Veikliosios medžiagos: sufentanilis
Sufentanil-hameln 50 mikrogramų / ml injekcinis tirpalas
Kodėl vartojamas sufentanilis? Kam tai?
Sufentanil-hameln priklauso vaistų, vadinamų opioidiniais anestetikais, grupei, kuri malšina arba užkerta kelią skausmui bendrosios anestezijos metu arba po jos. Sufentanil-hameln skiriamas į veną didelės ir chirurginės ventiliacijos reikalaujančios operacijos metu ir po jos.
Sufentanilis-hamelis, vartojamas į veną, vartojamas:
Suaugusieji
- kad būtų išvengta skausmo sukeliant ir palaikant anesteziją kartu su kitais anestetikais
- kaip vaistas, sukeliantis ir palaikantis anesteziją didelių operacijų metu
Vaikai
Intraveninis sufentanilis yra skirtas kaip analgetikas, sukeliantis ir (arba) palaikant subalansuotą bendrąją nejautrą vyresniems nei 1 mėnesio vaikams.
Sufentanilis-hamelnas, vartojamas epiduriškai, naudojamas:
Suaugusieji
- išvengti skausmo po operacijos ir cezario pjūvio
- skausmui gydyti gimdymo ir gimdymo metu
Vaikai:
Epidurinis sufentanilis skirtas vyresniems nei vienerių metų vaikams, norint kontroliuoti pooperacinį skausmą po bendrosios operacijos, krūtinės ląstos ar ortopedinių procedūrų.
Kontraindikacijos Sufentanilio vartoti negalima
Sufentanil-hameln vartoti negalima
- į veną, jei:
- jeigu yra alergija sufentaniliui, kitiems vaistams, panašiems į morfiną, arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.
- sergate bet kokia liga, sukeliančia kvėpavimo sutrikimus, pvz., astma ar lėtiniu bronchitu.
- vartojate antidepresantų, žinomų kaip monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI). Gydymą MAOI reikia nutraukti likus 2 savaitėms iki operacijos.
- sergate kepenų liga, vadinama ūmine kepenų porfirija.
- vartojate ar neseniai vartojote kitų stiprių skausmą malšinančių vaistų, tokių kaip nalbufinas, buprenorfinas, pentazocinas.
- gimdo ar prieš virkštelės užspaudimą cezario pjūvio metu.
- epidurinis, jei:
- kenčia nuo stipraus kraujavimo ar šoko.
- kenčia nuo sunkios infekcijos.
- kenčia nuo sutrikusio žaizdų gijimo.
- infekcija injekcijos vietoje.
- pasikeitė kraujo ląstelių skaičius arba vartojate kitų vaistų, kurie neleidžia susidaryti trombams (antikoaguliantų).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant sufentanilį
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Sufentanil-hameln.
- Sufentanil-hameln gali skirti tik patyrę anesteziologai ir ligoninėse ar kitose patalpose, kur yra mechaninė ventiliacija ir pooperacinė stebėsena.
- Kaip ir vartojant visus stiprius šio tipo skausmą malšinančius vaistus, gali sumažėti nuo dozės priklausomas kvėpavimo dažnis. Tai gali trukti iki pabudimo fazės arba pasikartoti per tą laiką. Dėl šios priežasties labai svarbu atidžiai stebėti pacientus po operacijos.
- Pacientus, sergančius plaučių, kepenų, inkstų ir skydliaukės ligomis, ir alkoholikus vartojančius pacientus sufentanilio-hamelno reikia vartoti labai atsargiai.
- Ilgalaikis naudojimas medicinoje arba ankstesnis piktnaudžiavimas šio tipo vaistais gali sumažinti jo veiksmingumą, todėl gali prireikti padidinti dozę.
- Pacientams, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas ir kaukolės ir smegenų trauma, sufentanilio-hamelio reikia skirti atsargiai.
- Pacientams, kurių kraujo tūris mažas (hipotenzija), sufentanilio-hamelio vartojimas gali sumažinti kraujospūdį ir sulėtinti širdies plakimą.
- Ilgalaikis Sufentanil-hameln vartojimas gali sukelti priklausomybę.
- Gali atsirasti nevalingi raumenų susitraukimai.
Naujagimiai / kūdikiai
- Naujagimiai, kaip ir kiti opioidai, po sufentanilio vartojimo yra linkę kvėpuoti. Duomenų apie sufentanilio vartojimą į veną yra tik nedaug.Dėl šios priežasties, prieš skirdamas Sufentanil-hameln naujagimiams ir kūdikiams, gydytojas atidžiai įvertins riziką ir naudą.
- Dėl perdozavimo ar perdozavimo pavojaus naujagimio laikotarpiu nerekomenduojama vartoti į veną sufentanilio-hamelio.
- Jaunesniems nei 1 metų vaikams nerekomenduojama vartoti epidurinio sufentanilio-hamelio.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti sufentanilio poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- stiprūs skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip opioidai
- raminamieji ir anksiolitikai, tokie kaip barbitūratai, raminamieji vaistai arba benzodiazepinai (pvz., diazepamas, midazolamas)
- raumenų relaksantai (pvz., vekuronis, suksametonis)
- bendrieji narkotikai (pvz., tiopentalas, etomidatas, azoto oksidas)
- neuroleptiniai vaistai (antipsichoziniai vaistai)
- antibiotikai bakterinėms infekcijoms gydyti (eritromicinas)
- vaistai, vartojami grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas)
- vaistų, vartojamų virusinėms infekcijoms gydyti (pvz., ritonaviro, skirto ŽIVA gydyti);
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Įspėjimai dėl dopingo vartojimo sporte
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus ir pavojų sveikatai.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gimdymo metu sufentanilio-hamelio negalima leisti į veną, nes jis prasiskverbia pro placentą ir gali pakenkti kūdikio kvėpavimui.
Sufentanilis patenka į motinos pieną. Žindančiai moteriai sufentanilio reikia skirti atsargiai.
Gimdymo metu sufentanil-hameln galima suleisti epiduriniu būdu.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Pasibaigus Sufentanil-hameln vartojimui, kitas 24 valandas nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Sufentanil-hameln sudėtyje yra natrio
Sufentanil-hameln mililitre tirpalo yra 0,15 mmol (3,54 mg) natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama natrio kiekiu.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti sufentanilį: Dozavimas
Patyręs gydytojas prieš operaciją sufentanilio-hamelio suleis į veną (į veną) arba stuburą supančią erdvę (epiduriškai). Tai padės užmigti ir neleis patirti skausmo operacijos metu ir po jos.
Gydymo Sufentanil-hameln metu jus atidžiai stebės apmokytas sveikatos priežiūros personalas ir turėsite skubios pagalbos įrangą.
Vartoti vyresniems nei vieno mėnesio vaikams ir paaugliams
Vartojimas į veną
Anesteziologas sufentanilį lėtai švirkščia į veną. Dozė priklauso nuo kartu vartojamų anestetikų dozės, operacijos tipo ir trukmės ir ją nustato anesteziologas.
Vartoti vyresniems nei 1 metų vaikams ir paaugliams
Epidurinė administracija
Vaikų anestezijos patirties turintis anesteziologas sufentanil-hameln lėtai švirkščia į epidurinę erdvę (stuburo dalį). Dozavimas priklauso nuo kartu vartojamų vietinių anestetikų ir reikiamos nuskausminimo trukmės.
Pediatriniai pacientai bus stebimi dėl sulėtėjusio kvėpavimo požymių mažiausiai 2 valandas po epidurinio Sufentanil-hameln vartojimo.
Dozavimas
Jūsų gydytojas nuspręs, kokia doze ir kiek laiko jums reikia skirti Sufentanilhameln.
Dozavimas priklauso nuo jūsų amžiaus, kūno svorio ir fizinės būklės, chirurginės procedūros tipo ir anestezijos lygio.
- Siūlomą dozę reikia atidžiai koreguoti pacientams, sergantiems hipotiroze (nepakankama skydliaukės veikla), inkstų funkcijos sutrikimu, nutukimu ir alkoholizmu. Po operacijos tokius pacientus rekomenduojama ilgai stebėti.
- Anestezijos indukcijai ir palaikymui gydytojas atidžiai nuspręs, kokia dozė tinka jūsų vaikui.
- Pacientams, kuriems yra kepenų ar inkstų pažeidimas, reikia mažesnių dozių.
- Senyviems ir nusilpusiems pacientams reikia mažesnių dozių.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę sufentanilio dozę
Jei pavartojote per didelę Sufentanil-hameln dozę arba praleidote dozę
Kadangi Sufentanil-hameln paprastai skiria gydytojas atidžiai kontroliuojamomis sąlygomis, mažai tikėtina, kad Jums bus suleista per daug arba kad dozė bus praleista.
Labai retai atsitiktinai pavartojus Sufentanil-hameln dozę, gali pasunkėti kvėpavimas. Tokiu atveju turite nedelsdami informuoti savo gydytoją ar medicinos personalą, kad specialistų komanda galėtų veikti nedelsiant.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra sufentanilio šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausi šalutiniai poveikiai yra sedacija, niežulys, pykinimas ir vėmimas. Jei jums sunku kvėpuoti, nedelsdami pasakykite gydytojui arba kreipkitės medicininės pagalbos.
Labai dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
- sedacija
- niežulys
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- aukštas spaudimas
- žemas spaudimas
- pykinimas
- vėmimas; • greitas širdies plakimas;
Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
- nereguliarus širdies plakimas
- sumažėjęs raumenų tonusas naujagimiui
- apatinės nugaros dalies skausmas
- padidėjęs jautrumas
- rinitas
- apatija
- nervingumas
- trūksta savanoriško raumenų judesių koordinavimo
- nuolatiniai raumenų susitraukimai, sukeliantys trūkčiojimus ir pasikartojančius judesius
- hiperaktyvūs refleksai
- nenormalus raumenų įtampos padidėjimas
- sumažėjo savanoriški judesiai naujagimiui
- galvos svaigimas
- regos sutrikimai
- alerginė odos reakcija
- nenormalus prakaitavimas
- sausa oda
- bėrimas
- raumenų trūkčiojimas (intraoperaciniai raumenų judesiai)
- šalti potėpiai
- kvėpavimo sunkumai
- bronchų spazmas
- lėtas širdies plakimas
- kosulys
- žagsėjimas
- balso pakeitimas
- melsva odos spalva dėl mažo deguonies kiekio kraujyje
- nenormali elektrokardiograma
- raumenų sustingimas, įskaitant krūtinės sienelės sustingimą, dėl kurio gali sutrikti kvėpavimas
- injekcijos vietos reakcija ar skausmas injekcijos vietoje
- kūno temperatūros padidėjimas arba sumažėjimas
- bėrimas naujagimiui
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- vyzdžių susiaurėjimas
- sunku kvėpuoti
- sunkios alerginės reakcijos, įskaitant odos bėrimą, pasunkėjusį kvėpavimą ir šoką
- didžiulis gerovės jausmas (euforija)
- nevalingi judesiai
- širdies plakimas sustoja (gydytojas turi vaistų šiam poveikiui pakeisti).
- gerklės raumenų spazmai
- sunku stovėti vertikaliai (galvos svaigimas)
- koma
- traukuliai
- kvėpavimo sustojimas
- vandens plaučiuose
- odos paraudimas
- raumenų spazmai
Šalutinis poveikis vaikams ir paaugliams
Tikimasi, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas vaikams bus toks pat kaip ir suaugusiesiems.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Taip pat galite pranešti apie šalutinį poveikį tiesiogiai per Italijos vaistų agentūrą, svetainę: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Ampules laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Atidarius preparatą, jis turi būti suvartotas iš karto.Paskiesto tirpalo tinkamumo vartoti laiką žr.
Nevartokite šio vaisto, jei pastebėjote, kad tirpalas nėra skaidrus ir be dalelių, arba jei talpykla yra pažeista.
Jūsų gydytojas ir vaistininkas yra atsakingi už tinkamą Sufentanil-hameln laikymą, naudojimą ir sunaikinimą.
Kita informacija
Sufentanil-hameln sudėtis
Veiklioji medžiaga yra sufentanilis. 1 ml tirpalo yra 50 mikrogramų sufentanilio (atitinka 75 mikrogramus sufentanilio citrato).
Kiekviename buteliuke su 1 ml tirpalo yra 50 mikrogramų sufentanilio (atitinka 75 mikrogramus sufentanilio citrato).
Kiekviename 5 ml tirpalo buteliuke yra 250 mikrogramų sufentanilio (atitinka 375 mikrogramus sufentanilio citrato).
Kiekviename buteliuke su 20 ml tirpalo yra 1000 mikrogramų sufentanilio (atitinka 1500 mikrogramų sufentanilio citrato).
Pagalbinės medžiagos yra injekcinis vanduo, natrio chloridas, citrinos rūgšties monohidratas.
Sufentanil-hameln išvaizda ir kiekis pakuotėje
Injekcinis tirpalas arba koncentratas infuziniam tirpalui.
Sufentanil-hameln yra skaidrus ir bespalvis tirpalas.
Sufentanil-hameln 50 mikrogramų / ml tiekiamas bespalvio stiklo ampulėse.
Originalioje pakuotėje yra 5 ampulės po 1, 5 arba 20 ml tirpalo.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Toliau pateikta informacija skirta tik medicinos ar sveikatos priežiūros specialistams
Sufentanil-hameln 50 mikrogramų / ml injekcinis tirpalas
Specialios naudojimo, tvarkymo ir šalinimo atsargumo priemonės
Sufentanilį gali skirti tik anesteziologai ar kiti gydytojai, turintys patirties vartojant ir veikiant, arba juos prižiūrint. Epiduriją turi leisti gydytojas, turintis reikiamos patirties taikant epidurinę techniką.Prieš švirkščiant būtina įsitikinti, ar adata ar kateteris yra teisingoje padėtyje.
Sufentanilio citratas fiziškai nesuderinamas su diazepamu, lorazepamu, natrio fenobarbitaliu, natrio fenitoinu ir tiopentalu.
Produktą galima maišyti su Ringerio tirpalu, 0,9% natrio chlorido arba 5% gliukozės infuziniu tirpalu. Epiduriniam vartojimui preparatą galima sumaišyti su 0,9% NaCl ir (arba) bupivakaino tirpalu.
Cheminis ir fizinis skiedinių stabilumas garantuojamas 72 valandas esant 20–25 ° C temperatūrai. Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant. Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas ir paprastai ji neturėtų būti ilgesnė kaip 24 valandos 2–8 ° C temperatūroje, nebent skiedimas buvo paruoštas kontroliuojamomis aseptinėmis sąlygomis ir patvirtintas.
Prieš vartojimą patikrinkite, ar tirpale nėra dalelių ar kitų gedimo požymių ir ar pakuotė nepažeista. Pastebėjus tokius defektus, tirpalą reikia išmesti.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg / ml injekcinis tirpalas
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml tirpalo yra
50 mcg sufentanilio (atitinka 75 mcg sufentanilio citrato)
Kiekviename buteliuke su 1 ml tirpalo yra 50 mcg sufentanilio (atitinka 75 mcg sufentanilio citrato).
Kiekviename 5 ml tirpalo buteliuke yra 250 mcg sufentanilio (atitinka 375 mcg sufentanilio citrato).
Kiekviename buteliuke su 20 ml tirpalo yra 1000 mcg sufentanilio (atitinka 1500 mcg sufentanilio citrato).
Sufentanil-hameln injekcinio tirpalo mililitre tirpalo yra 0,15 mmol (arba 3,54 mg) natrio.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas arba koncentratas infuziniam tirpalui
Tirpalas yra skaidrus ir bespalvis.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Vartoti suaugusiems
Pacientams, kuriems atliekama endotrachėjinė intubacija su mechanine ventiliacija, sufentanilio leidžiama vartoti į veną bet kokios chirurginės procedūros metu:
• kaip skausmą malšinantis komponentas indukuojant ir palaikant mišrią nejautrą.
• kaip anestetikas anestezijos indukcijai ir palaikymui.
Epidurinis sufentanilio vartojimas yra nurodomas kaip papildomas analgetikas kartu su epiduriškai vartojamu bupivakainu:
• pooperaciniam skausmui dėl bendrosios, krūtinės ląstos ir ortopedinės chirurgijos bei Cezario pjūvio gydyti.
• skausmui gimdymo ir gimdymo metu gydyti.
Vartoti vaikams
Intraveninis sufentanilis yra skirtas kaip analgetikas, sukeliantis ir (arba) palaikant subalansuotą bendrąją nejautrą vyresniems nei 1 mėnesio vaikams.
Epidurinis sufentanilis skirtas 1 metų ir vyresniems vaikams kontroliuoti pooperacinį skausmą bendrosios operacijos, krūtinės ląstos ar ortopedinių procedūrų metu.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Sufentanilį gali skirti tik anesteziologai ar kiti gydytojai, turintys patirties vartojant ir veikiant, arba juos prižiūrint. Epiduriją turi atlikti gydytojas, turintis reikiamos patirties taikant epidurinę techniką.Prieš švirkščiant būtina įsitikinti, ar adata ar kateteris yra teisingoje padėtyje.
Dozė turi būti nustatoma kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį ir klinikinę įvaizdį (klinikinė diagnozė, kartu vartojami kiti vaistai, anestezijos procedūra, operacijos trukmė ir tipas). nustatant papildomas dozes, atsižvelgiama į pradinę dozę.
Siekiant sumažinti bradikardijos riziką, prieš pradedant anesteziją rekomenduojama sušvirkšti nedidelę anticholinerginio vaisto dozę. Pykinimo ir vėmimo galima išvengti skiriant antiemetikų. Vartojimo būdas ir dozavimas pateikiami žemiau, atsižvelgiant į skirtingas indikacijas:
Vartojimas į veną:
• Dozavimas suaugusiesiems ir paaugliams:
• Kaip skausmą malšinantis komponentas mišrios nejautros metu, kurią sukelia ir palaiko keli anestetikai
Pradinė dozė - i.v. boliusas lėta arba 2–10 minučių trukmės infuzija: 0,5–2 mcg sufentanilio 1 kg kūno svorio.
Poveikio trukmė priklauso nuo dozės. 0,5 mcg sufentanilio 1 kg kūno svorio dozė išlieka veiksminga maždaug 50 minučių.
Palaikomoji dozė - skiriama i.v. atsiradus anestezijos silpnėjimo požymiams: 10 - 50 mcg sufentanilio (maždaug 0,15 - 0,7 mcg / kg kūno svorio).
Atjunkymo fazė - šios fazės metu dozę reikia mažinti labai lėtai.
• Kaip anestetikas anestezijos indukcijai / palaikymui
Pradinė dozė - lėta intraveninė injekcija arba trumpa infuzija, trunkanti 2–10 minučių: 7–20 mcg sufentanilio 1 kg kūno svorio.
Palaikomoji dozė - skiriama i.v. kai atsiranda anestezijos silpnėjimo požymių: 25 - 50 mcg sufentanilio (maždaug 0,36 - 0,7 mcg / kg kūno svorio).
25–50 mcg sufentanilio palaikomųjų dozių paprastai pakanka, kad anestezijos metu būtų palaikoma stabili širdies ir kraujagyslių būklė.
Pastaba: Palaikomosios dozės turi būti pritaikytos prie kiekvieno paciento poreikių ir numatomos likusios operacijos trukmės.
• Dozavimas vyresniems nei 1 mėnesio vaikams:
Kadangi naujagimių farmakokinetikos parametrai labai skiriasi, tikslių dozavimo rekomendacijų pateikti negalima (taip pat žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Visoms dozėms rekomenduojama skirti premedikaciją su anticholinerginiais vaistais, pvz., Atropinu, nebent tai yra draudžiama.
• Anestezijos indukcija:
Sufentanilis gali būti švirkščiamas lėtai 0,2–0,5 mcg / kg boliuso injekcija per 30 sekundžių ar ilgiau, kartu su anesteziją sukeliančia medžiaga.
• Vėdinamų pacientų anestezijos palaikymas
Sufentanilį galima vartoti kaip subalansuotos anestezijos dalį.Dozė priklauso nuo kartu vartojamų anestetikų dozės, operacijos tipo ir trukmės. Atliekant širdies chirurgiją, pradinė 0,3–2 mcg / kg dozė, skiriama lėtai suleidžiant boliuso injekciją, trunkanti mažiausiai 30 sekundžių, prireikus gali būti papildomai papildoma 0,1–1 mcg / kg doze, ne daugiau kaip 5 mcg / kg.
Pastaba:
Palaikomosios dozės turi būti pritaikytos individualiems paciento poreikiams ir numatomai likusiai operacijos trukmei.Dėl didesnio vaikų klirenso greičio šiems pacientams gali tekti skirti didesnes dozes arba trumpesniais intervalais.
Sufentanilis, kaip vienas boliuso anestetikas, nesuteikė patikimo anestezijos lygio ir reikalavo kartu vartoti kitų anestetikų.
Epidurinis vartojimas:
• Dozavimas suaugusiesiems:
Epidurinis vartojimas kaip papildomas analgetikas kartu su epiduriškai vartojamu bupivakainu:
• Pooperaciniam skausmui dėl bendrosios, krūtinės ląstos ir ortopedinės chirurgijos bei Cezario pjūvio gydyti.
Operacijos metu gali būti skiriama prisotinamoji epidurinė dozė: 10–15 ml 0,25% bupivakaino ir 1 μg sufentanilio / ml.
Pooperacinėje fazėje nuolatinė epidurinė 0,155% bupivakaino ir 1 μg sufentanilio / ml infuzija turi būti atliekama kaip foninė analgetinė infuzija, pradinė dozė yra 5 ml per valandą, o individualios palaikomosios dozės - 4–14 ml per valandą. Pacientui pageidaujant, galima suleisti 2 ml boliusines injekcijas. Rekomenduojama blokuoti 20 minučių.
• Skausmui gydyti gimdymo ir gimdymo metu
Pridėjus 10 mcg sufentanilio kartu su epiduriniu bupivakainu (0,125–0,25 proc.), Galima ilgiau ir giliau nuskausminti. Įrodyta, kad 10 ml tūrio injekcija yra optimali. Norint gauti geresnį mišinį, į sufentanilį reikia įpilti norimos koncentracijos bupivakaino. Jei reikia, optimalų bendrą 10 ml tūrį galima pasiekti praskiedus su druskos tirpalu. 0,9% natrio chlorido. Jei reikia, galima suleisti dar dvi mišinio injekcijas. Negalima viršyti bendros 30 mikrogramų sufentanilio dozės.
• Dozavimas vaikams:
Vaikams epiduriniu būdu sufentanilį gali skirti tik anesteziologai, specialiai apmokyti atlikti vaikų epidurinę anesteziją ir kontroliuoti kvėpavimą slopinantį opioidų poveikį. Turi būti lengvai prieinama tinkama gaivinimo įranga, įskaitant kvėpavimo takus apsaugančius prietaisus. Ir opioidų „antagonistas“ .
Po epidurinio sufentanilio vartojimo mažiausiai 2 valandas vaikus reikia stebėti dėl kvėpavimo slopinimo požymių.
Epidurinio sufentanilio vartojimas vaikams buvo dokumentuotas tik nedaugeliu atvejų.
• vyresni nei 1 metų vaikai:
Vienos 0,25–0,75 mcg / kg sufentanilio boliuso dozės, vartojamos operacijos metu, skausmą malšina 1–12 valandų. Veiksmingos nuskausminimo trukmę veikia chirurginė procedūra ir kartu vartojamas vietinis amido epidurinis anestetikas. .
• vaikams iki 1 metų:
Sufentanilio saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 1 metų vaikams nenustatytas (taip pat žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).
Šiuo metu turimi duomenys apie vyresnius nei 3 mėnesių vaikus aprašyti 5.1 skyriuje, tačiau rekomendacijų dėl dozavimo nustatyti negalima.
Duomenų apie naujagimius ir kūdikius iki 3 mėnesių nėra.
Specialios atsargumo priemonės:
Paprastai senyviems ir nusilpusiems pacientams reikia mažesnių dozių. Senyviems žmonėms sufentanilio pusinės eliminacijos laikas nėra ilgesnis, tačiau padidėja širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčių rizika.
Bendra planuojama dozė turi būti kruopščiai individualizuojama pacientams, turintiems bet kurį iš šių sutrikimų: dekompensuotą hipotirozę, plaučių ligas, ypač jei sumažėjęs gyvybinis pajėgumas, nutukimą ir alkoholizmą. Taip pat patartina šiuos pacientus ilgai stebėti po operacijos.
Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti eliminaciją ir atitinkamai sumažinti dozę.
Pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas opioidais, arba pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo opioidais, gali prireikti didesnių dozių.
Vartojimo trukmė priklauso nuo numatomos intervencijos trukmės.
Sufentanilio injekcija gali būti atliekama vieną kartą arba pakartotinai.
Reikėtų vengti greitų boliusinių injekcijų. Abu vaistai, vartojami kartu su raminamuoju agentu, turi būti vartojami dviem skirtingais švirkštais.
Epidurinio vartojimo trukmė priklauso nuo klinikinės raidos.Klinikinių duomenų apie jo vartojimą ilgiau nei penkias dienas po operacijos nepakanka.
04.3 Kontraindikacijos
Sufentanilio vartoti draudžiama pacientams:
• jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai arba kitiems morfino mimetikams.
• kenčia nuo negalavimų, kai reikia vengti kvėpavimo centrų depresijos,
• sergate ūmine kepenų porfirija,
• kurie tuo pačiu metu vartoja MAO inhibitorius arba vartojo juos per pastarąsias 14 dienų (žr. 4.5 skyrių),
• tuo pat metu gydant morfino agonistų antagonistų mišiniu (pvz., Nalbufinu, buprenorfinu, pentazocinu),
• kurie maitina krūtimi; Praėjus 24 valandoms po anestezijos, galima vėl pradėti maitinti krūtimi.
Nerekomenduojama vartoti į veną gimdymo metu arba prieš užspaudžiant virkštelę cezario pjūvio metu, nes naujagimiui gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas. Tai neįvyksta, jei vartojamas epidurinis gimdymas, o per tą laiką sufentanilis, vartojamas iki 30 mikrogramų, neturi įtakos motinos ar naujagimio būklei (žr. 4.6 skyrių).
Sufentanilio, kaip ir kitų epiduriškai vartojamų opioidų, negalima vartoti esant stipriam kraujavimui ar šokui, septicemijai, infekcijai injekcijos vietoje, homeostazės pokyčiams, pvz., Trombocitopenijai ir koagulopatijai, arba esant antikoaguliacijai ar kitam kartu vartojamam vaistui ar gydymui. sąlygos, kurioms epidurinio vartojimo metodas yra draudžiamas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kaip ir visi stiprūs opioidai:
Kvėpavimo slopinimas yra priklausomas nuo dozės ir gali būti pakeistas specifiniais narkotiniais antagonistais (naloksonu), tačiau pastarųjų gali prireikti pakartotinai dozuoti, nes kvėpavimo slopinimas gali trukti ilgiau nei opioidų antagonisto veiksmai. išlieka pooperacinėje fazėje ir, jei sufentanilis buvo suleistas į veną, gali vėl atsirasti. Todėl būtina atidžiai stebėti pacientus, taip pat būtina užtikrinti, kad būtų tinkama įranga. gaivinimui ir narkotiniams antagonistams. Hiperventiliacija anestezijos metu gali pakeisti paciento reakciją į CO2, todėl pooperacinis kvėpavimas pasikeičia.
Intraveninis sufentanilis turi būti skiriamas tik pacientams, kuriems atliekama endotrachėjinė intubacija mechanine ventiliacija.
Gali pasireikšti neepilepsiniai (mio) klinikiniai judesiai
Vartojant epidurinį preparatą, reikia būti atsargiems esant kvėpavimo slopinimui arba sutrikusiai kvėpavimo funkcijai ir esant vaisiaus kančiai. Po kiekvienos dozės pacientą reikia atidžiai stebėti mažiausiai 1 valandą, nes gali pasireikšti ankstyvas kvėpavimo slopinimas.
Pacientams, kurių smegenų funkcija sutrikusi, reikia vengti greitų opioidų injekcijų boliuso būdu, tokiems pacientams laikiną vidutinio arterinio slėgio sumažėjimą kartais lydėjo trumpalaikis smegenų perfuzijos slėgio sumažėjimas.
Senyviems žmonėms ir nusilpusiems pacientams rekomenduojama sumažinti dozę. Opioidus reikia titruoti atsargiai pacientams, kuriems yra bet kuri iš šių būklių: nekontroliuojama hipotirozė, plaučių liga, sumažėjęs kvėpavimo rezervas, alkoholizmas, kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Tokiems pacientams taip pat reikia ilgalaikio pooperacinio stebėjimo.
Nerekomenduojama sufentanilio leisti į veną gimdymo metu arba atliekant cezario pjūvį prieš omfalotomiją, nes naujagimiui yra kvėpavimo slopinimo pavojus. Tačiau kontroliuojami tyrimai parodė, kad kartu su bupivakainu ne daugiau kaip 30 dozių sušvirkšta epiduriškai mcg nekenkia gimdyvės ir naujagimio sveikatai gimdymo metu.
Kaip ir vartojant kitus opioidus, naujagimiams tikimasi ypatingo jautrumo sufentanilio kvėpavimo slopinimo poveikiui. Kūdikiams, sušvirkštus į veną, duomenų apie sufentanilį yra nedaug. Kadangi naujagimių farmakokinetikos parametrai yra labai įvairūs, naujagimių laikotarpiu yra pavojus, kad sufentanilis bus suleistas per daug arba per mažai. Taip pat žr. 4.2 ir 5.2 skyrius. Epidurinio sufentanilio saugumas ir veiksmingumas kūdikiams iki 1 metų dar nenustatyta (taip pat žr. 4.2 ir 5.1 skyrius).
Todėl prieš vartojant sufentanilį naujagimiams ir kūdikiams reikia atidžiai apsvarstyti rizikos ir naudos santykį.
Gali atsirasti raumenų sustingimas, kuris taip pat gali paveikti kvėpavimo krūtinės raumenis, tačiau to galima išvengti laikantis šių atsargumo priemonių: lėta injekcija į veną (paprastai pakanka mažesnėms dozėms), premedikacija benzodiazepinu ir raumenų relaksantų vartojimas.
Bradikardija ir galimas širdies sustojimas gali atsirasti, jei pacientas gavo nepakankamą kiekį anticholinerginių preparatų arba kai sufentanilis yra derinamas su ne vagoliziniais raumenų relaksantais. Bradikardiją galima gydyti atropinu.
Tachikardija, kurią sukelia pankuronio vartojimas, gali užmaskuoti bradikardijos poveikį.
Opioidai gali sukelti hipotenziją, ypač pacientams, sergantiems hipovolemija. Norint išlaikyti stabilų kraujospūdį, reikia imtis tinkamų priemonių.
Fizinė priklausomybė ir tolerancija: Dėl savo morfino mimetinių savybių sufentanilis gali sukelti fizinę priklausomybę. Jei operacijos metu sufentanilis naudojamas tik kaip anestetikas, fizinė priklausomybė neatsiranda.
Po nuolatinio ilgalaikio vartojimo ICU gali atsirasti fizinė priklausomybė.
Nutraukimo simptomai galimi po gydymo ilgiau nei savaitę ir yra tikėtini, jei gydymo laikotarpis yra ilgesnis nei dvi savaitės. Pateikiamos šios rekomendacijos:
1. Sufentanilio dozė neturi būti didesnė nei būtina.
2. Lėtai mažinkite dozę per dienas.
3. Jei reikia, vartokite klonidiną, kad nuslopintumėte abstinencijos simptomus.
Pacientams, gydomiems lėtiniu opioidų vartojimu arba anksčiau sirgusiems opioidais, gali prireikti didesnių dozių.
Sufentanil-hameln mililitre tirpalo yra 0,15 mmol (arba 3,54 mg) natrio. Jei vartojamas didelis tirpalo kiekis (pvz., Daugiau kaip 6,5 ml, atitinkantis daugiau kaip 1 mmol natrio), į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama.
Sufentanilis gali sukelti teigiamą dopingo testų rezultatą. Dopingas sufentaniliu gali sukelti pavojų sveikatai.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Narkotikai, tokie kaip barbitūratai, benzodiazepinai, neuroleptikai, halogeninės dujos ir kiti neselektyvūs centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai (pvz., Alkoholis), gali sustiprinti narkotinių medžiagų kvėpavimo slopinimą. Kai pacientai vartos tokius vaistus, reikiama sufentanilio dozė bus mažesnė nei įprasta. Panašiai, pavartojus sufentanilio, reikia sumažinti kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų dozę.
Kartu vartojant benzodiazepinų, gali sumažėti kraujospūdis.
Kartu vartojant dideles sufentanilio ir azoto oksido dozes, gali sumažėti kraujospūdis, širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris.
Paprastai rekomenduojama nutraukti MAO inhibitorių vartojimą likus 2 savaitėms iki operacijos ar anestezijos. Tačiau buvo pranešta apie keletą atvejų, kai pacientams, gydomiems MAO inhibitoriais, opioidų analogo fentanilio vartojimo metu komplikacijų nepasireiškė.
Kartu sufentanilio ir vekuronio ar suksametonio vartojimas gali sukelti bradikardiją, ypač jei širdies susitraukimų dažnis jau yra mažas (pvz., Pacientams, vartojantiems kalcio kanalų blokatorius ar beta adrenoblokatorius). Todėl vieno ar abiejų vaistų dozę reikia atitinkamai sumažinti.
Sufentanilis daugiausia metabolizuojamas per žmogaus citochromo P450 3A4 fermentą, tačiau eritromicino (žinomo citochromo P450 3A4 fermento inhibitoriaus) slopinimo in vivo nepastebėta. Nors klinikinių duomenų trūksta, in vitro duomenys rodo, kad kiti stiprūs citochromo P450 3A4 fermento inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras) gali slopinti sufentanilio metabolizmą. Tai gali padidinti užsitęsusios ar uždelstos kvėpavimo slopinimo riziką. Šiems vaistams reikia ypatingos priežiūros ir paciento stebėjimo, ypač gali tekti sumažinti sufentanilio dozę.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Intraveninio sufentanilio saugumas nėštumo metu nenustatytas, nors tyrimai su gyvūnais teratogeninio poveikio neparodė.
Nėštumo metu sufentanilio negalima vartoti į veną.
Sufentanilis greitai prasiskverbia pro žmogaus placentą ir jo koncentracija didėja linijiškai, didėjant koncentracijai motinos kraujyje.
Buvo apskaičiuotas 0,81 santykis tarp koncentracijos bambos venoje ir koncentracijos motinos veniniame kraujyje. Akušerinių procedūrų metu (įskaitant cezario pjūvį) nerekomenduojama skirti sufentanilio į veną, nes sufentanilis, pvz., Kiti opioidai, gali prasiskverbti pro placentą ir sukelti kvėpavimo nepakankamumą.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, rizika turi būti įvertinta atsižvelgiant į galimą naudą pacientui.
Kontroliuojami klinikiniai tyrimai, atlikti gimdymo metu, parodė, kad sufentanilis, kartu su bupivakainu vartojamas epiduriniu būdu iki 30 mikrogramų dozių, neturi kenksmingo poveikio gimdančiajam ar naujagimiui, tačiau gimdymo metu vartoti į veną draudžiama. Sufentanilis prasiskverbia pro placentą. dozė neviršija 30 mikrogramų, bambos venoje nustatyta vidutinė 0,016 ng / ml koncentracija plazmoje. Priešnuodis vaikui visada turi būti prieinamas.
Maitinimo laikas
Sulfetanilis išsiskiria į motinos pieną. Todėl žindymo laikotarpiu sufentanilio vartoti draudžiama, atsižvelgiant į farmakokinetinius veiksnius, laktaciją galima atnaujinti praėjus 24 valandoms po anestezijos.
Žindančioms motinoms sufentanilio reikia skirti atsargiai.
Duomenis apie laboratorinius gyvūnus žr. 5.3 skyriuje.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vairuoti ar valdyti mechanizmus pacientai gali tik tada, kai po sufentanilio vartojimo praėjo pakankamai laiko. Be to, pacientai turi eiti namo lydimi ir jiems turi būti patarta, kad reikia vengti alkoholio vartojimo.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Sufentanilio saugumas buvo įvertintas 650 sufentaniliu gydytų asmenų, dalyvavusių 6 klinikiniuose tyrimuose. Iš jų 78 tiriamieji dalyvavo dviejuose tyrimuose, kuriuose sufentanilis buvo švirkščiamas į veną kaip anestetikas, siekiant sukelti ir palaikyti anesteziją tiriamiesiems, kuriems buvo atlikta didelė operacija (vainikinių arterijų šuntavimas arba atvira širdies operacija). Likę 572 tiriamieji dalyvavo 4 tyrimuose, kuriuose buvo sufentanilis buvo skiriamas epiduriniu būdu kaip pooperacinis analgetikas arba kaip priedas prie epidurinio bupivakaino gimdymo ir gimdymo metu. Šie tiriamieji gavo bent 1 sufentanilio dozę ir pateikė saugumo duomenis.Remiantis šių klinikinių tyrimų saugumo duomenų surinkimu, dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą (kurių dažnis% ≥ 5%) buvo (su% atvejų): sedacija; niežulys; pykinimas ir vėmimas.
Įskaitant aukščiau paminėtas nepageidaujamas reakcijas (toliau nurodytas nepageidaujamas reakcijas), toliau pateiktoje lentelėje pateikiami nepageidaujami poveikiai, apie kuriuos pranešta vartojant sufentanilį klinikinių tyrimų metu arba po vaistinio preparato patekimo į rinką. Rodomos dažnio kategorijos yra pagrįstos tokia tvarka:
Vaikų populiacija
Tikimasi, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas vaikams bus toks pat kaip ir suaugusiesiems.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaisto registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per Nacionalinę pranešimų teikimo sistemą. Adresas www.agenziafarmaco .gov.it/it/Responsabili “.
04.9 Perdozavimas
ženklai ir simptomai
Sufentanilio perdozavimas pasireiškia padidėjus jo farmakologiniam poveikiui.
Atsižvelgiant į individualų jautrumą, klinikinį vaizdą pirmiausia lemia kvėpavimo slopinimo laipsnis, kuris skiriasi nuo bradipnėjos iki apnėjos. Dėl farmakologinių sufentanilio savybių kvėpavimo slopinimas gali pasireikšti jau vartojant terapines dozes (i.v.: didesnis nei 0,3 mcg / kg kūno svorio). Kadangi sufentanilis vartojamas kontroliuojamomis sąlygomis, reikia užtikrinti tinkamą šių simptomų kontrolę.
Gydymas
Esant hipoventiliacijai ar apnėjai, reikia duoti deguonies ir prireikus padėti arba kontroliuoti kvėpavimą. Kvėpavimo slopinimui kontroliuoti, kaip nurodyta, reikia naudoti specifinį narkotinį antagonistą, pvz., Naloksoną. Tai netrukdo imtis neatidėliotinų atsakomųjų priemonių.Kvėpavimo slopinimas gali trukti ilgiau nei antagonisto poveikis, todėl gali prireikti papildomų pastarosios dozių. Jei kvėpavimo slopinimas yra susijęs su raumenų sustingimu, gali prireikti skirti intraveninę neuromuskulinę blokuojančią medžiagą, kad palengvintų pagalbinį ar kontroliuojamą kvėpavimą.
Pacientas turi būti atidžiai stebimas, kūno temperatūra ir skysčių balansas turi būti stabilūs. Jei hipotenzija yra sunki arba išlieka, reikia apsvarstyti hipovolemijos galimybę ir, jei tokia yra, kontroliuoti parenteriniu būdu skiriant atitinkamų skysčių.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: anestetikai; opioidiniai anestetikai
ATC kodas: N01AH03.
Stiprus opioidų analgetikas sufentanilis yra specifinis mc agonistas, 7-10 kartų didesnis afinitetas mc receptoriams nei fentanilis. Sufentanilis turi daug ryškesnį analgezinį poveikį nei fentanilis; esant jam, palaikomas hemodinaminis stabilumas ir geras miokardo aprūpinimas deguonimi. Maksimalus poveikis pasiekiamas per kelias minutes po vartojimo į veną. Farmakologiniai tyrimai parodė širdies ir kraujagyslių sistemos stabilumą ir EEG išvaizdą panašus į tuos, kurie gauti naudojant fentanilį. Nebuvo jokio imunosupresinio ar hemolizinio poveikio, taip pat histamino išsiskyrimo. Sufentanilis, kaip ir kiti opioidai, gali sukelti bradikardiją dėl galimo poveikio centriniam vaguso branduoliui. Sufentanilis nesumažina arba tik iš dalies sumažina pankuronio sukeltą širdies susitraukimų dažnio padidėjimą.
Sufentanilis pasižymi aukštu saugumo indeksu (LD50 / ED50 mažiausiam nuskausminimo lygiui) žiurkėms; kurio vertė yra 25 211, indeksas yra didesnis nei fentanilio ar morfino. Analgezijos gylis priklauso nuo dozės ir gali būti tinkamai pritaikytas prie skausmo intensyvumo operacijos metu.
Kai kuriuos sufentanilio sukeltus padarinius (ypač kvėpavimo slopinimą) galima pakeisti vartojant antagonistą, pvz., Naloksoną.
Vaikų populiacija
Epidurinė administracija
Vidutinė nuskausminimo pradžios ir trukmės reikšmė buvo 3,0 ± 0,3 ir 198 ± 19 minučių po epidurinio 0,75 μg / kg sufentanilio vartojimo 15 vaikų nuo 4 iki 12 metų.
Epidurinis sufentanilis buvo skiriamas tik ribotam skaičiui vaikų nuo 3 mėnesių iki 1 metų, vienkartinė 0,25–0,75 mcg / kg boliuso dozė skausmui malšinti po operacijos.
Vyresniems nei 3 mėnesių vaikams epidurinė boliuso dozė 0,1 mcg / kg sufentanilio, po to epidurinė „0,03-0,3 mcg / kg / h infuzija kartu su vietiniu anestetiku, suteikiančia veiksmingą nuskausminimą iki 72 valandų pacientams po bambos operacijos.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Tyrimų, atliktų su veną vartojant 250 - 1500 mcg sufentanilio dozes, tais atvejais, kai buvo galima paimti kraujo mėginius ir ilgą laiką išmatuoti koncentraciją serume, rezultatai yra šie:
pusinės eliminacijos periodas pasiskirstymo fazėje yra 2,3–4,5 minutės ir 35–73 minutės, vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 784 (656–938) minutės, pasiskirstymo tūris centrinėje dalyje yra 14, 2 litrai, pastovus -pasiskirstymo tūris -344 litrai, klirensas -917 ml / min. Dėl analizės metodų apribojimų 250 mcg dozės pusinės eliminacijos laikas yra žymiai trumpesnis (240 minučių) nei 500 -1500 mcg dozės (10-16 valandų).
Pusinės eliminacijos laikas pasiskirstymo fazėje, o ne pusinės eliminacijos laikas, yra lemiamas veiksnys, lemiantis koncentracijos plazmoje sumažėjimą nuo terapinio iki subterapinio lygio. Sufentanilio farmakokinetika pagal linijines dozes yra tiesinė. Medžiagos biotransformacija vyksta daugiausia kepenyse ir plonojoje žarnoje. Beveik 80% suvartotos dozės pašalinama per 24 valandas ir tik 2% nepakitusios formos. Sufentanilio jungiasi su plazmos baltymais 92,5%.
Sveikiems ir gimdantiems savanoriams, epiduriškai sušvirkštus nuo 3 iki 30 mikrogramų dozes, plazmoje buvo nustatyta labai maža sufentanilio koncentracija. Sufentanilis taip pat nustatytas bambos kraujyje.
Didžiausia epidurališkai sufentanilio koncentracija plazmoje pasiekiama per 10 minučių ir yra 4–6 kartus mažesnė nei suleidus į veną.Pridėjus epinefrino (50–75 mcg), pradinis sufentanilio absorbcijos greitis sumažėja 25–50 proc.
Vaikų populiacija
Informacija apie farmakokinetiką vaikams yra ribota.
Vartojimas į veną
Vaikų plazmos baltymų surišimas yra mažesnis nei suaugusiųjų ir didėja su amžiumi. Naujagimiams sufentanilis prisijungia prie baltymų maždaug 80,5%, palyginti su 88,5% kūdikių, 91,9% kūdikių, vaikų ir 92,5% suaugusiųjų.
Vaikams, kuriems atliekama širdies operacija, į veną sušvirkštus 10-15 mikrogramų / kg sufentanilio boliuso, sufentanilio farmakokinetika stebima kaip trijų suaugusiųjų kreivė (1 lentelė). Kūno svorio normalizuotas klirensas kūdikiams ir vaikams buvo didesnis nei paaugliams, kurių klirensas buvo panašus į suaugusiųjų. Naujagimių klirensas buvo žymiai sumažėjęs ir labai įvairus (svyravo nuo 1,2 iki 8,8 ml / min / kg, o izoliuota vertė-21,4 ml / min.). Naujagimiams pasiskirstymo tūris buvo didesnis esant pusiausvyrai ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas. Farmakodinaminiai skirtumai dėl farmakokinetikos parametrų skirtumų gali būti didesni, atsižvelgiant į nesusijusią frakciją.
1 lentelė. Vidutiniai sufentanilio farmakokinetiniai parametrai vaikams, suleidusiems 10-15 μg / kg sufentanilio vieną kartą į veną (N = 28).
Cl = klirensas, normalizuotas pagal kūno svorį; N = į analizę įtrauktų pacientų skaičius; SD = standartinis nuokrypis; T½? = Pusinės eliminacijos laikas; Vdss = pasiskirstymo tūris esant pusiausvyros būsenai. Išvardyti amžiaus grupės yra tirtų vaikų.
Epidurinė administracija.
Po epidurinio 0,75 μg / kg sufentanilio vartojimo 15 vaikų nuo 4 iki 12 metų, praėjus 30, 60, 120 ir 240 minučių po injekcijos, koncentracija plazmoje svyravo nuo 0,08 ± 0,01 iki 0,10 + 0,01 ng / ml.
6 vaikams nuo 5 iki 12 metų, kuriems buvo sušvirkšta 0,6 mcg / kg sufentanilio boliusas, po to 48 valandas buvo tęstinė „epidurinė infuzija“, kurioje buvo 0,08 mcg / kg / h sufentanilio ir 0,2 mg / kg / h bupivakaino, didžiausia koncentracija buvo pasiekta maždaug po 20 minučių po boliuso injekcijos ir svyravo nuo verčių, mažesnių už kiekybinę ribą (
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Poveikis reprodukcijai (sutrikęs vaisingumas, toksinis poveikis embrionui ir vaisiui, naujagimių mirtingumas) buvo pastebėtas žiurkėms ir triušiams tik po to, kai motinos gyvūnui buvo suleistos toksiškos dozės (2,5 karto didesnė už dozę, naudojamą 10–30 dienų žmogui). Nebuvo pranešta apie teratogeninį poveikį.
Nebuvo paskelbta jokių tyrimų, susijusių su ilgalaike sufentanilio kancerogeninio poveikio gyvūnams analize.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas, citrinos rūgšties monohidratas (pH korekcijai), injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Sufentanilio citratas fiziškai nesuderinamas su diazepamu, lorazepamu, natrio fenobarbitaliu, natrio fenitoinu ir tiopentalu.
06.3 Galiojimo laikas
Tinkamumo laikas prieš atidarymą:
3 metai.
Tinkamumo laikas naudojimo metu:
Atidarius vaistą, jis turi būti naudojamas nedelsiant.
Tinkamumo laikas po praskiedimo:
Cheminis ir fizinis skiedinių stabilumas (žr. 6.6 skyrių) garantuojamas 72 valandas esant 20–25 ° C temperatūrai.
Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant. Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako vartotojas ir paprastai ji neturėtų būti ilgesnė kaip 24 valandos 2–8 ° C temperatūroje, nebent skiedimas buvo paruoštas kontroliuojamomis aseptinėmis sąlygomis ir patvirtintas.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Buteliukai (bespalvis I tipo stiklas)
Originalioje pakuotėje yra 5 ampulės po 1 ml
Originalioje pakuotėje yra 5 ampulės po 5 ml
Originalioje pakuotėje yra 5 ampulės po 20 ml
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Prieš vartojimą apžiūrėkite, ar nėra kietųjų dalelių ar kitų gedimo požymių ir ar pakuotė nepažeista. Pastebėjus tokio pobūdžio defektus, tirpalą reikia išmesti.
Produktą galima maišyti su Ringerio tirpalu, 0,9% natrio chlorido arba 5% gliukozės infuziniu tirpalu.
Epiduriniam vartojimui preparatą galima sumaišyti su 0,9% NaCl ir (arba) bupivakaino tirpalu.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
hameln farmacija gmbh
Langes Feld 13
31789 Hamelnas
Vokietija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
5 ampulės po 1 ml injekcinio tirpalo 50 mcg / ml - AIC 035629017
5 ampulės po 5 ml injekcinio tirpalo 50 mcg / ml - AIC 035629029
5 ampulės po 20 ml injekcinio tirpalo 50 mcg / ml - AIC 035629031
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2003-09-29
Paskutinio atnaujinimo data: 2010-05-15
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
22.08.2015
-e-ruscogenina.jpg)
