Veikliosios medžiagos: tamsulozinas
ANTUNES 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės
Kodėl naudojamas „Antunes“? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
ANTUNES yra vaistas, blokuojantis alfa1 adrenerginius receptorius, mažinantis raumenų įtampą prostatoje ir šlaplėje, palengvinantis šlapinimąsi.
Terapinės indikacijos
Apatinių šlapimo takų simptomai, susiję su gerybine prostatos hiperplazija.
Kontraindikacijos Kai Antunes vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas tamsulozino hidrochloridui, įskaitant vaistų sukeltą angioedemą, arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Ankstesni ortostatinės hipotenzijos epizodai.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Antunes
Kaip ir vartojant kitus α1 adrenoreceptorių antagonistus, gydymo ANTUNES metu ypatingais atvejais gali sumažėti kraujospūdis, kuris retai gali sukelti sinkopę. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (galvos svaigimui, silpnumui), pacientas turi sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.
Ilgai vartojant vaistą, rekomenduojama periodiškai pasitikrinti.
Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, nes vaistinis preparatas šiems asmenims netirtas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Antunes poveikį
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Sąveikos nepastebėta, kai tamsulozino hidrochloridas buvo vartojamas kartu su atenololiu, enalapriliu ar teofilinu.
Kartu vartojamas cimetidinas padidina tamsulozino koncentraciją plazmoje, o furozemidas sumažina; tačiau tamsulozino koncentracija plazmoje yra terapinėje srityje, todėl dozės koreguoti nereikia.
In vitro diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas nesukelia laisvos tamsulozino frakcijos pokyčių žmogaus plazmoje. Tamsulozinas nekeičia laisvos diazepamo, propanololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos.
Atliekant in vitro tyrimus su kepenų mikrosominėmis frakcijomis (atstovaujančiomis vaistą metabolizuojančių fermentų sistemai, susijusiai su citochromu P450) su amitriptilinu, salbutamoliu, glibenklamidu ir finasteridu, sąveikos kepenyse nenustatyta.
Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.
Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprius CYP3A4 inhibitorius, tamsulozino hidrochlorido ekspozicija gali padidėti. Kartu vartojant ketokonazolą (žinomą stiprų CYP3A4 inhibitorių), tamsulozino hidrochlorido AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 2,8 ir 2,2 karto.
Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.
Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais.
Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprų CYP206 inhibitorių paroksetiną, tamsulozino Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 1,3 ir 1,6 karto, tačiau toks padidėjimas nelaikomas kliniškai reikšmingu.
Kartu vartojant kitus α1 adrenoreceptorių antagonistus, gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.
Savavališkas skirtingų vaistų derinys apskritai gali turėti žalingų padarinių, todėl pacientas turėtų informuoti gydytoją apie bet kokius kitus gydymo būdus.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Kai kuriems pacientams, gydytiems tamsulozino hidrochloridu arba anksčiau gydytiems kataraktos operacijos metu, buvo pastebėtas „intraoperacinis pleiskanos rainelės sindromas“ (IFIS, mažo vyzdžio sindromo variantas). ISIF gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos, todėl rekomenduojama nepradėti gydymo tamsulozinu pacientams, kuriems planuojama atlikti kataraktos operaciją.
Tamsulozino hidrochlorido vartojimo nutraukimas likus 1–2 savaitėms iki kataraktos operacijos laikomas empiriškai naudingu, tačiau gydymo nutraukimo nauda dar nenustatyta.
IFIS taip pat nustatyta pacientams, kurie prieš kataraktos operaciją ilgesnį laiką nutraukė tamsulozino vartojimą.
Nerekomenduojama pradėti gydymo tamsulozino hidrochloridu pacientams, kuriems planuojama kataraktos operacija. Atlikdamas priešoperacinį vertinimą, oftalmologas ir chirurgijos komanda turėtų apsvarstyti, ar pacientas, laukiantis operacijos, yra gydomas, ar buvo gydomas tamsulozinu, siekiant užtikrinti, kad intervencijos metu būtų galima imtis tinkamų priemonių.
Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.
Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
Gali būti, kad tabletės likučių bus rasta išmatose.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Moterims ANTUNES vartoti negalima.
Trumpalaikių ir ilgalaikių tamsulozino hidrochlorido klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti ejakuliacijos sutrikimai, o po to, kai buvo išduotas leidimas, buvo pranešta apie ejakuliacijos sutrikimų, retrogradinės ejakuliacijos ir nesugebėjimo išsiveržti atvejus.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta, tačiau šiuo atžvilgiu pacientas turi žinoti, kad gali atsirasti galvos svaigimas.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip naudoti Antunes: Dozavimas
Viena kapsulė per dieną, kurią reikia gerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio.
Kapsulę reikia nuryti visą, jos negalima sutraiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti kontroliuojamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Antunes dozę
Simptomai Perdozavimo atvejų nenustatyta.
Tamsulozino hidrochlorido perdozavimas gali sukelti sunkų hipotenzinį poveikį.
Sunkus hipotenzinis poveikis pastebėtas esant skirtingiems perdozavimo lygiams.
Gydymas
Esant ūminei hipotenzijai po perdozavimo, reikia nedelsiant imtis širdies ir kraujagyslių sistemos palaikomųjų veiksmų.
Kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnį galima atkurti, kai pacientas atsigula.
Jei to nepakanka, galima naudoti tūrio padidinimo priemones ir, jei reikia, vazokonstrikcinius vaistus. Reikia stebėti inkstų funkciją ir taikyti bendras palaikomąsias priemones Dializė yra mažai naudinga, nes tamsulozinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
Siekiant užkirsti kelią absorbcijai, galima imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip vėmimas.
Prarijus dideles dozes, gali būti naudingas skrandžio plovimas, galima skirti aktyvintos anglies ir osmosinio vidurius laisvinančio vaisto, pvz., Natrio sulfato.
Atsitiktinai išgėrę per didelę Antunes dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Ką daryti, jei pamiršote išgerti vieną ar kelias dozes
Jei pacientas pamiršo išgerti paros dozę, ją galima išgerti vėliau.
Jei gydymo diena buvo praleista, patartina tęsti gydymą kaip įprasta pagal gydytojo receptą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Antunes vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra „Antunes“ šalutinis poveikis
Antunes, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Vartojant „Antunes“ buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis:
Vaistinio preparato patekimo į rinką laikotarpiu kataraktos operacijos metu buvo pastebėtas mažo vyzdžio sindromo variantas, žinomas kaip „Intraoperacinis pleiskanos rainelės sindromas (IFIS)“, susijęs su terapija su tamsulozinu (taip pat žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Patirtis po vaistinio preparato patekimo į rinką. Be pirmiau išvardytų nepageidaujamų reiškinių, vartojant tamsuloziną, buvo pranešta apie prieširdžių virpėjimą, aritmiją, tachikardiją ir dusulį. Kadangi šie spontaniškai pasireiškę reiškiniai yra kilę iš pasaulinės patirties, jų dažnis ir tamsulosino vaidmens juos sukeliant negalima tiksliai nustatyti.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Patikrinkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
NENAUDOKITE ATSITIKTINIŲ ŽYMĖJIMO ŽENKLŲ atveju.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE
SUDĖTIS
Vienoje kapsulėje yra:
Veiklioji medžiaga: tamsulozino hidrochloridas 0,4 mg;
Pagalbinės medžiagos: natrio alginatas; metilakrilo rūgšties-etilakrilato kopolimeras (1: 1); Glicerolio dibeenatas; maltodekstrinas; natrio laurilsulfatas; magrogolis; polisorbatas 80; natrio hidroksidas, simetikonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas;
Kapsulė: želatina; išgrynintas vanduo; raudonasis geležies oksidas (E172); titano dioksidas (E171); geltonasis geležies oksidas (E172).
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės - dėžutė po 20 kapsulių lizdinėse plokštelėse
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ANTUNES
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kapsulėje yra, aktyvus principas: tamsulozino hidrochloridas 0,4 mg.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Apatinių šlapimo takų simptomai (LUTS), susiję su gerybine prostatos hiperplazija (GPH).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Viena kapsulė per dieną, kurią reikia gerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio. Kapsulę reikia nuryti visą.
Kapsulių negalima traiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti kontroliuojamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kaip ir vartojant kitus alfa1 blokatorius, gydymo tamsulozinu metu kai kuriais atvejais gali sumažėti kraujospūdis, kuris retai gali sukelti sinkopę. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (galvos svaigimui, silpnumui), pacientas turi sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.
Prieš pradedant gydymą tamsulozinu, pacientas turi būti įvertintas dėl kitų būklių, galinčių sukelti tuos pačius simptomus kaip ir gerybinė prostatos hiperplazija. Prieš gydymą ir reguliariai po to reikia atlikti tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, nustatyti prostatos specifinį antigeną (PSA).
Pacientus, sergančius sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, nes šie pacientai nebuvo tirti.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydytiems vaistais, kurių sudėtyje yra tamsulozino, pasireiškė IFIS „Intraoperacinis diskelių rainelės sindromas“, žinomas kaip „diskelio rainelė“. Dėl šio sindromo atsiradimo operacijos metu gali padaugėti chirurginių komplikacijų, todėl pacientams, laukiantiems kataraktos operacijos, rekomenduojama nepradėti gydymo tamsulozinu.
Anekdotinė patirtis parodė, kad gali padėti nutraukti gydymą tamsulozinu likus 1 ar 2 savaitėms iki operacijos, tačiau nutraukimo nauda ir būtinas nutraukimo laikotarpis dar nenustatyti.
Priešoperacinio vertinimo etape gydytojas turi ištirti, ar pacientas, kuriam buvo atlikta operacija, yra ar buvo gydomas tamsulozinu, kad galėtų užtikrinti tinkamas IFIS valdymo priemones operacijos metu.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos nepastebėta, kai tamsulozinas buvo vartojamas kartu su atenololiu, enalapriliu, nifedipinu ar teofilinu.
Kartu vartojamas cimetidinas padidina tamsulozino koncentraciją plazmoje, o furozemidas sumažina; tačiau abiem atvejais neviršijant įprastų ribų, dėl kurių dozės keisti nereikia.
In vitro diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas nekeičia laisvos tamsulozino frakcijos žmogaus plazmoje. Tamsulozinas nekeičia laisvos diazepamo, propanololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos.
Atliekant in vitro tyrimus su kepenų mikrosominėmis frakcijomis (atstovaujančiomis vaistą metabolizuojančių fermentų sistemai, susijusiai su citochromu P450) su amitriptilinu, salbutamoliu, glibenklamidu ir finasteridu, sąveikos kepenyse nenustatyta. Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.
Kartu vartojant kitus alfa1 adrenoreceptorių antagonistus, gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nesvarbu, nes ANTUNES skirtas tik vyrams.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenų, rodančių ANTUNES poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nėra, tačiau šiuo atžvilgiu pacientas turi žinoti apie galvos svaigimo galimybę.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažni (>1%,
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas (1,3%).
Nedažni (>0.1%,
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas.
• Širdies sutrikimai: širdies plakimas.
• Kraujagyslių sutrikimai: laikysenos hipotenzija.
• Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: rinitas.
• Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė.
• Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: nenormali ejakuliacija.
• Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija.
Retas (>0,01%,
• Nervų sistemos sutrikimai: sinkopė.
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioedema.
Labai retas (>0,01%)
• Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: priapizmas.
Kataraktos operacijos metu buvo pranešta apie atvejus, kai buvo gydomas tamsulozinas, susijęs su „neoperaciniu pleištinės rainelės sindromu“, žinomu kaip „floppy rainelė“ (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta.
Tačiau teoriškai perdozavus gali atsirasti ūminė hipotenzija, dėl kurios reikia nedelsiant imtis veiksmų širdies ir kraujagyslių sistemoje.
Kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnį galima atkurti, kai pacientas atsigula.
Jei to nepakanka, galima skirti plazmos tirpiklius ir, jei reikia, vazokonstrikcinio poveikio vaistus. Be bendrųjų palaikomųjų priemonių, reikia stebėti inkstų funkciją.
Dializė yra mažai naudinga, nes tamsulozinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
Siekiant užkirsti kelią absorbcijai, galima imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip vėmimas.
Prarijus dideles dozes, gali būti naudingas skrandžio plovimas, galima skirti aktyvintos anglies ir osmosinio vidurius laisvinančio vaisto, pvz., Natrio sulfato.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė alfa1 adrenoreceptorių antagonistas.
ATC kodas: G04A02. Vaistai, skirti išskirtiniam prostatos sutrikimų gydymui - tamsulozinas.
Veiksmo mechanizmas
Tamsulozinas selektyviai ir konkurencingai jungiasi prie postsinapsinių alfa1 adrenoreceptorių, ypač alfa1A ir alfa1D potipių. kurie sukelia prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimą.
Farmakodinaminis poveikis
0,4 mg tamsulozino padidina maksimalų šlapimo srautą. Pašalina obstrukciją atpalaiduodamas prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis, taip pagerindamas tuštinimosi simptomus.
Tai taip pat pagerina užpildymo simptomus, o šlapimo pūslės nestabilumas vaidina svarbų vaidmenį.
Šis poveikis užpildymo ir tuštinimosi simptomams išlieka ilgalaikio gydymo metu. Operacijos ar kateterizavimo poreikis yra gerokai atidėtas.
Alfa1 blokatoriai gali sumažinti kraujospūdį, sumažindami periferinį pasipriešinimą. Klinikinių tamsulozino tyrimų metu kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepastebėta.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Tamsulozinas absorbuojamas iš žarnyno ir yra beveik visiškai biologiškai prieinamas.
Absorbcija sumažėja vartojant valgio metu.
Vienodą absorbciją galima pasiekti, jei pacientas visada vartoja ANTUNES po įprastų pusryčių.
Tamsulosinas pasižymi tiesine kinetika.
Išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę pavalgius, tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje susidaro maždaug per 6 valandas, o esant pusiausvyrinei būklei, kuri pasiekiama po 5 gydymo dienų, Cmax yra maždaug 2/3 didesnė nei pasiekus vieną dozę.
Tai pastebėta vyresnio amžiaus pacientams ir pagrįstai to galima tikėtis ir jaunesniems pacientams.
Tiek vienkartinė, tiek kartotinė dozė labai skiriasi individualiai.
Paskirstymas
Žmonėms tamsulozinas prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 99%, o pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozinas turi silpną pirmojo praleidimo poveikį, nes jis metabolizuojamas lėtai.
Tamsulozino plazmoje daugiausia yra nepakitęs vaistas.
Jis metabolizuojamas kepenyse.
Žiurkėms beveik nepastebėta mikrosominės kepenų fermentų sistemos indukcijos.
Dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo dozės koreguoti nereikia (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Nė vienas iš metabolitų nėra aktyvesnis už pradinį produktą.
Išskyrimas
Tamsulozinas ir jo metabolitai daugiausia pašalinami su šlapimu, o maždaug 9% išgerto vaisto išsiskiria nepakitusios formos.
Išgėrus vieną 0,4 mg tamsulozino dozę maitinant ir esant pusiausvyrinei būklei, pusinės eliminacijos laikas buvo įvertintas atitinkamai po 10 ir 13 valandų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vienkartinių ir kartotinių dozių toksiškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis, žiurkėmis ir šunimis. Taip pat buvo svarstomi reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis, kancerogeniškumo tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis, genotoksiškumo tyrimai. in vitro ir į Aš gyvenu.
Bendras toksikologinis profilis, nustatytas didesnėmis tamsulozino dozėmis, atitinka žinomą farmakologinį alfa adrenoreceptorių blokuojančių vaistų aktyvumą.
Šunims, vartojant labai dideles dozes, elektrokardiograma pakeičiama.Šis atsakas laikomas kliniškai nereikšmingu.
Tamsulozinas neparodė svarbių genotoksinių savybių.
"Buvo pranešta apie padidėjusį žiurkių ir pelių patelių proliferacinių pokyčių dažnį. Šie duomenys, kuriuos greičiausiai sukelia hiperprolaktinemija ir kurie atsiranda tik vartojant dideles dozes, laikomi nereikšmingais".
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio alginatas; metilakrilo rūgšties-etilakrilato kopolimeras (1: 1); glicerolio dibeenatas; maltodekstrinas; natrio laurilsulfatas; magrogolis; polisorbatas 80; natrio hidroksidas; simetikonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Kapsulė: želė; išgrynintas vanduo; raudonasis geležies oksidas (E172); titano dioksidas (E171); geltonasis geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC / AL lizdinė plokštelė. Pakuotėje yra 20 kapsulių.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotas preparatas ir jo atliekos turi būti sunaikintos laikantis vietinių įstatymų reikalavimų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Taigi.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ANTUNES "0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietosios kapsulės" 20 kapsulių - AIC n. 036908010
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys
12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ANTUNES
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kapsulėje yra, aktyvus principas: tamsulozino hidrochloridas 0,4 mg.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Apatinių šlapimo takų simptomai (LUTS), susiję su gerybine prostatos hiperplazija (GPH).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Viena kapsulė per dieną, kurią reikia gerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio. Kapsulę reikia nuryti visą.
Kapsulių negalima traiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti kontroliuojamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ortostatinės hipotenzijos istorija.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kaip ir vartojant kitus alfa1 blokatorius, gydymo tamsulozinu metu kai kuriais atvejais gali sumažėti kraujospūdis, kuris retai gali sukelti sinkopę. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (galvos svaigimui, silpnumui), pacientas turi sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.
Prieš pradedant gydymą tamsulozinu, pacientas turi būti įvertintas dėl kitų būklių, galinčių sukelti tuos pačius simptomus kaip ir gerybinė prostatos hiperplazija. Prieš gydymą ir reguliariai po to reikia atlikti tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, nustatyti prostatos specifinį antigeną (PSA).
Pacientus, sergančius sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, nes šie pacientai nebuvo tirti.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydytiems vaistais, kurių sudėtyje yra tamsulozino, pasireiškė IFIS „Intraoperacinis diskelių rainelės sindromas“, žinomas kaip „diskelio rainelė“. Dėl šio sindromo atsiradimo operacijos metu gali padaugėti chirurginių komplikacijų, todėl pacientams, laukiantiems kataraktos operacijos, rekomenduojama nepradėti gydymo tamsulozinu.
Anekdotinė patirtis parodė, kad gali padėti nutraukti gydymą tamsulozinu likus 1 ar 2 savaitėms iki operacijos, tačiau nutraukimo nauda ir būtinas nutraukimo laikotarpis dar nenustatyti.
Priešoperacinio vertinimo etape gydytojas turi ištirti, ar pacientas, kuriam buvo atlikta operacija, yra ar buvo gydomas tamsulozinu, kad galėtų užtikrinti tinkamas IFIS valdymo priemones operacijos metu.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos nepastebėta, kai tamsulozinas buvo vartojamas kartu su atenololiu, enalapriliu, nifedipinu ar teofilinu.
Kartu vartojamas cimetidinas padidina tamsulozino koncentraciją plazmoje, o furozemidas sumažina; tačiau abiem atvejais neviršijant įprastų ribų, dėl kurių dozės keisti nereikia.
In vitro diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas nekeičia laisvos tamsulozino frakcijos žmogaus plazmoje. Tamsulozinas nekeičia laisvos diazepamo, propanololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos.
Atliekant in vitro tyrimus su kepenų mikrosominėmis frakcijomis (atstovaujančiomis vaistą metabolizuojančių fermentų sistemai, susijusiai su citochromu P450) su amitriptilinu, salbutamoliu, glibenklamidu ir finasteridu, sąveikos kepenyse nenustatyta. Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.
Kartu vartojant kitus alfa1 adrenoreceptorių antagonistus, gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nesvarbu, nes ANTUNES skirtas tik vyrams.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenų, rodančių ANTUNES poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nėra, tačiau šiuo atžvilgiu pacientas turi žinoti apie galvos svaigimo galimybę.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažni (>1%,
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas (1,3%).
Nedažni (>0.1%,
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas.
• Širdies sutrikimai: širdies plakimas.
• Kraujagyslių sutrikimai: laikysenos hipotenzija.
• Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: rinitas.
• Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė.
• Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: nenormali ejakuliacija.
• Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija.
Retas (>0,01%,
• Nervų sistemos sutrikimai: sinkopė.
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioedema.
Labai retas (>0,01%)
• Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: priapizmas.
Kataraktos operacijos metu buvo pranešta apie atvejus, kai buvo gydomas tamsulozinas, susijęs su „neoperaciniu pleištinės rainelės sindromu“, žinomu kaip „floppy rainelė“ (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta.
Tačiau teoriškai perdozavus gali atsirasti ūminė hipotenzija, dėl kurios reikia nedelsiant imtis veiksmų širdies ir kraujagyslių sistemoje.
Kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnį galima atkurti, kai pacientas atsigula.
Jei to nepakanka, galima skirti plazmos tirpiklius ir, jei reikia, vazokonstrikcinio poveikio vaistus. Be bendrųjų palaikomųjų priemonių, reikia stebėti inkstų funkciją.
Dializė yra mažai naudinga, nes tamsulozinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
Siekiant užkirsti kelią absorbcijai, galima imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip vėmimas.
Prarijus dideles dozes, gali būti naudingas skrandžio plovimas, galima skirti aktyvintos anglies ir osmosinio vidurius laisvinančio vaisto, pvz., Natrio sulfato.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė alfa1 adrenoreceptorių antagonistas.
ATC kodas: G04A02. Vaistai, skirti išskirtiniam prostatos sutrikimų gydymui - tamsulozinas.
Veiksmo mechanizmas
Tamsulozinas selektyviai ir konkurencingai jungiasi prie postsinapsinių alfa1 adrenoreceptorių, ypač alfa1A ir alfa1D potipių. kurie sukelia prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimą.
Farmakodinaminis poveikis
0,4 mg tamsulozino padidina maksimalų šlapimo srautą. Pašalina obstrukciją atpalaiduodamas prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis, taip pagerindamas tuštinimosi simptomus.
Tai taip pat pagerina užpildymo simptomus, o šlapimo pūslės nestabilumas vaidina svarbų vaidmenį.
Šis poveikis užpildymo ir tuštinimosi simptomams išlieka ilgalaikio gydymo metu. Operacijos ar kateterizavimo poreikis yra gerokai atidėtas.
Alfa1 blokatoriai gali sumažinti kraujospūdį, sumažindami periferinį pasipriešinimą. Klinikinių tamsulozino tyrimų metu kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepastebėta.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Tamsulozinas absorbuojamas iš žarnyno ir yra beveik visiškai biologiškai prieinamas.
Absorbcija sumažėja vartojant valgio metu.
Vienodą absorbciją galima pasiekti, jei pacientas visada vartoja ANTUNES po įprastų pusryčių.
Tamsulosinas pasižymi tiesine kinetika.
Išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę pavalgius, tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje susidaro maždaug per 6 valandas, o esant pusiausvyrinei būklei, kuri pasiekiama po 5 gydymo dienų, Cmax yra maždaug 2/3 didesnė nei pasiekus vieną dozę.
Tai pastebėta vyresnio amžiaus pacientams ir pagrįstai to galima tikėtis ir jaunesniems pacientams.
Tiek vienkartinė, tiek kartotinė dozė labai skiriasi individualiai.
Paskirstymas
Žmonėms tamsulozinas prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 99%, o pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozinas turi silpną pirmojo praleidimo poveikį, nes jis metabolizuojamas lėtai.
Tamsulozino plazmoje daugiausia yra nepakitęs vaistas.
Jis metabolizuojamas kepenyse.
Žiurkėms beveik nepastebėta mikrosominės kepenų fermentų sistemos indukcijos.
Dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo dozės koreguoti nereikia (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Nė vienas iš metabolitų nėra aktyvesnis už pradinį produktą.
Išskyrimas
Tamsulozinas ir jo metabolitai daugiausia pašalinami su šlapimu, o maždaug 9% išgerto vaisto išsiskiria nepakitusios formos.
Išgėrus vieną 0,4 mg tamsulozino dozę maitinant ir esant pusiausvyrinei būklei, pusinės eliminacijos laikas buvo įvertintas atitinkamai po 10 ir 13 valandų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Vienkartinių ir kartotinių dozių toksiškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis, žiurkėmis ir šunimis. Taip pat buvo svarstomi reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis, kancerogeniškumo tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis, genotoksiškumo tyrimai. in vitro ir į Aš gyvenu.
Bendras toksikologinis profilis, nustatytas didesnėmis tamsulozino dozėmis, atitinka žinomą farmakologinį alfa adrenoreceptorių blokuojančių vaistų aktyvumą.
Šunims, vartojant labai dideles dozes, elektrokardiograma pakeičiama.Šis atsakas laikomas kliniškai nereikšmingu.
Tamsulozinas neparodė svarbių genotoksinių savybių.
"Buvo pranešta apie padidėjusį žiurkių ir pelių patelių proliferacinių pokyčių dažnį. Šie duomenys, kuriuos greičiausiai sukelia hiperprolaktinemija ir kurie atsiranda tik vartojant dideles dozes, laikomi nereikšmingais".
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio alginatas; metilakrilo rūgšties-etilakrilato kopolimeras (1: 1); glicerolio dibeenatas; maltodekstrinas; natrio laurilsulfatas; magrogolis; polisorbatas 80; natrio hidroksidas; simetikonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Kapsulė: želė; išgrynintas vanduo; raudonasis geležies oksidas (E172); titano dioksidas (E171); geltonasis geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC / AL lizdinė plokštelė. Pakuotėje yra 20 kapsulių.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotas preparatas ir jo atliekos turi būti sunaikintos laikantis vietinių įstatymų reikalavimų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Taigi.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ANTUNES "0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietosios kapsulės" 20 kapsulių - AIC n. 036908010
---pan-di-spagna-per-rotolo-dolce.jpg)
