AKINETON - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Akineton - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: biperidenas

AKINETON 2 mg tabletės

Galimi „Akineton“ pakuotės lapelių dydžiai:

AKINETON 2 mg tabletės
AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Kodėl vartojamas Akineton? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Antiparkinsonas

GYDYMO INDIKACIJOS

Pagalbinis visų formų parkinsonizmo gydymas (Parkinsono liga, po encefalitinio parkinsonizmo sindromo, aterosklerozinio parkinsonizmo sindromo, neuroleptinio ekstrapiramidinio sindromo).

Kontraindikacijos Kai Akineton vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Ūminė glaukoma, mechaninė virškinimo trakto stenozė, megakolonas, žarnyno atonija ir šlapimo susilaikymo sindromai.

Paprastai draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. Specialūs įspėjimai).

Paprastai vaikams draudžiama (žr. Specialūs įspėjimai).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Akineton

Dėl galimo širdies ritmo padidėjimo pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis, AKINETON 2 mg tabletes galima skirti tik atidžiai stebint širdies ritmą.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies aritmija ar prostatos hipertrofija, pastaruoju atveju AKINETON 2 mg tabletės gali sutrikdyti šlapinimąsi (tokiais atvejais rekomenduojama mažinti dozę); rečiau šlapimo susilaikymas (šiuo atveju rekomenduojama karbacholio kaip priešnuodis).

Kiti preparatai AKINETON 2 mg tabletėmis paprastai keičiami tik palaipsniui, tai yra lėtai mažinant anksčiau vartojamo vaisto dozę ir tuo pačiu palaipsniui didinant AKINETON 2 mg tablečių dozę.

Gydymą AKINETON 2 mg tabletėmis taip pat reikia nutraukti palaipsniui.

Gydant AKINETON 2 mg tabletėmis, kaip ir visų centrinio veikimo vaistų, reikia vengti vartoti alkoholinių gėrimų.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Akineton poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

AKINETON 2 mg tablečių vartojimas kartu su kitais psichotropiniais anticholinerginiais vaistais, antiparkinsoniniais ir spazminiais vaistais gali sustiprinti centrinį ir periferinį šalutinį poveikį.

Kartu vartojamas chinidinas gali sustiprinti anticholinerginį poveikį, ypač širdies atrioventrikulinio laidumo atžvilgiu. Vienalaikis L-Dopa ir AKINETON 2 mg tablečių vartojimas gali sustiprinti diskineziją. Parkinsono simptomai, esant vėlyvai diskinezijai, kartais būna pakankamai sunkūs, todėl juos reikia tęsti Anticholinerginiai vaistai Anticholinerginiai vaistai gali sustiprinti šalutinį petidino poveikį centrinei nervų sistemai.

AKINETON 2 mg tabletės antagonizuoja metoklopramido ir panašių vaistų poveikį virškinimo traktui.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Kadangi jo saugumas dar nenustatytas, jo vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikams nerekomenduojama.

Biperideno kiekis, išsiskiriantis į motinos pieną, nežinomas.

Kaip rodo eksperimentų su gyvūnais rezultatai, centrinio poveikio anticholinerginiai vaistai, tokie kaip AKINETON, gali padidinti polinkį į traukulius; į tai reikia atsižvelgti valdant pasirengusius asmenis.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Atsižvelgiant į dozę ir individualų jautrumą, AKINETON 2 mg tabletės gali sutrikdyti gebėjimą reaguoti (pvz., Vairuoti transporto priemones).

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Akineton: Dozavimas

Tinkamiausią dozę kiekvienu konkrečiu atveju gali nustatyti tik gydytojas.

Paprastai gydymas pradedamas 1/2 tabletės 2 kartus per dieną, palaipsniui didinant šią dozę iki 1 tabletės 3 kartus per dieną. Pastaroji bus palaikoma kelias dienas. Tada dozė bus toliau lėtai didinama, kol tolesnis pagerėjimas nebebus įmanomas. Tada dozė palaipsniui mažinama, kol liga vėl pablogėja.

Todėl optimali dozė yra tarp didžiausios pasiektos ir dozės, dėl kurios pablogėjo nauja būklė. Priklausomai nuo atvejo, jis svyruoja nuo 1/2 tabletės 3 kartus per dieną iki 2 tablečių 5 kartus per dieną.

Jei pacientai nepatiria stipraus šlapimo, preparatas turi būti vartojamas po valgio, kitaip valgio metu.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Akineton dozę

Apsinuodijimas AKINETON iš esmės primena apsinuodijimą atropinu, pasireiškiančiu periferiniais anticholinerginiais simptomais, tokiais kaip išsiplėtę ir vangūs vyzdžiai, sausos gleivinės, paraudimas, tachikardija, žarnyno atonija ir stulpelinė šlapimo pūslė, hipertermija, ypač vaikui, ir centrinės nervų sistemos sutrikimas (sujaudinimu, sumišimu, dezorientacija). ir (arba) haliucinacijos.) Esant sunkiam apsinuodijimui, padidėja širdies ir kvėpavimo slopinimas.

Gyvybei pavojingo apsinuodijimo atveju kaip priešnuodis gali būti naudojamas acetilcholino esterazės inhibitorius, galintis įveikti kraujo ir smegenų barjerą, geriausia Sostigmine. Be to, gali būti nurodyta širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistema, šlapimo pūslės kateterizavimas ir, jei reikia, aušinimas.

Atsitiktinai nurijus / išgėrus AKINETON perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Jei turite kokių nors abejonių dėl AKINETON vartojimo, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Akineton šalutinis poveikis

AKINETON, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Toliau nurodyti dažniai naudojami kaip nepageidaujamo poveikio vertinimo pagrindas:

labai dažnas (≥ 1/10)

dažni (≥ 1/100,

nedažnas (≥ 1/1 000,

retas (≥ 1/10 000,

labai retas (

nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje ir jei dozė padidinama per greitai.Dėl nežinomo pacientų skaičiaus negalima tiksliai nustatyti spontaniškai užfiksuotų nepageidaujamų reiškinių dažnio.

Infekcijos ir užkrėtimai

Dažnis nežinomas: kiaulytė

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: padidėjęs jautrumas

Psichikos sutrikimai

Reti: vartojant dideles dozes, gali pasireikšti susijaudinimas, sujaudinimas, baimė, sumišimas, delyro sindromai, haliucinacijos. Centrinio sužadinimo poveikis dažnai pastebimas pacientams, kuriems pasireiškia smegenų nepakankamumo simptomai, todėl gali reikėti mažinti dozę. Buvo pranešimų apie laikinai sumažėjusį REM miegą (miego fazė, kuriai būdingi greiti akių judesiai), kuriai būdingas ilgesnis laikas, per kurį pasiekiamas šis etapas, ir sumažėjęs šios fazės trukmės procentas viso miego metu.

Labai reti: nervingumas, euforija.

Nervų sistemos sutrikimai

Reti: nuovargis, galvos svaigimas ir atminties sutrikimai.

Labai reti: galvos skausmas, diskinezija, ataksija ir kalbos sutrikimai, padidėjęs polinkis į traukulius ir smegenų krizes

Akių sutrikimai

Labai reti: akomodacijos sutrikimai, neaiškus regėjimas, akių hipertenzija, midriazė ir jautrumas šviesai Gali atsirasti uždaro kampo glaukoma (akispūdžio kontrolė).

Širdies patologijos

Reti: tachikardija

Labai reti: bradikardija

Virškinimo trakto sutrikimai

Reti: burnos džiūvimas, pykinimas, skrandžio sutrikimas.

Labai reti: vidurių užkietėjimas

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai reti: sumažėjęs prakaitavimas alerginis bėrimas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Labai reti: raumenų susitraukimas

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai reti: šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimas, ypač pacientams, sergantiems prostatos adenoma (dozės mažinimas), rečiau: šlapimo susilaikymas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti: mieguistumas

Galimų skrandžio sutrikimų galima išvengti vartojant AKINETON 2 mg tabletes valgio metu arba po jo.

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.

Įspėjimas: nenaudokite produkto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

VAISTINĮ PREPARATĄ SAUGOKITE, NEPASTEBITE VAIKŲ.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 2,0 mg biperideno hidrochlorido. Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, dvibazis kalcio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, vinilpirolidono vinilacetato kopolimeras, laktozė, magnio stearatas, talkas.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

60 tablečių po 2 mg

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Akineton“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

AKINETONAS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje 2 mg tabletėje yra:

2,00 mg biperideno hidrochlorido.

1 pailginto atpalaidavimo 4 mg tabletėje yra:

biperideno hidrochloridas 4,00 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Tabletės.

Pailginto atpalaidavimo tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Pagalbinis visų formų parkinsonizmo gydymas (Parkinsono liga, po encefalitinio parkinsonizmo sindromo, aterosklerozinio parkinsonizmo sindromo, neuroleptinio ekstrapiramidinio sindromo).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Tinkamiausią dozę kiekvienu konkrečiu atveju gali nustatyti tik gydytojas.

2 mg tabletės

Paprastai gydymas pradedamas ½ tabletės 2 kartus per dieną, palaipsniui didinant šią dozę iki 1 tabletės 3 kartus per dieną. Pastaroji bus palaikoma kelias dienas. Tada dozė bus toliau lėtai didinama, kol tolesnis pagerėjimas nebebus įmanomas. Tada dozė palaipsniui mažinama, kol liga vėl pablogėja.

Todėl optimali dozė yra tarp didžiausios pasiektos ir dozės, dėl kurios pablogėjo nauja būklė. Priklausomai nuo atvejo, jis svyruoja nuo ½ tabletės 3 kartus per dieną iki 2 tablečių 5 kartus per dieną.

Jei pacientai nepatiria stipraus šlapimo, preparatas turi būti vartojamas po valgio, kitaip valgio metu.

4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Paprastai gydymas AKINETON 2 mg tabletėmis pradedamas, palaipsniui didinant, kol pasiekiama palankiausia dozė; tada pradedame vartoti AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletes.

Vidutinė dozė yra 1 - 2 - 3 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės, paskirstytos visą dieną.

Jei pacientai nepatiria stipraus šlapimo, preparatas turi būti vartojamas po valgio, kitaip valgio metu.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Ūminė glaukoma, mechaninė virškinimo trakto stenozė, megakolonas, žarnyno atonija ir šlapimo susilaikymo sindromai.

Paprastai draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 psl.).

Paprastai vaikams draudžiama (žr. 4.4 p.).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Kadangi jo saugumas dar nenustatytas, jo nerekomenduojama vartoti vaikams.

Dėl galimo širdies ritmo padidėjimo pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis, AKINETON galima skirti tik atidžiai stebint širdies ritmą.

Pacientus, kuriems yra širdies aritmija ar prostatos hipertrofija, vartoti atsargiai, pastaruoju atveju AKINETON gali sukelti šlapinimosi sutrikimus (tokiais atvejais rekomenduojama mažinti dozę); rečiau šlapimo susilaikymas (šiuo atveju rekomenduojama kaip priešnuodis karbacholis) ).

Kiti preparatai pakeičiami AKINETON 2 mg tabletėmis, AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės paprastai atliekamos tik palaipsniui, ty lėtai mažinant anksčiau vartojamo vaisto dozę ir tuo pačiu palaipsniui didinant AKINETON dozę.

Gydymą AKINETON 2 mg tabletėmis, AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletėmis taip pat reikia nutraukti palaipsniui.

Gydant AKINETON, kaip ir visus kitus centrinio veikimo vaistus, reikia vengti vartoti alkoholinius gėrimus.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

AKINETON vartojimas kartu su kitais anticholinerginiais psichotropiniais vaistais, antiparkinsoniniais ir spazminiais vaistais gali sustiprinti centrinį ir periferinį šalutinį poveikį. Vienalaikis chinidino vartojimas gali sustiprinti anticholinerginį poveikį, ypač širdies atrioventrikulinio laidumo atžvilgiu. Kartu vartojant L-Dopa ir AKINETON, gali sustiprėti diskinezija. Parkinsono simptomai, esant vėlyvai diskinezijai, kartais būna tokie sunkūs, kad gali prireikti tęsti anticholinerginį terapija Anticholinerginiai vaistai gali sustiprinti šalutinį petidino poveikį centrinei nervų sistemai.

AKINETON antagonizuoja metoklopramido ir panašių vaistų poveikį virškinimo traktui.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kadangi jo saugumas dar nenustatytas, jo nerekomenduojama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims.

Biperideno kiekis, išsiskiriantis į motinos pieną, nežinomas.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Atsižvelgiant į dozę ir individualų jautrumą, AKINETON gali sutrikdyti gebėjimą reaguoti (pavyzdžiui, vairuoti transporto priemones).

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Toliau nurodyti dažniai naudojami kaip pagrindas nepageidaujamam poveikiui įvertinti.

labai dažnas (≥1 / 10)

dažni (≥ 1/100,

nedažnas (≥ 1/1 000,

retas (≥1 / 10 000,

labai retas (

nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Infekcijos ir užkrėtimai

Nežinomas: kiaulytė.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: padidėjęs jautrumas.

Psichikos sutrikimai

Labai reti: nervingumas, euforija.

Nervų sistemos sutrikimai

Reti: nuovargis, galvos svaigimas ir atminties sutrikimai.

Labai reti: galvos skausmas, diskinezija, ataksija ir kalbos sutrikimai, didesnė polinkis į traukulius ir smegenų krizes.

Akių sutrikimai

Labai reti: akomodacijos sutrikimai, neaiškus regėjimas, akių hipertenzija, midriazė ir jautrumas šviesai Gali atsirasti uždaro kampo glaukoma (akispūdžio kontrolė).

Širdies patologijos

Reti: tachikardija.

Labai reti: bradikardija.

Virškinimo trakto sutrikimai

Reti: burnos džiūvimas, pykinimas, skrandžio sutrikimas.

Labai reti: vidurių užkietėjimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai reti: sumažėjęs prakaitavimas, alerginis bėrimas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Labai reti: raumenų susitraukimas.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai reti: šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimas, ypač pacientams, sergantiems prostatos adenoma (dozės mažinimas), rečiau - šlapimo susilaikymas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Reti: mieguistumas.

Skrandžio sutrikimų galima išvengti vartojant AKINETON 2 mg tabletes valgio metu arba po jo.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Gyvybei pavojingo apsinuodijimo atveju kaip priešnuodis gali būti naudojamas acetilcholino esterazės inhibitorius, galintis įveikti kraujo ir smegenų barjerą, geriausia fizostigminas. Be to, gali būti nurodyta širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistema, šlapimo pūslės kateterizavimas ir, jei reikia, kūno aušinimas.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Terapinių vaistų kategorija: antiparkinsoninis vaistas.

ATC kodas: N04AA02.

Biperidenas turi stiprų centrinį anticholinerginį poveikį, kurio veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų sintetinių vaistų nuo parkinsonizmo.

Ši farmakologinė savybė yra naudinga klinikoje, specialiai pašalinant raumenų sustingimą, atsirandantį dėl ekstrapiramidinės sistemos reguliavimo.

Teigiamas klinikinis poveikis pastebimas ir kitiems Parkinsono ligos simptomams.

Periferinis anticholinerginis aktyvumas yra žymiai mažesnis nei atropino, iš tikrųjų biperideno vartojimas yra susijęs su mažu parasimpatolitinio antrinio poveikio dažniu.

Skirtingai nuo L-Dopa, biperidenas dėl savo centrinio antagonizmo acetilcholino atžvilgiu labai stipriai slopina ekstrapiramidinį šalutinį poveikį, kurį sukelia gydymas psichotropiniais vaistais (ypač neuroleptikais).

05.2 Farmakokinetinės savybės

Žmonėms gauti rezultatai rodo, kad geriamasis biperidenas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte.

Išgėrus 4 mg greito atpalaidavimo biperideno tablečių (AKINETON), vaisto koncentracija plazmoje atitinka dviejų skyrių kinetiką, didžiausia didžiausia koncentracija (Cmax) yra 4,1 ± 0,9 ng / ml, o didžiausia trukmė (Tmax) yra 0,5–2 h; po šio padidėjimo pastebima koncentracijos plazmoje sumažėjimas, kai pradinė pasiskirstymo fazė yra greita (t½α = 1,5 val.), o vėliau - lėtesnė galutinė eliminacijos fazė (t½β = 21 ± 3,1 val.).

Išgėrus 4 mg biperideno lėtai atpalaiduojančioje formoje (AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės), pirmoji plazmos smailė (0,41–1,44 ng / ml) pastebima po 2–6 val., Po to-antroji, didžiausia ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) po 10-12 valandų (Tmax).

Dviejų tablečių preparatų AUC0-24h yra panašūs (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Kalbant apie AKINETON 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletes, vaisto koncentracijos serume kreivės profilis rodo, kad veiksmingos koncentracijos kraujotakoje išlieka net po 8 valandų. Praėjus 24 valandoms po to, kai buvo išgerta 4 mg biperideno lėtai atpalaiduojančių tablečių formoje, koncentracija plazmoje (apie 0,5 ng / ml) yra maždaug du kartus didesnė už tą, kuri nustatoma vartojant greito atpalaidavimo tabletes. Po 48 valandų vartojimo abiejų tablečių preparatų koncentracija plazmoje yra ties aptikimo riba.

Biperideno pasiskirstymo tūris yra didelis (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), o tai rodo, kad audiniai prasiskverbia žymiai, o „didelis klirensas (11,6 ± 0,8 ml / min / kg) atspindi platų metabolinį eliminaciją, nes nepakitęs biperidenas aptinkamas šlapime.

Biperidenas metabolizuojamas hidroksilinant.

Identifikavus pavienius metabolitus matyti, kad maždaug 60% pavartotos dozės hidroksilinamas tik biciklinis hepteninis žiedas, o likusieji 40% turi OH grupę piperidino molekulės dalyje.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Toksikologiniai tyrimai parodė, kad bendrų laboratorinių gyvūnų biperidenas yra gerai toleruojamas (LD50: žiurkė po 713 mg / kg; šuo po 308 mg / kg; žiurkė iv 43,04 mg / kg; šuo iv 36,33 mg / kg, be didelių skirtumų tarp šių dviejų lyčių).

Biperidenas buvo geriamas Biglio šunims 6, 20, 63 ir 200 mg / kg dozėmis per 6 mėnesius.

Žiurkėms jis buvo skiriamas per burną 30, 95 ir 300 mg / kg dozėmis 9 ir 15 mėnesių.

Šiais laikotarpiais periodiškai buvo atliekami klinikiniai tyrimai, kraujo ir šlapimo tyrimai, įvairūs biocheminiai kraujo serumo tyrimai.

Šuo gerai toleravo biperideną, kai jo dozė svyravo nuo 6 iki 63 mg / kg.

200 mg / kg dozė buvo mirtina po daugiau nei 6 savaičių dozavimo.

Žiurkėms, gydytoms 30 mg / kg dozėmis, nepastebėta jokio su vaistu susijusio nepageidaujamo poveikio.Žiurkių, gydytų 95 ir 300 mg / kg dozėmis, mirtingumas buvo didesnis nei kontrolinių.

Makroskopiniai ir mikroskopiniai Biglio šunų ir žiurkių organų tyrimai neatskleidė su šiuo vaistu susijusių pokyčių.

Išgėrus biperideno nėščioms žiurkėms (Donrew) ir nėščioms triušėms (ICR-JCL), vartojant iki 12 mg / kg dozes, nebuvo pastebėta su vaistu susijusių vaisiaus apsigimimų.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

2 mg tabletės

Kukurūzų krakmolas, dvibazis kalcio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, vinilpirolidono vinilacetato kopolimeras, laktozė, magnio stearatas, talkas.

4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, karnaubo vaškas, hidroksipropilceliuliozė, laktozė, magnio stearatas, metilhidroksipropilceliuliozė, geltonasis geležies oksidas (E 172), polietilenglikolis 400, polietilenglikolis 6000, polivinilpirolidonas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, talkas, titano dioksidas