NICOZID - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Nicozid - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: izoniazidas

NICOZID 200 mg tabletės

Galima įsigyti Nicozid pakuotės lapelių dydžių:

NICOZID 200 mg tabletės
NICOZID 100 mg / 2 ml ampulės į raumenis arba vietiškai, NICOZID 500 mg / 5 ml ampulės lėtai infuzijai

Kodėl vartojamas Nicozid? Kam tai?

NICOZID sudėtyje yra veikliosios medžiagos izoniazido, kuris priklauso vaistų, vadinamų antituberkulioze, grupei, naikinančiai bakteriją, vadinamą Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID kartu su kitais vaistiniais preparatais, ypač etambutoliu ir rifampicinu, skirtas:

tuberkuliozės gydymas, lokalizuotas plaučiuose arba išplitęs už plaučių (tuberkuliozės formos su plaučių ar ekstrapulmonine lokalizacija);
tuberkuliozės profilaktikai (profilaktikai) rizikos grupėms (vartojama ne kartu).

Kontraindikacijos Kai Nicozid vartoti negalima

NICOZID vartoti negalima

jeigu yra alergija izoniazidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai;
jeigu sergate vaistų sukelta kepenų liga (vaistų sukelta kepenų liga);
jeigu sergate bet kokia kepenų liga (ūmine kepenų liga).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Nicozid

Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti NICOZID.

Vartokite šį vaistą atsargiai ir pasakykite gydytojui šiais atvejais:

jeigu vartojate fenilhidantoiną, vartojamą traukuliams gydyti (žr. skyrių „Kiti vaistai ir NICOZID“), nes izoniazidas padidina fenilhidantoino koncentraciją kraujyje, sukeldamas toksinę būklę, kuriai būdingi greiti ir nevalingi akių judesiai (nistagmas), koordinacijos sutrikimas judesiai (ataksija), per didelis mieguistumas (mieguistumas) Jei gydytojas mano, kad būtina derinti šiuos du vaistus, jis skirs mažesnes fenilhidantoino dozes;
jei atsigaunate po operacijos, ligos ar traumos (sveikstantys pacientai);
jeigu sergate kepenų ir inkstų liga (kepenų ir inkstų liga).

Prieš gydymą NICOZID ir jo metu reguliariai (oftalmologiškai) tikrinkite akis, nes izoniazidas gali paveikti jūsų regėjimą.

Be to, gydymo NICOZID metu gydytojas turėtų reguliariai tikrinti kepenų veiklą, ypač jei esate vyresnis nei 35 metų, ir paaiškins požymius, kurie atsirado prieš pradedant kepenų uždegimą (prodrominius hepatito požymius).

Nedelsdami nutraukite gydymą ir pasakykite gydytojui, jei vartojant NICOZID pasireiškia bet kuris iš šių reiškinių:

lengvas ir laikinas kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs kepenų transaminazių kiekis);
sunkus kepenų uždegimas (sunkus hepatitas). Šio sutrikimo išsivystymo rizika didesnė vyresnio amžiaus žmonėms arba žmonėms, kasdien vartojantiems alkoholinius gėrimus;
pykinimas ir vėmimas;
apetito praradimas (anoreksija);
negalavimas;
alerginės reakcijos (padidėjęs jautrumas). Tokiu atveju, jei gydytojas nusprendžia, kad būtina atnaujinti gydymą, jis paskirs mažesnes dozes ir po to jas palaipsniui didins.

Jei kartu su NICOZID vartojate rifampiciną, kitą vaistą nuo tuberkuliozės ar kitus vaistus, turinčius įtakos izoniazido kiekiui kraujyje (fermentų indukcija), padidėja toksinio poveikio kepenims (toksinio poveikio kepenims) rizika. Be to, rifampicinas gali padidinti kraujo sutrikimų (antrinių hematologinių reakcijų) dažnumą ir sunkumą.

Gydymo NICOZID metu gali pasireikšti „nervų uždegimo (periferinio neurito) simptomai“ (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Tokiu atveju gydytojas paskirs gydymą vitaminu B6 (piridoksinu), kuris vartojamas tiek. Šio tipo uždegimo prevencija ir gydymas.

Vaikai

Labai ankstyvoje vaikystėje šį vaistą galima vartoti tik esant realiam poreikiui ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Nicozid poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai.

Venkite vartoti NICOZID kartu su disulfiramu, vartojamu alkoholizmui gydyti, nes kartu vartojami šie du vaistai gali sukelti koordinaciją ir psichikos sutrikimus (psichikos sutrikimus).

Vartokite šį vaistą atsargiai ir pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus:

fenilhidantoinas, vartojamas traukuliams gydyti, nes izoniazidas padidina fenilhidantoino koncentraciją kraujyje, sukeldamas toksiškumo būseną, kuriai būdingi greiti ir nevalingi akių judesiai (akių obuoliai), judesių koordinacijos praradimas, tirpimas (mieguistumas) Jei gydytojas mano, kad būtina derinti šiuos du vaistus, jis skirs sumažintas fenilhidantoino dozes;
aliuminio hidroksidas, vartojamas skrandžio rūgščiai mažinti (antacidinis preparatas), nes mažina izoniazido poveikį. Todėl NICOZID vartokite 1 valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą;
cikloserino, vartojamo bakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti; vartojant kartu su NICOZID, gali padažnėti šalutinis poveikis, veikiantis smegenis (centrinę nervų sistemą).

NICOZID su alkoholiu

Vartodami NICOZID, venkite vartoti daug alkoholio. Alkoholis gali padidinti kepenų uždegimo (hepatito) ir nervų (neuropatijos) riziką.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia, planuojate pastoti, arba žindote kūdikį, prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju. Jei esate nėščia arba maitinate krūtimi. tik esant būtinybei ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Šis vaistas neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Nicozid: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas, vaistininkas arba slaugytoja. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

Dozė skiriasi priklausomai nuo gydymo tipo (terapinės schemos):

Kasdienis gydymas: rekomenduojama dozė yra 5–10 mg 1 kg kūno svorio per parą per burną, injekcija į raumenis (į raumenis) arba į veną (į veną), padalyta į 1–2 kartus pradinėje gydymo fazėje.
Pertraukiamas gydymas: rekomenduojama dozė yra 10 mg 1 kg kūno svorio per parą. Gydytojas gali koreguoti dozę, atsižvelgdamas į intervalą tarp dozių ir kitų vaistų, vartojamų kartu su NICOZID. rekomenduojama švirkšti į plaučius (lašinti į pleuros ertmę), rekomenduojama dozė yra 50–250 mg per parą.

Vartoti vaikams

Rekomenduojama dozė yra 6-10-20 mg 1 kg kūno svorio per parą, o vyresniems vaikams-ne daugiau kaip 500 mg per parą. Visų pirma, jei vaistas turi būti švirkščiamas į stuburą (intratekaliai), rekomenduojama dozė yra 10–20 mg per parą.

Vartoti žmonėms, sergantiems inkstų ligomis arba atliekantiems hemodializę

Jei sergate inkstų liga (inkstų nepakankamumu), dozės mažinti nereikia. Jei sergate sunkia inkstų liga (glomerulų filtracija mažesnė nei 10 ml / min.), Gydytojas turėtų sumažinti vartojamo vaisto dozę (66–75% įprastos dozės). Jei Jums atliekama mechaninė kraujo filtracija (hemodializė, peritoninė dializė), gydytojas turi paskirti papildomą NICOZID dozę.

Vartoti žmonėms, sergantiems kepenų ligomis

Jei sergate kepenų liga (kepenų nepakankamumu), gydytojas turės sumažinti NICOZID dozę, kad išvengtų toksinio vaisto poveikio.

Pamiršus pavartoti NICOZID

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Nicozid dozę

Perdozavus šio vaisto, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, regėjimo sutrikimai (sutrikęs regėjimas) ir kalba gali atsirasti per trumpą laiką (30 minučių - 3 valandas). Sunkiais atvejais gali pasireikšti traukuliai, kvėpavimo sutrikimai (kvėpavimo slopinimas), pakitusi sąmonė, greitai pereinantis iš stuporo į komą, padidėjęs kraujo rūgštingumas (metabolinė acidozė), kai kurių šlapimo analizės rezultatų pasikeitimas (acetonurija)). cukraus kiekis (hiperglikemija).

Gydytojas, atsižvelgdamas į simptomų sunkumą, nuspręs, kuris gydymas jums tinkamiausias.

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę NICOZID dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Šalutinis poveikis Koks yra Nicozid šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Dažnis nežinomas (kurio dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):

nervų uždegimas, prieš kurį atsiranda tirpimas, dilgčiojimas, jautrumas sąlyčiui ar rankų ir kojų silpnumas (periferinės neuropatijos, prieš kurias atsiranda paresteziniai galūnių sutrikimai), ypač žmonėms, kurie netinkamai maitinasi (nepakankamai maitinasi), kurie yra linkę valgyti daug. alkoholikų (alkoholikų) ar diabetu sergančių žmonių (diabetikų) kiekiai;
regos nervo uždegimas ir pakitimai (neuritas ir regos atrofija);
traukuliai, per didelis aktyvumas (hiperaktyvumas), euforija, negalėjimas užmigti (nemiga), psichinės problemos (toksinė psichozė) su manija (manijos priepuoliai) ir kliedesiai;
pykinimas, vėmimas, kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs kepenų transaminazių kiekis) ir tam tikrų kraujo tyrimų rezultatai (hiperbilirubinemija) bei šlapimas (bilirubinurija);
sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių (hemolizinė anemija, aplazinė anemija), baltųjų kraujo kūnelių (agranulocitozė) ir trombocitų (trombocitopenija) kiekis kraujyje, padidėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius kraujyje (eozinofilija);
simptomai, kuriuos sukelia kai kurių vitaminų (vitaminų B6 ir PP) trūkumas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija), padidėjęs kraujo rūgštingumas (acidozė);
karščiavimas, odos sudirginimas (morbilliforminiai, makulopapuliniai, eksfoliaciniai bėrimai), limfmazgių uždegimas (limfadenitas), kraujagyslių uždegimas (vaskulitas);
sąnarių uždegimas ir skausmas (reumatoidinis sindromas), simptomai, panašūs į sunkios uždegiminės odos ligos (į raudonąją vilkligę panašaus sindromo) simptomus;
dirginimas injekcijos vietoje (inokuliacija), kai švirkščiama į raumenis (į raumenis).

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Kita informacija

NICOZID sudėtis

Veiklioji medžiaga yra izoniazidas. Vienoje tabletėje yra 200 mg izoniazido.
Pagalbinės medžiagos yra: kukurūzų krakmolas, talkas, natrio karboksimetilceliuliozė, magnio stearatas.

NICOZID išvaizda ir kiekis pakuotėje

Dėžutė, kurioje yra 50 tablečių po 200 mg.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Nicozid rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

NIKOZIDAS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra: 0,2 g izoniazido.

Pagalbinės medžiagos: polivinilpirolidonas K30; preželatinizuotas kukurūzų krakmolas; natrio kroskarmeliozė; magnio stearatas, silicio dioksidas (bevandenis).

100 mg / 2 ml buteliuke yra: 100 mg izoniazido; injekcinis vanduo.

500 mg / 5 ml buteliuke yra: 500 mg izoniazido; injekcinis vanduo.

03.0 FARMACINĖ FORMA

- tabletės

- 100 mg / 2 ml ampulės, skirtos į raumenis arba vietiškai

- 500 mg / 5 ml buteliukai lėtai infuzijai.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

„Isoniazidas yra„ pirmosios eilės “vaistas nuo tuberkuliozės. Jis vartojamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės, ypač su etambutoliu ir rifampicinu: šie trys vaistai pripažinti aukščiausiu terapiniu indeksu.

Jis vartojamas tuberkuliozės formų, turinčių plaučių ir ekstrapulmoninę lokalizaciją, gydymui (pirmasis gydymas ir vėlesnis gydymas). Jis taip pat vartojamas didelės rizikos asmenims tuberkuliozės profilaktikai.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Izoniazido dozės skiriasi priklausomai nuo to, ar taikoma paros, ar pertraukos gydymo schema.

Suaugusieji

• Kasdienis gydymas

5-10 mg / kg per parą per burną, i.m. ir per i.v. 1-2 kartus per pradinį gydymo laikotarpį

• Pertraukiamas gydymas

Apie 10 mg / kg - dozė, kuri keičiama atsižvelgiant į intervalą tarp vartojimo ir susijusių vaistų skaičiaus.

• Intratekaliai: 25-50 mg per parą

• Įlašinus į pleuros ertmę: 50–250 mg per parą

Vaikai

6-10-20 mg / kg per parą, ne daugiau kaip 500 mg per parą (vyresniam vaikui).

• Intratekaliai: 10-20 mg per parą

Dozavimo koregavimas

Atrodo, kad esant inkstų nepakankamumui mažinti vaisto dozės nebūtina. Jei glomerulų filtracija yra mažesnė nei 10 ml / min., Skirkite 66–75% įprastos dozės.

Kepenų nepakankamumo atveju dažnai patartina sumažinti izoniazido dozę, kad būtų išvengta toksinių reiškinių.

Po hemodializės ar peritoninės dializės suvartokite papildomą vaisto dozę.

04.3 Kontraindikacijos

Žinomas padidėjęs jautrumas izoniazidui, vaistų sukelta kepenų liga, bet kokio pobūdžio ūminė kepenų liga.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Periferiniai neuritai, kurie gali atsirasti gydant izoniazidu, turi būti gydomi B6 vitaminu (piridoksinu); profilaktikai paprastai naudojamos 50–100 mg piridoksino paros dozės; akivaizdžiai reikia didesnių dozių, jei neuritas jau vyksta.

Nors vartojant izoniazidą daugeliui gydomų pacientų (10–20%) galimas nedidelis ir laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, buvo pranešta apie sunkaus hepatito ir pykinimo, vėmimo, anoreksijos ir negalavimo atvejus. Gydymą reikia nutraukti. iš karto.

Hepatito rizika koreliuoja su amžiumi ir didėja tiriamųjų, kurie kasdien geria alkoholį. Todėl gydymo metu, ypač vyresniems nei 35 metų asmenims, būtina reguliariai tikrinti kepenų funkciją, taip pat įspėti pacientus apie prodrominius hepatitas, todėl apie juos nedelsiant pranešama gydytojui.

Izoniazido toksinį poveikį kepenims gali sustiprinti rifampicinas ar kitos medžiagos, sukeliančios fermentų indukciją.

Antrinių hematologinių reakcijų dažnis ir sunkumas taip pat gali padidėti kartu vartojant rifampiciną.

Gydymą reikia nutraukti, kai atsiranda padidėjusio jautrumo reakcijų; prireikus, jei reikia, vaistą reikia atnaujinti vartojant iš pradžių mažinamas ir palaipsniui didinamas dozes.

Izoniazidas slopina fenilhidantoino metabolizmą kepenyse; padidėjus jo koncentracijai kraujyje, gali išsivystyti toksinė būklė, pasireiškianti nistagmu, ataksija ir mieguistumu.

Todėl šiuos du vaistus reikia sujungti tik esant būtinybei ir atitinkamai sumažinant fenilhidantoino dozę.

Atsižvelgiant į izoniazido farmakologines savybes, jį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems ligomis, sveikstantiems arba sergantiems kepenų ir inkstų ligomis.

Kadangi galimi regos pokyčiai, prieš pradedant gydymą izoniazidu ir jo metu būtina atlikti oftalmologinius patikrinimus.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Izoniazidas slopina fenilhidantoino metabolizmą kepenyse; padidėjus jo koncentracijai kraujyje, gali atsirasti toksinė būklė, pasireiškianti greitais ir nevalingais akių obuolių judesiais, raumenų koordinacijos stoka ir tirpimo būsena. Todėl šių dviejų vaistų derinys gaminamas tik esant būtinybei ir atitinkamai sumažinant fenilhidantoino dozę.

Aliuminio hidroksidas (antacidinis preparatas) sumažina izoniazido absorbciją žarnyne, kuris turi būti suleistas bent valandą anksčiau nei antacidas.

Kartu vartojamas izoniazidas ir disulfiramas gali sukelti koordinacijos ir psichikos sutrikimus. Todėl reikia vengti šių dviejų medžiagų susiejimo.

Aprašyti centrinės nervų sistemos stiprinimo reiškiniai tarp izoniazido ir cikloserino.

Todėl šią asociaciją reikia naudoti labai atsargiai.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims ir labai ankstyvoje vaikystėje vaistą reikia vartoti tik esant realiam poreikiui ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Niekas.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Neuropsichikai: periferinės neuropatijos, prieš kurias atsirado paresteziniai galūnių sutrikimai, ypač esant nepakankamai mitybai ar linkusiems į asmenį (alkoholikams, diabetikams ir kt.); neuritas ir regos atrofija; traukuliai, hiperaktyvumas, euforija, nemiga, toksinė psichozė su maniakiniais priepuoliais ir kliedesiais.

Kepenys: pykinimas, vėmimas, padidėjęs transaminazių kiekis, hiperbilirubinemija, bilirubinurija.

Hematologiniai: hemolizinė anemija, eozinofilija, agranulocitozė, trombocitopenija, aplastinė anemija.

Metabolizmas: vitamino trūkumo simptomai. B6 ir PP; hiperglikemija, acidozė.

Padidėjusio jautrumo reakcijos: karščiavimas, odos bėrimai (morbilliforminiai, makulopapuliniai, eksfoliaciniai), limfadenitas, vaskulitas.

Kitos reakcijos: reumatoidinis sindromas ir į raudonąją vilkligę panašus sindromas.

Vietinis poveikis: po injekcijos į IM gali būti dirginimas injekcijos vietoje.

04.9 Perdozavimas

Ūminio apsinuodijimo simptomai gali pasireikšti per 30 minučių - 3 valandas po vaisto išgėrimo ir jiems būdingas pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, regėjimo ir kalbos sutrikimai.

Esant stipriam perdozavimui, gali pasireikšti traukuliai, kvėpavimo slopinimas, pakitusi sąmonė, greitai išsivystanti iš stuporo į komą, metabolinė acidozė, acetonurija, hiperglikemija.

Perdozavimo gydymas apima vėmimą, skrandžio plovimą po intubacijos, acidozės korekciją natrio bikarbonatu, prieštraukulinius vaistus į veną ir 1 g piridoksino dozę į veną kiekvienam gramui. manoma, kad izoniazidas buvo nurytas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Izoniazido antibakterinis spektras yra labai siauras: jis apima tik Mycobacterium tuberculosis; izoniazidas nėra aktyvus net netipinėms mikobakterijoms (išskyrus kai kurias M. kansasii išimtis).

Jo veikimas yra labai galingas: iš tikrųjų CMI, kuris taip pat atitinka minimalią baktericidinę koncentraciją, jautrioms padermėms yra maždaug 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Jis veikia augančias ląsteles ir aktyviai veikia intra- ir tarpląstelines mikobakterijas.

Atsparumas

Atsparumas sparčiai vystosi in vitro ir in vivo, atrenkant atsparius mutantus. Nėra kryžminio atsparumo kitiems vaistams nuo tuberkuliozės. Klinikoje jo vartojimas kartu su kitomis antituberkuliozės priemonėmis vėluoja, netgi jį pašalinant, atsiranda atsparumas.

Izoniazido veikimo mechanizmas nėra žinomas, tačiau buvo suformuluotos kelios hipotezės. Tarp labiausiai akredituotų yra „pirminis mikolinių rūgščių, svarbių mikobakterijų sienelės sudedamųjų dalių, sintezės slopinimas“.

Kadangi mikolio rūgštys randamos tik mikobakterijose, šis veiksmas paaiškintų didelį izoniazido antimikrobinio aktyvumo selektyvumą. Veikiant izoniazidui, sumažėja atsparumas rūgštims ir sumažėja lipidų, išskiriamų metanoliu iš mikroorganizmų, kiekis.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Jis gali būti vartojamas tiek per burną (dažniausiai vartojamas), tiek parenteraliai (i.m. ir i.v.) Pusinės eliminacijos laikas: 0,5-1 valanda greito acetilinimo įrenginiuose; Maždaug 2 valandas (ir daugiau) lėtuose acetiliatoriuose (žr. Toliau).

Išrūgų baltymų surišimas: jis nėra pastebimai susijęs su išrūgų baltymais.

Jis greitai ir visiškai absorbuojamas per burną arba parenteraliai ir tolygiai pasiskirsto visame kūne, įskaitant smegenų skystį, kur pasiekiama iki 90% koncentracijos serume.

Kadangi parenteralinis vartojimas naudojamas tik ypatingais atvejais, literatūroje nėra farmakokinetinių duomenų, susijusių su šiuo vartojimo būdu. Tačiau, atsižvelgiant į didelį vaisto biologinį prieinamumą, manoma, kad geriamojo ir parenteralinio vartojimo metu pasiektas kiekis kraujyje beveik sutampa.

Izoniazido farmakokinetinis elgesys yra ypatingas: kalbant apie pašalinimą, iš tikrųjų yra bimodalinis elgesys, susijęs su genetiškai nulemtu acetilinimo gebėjimu.

Remiantis gebėjimu acetilinti izoniazidą, individai buvo suskirstyti į dvi kategorijas: lėtųjų ir greitųjų acetiliatorių. Lėto acetiliatoriaus plazmoje izoniazido koncentracija praėjus 3 valandoms po vartojimo yra vidutiniškai 5,8 mcg / ml, o acetilizoniazido - 1,8 mcg / ml.

Šios greitojo acetiliatoriaus vertės yra atitinkamai 2,1 ir 4,3 mcg / ml. Tarp japonų ir eskimų lėtieji acetiliatoriai sudaro apie 10%, o tarp negrų ir baltųjų - apie 60%.

Izoniazidas metabolizuojamas kepenyse: jis acetilinamas, susidarant acetilizoniazidui ir, mažesniu mastu, izonikotino rūgščiai bei kitiems dariniams.

Maždaug 75–95% dozės išsiskiria su šlapimu per 24 valandas neaktyvių metabolitų pavidalu.

Izoniazido klirensas tik nedideliu mastu priklauso nuo inkstų funkcijos būklės, tačiau pacientai, kurie lėtai inaktyvuoja vaistą, gali susikaupti toksiškos koncentracijos, jei yra sutrikusi inkstų funkcija.

Pasak kai kurių AA, 300 mg per parą vaisto galima saugiai skirti asmenims, kurių kreatinino koncentracija kraujyje yra mažesnė nei 12 mg / dl.