Veikliosios medžiagos: Enalaprilis (enalaprilio maleatas)
Innovace 5 mg, 20 mg tabletės
Kodėl vartojamas Innovace? Kam tai?
Innovace sudėtyje yra veikliosios medžiagos, vadinamos enalaprilio maleatu. Ši veiklioji medžiaga priklauso vaistų, vadinamų AKF inhibitoriais (angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais), grupei.
Innovace vartojamas:
- aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) gydyti
- širdies nepakankamumui (širdies funkcijos susilpnėjimui) gydyti. Tai gali sumažinti poreikį vykti į ligoninę ir padėti kai kuriems pacientams gyventi ilgiau
- Šių požymių yra: dusulys, nuovargis po lengvo fizinio krūvio, pvz., vaikščiojimo, arba kulkšnių ir pėdų patinimas.
Šis vaistas plečia kraujagysles. Tai sumažina kraujospūdį. Vaistas paprastai pradeda veikti per valandą, o poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas. Kai kuriems žmonėms reikės kelių savaičių gydymo, kol bus matomas geriausias poveikis kraujospūdžiui.
Kontraindikacijos Kai Innovace vartoti negalima
Innovace vartoti negalima
- jeigu yra alergija enalaprilio maleatui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu anksčiau buvo pasireiškusi alerginė reakcija į tam tikro tipo vaistą, panašų į šį vaistą, vadinamą AKF inhibitoriumi
- jeigu anksčiau buvo veido, lūpų, burnos, liežuvio ar gerklės patinimas, dėl kurio buvo sunku ryti ir kvėpuoti (angioneurozinė edema), nežinomo ar paveldimo pobūdžio
- jeigu sergate cukriniu diabetu arba sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu, kurio sudėtyje yra aliskireno
- jeigu esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia (Taip pat pageidautina vengti Innovace vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. skyrių „Nėštumas“).
Nevartokite šio vaisto, jei turite kokių nors aukščiau išvardytų problemų. Jeigu abejojate, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Innovace
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Innovace:
- jeigu sergate širdies liga - jei sergate smegenų kraujagyslių liga
- jeigu turite kraujo sutrikimų, tokių kaip baltųjų kraujo kūnelių trūkumas arba jų trūkumas (neutropenija / agranulocitozė), mažas trombocitų skaičius (trombocitopenija) arba mažas raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija)
- jeigu sergate kepenų liga
- jeigu sergate inkstų liga (įskaitant inkstų persodinimą). Dėl to gali padidėti kalio kiekis kraujyje, o tai gali būti rimta. Gydytojui gali tekti koreguoti Innovace dozę arba stebėti kalio kiekį kraujyje.
- jeigu Jums atliekama dializė
- jeigu neseniai stipriai vėmėte arba stipriai viduriavote
- jeigu laikotės mažai druskos turinčios dietos, vartojate kalio papildų, kalį sulaikančių medžiagų ar kalio turinčių druskos pakaitalų
- jeigu esate vyresnis nei 70 metų
- jeigu sergate cukriniu diabetu. Būtina atidžiai patikrinti, ar nesumažėjo gliukozės kiekis kraujyje, ypač pirmąjį gydymo mėnesį. Kalio kiekis kraujyje taip pat gali būti didesnis
- jeigu kada nors buvo alerginė reakcija, pasireiškianti veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimu, pasunkėjusiu rijimu ar kvėpavimu. Turite žinoti, kad juodaodžiams pacientams yra didesnė šių tipų AKF inhibitorių reakcijų rizika
- jeigu yra žemas kraujospūdis (tai pastebite, kai jaučiatės alpulys ar svaigsta galva, ypač atsistojus)
- jeigu sergate kolageno kraujagyslių liga (pvz., raudonąja vilklige, reumatoidiniu artritu ar sklerodermija), gydomas imuninę sistemą slopinantis vaistas, vartojate vaistus alopurinolį ar prokainamidą arba jų derinius;
- jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų aukštam kraujospūdžiui gydyti:
- angiotenzino II receptorių antagonistas (AIIRA) (dar žinomas kaip sartanai, pvz., valsartanas, telmisartanas, irbesartanas ir kt.), ypač jei sergate su diabetu susijusiais inkstų sutrikimais.
- aliskirenas.
Gydytojas gali reguliariai tikrinti Jūsų inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų (pvz., Kalio) kiekį kraujyje. Taip pat žiūrėkite informaciją, pateiktą poskyryje „Innovace vartoti negalima“.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Šio vaisto nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti jūsų kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
Turite žinoti, kad šis vaistas mažiau efektyviai mažina kraujospūdį juodaodžiams nei ne juodaodžiams.
Jei nesate tikri, ar kuris nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jums, prieš pradėdami vartoti šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei ruošiatės atlikti procedūrą
Jei planuojate atlikti bet kurią iš šių procedūrų, pasakykite gydytojui, kad vartojate Innovace:
- bet kokia operacija ar anestezija (net pas odontologą)
- gydymas, pašalinantis cholesterolį iš kraujo, vadinamas „MTL afereze“
- desensibilizuojantis gydymas, siekiant sumažinti alergijos bičių ar vapsvų įgėlimams poveikį.
Jei kas nors iš aukščiau paminėtų dalykų tinka jums, prieš procedūrą pasitarkite su gydytoju arba odontologu.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Innovace poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Pridedami vaistažolių preparatai. Taip yra todėl, kad Innovace gali sutrikdyti kai kurių vaistų veikimą, o kai kurie kiti vaistai taip pat gali turėti įtakos Innovace veikimui. Gydytojui gali tekti keisti dozę ir (arba) imtis kitų atsargumo priemonių.
Visų pirma pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- angiotenzino II receptorių antagonisto (AIIRA) arba aliskireno (taip pat žr. informaciją skyriuje „Innovace vartoti negalima“ ir „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
- kiti kraujospūdį mažinantys vaistai, tokie kaip beta adrenoblokatoriai ar diuretikai - vaistai, kurių sudėtyje yra kalio (įskaitant dietinius druskos pakaitalus)
- vaistai nuo diabeto (įskaitant geriamuosius vaistus nuo diabeto ir insuliną)
- ličio (vaisto, vartojamo tam tikros rūšies depresijai gydyti);
- vaistai nuo depresijos, vadinami „tricikliais antidepresantais“ - vaistai nuo psichikos sutrikimų, vadinami „antipsichoziniais vaistais“
- kai kurie vaistai nuo kosulio ir peršalimo ir vaistai, mažinantys kūno svorį, kuriuose yra vadinamojo „simpatomimetinio agento“
- kai kurie vaistai nuo skausmo ar artrito, įskaitant aukso druskos terapiją-nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant COX-2 inhibitorius (vaistai, mažinantys uždegimą ir kurie gali būti naudojami skausmui malšinti)
- aspirinas (acetilsalicilo rūgštis)
- vaistai, naudojami kraujo krešuliams tirpinti (trombolitikai) - alkoholis
Jei nesate tikri, ar kuris nors iš aukščiau išvardytų dalykų tinka jums, prieš pradėdami vartoti Innovace pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Innovace vartojimas su maistu ir gėrimais
Innovace galima vartoti valgant arba nevalgius. Dauguma žmonių geria Innovace užgerdami stikline vandens
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju. Jūsų gydytojas paprastai patars nutraukti Innovace vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Innovace vartoti kitus vaistus. Ankstyvas nėštumas ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei tris mėnesius nėščia , nes vartojamas po trečio nėštumo mėnesio gali labai pakenkti jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Pasakykite savo gydytojui, jei maitinate krūtimi arba reikia pradėti maitinti krūtimi. Vartojant šį vaistą, nerekomenduojama žindyti kūdikių (pirmąsias savaites po gimimo), ypač neišnešiotų. Vyresnių vaikų atveju gydytojas, palyginti su kitais gydymo metodais, patars šio vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu riziką ir naudą.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant šį vaistą gali pasireikšti galvos svaigimas ar mieguistumas. Jei taip atsitiks, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Innovace sudėtyje yra laktozės
Innovace sudėtyje yra laktozės, kuri yra cukraus rūšis. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Innovace: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Labai svarbu vartoti šį vaistą tiek laiko, kiek nurodė gydytojas.
- Nevartokite daugiau tablečių nei nurodyta.
Aukštas kraujo spaudimas
- Įprasta pradinė dozė yra nuo 5 iki 20 mg vieną kartą per parą.
- Kai kuriems pacientams gali tekti pradėti gydymą mažesne doze.
- Įprasta palaikomoji dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.
- Didžiausia palaikomoji dozė yra 40 mg vieną kartą per parą.
Širdies nepakankamumas
- Įprasta pradinė dozė yra 2,5 mg vieną kartą per parą.
- Gydytojas palaipsniui didins dozę, kol bus pasiekta Jums tinkama dozė.
- Įprasta palaikomoji dozė yra 20 mg per parą, suvartojama viena ar dviem dozėmis.
- Didžiausia palaikomoji dozė yra 40 mg per parą, padalyta į dvi dozes.
Pacientai, sergantys inkstų ligomis
Vaisto dozė priklauso nuo inkstų būklės:
- vidutinio sunkumo inkstų sutrikimai - nuo 5 iki 10 mg per parą
- sunki inkstų liga - 2,5 mg per parą
- jei Jums atliekama dializė - 2,5 mg per parą. Tomis dienomis, kai jums nedializuojama, dozę galima keisti atsižvelgiant į kraujospūdį.
Senyvi pacientai
Dozę nustato gydytojas ir ji priklauso nuo to, kaip gerai veikia jūsų inkstai.
Vartoti vaikams
Innovace vartojimo vaikams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, patirties yra nedaug. Jei vaikas gali nuryti tabletes, dozė nustatoma atsižvelgiant į vaiko svorį ir kraujospūdį. Įprastos pradinės dozės yra:
- svoris nuo 20 kg iki 50 kg - 2,5 mg per parą
- svoris virš 50 kg - 5 mg per parą.
Dozę galima keisti atsižvelgiant į vaiko poreikius:
- vaikams, sveriantiems nuo 20 iki 50 kg, galima vartoti didžiausią 20 mg paros dozę
- vaikams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, galima vartoti ne didesnę kaip 40 mg paros dozę.
Šio vaisto nerekomenduojama vartoti kūdikiams (pirmosioms gyvenimo savaitėms) ir vaikams, sergantiems inkstų ligomis.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Innovace dozę
Pavartojus per didelę Innovace dozę
Pavartojus per didelę Innovace dozę, nedelsiant pasakykite gydytojui arba vykite į ligoninę. Pasiimkite su savimi vaisto pakuotę. Gali pasireikšti toks poveikis: galvos svaigimas ar galvos svaigimas. Taip yra dėl staigaus ar per didelio kraujospūdžio sumažėjimo.
Pamiršus pavartoti Innovace
- Jei pamiršote išgerti tabletę, praleiskite praleistą dozę.
- Kitą dozę gerkite kaip įprasta.
- Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Innovace
Nenutraukite vaisto vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Innovace šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Vartojant šį vaistą gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Nustokite vartoti Innovace ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote bet kurį iš šių reiškinių:
- veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ar rijimas
- rankų, pėdų ar kulkšnių patinimas
- bėrimas su raudonais iškilimais (dilgėlinė).
Turite žinoti, kad juodaodžiai pacientai turi didesnę tokio tipo reakcijos riziką. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nutraukite Innovace vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pradėję vartoti šį vaistą, galite jausti silpnumą ar galvos svaigimą. Jei taip atsitiks, gali būti naudinga atsigulti. Tai sukelia žemas kraujospūdis. Jis turėtų pagerėti toliau vartojant vaistą. Jei nerimaujate, kreipkitės į gydytoją.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- galvos svaigimas, silpnumas ar bloga savijauta
- neryškus matymas
- kosulys
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- proto sumišimas dėl žemo kraujospūdžio, širdies ritmo pokyčių, greito širdies plakimo, krūtinės anginos ar krūtinės skausmo
- galvos skausmas, depresija, alpimas (sinkopė)
- pakitęs skonio pojūtis
- dusulys
- viduriavimas, pilvo skausmas
- nuovargis (nuovargis)
- bėrimas, alerginės reakcijos su veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimu, pasunkėjusiu kvėpavimu ar rijimu
- didelis kalio kiekis kraujyje, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje (abu dažniausiai nustatomi atliekant laboratorinį tyrimą
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- paraudimas
- staigus kraujospūdžio sumažėjimas
- greitas ar nereguliarus širdies plakimas (širdies plakimas)
- širdies priepuolis (galbūt dėl labai žemo kraujospūdžio kai kuriems didelės rizikos pacientams, įskaitant tuos, kurie turi širdies ar smegenų kraujotakos problemų)
- insultas (galbūt dėl labai žemo kraujospūdžio didelės rizikos pacientams)
- anemija (įskaitant aplazinę ir hemolizinę anemiją)
- sumišimas, nemiga ar mieguistumas, nervingumas
- odos dilgčiojimo ar tirpimo pojūtis
- galvos sukimasis (galvos svaigimas)
- skambėjimas ausyse (spengimas ausyse)
- nosies išskyros, gerklės skausmas ar užkimimas - astma, susijusi su krūtinės spaudimu
- sulėtėjęs maisto tranzitas žarnyne (ileusas), kasos uždegimas
- pykinimas (vėmimas), sunkus virškinimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas
- skrandžio sutrikimas (skrandžio dirginimas), burnos džiūvimas, opa
- mėšlungis
- sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas
- padidėjęs prakaitavimas
- niežulys ar dilgėlinė
- Plaukų slinkimas
- bendras negalavimas, aukšta kūno temperatūra (karščiavimas)
- impotencija
- didelis baltymų kiekis šlapime (matuojamas laboratoriniu tyrimu)
- mažas cukraus ar natrio kiekis kraujyje, didelis karbamido kiekis kraujyje (visa tai matuojama kraujo tyrimu)
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- „Raynaudo reiškinys“, kai dėl silpnos kraujotakos rankos ir kojos gali tapti labai šaltos ir baltos
- kraujo rodiklių pokyčiai, pvz., sumažėjęs baltųjų ir raudonųjų kraujo kūnelių skaičius, sumažėjęs hemoglobino kiekis, sumažėjęs trombocitų skaičius
- kaulų čiulpų depresija
- kaklo, pažastų ar kirkšnių liaukų patinimas
- autoimuninės ligos
- keisti sapnai ar miego sutrikimai
- skysčių ar kitų medžiagų kaupimasis plaučiuose (tai patvirtina rentgeno spinduliai)
- nosies uždegimas
- plaučių uždegimas, apsunkinantis kvėpavimą (pneumonija)
- skruostų, dantenų, liežuvio, lūpų, gerklės uždegimas
- šlapimo kiekio sumažėjimas
- į taikinį panašus bėrimas (daugiaformė eritema)
- „Stivenso-Džonsono sindromas“ ir „toksinė epidermio nekrolizė“ (sunkios odos ligos, kurioms būdingas odos paraudimas ir lupimasis, pūslinės ar atviros opos), eksfoliacinis dermatitas / eritrodermija (sunkus išbėrimas, lupantis ar lupantis paviršinį odos sluoksnį), pemfigus ( mažos, skysčiu užpildytos pūslelės ant odos)
- kepenų ar tulžies pūslės sutrikimai, pvz., susilpnėjusi kepenų funkcija, kepenų uždegimas, gelta (odos arba akių pageltimas), padidėjęs kepenų fermentų arba bilirubino kiekis (matuojamas kraujo tyrimu)
- vyrų krūtų padidėjimas (ginekomastija)
Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- patinimas žarnyne (žarnyno angioedema)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- per didelė antidiurezinio hormono gamyba, dėl ko susilaiko skysčiai, dėl to atsiranda silpnumas, nuovargis ar sumišimas
- Buvo pranešta apie simptomų kompleksą, kurį gali apimti kai kurie arba visi šie dalykai: karščiavimas, kraujagyslių uždegimas (serozitas / vaskulitas), raumenų skausmas (mialgija / miozitas), sąnarių skausmas (artralgija / artritas). Gali atsirasti bėrimas, jautrumas šviesai ar kitos odos apraiškos.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema:
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Innovace sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra enalaprilio maleatas (5 mg arba 20 mg).
- Pagalbinės medžiagos yra laktozės monohidratas, natrio vandenilio karbonatas, kukurūzų krakmolas, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas. 20 mg tabletėse taip pat yra raudonojo geležies oksido (E172) ir geltonojo geležies oksido (E172).
Innovace išvaizda ir kiekis pakuotėje
Innovace tiekiamas šių dydžių pakuotėmis:
ENAPREN 5 mg aliuminio lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 2, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 60, 98 arba 100 tablečių.
ENAPREN 20 mg aliuminio lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 10, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 arba 500 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ENAPREN TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Innovace 5 mg.
Vienoje tabletėje yra 5 mg enalaprilio maleato.
Pagalbinė medžiaga: kiekvienoje tabletėje yra 196 mg laktozės monohidrato.
Innovace 20 mg.
Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg enalaprilio maleato.
Pagalbinė medžiaga: kiekvienoje tabletėje yra 147 mg laktozės monohidrato.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
5 mg
balta, apvalios formos, su lūžio ženklu vienoje pusėje * ir įspausta 712 kitoje.
20 mg
persiko spalvos, apvalios formos, su ketvirčio lūžio ženklu vienoje pusėje * ir įspaudu 714 kitoje.
* Lūžio ženklas skirtas tik palengvinti laužymą, kad būtų lengviau vartoti per burną, ir nėra skirtas padalinti tabletę į lygias dozes.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
• Hipertenzijos gydymas.
• Simptominio širdies nepakankamumo gydymas.
• Simptominio širdies nepakankamumo prevencija pacientams, kuriems yra besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija (išstūmimo frakcija ≤35%).
(Žr. 5.1 skyrių)
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Maistas netrukdo Innovace tablečių absorbcijai.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento būklę (žr. 4.4 skyrių) ir kraujospūdžio atsaką.
Vaikų populiacija
Klinikinių tyrimų su hipertenzija sergantiems vaikams Innovace vartojimo patirties yra nedaug (žr. 4.4, 5.1 ir 5.2 skyrius).
Hipertenzija
Pradinė dozė yra nuo 5 mg iki didžiausios 20 mg, priklausomai nuo hipertenzijos laipsnio ir paciento būklės (žr. Toliau). Innovace skiriamas vieną kartą per parą. Rekomenduojama pradinė lengvos hipertenzijos dozė yra 5–10 mg. Pacientams, kuriems yra intensyviai suaktyvinta renino-angiotenzino-aldosterono sistema (pvz., Sergantiems renovaskuline hipertenzija, druskos trūkumu ir (arba) hipovolemija, dekompensacija ar sunkia hipertenzija), gali labai sumažėti Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė 5 mg ar mažesnė dozė, o gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui.
Ankstesnis gydymas diuretikais didelėmis dozėmis gali sukelti hipovolemiją ir hipotenzijos riziką pradedant gydymą enalapriliu. Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė 5 mg ar mažesnė dozė. Jei įmanoma, gydymą diuretikais reikia nutraukti 2–3 dienoms prieš pradedant gydymą Innovace. Reikia stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume.
Įprasta palaikomoji dozė yra 20 mg per parą. Didžiausia palaikomoji dozė yra 40 mg per parą.
Širdies nepakankamumas / besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija
Simptominiam širdies nepakankamumui gydyti Innovace vartojamas kartu su diuretikais ir, prireikus, skaitmeniniais arba beta adrenoblokatoriais. Pradinė Innovace dozė pacientams, kuriems yra simptominis širdies nepakankamumas arba besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija, yra 2,5 mg, todėl ją reikia skirti atidžiai prižiūrint gydytojui, kad būtų nustatytas pradinis poveikis kraujospūdžiui. Nesant simptominės hipotenzijos po protrūkio. vartojant Innovace širdies nepakankamumui gydyti arba sėkmingai jį gydant, dozę reikia palaipsniui didinti, atsižvelgiant į paciento toleravimą, iki įprastos palaikomosios 20 mg dozės, vartojamos kaip viena dozė arba padalyta į 2 dozes. Šią dozę galima titruoti 2-4 savaičių laikotarpis Didžiausia dozė yra 40 mg, padalyta į dvi dalis.
1 lentelė. Siūlomas Innovace dozės titravimas
pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas / besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija
* Pacientams, vartojantiems diuretikus, ir tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia laikytis tinkamų atsargumo priemonių (žr. 4.4 skyrių).
Prieš pradedant gydymą Innovace ir po jo, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį ir inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių), nes buvo pranešta apie hipotenziją ir (rečiau) vėlesnį inkstų nepakankamumą. Pacientams, gydomiems diuretikais, prieš pradedant gydymą, dozę reikia sumažinti Hipotenzijos atsiradimas po pradinės Innovace dozės nereiškia, kad hipotenzija vėl atsinaujins gydant Innovace, ir netrukdo toliau vartoti vaisto. Taip pat reikia stebėti kalio kiekį serume ir inkstų funkciją.
Dozavimas sergant inkstų nepakankamumu
Apskritai, intervalai tarp enalaprilio vartojimo turėtų būti pailginti ir (arba) dozė sumažinama.
2 lentelė. Dozavimas sergant inkstų nepakankamumu
* žr. 4.4 skyrių. Enalaprilatas yra dializuojamas. Dienas, kai pacientai nesiima dializės, reikia koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką.
Vartojimas senyviems žmonėms
Dozė turi atitikti pagyvenusio paciento inkstų funkciją (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų vartojimas
Pacientams, kurie gali nuryti tabletes, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento būklę ir kraujospūdžio atsaką. Rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg pacientams nuo 20 iki
Innovace nerekomenduojama vartoti naujagimiams ir vaikams, kuriems yra 2 glomerulų filtracijos greitis, nes nėra duomenų.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai arba kitiems AKF inhibitoriams.
• Angioedema, susijusi su AKF inhibitorių vartojimu.
• Paveldima ar idiopatinė angioedema.
• Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius).
• Innovace vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra aliskireno, draudžiama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2) (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Simptominė hipotenzija
Pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija, retai pasireiškė simptominė hipotenzija. Hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems Innovace, simptominė hipotenzija dažniau pasireiškia, jei pacientas turi hipovolemiją, pavyzdžiui, gydomiems diuretikais, pacientams, kurių dieta yra mažai natrio, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, viduriuojantiems ar vemiantiems (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius). Simptominė hipotenzija pastebėta pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, su arba be susijusio inkstų nepakankamumo. Tai dažniau pasitaiko tiems pacientams, kuriems yra sunkesnis širdies nepakankamumo laipsnis, kaip rodo didelės dozės. Kilpiniai diuretikai, hiponatremija ar inkstų funkcija. Šiems pacientams gydymą reikia pradėti prižiūrint gydytojui ir atidžiai stebėti pacientus, kai koreguojama Innovace dozė ir (arba) diuretikas.
Panašūs svarstymai gali būti taikomi pacientams, sergantiems išemine širdies liga arba „smegenų kraujotakos liga“, kai per didelis kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar smegenų kraujotakos sutrikimą.
Jei pasireiškia hipotenzija, pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir, jei reikia, suleisti į veną fiziologinio tirpalo. Laikinas hipotenzinis atsakas nėra kontraindikacija tolesnėms dozėms, kurios paprastai gali būti skiriamos nesunkiai, kai padidėjus kraujospūdžiui padidėjus tūriui.
Kai kuriems širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus arba žemas, gydymas Innovace gali dar labiau sumažinti kraujospūdį. Šis poveikis yra tikėtinas ir apskritai nereikia nutraukti gydymo. Jei hipotenzija tampa simptominė, būtina sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretikų ir (arba) Innovace vartojimą.
Aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė / hipertrofinė kardiomiopatija
AKF inhibitorius, kaip ir visus kraujagysles plečiančius vaistus, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra vožtuvų ir kairiojo skilvelio nutekėjimo takų obstrukcija, ir jų reikėtų vengti, jei yra kardiogeninis šokas ir didelė hemodinaminė obstrukcija.
Sutrikusi inkstų funkcija
Esant inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas)
Buvo pranešta apie inkstų nepakankamumą, susijusį su enalapriliu, ir jis dažniausiai pasireiškė pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu ir pagrindine inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę. Jei anksti nustatomas ir tinkamai gydomas, susijęs enalaprilio gydymo inkstų nepakankamumas paprastai yra grįžtamas.
Kai kuriems hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems nebuvo akivaizdžios inkstų ligos, padidėjo karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje, kai enalaprilis buvo vartojamas kartu su diuretikais. Gali prireikti sumažinti enalaprilio dozę ir (arba) nutraukti diuretikų vartojimą. Ši aplinkybė turėtų suabejoti pagrindinės inkstų arterijos stenozės galimybe (žr. 4.4 skyrių)Renovaskulinė hipertenzija).
Renovaskulinė hipertenzija
Pacientams, kuriems yra abipusė inkstų arterijų stenozė arba vienintelio funkcionuojančio inksto, susidarančio AKF inhibitoriais, stenozė, padidėja hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Inkstų funkcija gali pablogėti net ir nežymiai pasikeitus kreatinino koncentracijai serume. Šiems pacientams gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui, skiriant mažas dozes, atidžiai titruojant ir stebint inkstų funkciją.
Inkstų transplantacija
Klinikinės patirties apie Innovace vartojimą pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, nėra. Todėl nerekomenduojama gydyti Innovace.
Kepenų nepakankamumas
Retais atvejais AKF inhibitoriai buvo siejami su sindromu, prasidedančiu cholestazine gelta ar hepatitu ir progresuojančiu iki žaibiškos kepenų nekrozės ir (kartais) mirties. Šio sindromo mechanizmas nėra žinomas. Pacientai, vartojantys AKF inhibitorius, kuriems atsiranda gelta ar pastebimas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, turi nutraukti AKF inhibitorių vartojimą ir būti tinkamai prižiūrimi.
Neutropenija / agranulocitozė
Buvo pranešta apie neutropeniją / agranulocitozę, trombocitopeniją ir anemiją pacientams, gydytiems AKF inhibitoriais. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali ir nekomplikuota, neutropenija pasitaiko retai. Pacientams, sergantiems kraujagyslių kolageno liga, imunosupresantais, gydant alopurinoliu ar prokainamidu, arba šių komplikacijų deriniu, ypač jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, enalaprilį reikia vartoti labai atsargiai. Kai kuriems iš šių pacientų pasireiškė sunkios infekcijos, kurios kai kuriais atvejais nereagavo į intensyvią antibiotikų terapiją.Jei enalaprilis vartojamas šiems pacientams, patartina periodiškai tirti leukocitus ir nurodyti pacientams pranešti apie bet kokius infekcijos požymius.
Padidėjęs jautrumas / angioneurozinė edema
Pacientams, gydytiems angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, įskaitant Enapren, buvo pranešta apie veido, galūnių, lūpų, liežuvio, burnos ir (arba) gerklų angioneurozinę edemą. Tai gali atsirasti bet kuriuo gydymo metu. Tokiais atvejais Innovace vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą stebėjimą, kad būtų užtikrintas visiškas simptomų išnykimas prieš išleidžiant pacientą. Net ir tais atvejais, kai edema apsiriboja vien liežuviu, be kvėpavimo sutrikimų, pacientus gali prireikti ilgai stebėti, nes gydymo antihistamininiais preparatais ir kortizonais gali nepakakti.
Labai retai buvo pranešta apie mirties atvejus dėl angioneurozinės edemos, susijusios su gerklų ar liežuvio edema. Tikėtina, kad kvėpavimo takų obstrukcija gali pasireikšti pacientams, kuriems yra liežuvis, durnis ar gerklos, ypač jei jie yra sirgę kvėpavimo takų chirurgija. Jei liežuvis, durnis ar gerklos yra paveiktos ir gali atsirasti kvėpavimo takų obstrukcija, tinkamas gydymas, pvz. epinefrino 1: 1000 po oda (0,3–0,5 ml) reikia nedelsiant sušvirkšti ir (arba) išlaikyti kvėpavimo takus.
Buvo pranešta, kad juodaodžiams pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, angioedema pasireiškia dažniau nei ne juodaodžiams.
Pacientams, kuriems yra buvusi angioneurozinė edema, nesusijusi su gydymu AKF inhibitoriais, gydymo AKF inhibitoriais metu gali padidėti angioneurozinės edemos rizika (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Anafilaktoidinės reakcijos desensibilizuojant himnoptera
Retais atvejais pacientai, gydomi AKF inhibitoriais, pranešė apie gyvybei pavojingas anafilaktoidines reakcijas desensibilizuojant himnopterių nuodus. Šių reakcijų buvo išvengta laikinai nutraukus gydymą AKF inhibitoriais prieš kiekvieną desensibilizaciją.
Anafilaktoidinės reakcijos MTL aferezės metu
Retais atvejais kai kuriems AKF inhibitoriais gydomiems pacientams, kuriems buvo atlikta mažo tankio lipoproteinų (MTL) aferezė su dekstrano sulfatu, pasireiškė gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos. Šių reakcijų išvengta laikinai nutraukus gydymą AKF inhibitoriais prieš kiekvieną aferezės seansą.
Pacientai, kuriems atliekama hemodializė
Buvo pranešta apie anafilaktoidines reakcijas pacientams, kurie buvo dializuojami didelio srauto membranomis (pvz., AN 69) ir tuo pačiu metu buvo gydomi AKF inhibitoriais. Tokiems pacientams reikia apsvarstyti galimybę naudoti kitokio tipo dializės membraną arba kitos klasės antihipertenzinius vaistus.
Hipoglikemija
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydomiems geriamaisiais vaistais nuo cukrinio diabeto arba pradėjus gydyti insulinu AKF inhibitoriais, reikia patarti atidžiai stebėti hipoglikemiją, ypač pirmą kartu vartojamą mėnesį (žr. 4.5 skyrių).
Kosulys
Buvo pranešta apie kosulį vartojant AKF inhibitorius. Paprastai kosulys yra neproduktyvus, nuolatinis ir praeina nutraukus gydymą. Į diferencinę kosulio diagnozę reikia atsižvelgti ir į AKF inhibitorių sukeltą kosulį.
Chirurgija / anestezija
Pacientams, kuriems atliekama didelė operacija arba atliekama anestezija su vaistais, sukeliančiais hipotenziją, enalaprilis blokuoja angiotenzino II susidarymą, atsirandantį dėl kompensacinio renino išsiskyrimo.
Hiperkalemija
Kai kuriems AKF inhibitoriais, įskaitant enalaprilį, gydomiems pacientams buvo pastebėtas kalio koncentracijos serume padidėjimas. Hiperkalemijos išsivystymo rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos pablogėjimas, amžius (> 70 metų), cukrinis diabetas, pasitaikantys reiškiniai, ypač dehidratacija, ūminis širdies nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kartu vartojami diuretikai. (eplerenonas, triamterenas arba amiloridas), kalio papildai arba druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio; arba kartu vartojant kitų vaistų, susijusių su kalio koncentracijos serume padidėjimu (pvz., heparinu). Ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, naudojant kalį sulaikančius diuretikus, kalio papildus ar kalio turinčius druskos pakaitalus, gali labai padidėti kalio kiekis serume . Hiperkalemija gali sukelti rimtų, kartais mirtinų aritmijų. Jei manoma, kad kartu vartoti enalaprilį ir bet kurį iš aukščiau išvardytų vaistų reikia juos atsargiai ir dažnai stebėti kalio kiekį serume (žr. 4.5 skyrių).
Ličio
Paprastai nerekomenduojama vartoti ličio ir enalaprilio (žr. 4.5 skyrių).
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada
Yra įrodymų, kad kartu vartojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno, padidėja hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos susilpnėjimo rizika (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą). Todėl nerekomenduojama dvigubai blokuoti RAAS, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
Jei manoma, kad dvigubos blokados terapija yra absoliučiai būtina, tai galima daryti tik prižiūrint specialistui ir atidžiai bei dažnai stebint inkstų funkciją, elektrolitus ir kraujospūdį.
AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vartoti kartu pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
Laktozė
Innovace sudėtyje yra laktozės, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vienoje Innovace tabletėje yra mažiau kaip 200 mg laktozės.
Vaikų populiacija
Veiksmingumo ir saugumo vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems hipertenzija, patirties yra nedaug, tačiau kitų indikacijų patirties nėra. Turima nedaug farmakokinetikos duomenų apie vyresnius nei 2 mėnesių vaikus (taip pat žr. 4.2, 5.1 ir 5.2 skyrius). Innovace nerekomenduojama vaikams, esant kitoms indikacijoms, išskyrus hipertenziją.
Innovace nerekomenduojama vartoti naujagimiams ir vaikams, kuriems yra glomerulų filtracijos greitis
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydyti AKF inhibitoriais. Išskyrus atvejus, kai manoma, kad tolesnis gydymas AKF inhibitoriais yra būtinas, pacientus, planuojančius nėštumą, reikia keisti alternatyviu antihipertenziniu gydymu, kurio saugumo profilis nėštumo metu yra nustatytas. Nustačius nėštumą. Nėštumą, gydymą AKF inhibitoriais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei būtina pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
Etniniai skirtumai
Atrodo, kad enalaprilis, kaip ir kiti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, mažiau efektyviai mažina juodaodžių kraujospūdį nei ne juodaodžiams žmonėms, galbūt dėl didelio renino kiekio kraujyje paplitimo.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada
Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną, yra susijusi su didesniu nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip hipotenzija, hiperkalemija ir sumažėjęs, dažniu. inkstų funkciją (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), palyginti su vieno RAAS sistemą veikiančio vaisto vartojimu (žr. 4.3, 4.4 ir 5.1 skyrius).
Kalį tausojantys diuretikai ir kalio papildai
AKF inhibitoriai sumažina diuretikų sukeliamą kalio netekimą. Kalį tausojantys diuretikai (pvz., Spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas ir amiloridas), kalio papildai arba druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, gali žymiai padidinti kalio kiekį serume. Jei dėl įrodytos hipokalemijos reikia vartoti kartu, juos reikia vartoti atsargiai ir dažnai stebėti kalio kiekį serume (žr. 4.4 skyrių).
Diuretikai (tiazidai arba kilpiniai diuretikai)
Anksčiau gydant didelėmis diuretikų dozėmis, pradėjus gydymą enalapriliu, gali sumažėti tūris ir atsirasti hipotenzijos rizika (žr. 4.4 skyrių). Hipotenzinį poveikį galima sumažinti nutraukus diuretikų vartojimą, padidinus kraujo tūrį, vartojant druskų arba pradėjus gydymą mažomis enalaprilio dozėmis.
Kiti antihipertenziniai vaistai
Kartu vartojant šiuos vaistinius preparatus, gali padidėti enalaprilio hipotenzinis poveikis. Vartojant kartu su nitroglicerinu ir kitais nitratais ar kitais vazodilatatoriais, kraujospūdis gali dar labiau sumažėti.
Ličio
Pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir ličio toksiškumo epizodus, kai kartu vartojama ličio ir AKF inhibitorių. Kartu vartojant tiazidinių diuretikų, gali dar padidėti ličio koncentracija ir padidėti ličio toksiškumo rizika vartojant AKF inhibitorių. Enalaprilio vartoti kartu su ličiu nerekomenduojama, tačiau jei toks derinys būtinas, reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume (žr. 4.4).
Tricikliai antidepresantai / Antipsichoziniai vaistai / Anestetikai / Narkotikai
Kartu vartojant kai kuriuos anestetinius vaistus, triciklius antidepresantus ir antipsichozinius vaistus kartu su AKF inhibitoriais, kraujospūdis gali dar labiau sumažėti (žr. 4.4 skyrių).
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2 inhibitoriai), gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Todėl angiotenzino II receptorių antagonistų arba AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį gali susilpninti NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Kartu vartojant NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius) ir angiotenzino II receptorių antagonistus arba AKF inhibitorius, padidėja kalio koncentracija serume ir gali pablogėti inkstų funkcija. Šie poveikiai paprastai yra grįžtami. Ūminis inkstų nepakankamumas gali pasireikšti retai, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Pagyvenusiems žmonėms ar pacientams, kurių tūris sumažėjęs, įskaitant tuos, kurie gydomi diuretikais). Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, derinys turi būti skiriamas atsargiai, pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o pradėjus vartoti kartu ir vėliau, periodiškai reikia apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimą.
Auroterapija
Nitritoidinės reakcijos (kurių simptomai yra veido paraudimas, pykinimas, vėmimas ir hipotenzija) buvo retai pastebėtos pacientams, vartojantiems injekcines aukso druskas (natrio aurotiomalatą), kartu vartojantiems AKF inhibitorių, įskaitant l -enalaprilį.
Simpatomimetikai
Simpatomimetikai gali sumažinti AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.
Antidiabetikai
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad kartu vartojant AKF inhibitorių ir vaistinių preparatų nuo diabeto (insulino, geriamųjų hipoglikeminių vaistų) gali padidėti gliukozės kiekį kraujyje mažinantis poveikis ir atsirasti hipoglikemijos rizika. Šis poveikis labiau tikėtinas pirmosiomis vartojimo savaitėmis. pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
Alkoholis
Alkoholis stiprina AKF inhibitorių hipotenzinį poveikį.
Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai ir beta blokatoriai
Enalaprilį galima saugiai vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kardiologinėmis dozėmis), tromboliziniais vaistais ir beta adrenoblokatoriais.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
AKF inhibitoriai:
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti AKF inhibitorių (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus AKF inhibitorių vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Išskyrus atvejus, kai manoma, kad tolesnis gydymas AKF inhibitoriais yra būtinas, pacientus, planuojančius nėštumą, reikia keisti alternatyviu antihipertenziniu gydymu, kurio saugumo profilis nėštumo metu yra nustatytas.
Nustačius nėštumą, gydymą AKF inhibitoriais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad gydymas AKF inhibitoriais antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (sumažėjusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimas) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją) (žr. 5.3 skyrių). buvo oligohidramniono atvejų, kurie tikriausiai rodo vaisiaus inkstų funkcijos susilpnėjimą ir gali sukelti galūnių kontraktūras, kaukolės ir veido deformacijas bei plaučių hipoplazijos išsivystymą.
Jei AKF inhibitoriai buvo veikiami nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AKF inhibitorių, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas
Riboti farmakokinetikos duomenys rodo labai mažą koncentraciją motinos piene (žr. 5.2 skyrių). Nors šios koncentracijos atrodo kliniškai nereikšmingos, Innovace žindymo laikotarpiu nerekomenduojama vartoti neišnešiotiems kūdikiams ir pirmosioms savaitėms po gimdymo dėl hipotetinės širdies ir kraujagyslių bei inkstų poveikio rizikos ir dėl nepakankamos klinikinės patirties. Vyresniems kūdikiams galima apsvarstyti galimybę vartoti Innovace žindymo laikotarpiu, jei toks gydymas yra būtinas motinai, tačiau tokiu atveju kūdikį reikia stebėti dėl galimo nepageidaujamo poveikio.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vairuojant ar valdant mechanizmus reikia nepamiršti, kad kartais pasireiškė galvos svaigimas ir nuovargis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis vartojant enalaprilį:
3 lentelė. Šalutinis Innovace poveikis
* Sergamumo rodikliai buvo panašūs į tuos, apie kuriuos pranešta placebo ir aktyvių kontrolinių grupių klinikinių tyrimų metu.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą žmonėms yra nedaug. Ryškiausi pasireiškimai yra ryški hipotenzija, kuri prasideda praėjus maždaug šešioms valandoms po tablečių išgėrimo, kartu su renino-angiotenzino sistemos blokada ir stuporu. Su AKF inhibitorių perdozavimu susiję simptomai gali būti kraujotakos šokas, elektrolitų sutrikimai, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas ir kosulys. Prarijus 300 mg ir 440 mg enalaprilio, pranešta, kad enalaprilato koncentracija serume yra atitinkamai 100 ir 200 kartų didesnė, nei paprastai stebima po terapinių dozių.
Rekomenduojamas perdozavimo gydymas yra fiziologinio tirpalo infuzija į veną. Esant hipotenzijai, pacientą reikia paguldyti ant nugaros. Jei įmanoma, gali būti svarstomas gydymas angiotenzinu II ir (arba) katecholaminais. Prarijus neseniai, imkitės priemonių enalaprilio maleatui pašalinti (pvz., vėmimas, skrandžio plovimas, adsorbentų ir natrio sulfato vartojimas). Enalaprilatą galima pašalinti iš bendrosios kraujotakos hemodializės būdu (žr. 4.4 skyrių). Gydymas širdies stimuliatoriumi yra skirtas gydymui atspariai bradikardijai. Reikia nuolat stebėti gyvybinius požymius, elektrolitų koncentraciją serume ir kreatinino koncentraciją.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai.
ATC kodas: C09A A02.
Innovace (enalaprilio maleatas) yra enalaprilio maleato druska, dviejų aminorūgščių, L-alanino ir L-prolino darinys. Angiotenziną konvertuojantis fermentas (ACE) yra peptidildipeptidazė, katalizuojanti angiotenzino I pavertimą spaudimą veikiančia medžiaga , angiotenzinas II. Po absorbcijos enalaprilis hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris slopina AKF. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija plazmoje, dėl to padidėja renino aktyvumas plazmoje (dėl neigiamo atsiliepimo apie renino išsiskyrimą pašalinimo) ir sumažėja aldosterono sekrecijoje.
AKF yra identiškas kininazei II. Taigi Enapren taip pat gali blokuoti stipraus vazodilatatoriaus peptido bradikinino skilimą. Šio veiksmo vaidmuo terapiniam Enapren poveikiui dar turi būti išaiškintas.
Veiksmo mechanizmas
Nors atrodo, kad Innovace mažina kraujospūdį, daugiausia slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, Innovace taip pat veiksmingas pacientams, sergantiems mažu renino kiekiu.
Farmakodinaminis poveikis
Vartojant Innovace hipertenzija sergantiems pacientams sumažėja kraujospūdis gulint ir stovint, tačiau širdies susitraukimų dažnis žymiai nepadidėja.
Simptominė laikysenos hipotenzija pasitaiko retai. Kai kuriems pacientams optimaliam kraujospūdžio sumažėjimui gali prireikti kelių savaičių. Staigus Innovace vartojimo nutraukimas nebuvo susijęs su greitu kraujospūdžio padidėjimu.
Veiksmingas konvertuojančio fermento aktyvumo slopinimas paprastai prasideda praėjus 2–4 valandoms po vienkartinės enalaprilio dozės išgėrimo. Antihipertenzinis poveikis paprastai pasireiškia praėjus vienai valandai, o didžiausias aktyvumas pasiekiamas per 4–6 valandas po vartojimo. Poveikio trukmė priklauso nuo dozės, tačiau vartojant rekomenduojamą dozę, hemodinaminis ir antihipertenzinis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas.
Hemodinaminių tyrimų, atliktų pacientams, sergantiems esmine hipertenzija, metu kraujospūdžio sumažėjimas buvo susijęs su periferinių arterijų pasipriešinimo sumažėjimu, padidėjusia širdies apimtimi ir širdies ritmo pokyčiais arba jų nebuvimu.Vartojant Innovace, padidėjo inkstų kraujotaka; glomerulų filtracijos greitis nepasikeitė. Nebuvo jokių vandens ar natrio susilaikymo požymių. Tačiau pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis prieš gydymą buvo mažas, paprastai tai padidėjo.
Trumpalaikių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys cukriniu diabetu ir ne cukriniu diabetu, po enalaprilio vartojimo metu, sumažėjo albuminurija, IgG išsiskyrimas su šlapimu ir bendra proteinurija.
Kai kartu su Innovace vartojamas tiazidinis diuretikas, kraujospūdį mažinantis poveikis yra bent jau adityvus, Innovace gali sumažinti arba užkirsti kelią tiazidų sukeltai hipokalemijai.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, vartojantiems skaitmeninių vaistų ir diuretikų, gydymas Innovace tabletėmis arba injekciniais preparatais siejamas su periferinio pasipriešinimo ir kraujospūdžio sumažėjimu. Širdies tūris padidėjo, o širdies susitraukimų dažnis sumažėjo (dažniausiai padidėjęs pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu). Plaučių kapiliarų pleišto slėgis taip pat sumažėjo. Pagerėjo pratimų toleravimas ir širdies nepakankamumo sunkumas, išmatuotas pagal Niujorko širdies asociacijos kriterijus. Šie veiksmai išliko lėtinio gydymo metu.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas, enalaprilis sulėtino širdies išsiplėtimo / išsiplėtimo ir širdies nepakankamumo progresavimą, tai patvirtina sumažėjęs kairiojo skilvelio sistolinis ir galutinis diastolinis tūris ir pagerėjusi išstūmimo frakcija.
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada
Dviejuose atsitiktinių imčių kontroliuojamuose tyrimuose (ONTARGET (vien tik telmisartano vartojimas kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) ir VA Nephron-D (Veteranų reikalų nefropatija sergant cukriniu diabetu)) buvo tiriamas AKF inhibitoriaus ir antagonisto derinys. angiotenzino II receptorius.
ONTARGET buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujagyslių ligomis arba 2 tipo cukriniu diabetu, susijusiu su organų pažeidimo požymiais. VA NEPHRON-D buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija.
Šie tyrimai neparodė jokio reikšmingo teigiamo poveikio inkstų ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatams ir mirtingumui, tuo tarpu, palyginti su monoterapija, padidėjo hiperkalemijos, ūminio inkstų pažeidimo ir (arba) hipotenzijos rizika.
Šie rezultatai taip pat svarbūs kitiems AKF inhibitoriams ir angiotenzino II receptorių antagonistams, atsižvelgiant į jų panašias farmakodinamines savybes.
Todėl AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vienu metu vartoti pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
ALTITUDE (Aliskireno tyrimas 2 tipo cukriniu diabetu, naudojant širdies ir kraujagyslių bei inkstų ligų parametrus) buvo tyrimas, kurio tikslas - patikrinti aliskireno pridėjimo prie standartinės AKF inhibitoriaus ar angiotenzino II receptorių antagonisto terapijos pranašumą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. 2 tipo ir lėtinė inkstų liga , širdies ir kraujagyslių ligos arba abu. Tyrimas buvo nutrauktas anksti dėl padidėjusios nepageidaujamų reiškinių rizikos. Mirtis ir širdies ir kraujagyslių mirtis ir insultas buvo daug dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje, taip pat nepageidaujami reiškiniai ir sunkūs nepageidaujami reiškiniai (hiperkalemija) , hipotenzija ir inkstų funkcijos sutrikimas) buvo pranešta dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Daugiacentris, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas (SOLVD prevencijos tyrimas) ištyrė populiaciją, turinčią kairiojo skilvelio disfunkciją (LVEF)
Daugiacentris, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas (SOLVD gydymo tyrimas) ištyrė populiaciją, sergančią staziniu širdies nepakankamumu dėl sistolinės disfunkcijos (miokardo infarkto išstūmimo frakcija 23% (95% PI, 11–34%; 20% nestabili pangina) pectoris (95% PI, 9–29%; p
Vaikų populiacija
Vartojimo vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems hipertenzija, patirties yra nedaug. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 110 vaikų nuo 6 iki 16 metų hipertenzija sergančių vaikų, kurių kūno svoris ≥ 20 kg, o glomerulų filtracijos greitis buvo> 30 ml / min. / 1,73 m2, metu. pacientams, kurių kūno svoris
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas; didžiausia enalaprilio koncentracija serume pasiekiama per vieną valandą po vartojimo. Atsižvelgiant į išsiskyrimo su šlapimu kiekį, enalaprilio absorbcija iš Innovace tablečių yra maždaug 60%. Maistas virškinimo trakte neturi įtakos geriamojo Innovace absorbcijai.
Išgertas geriamasis enalaprilis greitai ir iš esmės hidrolizuojamas į enalaprilatą, stiprų angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių. Didžiausia enalaprilato koncentracija serume susidaro praėjus maždaug 4 valandoms po geriamosios enalaprilio dozės. Efektyvus enalaprilato kaupimosi pusinės eliminacijos laikas, vartojant daugkartines geriamąsias enalaprilio dozes, yra 11 val.
Paskirstymas
Terapiniu požiūriu reikšmingoje koncentracijoje žmogaus plazmos baltymų surištas enalaprilatas neviršija 60%.
Biotransformacija
Nėra įrodymų apie reikšmingą enalaprilio metabolizmą, išskyrus konversiją į enalaprilatą.
Eliminavimas
Enalaprilatas iš esmės pašalinamas per inkstus.Pagrindiniai junginiai su šlapimu yra enalaprilatas, kuris sudaro 40% dozės, ir nepakitęs enalaprilis (maždaug 20%).
Inkstų pažeidimas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, padidėjo enalaprilio ir enalaprilato ekspozicija. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 40–60 ml / min.), Pastovios enalaprilato AUC buvo dvigubai didesnė, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. pavartojus 5 mg vieną kartą per parą. Pacientams, sergantiems
sunkus inkstų pažeidimas (kreatinino klirensas)
Vaikai ir paaugliai
Buvo atliktas kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo 40 vyrų ir moterų hipertenzija sergančių vaikų, kurių amžius nuo 2 mėnesių iki ≤16 metų, kasdien išgėrus 0,07–0,14 mg / kg enalaprilio maleato. Vaikų enalaprilato farmakokinetikos skirtumų, palyginti su ankstesniais suaugusiųjų duomenimis, nebuvo. Duomenys rodo, kad su amžiumi didėja AUC (dozė, normalizuota pagal kūno svorį); tačiau AUC nepadidėja, kai duomenys normalizuojami pagal kūno paviršiaus plotą. Esant pusiausvyrai, vidutinis veiksmingas enalaprilato pusinės eliminacijos laikas buvo 14 valandų.
Maitinimo laikas
Išgėrus vieną 20 mg dozę penkioms moterims po gimdymo, vidutinė didžiausia enalaprilio koncentracija piene buvo 1,7 mcg / l (nuo 0,54 iki 5,9 mcg / l) praėjus 4–6 valandoms po dozės. Vidutinis didžiausias enalaprilato kiekis buvo 1,7 mcg / l (nuo 1,2 iki 2,3 mcg / l); smailės įvyko skirtingu laiku per 24 valandas. Naudojant didžiausios pieno koncentracijos duomenis, apskaičiuota, kad didžiausias suvartojamas tik žindomo kūdikio kiekis būtų maždaug 0,16% motinos svorio koreguotos dozės.
Moteriai, kuri 11 mėnesių vartojo geriamąjį 10 mg enalaprilio per parą, didžiausia enalaprilio koncentracija piene buvo 2 mcg / l praėjus 4 valandoms po dozės, o didžiausia enalaprilato koncentracija - 0,75 mcg / l maždaug po 9 valandų. Bendras enalaprilio ir enalaprilato kiekis, išmatuotas piene per 24 valandas, buvo atitinkamai 1,44 mcg / l ir 0,63 mcg / l.
Enalaprilato koncentracija piene nebuvo išmatuojama (
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir kancerogeninio poveikio tyrimų duomenys nekelia jokio ypatingo pavojaus žmonėms. Toksiškumo reprodukcijai tyrimai rodo, kad enalaprilis neturi įtakos žiurkių vaisingumui ir reprodukcinei būklei ir nėra teratogeninis. Tyrimo metu, kai vaistas buvo skiriamas žiurkių patelėms prieš poravimąsi iki nėštumo, padidėjo laktacijos palikuonių mirtingumas. Įrodyta, kad junginys prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną. Nustatyta, kad angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, vartojami antrąjį ar trečiąjį trimestrą, yra vaisiui toksiški (kenkia vaisiui ir (arba) miršta).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio vandenilio karbonatas
Kukurūzų krakmolas
Preželatinizuotas kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas
Laktozės monohidratas
Raudonasis geležies oksidas (E172) - tik 20 mg tabletės
Geltonasis geležies oksidas (E172) - tik 20 mg tabletės
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Innovace 5 mg tabletės tiekiamos aliuminio lizdinėmis plokštelėmis, kuriose yra 2, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 60, 98 arba 100 tablečių.
Innovace 20 mg tabletės tiekiamos aliuminio lizdinėmis plokštelėmis, kuriose yra 10, 14, 20, 28, 28 x 1, 30, 49 x 1, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 arba 500 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertfordo kelias, Hoddesdonas
Hertfordšyre, Didžiojoje Britanijoje
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
28 tabletės 5 mg 025682042
14 tablečių 20 mg 025682028
28 tabletės 20 mg 025682079
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data:
Innovace 5 mg tabletės: 1987 m. Balandžio 27 d
Innovace 20 mg tabletės: 1985 m. Kovo 12 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Lapkričio 17 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Birželio mėn
