Veikliosios medžiagos: bisoprololis (bisoprololio fumaratas)
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg arba 10 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl naudojamas bisoprololis - generinis vaistas? Kam tai?
Bisoprololis priklauso vaistų, vadinamų beta adrenoblokatoriais, klasei. Beta blokatoriai apsaugo širdį nuo per didelio aktyvumo.
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ir 10 mg tabletės vartojamos kartu su kitais vaistais stabiliam širdies nepakankamumui gydyti.Širdies nepakankamumas atsiranda, kai širdies raumuo yra per silpnas tinkamai pumpuoti kraują.
Tai sukelia kvėpavimo pasunkėjimą ir patinimą. Bisoprololis sumažina širdies susitraukimų dažnį ir padeda širdžiai efektyviau pumpuoti kraują. Bisoprolol Mylan 5 mg ir 10 mg tabletės taip pat vartojamos aukštam kraujospūdžiui ir krūtinės anginai (krūtinės skausmui, kurį sukelia širdies raumens tiekimo arterijų užsikimšimas) gydyti.
Kontraindikacijos Kai bisoprololio - bendrojo vaisto vartoti negalima
Bisoprolol Mylan vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) bisoprololiui arba bet kuriai pagalbinei Bisoprolol Mylan tablečių medžiagai.
- sergate sunkia astma ar sunkia lėtine plaučių liga
- širdies plakimas yra lėtas arba nereguliarus (mažiau nei 60 dūžių per minutę). Jeigu abejojate, klauskite gydytojo
- turi labai žemą kraujospūdį
- kenčia nuo sunkių kraujotakos sutrikimų (kurie gali sukelti dilgčiojimą ar blyškią ar melsvą pirštų ir kojų pirštų spalvą)
- sergate širdies nepakankamumu, kuris staiga pablogėja ir (arba) gali prireikti gydymo ligoninėje
- kraujyje yra rūgšties perteklius - būklė, vadinama metaboline acidoze
- sergate negydyta feochromocitoma - retu antinksčių naviku.
Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Bisoprolol - Generic Drug
Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasakykite gydytojui, jei:
- sergate astma ar lėtine plaučių liga
- kenčia nuo diabeto. Bisoprololis gali paslėpti mažo cukraus kiekio kraujyje simptomus
- nevalgo kieto maisto
- yra gydomi nuo padidėjusio jautrumo reakcijų (alergijų). Bisoprololis gali pabloginti alergiją arba apsunkinti gydymą
- turi širdies problemų
- turite kepenų ar inkstų sutrikimų
- turi kraujotakos problemų galūnėse
- turite atlikti „bendrąją anesteziją operacijai, tokiu atveju pasakykite gydytojui, kad vartojate bisoprololį
- vartojate verapamilį arba diltiazemą - vaistus širdies ligoms gydyti. Nerekomenduojama vartoti kartu, taip pat žr. Skyrių „Kitų vaistų vartojimas“
- sergate (arba sirgote) psoriaze (pasikartojantis bėrimas)
- sergate foekromocitoma (retas antinksčių navikas). Prieš skirdamas Jums Bisoprolol Mylan, gydytojas turės gydyti šią ligą
- turi problemų su skydliauke. Šios tabletės gali paslėpti skydliaukės hiperaktyvumo simptomus.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti bisoprololio - bendrojo vaisto - poveikį
Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, nes jie gali sąveikauti su Bisoprolol Mylan:
- vaistai hipertenzijai ar širdies ligoms gydyti (pvz., amiodaronas, amlodipinas, klonidinas, skaitmeniniai gliukozidai, diltiazemas, dizopiramidas, felodipinas, flekainidas, lidokainas, metildopa, moksonidinas, fenitoinas, propafenonas, chinidinas, rilmenidinas, verapamilis).
- vaistai nuo depresijos, tokie kaip imipraminas, amitriptilinas, moklobemidas
- vaistai psichikos sutrikimams gydyti, pvz. fenotiazinų, tokių kaip levopromazinas
- vaistai, naudojami anestezijai operacijos metu (taip pat žr. „Specialių atsargumo priemonių reikia“).
- vaistai, vartojami epilepsijai gydyti, pvz., barbitūratai, pvz., fenobarbitalis
- kai kurie analgetikai (pvz., acetilsalicilo rūgštis, diklofenakas, indometacinas, ibuprofenas, naproksenas)
- vaistų nuo astmos arba vartojamų užkimšti nosį
- vaistai, vartojami tam tikrų tipų akių sutrikimams, pvz., glaukomai (padidėjusiam akispūdžiui), arba akių vyzdžiui išplėsti;
- kai kurie vaistai šokui gydyti (pvz., adrenalinas, dobutaminas, noradrenalinas)
- meflokvino, vaisto nuo maliarijos.
- visi šie vaistai ir bisoprololis gali turėti įtakos kraujospūdžiui ir (arba) širdies funkcijai
- rifampicinu, infekcijoms gydyti
- vaistai stipriems galvos skausmams ar migrenai gydyti (ergotaminas ir jo dariniai).
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui.
Bisoprolol Mylan vartojimas su maistu ir gėrimais
Bisoprolol Mylan reikia vartoti ryte, įskaitant valgį. Tabletes reikia nuryti užgeriant skysčiu, jų negalima kramtyti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Bisoprolol Mylan gali būti pavojingas nėštumo metu ir (arba) kūdikiui (padidėjusi priešlaikinio gimdymo, persileidimo, vystymosi sulėtėjimo tikimybė, mažas gliukozės kiekis kraujyje ir sumažėjęs kūdikio širdies susitraukimų dažnis).
Todėl nėštumo metu šio vaisto vartoti negalima.
Nežinoma, ar bisoprololis išsiskiria į motinos pieną. Todėl šio vaisto vartojimo metu žindyti nerekomenduojama.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Bisoprolol Mylan vartojimas kartais gali sukelti galvos svaigimą ar nuovargį (žr. „Galimas šalutinis poveikis“). Jei patiriate šiuos šalutinius poveikius, neturėtumėte naudotis transporto priemonėmis ir (arba) mechanizmais. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia anksti ryte. gydyti ar keisti dozę.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Bisoprolol Mylan medžiagas
1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg tabletės
Juose yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
5 mg ir 7,5 mg tabletės
Juose yra tartrazino (E102), gali sukelti alergines reakcijas.
10 mg tabletės
Juose yra dažų „Saulėlydžio geltona“ (E110): jie gali sukelti alergines reakcijas.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti bisoprololį - generinis vaistas: Dozavimas
Bisoprolol Mylan tabletes visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Tabletes nurykite užsigerdami stikline vandens
- Tabletes negalima kramtyti.
Suaugusieji
Krūtinės skausmas ir aukštas kraujospūdis (krūtinės angina ir hipertenzija)
Gydytojas pradės gydymą mažiausia galima doze (5 mg). Gydytojas jus atidžiai stebės gydymo pradžioje, gydytojas padidins dozę, kad gautų geriausią įmanomą dozę.
Didžiausia rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.
Pacientai, sergantys inkstų liga
Pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga, negalima vartoti daugiau kaip 10 mg bisoprololio vieną kartą per parą.Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Pacientai, sergantys kepenų liga
Pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, negalima vartoti daugiau kaip 10 mg bisoprololio vieną kartą per parą. Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Širdies nepakankamumas
Prieš pradėdami vartoti Bisoprolol Mylan, jau turite būti gydomi kitais vaistais nuo širdies nepakankamumo, įskaitant AKF inhibitorių, diuretiką ir (kaip papildomą variantą) širdies gliukozidą.
Gydymą Bisoprolol Mylan reikia pradėti mažomis dozėmis ir palaipsniui didinti. Jūsų gydytojas nuspręs, kaip padidinti dozę, ir paprastai tai daroma taip:
- 1,25 mg bisoprololio vieną kartą per parą 1 savaitę,
- 2,5 mg bisoprololio vieną kartą per parą 1 savaitę,
- 3,75 mg bisoprololio vieną kartą per parą 1 savaitę,
- 5 mg bisoprololio vieną kartą per parą 4 savaites,
- 7,5 mg bisoprololio vieną kartą per parą 4 savaites,
- 10 mg bisoprololio kartą per parą palaikomajai terapijai.
Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg bisoprololio per parą.
Atsižvelgdamas į tai, kaip gerai toleruojate vaistą, gydytojas gali nuspręsti pailginti laiką tarp dozės didinimo. Jei jūsų būklė pablogėja arba nebegalite toleruoti vaisto, gali tekti sumažinti dozę arba nutraukti gydymą. Kai kuriems pacientams gali pakakti palaikomosios dozės, mažesnės nei 10 mg bisoprololio.
Jūsų gydytojas pasakys, ką daryti.
Vaikai
Bisoprolol Mylan vartoti nerekomenduojama, nes nepakanka šio vaisto vartojimo vaikams patirties.
Senyvi pacientai
Paprastai dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės.
Jei pastebėjote, kad Jūsų Bisoprolol Mylan dozė yra per stipri arba neveikia pakankamai gerai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę bisoprololio dozę
Pavartojus per didelę Bisoprolol Mylan dozę
Pavartojus per didelę Bisoprolol Mylan dozę, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją arba skubios pagalbos skyrių. Pakuotę ir likusias tabletes pasiimkite su savimi.
Pamiršus pavartoti Bisoprolol Mylan
Jei pamiršote išgerti Bisoprolol Mylan dozę, negerkite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą. Kitą dozę išgerkite numatytu laiku. Jei praleidote kelias dozes, kreipkitės į gydytoją.
Nustojus vartoti Bisoprolol Mylan
Jei staiga nutraukiate Bisoprolol Mylan vartojimą, gali pasireikšti šalutinis poveikis. Gydytojas lėtai mažins dozę per 2 savaites.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra bisoprololio - generinio vaisto šalutinis poveikis
Bisoprolol Mylan, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardytas šalutinis poveikis yra svarbus ir, atsiradus, reikia nedelsiant imtis veiksmų. Turite nutraukti Bisoprolol Mylan tablečių vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai:
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- širdies nepakankamumo pasunkėjimas, sukeliantis dusulį ir (arba) skysčių susilaikymą.
Dažnis nenustatytas:
- pagrindinių kojų kraujagyslių obstrukcijos simptomų pasunkėjimas, ypač gydymo pradžioje.
Taip pat buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius:
Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- lėtas širdies ritmas.
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 pacientų):
- šaltos rankos ir (arba) kojos
- rankų ir (arba) kojų tirpimas
- kraujospūdžio sumažėjimas
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas
- nuovargis*
- silpnumo jausmas
- galvos svaigimas *
- galvos skausmas*
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- nereguliaraus širdies plakimo pablogėjimas
- miego sutrikimai
- depresija
- kvėpavimo sutrikimai pacientams, sergantiems astma ar lėtinėmis plaučių ligomis
- raumenų silpnumas, raumenų mėšlungis.
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 pacientų):
- kraujo tyrimų rezultatų pokyčiai
- sumažėjęs ašarojimas (gali kilti problemų naudojant kontaktinius lęšius)
- klausos sutrikimai
- nosies užgulimas ar sloga
- kepenų uždegimas (hepatitas), kuris sukelia pilvo skausmą, apetito praradimą ir kartais gelta, pagelsta akių baltymai ir oda bei tamsėja šlapimas
- padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip niežulys, paraudimas ir bėrimas
- sumažėjęs seksualinis aktyvumas
- košmarai
- haliucinacijos (įsivaizduojamų dalykų matymas)
- alpimas.
Labai retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000):
- akių uždegimas (konjunktyvitas)
- psoriazės pablogėjimas arba „į bėrimą panašus“ bėrimas su sausa, pleiskanojančia oda
- Plaukų slinkimas
* gydant hipertenziją ar krūtinės anginą, šie simptomai ypač pasireiškia gydymo pradžioje arba keičiant dozę. Paprastai jie būna lengvi ir dažnai išnyksta per 1–2 savaites.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Bisoprolol Mylan vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Lizdinės plokštelės: 1,25 mg, 2,5 mg: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje; 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Butelis: 1,25 mg, 2,5 mg: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje; 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Atidarius buteliuką laikyti sandariai uždarytą.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Bisoprolol Mylan sudėtis
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg veikliosios medžiagos bisoprololio fumarato.
Pagalbinės medžiagos yra:
Tabletės: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, natrio kroskarmeliozė, geltonasis geležies oksidas (E172) (tik 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg tabletės), raudonasis geležies oksidas (E172) (tik 2,5 mg ir 10 mg tabletėse).
Plėvelės danga: titano dioksidas (E171), polidekstrozė (E1200), hipromeliozė (E464), makrogolis, juodasis geležies oksidas (E172) (tik 2,5 mg tabletėse), geltonasis geležies oksidas (E172) (tik 3,75 mg ir 10 mg) tabletės), tartrazinas (E102) (tik 5 mg ir 7,5 mg tabletės), indigo karminas (E132) (tik 5 mg tabletės), saulėlydžio geltonasis dažiklis (tik tabletėse) 10 mg).
Bisoprolol Mylan išvaizda ir kiekis pakuotėje
Plėvele dengtos tabletės
1,25 mg tabletė: baltos, ovalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės, vienoje tabletės pusėje įspausta „BL & 1“, kitoje-„M“. 2,5 mg tabletė: plėvele dengtos tabletės, pilkos, ovalios, abipus išgaubtos , su šukuotu kraštu; „BL & 2“ išgraviruotas vagelės šone vienoje tabletės pusėje, o „M“ - kitoje.
3,75 mg tabletė: kreminės spalvos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 3“, kitoje - „M“.
5 mg tabletė: šviesiai geltonos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 4“, kitoje - „M“.
7,5 mg tabletė: šviesiai geltonos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 5“, kitoje - „M“.
10 mg tabletė: šviesiai oranžinė arba šviesiai oranžinė plėvele dengta tabletė, ovali, abipus išgaubta, su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 6“, kitoje - „M“.
Bisoprolol Mylan tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, kuriose yra 28, 30, 84 ir 90 plėvele dengtų tablečių.
Bisoprolol Mylan tabletės supakuotos į butelius, kuriuose yra 100 ir 500 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
BISOPROLOL MYLAN tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1,25 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 1,25 mg bisoprololio fumarato.
2,5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 2,5 mg bisoprololio fumarato.
3,75 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 3,75 mg bisoprololio fumarato.
5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 5 mg bisoprololio fumarato.
7,5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 7,5 mg bisoprololio fumarato.
10 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg bisoprololio fumarato.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
1,25 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 30 mg bevandenės laktozės
2,5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra 30 mg bevandenės laktozės
3,75 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 30 mg bevandenės laktozės
5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra: 0,069 mg tartrazino (E102)
30 mg laktozės (bevandenė)
7,5 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra: 0,018 mg tartrazino (E102)
30 mg laktozės (bevandenė)
10 mg tabletė
Kiekvienoje tabletėje yra: 0,042 mg geltonų dažų (E110)
30 mg laktozės (bevandenė)
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
1,25 mg tabletės:
Baltos, ovalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės, vienoje tabletės pusėje įspausta „BL & 1“, kitoje-„M“.
2,5 mg tabletė:
Pilkos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su šukuotu kraštu; „BL & 2“ vienoje tabletės pusėje yra vagelė, o kitoje-„M“.
3,7 mg tabletės:
Kreminės spalvos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 3“, kitoje - „M“.
5 mg tabletė:
Šviesiai geltonos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 4“, kitoje - „M“.
7,5 mg tabletė:
Geltonos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 5“, kitoje - „M“.
10 mg tabletė:
Nuo šviesiai oranžinės iki šviesiai oranžinės, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su dantytu kraštu; Vienoje tabletės pusėje yra vagelės pusėje išgraviruotas „BL & 6“, kitoje - „M“.
2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg tabletės:
Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzijos gydymas.
Lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymas.
Lėtinio, stabilaus širdies nepakankamumo, sumažėjusio sistolinio skilvelio funkcijos, gydymas kartu su AKF inhibitoriais ir diuretikais bei galbūt širdies glikozidais (daugiau informacijos žr. 5.1 skyriuje).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Hipertenzijos ir lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymas
Suaugusieji
Dozę reikia koreguoti individualiai. Rekomenduojama pradėti nuo 5 mg per parą. Įprasta dozė yra 10 mg vieną kartą per parą, didžiausia rekomenduojama 20 mg per parą dozė.
Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Vyresnio amžiaus piliečiai
Paprastai dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės.
Vaikai
Bisoprololio vartojimo vaikams patirties nėra, todėl jo nerekomenduojama vartoti vaikams.
Gydymo sustabdymas
Gydymo negalima nutraukti staiga (žr. 4.4 skyrių). Dozę reikia mažinti lėtai, per savaitę dozę sumažinant perpus.
Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas
Suaugusieji
Standartinis lėtinio širdies nepakankamumo gydymas apima AKF inhibitorių (arba angiotenzino receptorių antagonistą, jei netoleruojate AKF inhibitorių), beta adrenoblokatorių, diuretikų ir, jei reikia, širdies glikozidų. Pradėdamas gydymą bisoprololiu, pacientas turi būti stabilus (be ūminio gedimo).
Gydančiam gydytojui rekomenduojama turėti lėtinio širdies nepakankamumo gydymo patirties.
Titravimo etapas
Lėtinio širdies nepakankamumo gydymui bisoprololiu reikia titruoti.
Gydymą bisoprololiu reikia pradėti palaipsniui titruoti pagal šią schemą:
• 1,25 mg vieną kartą per parą 1 savaitę, jei gerai toleruojate, padidinkite iki
• 2,5 mg vieną kartą per parą dar savaitę, jei gerai toleruojate, padidinkite iki
• 3,75 mg vieną kartą per parą dar savaitę, jei gerai toleruojate, padidinkite iki
• 5 mg vieną kartą per parą kitas 4 savaites, jei gerai toleruojate, padidinkite iki
• 7,5 mg vieną kartą per parą kitas 4 savaites, jei gerai toleruojate, padidinkite iki
• 10 mg vieną kartą per parą palaikomajai terapijai.
Didžiausia rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą.
Titravimo metu ir vėliau gali pasireikšti laikinas širdies nepakankamumo pablogėjimas, hipotenzija ar bradikardija.
Titravimo fazės metu rekomenduojama atidžiai stebėti gyvybinius požymius (širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį) ir blogėjančio širdies nepakankamumo simptomus. Simptomai gali pasireikšti pirmą dieną po gydymo pradžios.
Gydymo modifikavimas
Jei didžiausia rekomenduojama dozė nėra gerai toleruojama, galima apsvarstyti dozės mažinimo galimybę.
Laikinai pablogėjus širdies nepakankamumui, esant hipotenzijai ar bradikardijai, rekomenduojama peržiūrėti kartu vartojamų vaistų dozę, taip pat gali tekti laikinai sumažinti bisoprololio dozę arba apsvarstyti jo nutraukimą.
Kai pacientas tampa stabilus, visada reikia apsvarstyti galimybę atnaujinti gydymą bisoprololiu ir (arba) titruoti.
Jei svarstoma nutraukti vaisto vartojimą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę, nes staigus nutraukimas gali pabloginti paciento būklę.
Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas bisoprololiu paprastai yra ilgalaikis gydymas.
Specialios populiacijos
Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
Nėra informacijos apie bisoprololio farmakokinetiką pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu ir kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu. Šiems pacientams dozę didinti reikia atsargiau.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Paprastai dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Bisoprololio vartojimo vaikams patirties nėra, todėl jo nerekomenduojama vartoti vaikams.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Bisoprolol Mylan tabletes reikia gerti ryte ir gerti valgant. Tabletę reikia nuryti užgeriant skysčiu, jos negalima kramtyti.
04.3 Kontraindikacijos
Bisoprololis draudžiamas pacientams, sergantiems:
- padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai,
- ūminis širdies nepakankamumas arba dekompensacinio širdies nepakankamumo epizodų, kuriems reikia intraveninės inotropinės terapijos, metu;
- kardiogeninis šokas,
- antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada,
- sergančio sinuso sindromas,
- sinusų prieširdžių blokada,
- simptominė bradikardija,
- simptominė hipotenzija,
- sunki bronchinė astma arba sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga,
- sunkios periferinių arterijų okliuzijos formos arba sunkios Raynaud sindromo formos,
- negydyta feochromocitoma (žr. 4.4 skyrių),
- metabolinė acidozė.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Specialūs įspėjimai
Jie susiję tik su lėtiniu širdies nepakankamumu
Stabilų lėtinį širdies nepakankamumą gydyti bisoprololiu reikia pradėti nuo tam tikros titravimo fazės (žr. 4.2 skyrių).
Jie susiję su visomis indikacijomis
Ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga, gydymo bisoprololiu negalima nutraukti staiga, nebent tai neabejotinai būtina, nes tai gali laikinai pabloginti širdies būklę (žr. 4.2 skyrių).
Tabletėje yra bevandenės laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
5 mg ir 7,5 mg tabletės:
Tabletėje yra tartrazino (E102) - gali sukelti alergines reakcijas.
10 mg tabletės:
Tabletėje yra saulėlydžio geltonojo dažiklio (E110) - gali sukelti alergines reakcijas.
Atsargumo priemonės
Jie susiję tik su hipertenzija ar krūtinės angina
Bisoprololį reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina, susijusia su širdies nepakankamumu.
Jie susiję tik su lėtiniu širdies nepakankamumu
Norint pradėti ir baigti gydymą bisoprololiu, reikia reguliariai tikrinti Dozavimą ir vartojimo metodą žr. 4.2 skyriuje.
Gydymo bisoprololiu, gydant širdies nepakankamumą pacientams, sergantiems šiomis ligomis ir būklėmis, gydymo patirties nėra.
• nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas (I tipas),
• labai sutrikusi inkstų funkcija,
• labai sutrikusi kepenų funkcija,
• ribojanti kardiomiopatija,
• įgimta širdies liga,
• hemodinamiškai reikšminga organinių vožtuvų liga,
• miokardo infarktas per pastaruosius 3 mėnesius.
Jie susiję su visomis indikacijomis
Bisoprololį reikia atsargiai vartoti šiais atvejais:
• bronchų spazmas (bronchinė astma, obstrukcinė plaučių liga),
• cukrinis diabetas su dideliais gliukozės kiekio kraujyje svyravimais. Gali būti užmaskuoti hipoglikemijos simptomai (pvz., Tachikardija, širdies plakimas ar prakaitavimas),
• griežtas pasninkas,
• atliekama desensibilizuojanti terapija. Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, bisoprololis gali padidinti jautrumą alergenams ir anafilaksinių reakcijų sunkumą. Gydymas adrenalinu ne visada gali sukelti laukiamą terapinį poveikį,
• 1 laipsnio AV blokada,
• Prinzmetalio krūtinės angina,
• periferinė okliuzinė arterijų liga. Simptomai gali sustiprėti ypač gydymo pradžioje.
Pacientus, sergančius psoriaze ar sirgusius psoriaze, beta adrenoblokatoriais (pvz., Bisoprololiu) galima gydyti tik „atidžiai įvertinus riziką ir naudą“.
Gydant bisoprololiu, tirotoksikozės simptomai gali būti užmaskuoti.
Pacientams, sergantiems feochromocitoma, bisoprololio negalima skirti tol, kol nėra blokuojami alfa receptoriai.
Pacientams, kuriems atliekama bendroji nejautra, beta adrenoblokatorius sumažina aritmijų ir miokardo išemijos dažnį indukcijos ir intubacijos metu bei pooperaciniu laikotarpiu. Paprastai rekomenduojama palaikomąjį gydymą beta adrenoblokatoriais tęsti visą laikotarpį. Pooperacinis. turėtų būti informuotas apie beta adrenoblokatorių vartojimą dėl galimos sąveikos su kitais vaistais, galinčiais sukelti bradiaritmiją, palengvinti refleksinę tachikardiją ir sumažėjusį gebėjimą refleksiškai kompensuoti kraujo netekimą. mano, kad prieš operaciją būtina nutraukti gydymą beta adrenoblokatoriais. gydymą reikia nutraukti palaipsniui ir baigti likus maždaug 48 valandoms iki anestezijos.
Sergant bronchine astma ar kitomis lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, kurios gali sukelti simptomus, kartu turi būti skiriamas gydymas bronchus plečiančiais vaistais. Atskirais atvejais astma sergantiems pacientams gali padidėti kvėpavimo takų atsparumas, todėl gali prireikti padidinti kvėpavimo takų pasipriešinimą. padidėjusi beta-2 stimuliatorių dozė.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nerekomenduojami deriniai
Jie susiję tik su lėtiniu širdies nepakankamumu:
- I klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Disopiramidas, chinidinas, lidokainas, fenitoinas, flekainidas, propafenonas): gali sustiprėti poveikis atrioventrikulinio laidumo trukmei ir sustiprėti teigiamas inotropinis poveikis.
Tai apima visas indikacijas:
- Verapamilio tipo kalcio antagonistai ir mažesniu mastu diltiazemo tipo: neigiama įtaka susitraukimui ir prieširdžių skilvelių laidumui.Pacientams, gydomiems beta adrenoblokatoriais, į veną leidžiamas verapamilis gali sukelti ryškią hipotenziją ir atrioventrikulinę blokadą.
- Centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, tokie kaip klonidinas ir kiti (pvz., Metildopa, moksonidinas, rilmenidinas): kartu vartojant centrinio poveikio antihipertenzinius vaistus, gali pablogėti širdies nepakankamumas, nes sumažėja centrinis simpatinis tonas (sumažėja dažnis ir širdies tūris, išsiplečia kraujagyslės). Staigus gydymo nutraukimas, ypač jei prieš nutraukiant beta adrenoblokatorių vartojimą, gali padidinti atsinaujinančios hipertenzijos riziką.
Deriniai, kuriuos reikia naudoti atsargiai:
Jie susiję tik su hipertenzija ar krūtinės angina
- I klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Disopiramidas, chinidinas, lidokainas, fenitoinas, flekainidas, propafenonas): gali sustiprėti poveikis atrioventrikulinio laidumo trukmei ir sustiprėti teigiamas inotropinis poveikis.
Jie susiję su visomis indikacijomis
- Dihidropiridino kalcio antagonistai (pvz., Amlodipinas ir felodipinas): kartu vartojant, gali padidėti hipotenzijos rizika ir neatmetama rizika, kad širdies nepakankamumu sergantiems pacientams padidės skilvelio siurblio funkcinė būklė.
- III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Amiodaronas): gali sustiprėti poveikis atrioventrikulinio laidumo laikui.
- Vietiniai beta adrenoblokatoriai (pvz., Akių lašai glaukomai gydyti) gali turėti papildomą poveikį sisteminiam bisoprololio poveikiui.
- Parasimpatomimetiniai vaistai: kartu vartojant, gali padidėti atrioventrikulinio laidumo laikas ir bradikardijos rizika.
- Insulinas ir geriamieji vaistai nuo diabeto: padidėjęs hipoglikeminis poveikis.Beta adrenerginių receptorių blokada gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomų atsiradimą.
- Anestetikai: susilpnėja refleksinė tachikardija ir padidėja hipotenzijos rizika (daugiau informacijos apie bendrąją nejautrą žr. 4.4 skyriuje).
- Skaitmeniniai glikozidai: sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, padidėjęs atrioventrikulinio laidumo laikas.
-Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU gali susilpninti hipotenzinį bisoprololio poveikį.
- beta simpatomimetikai (pvz., Izoprenalinas, dobutaminas): derinys su bisoprololiu gali silpninti šių vaistų poveikį.
- Simpatomimetikai, aktyvinantys ir beta, ir alfa adrenerginius receptorius (pvz., Noradrenalinas, adrenalinas): derinys su bisoprololiu gali demaskuoti šių vaistų vazokonstrikcinį poveikį, kurį sukelia alfa adrenerginiai receptoriai, todėl padidėja kraujospūdis ir pablogėja protarpiai šlubavimas. Manoma, kad tokia sąveika yra labiau tikėtina su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.
- Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus ir kitus vaistus, galinčius sumažinti kraujospūdį (pvz., Triciklius antidepresantus, barbitūratus, fenotiazinus), gali padidėti hipotenzijos rizika.
Asociacijos, kurių reikia nepamiršti
- Meflokvinas: padidėjusi bradikardijos rizika.
- Monoaminooksidazės inhibitoriai (išskyrus MAO B inhibitorius): padidėjęs hipotenzinis beta adrenoblokatorių poveikis, bet taip pat ir hipertenzinės krizės rizika.
- Rifampicinas: šiek tiek sumažėjo bisoprololio pusinės eliminacijos laikas, tikriausiai dėl kepenų metabolizuojančių kepenų fermentų indukcijos. Paprastai dozės koreguoti nereikia.
- Ergotamino dariniai: periferinės kraujotakos sutrikimų paūmėjimas.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
Sportuojantiems, vartojant bisoprololio turinčius vaistus, galima nustatyti teigiamus antidopingo testus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Bisoprololis turi farmakologinį poveikį, kuris gali sukelti žalingą poveikį nėštumo metu ir (arba) vaisiui / naujagimiui. Apskritai, beta blokatoriai mažina placentos perfuziją, kuri yra susijusi su vaisiaus augimo sulėtėjimu, intrauterine mirtimi, abortu ar priešlaikiniu gimdymu. Nepageidaujamas poveikis (pvz., Hipoglikemija ir bradikardija) gali pasireikšti vaisiui ir naujagimiui. Jei reikalinga beta adrenoblokatorių terapija, pirmenybė teikiama selektyviems beta-1 blokatoriams.
Bisoprololio nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Tokiu atveju stebėkite gimdos-placentos kraujotaką ir vaisiaus augimą. Jei kenksmingas poveikis nėštumui ir vaisiui, apsvarstykite alternatyvius gydymo būdus. Atidžiai stebėkite naujagimį, nes hipoglikemijos ir bradikardijos simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias tris dienas.
Maitinimo laikas
Duomenų apie bisoprololio išsiskyrimą su motinos pienu arba apie bisoprololio vartojimo saugumą kūdikiams nėra. Todėl žindymo laikotarpiu bisoprololio vartoti nerekomenduojama.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, bisoprololis nedaro neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti. Tačiau dėl individualių vaistų reakcijų skirtumų gali sumažėti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Į tai reikia atsižvelgti ypač gydymo pradžioje, pakeitus gydymą ir tuo pačiu metu vartojant alkoholį.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau pateikiamos dažnio terminologijos apibrėžtys.
Labai dažni (≥1 / 10),
Dažni (≥ 1/100 e
Nedažni (≥1 / 1000 ir
Reti (≥1 / 10 000 e
Dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).
Psichikos sutrikimai
Nedažni: miego sutrikimai, depresija.
Reti: košmarai, haliucinacijos.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas *, galvos skausmas *.
Reti: sinkopė.
Akių sutrikimai
Reti: sumažėjęs ašarojimas (į tai reikia atsižvelgti pacientams, naudojantiems lęšius).
Labai reti: konjunktyvitas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Reti: klausos sutrikimai.
Širdies patologijos
Labai dažni: bradikardija (pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu).
Dažni: esamo širdies nepakankamumo pasunkėjimas (pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu).
Nedažni: AV laidumo sutrikimai, esamo širdies nepakankamumo pasunkėjimas (pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina), bradikardija (pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina).
Kraujagyslių patologijos
Dažni: šalčio pojūtis ar galūnių tirpimas, hipotenzija, ypač pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Nedažni: bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma arba sergantiems obstrukcine plaučių liga.
Reti: alerginis rinitas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Reti: hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip niežulys, paraudimas, bėrimas.
Labai reti: beta adrenoblokatoriai gali sukelti ar pabloginti psoriazę arba sukelti psoriazinį bėrimą, alopeciją.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni: raumenų silpnumas, raumenų mėšlungis.
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Reti: erekcijos sutrikimai
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija (pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu), nuovargis *.
Nedažni: astenija (pacientams, sergantiems hipertenzija ar krūtinės angina).
Diagnostiniai testai
Reti: padidėjęs trigliceridų ir kepenų fermentų (ALT, AST) kiekis.
Vaikų populiacija
Duomenų nėra.
Jie susiję tik su hipertenzija ar krūtinės angina
* Šie simptomai ypač pasireiškia gydymo pradžioje. Paprastai jie yra lengvi ir dažnai išnyksta per 1–2 savaites.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Dažniausi simptomai, kurių galima tikėtis perdozavus beta adrenoblokatorių, yra šie: bradikardija, hipotenzija, bronchų spazmas, ūminis širdies nepakankamumas ir hipoglikemija. Bisoprololio perdozavimo patirtis yra ribota, buvo pranešta tik apie kelis bisoprololio perdozavimo atvejus, pasireiškiančius bradikardija ir (arba) hipotenzija. Visi pacientai pasveiko. „Individualus jautrumas vienkartinei bisoprololio dozei ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, skiriasi“. greičiausiai bus labai jautrūs.
Gydymas
Apskritai, perdozavus, gydymą bisoprololiu reikia nutraukti ir pradėti palaikomąjį bei simptominį gydymą.
Remiantis tikėtinu farmakologiniu poveikiu ir kitų beta adrenoblokatorių rekomendacijomis, kai yra kliniškai pagrįsta, reikia apsvarstyti šias bendras priemones:
Bradikardija: švirkšti į veną atropino. Jei atsakas nepakankamas, izoprenalino ar kito vaisto, turinčio teigiamų chronotropinių savybių, galima skirti atsargiai. Tam tikromis aplinkybėmis gali prireikti įdėti transveninį širdies stimuliatorių.
Hipotenzija: reikia leisti į veną skysčių ir vazopresorių. Gali būti naudinga vartoti gliukagoną į veną.
Atrioventrikulinė blokada (2 ar 3 laipsnio): Pacientai turi būti atidžiai stebimi ir gydomi izoprenalino infuzija arba gali prireikti įvesti laikiną širdies stimuliatorių.
Ūminis širdies nepakankamumo pablogėjimas: į veną skirkite diuretikų, inotropinių vaistų, vazodilatatorių.
Bronchų spazmas: gimdančių vaistų, tokių kaip izoprenalinas, beta-2 agonistai ir (arba) aminofilinas, vartojimas.
Hipoglikemija: duokite gliukozės į veną.
Riboti duomenys rodo, kad bisoprololį sunku dializuoti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: selektyvūs beta adrenoblokatoriai.
ATC kodas: C07AB07.
Lėtinis širdies nepakankamumas:
Veiksmo mechanizmas
Bisoprololis yra stiprus beta adrenoblokatorius, labai selektyvus beta-1 receptoriams, neturintis vidinio simpatomimetinio aktyvumo ir susijusio membranos stabilizavimo. Jis turi tik mažą afinitetą bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų beta-2 receptoriams bei metabolizmą reguliuojantiems beta-2 receptoriams. Todėl bisoprololis paprastai neturi įtakos kvėpavimo takų atsparumui ir beta-2 receptorių sukeliamam metaboliniam poveikiui. Bisoprololio selektyvumas beta-1 receptorių atžvilgiu viršija terapinių dozių diapazoną.
Klinikinis veiksmingumas
Iš viso į CIBIS II klinikinį tyrimą buvo įtraukti 2647 pacientai. 83% (n = 2202 pacientai) buvo NYHA III klasės pacientai, o 17% (n = 445 pacientai) - NYHA IV klasės pacientai. Pacientams pasireiškė stabilus simptominis širdies nepakankamumas (išstūmimo frakcija ≤ 35%, nustatyta echokardiografijos metu). Bendras mirtingumas sumažėjo nuo 17,3% iki 11,8% (santykinis sumažėjimas 34%). Pastebėta staigios mirties sumažėjimas (3,6%, palyginti su 6,3%, santykinis sumažėjimas 44%) ir sumažėjęs širdies nepakankamumo epizodų, dėl kurių reikia hospitalizuoti, skaičius. (12%, palyginti su 17,6%, santykinis sumažėjimas 36%). Galiausiai, pacientams (NYHA klasė) buvo pastebimas reikšmingas funkcinės būklės pagerėjimas. Pradinė ir titruojama bisoprololio fazė - hospitalizavimas dėl bradikardijos (0,53%), hipotenzija (0,23%) ir ūminė dekompensacija (4,97%), tačiau panašiu procentu, kaip ir placebo grupėje (0%, 0,3%ir 6,74%).Visą tyrimo laikotarpį mirtinų ir neįgalių insultų skaičius buvo 20 bisoprololio grupėje ir 15 - placebo grupėje.
CIBIS III tyrime dalyvavo 1010 ≥ 65 metų pacientai, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas (II arba III NYHA klasė) ir kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ≤ 35%, kurie anksčiau nebuvo gydomi AKF inhibitoriais, beta-angiotenzino receptorių blokatoriais ar inhibitoriais. Pacientai buvo gydomi bisoprololio ir enalaprilio deriniu 6–24 mėnesius, po pradinio 6 mėnesių gydymo bisoprololiu ar enalapriliu.
Pastebėta tendencija, kad lėtinis širdies nepakankamumas blogėja dažniau, kai pradinis gydymas bisoprololiu buvo naudojamas per pirmuosius 6 mėnesius. Atliekant „protokolo“ analizę, bisoprololio nenusileidimas nebuvo įrodytas kaip pirmasis gydymas prieš. enalaprilio, kaip pirmojo gydymo, nors dvi gydymo lėtinio širdies nepakankamumo gydymo strategijos tyrimo pabaigoje parodė panašų bendros „mirties“ ir hospitalizavimo baigties dažnį (32,4% grupės, kuri pradėjo gydyti bisoprololiu, palyginti su 33,15 enalaprilio pradžioje) grupę pagal protokolinę populiaciją). Tyrimas rodo, kad bisoprololis taip pat gali būti vartojamas senyviems pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo lėtiniu širdies nepakankamumu.
Hipertenzija ar krūtinės angina
Veiksmo mechanizmas
Antiangininis mechanizmas: Slopindamas širdies beta receptorius, bisoprololis slopina simpatomimetinio aktyvinimo reakciją, dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir susitraukimas, taip sumažėja širdies raumens deguonies poreikis.
Ūmus bisoprololio vartojimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga be lėtinio širdies nepakankamumo, sumažina širdies susitraukimų dažnį, sistolinį tūrį, taigi ir širdies tūrį bei deguonies suvartojimą. Lėtiniu būdu vartojant sumažėja didelis pradinis periferinis pasipriešinimas.
Farmakodinaminis poveikis
Bisoprololis vartojamas hipertenzijai ir krūtinės anginai gydyti. Kaip ir kitų beta1 blokatorių, hipertenzijos veikimo mechanizmas yra neaiškus, tačiau žinoma, kad bisoprololis žymiai sumažina renino aktyvumą plazmoje.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Bisoprololis beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Kartu su labai mažu pirmojo praėjimo poveikiu kepenyse, tai lemia labai didelį biologinį prieinamumą - apie 90%.
Paskirstymas
Bisoprololio prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 30%. Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l / kg. Bendras klirensas yra maždaug 15 l / val.
Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas (10–12 valandų) leidžia 24 valandas pasiekti terapinį veiksmingumą, suvartojus vieną kartą per parą.
Biotransformacija
50% kepenyse virsta neaktyviais metabolitais, kurie vėliau pašalinami per inkstus.
Išskyrimas
Bisoprololis išsiskiria dviem būdais: maždaug 50% kepenyse virsta neveikliais metabolitais, kurie vėliau pašalinami per inkstus. Likę 50% nepakitęs išsiskiria per inkstus. Kadangi eliminacija vyksta vienodai inkstuose ir kepenyse, pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas, dozės koreguoti paprastai nereikia.
Kitos specialios populiacijos
Pacientų, sergančių lėtiniu, stabiliu širdies nepakankamumu (NYHA III klasė), bisoprololio koncentracija plazmoje ir pusinės eliminacijos periodas yra ilgesni, lyginant su sveikais savanoriais. "Pusinės eliminacijos laikas yra 17 ± 5 valandos.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ar kancerogeninio poveikio, toksiškumo reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo ypatingos rizikos žmonėms.
Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, bisoprololis didelėmis dozėmis nėštumo metu sukėlė toksiškumą (sumažino suvartojamo maisto kiekį arba sumažėjo svoris) ir toksiškumą embrionui (padidėjo rezorbcijos dažnis, sumažėjo gimimo svoris ir sulėtėjo fizinis vystymasis), tačiau jis neparodė teratogeninio poveikio.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
1,25 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Kroskarmeliozės natrio druska.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis.
2,5 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natris.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis
Juodasis geležies oksidas (E172).
3,75 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natrio druska.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis
Geltonasis geležies oksidas (E172).
5 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natris.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis
Tartrazinas (E102)
Indigo karminas (E132)
7,5 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natrio druska.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis
Tartrazinas (E102)
10 mg tabletės
Tablėtė
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenė laktozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Natrio laurilsulfatas
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Kroskarmeliozės natrio druska.
Dengimo plėvelė
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė FCC (E1200)
Hipromeliozė (E464)
Makrogolis
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Saulėlydžio geltona (E110).
06.2 Nesuderinamumas
Netaikoma.
06.3 Galiojimo laikas
Tik 1,25 mg ir 2,5 mg stiprumui:
Lizdinė plokštelė: 18 mėnesių.
Butelis: 18 mėnesių.
Tik 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg stiprumui:
Lizdinė plokštelė: 21 mėn.
Butelis: 24 mėnesiai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Tik 1,25 mg ir 2,5 mg stiprumui:
Lizdinės plokštelės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Buteliukas: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Atidarius buteliuką laikyti sandariai uždarytą.
Tik 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg stiprumui:
Lizdinės plokštelės: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Buteliukas: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Atidarius buteliuką laikyti sandariai uždarytą.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / Al lizdinės plokštelės. Lizdinę plokštelę sudaro skaidri ir skaidri PVC plėvelė su aliuminio folija, padengta karščio sandarinimo laku, kurioje yra 28, 30, 84 ir 90 plėvele dengtų tablečių.
Balti DTPE buteliukai su nepermatomu baltu polipropileno dangteliu, kuriuose yra 100 ir 500 plėvele dengtų tablečių.
Buteliuke yra perforuotas DTPE filtras su silikageliu ir sausinančia aktyvuota anglimi.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Pakuotė
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486019 / M (10 bazė) 16MK43 (32 bazė)
Pakuotė
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486021 / M (10 bazė) 16MK45 (32 bazė)
Pakuotė
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486033 / M (10 bazė) 16MK4K (32 bazė)
Pakuotė
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486045 / M (10 bazė) 16MK4X (32 bazė)
Pakuotė
"2,5 mg plėvele dengtos tabletės" 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486058 / M (10 bazė) 16MK5B (32 bazė)
Pakuotė
„2,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486060 / M (10 bazė) 16MK5D (32 bazė)
Pakuotė
"2,5 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486072 / M (10 bazė) 16MK5S (32 bazė)
Pakuotė
„2,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486084 / M (10 bazė) 16MK64 (32 bazė)
Pakuotė
„3,75 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486096 / M (10 bazė) 16MK6J (32 bazė)
Pakuotė
„3,75 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486108 / M (10 bazėje) 16MK6W (32 bazėje)
Pakuotė
"3,75 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486110 / M (10 bazė) 16MK6Y (32 bazė)
Pakuotė
„3,75 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486122 / M (10 bazė) 16MK7B (32 bazė)
Pakuotė
„5 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486134 / M (10 bazėje) 16MK7Q (32 bazėje)
Pakuotė
„5 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486146 / M (10 bazė) 16MK82 (32 bazė)
Pakuotė
"5 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486159 / M (10 bazė) 16MK8H (32 bazė)
Pakuotė
„5 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486161 / M (10 bazėje) 16MK8K (32 bazėje)
Pakuotė
„7,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486173 / M (10 bazė) 16MK8X (32 bazė)
Pakuotė
„7,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486185 / M (10 bazėje) 16MK99 (32 bazėje)
Pakuotė
"7,5 mg plėvele dengtos tabletės" 84 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486197 / M (10 bazė) 16MK9P (32 bazė)
Pakuotė
„7,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486209 / M (10 bazė) 16 MB 1 (32 bazė)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 28 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486211 / M (10 bazė) 16 MB 3 (32 pagrindas)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 30 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486223 / M (10 bazėje) 16 MBK (32 bazėje)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 84 tabletės PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486235 / M (10 bazė) 16 MBBV (32 bazė)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 90 tablečių PVC / AL lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 040486247 / M (10 bazė) 16MKC7 (32 bazė)
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486250 / M (10 bazė) 16 MBKB (32 pagrindas)
Pakuotė
„1,25 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486262 / M (10 bazė) 16 MKCQ (32 bazė)
Pakuotė
„2,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486274 / M (10 bazė) 16MKD2 (32 bazė)
Pakuotė
„2,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486286 / M (10 bazė) 16MKDG (32 bazė)
Pakuotė
„3,75 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486298 / M (10 bazė) 16 MKDU (32 bazė)
Pakuotė
„3,75 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486300 / M (10 bazė) 16 MKDW (32 bazė)
Pakuotė
„5 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486312 / M (10 bazė) 16MKF8 (32 bazė)
Pakuotė
„5 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486324 / M (10 bazė) 16MKFN (32 bazė)
Pakuotė
„7,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486336 / M (10 bazėje) 16MKG0 (32 bazėje)
Pakuotė
„7,5 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486348 / M (10 bazė) 16 MKGD (32 bazė)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 100 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486351 / M (10 bazė) 16 MKGH (32 bazė)
Pakuotė
„10 mg plėvele dengtos tabletės“ 500 tablečių HDPE buteliukuose
AIC Nr. 040486363 / M (10 bazė) 16 MKGV (32 bazė)
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2011 m. Gegužės 30 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Gruodžio mėn
