Veikliosios medžiagos: Remifentanilis
Ultiva 1 mg milteliai koncentratui injekciniam / infuziniam tirpalui
Ultiva 2 mg milteliai koncentratui injekciniam / infuziniam tirpalui
Ultiva 5 mg milteliai koncentratui injekciniam / infuziniam tirpalui
Indikacijos Kodėl naudojamas Ultiva? Kam tai?
Ultiva sudėtyje yra vaisto, vadinamo remifentaniliu. Jis priklauso vaistų, vadinamų opioidais, grupei, kurie naudojami skausmui malšinti. Ultiva skiriasi nuo kitų šios grupės vaistų, nes greitai pradeda veikti ir trumpai veikia.
Ultiva naudojamas:
- Siekiant išvengti skausmo prieš operaciją ir jos metu
- Siekiant išvengti skausmo, kai kontroliuojama mechaninė ventiliacija intensyviosios terapijos skyriuje (18 metų ir vyresniems pacientams).
Kontraindikacijos Kai Ultiva vartoti negalima
Nenaudokite Ultiva
- jeigu yra alergija remifentaniliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija fentanilio analogams (skausmą malšinantiems vaistams, kurie yra panašūs į fentanilį ir yra susiję su vaistų, vadinamų opioidais, klasei);
- Injekcijai į stuburo kanalą
- Kaip vienintelis vaistas anestezijai sukelti.
Jei nesate tikri, ar tai, kas pasakyta, tinka ir jums, pasitarkite su gydytoju, slaugytoja arba vaistininku prieš skiriant Ultiva.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Ultiva
- Jeigu yra alergija kitiems opioidiniams vaistams, pvz., Morfinui ar kodeinui.
- Jei sergate plaučių nepakankamumu (galite būti jautresnis kvėpavimo sutrikimams)
- Jei esate vyresnis nei 65 metų amžiaus, silpnas arba sumažėjęs kraujo tūris ir (arba) žemas kraujospūdis (esate jautresnis širdies ligoms).
Jei nesate tikri, ar tai, kas pasakyta, tinka ir jums, prieš vartodami Ultiva pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Ultiva poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant vaistažoles ir kitus vaistus, kuriuos galima įsigyti be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Visų pirma pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei vartojate:
- Širdies ar kraujospūdžio vaistai, tokie kaip beta blokatoriai ar kalcio kanalų blokatoriai.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei esate nėščia, gydytojas įvertins šio vaisto naudą ir pavojų kūdikiui.
Gavę šį vaistą, turite nutraukti maitinimą krūtimi 24 valandoms.Šiuo laikotarpiu išsiskyręs pienas turi būti išmestas ir neduodamas kūdikiui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jei ligoninėje gulite tik vieną dieną, gydytojas pasakys, kiek laiko reikia laukti, kol išvykstate iš ligoninės ar vairuojate automobilį. Gali būti pavojinga vairuoti automobilį per anksti po operacijos.
Pasibaigus Ultiva vartojimui, neturėtumėte gerti alkoholio, kol visiškai nepasveiksite.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla
Vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali lemti teigiamus antidopingo testus
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Ultiva: Dozavimas
Šio vaisto niekada negalima vartoti savarankiškai. Jį visada duos kvalifikuotas asmuo.
Ultiva galima duoti:
- Vienos injekcijos į veną pavidalu
- Nuolatinės infuzijos į veną pavidalu. Tai yra atvejis, kai vaistas vartojamas lėtai per ilgesnį laiką.
Vaisto vartojimo būdas ir dozė priklauso nuo:
- Jums skirta intervencija ar gydymas Intensyviosios terapijos skyriuje
- Skausmo intensyvumas
Dozė vienam pacientui skiriasi. Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, dozės koreguoti nereikia.
Po operacijos
Jei jaučiate skausmą, pasakykite gydytojui arba slaugytojai.
Šalutinis poveikis Koks yra Ultiva šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksiją: retos (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių) žmonėms, vartojantiems Ultiva. Ženklai apima:
- iškilęs, niežtintis bėrimas (dilgėlinė)
- veido ar burnos patinimas (angioedema), sukeliantis kvėpavimo pasunkėjimą
- žlugti.
Jei atsiranda bet kuris iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Labai dažnas šalutinis poveikis
Jie gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:
- sukietėję raumenys (raumenų sustingimas)
- žemas kraujospūdis (hipotenzija)
- pykinimas arba vėmimas
Dažnas šalutinis poveikis
Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:
- lėtas širdies plakimas (bradikardija)
- dusulys (kvėpavimo slopinimas)
- momentinis kvėpavimo sustojimas (apnėja) - niežulys
Nedažnas šalutinis poveikis
Jie gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių:
- deguonies trūkumas (hipoksija)
- vidurių užkietėjimas
Retas šalutinis poveikis
Tai gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių:
- lėtas širdies susitraukimų dažnis (bradikardija), po kurio širdies plakimas nepasireiškia (asistolija / širdies sustojimas) pacientams, vartojantiems Ultiva kartu su vienu ar daugiau anestetikų
Kitas šalutinis poveikis
Kitas šalutinis poveikis pasireiškė labai nedaugeliui žmonių, tačiau tikslus jų dažnis nežinomas:
- fizinis Ultiva (priklausomybės nuo narkotikų) poreikis arba poreikis padidinti dozes, kad būtų pasiektas tas pats poveikis (vaistų toleravimas)
- traukuliai (traukuliai)
- nereguliaraus širdies plakimo tipas (atrioventrikulinė blokada)
Šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti po operacijos
Dažnas šalutinis poveikis
- šaltkrėtis
- aukštas kraujospūdis (hipertenzija)
Nedažnas šalutinis poveikis
- skausmai
Retas šalutinis poveikis
- labai ramus ar mieguistas
Kiti šalutiniai poveikiai, kurie atsiranda ypač staiga nutraukus Ultiva vartojimą po ilgesnio kaip 3 dienų vartojimo
- greitas širdies plakimas (tachikardija)
- aukštas kraujospūdis (hipertenzija)
- neramumas (susijaudinimas)
Pasakykite savo gydytojui arba slaugytojai, jei kuris nors iš šių šalutinių poveikių tampa sunkus ar problemiškas arba pastebite šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/ it / . Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant buteliuko ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Paruoštą Ultiva reikia vartoti nedelsiant. Nepanaudoto tirpalo negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Jūsų gydytojas arba slaugytoja pašalins nepanaudotus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Laikyti originalioje pakuotėje kartu su šiuo lapeliu.
Kita informacija
Ultiva sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra remifentanilio hidrochloridas.
- Pagalbinės medžiagos yra glicinas, druskos rūgštis (pH koreguoti) ir natrio hidroksidas (jei reikia, jį galima naudoti pH koreguoti).
- Ištirpinus pagal instrukcijas, kiekviename ml yra 1 mg remifentanilio.
Ultiva išvaizda ir kiekis pakuotėje
„Ultiva“ yra šių stiprumų:
- Ultiva 1 mg yra sterilūs, be endotoksinų, be konservantų, balti arba beveik balti, liofilizuoti milteliai koncentratui injekciniam arba infuziniam tirpalui, 3 ml stikliniame buteliuke.
- Ultiva 2 mg yra sterilūs, be endotoksinų, be konservantų, balti arba beveik balti, liofilizuoti milteliai koncentratui injekciniam arba infuziniam tirpalui, 5 ml stikliniame buteliuke.
- Ultiva 5 mg yra sterilūs, be endotoksinų, be konservantų, balti arba beveik balti, liofilizuoti milteliai koncentratui injekciniam arba infuziniam tirpalui, 10 ml stikliniame buteliuke.
Prieš švirkščiant milteliai sumaišomi su tinkamu skysčiu (daugiau informacijos rasite skyriuje „Informacija gydytojams ar sveikatos priežiūros specialistams“). Sumaišius, gaunamas tirpalas, „Ultiva“ yra skaidri ir skaidri spalva. Kiekvienas „Ultiva“ stiprumas tiekiamas dėžutėje, kurioje yra 5 buteliukai.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ULTRA MILTELIS KONCENTRUOTI NESUDERINAMAM TIRPALUI
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Ultiva 1 mg
Viename buteliuke yra 1 mg remifentanilio bazės (hidrochlorido pavidalu).
Ultiva 2 mg
Viename buteliuke yra 2 mg remifentanilio bazės (hidrochlorido pavidalu).
Ultiva 5 mg
Viename buteliuke yra 5 mg remifentanilio bazės (hidrochlorido pavidalu).
Paruoštą tirpalą sudaro 1 mg / ml, jei jis paruoštas kaip rekomenduojama (žr. 6.6 skyrių).
Pagalbinė (-os) medžiaga (-os):
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Milteliai koncentratui injekciniam / infuziniam tirpalui.
Sterilūs, be endotoksinų, be konservantų, balti arba beveik balti liofilizuoti milteliai
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Ultiva yra skirtas kaip analgetikas, skirtas bendrosios nejautros sukėlimui ir (arba) palaikymui.
Ultiva skirtas analgezijai gaminti pacientams, vyresniems nei 18 metų, intensyvios terapijos, kuriems atliekama mechaninė ventiliacija.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
„Ultiva“ galima vartoti tik patalpoje, pilnai įrengtoje kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijai palaikyti ir stebėti, taip pat personalui, specialiai kvalifikuotam naudoti anestetinius vaistus ir nustatant bei gydant nepageidaujamus reiškinius, kurių gali kilti dėl stiprių opioidų, įskaitant kvėpavimo takų ir širdies gaivinimas.Kvalifikuoti darbuotojai taip pat turi sugebėti atkurti ir išlaikyti patentuotus kvėpavimo takus ir pagalbinę ventiliaciją.
Ultiva kaip nuolatinė infuzija turi būti švirkščiama su kalibruotu infuzijos prietaisu greito srauto infuzijos rinkinyje arba specialiu infuzijos rinkiniu.
Šis infuzijos rinkinys turi būti prijungtas prie kaniulės adatos arba prigludęs prie jo ir prisotintas, kad sumažėtų galimas negyvos vietos kiekis (žr. 6.6 skyrių).
Ultiva taip pat gali būti skiriama taikant kontroliuojamą infuziją (TCI), naudojant specialų infuzijos prietaisą, į kurį įeina Minto farmakokinetinis modelis su kintamaisiais pagal amžių ir liesą kūno masę (LBM) (Anesthesiology 1997; 86: 10-23).
Reikia saugotis, kad infuzijos rinkinys netrukdytų ar nenutrūktų ir po vartojimo tinkamai pašalintų Ultiva likučius, esančius infuzijos rinkinyje (žr. 4.4 skyrių). Ultiva galima vartoti tik į veną, jo negalima švirkšti į epiduriją ar intratekaliai (žr. 4.3 skyrių).
Skiedimas
Po ištirpinimo Ultiva galima dar praskiesti. Instrukcijos, kaip praskiesti vaistinį preparatą prieš vartojimą, pateikiamos 6.6 skyriuje.
Rankiniu būdu valdomoms infuzijoms Ultiva galima skiesti įvairiomis koncentracijomis nuo 20 iki 250 mcg / ml (50 mcg / ml yra rekomenduojamas skiedimas suaugusiesiems ir 20–25 mcg / ml vaikams nuo vienerių metų). .
Rekomenduojamoms (TCI) infuzijoms rekomenduojama Ultiva praskiesti nuo 20 iki 50 mcg / ml.
Bendra anestezija
Ultiva vartojimas turi būti pritaikytas individualiam paciento atsakui.
Suaugusieji
Vartojimas rankiniu būdu valdoma infuzija
1 lentelėje apibendrintos pradinės injekcijos / infuzijos dozės per minutę ir dozių diapazonas: 1 lentelė Dozavimo rekomendacijos suaugusiesiems
Ultiva, švirkščiama lėto boliuso pavidalu, turi būti švirkščiama ne trumpiau kaip 30 sekundžių.
Remifentanilis, vartojamas aukščiau rekomenduojamomis dozėmis, žymiai sumažina migdomųjų vaistų, reikalingų anestezijai palaikyti, kiekį. Todėl izofluraną ir propofolį reikia vartoti pirmiau nurodytomis dozėmis, kad būtų išvengta padidėjusio hemodinaminio poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos ( Šiame skyriuje nėra duomenų apie rekomenduojamą dozę, kai remifentanilį vartojama kartu su kitais migdomosiomis priemonėmis, išskyrus išvardytas 1 lentelėje.
Anestezijos indukcijaNorėdami sukelti anesteziją, Ultiva reikia vartoti kartu su standartine migdomųjų medžiagų doze, pvz., Propofoliu, tiopentalu ar izofluranu. Ultiva gali būti skiriama 0,5-1 mcg / kg / min. Doze, sušvirkščiant arba neinjekcuojant lėto 1 mcg / kg boliuso, suleidžiamo ne trumpiau kaip per 30 sekundžių. Injekcijos atlikti nereikia. reikia atlikti praėjus daugiau nei 8-10 minučių nuo Ultiva infuzijos pradžios.
Vėdinamų pacientų anestezijos palaikymasPo endotrachėjinės intubacijos Ultiva infuzijos dozę per minutę reikia sumažinti, atsižvelgiant į naudojamą anestezijos metodą, kaip nurodyta 1 lentelėje.
Dėl greito Ultiva veikimo ir trumpo veikimo laiko, infuzijos dozę per minutę anestezijos metu galima kas 2–5 minutes titruoti 25–100% žingsniais arba sumažinti 25–50%. µ-opioidų atsako lygis. Po lengvos anestezijos papildomos boliuso injekcijos gali būti atliekamos lėtai kas 2–5 minutes.
Anestezija spontaniškai kvėpuojantiems pacientams, kurių kvėpavimo takai yra apsaugoti (pvz., Gerklų kaukės anestezija)Kvėpavimo slopinimas gali pasireikšti anestezuotiems pacientams, kurie spontaniškai kvėpuoja apsaugotais kvėpavimo takais. Ypač atsargiai reikia koreguoti dozę pagal paciento poreikius ir gali prireikti ventiliacijos. Rekomenduojama pradinė infuzijos dozė papildomam nuskausminimui spontaniškai kvėpuojančių anestezuotų pacientų atveju yra 0,04 μg / kg / min., Po to titruojama tol, kol pasiekiamas efektas. buvo tirta 0,025–0,1 mcg / kg / min.
Bolus injekcija nerekomenduojama spontaniškai kvėpuojantiems anestezuotiems pacientams.
Ultiva neturėtų būti naudojamas kaip analgetikas atliekant procedūras, kurių metu pacientai lieka sąmoningi arba negauna kvėpavimo pagalbos.
Kartu vartojami vaistaiRemifentanilis sumažina inhaliacinių anestetikų, migdomųjų ir benzodiazepinų, reikalingų anestezijai, kiekį arba dozes (žr. 4.5 skyrių).
Kartu vartojant remifentanilį, buvo galima iki 75% sumažinti šių anestetikų: izoflurano, tiopentalio, propofolio, temazepamo, dozę.
Administravimo nutraukimo / tęsimo gairės iškart po operacijos: nutraukus administravimą dėl greito Ultiva veikimo nutraukimo, per 5–10 minučių neliks likusio opioidų aktyvumo. Pacientams, kuriems atliekamos chirurginės procedūros, kurios paprastai sukelia skausmą po operacijos, prieš nutraukiant Ultiva vartojimą reikia skirti analgetikų. Turi būti atsižvelgiama į laiką, kurio reikia, kad ilgesnio veikimo analgetikas pasiektų maksimalų poveikį. Analgetikų pasirinkimas turi atitikti paciento operacijos tipą ir pooperacinės priežiūros lygį.
Jei „ilgesnio veikimo nuskausminimas“ nebuvo pradėtas prieš operacijos pabaigą, gali tekti tęsti Ultiva vartojimą, kad nuskausminimas išliktų iškart pooperaciniu laikotarpiu, kol „ilgesnio veikimo analgezija“ pasieks maksimalų efektą.
Šioje pastraipoje po antrašte Naudoti intensyvioje terapijoje pateikiamos gairės, skirtos naudoti mechaninės ventiliacijos intensyviosios terapijos pacientams.
Savaiminio kvėpavimo pacientams Ultiva infuzijos greitį iš pradžių reikia sumažinti iki 0,1 μg / kg / min. Vėliau infuzijos greitį galima padidinti arba sumažinti ne daugiau kaip 0,025 μg / kg / min kas 5 minutes, kad paciento nuskausminimo lygis ir kvėpavimo dažnis būtų subalansuoti. Ultiva galima švirkšti tik pilnai įrengtoje patalpoje, skirtoje stebėti ir padėti kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms, atidžiai prižiūrint personalui, specialiai apmokytam aptikti ir gydyti stiprių opioidų poveikį kvėpavimui.
Pooperaciniu laikotarpiu skausmui malšinti nerekomenduojama vartoti Ultiva boliusinių injekcijų.
Vartojimas taikant kontroliuojamą infuziją (TCI)
Vėdinamų pacientų anestezijos įvedimas ir palaikymasUltiva in TCI turi būti vartojamas kartu su intraveninėmis ar inhaliacinėmis migdomosiomis medžiagomis, kai pradedama ir palaikoma anestezija ventiliuojamiems suaugusiems pacientams (žr. Šio skyriaus 1 lentelę). Bendra anestezija). Kartu su šiais vaistais paprastai galima pasiekti tinkamą anesteziją, kad būtų galima sukelti anesteziją ir operaciją, kai tikslinė remifentanilio koncentracija kraujyje svyruoja nuo 3 iki 8 ng / ml. Ultiva turi būti titruojama atsižvelgiant į atsaką. gali prireikti iki 15 ng / ml.
Vartojant aukščiau rekomenduojamas dozes, remifentanilis žymiai sumažina migdomųjų medžiagų, reikalingų anestezijai palaikyti, kiekį. Todėl, siekiant išvengti padidėjusio hemodinaminio poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos, reikia vartoti izofluraną ir propofolį, kaip nurodyta aukščiau (žr. skyrių „Kartu vartojami vaistai“).
Informacijos apie remifentanilio koncentraciją kraujyje, pasiektą rankiniu būdu valdoma infuzija, rasite 6.6 skyriuje, 11 lentelėje.
Kadangi duomenų nepakanka, Ultiva skirti TCI spontaniškai vėdinamai anestezijai nerekomenduojama.
Administravimo nutraukimo / tęsimo gairės iškart po operacijos: Pasibaigus operacijai, kai TCI infuzija nutraukiama arba sumažėja tikslinė koncentracija, spontaniškas kvėpavimas greičiausiai atsigaus iki apskaičiuotos remifentanilio koncentracijos, svyruojančios nuo 1 iki 2 ng / ml. Kaip ir rankiniu būdu valdomos infuzijos atveju, po procedūros reikia nuskausminti ilgiau veikiančiais analgetikais (žr. Vartojimas rankiniu būdu valdoma infuzija - nutraukimo gairės).
Kadangi duomenų nepakanka, pooperacinei analgezijai gydyti nerekomenduojama vartoti Ultiva per TCI.
Vaikai (nuo 1 iki 12 metų)
Ultiva vartojimas kartu su intraveniniu anestetiku anestezijai sukelti nebuvo išsamiai ištirtas, todėl nerekomenduojamas.
Ultiva TCI nebuvo tirtas vaikams, todėl šiems pacientams nerekomenduojama vartoti Ultiva per TCI.
Anestezijai palaikyti rekomenduojamos šios dozės:
2 lentelė. Dozavimo rekomendacijos vaikams (nuo 1 iki 12 metų)
* vartojamas kartu su azoto oksidu / deguonimi santykiu 2: 1
Ultiva, švirkščiama kaip boliusas, turi būti švirkščiama ne trumpiau kaip 30 sekundžių. Chirurgija turi būti pradėta ne anksčiau kaip praėjus mažiausiai 5 minutėms nuo infuzijos pradžios, jei boliuso dozė nebuvo suleista vienu metu. Jei azoto oksido (70%) skiriama tik kartu su Ultiva, standartinė palaikomoji infuzija turi būti tarp 0,4 ir 3 mcg / kg / min ir, nors ir nėra konkrečiai įvertinti, suaugusiųjų duomenys rodo, kad 0,4 mcg / kg / min yra tinkama pradinė dozė. Vaikus reikia stebėti ir dozę titruoti iki nuskausminimo, tinkamo operacijai.
Kartu vartojami vaistaiVartojant aukščiau rekomenduojamas dozes, remifentanilis žymiai sumažina migdomųjų anestetikų, reikalingų anestezijai palaikyti, kiekį, todėl izofluraną, halotaną ir sevofluraną reikia vartoti taip, kaip nurodyta aukščiau, kad būtų išvengta padidėjusio hemodinaminio poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos. Nėra duomenų apie rekomenduojamas dozes kartu su kitais migdomaisiais, išskyrus išvardytus lentelėje, su remifentaniliu (žr. Suaugusieji - kartu vartojami vaistai).
Gairės, kaip gydyti pacientą iškart po operacijos
Prieš nutraukiant Ultiva, nustatomas alternatyvus nuskausminimas: Dėl greito Ultiva veikimo nutraukimo likusio aktyvumo nebus per 5-10 minučių po jo nutraukimo. Pacientams, kuriems atliekamos chirurginės procedūros, kurios, kaip žinoma, sukelia pooperacinį skausmą, prieš nutraukiant Ultiva vartojimą reikia skirti analgetikų. reikia atsižvelgti į laiką, reikalingą ilgesnio veikimo analgetikui pasiekti terapinį poveikį. Analgetikų pasirinkimas, dozė ir vartojimo laikas turi būti suplanuoti. pooperacinės priežiūros (žr. 4.4 skyrių).
Kūdikiai / vaikai (iki 1 metų)
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo remifentanilis naujagimiams ir kūdikiams (jaunesniems nei 1 metų; žr. 5.1 skyrių), patirties yra nedaug. Remifentanilio farmakokinetika naujagimiams / kūdikiams (jaunesniems nei 1 metų) yra panaši į suaugusiųjų po koregavimo kūno svorio skirtumus (žr. 5.2 skyrių). Tačiau kadangi nepakanka klinikinių duomenų, šios amžiaus grupės pacientams reikia vengti vartoti Ultiva.
Naudojimas gydant visišką intraveninę anesteziją (TIVA): c "klinikinių tyrimų su remifentaniliu TIVA kūdikiams patirties yra nedaug (žr. 5.1 skyrių). Tačiau turimų klinikinių duomenų nepakanka dozavimo rekomendacijoms pateikti.
Anestezija širdies chirurgijoje
Vartojimas rankiniu būdu valdoma infuzija
3 lentelė. Širdies chirurgijos anestezijos dozavimo gairės
Anestezijos indukcija: Sumažėjus, kad būtų prarasta sąmonė, Ultiva reikia sušvirkšti pradine 1 mcg / kg / min. Pacientams, kuriems atliekama širdies operacija, Ultiva boliusas nerekomenduojamas indukuojant anesteziją. Endotrachėjinė intubacija turi būti atliekama ne anksčiau kaip praėjus 5 minutėms nuo Ultiva infuzijos pradžios.
Anestezijos palaikymasPo endotrachėjinės intubacijos Ultiva dozavimo intervalas turi būti titruojamas pagal paciento poreikį. Jei reikia, papildomos boliuso dozės gali būti skiriamos lėtai. Didelės rizikos širdies pacientams, pvz., Tiems, kurių skilvelių funkcija sutrikusi arba kuriems atliekama vožtuvo operacija, didžiausia boliuso dozė turi būti 0,5 μg / kg. Šios dozavimo rekomendacijos taip pat taikomos hipoterminio širdies ir plaučių šuntavimo metu (žr. 5.2 skyrių. Farmakokinetinės savybės - anestezija širdies chirurgijoje).
Kartu vartojami vaistaiVartojant aukščiau rekomenduojamas dozes, remifentanilis žymiai sumažina migdomųjų anestetikų, reikalingų anestezijai palaikyti, kiekį, todėl, siekiant išvengti padidėjusio hemodinaminio poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos, reikia vartoti izofluraną ir propofolį, kaip nurodyta aukščiau. Nėra duomenų apie rekomenduojamas dozes kartu su kitais migdomosiomis priemonėmis, išskyrus išvardytas lentelėje su remifentaniliu (žr. Suaugusieji - kartu vartojami vaistai).
Pooperacinio paciento gydymo gairės
Pooperacinis „Ultiva“ tęsimas, siekiant suteikti nuskausminimą laikotarpiu prieš ekstubaciją: Rekomenduojama Ultiva infuziją palaikyti galutine operacijos metu, kai pacientas perkeliamas į pooperacinį skyrių. Atvykus į šią palatą, reikia atidžiai stebėti paciento nuskausminimo ir sedacijos lygį ir nustatyti Ultiva infuzijos greitį. pritaikytas individualiems paciento poreikiams (daugiau informacijos apie ICU sergančių pacientų gydymą rasite šiame skyriuje „ICU naudojimas“)..
Prieš nutraukiant Ultiva, nustatomas alternatyvus nuskausminimas: Dėl labai greito Ultiva veikimo nutraukimo per 5–10 minučių po jo vartojimo nutraukimo nebelieka likusio opioidų aktyvumo. Prieš nutraukiant Ultiva vartojimą, pacientams reikia pakankamai anksti skirti alternatyvius analgetikus ir raminamuosius preparatus, kad šių medžiagų poveikis stabilizuotųsi. Todėl rekomenduojama iš anksto, prieš pacientas yra atjungtas nuo pagalbinės ventiliacijos.
„Ultiva“ vartojimo nutraukimo gairėsDėl greito Ultiva veikimo nutraukimo, iš karto po Ultiva vartojimo nutraukimo pacientams, sergantiems širdies liga, buvo pranešta apie hipertenziją, šaltkrėtį ir skausmą (žr. 4.8 skyrių). Siekiant sumažinti tokių reiškinių riziką, prieš nutraukiant Ultiva infuziją reikia nustatyti tinkamą alternatyvią analgeziją (kaip minėta aukščiau).
Atskiriant nuo respiratoriaus, Ultiva infuzijos negalima didinti, o titravimą galima sumažinti tik sumažinus, prireikus palaikant alternatyviais analgetikais.
Rekomenduojama hemodinamikos pokyčius, tokius kaip hipertenzija ir tachikardija, tinkamai gydyti alternatyviais vaistais.
Kai kitų opioidinių preparatų skiriama kaip gydymo režimo, pakeisto alternatyvia analgezija, dalis, pacientą reikia atidžiai stebėti.Tinkamo pooperacinio nuskausminimo nauda visada turi būti įvertinta, atsižvelgiant į galimą šių vaistų sukeliamą kvėpavimo slopinimo riziką.
Vartojimas taikant kontroliuojamą infuziją (TCI)
Anestezijos įvedimas ir palaikymasUltiva in TCI turi būti vartojamas kartu su intraveninėmis ar inhaliuojamosiomis migdomosiomis medžiagomis, pradedant ir palaikant anesteziją suaugusiems, vėdinamiems, anestezijai (žr. 3 lentelę). Kartu su šiais vaistiniais preparatais adekvatus nuskausminimas širdies chirurgijai paprastai pasiekiamas, kai remifentanilio tikslinė koncentracija kraujyje yra didesnė už bendrą chirurgiją. Remitavus remifentanilį pagal individualų paciento atsaką, klinikinių tyrimų metu buvo naudojama iki 20 ng / ml koncentracija kraujyje. Vartojant aukščiau rekomenduojamas dozes, remifentanilis žymiai sumažina migdomųjų medžiagų, reikalingų anestezijai palaikyti, kiekį. Todėl, siekiant išvengti padidėjusio hemodinaminio poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos, reikia vartoti izofluraną ir propofolį, kaip nurodyta aukščiau (žr. skyrių „Kartu vartojami vaistai“).
Informacijos apie remifentanilio koncentraciją kraujyje, pasiektą rankiniu būdu valdoma infuzija, rasite 6.6 skyriuje ir 11 lentelėje.
Administravimo nutraukimo / tęsimo gairės iškart po operacijos: Pasibaigus operacijai, kai TCI infuzija nutraukiama arba sumažėja tikslinė koncentracija, spontaniškas kvėpavimas greičiausiai atsigaus iki apskaičiuotos remifentanilio koncentracijos, svyruojančios nuo 1 iki 2 ng / ml. Kaip ir rankiniu būdu valdomos infuzijos atveju, po procedūros reikia nuskausminti ilgiau veikiančiais analgetikais (žr. Vartojimas rankiniu būdu valdoma infuzija - nutraukimo gairės).
Kadangi duomenų nepakanka, pooperacinei analgezijai gydyti nerekomenduojama vartoti Ultiva per TCI.
Naudoti intensyvioje terapijoje
Suaugusieji
Ultiva gali būti naudojamas nuskausminti mechaniškai vėdinamus ICU pacientus, jei reikia, reikia skirti raminamųjų vaistų.
Ultiva saugumas ir veiksmingumas buvo nustatytas kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, trunkančiais iki trijų dienų, pacientams, kuriems buvo suteikta mechaninė ventiliacija.žr. šio skyriaus poskyrį „Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu intensyviosios terapijos skyriuje“ ir 5.2 skyrių). Todėl reikia vengti vartoti Ultiva ilgiau nei tris dienas trunkančiam gydymui.
Ultiva in TCI nebuvo tirtas pacientams, sergantiems ICU, todėl šiems pacientams nerekomenduojama vartoti Ultiva per TCI.
Suaugusiesiems Ultiva reikia pradėti infuzuoti nuo 0,1 mcg / kg / min (6 mcg / kg / val.) Iki 0,15 mcg / kg / min (9 mcg / kg / d. titruojama 0,025 mcg / kg / min. (1,5 mcg / kg / val.) žingsniais, kad būtų pasiektas norimas nuskausminimo lygis. Nuo dozės didinimo iki kito turi praeiti mažiausiai 5 minučių laikotarpis. Pacientą reikia reguliariai tikrinti ir atitinkamai pakoreguota Ultiva dozė. Jei infuzuojama dozė pasiekia 0,2 mikrogramų / kg / min (12 mikrogramų / kg / val.) ir reikia sedacijos, reikia pradėti skirti tinkamą raminamąjį preparatą (žr. toliau) . Raminamoji dozė turi būti titruojama, kad būtų pasiektas norimas sedacijos lygis. Jei reikia toliau nuskausminti, Ultiva infuzijos dozę galima toliau didinti 0,025 mcg / kg / min. (1,5 mcg / kg / val.).
4 lentelėje apibendrintos pradinės infuzijos dozės ir tipinis dozių diapazonas, skirtas atskiriems pacientams nuskausminti:
4 lentelė. Ultiva vartojimo ICU dozavimo rekomendacijos
Intensyvios terapijos metu reikia vengti Ultiva boliuso dozių.
Naudojant Ultiva, sumažinama reikiama kartu vartojamų raminamųjų medžiagų dozė. Tipinės raminamųjų preparatų pradinės dozės, jei reikia, pateiktos 5 lentelėje.
5 lentelė. Rekomenduojama pradinė raminamųjų medžiagų dozė, jei reikia:
Kad būtų galima atskirai titruoti atskirus preparatus, raminamųjų preparatų negalima skirti kartu.
Papildoma analgezija ventiliuojamiems pacientams, kuriems atliekamos širdies stimuliavimo procedūros„Ultiva“ metu gali tekti padidinti infuzuojamą dozę, kad būtų užtikrintas papildomas analgezinis poveikis ventiliuojamiems pacientams, kuriems atliekama širdies stimuliacija ir (arba) atliekamos skausmingos procedūros, pvz., Endotrachėjinė aspiracija, žaizdų tvarstymas ir kineziterapija. Palaikoma ne mažesnė kaip 0,1 mcg „Ultiva“ infuzijos dozė / kg / min (6 mcg / kg / val.) mažiausiai 5 minutes prieš pradedant stimuliavimo procedūrą. Papildomos dozės gali būti koreguojamos kas 2–5 minutes 25–50% žingsniais prieš papildomus nuskausminimo prašymus arba į juos reaguojant. Vidutinė 0,25 mcg / kg / min (15 mcg / kg / h) dozė buvo suleista siekiant suteikti papildomą anesteziją stimuliavimo procedūrų metu, ne daugiau kaip 0,74 mcg / kg / min (45 mcg / kg / h). Dabar).
Alternatyvios nuskausminimo indukcija prieš nutraukiant Ultiva vartojimą: Dėl labai trumpo Ultiva veikimo laiko, 5-10 minučių po vartojimo nutraukimo nelieka likusio opioidų aktyvumo, kad ir kokia būtų infuzija.
Pavartojus Ultiva, reikia apsvarstyti tolerancijos ir hiperalgezijos galimybę. Todėl prieš nutraukiant Ultiva vartojimą pacientams reikia skirti alternatyvių analgetikų ir raminamųjų preparatų, kad būtų išvengta hiperalgezijos ir susijusių hemodinamikos pokyčių. Šie vaistai turi būti vartojami iš anksto ir tiek laiko, kiek pakanka jų terapiniam poveikiui nustatyti. Nuskausminimo galimybės apima ilgo veikimo geriamąjį, intraveninį ar paciento kontroliuojamą regioninį nuskausminimą. Šie metodai visada turi būti titruojami pagal individualius paciento poreikius, nes sumažėja Ultiva infuzija. Prieš nutraukiant Ultiva vartojimą, reikia pasirinkti vaistą (-us), dozę ir vartojimo laiką.
Ilgai vartojant mc agonistų opioidus, gali išsivystyti tolerancija.
„Ultiva“ ekstubacijos ir nutraukimo gairėsKad būtų palaipsniui atsisakyta gydymo „Ultiva“ režimo, infuzuojama Ultiva dozė turi būti titruojama dalimis po 0,1 mcg / kg / min (6 mcg / kg / val.) Iki 1 valandos iki ekstubacijos .
Po ekstubacijos infuzuojama dozė turi būti mažinama 25% kas 10 minučių, kol infuzija bus nutraukta. Sumažinus ventiliaciją, „Ultiva“ infuzija neturėtų padidėti, o titravimas gali būti atliekamas tik žemyn, prireikus papildant alternatyviais analgetikais.
Nutraukus Ultiva vartojimą, i.v. jis turi būti išvalytas arba pašalintas, kad būtų išvengta netyčinio tolesnio vartojimo.
Pacientą reikia atidžiai stebėti, kai pereinant prie alternatyvios nuskausminimo schemos skiriami kiti opioidiniai vaistai. Tinkamo nuskausminimo nauda visada turi būti susijusi su galimu šių vaistų kvėpavimo slopinimo pavojumi.
Intensyvios terapijos vaikai
Duomenų apie vaisto vartojimą vaikams nėra.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu intensyviosios terapijos metu
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, įskaitant tuos, kuriems taikoma inkstų persodinimo terapija, aukščiau rekomenduojamų dozių keisti nereikia, tačiau pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, karboksirūgšties metabolito klirensas yra mažesnis (žr. 5.2 skyrių).
Specialios pacientų grupės
Senyvi žmonės (vyresni nei 65 metų)
Bendra anestezijaPradinė remifentanilio dozė, skiriama vyresniems nei 65 metų pacientams, turėtų būti pusė rekomenduojamos suaugusiųjų dozės, o vėliau ją reikia titruoti pagal individualius paciento poreikius; tai pastebėta, kad šiems pacientams padidėjęs jautrumas farmakologiniam remifentanilio poveikiui .
Šis dozės keitimas taikomas visoms anestezijos fazėms, įskaitant indukciją, palaikymą ir tiesioginę pooperacinę analgeziją.
Dėl vyresnio amžiaus pacientų padidėjusio jautrumo Ultiva, šiai populiacijai skiriant Ultiva TCI, pradinė tikslinė koncentracija turėtų būti tarp 1,5 - 4 ng / ml, vėliau titruojama pagal atsaką.
Anestezija širdies chirurgijoje: pradinės dozės mažinti nereikia (žr. šios pastraipos antraštę Anestezija širdies chirurgijoje).
Intensyvi priežiūra: pradinės dozės mažinti nereikia (žr. šiame skyriuje, antraštėje „Naudojimas intensyvioje terapijoje“).
Nutukę pacientai
Rankiniu būdu valdomos infuzijos atveju nutukusiems pacientams rekomenduojama Ultiva dozę sumažinti ir apskaičiuoti pagal idealų kūno svorį, nes remifentanilio klirensas ir pasiskirstymo tūris geriau koreliuoja su idealiu kūno svoriu, o ne su tikru.
Skaičiuojant liesą kūno masę (LBM) Minto modelyje, LBM greičiausiai bus nepakankamai įvertinta moterims, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra didesnis nei 35 kg / m2, ir moterims moterims, kurių kūno masės indeksas (KMI) ) didesnis nei 40 kg / m2. Šiems pacientams remifentanilį, vartojamą TCI, reikia vartoti atsargiai, kad būtų išvengta per mažo dozavimo.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Remiantis iki šiol atliktais tyrimais, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant intensyviosios terapijos pacientus, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Tyrimai, atlikti su nedaugeliu pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu, nereikalauja specialių dozavimo rekomendacijų. Tačiau pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali būti šiek tiek jautresni kvėpavimą slopinančiam remifentanilio poveikiui (žr. 4.4 skyrių).
Šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti, o remifentanilio dozę reikia titruoti pagal kiekvieno paciento poreikius.
Neurochirurgija
Ribota klinikinė patirtis pacientams, kuriems atliekama neurochirurgija, parodė, kad specialių dozavimo rekomendacijų nereikia.
ASA III / IV pacientų
Bendra anestezijaPacientams, sergantiems ASA III / IV, Ultiva reikia skirti atsargiai, nes stiprių opioidų hemodinaminis poveikis šiems pacientams gali būti ryškesnis. Todėl rekomenduojama mažinti pradinę dozę ir vėliau titruoti, kol bus pasiektas poveikis.Duomenų, leidžiančių rekomenduoti dozę vaikams, nepakanka.
TCI atveju pacientams, sergantiems ASA III / IV, reikia naudoti mažesnį pradinį tikslą - 1,5 - 4 ng / ml ir vėliau titruoti atsaką.
Anestezija širdies chirurgijoje: pradinės dozės mažinti nereikia (žr. šį skyrių Anestezija širdies chirurgijoje).
04.3 Kontraindikacijos
Ultiva draudžiama vartoti epiduriškai ir intratekaliai, nes preparate yra glicino (žr. Ikiklinikinių saugumo duomenis).
Ultiva draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems fentanilio analogams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ultiva draudžiama naudoti kaip vienintelę priemonę, sukeliančią anesteziją.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Ultiva galima skirti tik pilnai įrengtoje kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijų priežiūros ir stebėjimo įstaigoje su personalu, specialiai kvalifikuotu naudoti anestetinius vaistus ir nustatant bei gydant nepageidaujamus reiškinius, kurių galima tikėtis dėl stiprių opioidų, įskaitant gaivinimą. . Kvalifikuoti darbuotojai taip pat turi sugebėti atkurti ir išlaikyti patentuotus kvėpavimo takus ir pagalbinę ventiliaciją. Ultiva negalima naudoti intensyviosios terapijos pacientams, kuriems taikoma mechaninė ventiliacija, nerekomenduojama gydyti ilgiau nei tris dienas.
Greitas veikimo nutraukimas / pereiti prie alternatyvios nuskausminimo
Dėl trumpos Ultiva veikimo trukmės per 5-10 minučių nuo jo vartojimo nutraukimo neliks jokių likusių opioidų aktyvumo. Pacientams, kuriems atliekamos chirurginės procedūros, kurios, kaip žinoma, sukelia pooperacinį skausmą, prieš nutraukiant Ultiva vartojimą būtina skirti analgetikų. Vartojant ICU, reikia atsižvelgti į tolerancijos, hiperalgezijos ir su tuo susijusių hemodinamikos pokyčių galimybę .. Prieš nutraukiant Ultiva vartojimą, analgetikus vartojantiems pacientams reikia skirti alternatyvių ir raminamųjų vaistų. Reikia atsižvelgti į laiką, kurio reikia, kad ilgesnio veikimo analgetikas suteiktų gydomąjį poveikį. Analgetiko (-ų) pasirinkimas, dozė ir vartojimo laikas turėtų būti iš anksto suplanuotas ir pritaikytas atsižvelgiant į pacientui atliktos operacijos tipą ir tikėtiną pooperacinės priežiūros lygį. Jei pereinama prie alternatyvios nuskausminimo schemos, tinkamos pooperacinės nuskausminimo naudos visada reikia įvertinti, atsižvelgiant į galimą šių vaistų sukeliamą kvėpavimo slopinimo riziką.
Gydymo nutraukimas
Nutraukus remifentanilio vartojimą, staiga nutraukus gydymą, retai pasireiškė simptomai, įskaitant tachikardiją, hipertenziją ir sujaudinimą, ypač po to, kai vaisto vartojimas buvo tęsiamas ilgiau nei tris dienas. Jei apie tai pranešama, pakartotinis įvedimas ir infuzijos sumažinimas buvo naudingi.
„Ultiva“ nerekomenduojama naudoti pacientams, sergantiems mechaniškai vėdinamomis ICU, gydant ilgiau nei 3 dienas.
Raumenų sustingimas - profilaktika ir gydymas
Vartojant rekomenduojamas dozes, gali atsirasti raumenų sustingimas. Kaip ir vartojant kitus opioidus, raumenų sustingimo dažnis priklauso nuo dozės ir vartojimo greičio, todėl lėta vaisto boliuso injekcija turi būti atliekama ne trumpiau kaip per 30 sekundžių.
Remifentanilio sukeltą raumenų sustingimą reikia gydyti atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, taikant atitinkamas palaikomąsias priemones. Per didelis raumenų sustingimas, atsirandantis sukeliant anesteziją, turi būti gydomas skiriant neuromuskulinę blokuojančią medžiagą ir (arba) papildomus migdomuosius vaistus.
Raumenų sustingimą, pastebėtą vartojant remifentanilį kaip skausmą malšinantį vaistą, galima gydyti nutraukus remifentanilio vartojimą arba sumažinant dozę per minutę. Nutraukus remifentanilio infuziją, raumenų sustingimas išnyksta per kelias minutes. Gali būti skiriamas opioidų antagonistas, tačiau tai gali slopinti ar susilpninti remifentanilio analgezinį poveikį.
Kvėpavimo slopinimo prevencija ir gydymas
Kaip ir vartojant visus didelio stiprumo opioidinius vaistus, gilų nuskausminimą lydi ryškus kvėpavimo slopinimas, todėl remifentanilį galima vartoti tik tose patalpose, kuriose galima stebėti ir gydyti kvėpavimo slopinimą.
Kvėpavimo slopinimo atsiradimą reikia tinkamai gydyti, įskaitant 50% dozės sumažinimą per minutę arba laikinai infuziją.
Skirtingai nuo kitų fentanilio analogų, neįrodyta, kad remifentanilis sukelia pasikartojantį kvėpavimo slopinimą net ir ilgai vartojant.
Tačiau kadangi po operacijos atsigauti gali turėti įtakos daugybė veiksnių, prieš išeidama iš operacinės zonos, svarbu užtikrinti, kad pacientas būtų visiškai sąmoningas ir būtų pakankamai spontaniškai išvėdintas.
Širdies ir kraujagyslių poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio, pvz., Hipotenzijos ir bradikardijos, kuri retai gali būti asistolinio ar širdies sustojimo priežastis (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius), rizika gali būti sumažinta sumažinus Ultiva infuzijos greitį arba kartu vartojamų anestetikų dozę arba naudojant kaip tinkami tirpalai intraveniniam vartojimui, vazopresiniai vaistai ar anticholinerginiai vaistai.
Silpni, hipovoleminiai, hipotenziniai ir senyvo amžiaus pacientai gali būti jautresni remifentanilio poveikiui širdies ir kraujagyslių sistemai.
Netyčinis administravimas
„Ultiva“ gali būti negyvoje intraveninių linijų ir (arba) kaniulės erdvėje - tiek, kad jos sukeltų kvėpavimo slopinimą, apnėją ir (arba) raumenų sustingimą, jei tokie prietaisai plaunami infuziniais tirpalais ar kitais vaistais. To galima išvengti švirkščiant Ultiva į greitai tekantį infuzijos rinkinį arba naudojant specialų infuzijos rinkinį, kuris pašalinamas nutraukus Ultiva vartojimą.
Kūdikiai / vaikai
Duomenų apie vaisto vartojimą kūdikiams ir jaunesniems nei 1 metų vaikams yra nedaug (žr. 4.2 skyrių „Naujagimiai ir kūdikiai (jaunesni nei 1 metų)“ ir 5.1).
Piktnaudžiavimas narkotikais
Remifentanilis, kaip ir kiti opioidai, gali sukelti priklausomybę.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Remifentanilis nemetabolizuojamas plazmacholinesterazėmis, todėl sąveikos su vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja šie fermentai, nesitikima.
Remifentanilis, kaip ir kiti opioidai, vartojamas rankiniu būdu kontroliuojama infuzija arba TCI, sumažina intraveninių ar inhaliuojamųjų anestetikų ir anestezijai reikalingų benzodiazepinų dozes (žr. 4.2 skyrių).
Jei kartu vartojamų CNS slopinančių vaistų dozės nesumažėja, pacientams gali padažnėti nepageidaujamų poveikių, susijusių su šiais vaistais.
Ultiva poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai (hipotenzija ir bradikardija-žr. 4.4 ir 4.8 skyrius) gali sustiprėti pacientams, kartu vartojantiems širdies slopinimo preparatus, pvz., Beta adrenoblokatorius ir kalcio kanalų blokatorius.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra. Nėštumo metu Ultiva galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Nežinoma, ar remifentanilis išsiskiria į motinos pieną. Tačiau kadangi fentanilio analogai išsiskiria į motinos pieną ir su remifentaniliu susijusių junginių buvo rasta remifentaniliu gydytų žiurkių piene, maitinančioms motinoms reikia patarti 24 valandas po remifentanilio vartojimo nutraukti žindymą.
Darbas ir gimdymas
Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima rekomenduoti remifentanilio vartojimą gimdymo ir cezario pjūvio metu. Yra žinoma, kad remifentanilis prasiskverbia per placentos barjerą ir kad fentanilio analogai gali sukelti kūdikio kvėpavimo slopinimą.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Po remifentanilio anestezijos pacientas neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.
Gydytojas turi nuspręsti, kada ši veikla gali būti atnaujinta. Patartina, kad grįžus namo pacientas būtų lydimas ir vengtų alkoholinių gėrimų.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujami reiškiniai, dažniausiai susiję su remifentanilio vartojimu, yra tiesioginė µ-opioidų agonisto farmakologinio poveikio pasekmė.
Šie nepageidaujami reiškiniai išnyksta per kelias minutes nutraukus ar sumažinus remifentanilio vartojimo greitį.
Toliau nurodyti dažniai yra labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki
Gydymo nutraukimas
Staiga nutraukus remifentanilio vartojimą, ypač po ilgesnio nei tris dienas vartojimo, retai buvo pranešta apie tokius simptomus kaip tachikardija, hipertenzija ir susijaudinimas (žr. 4.4 skyrių).
04.9 Perdozavimas
Kaip ir vartojant visus stiprius opioidinius analgetikus, perdozavimas pasireiškia kaip nuspėjamo farmakologinio remifentanilio poveikio pratęsimas. Dėl ypač trumpos Ultiva veikimo trukmės galimas neigiamas poveikis po perdozavimo apsiriboja tam tikru laikotarpiu. vaisto administravimas. Nutraukus vaisto vartojimą, atsakas yra greitas ir grįžta į pradinę būseną per 10 minučių.
Perdozavus ar įtariant perdozavimą, imkitės šių priemonių: nutraukite Ultiva vartojimą, palaikykite kvėpavimo takus, pradėkite pagalbinę ar kontroliuojamą ventiliaciją deguonimi ir palaikykite tinkamą širdies ir kraujagyslių funkciją. Jei kvėpavimo slopinimas yra susijęs su raumenų sustingimu, norint palengvinti kontroliuojamą ar pagalbinį kvėpavimą, gali prireikti skirti neuromuskulinį blokatorių. Hipotenzijai ir kitoms palaikomosioms priemonėms gydyti gali būti naudojami intraveniniai tirpalai ir vazopreso agentai.
Intraveninis opioidų antagonisto, pvz., Naloksono, vartojimas gali būti naudojamas kaip specifinis priešnuodis sunkiai kvėpavimo slopinimui ir raumenų sustingimui gydyti. Kvėpavimo slopinimo trukmė po Ultiva perdozavimo vargu ar viršys opioidų antagonisto veikimo trukmę.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - opioidiniai anestetikai, ATC kodas - N01AH06
Remifentanilis yra selektyvus µ-opioidų agonistas, pasižymintis greitu veikimu ir labai trumpu veikimo laiku. Remifentanilio µ-opioidinį aktyvumą antagonizuoja narkotiniai antagonistai, pvz., Naloksonas.
Nustatant histamino koncentraciją sveikiems pacientams ir savanoriams, histamino koncentracija nepadidėjo, pavartojus remifentanilio iki 30 mikrogramų / kg doze, sušvirkščiamo kaip boliusas.
Naujagimiai / kūdikiai (jaunesni nei 1 metų):
Atsitiktinių imčių daugiacentrio tyrimo (2: 1 santykis, remifentanilis: halotanas), atviros, lygiagrečios grupės, atliktos 60 kūdikių ir naujagimių amžiaus: 5-8 savaičių (vidutiniškai 5,5 savaitės), kurių ASS fizinė būklė I-II kuriems buvo atlikta pyloromyotomy, remifentanilio (iš pradžių skiriant 0,4 mcg / kg / min. kaip nuolatinės infuzijos plius papildomos dozės arba prireikus keičiant infuzijos greitį) veiksmingumas ir saugumas buvo lyginami su halotanu (skiriant 0,4% su papildomomis dozėmis, jei reikia) .) Anestezija buvo palaikoma papildomai įvedus 70% azoto oksido (N2O) ir 30% deguonies. Remifentanilio grupėje pabudimo laikas buvo ilgesnis nei halotano grupės (nereikšmingas).
Naudojimas bendrai intraveninei anestezijai (TIVA) - vaikams nuo 6 mėnesių iki 16 metų.
TIVA su remifentaniliu vaikų chirurgijoje buvo lyginamas su inhaliacine nejautra trijuose atsitiktinių imčių atviruose klinikiniuose tyrimuose. Rezultatai apibendrinti žemiau esančioje lentelėje.
Atliekant apatinės pilvo dalies / urologinės chirurgijos tyrimą, kuriame remifentanilis / propofolis buvo lyginamas su remifentaniliu / sevofluranu, statistiškai reikšmingai daugiau hipotenzijos atvejų pasireiškė vartojant remifentanilį / sevofluraną, o bradikardija pasireiškė žymiai dažniau vartojant remifentanilį / propofolį. Atliekant ENT chirurgijos tyrimą, kuriame remifentanilis / propofolis buvo lyginamas su desfluranu / azoto oksidu, žymiai didesnė tachikardija pasireiškė tiriamiesiems, kurie vartojo desfluraną / azoto oksidą, palyginti su remifentaniliu / propofoliu, ir lyginant su pradinėmis vertėmis.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Efektyvus remifentanilio pusinės eliminacijos laikas, sušvirkštus rekomenduojamas dozes, svyruoja nuo 3 iki 10 minučių.
Sveikų jaunų suaugusiųjų vidutinis remifentanilio klirensas yra 40 ml / min / kg, centrinis pasiskirstymo tūris yra 100 ml / kg, o pusiausvyrinė pasiskirstymo tūris-350 ml / kg.
Remifentanilio koncentracija kraujyje yra proporcinga vartojamai dozei per rekomenduojamas dozes.
Kiekvieną kartą padidinus infuzijos greitį 0,1 mcg / kg / min., Remifentanilio koncentracija padidėja 2,5 ng / ml.
Remifentanilis maždaug 70% prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas
Remifentanilis yra esterazės metabolizuojamas opioidas, kuris yra jautrus nespecifinių kraujo ir audinių esterazių metabolizmui.
Remifentanilio metabolizmo metu susidaro karboksirūgšties metabolitas, kurio šunims stiprumo ir remifentanilio santykis yra 1: 4600. Tyrimai su žmonėmis rodo, kad visas farmakologinis aktyvumas yra susijęs su pradiniu junginiu. Todėl šio metabolito aktyvumas neturi klinikinės reikšmės, todėl pusinės eliminacijos laikas sveikiems suaugusiems yra 2 valandos. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, 95% pirminio remifentanilio metabolito eliminacijos per inkstus laikas yra maždaug 7–10 valandų.
Remifentanilis nėra plazmos cholinesterazių substratas.
Praeina per placentą ir patenka į pieną
Placentos pernešimo tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė, kad vaisiai augimo ir vystymosi metu yra veikiami remifentanilio ir (arba) jo metabolitų. Su remifentaniliu susijusi medžiaga patenka į žindančių žiurkių pieną. Klinikinio tyrimo metu su žmonėmis Remifentanilio vaisiaus kraujyje buvo apie 50% motinos kraujo.
Remifentanilio koncentracijos vaisiui arterioveninis / veninis santykis buvo maždaug 30%, o tai rodo, kad naujagimiui yra remifentanilio metabolizmas.
Anestezija širdies chirurgijoje
Remifentanilio klirensas sumažėja maždaug 20% atliekant širdies ir plaučių šuntavimą esant hipotermijai (28 ° C). Sumažinus kūno temperatūrą, pašalinimo klirensas sumažėja 3% vienam Celsijaus laipsniui.
Inkstų nepakankamumas
Inkstų funkcijos laipsnis neturi įtakos greitam atsigavimui po sedacijos ir nuskausminimo dėl remifentanilio.
Remifentanilio farmakokinetika reikšmingai nepasikeitė pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu, net ir po to, kai jie buvo skirti 3 dienas ICU. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, karboksirūgšties metabolito klirensas sumažėja.
Pacientams, sergantiems intensyviosios terapijos skyriumi, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kai kurių pacientų karboksirūgšties metabolito koncentracija gali viršyti 250 kartų didesnę nei pusiausvyrinė remifentanilio koncentracija. Turimi klinikiniai duomenys rodo, kad toks metabolito kaupimasis nesukelia kliniškai reikšmingo mc-opioidinio poveikio net ir po to, kai tokiems pacientams infuzija skiriama remifentanilio iki 3 dienų. Duomenų apie metabolito saugumą ir farmakokinetiką po Ultiva infuzijos ilgiau nei tris dienas nepakanka.
Nėra įrodymų, kad remifentanilis išsiskiria gydant inkstus.
Hemodializės metu išgaunama mažiausiai 30% karboksirūgšties metabolito.
Kepenų nepakankamumas
Remifentanilio farmakokinetika nesikeičia pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, laukianiems transplantacijos ar kepenų transplantacijos anhepatinės fazės metu.
Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali būti šiek tiek jautresni kvėpavimą slopinančiam remifentanilio poveikiui. Šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti ir remifentanilio dozę titruoti pagal kiekvieno paciento poreikius.
Vaikams
Remifentanilio vidutinis klirensas ir pasiskirstymo pusiausvyrinė tūris jaunesniems vaikams padidėjo, o sveikiems jauniems suaugusiems iki 17 metų - sumažėjo. Remifentanilio pusinės eliminacijos laikas naujagimiams labai nesiskiria nuo sveikų jaunų suaugusiųjų. Analgezinio poveikio pokyčiai, pasikeitus remifentanilio infuzijos greičiui, turėtų būti greiti ir panašūs į pastebėtus sveikiems jauniems suaugusiems. Karboksirūgšties metabolito farmakokinetika vaikams nuo 2 iki 17 metų yra panaši į suaugusiųjų, koreguotų pagal kūno svorio skirtumą.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Remifentanilio klirensas senyviems (> 65 metų) pacientams yra šiek tiek sumažėjęs, palyginti su jaunais pacientais. Remifentanilio farmakodinaminis aktyvumas didėja su amžiumi.
Senyviems pacientams 50% efektyvi remifentanilio (EC50) koncentracija, skirta elektroencefalogramos (EEG) delta bangoms susidaryti, yra 50% mažesnė nei jaunų žmonių; todėl pradinė remifentanilio dozė pacientams turi būti sumažinta 50% senyvo amžiaus, todėl tiksliai titruojamas pagal individualius kiekvieno paciento poreikius.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Remifentanilis, kaip ir kiti fentanilio analogai, padidina veikimo potencialo (ADP) trukmę izoliuotose šunų Purkinje skaidulose. Nebuvo jokio poveikio, kai koncentracija buvo mažesnė nei 0,1 mikromolės (38 ng / ml). Poveikis pasireiškė esant 1 mikromolio (377 ng / ml) koncentracijai ir buvo statistiškai reikšmingas esant 10 mikromolių (3770 ng / ml) koncentracijai. Vartojant didžiausią rekomenduojamą terapinę dozę, šios koncentracijos yra atitinkamai 12 kartų ir 119 kartų didžiausios tikėtinos laisvos koncentracijos (arba atitinkamai 3 kartus ir 36 kartus didžiausios tikėtinos koncentracijos kraujyje).
Ūmus toksiškumas
Tikėtini mc-opioidų apsinuodijimo požymiai buvo pastebėti nevėdinamose pelėse, žiurkėse ir šunyse, pavartojus vieną didelę intraveninę boliuso dozę remifentanilio. Šių tyrimų metu jautriausios rūšys - žiurkių patinai - išgyveno, vartodami 5 mg / kg dozes.
Šunims pastebėti hipoksijos sukelti smegenų mikrohemoragijos buvo grįžtami per 14 dienų po dozavimo pabaigos.
Kartotinių dozių toksiškumas
Remifentanilio boliuso dozės, skirtos nevėdinamoms žiurkėms ir šunims, sukėlė kvėpavimo slopinimą visose dozių grupėse, o šunims-grįžtamus smegenų mikrohemoragijas.
Vėlesni tyrimai parodė, kad mikrohemoragijos atsirado dėl hipoksijos ir nebuvo būdingos remifentaniliui.
Infuzijos tyrimų metu nebuvo pastebėta smegenų mikrohemoragijų žiurkėms ir šunims be ventiliacijos, nes šie tyrimai buvo atlikti dozėmis, kurios nesukėlė sunkios kvėpavimo slopinimo.
Ikiklinikinių tyrimų metu manoma, kad kvėpavimo slopinimas ir su juo susijusios pasekmės yra labiausiai tikėtina galimų sunkių nepageidaujamų reiškinių žmonėms priežastis.
Intratekaliai šunims švirkščiant vien tik glicino kompoziciją (t. Y. Be remifentanilio), atsirado sujaudinimas, skausmas, disfunkcija ir užpakalinių galūnių koordinacijos stoka. Manoma, kad šis poveikis atsiranda dėl pagalbinės medžiagos glicino.
Dėl patobulintų kraujo buferinių savybių, greitesnio praskiedimo ir mažos glicino koncentracijos „Ultiva“ formoje šie eksperimentiniai stebėjimai neturi klinikinės reikšmės vartojant Ultiva į veną.
Toksiškumo reprodukcijai tyrimai
Remifentanilis mažina žiurkių patinų vaisingumą po kasdieninės injekcijos mažiausiai 70 dienų. Neįrodyta dozė nebuvo įrodyta. Žiurkių patelių vaisingumas nebuvo pažeistas. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nepastebėta.
Remifentanilio vartojimas žiurkėms galutinio nėštumo ir žindymo laikotarpiu neturėjo reikšmingo poveikio F1 kartos išgyvenimui, vystymuisi ar reprodukcijai.
Genetinis toksiškumas
Remifentanilis nepateikė teigiamų genotoksiškumo rezultatų atliekant testus in vitro ir in vivo, išskyrus pelių limfomos tk testą in vitro, kurio rezultatas buvo teigiamas, kai aktyvuota metabolizmas. Kadangi pelių limfomos rezultatai gali būti nepatvirtinti tolesniuose in vitro ir in vivo tyrimuose, manoma, kad gydymas remifentaniliu nesukels genotoksinio pavojaus pacientams.
Kancerogenezė
Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai nebuvo atlikti.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Glicinas
Vandenilio chlorido rūgštis (pH koreguoti)
Natrio hidroksidas (prireikus gali būti naudojamas pH koreguoti)
06.2 Nesuderinamumas
Ultiva galima vartoti tik su rekomenduojamais infuziniais tirpalais (žr. 6.6 skyrių).
Jo negalima vartoti su Ringerio laktatu arba Ringerio laktatu ir 5% dekstrozės tirpalu. Ultiva negalima maišyti su propofoliu tame pačiame intraveniniame tirpale.
Nerekomenduojama Ultiva vartoti viename infuzijos rinkinyje su krauju / serumu / plazma. Kraujo produktuose esančios nespecifinės esterazės gali sukelti jo neaktyvų metabolitą hidrolizuojant remifentanilį.
Prieš vartojimą Ultiva negalima maišyti su kitais terapiniais preparatais.
06.3 Galiojimo laikas
1 mg buteliukai: 18 mėnesių
2 mg buteliukai: 2 metai
5 mg buteliukai: 3 metai
Paruoštas tirpalas:
Paruoštas Ultiva tirpalas yra chemiškai ir fiziškai stabilus 24 valandas esant 25 ° C temperatūrai. Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia vartoti nedelsiant.Jei nesuvartojama iš karto, už laikymo trukmę ir sąlygas prieš vartojimą atsako vartotojas ir paprastai ji neturėtų viršyti 24 valandų esant 2 ° C-8 ° C temperatūrai, nebent tirpinimas buvo atliktas kontroliuojamomis ir aseptinėmis sąlygomis.
Praskiestas tirpalas:
Visi Ultiva injekciniai mišiniai su infuziniais skysčiais turi būti suvartoti nedelsiant. Nesuvartotą praskiestą tirpalą reikia išmesti.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Paruošimo ir praskiedimo laikymo sąlygos pateiktos 6.3 skyriuje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Galima įsigyti į veną leidžiamo Ultiva injekcinio I tipo skaidraus stiklo buteliuko pagal Europos farmakopėją su guminiu kamščiu ir aliuminio sandarikliu, šių dydžių pakuotėse:
1 mg liofilizuotų miltelių 3 ml buteliukuose po 5 buteliukus
2 mg liofilizuotų miltelių 5 ml buteliukuose po 5 buteliukus
5 mg liofilizuotų miltelių 10 ml buteliukuose po 5 buteliukus.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Ultiva turi būti paruošta intraveniniam vartojimui, pridedant atitinkamai 1, 2 arba 5 ml skysto skiediklio, kad būtų gautas skaidrus, bespalvis ir beveik be dalelių paruoštas tirpalas, kurio koncentracija yra maždaug 1 mg / ml Remifentanil Accord. paruoštą tirpalą, vizualiai apžiūrėkite produktą (kur leidžiama talpykla), kad įsitikintumėte, jog jis yra skaidrus, bespalvis ir praktiškai neturi dalelių. Paruoštas preparatas skirtas tik vienkartiniam naudojimui.
Nepanaudotą medžiagą reikia išmesti.
Ultiva neturėtų būti skiriama rankiniu būdu valdoma infuzija be tolesnio praskiedimo iki 20-250 mcg / ml koncentracijos (rekomenduojamas skiedimas yra 50 mcg / ml suaugusiesiems ir 25-50 mcg / ml vaikams nuo vienerių metų. amžius)
Ultiva neturėtų būti vartojamas TCI be papildomo praskiedimo (rekomenduojamas skiedimas TCI yra nuo 20 iki 50 mcg / ml).
Skiedimas priklauso nuo techninės infuzijos sistemos talpos ir numatomų paciento poreikių.
Skiedimui reikia naudoti vieną iš toliau išvardytų infuzijos skysčių: Injekcinis vanduo
5% gliukozės injekcijoms
5% gliukozės ir 0,9% natrio chlorido injekcijoms
0,9% natrio chlorido injekcijoms
0,45% natrio chlorido injekcijoms
Praskiedus, vizualiai patikrinkite preparatą, kad įsitikintumėte, jog jis skaidrus, bespalvis, praktiškai be dalelių ir ar pakuotė nepažeista. Pastebėjus tokių defektų, tirpalą išmeskite.
„Ultiva“ yra suderinama su šiais infuziniais tirpalais, kai švirkščiama į bėgantį intraveninį kateterį:
Lingerio žiedas injekcijoms
Ringerio laktatas ir 5% injekcinė gliukozė.
Ultiva yra suderinama su propofoliu, kai suleidžiama į veikiančią intraveninį kateterį.
6–11 lentelėse pateikiamos gairės, kaip infuzuoti Ultiva, skiriant rankiniu būdu valdomą infuziją.
6 LENTELĖ. Ultiva infuzinės dozės (ml / kg / val.)
7 LENTELĖ. Ultiva infuzijos dozės (ml / val.) 20 mcg / ml koncentracijos tirpale
8 LENTELĖ. Ultiva infuzijos dozės (ml / val.) 25 mcg / ml koncentracijos tirpale
9 LENTELĖ. Ultiva infuzijos dozės (ml / val.) 50 mcg / ml koncentracijos tirpale
10 LENTELĖ. Ultiva infuzijos dozės (ml / val.) 250 mcg / ml koncentracijos tirpale
11 lentelėje pateikiama lygiavertė remifentanilio koncentracija kraujyje, gauta naudojant TCI metodą skirtingoms pusiausvyros būsenos rankiniu būdu kontroliuojamiems infuzijos greičiams:
11 LENTELĖ. Remifentanilio koncentracija kraujyje (ng / ml), įvertinta naudojant Minto farmakokinetikos modelį įvairiems rankiniu būdu valdomiems infuzijos greičiams (mcg / kg / min) esant pusiausvyrai.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ULTIVA 1 mg - 5 buteliai po 1 mg A.I.C.: 033003017 / M
ULTIVA 2 mg - 5 buteliukai po 2 mg A.I.C.: 033003029 / M
ULTIVA 5 mg - 5 buteliai po 5 mg A.I.C.: 033003031 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1996 m. Gruodžio 6 d. / 2008 m. Spalio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 m. Balandžio 10 d
.jpg)
