Veikliosios medžiagos: Montelukastas
AIRING 10 mg plėvele dengtos tabletės
Galimi vėdinimo pakuotės intarpai šių dydžių pakuotėms:- AIRING 4 mg kramtomosios tabletės
- AIRING 5 mg kramtomosios tabletės
- AIRING 10 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas vėdinimas? Kam tai?
AIRING yra leukotrieno receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai sukelia plaučių kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą, taip pat sukelia alergijos simptomus. Leukotrieno blokada pagerina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti astmą bei pagerina sezoninių alergijų (taip pat žinomų kaip šienligė ir sezoninis alerginis rinitas) simptomus.
Gydytojas paskyrė AIRING astmai gydyti, kad išvengtų astmos simptomų tiek dieną, tiek naktį.
- AIRING vartojamas pacientams, kurie nepakankamai kontroliuoja vaistų vartojimą ir kuriems reikia papildomų vaistų, gydyti.
- AIRING taip pat apsaugo nuo pratimų sukelto kvėpavimo takų susiaurėjimo.
- Astma sergantiems pacientams, kuriems AIRING yra skirtas astmai gydyti, AIRING gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.
Atsižvelgdamas į astmos simptomus ir sunkumą, gydytojas nustatys, kaip naudoti AIRING.
Kas yra astma?
Astma yra ilgalaikė liga.
Astma apima:
- Kvėpavimo pasunkėjimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Kvėpavimo takų susiaurėjimas pablogėja ir pagerėja reaguojant į įvairias sąlygas.
- Kvėpavimo takai, reaguojantys į daugelį dirginančių dirgiklių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar mankšta.
- Kvėpavimo takų patinimas (uždegimas).
Astmos simptomai yra: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
Kas yra sezoninės alergijos?
Sezoninė alergija (dar vadinama šienlige ar sezoniniu alerginiu rinitu) yra alerginė reakcija, kurią dažnai sukelia ore esančios medžių, žolės ir sėklų žiedadulkės. Tipiški sezoninių alergijų simptomai gali būti: nosies užgulimas, šalta, niežtinti nosis, čiaudulys, paraudusios, patinusios, niežtinčios ir ašarojančios akys.
Kontraindikacijos vėdinant neturėtų būti naudojamos
AIRING nevartokite
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei AIRING medžiagai (žr. 6. KITA INFORMACIJA).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vėdinimą
Pasakykite gydytojui apie bet kokias esamas ar buvusias ligas ir alergijas.
Ypač atsargiai elkitės su AIRING
- jei astma ar kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- AIRING per burną neturėtų būti naudojamas ūmiems astmos priepuoliams gydyti. Jei atsiranda traukulių, laikykitės gydytojo nurodymų. Visada su savimi turėkite skubių inhaliacinių vaistų nuo astmos priepuolių.
- Svarbu, kad jūs ar jūsų vaikas vartotumėte visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos. AIRING negalima vartoti vietoj kitų vaistų nuo astmos, kuriuos paskyrė gydytojas.
- Pacientai, vartojantys vaistus nuo astmos, turėtų žinoti, kad jei jiems pasireiškia įvairių simptomų, tokių kaip į gripą panašus sindromas, dilgčiojimas ar sumažėjęs rankų ar kojų jutimas, pablogėja plaučių simptomai ir (arba) odos paraudimas, jie turėtų kreiptis į gydytoją.
- Negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) ar priešuždegiminių vaistų (dar vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar NVNU), jei jie pablogina astmą.
Vartoti vaikams
Vaikams nuo 2 iki 5 metų yra AIRING 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra AIRING 5 mg kramtomosios tabletės.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti vėdinimo poveikį
AIRING negalima vartoti kartu su kitais produktais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.
Pacientams, sergantiems astma, aspirinas, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Kai kurie vaistai gali trukdyti AIRING veikimui arba AIRING gali trukdyti kitų vaistų veikimui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Prieš pradėdami vartoti AIRING, pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus:
- Fenobarbitalis (vartojamas epilepsijai gydyti).
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti).
- Rifampicinas (vartojamas tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti).
AIRING vartojimas su maistu ir gėrimais
AIRING 10 mg galima vartoti valgio metu arba tarp valgių.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartoti nėštumo metu
Jei esate nėščia ar norite pastoti, prieš pradėdami vartoti AIRING, turite pasitarti su gydytoju. Jūsų gydytojas nuspręs, ar tokiomis aplinkybėmis galite ar negalite vartoti AIRING.
Naudokite žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar AIRING gali patekti į moters pieną. Jei maitinate krūtimi ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradėdama vartoti AIRING, turite pasitarti su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nesitikima.
Tačiau individualus atsakas į vaistus gali skirtis. Kai kurie šalutiniai reiškiniai (pvz., Galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kuriuos pranešta labai retai naudojant AIRING, gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines AIRING medžiagas
AIRING 10 mg plėvele dengtose tabletėse yra laktozės. Jei gydytojas yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių (galaktozės, laktazės trūkumo ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos), nevartokite šio vaisto, kol nepasitarėte su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip naudoti vėdinimą: Dozavimas
- Jūs turite vartoti tik vieną AIRING tabletę per dieną, kaip nurodė gydytojas.
- Tabletę taip pat reikia gerti, jei neturite jokių simptomų ar yra ūminis astmos priepuolis.
- AIRING visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
- Tabletę gerkite per burną.
Suaugusiems nuo 15 metų
Viena 10 mg tabletė, kurią reikia gerti kiekvieną dieną vakare. AIRING 10 mg galima vartoti valgio metu arba tarp valgių. Jei vartojate AIRING, įsitikinkite, kad nevartojate jokių kitų produktų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.
Pamiršus pavartoti AIRING
Pabandykite vartoti AIRING taip, kaip buvo nurodyta. Tačiau jei pamiršote išgerti tabletę, toliau vartokite vaistą įprasta doze. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus naudotis AIRING
Gydymas AIRING gali būti veiksmingas nuo astmos tik tuo atveju, jei toliau jį vartojate. Svarbu tęsti AIRING vartojimą tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Tai padės kontroliuoti astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl AIRING vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Airing dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamo poveikio nebuvo. Simptomai, apie kuriuos dažniausiai pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, yra pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir hiperaktyvumas.
Šalutinis poveikis Koks šalutinis vėdinimo poveikis
AIRING, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Klinikinių 10 mg plėvele dengtų montelukasto tablečių tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis, kuris, kaip manoma, buvo susijęs su narkotikų vartojimu (pasireiškė mažiausiai 1 iš 100 ir mažiau nei 1 iš 10 pacientų), buvo:
- Pilvo skausmas
- Galvos skausmas
Šis šalutinis poveikis paprastai buvo silpnas ir pasireiškė dažniau pacientams, gydytiems montelukastu, nei gydytiems placebu (tablete, kurioje nėra vaistų).
Toliau išvardytų galimų šalutinių reiškinių dažnis apibrėžiamas taip:
- Labai dažnas (pasireiškia mažiausiai 1 vartotojui iš 10)
- Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100)
- Nedažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000)
- Retas (pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 10 000)
- Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000)
Be to, vartojant šį vaistą buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcija (labai dažna)
- padidėjęs polinkis į kraujavimą (retas)
- alerginės reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ar rijimas (nedažnai)
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai [pasikeitę sapnai, įskaitant košmarus, nemiga, vaikščiojimas miegant, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnai); drebulys (retas); haliucinacijos, mintys ir veiksmai savižudybė (labai reti)]
- galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas, traukuliai (nedažni)
- širdies plakimas (retas)
- kraujavimas iš nosies (nedažnas)
- viduriavimas, pykinimas, vėmimas (dažnas); burnos džiūvimas, virškinimo sutrikimai (nedažni)
- hepatitas (kepenų uždegimas) (labai retas)
- mėlynės, niežulys, dilgėlinė (nedažnai), raudonas skausmingas poodinio audinio patinimas, dažniausiai esantis priekiniame kojų paviršiuje (mazginė eritema) (labai retas)
- sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis (nedažnai)
- karščiavimas (dažnas); nuovargis, pykinimas, patinimas (nedažnai)
Gydant astma sergančius pacientus montelukastu, labai retais atvejais pasireiškė simptomų kompleksas, pvz., Į gripą panaši forma, dilgčiojimas ar tirpimas rankose ar kojose, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) odos bėrimas. Churg-Strauss) . Jei pasireiškia vienas ar daugiau iš šių simptomų, pacientas turi nutraukti vaisto vartojimą ir nedelsdamas kreiptis į gydytoją.
Daugiau informacijos apie šalutinį poveikį teiraukitės savo gydytojo ar vaistininko. Praneškite savo gydytojui arba vaistininkui apie bet kokį šalutinį poveikį, išskyrus išvardytą aukščiau, arba jei simptomai pasunkėja.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
AIRING laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Nenaudokite AIRING pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant etiketės su šešiais skaičiais po žodžio EXP. Pirmieji du skaičiai nurodo mėnesį; paskutiniai keturi nurodo metus. Galiojimo laikas nurodo paskutinę mėnesio dieną.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad būtų apsaugota nuo šviesos ir drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
AIRING sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 10 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra: Tabletės šerdis: Mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio kroskarmeliozė, hidroksipropilceliuliozė, magnio stearatas.
- Dengimas: hidroksipropilceliuliozė, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), juodasis geležies oksidas (E172).
AIRING išvaizda ir pakuotės turinys
Dėžutė, kurioje yra 28 tabletės: 4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
AIRING 10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: montelukasto natris, atitinkantis 10 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga: 133,6 mg laktozės monohidrato, atitinkančio 126,9 mg bevandenės laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą rasite skyriuje „Pagalbinių medžiagų sąrašas“.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė
Smėlio spalvos, suapvalinta, abipus išgaubta plėvele dengta ir įspausta „10“ vienoje pusėje.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
AIRING skirtas astmai gydyti kaip papildomas gydymas tiems pacientams, sergantiems nuolatine lengva / vidutinio sunkumo astma, kurie nėra tinkamai kontroliuojami inhaliaciniais kortikosteroidais ir kuriems trumpalaikio veikimo „poreikis“ neužtikrina tinkamos klinikinės astmos kontrolės. AIRING taip pat gali būti naudojamas simptominis sezoninio alerginio rinito gydymas pacientams, kuriems AIRING skirtas astmai gydyti.
AIRING taip pat skirtas astmos profilaktikai, kai pagrindinis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozė suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems paaugliams, sergantiems astma arba kartu astma ir sezoniniu alerginiu rinitu, yra viena 10 mg tabletė per parą, vartojama vakare.
AIRING negalima vartoti kartu su kitais produktais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.
Bendros rekomendacijos - Terapinis AIRING poveikis astmos kontrolės parametrams išryškėja per vieną dieną. Patarkite pacientui tęsti AIRING vartojimą net tada, kai astma yra kontroliuojama, taip pat astmos pasunkėjimo laikotarpiu.
ORO VADINIMAS gali būti vartojamas valgant arba nevalgius.
Senyviems žmonėms ar pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozė yra vienoda abiejų lyčių pacientams.
ORO terapija, susijusi su kitais astmos gydymo būdais
AIRING galima pridėti prie dabartinio paciento režimo.
Inhaliaciniai kortikosteroidai - Gydymas AIRING gali būti naudojamas kaip papildomas gydymas, kai įkvepiami kortikosteroidai, be būtinų trumpo veikimo beta agonistų, užtikrina nepakankamą klinikinę kontrolę. AIRING negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo metodas
Tabletę reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Vaikai
Vaikams nuo 2 iki 5 metų yra 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra 5 mg kramtomosios tabletės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Labai mažų vaikų (6 mėnesių-2 metų) nuolatinės astmos diagnozę turėtų nustatyti pediatras arba pulmonologas.
Patarkite pacientui nenaudoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir turėti tinkamų skubios pagalbos vaistų, dažniausiai naudojamų tokiomis sąlygomis. Esant ūmiam priepuoliui, įkvėpus reikia naudoti trumpo veikimo α -adrenerginį agonistą.Jei pacientui reikia kuo greičiau įkvėpti α gydančiam gydytojui.
Montelukastas neturėtų būti naudojamas kaip inhaliacinio ar geriamojo kortikosteroidų pakaitalas.
Nėra duomenų, įrodančių, kad geriamąją kortikosteroidų dozę galima sumažinti kartu vartojant montelukasto.
Retais atvejais pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, panašiais į Churg-Strausso sindromą-būklę, dažnai gydomą sisteminiu kortikosteroidu. Šie atvejai kartais buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų terapijos sumažėjimu arba nutraukimu.
Nors priežastinis ryšys su leukotrieno receptorių antagonizmu nenustatytas, gydytojai turi stebėti, ar pacientams nepasireiškia eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pablogėja plaučių simptomai, atsiranda širdies komplikacijų ir (arba) neuropatija. Šie simptomai turėtų būti įvertinti ir jų gydymo režimas būti persvarstytas.
Pacientams, sergantiems astma, aspirinas, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
AIRING sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų vartoti šio vaisto.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Montelukastą galima vartoti kartu su kitais vaistais, dažniausiai vartojamais astmos profilaktikai ir lėtiniam gydymui. Sąveikos tyrimų metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai neturėjo: teofilinas, prednizonas, prednizolonas, kontraceptikai geriamieji (etinilestradiolis / noretindronas 35/1), terfenadinas, digoksinas ir varfarinas.
Tiriamiesiems, vartojantiems kartu su fenobarbitaliu, plotas po montelukasto koncentracijos kreive (AUC) sumažėjo maždaug 40%. Kadangi montelukasto metabolizuojamas CYP 3A4, 2C8 ir 2C9, reikia atsargiai, ypač vaikams. skiriamas kartu su CYP 3A4, 2C8 ir 2C9 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP2C8 inhibitorius. Tačiau klinikinio vaistų sąveikos su montelukastu ir roziglitazonu (substratas, naudojamas kaip tipiškas vaistų, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2C8) tyrimas parodė, kad montelukastas neslopina CYP2C8. in vivo. Todėl manoma, kad montelukastas reikšmingai nepakeis šio fermento metabolizuojamų vaistų (pvz., Paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmo.
Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra CYP 2C8, mažesniu mastu - 2C9 ir 3A4 substratas. Atliekant montelukasto ir gemfibrozilio (tiek CYP 2C8, tiek 2C9 inhibitoriaus) vaistų sąveikos tyrimą, gemfibrozilis padidino sisteminę montelukasto ekspoziciją 4,4 karto. Įprastas dozės koreguoti nereikia. 2C8 inhibitoriais, tačiau gydytojas turi žinoti apie galimą nepageidaujamų reakcijų padidėjimą.
Remiantis duomenimis in vitro, nesitikima kliniškai svarbios vaistų sąveikos su mažiau stipriais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu). Kartu vartojant montelukasto ir stipraus CYP 3A4 inhibitoriaus itrakonazolo, sisteminė montelukasto ekspozicija nepadidėjo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartoti nėštumo metu
Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono ir vaisiaus vystymuisi.
Nėštumo duomenų bazėse esantys riboti duomenys nerodo priežastinio ryšio tarp AIRING ir apsigimimų (galūnių defektų), apie kuriuos retai pranešta po pateikimo į rinką visame pasaulyje.
AIRING galima naudoti nėštumo metu tik tuo atveju, jei manoma, kad tai būtina.
Naudokite žindymo laikotarpiu
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukasto patenka į motinos pieną (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukasto išsiskiria į žindančių moterų pieną.
AIRING žindymo laikotarpiu galima naudoti tik tuo atveju, jei manoma, kad tai būtina.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Manoma, kad montelukasto netrukdo gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, tačiau labai retais atvejais kai kurie pacientai pranešė apie mieguistumą ar galvos svaigimą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu montelukasto poveikis buvo įvertintas taip:
• 10 mg plėvele dengtų tablečių, skirtų maždaug 4000 suaugusių astmos pacientų, vyresnių nei 15 metų
• 10 mg plėvele dengtos tabletės, skirtos maždaug 400 suaugusių astma sergančių pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu, kurių amžius ≥ 15 metų.
• 5 mg kramtomosios tabletės maždaug 1750 vaikų, sergančių astma nuo 6 iki 14 metų.
• 4 mg kramtomosios tabletės 851 vaikams nuo 2 iki 5 metų astma.
• 4 mg granulių 175 vaikams nuo 6 mėnesių iki 2 metų
Klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys protarpine astma, montelukastas buvo įvertintas taip:
• 4 mg granulių ir kramtomųjų tablečių 1038 vaikams nuo 6 mėnesių iki 5 metų
Dažnai buvo pranešta apie toliau išvardytas su vaistiniais preparatais susijusias nepageidaujamas reakcijas (> 1/100, placebą astma sergantiems pacientams, gydytiems montelukastu, ir dažnis didesnis nei nustatytas vartojant placebą:
Toliau gydant klinikinius tyrimus iki 2 metų ribotam suaugusių pacientų skaičiui ir iki 12 mėnesių 6-14 metų vaikams, nepageidaujamų reiškinių pobūdis nepasikeitė.
Apskritai 502 2–5 metų vaikai buvo gydomi montelukastu mažiausiai 3 mėnesius, 338 pacientai - 6 mėnesius ar ilgiau ir 534 pacientai - 12 mėnesių ar ilgiau. Ilgai gydant, saugumo pobūdis nepakito net ir šiems pacientams.
Gydant iki 3 mėnesių, saugumas vaikams nuo 6 mėnesių iki 2 metų nepasikeitė.
Patirtis po rinkodaros
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant vaistą patekus į rinką, išvardytos žemiau esančioje lentelėje, remiantis organų sistemų klase ir specifine nepageidaujamos patirties terminija. Dažnio kategorijos buvo įvertintos remiantis atitinkamais klinikiniais tyrimais.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Specifinės informacijos apie montelukasto perdozavimo gydymą nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu pacientams montelukasto buvo skiriama iki 200 mg per parą 22 savaites, o trumpalaikiams tyrimams-iki 900 mg per parą maždaug vieną savaitę, be kliniškai svarbių nepageidaujamų reiškinių.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą. Tai pranešimai apie suaugusiuosius ir vaikus, vartojusius iki 1000 mg dozes (maždaug 61 mg / kg 42 mėnesių vaikui). Stebimi laboratoriniai rezultatai atitinka suaugusiųjų ir vaikų saugumo profilį. Daugumos perdozavimo atvejų nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo profilį ir apėmė pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir psichomotorinis hiperaktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastu galima dializuoti peritonine dialize ar hemodialize.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti sisteminiai vaistai nuo obstrukcinių kvėpavimo takų ligų. Leukotrienų receptorių antagonistai.
ATC kodas: R03D C03.
Cisteinilo leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant stiebo ląsteles ir eozinofilus. Šie svarbūs astmos mediatoriai jungiasi prie cisteinileukotrieno (CysLT) receptorių. CysLT 1 tipo receptorius (CysLT1) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant lygias miocites ir kvėpavimo takų makrofagus) ir kitose priešuždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidinė serija). CysLT buvo susiję su astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrieno sukeliamas poveikis apima bronchų susitraukimą, gleivinės sekreciją, kraujagyslių pralaidumą ir eozinofilų pritraukimą. Sergant alerginiu rinitu, CysLT išsiskiria iš nosies gleivinės po sąlyčio su alergenais tiek ankstyvųjų, tiek vėlyvųjų reakcijų metu ir yra susiję su alerginio rinito simptomais. Įrodyta, kad intranazalinė stimuliacija naudojant CysLT padidina nosies kvėpavimo takų pasipriešinimą ir nosies obstrukcijos simptomus.
Montelukastas yra peroraliai aktyvus junginys, pasižymintis dideliu afinitetu ir selektyvumu CysLT1 receptoriams. Klinikinių tyrimų metu mažos montelukasto, pvz., 5 mg, dozės slopina bronchų susiaurėjimą, kurį sukelia LTD 4 įkvėpimas. Bronchų išsiplėtimas buvo pastebėtas per dvi valandas po geriamojo. Beta adrenerginio agonisto sukeltas bronchus plečiantis poveikis buvo papildomas montelukasto . Gydymas montelukastu slopino ankstyvą ir vėlyvą bronchų susitraukimo stadiją, kurią sukėlė antigeno „poveikis“. Montelukastas, palyginti su placebu, sumažino periferinio kraujo eozinofilų kiekį tiek suaugusiems, tiek vaikams. Atskirame tyrime gydymas montelukastu žymiai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (dėl skreplių tyrimo) ir periferinio kraujo, tuo pačiu pagerindamas klinikinę astmos kontrolę.
Suaugusiųjų ir placebo tyrimuose nustatyta, kad 10 mg kartą per parą vartojamas montelukastas pagerina FEV1 ryte (pokyčiai nuo pradinio lygio 10,4%, palyginti su 2,7%), rytinį didžiausią iškvėpimo srautą (PEFR) (pokyčiai nuo pradinio lygio 24,5 l / min., Palyginti su 3,3 l). / min), ir žymiai sumažina bendrą α -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio –26,1%, palyginti su –4,6%). Paciento teigimu, dienos ir nakties simptomų pagerėjimas buvo žymiai geresnis nei placebo grupės.
Suaugusiųjų tyrimų metu buvo įrodyta, kad montelukastas gali suteikti papildomą klinikinį poveikį, kurį sukelia inhaliuojamieji kortikosteroidai (procentinis pokytis, palyginti su pradiniu, kai įkvepiamas beklometazonas ir montelukastas, palyginti su beklometazonu, atitinkamai FEV1: 5,43%, palyginti su 1,04% ir vartojant α -adrenerginį vaistą). agonistai: -8,70% vs 2,64%). Įrodyta, kad pradinis atsakas į montelukastą buvo greitesnis nei įkvėpus beklometazono (200 mikrogramų du kartus per parą, vartojamas per tarpinį prietaisą), nors beklometazonas turėjo didesnį vidutinį poveikį (procentinis pokytis, palyginti su pradiniu montelukasto ir beklometazono kiekiu FEV1: 7,49%, palyginti su 13,3 % ir vartojant α -adrenerginius agonistus: -28,28% vs -43,89%). Tačiau „didelė dalis pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė panašų klinikinį atsaką į tą, kuris buvo pastebėtas vartojant beklometazoną (pvz., 50 proc. Pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo maždaug 11% arba daugiau nei pradžioje, o maždaug 42 proc. pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė tokį patį atsaką).
Buvo atliktas klinikinis tyrimas, kurio metu buvo vertinamas montelukasto vartojimas simptominiam sezoninio alerginio rinito gydymui suaugusiems 15 metų ir vyresniems astmos pacientams, kartu sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu. Šiame tyrime pagerėjo 10 mg montelukasto vieną kartą per parą tabletės. , palyginti su placebu, kasdienio rinito simptomų balo. Dienos rinito simptomų balas yra dienos nosies simptomų balo vidurkis (vidutinis nosies užgulimas, rinorėja, čiaudulys ir nosies niežėjimas) ir simptomų balas naktį (vidutinis nosies užgulimas pabudus, sunkumai užmigti ir naktinio pabudimo balai). Lyginant su placebu, pacientų ir gydytojų bendri alerginio rinito įvertinimai taip pat buvo žymiai geresni. Veiksmingumo astmai vertinimas nebuvo pagrindinis dėmesys Šis tyrimas.
12 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame dalyvavo 2–5 metų vaikai, metu 4 mg montelukasto vieną kartą per parą pagerino astmos kontrolės parametrus, palyginti su placebu, neatsižvelgiant į tai, ar kartu buvo naudojami kontroliniai gydymo būdai (inhaliaciniai / purškiami kortikosteroidai arba inhaliacinis / purškiamas natrio kromoglikatas). . Šešiasdešimt procentų pacientų nebuvo gydomi kitais kontrolės metodais. Montelukastas, lyginant su placebu, pagerino dienos simptomus (įskaitant kosulį, švokštimą, pasunkėjusį kvėpavimą ir ribotą motorinį aktyvumą) ir naktinius simptomus. Montelukastas, lyginant su placebu, taip pat sumažino „pagal poreikį“? -Agonistų ir skubių kortikosteroidų vartojimą astmai pasunkinti. Pacientams, gydytiems montelukastu, daugiau dienų nebuvo astmos, nei vartojusiems placebą. Gydymas davė efektą po pirmosios dozės.
Atliekant 12 mėnesių trukmės placebu kontroliuojamą tyrimą, kuriame dalyvavo 2–5 metų vaikai, sergantys lengva astma ir epizodiniais paūmėjimais, 4 mg montelukasto vieną kartą per parą žymiai sumažino (p <0,001) metinį paūmėjimų dažnį (EE), palyginti su placebu (1,60 EE). vs Atitinkamai 2,34 EE), [EE apibrėžiama kaip ≥ 3 dienos iš eilės, kai dienos metu atsiranda simptomų, dėl kurių reikia vartoti α -antagonistų arba kortikosteroidų (geriamųjų ar inhaliuojamųjų), arba hospitalizuoti dėl astmos].Metinė EE palūkanų normos mažinimo norma buvo 31,9%, o 95% PI - 16,9, 44,1.
8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 6–14 metų pacientai, 5 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginti su placebu, kvėpavimo funkcija žymiai pagerėjo (FEV1 procentinis pokytis, palyginti su pradiniu: 8,71% vs 4,16%; procentiniai pokyčiai nuo pradinio lygio ryte PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ir sumažino „prireikus“ vartojamų α -adrenerginių agonistų vartojimą (pokyčiai nuo pradinio lygio –11,7%, palyginti su + 8,2%).
Žymiai sumažėjo fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas (BIE) 12 savaičių suaugusiųjų tyrime (maksimalus FEV1 sumažėjimas: 22,33% montelukasto vs 32,40% placebo; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 44,22 min vs 60,64 min.)
Šis poveikis buvo pastovus visą 12 savaičių trukmės tyrimą. BIE sumažėjimas taip pat buvo parodytas trumpalaikiame tyrime su vaikais (didžiausias FEV1 sumažėjimas: 18,27% vs 26,11%; 5% pradinio FEV1 atsigavimo laikas: 17,76 min vs 27,98 min.) Abiejuose tyrimuose poveikis buvo parodytas vieną kartą per parą vartojamo intervalo pabaigoje.
Pacientams, sergantiems astma, jautriems astmai, kurie kartu gydomi inhaliuojamaisiais ir (arba) geriamaisiais kortikosteroidais, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, žymiai pagerino astmos kontrolę (procentinis FEV1 pokytis nuo pradinio: 8,55% vs -1,74%; bendrojo α -adrenerginių agonistų vartojimo sumažėjimas, palyginti su pradiniu: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. 10 mg plėvele dengtų tablečių vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) suaugusiesiems pasiekiama praėjus 3 valandoms (Tmax) po vaisto vartojimo nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 64%. Biologinis prieinamumas ir Cmax. jie nėra paveikti valgio standartas. Saugumas ir veiksmingumas buvo įrodytas klinikinių tyrimų metu, kai buvo skiriamos 10 mg plėvele dengtos tabletės, neatsižvelgiant į valgio laiką.
5 mg kramtomųjų tablečių suaugusiųjų Cmax pasiekiamas po 2 valandų nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 73% ir sumažėja iki 63% valgio metu. standartas.
Paskirstymas
Daugiau nei 99% montelukasto jungiasi su plazmos baltymais. Pastovios montelukasto pasiskirstymo tūris yra vidutiniškai 8–11 litrų. Žiurkių tyrimai su radioaktyviai pažymėtu montelukastu rodo minimalų pasiskirstymą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po dozės suleidimo, nustatyta, kad visuose kituose audiniuose radioaktyviai pažymėtos medžiagos koncentracija yra minimali.
Biotransformacija
Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Tyrimais, atliktais gydomosiomis dozėmis, tiek suaugusiems, tiek vaikams montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nenustatyta esant pusiausvyrai.
Švietimas in vitro naudojant žmogaus kepenų mikrosomas rodo, kad citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9 dalyvauja montelukasto metabolizme. Remiantis tolesnėmis išvadomis in vitro žmogaus kepenų mikrosomose, montelukasto, esant terapinei koncentracijai plazmoje, neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 arba 2D6. Metabolitų indėlis į terapinį montelukasto poveikį yra minimalus.
Eliminavimas
Sveikam suaugusiam žmogui ,. klirensas montelukasto koncentracija plazmoje yra vidutiniškai 45 ml / min. Išgėrus radioaktyviai pažymėtos montelukasto dozės, atliekant penkių dienų išmatų tyrimą buvo nustatyta 86% radioaktyvumo, o šlapime-mažiau nei 0,2%. Šie duomenys kartu su duomenimis, susijusiais su biologiniu montelukasto prieinamumu išgėrus, rodo, kad montelukasto ir jo metabolitų išsiskiria beveik tik su tulžimi.
Ligonių charakteristikos
Senyviems žmonėms ar pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, sergančiais inkstų nepakankamumu, neatlikta. Kadangi montelukasto ir jo metabolitų pašalinama daugiausia su tulžimi, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nenumatoma. Farmakokinetinių duomenų apie montelukasto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh rodiklis> 9), nėra.
Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnę už rekomenduojamą žmogui dozę), sumažėjo teofilino koncentracija plazmoje.Šis poveikis nebuvo pastebėtas vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę vieną kartą per parą.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksikologinių tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėti lengvi ir laikini SGPT (ALT), gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos serume pokyčiai. Toksiškumo požymiai gyvūnui buvo: padidėjęs seilėtekis, virškinimo trakto simptomai, laisvos išmatos ir elektrolitų disbalansas. Jie pasireiškė vartojant dozes, kurios buvo> 17 kartų didesnės už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę. Beždžionėms nepageidaujamas poveikis pasireiškė pradedant nuo 150 mg / kg per parą dozių (> 232 kartus didesnės už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikines dozes). Atliekant tyrimus su gyvūnais, montelukastas nepakeitė vaisingumo ir reprodukcinio pajėgumo, kai sisteminė ekspozicija buvo 24 kartus didesnė nei nustatyta klinikinių dozių metu. Patelių vaisingumo tyrimo su žiurkėmis metu 200 mg / kg kūno svorio paros dozės (> 69 kartus didesnės už sisteminę ekspoziciją) klinikinė dozė), buvo pastebėtas nedidelis naujagimių svorio sumažėjimas. Tyrimų su triušiais metu buvo pastebėtas „didesnis nepilno kaulėjimo dažnis, palyginti su kontroline grupe“, 24 kartus viršijantis sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikines dozes. Žiurkėms nenustatyta jokių nukrypimų. Nustatyta, kad montelukastas prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
Pelės ir žiurkės mirė ne po vienkartinės geriamosios montelukasto natrio dozės iki 5000 mg / kg, didžiausios tirtos dozės (atitinkamai 15 000 mg / m2 ir 30 000 mg / m2 pelėms ir žiurkėms). Dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę suaugusiesiems (atsižvelgiant į suaugusio paciento 50 kg svorį).
Nustatyta, kad montelukasto pelėms, skiriant iki 500 mg / kg kūno svorio paros dozę, nėra fototoksiškumo UVA, UVB spindulių ar matomos šviesos spektro (maždaug> 200 kartų didesnis už sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę).
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas in vitro ir in vivo tyrimuose, nei onkogeninis graužikams.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio kroskarmeliozė, hidroksipropilceliuliozė ir magnio stearatas.
Dengimas: Hidroksipropilceliuliozė, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172) ir juodasis geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje, kad būtų apsaugota nuo šviesos ir drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartoninė dėžutė ir PA / aliuminio / PVC // aliuminio lizdinės plokštelės, kuriose yra 28 tabletės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
TARPTAUTINĖ CHEMINĖ INSTITUTAS DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 04194030 - AIRING 10 mg plėvele dengtos tabletės - 28 tabletės
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
AIFA 2013 02 12 sprendimas
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
28/03/2014