atpalaidavimo kapsulės turinys:

Cukraus rutuliukai (kurių sudėtyje yra sacharozės ir kukurūzų krakmolo)

Hipromeliozė

Surelease E-7-19010 aiškus:

Etilceliuliozė

Vidutinės grandinės trigliceridai

Oleino rūgštis

Pailginto atpalaidavimo kapsulės (apvalkalo) turinys:

Želė

Rašalas įspūdžiui:

Lakas (Shellac)

Titano dioksidas (E171)

Propilenglikolis

Simetikonas

Dažai 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje (mėlyna-žalia):

Indigo karminas (E132)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Titano dioksidas (E171)

Dažai 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje (mėlyna):

Indigo karminas (E132)

Titano dioksidas (E171)

06.2 Nesuderinamumas "-

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas "-

2 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos -

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Buteliai: laikyti originalioje talpykloje.

Lizdinės plokštelės: Lizdinę plokštelę laikykite originalioje pakuotėje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -

DETRUSITOL Retard pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės supakuotos į PVC / PVDC ir aliuminio folijos lizdines plokšteles, padengtas karščiui atsparia PVDC danga, arba į HDPE buteliukus su LDPE dangteliais.

Pakuotės

DETRUSITOL Retard 2 ir 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės tiekiamos lizdinėse plokštelėse po 7, 14, 28, 49, 84, 98, 280 kapsulių ir buteliuose po 30, 100 ir 200 kapsulių.

Ligoninės pakuotėse yra 80, 160 ir 320 kapsulių lizdinės plokštelės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.