Veikliosios medžiagos: Gabapentinas
Neurontin 100 mg kietos kapsulės
Neurontin 300 mg kietos kapsulės
Neurontin 400 mg kietos kapsulės
Kodėl naudojamas Neurontin? Kam tai?
Neurontin priklauso vaistų, vartojamų epilepsijai ir periferiniam neuropatiniam skausmui (ilgai trunkančiam nervų pažeidimo sukeltam skausmui) gydyti, grupei.
Veiklioji Neurontin medžiaga yra gabapentinas.
Neurontin vartojamas šioms ligoms gydyti:
- Įvairios epilepsijos formos (priepuoliai iš pradžių apsiribojo tam tikromis smegenų sritimis, nesvarbu, ar priepuoliai išplito į kitas smegenų dalis, ar ne). Gydytojas paskirs Neurontin, kuris padės gydyti epilepsiją, kai dabartinis gydymas visiškai nekontroliuoja jūsų būklės. Neurontin reikia vartoti kartu su dabartiniu gydymu, nebent gausite kitų nurodymų. Neurontin taip pat gali būti naudojamas tik suaugusiems ir vyresnių nei 12 metų vaikų.
- Periferinis neuropatinis skausmas (ilgalaikis skausmas, kurį sukelia nervų pažeidimas). Įvairios įvairios ligos gali sukelti periferinį neuropatinį skausmą (dažniausiai pasireiškia kojose ir (arba) rankose), pvz., Diabetą ar juostinę pūslelinę. Skausmo pojūčius galima apibūdinti kaip karštį, deginimą, tvinkčiojimą, žaibo skausmą, dūrį, aštrius skausmus, mėšlungį skausmai, skausmas, dilgčiojimas, tirpimas, dilgčiojimas ir kt.
Kontraindikacijos Neurontin vartoti negalima
Neurontin vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) gabapentinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Neurontin
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Neurontin:
- jeigu sergate inkstų liga, gydytojas gali skirti kitokią dozę
- jeigu Jums atliekama hemodializė (norint pašalinti inkstų nepakankamumo atliekas), pasakykite gydytojui, jei Jums atsiranda raumenų skausmas ir (arba) silpnumas
- jei atsiranda tokių požymių kaip nuolatinis skrandžio skausmas, pykinimas ir vėmimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes tai gali būti ūminio pankreatito (kasos uždegimo) simptomai.
Po gavimo į rinką buvo pranešta apie gabapentino piktnaudžiavimo ir priklausomybės atvejus. Pasakykite savo gydytojui, jei anksčiau buvote piktnaudžiavęs ar priklausomas.
Mažai daliai pacientų, gydomų vaistais nuo epilepsijos, pvz., Gabapentinu, atsirado minčių apie savižudybę ar savęs žalojimą. Jei bet kuriuo metu kyla tokių minčių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Svarbi informacija apie galimas rimtas reakcijas
Nedideliam skaičiui pacientų, gydomų Neurontin, pasireiškė alerginė reakcija arba potencialiai sunkios odos reakcijos, kurios negydant gali išsivystyti į rimtesnes problemas. Turite žinoti šiuos simptomus, kad galėtumėte juos atpažinti vartodami Neurontin.
Perskaitykite šių simptomų aprašymą šio lapelio 4 skyriuje „Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei po šio vaisto vartojimo atsiranda bet kuris iš šių simptomų, nes jie gali būti sunkūs“.
Raumenų silpnumas, skausmas ar skausmas, ypač jei tuo pačiu metu jaučiatės blogai ir karščiuojate, tai gali sukelti raumenų irimas, kuris gali būti pavojingas gyvybei ir sukelti inkstų sutrikimus. Taip pat gali pasireikšti šlapimo spalvos pasikeitimas ir kraujo tyrimų sutrikimai (ypač padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis). Jei atsiranda bet kuris iš šių požymių ar simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Neurontin poveikį
Kiti vaistai ir Neurontin
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, kurių sudėtyje yra opioidų, tokių kaip morfinas
Jei vartojate vaistų, kurių sudėtyje yra opioidų (pvz., Morfino), pasakykite gydytojui arba vaistininkui, nes opioidai gali sustiprinti Neurontin poveikį. Be to, Neurontin derinys su opioidais gali sukelti tokius simptomus kaip mieguistumas ir (arba) susilpnėjęs kvėpavimas.
Antacidiniai vaistai blogam virškinimui
Jei kartu vartojama Neurontin ir antacidinių preparatų, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio, gali sumažėti Neurontin absorbcija iš skrandžio, todėl rekomenduojama Neurontin vartoti ne anksčiau kaip po dviejų valandų po antacidinių vaistų vartojimo.
Neurontinas:
- Tikimasi, kad jis nesąveikauja su kitais vaistais nuo epilepsijos ar kontraceptinėmis tabletėmis.
- Tai gali trukdyti kai kuriems laboratoriniams tyrimams; jei jums reikia šlapimo tyrimo, pasakykite gydytojui arba ligoninei, ką vartojate.
Neurontin vartojimas su maistu
Neurontin galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Neurontin nėštumo metu vartoti negalima, nebent gydytojas nurodė kitaip. Vaisingo amžiaus moterys turi naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą.
Specialių tyrimų, skirtų gabapentino vartojimui nėščioms moterims įvertinti, neatlikta, tačiau buvo pranešta apie padidėjusią vaiko vystymosi riziką vartojant kitus vaistus, vartojamus traukuliams gydyti, ypač kai tuo pačiu metu vartojama daugiau nei vienas vaistas. vaistas nuo traukulių, todėl, kai tik įmanoma, nėštumo metu turėtumėte stengtis vartoti tik vaistus nuo epilepsijos ir tik gydytojo nurodymu.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti vartodama Neurontin. Nenutraukite šio vaisto vartojimo staiga, nes tai gali sukelti staigius traukulius, kurie gali turėti rimtų pasekmių jums ir jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Gabapentinas, veiklioji Neurontin medžiaga, patenka į motinos pieną. Kadangi poveikis kūdikiui nežinomas, gydymo Neurontin metu nerekomenduojama žindyti.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio poveikio vaisingumui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Neurontin gali sukelti galvos svaigimą, mieguistumą ir nuovargį. Negalima vairuoti transporto priemonių, valdyti sudėtingų mechanizmų ar užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kol nesuprantate, ar šis vaistas gali turėti įtakos jūsų gebėjimui atlikti šią veiklą.
Neurontin sudėtyje yra laktozės
Neurontin kietose kapsulėse yra laktozės (tam tikros rūšies cukraus). Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Neurontin: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydytojas parinks Jums tinkamą dozę.
Rekomenduojama epilepsijos dozė yra:
Suaugusiesiems ir paaugliams
Išgerkite tiek kapsulių, kiek nurodė gydytojas. Paprastai gydytojas dozę didina palaipsniui. Pradinė dozė paprastai yra nuo 300 mg iki 900 mg per parą. Vėliau, gydytojui patarus, dozę galima padidinti iki didžiausios iki 3600 mg per parą, ir gydytojas nurodys, kad šią dozę reikia gerti 3 atskiromis dozėmis, ty vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir. vieną kartą vakare.
6 metų ir vyresni vaikai:
Vaiko dozę nustato gydytojas, nes ji apskaičiuojama pagal vaiko svorį. Gydymas pradedamas nuo mažos pradinės dozės, kuri palaipsniui didinama maždaug per 3 dienas. Paprastai jis skiriamas 3 dalimis, kapsulę geriant kasdien, paprastai vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir vieną kartą vakare.
Neurontin nerekomenduojamas vaikams iki 6 metų.
Rekomenduojama periferinio neuropatinio skausmo dozė:
Suaugusiesiems:
Paimkite kapsulių skaičių pagal gydytojo nurodymus. Paprastai gydytojas dozę didina palaipsniui. Pradinė dozė paprastai yra nuo 300 mg iki 900 mg per parą. Vėliau, gydytojo rekomendacija, dozę galima padidinti iki didžiausios iki 3600 mg per parą, o gydytojas nurodys, kad vaistą reikia gerti 3 dalimis, ty vieną kartą ryte, vieną kartą po pietų ir vieną kartą vakare .
Jeigu sergate inkstų liga arba Jums atliekama hemodializė
Jei sergate inkstų liga arba jums atliekama hemodializė, gydytojas gali paskirti kitokį šio vaisto vartojimo grafiką ir (arba) kitą dozę.
Jei esate senyvas pacientas (vyresnis nei 65 metų), turite vartoti įprastą Neurontin dozę, nebent turite inkstų sutrikimų. Jei turite inkstų sutrikimų, gydytojas gali paskirti kitokį vaisto vartojimo grafiką ir (arba) kitą dozę.
Jei manote, kad Neurontin veikia per stipriai arba per silpnai, kuo greičiau pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vartojimo metodas
Neurontin vartojamas per burną. Visada nurykite visas kapsules, užsigerdami dideliu kiekiu vandens.
Tęskite gydymą Neurontin, kol gydytojas lieps nutraukti.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Neurontin dozę
Pavartojus per didelę Neurontin dozę
Didesnė nei rekomenduojama dozė gali padidinti šalutinį poveikį, įskaitant sąmonės netekimą, galvos svaigimą, dvigubą regėjimą, sunkumus kalbėti, mieguistumą ir viduriavimą.
Jei išgėrėte daugiau Neurontin, nei nurodė gydytojas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba kreipkitės į artimiausią skubios pagalbos skyrių.Kartu su pakuote ir pakuotės lapeliu pasiimkite kapsules, kurių nepasiėmėte, kad ligoninė galėtų lengvai suprasti, kiek vaisto išgėrėte.
Pamiršus pavartoti Neurontin
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite, nebent atėjo laikas vartoti kitą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Neurontin
Nenutraukite Neurontin vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas. Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, mažiausiai 1 savaitės laikotarpiu.Jei staiga nutraukiate Neurontin vartojimą arba prieš gydytojo nurodymą, padidėja traukulių rizika.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Neurontin šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Turite nedelsdami kreiptis į gydytoją, jei po šio vaisto vartojimo pastebėjote kurį nors iš šių simptomų, nes jie gali būti rimti:
- sunkios odos reakcijos, į kurias reikia nedelsiant atkreipti dėmesį, lūpų ir veido patinimas, bėrimas ir odos paraudimas ir (arba) plaukų slinkimas (tai gali būti sunkios alerginės reakcijos simptomai)
- nuolatinis skrandžio skausmas, pykinimas ir vėmimas, nes tai gali būti ūminio pankreatito (kasos uždegimo) simptomai.
- Neurontin gali sukelti sunkią ar gyvybei pavojingą alerginę reakciją, kuri gali paveikti odą ar bet kurią kitą kūno dalį, pvz., Kepenis ar kraują. Kai pasireiškia tokia reakcija, gali atsirasti bėrimas arba ne. Dėl to galite būti hospitalizuotas arba nutraukti Neurontin vartojimą.
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite kokių nors iš šių simptomų:
- odos bėrimai
- dilgėlinė
- karščiavimas
- limfinių liaukų patinimas, kuris neišnyksta
- lūpų ir liežuvio patinimas
- odos ar akių baltymų pageltimas
- neįprastas kraujavimas ar mėlynės
- stiprus nuovargis ar silpnumas
- staigus raumenų skausmas
- dažnos infekcijos
Šie simptomai gali būti pirmieji sunkios reakcijos požymiai. Jūsų gydytojas turėtų jus ištirti, kad nuspręstų, ar tęsti Neurontin vartojimą.
- Jei Jums atliekama hemodializė, pasakykite gydytojui, jei jaučiate raumenų skausmą ir (arba) silpnumą.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Virusinės infekcijos
- Jaučiasi mieguistas, svaigsta galva, trūksta koordinacijos
- Jaučiamas nuovargis, karščiavimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Pneumonija, kvėpavimo takų infekcijos, šlapimo takų infekcija, ausų uždegimas ar kitos infekcijos
- Mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius
- Anoreksija, padidėjęs apetitas
- Pyktis kitų žmonių atžvilgiu, sumišimas, nuotaikos pokyčiai, depresija, nerimas, nervingumas, sunku mąstyti
- Traukuliai, trūkčiojantys judesiai, sunku kalbėti, atminties praradimas, drebulys, miego sutrikimai, galvos skausmai, odos jautrumas, sumažėjęs jutimas (tirpimas), koordinacijos sutrikimas, nenormalus akių judesys, padidėjęs, sumažėjęs ar nebuvęs atspindys
- Neryškus matymas, dvigubas regėjimas
- Galvos svaigimas
- Padidėjęs kraujospūdis, veido paraudimas ar kraujagyslių išsiplėtimas
- Pasunkėjęs kvėpavimas, bronchitas, gerklės skausmas, kosulys, nosies sausumas
- Vėmimas, pykinimas, dantų problemos, dantenų skausmas, viduriavimas, skrandžio skausmas, nevirškinimas, vidurių užkietėjimas, burnos ar gerklės sausumas, vidurių pūtimas
- Veido patinimas, mėlynės, bėrimas, niežėjimas, spuogai
- Sąnarių skausmas, raumenų skausmas, nugaros skausmas, raumenų trūkčiojimas
- Erekcijos problemos (impotencija)
- Kojų ir rankų patinimas, sunku vaikščioti, silpnumas, skausmas, bloga savijauta, į gripą panašūs simptomai
- Baltųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas, svorio padidėjimas
- Atsitiktinės žaizdos, lūžiai, įbrėžimai
Be to, klinikinių tyrimų su vaikais metu dažnai buvo pranešta apie agresyvų elgesį ir trūkčiojančius judesius.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Alerginė reakcija, tokia kaip dilgėlinė
- Judėjimo mažinimas
- Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis
- Patinimas, galintis paveikti veidą, liemenį ir galūnes
- Nenormalios kraujo tyrimų vertės, rodančios kepenų sutrikimus.
- Psichikos sutrikimas
- Krenta
- Gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas (dažniau pastebimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu)
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):
- Sąmonės netekimas
- Gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas (dažniau pastebimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu)
Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį:
- Trombocitų (kraujo krešėjimo ląstelių) sumažėjimas
- Haliucinacijos
- Problemos, susijusios su nenormaliais judesiais, tokiais kaip konvulsinis drebulys, trūkčiojantys judesiai ir sustingimas
- Tylėjau ausyje
- Šalutinio poveikio grupė, įskaitant limfmazgių patinimą (mažus pavienius gabalėlius po oda), karščiavimą, bėrimą ir kepenų uždegimą, kurie gali pasireikšti kartu
- Odos ir akių pageltimas (gelta), kepenų uždegimas
- Ūminis inkstų nepakankamumas, šlapimo nelaikymas
- Krūties audinio padidėjimas, krūtų padidėjimas
- Nepageidaujami reiškiniai, atsiradę staiga nutraukus gabapentino vartojimą (nerimas, miego sutrikimai, pykinimas, skausmas, prakaitavimas), krūtinės skausmas
- Raumenų skaidulų pažeidimas (rabdomiolizė)
- Kraujo tyrimų pakitimai (padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis)
- Problemos, susijusios su seksualine funkcija, įskaitant nesugebėjimą pasiekti orgazmą, uždelsta ejakuliacija
- Mažas natrio kiekis kraujyje
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Neurontin kietąsias kapsules laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Neurontin sudėtis
Veiklioji medžiaga yra gabapentinas. Kiekvienoje kietoje želatinos kapsulėje yra 100 mg, 300 mg arba 400 mg gabapentino.
Pagalbinės Neurontin kapsulių sudedamosios dalys yra:
Kapsulės turinys: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas ir talkas.
Kapsulės apvalkalas: želatina, išgrynintas vanduo ir natrio laurilsulfatas.
100 mg kapsulėse yra spalvos E171 (titano dioksidas), 300 mg kapsulėse yra dažiklių E171 (titano dioksidas) ir E172 (geltonasis geležies oksidas), o 400 mg kapsulėse yra dažiklių E171 (titano dioksidas) ir E172 (raudona ir geltonasis geležies oksidas). Visose kapsulėse naudojamas rašalas yra šelakas, E171 (titano dioksidas) ir E132 (indigo karminas).
Neurontin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Kietos kapsulės
100 mg kapsulės yra kietos ir baltos, su įspaudu „Neurontin 100 mg“ ir „PD“.
300 mg kapsulės yra kietos geltonos spalvos, su įspaudu „Neurontin 300 mg“ ir „PD“.
400 mg kapsulės yra oranžinės kietos, su įspaudu „Neurontin 400 mg“ ir „PD“.
PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NEURONTINAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje 100 mg kietoje kapsulėje yra 100 mg gabapentino.
Kiekvienoje 300 mg kietoje kapsulėje yra 300 mg gabapentino.
Kiekvienoje 400 mg kietoje kapsulėje yra 400 mg gabapentino.
Pagalbinės medžiagos:
Kiekvienoje 100 mg kietoje kapsulėje yra 13 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje 300 mg kietoje kapsulėje yra 41 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Kiekvienoje 400 mg kietoje kapsulėje yra 54 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės
Neurontin 100 mg kietos kapsulės: balta nepermatoma kieta kapsulė su įspaudu „Neurontin 100 mg“ ir „PD“, kurioje yra baltų arba beveik baltų miltelių.
Neurontin 300 mg kietos kapsulės: nepermatoma geltona kieta kapsulė su įspaudu „Neurontin 300 mg“ ir „PD“, kurioje yra baltų arba beveik baltų miltelių.
Neurontin 400 mg kietos kapsulės: nepermatoma oranžinė kieta kapsulė su įspaudu „Neurontin 400 mg“ ir „PD“, kurioje yra baltų arba beveik baltų miltelių.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Epilepsija
Suaugusiesiems ir 6 metų ir vyresniems vaikams gabapentinas skirtas kaip papildomas gydymas daliniams traukuliams gydyti, jei nėra arba nėra antrinės generalizacijos (žr. 5.1 skyrių).
Suaugusiesiems ir 12 metų ir vyresniems paaugliams gabapentinas skirtas gydyti dalinius traukulius, jei yra arba nėra antrinės generalizacijos.
Periferinio neuropatinio skausmo gydymas
Gabapentinas skirtas suaugusiesiems periferinio neuropatinio skausmo, pvz., Skausmingos diabetinės neuropatijos ir poherpinės neuralgijos, gydymui.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Gabapentiną galima vartoti valgant arba nevalgius, jį reikia nuryti sveiką, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (pvz., Stikline vandens).
1 lentelėje aprašoma visų indikacijų gydymo titravimo schema; Ši dozavimo schema rekomenduojama tiek suaugusiems, tiek 12 metų ir vyresniems paaugliams. Dozavimo instrukcijos jaunesniems nei 12 metų vaikams pateikiamos tolesniame šio skyriaus poskyryje.
Gabapentino vartojimo nutraukimas
Pagal dabartinę klinikinę praktiką, jei gydymą gabapentinu reikia nutraukti, rekomenduojama tai daryti palaipsniui, mažiausiai per savaitę, nepriklausomai nuo gydomos indikacijos.
Epilepsija
Epilepsija paprastai reikalauja ilgalaikio gydymo. Dozę nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento toleravimą ir veiksmingumą.
Suaugusiesiems ir paaugliams
Klinikinių tyrimų metu veiksminga dozių intervalas buvo 900–3600 mg per parą. Gydymą galima pradėti titruojant dozę, kaip aprašyta 1 lentelėje, arba pirmą kartą po to skiriant 300 mg tris kartus per parą (TID). Atsižvelgiant į paciento atsaką ir toleravimą, dozę galima toliau didinti 300 mg per parą kas 2-3 dienas iki didžiausios iki 3600 mg per parą. lėčiau titruojama gabapentino dozė. Mažiausias laikas pasiekti 1800 mg per parą viena savaitė, 2400 mg per parą dozė iš viso trunka 2 savaites, o 3600 mg per parą-iš viso 3 savaites. Ilgalaikių atvirų klinikinių tyrimų metu iki 4800 mg per parą dozės buvo gerai toleruojamos. . Didžiausia paros dozė turi būti padalyta į tris vienkartines dozes, kad būtų išvengta staigių traukulių atsiradimo, didžiausias intervalas tarp dozių neturi būti ilgesnis kaip 12 valandų.
6 metų ir vyresni vaikai:
Pradinė dozė turi svyruoti nuo 10 iki 15 mg / kg per parą, o efektyvi dozė pasiekiama padidinus titravimą maždaug per tris dienas. Efektyvi gabapentino dozė 6 metų ir vyresniems vaikams yra 25-35 mg / kg per parą. Ilgalaikio klinikinio tyrimo metu buvo gerai toleruojamos iki 50 mg / kg per parą dozės.Visą paros dozę reikia padalyti į tris vienkartines dozes, o didžiausia dozių pertrauka neturi būti ilgesnė kaip 12 valandų.
Norint optimizuoti gydymą gabapentinu, nebūtina stebėti gabapentino koncentracijos plazmoje. Be to, gabapentiną galima vartoti kartu su kitomis vaistinėmis medžiagomis nuo epilepsijos, nekeičiant gabapentino koncentracijos plazmoje ar kitų vaistų nuo epilepsijos koncentracijos serume.
Periferinis neuropatinis skausmas
Suaugusieji
Gydymą galima pradėti titruojant dozę, kaip aprašyta 1 lentelėje. Arba pradinė dozė yra 900 mg per parą, padalyta į tris lygias dozes. Vėliau, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką ir toleravimą, dozę galima toliau didinti 300 mg per parą kas 2–3 dienas iki didžiausios 3600 mg per parą dozės. Kai kuriems pacientams gali būti tikslinga lėčiau titruoti gabapentino dozę. Mažiausias laikas pasiekti 1800 mg per parą dozę yra viena savaitė, 2400 mg per parą dozė iš viso yra 2 savaitės, o 3600 mg per parą - iš viso 3 savaitės.
Gydant periferinį neuropatinį skausmą, pvz., Skausmingą diabetinę neuropatiją ir poherpetinę neuralgiją, veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas klinikinių tyrimų metu ilgiau nei 5 mėnesius. Jei pacientui nuo periferinio neuropatinio skausmo reikia gydyti ilgiau nei 5 mėnesius, gydantis gydytojas turi įvertinti paciento klinikinę būklę ir nuspręsti, ar reikia pratęsti gydymą.
Visų indikacijų nurodymai
Pacientams, kurių bendra sveikatos būklė yra bloga, pvz., Mažas kūno svoris, organų persodinimo pacientai ir kt., Dozę reikia titruoti lėčiau, naudojant mažesnes dozes arba ilgesnius intervalus tarp dozių didinimo.
Vartojimas senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų)
Senyviems pacientams gali prireikti koreguoti dozę dėl su amžiumi susijusio inkstų funkcijos susilpnėjimo (žr. 2 lentelę). Senyviems pacientams gali dažniau pasireikšti mieguistumas, periferinė edema ir astenija.
Vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir (arba) kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę, kaip aprašyta 2 lentelėje. Gabapentino 100 mg kapsules galima vartoti laikantis dozavimo rekomendacijų pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
a Visa paros dozė turi būti padalinta į tris dalis. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas), skiriamos mažesnės dozės
b Vartoti 300 mg dozę kas antrą dieną.
c Pacientams, kuriems yra kreatinino klirensas
Vartojimas pacientams, kuriems atliekama hemodializė
Hemodializuojamiems pacientams, sergantiems anurija, kurie niekada nebuvo gydomi gabapentinu, rekomenduojama įsotinamoji 300–400 mg dozė, po to-po 200–300 mg gabapentino po kiekvienos 4 valandų hemodializės sesijos. Dienomis, kuriose nėra hemodializės, gabapentino gydyti negalima.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems atliekama hemodializė, palaikomoji gabapentino dozė turi būti pagrįsta 2 lentelėje išvardytomis dozavimo rekomendacijomis. Be palaikomosios dozės, po kiekvienos hemodializės seanso rekomenduojama papildoma 200-300 mg dozė. 4 val.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Buvo pranešta apie minčių apie savižudybę ir elgesio atvejus pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos pagal įvairias indikacijas. Atliekant atsitiktinių imčių vaistų nuo epilepsijos, palyginti su placebu, metaanalizę taip pat nustatyta, kad šiek tiek padidėja minčių apie savižudybę ir elgesio rizika.
Šios rizikos mechanizmas nenustatytas, o turimi duomenys neatmeta galimybės, kad gabapentino vartojimas padidės.
Todėl pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda minčių apie savižudybę ir elgesio požymių, ir tokiu atveju reikia apsvarstyti tinkamą gydymą. Pacientus (ir slaugytojus) reikia įspėti, kad atsiradus minčių apie savižudybę ar elgesio požymių, apie tai pranešti savo gydančiam gydytojui.
Jei gydymo gabapentinu metu pacientui pasireiškia ūminis pankreatitas, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą gabapentinu (žr. 4.8 skyrių).
Nors nėra jokių priepuolių pasikartojimo įrodymų epileptikai Vartojant gabapentiną, staigus epilepsija sergančių pacientų prieštraukulinių vaistų vartojimo nutraukimas gali paskatinti epilepsijos būklę (žr. 4.2 skyrių).
Vartojant gabapentiną, kaip ir kitus vaistus nuo epilepsijos, kai kuriems pacientams gali padažnėti traukuliai arba atsirasti naujų tipų traukulių.
Kaip ir vartojant kitus vaistus nuo epilepsijos, bandymai nutraukti vaistų nuo epilepsijos vartojimą kartu su gabapentinu pacientams, kurie nėra atsparūs gydymui keliais vaistais nuo epilepsijos, kad būtų pasiekta monoterapija gabapentinu, yra menki.
Manoma, kad gabapentinas nėra veiksmingas gydant priepuolius, kai yra pirminė generalizacija, pvz., Nebuvimas, ir kai kuriems pacientams gali juos sustiprinti. Todėl gabapentiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra mišrių traukulių, įskaitant nebuvimą.
Sisteminių gabapentino tyrimų su 65 metų ar vyresniais pacientais neatlikta. Dvigubai aklo tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems pasireiškė neuropatinis skausmas, 65 metų ar vyresnių pacientų mieguistumas, periferinė edema ir astenija pasireiškė šiek tiek dažniau nei jaunesniems pacientams. Be šių duomenų, šios pacientų grupės klinikiniai įvertinimai nenurodo kitokio saugumo profilio, nei jaunesniems pacientams.
Ilgalaikio (daugiau nei 36 savaičių) gydymo poveikis vaikų ir paauglių mokymuisi, intelektui ir vystymuisi nebuvo pakankamai ištirtas. Todėl ilgalaikio gydymo nauda turi būti įvertinta atsižvelgiant į galimą tokio gydymo riziką.
Vaistų bėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS)
Buvo pranešta apie sunkias, galbūt gyvybei pavojingas sistemines padidėjusio jautrumo reakcijas, tokias kaip bėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS) pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos, įskaitant gabapentiną (žr. 4.8 skyrių).
Svarbu pažymėti, kad ankstyvos padidėjusio jautrumo apraiškos, tokios kaip karščiavimas ar limfadenopatija, gali pasireikšti, net jei bėrimas nėra akivaizdus. Jei yra tokių požymių ar simptomų, pacientą reikia nedelsiant įvertinti. Jei negalima nustatyti alternatyvios šių požymių ar simptomų etiologijos, gydymą gabapentinu reikia nutraukti.
Laboratoriniai tyrimai
Pusiau kiekybiškai nustatant bendrą proteinuriją naudojant matuoklio testą galima gauti klaidingai teigiamus rezultatus. Todėl rekomenduojama patikrinti teigiamą matuoklio bandymo rezultatą taikant metodus, pagrįstus kitu analitiniu principu, pvz., Biureto metodu, turbidimetriniu ar kolorimetriniu surišimo metodais, arba naudoti šiuos alternatyvius metodus nuo pat pradžių.
Neurontin kietose kapsulėse yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Tyrime su sveikais savanoriais (N = 12), kai prieš 2 valandas prieš 600 mg gabapentino kapsulę buvo suleista 60 mg kontroliuojamo atpalaidavimo morfino kapsulė, vidutinis gabapentino AUC padidėjo 44%, lyginant su tuo, kai gabapentinas buvo vartojamas be morfino. Todėl pacientus reikia atidžiai stebėti dėl bet kokių CNS slopinimo požymių, tokių kaip mieguistumas, ir atitinkamai sumažinti gabapentino ar morfino dozę.
Nebuvo pastebėta sąveika tarp gabapentino ir fenobarbitalio, fenitoino, valproinės rūgšties ar karbamazepino.
Gabapentino alo farmakokinetika pastovi būsena jis yra panašus sveikiems asmenims ir pacientams, sergantiems epilepsija, gydomiems šiais vaistais nuo epilepsijos.
Kartu vartojant gabapentiną ir geriamuosius kontraceptikus, kurių sudėtyje yra noretindrono ir (arba) etinilestradiolio, farmakokinetika nekinta. pastovi būsena iš dviejų komponentų.
Kartu vartojamas gabapentinas ir antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio, sumažina gabapentino biologinį prieinamumą iki 24%. Gabapentiną rekomenduojama išgerti ne anksčiau kaip po dviejų valandų po antacidinių vaistų vartojimo.
Probenecidas neturi įtakos gabapentino išsiskyrimui pro inkstus.
Nedidelis gabapentino išsiskyrimo pro inkstus sumažėjimas, pastebėtas vartojant kartu su cimetidinu, neturėtų būti kliniškai svarbus.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Rizika, susijusi su epilepsija ir vaistiniais preparatais nuo epilepsijos
Moterų, gydytų vaistais nuo epilepsijos, palikuonims 2–3 kartus padidėja apsigimimų rizika. Dažniausi defektai yra lūpų plyšys, širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai ir nervinio vamzdelio defektai. Keli vaistai nuo epilepsijos gali būti susiję su didesne įgimtų apsigimimų rizika nei monoterapija, todėl svarbu, kai tik įmanoma, naudoti monoterapiją. Moterims, kurios gali pastoti arba kurios yra vaisingo amžiaus, reikia patarti specialistui, o planuojant pastoti moteris turi iš naujo įvertinti gydymo epilepsija poreikį. Negalima staiga nutraukti gydymo nuo epilepsijos, nes tai gali sukelti traukulių priepuolius, kurie gali turėti rimtų pasekmių tiek motinai, tiek kūdikiui. Retai stebimas epilepsija sergančių vaikų vystymosi sulėtėjimas. Galima atskirti, ar vystymosi vėlavimą sukelia genetiniai ar socialiniai veiksniai, motinos epilepsija ar gydymas nuo epilepsijos.
Rizika, susijusi su gabapentinu
Nėra pakankamai duomenų apie gabapentino vartojimą nėščioms moterims.
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galima rizika žmonėms nežinoma. Nėštumo metu gabapentino vartoti negalima, nebent tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Negalima daryti galutinių išvadų dėl galimo gabapentino ryšio su padidėjusia įgimtų apsigimimų rizika vartojant vaistą nėštumo metu; taip yra dėl pačios epilepsijos ir kartu tirtų vaistinių preparatų nuo epilepsijos tiriamų nėštumų metu.
Gabapentinas išsiskiria į motinos pieną. Kadangi poveikis kūdikiui žindymo metu nežinomas, žindančioms moterims gabapentino reikia vartoti atsargiai. Žindymo laikotarpiu gabapentino galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda aiškiai viršija riziką.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gabapentinas gali turėti „lengvą ar vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Gabapentinas veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar kitus susijusius simptomus. Net jei jie buvo lengvi ar vidutinio sunkumo, šie šalutiniai poveikiai gali Tai gali būti pavojinga pacientams, vairuojantiems ir valdantiems mechanizmus. Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje ir padidinus dozę.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos klinikiniuose epilepsijos (papildomos ir monoterapijos) ir neuropatinio skausmo tyrimuose, pateiktos žemiau esančiame unikaliame sąraše, padalytos pagal organų sistemų klases ir dažnį labai dažnos (≥ 1/10), dažnos (nuo ≥ 1/100 iki ≤ 1/10) ), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki
Kitos reakcijos, apie kurias pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką, dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) kursyvu žemiau esančiame sąraše.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų klasė Nepageidaujamos reakcijos
Infekcijos ir užkrėtimai
Labai dažna virusinė infekcija
Dažna pneumonija, kvėpavimo takų infekcija, šlapimo takų infekcija, infekcija, vidurinės ausies uždegimas.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažna leukopenija
Nežinomas trombocitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažnos alerginės reakcijos (pvz., Dilgėlinė)
Nežinomas padidėjusio jautrumo sindromas, sisteminė reakcija su įvairiomis apraiškomis, įskaitant karščiavimą, bėrimą, hepatitą, limfadenopatiją, eozinofiliją ir kartais kitus požymius ir simptomus.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažna anoreksija, padidėjęs apetitas
Psichikos sutrikimai
Dažnas priešiškumas, sumišimas ir emocinis nestabilumas, depresija, nerimas, nervingumas, nenormalus mąstymas
Nežinomas haliucinacijos
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažnas mieguistumas, galvos svaigimas, ataksija
Dažni traukuliai, hiperkinezija, dizartrija, amnezija, drebulys, nemiga, galvos skausmas, tokie pojūčiai kaip parestezija, hipestezija, nenormali koordinacija, nistagmas, padidėję, susilpnėję refleksai arba jų visai nėra
Nedažna hipokinezija
Nežinomas kiti judesių sutrikimai (pvz., choreoatetozė, diskinezija, distonija)
Akių sutrikimai
Dažni regėjimo sutrikimai, tokie kaip ambliopija, diplopija
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažnas galvos svaigimas
Nežinomas spengimas ausyse
Širdies patologijos
Nedažnas širdies plakimas
Kraujagyslių patologijos
Dažna hipertenzija, kraujagyslių išsiplėtimas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažnas dusulys, bronchitas, faringitas, kosulys, rinitas
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnas vėmimas, pykinimas, dantų sutrikimai, gingivitas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, burnos ar gerklės sausumas, vidurių pūtimas
Nežinomas pankreatitas
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Nežinomas hepatitas, gelta
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažna veido edema, purpura, dažniausiai apibūdinama kaip mėlynės po fizinių traumų, bėrimas, niežulys, spuogai
Nežinomas Stivenso-Džonsono sindromas, angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, alopecija, bėrimas su eozinofilija ir sisteminiai simptomai (žr. 4.4 skyrių)
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažna artralgija, mialgija, nugaros skausmas, raumenų trūkčiojimas
Nežinomas rabdomiolizė, mioklonija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nežinomas ūminis inkstų nepakankamumo nelaikymas
Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos
Dažna impotencija
Nežinomas krūtų hipertrofija, ginekomastija
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažnas nuovargis, karščiavimas
Dažna periferinė edema, vaikščiojimo sutrikimai, astenija, skausmas, negalavimas, gripo sindromas
Nedažna generalizuota edema
Nežinomas abstinencijos reakcijos (dažniausiai nerimas, nemiga, pykinimas, skausmas, prakaitavimas), krūtinės skausmas. Buvo pranešimų apie nepaaiškinamą staigią mirtį, kurios priežastinis ryšys su gydymu gabapentinu nenustatytas.
Diagnostiniai testai
Dažnas baltųjų kraujo ląstelių (baltųjų kraujo ląstelių) sumažėjimas, svorio padidėjimas
Nedažnai padidėję kepenų funkcijos rodikliai SGOT (AST), SGPT (ALT) ir bilirubinas
Nežinomas cukrinio diabeto pacientų gliukozės kiekio kraujyje pokyčiai, kreatinino fosfokinazės padidėjimas
Sužalojimas ir apsinuodijimas
Dažnos atsitiktinės žaizdos, lūžiai, įbrėžimai,
Gauta pranešimų apie ūminio pankreatito atvejus gydant gabapentinu. Priežastinis ryšys su gabapentinu neaiškus (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, pasireiškė miopatija ir padidėjęs kreatinkinazės kiekis dėl galutinės stadijos inkstų pažeidimo.
Kvėpavimo takų infekcijos, vidurinės ausies uždegimas, traukuliai ir bronchitas buvo pastebėti tik klinikinių tyrimų su vaikais metu. Be to, klinikinių tyrimų su vaikais metu dažnai buvo pranešta apie agresyvų elgesį ir hiperkinezę.
04.9 Perdozavimas
Perdozavus gabapentino iki 49 g dozių, gyvybei pavojingų ūmaus toksiškumo atvejų nepastebėta. Perdozavimo simptomai: galvos svaigimas, dvejinimasis akyse, neaiški kalba, mieguistumas, mieguistumas ir lengvas viduriavimas. Visi pacientai visiškai pasveiko taikydami palaikomąją pagalbą. Sumažėjusi gabapentino absorbcija vartojant didesnes dozes gali apriboti vaisto „absorbciją perdozavimo metu, todėl gali sumažinti perdozavimo sukeliamą toksiškumą.
Perdozavus gabapentino, ypač kai tai susiję su kitų CNS slopinančių vaistų vartojimu, gali išsivystyti koma.
Nors gabapentiną galima pašalinti hemodializės būdu, ankstesnė patirtis parodė, kad tai nėra būtina. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gali būti nurodyta hemodializė.
Mirtina geriamoji gabapentino dozė nenustatyta pelėms ir žiurkėms, gydytoms dozėmis iki 8000 mg / kg. Ūmaus toksiškumo požymiai gyvūnams: ataksija, sunkus kvėpavimas, ptozė, hipoaktyvumas ar sužadinimas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kiti vaistai nuo epilepsijos.
ATC kodas: N03AX12.
Tikslus gabapentino veikimo mechanizmas nežinomas.
Gabapentinas yra struktūriškai susijęs su neuromediatoriumi GABA (gama-aminosviesto rūgštimi), tačiau jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo daugelio kitų veikliųjų medžiagų, sąveikaujančių su GABAerginėmis sinapsėmis, tokių kaip valproatas, barbitūratai, benzodiazepinai, GABA transaminazių inhibitoriai, GABA įsisavinimo inhibitoriai, GABA agonistai ir GABA provaistai. Švietimas in vitro atliktas su radioaktyviai pažymėtu gabapentinu, nustatė naują peptidų surišimo vietą žiurkių smegenų audiniuose, įskaitant neokorteksą ir hipokampą, kuris gali reikšti gabapentino ir jo struktūrinių darinių prieštraukulinį ir analgetinį aktyvumą. Gabapentino surišimo vieta buvo nustatyta kaip įtampos alfa2-delta subvienetai uždaryti kalcio kanalai.
Kliniškai reikšmingos koncentracijos gabapentinas neprisijungia prie kitų įprastų vaistų ar smegenų neuromediatorių receptorių, įskaitant GABAA, GABAB ir benzodiazepino, glutamato, glicino ar N-metil-d-aspartato receptorius.
Gabapentinas nesąveikauja in vitro su natrio kanalais, todėl skiriasi nuo fenitoino ir karbamazepino. Kai kuriose sistemose gabapentinas iš dalies sumažina atsaką į glutamaterginį agonistą N-metil-d-aspartatą (NMDA) in vitro, bet tik esant didesnėms nei 100 mcM koncentracijoms, kurių neįmanoma pasiekti in vivo. Gabapentinas šiek tiek sumažina išsiskyrimą in vitro monoamino neurotransmiterių. Gabapentino skyrimas žiurkėms padidina GABA apyvartą daugelyje smegenų sričių panašiai kaip natrio valproatas, nors ir skirtingose smegenų srityse. Ryšys tarp šių skirtingų gabapentino aktyvumų ir prieštraukulinio poveikio dar turi būti apibrėžtas. Gyvūnams gabapentinas lengvai prasiskverbia į smegenis ir apsaugo nuo traukulių, kuriuos sukelia maksimalus elektros šokas, priepuolių medžiagos, įskaitant GABA sintezės inhibitorius, ir genetiniai traukulių modeliai.
Klinikinis 3–12 metų vaikų dalinio priepuolio gydymo papildomo gydymo tyrimas parodė, kad gabapentino grupėje palyginus su placebo grupe, 50% atsako rodiklis, palyginti su placebu, buvo skaitmeninis, bet statistiškai nereikšmingas. pagal amžių apskaičiuotų atsakų dažnių analizės statistiškai reikšmingo amžiaus poveikio neatskleidė nei kaip nuolatinis kintamasis, nei kaip dichotominis kintamasis (3-5 metų ir 6-12 metų amžiaus grupės).
Šios papildomos post-hoc analizės duomenys apibendrinti šioje lentelėje:
*Gyventojų ketinimas gydyti modifikuotas buvo apibrėžiamas kaip visi pacientai, atsitiktinai atrinkti studijuoti vaistą, kurie taip pat turėjo vertinamus epilepsijos epizodų dienoraščius 28 dienas tiek pradinės, tiek dvigubai aklos fazės metu.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgėrus, didžiausia gabapentino koncentracija plazmoje stebima nuo antros iki trečios valandos. Didėjant dozei, gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuotos dozės dalis) mažėja. 300 mg gabapentino kapsulės absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 60%. Maistas, įskaitant dietą, kurioje yra daug riebalų, kliniškai reikšmingo poveikio neturi gabapentino farmakokinetika.
Kartotinis vartojimas gabapentino farmakokinetikai įtakos neturi. Nors klinikinių tyrimų metu gabapentino koncentracija plazmoje paprastai buvo nuo 2 mcg / ml iki 20 mcg / ml, ši koncentracija neparodė saugumo ar veiksmingumo. Farmakokinetiniai parametrai pateikti 3 lentelėje.
3 lentelė
Vidutinio (% CV) gabapentino alo koncentracijos farmakokinetinių parametrų santrauka pastovi būsena po vartojimo kas 8 valandas
Paskirstymas
Gabapentinas nesijungia su plazmos baltymais, jo pasiskirstymo tūris yra 57,7 litro. Epilepsija sergantiems pacientams gabapentino koncentracija smegenų skystyje (CSF) yra maždaug 20% atitinkamos koncentracijos plazmoje. pastovi būsena. Gabapentino yra žindančių moterų motinos piene.
Metabolizmas
Gabapentino metabolizmo žmonėms įrodymų nėra.Gabapentinas nesukelia mišrios funkcijos oksiduojančių kepenų fermentų, atsakingų už medžiagos metabolizmą.
Eliminavimas
Gabapentinas nepakitęs pašalinamas tik per inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės ir yra vidutiniškai 5-7 valandos.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gabapentino klirensas plazmoje yra mažesnis. Gabapentino eliminacijos konstanta, plazmos klirensas ir inkstų klirensas yra tiesiogiai proporcingi kreatinino klirensui.
Gabapentinas pašalinamas iš plazmos hemodializės būdu. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. 4.2 skyrių).
Vaikų gabapentino farmakokinetika buvo nustatyta 50 sveikų asmenų nuo 1 mėnesio iki 12 metų. Paprastai gabapentino koncentracija plazmoje vyresniems kaip 5 metų vaikams yra panaši į suaugusiųjų, kai vaistas buvo skiriamas mg / kg.
Farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo 24 sveiki vaikai nuo 1 mėnesio iki 48 mėnesių, buvo nustatyta maždaug 30% mažesnė ekspozicija (AUC), mažesnis Cmax ir didesnis klirensas pagal kūno svorį, palyginti su duomenimis, apie kuriuos pranešta vyresniems nei 5 metų vaikams.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Didėjant dozei, gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuotos dozės dalis) mažėja, todėl farmakokinetikos parametrai, įskaitant biologinio prieinamumo parametrą (F), yra netiesiniai, pvz., Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminacijos farmakokinetika (farmakokinetika parametrus, kurie neapima biologinio prieinamumo parametrų, tokių kaip CLr ir T½), geriausiai apibūdina tiesinė farmakokinetika. pastovi būsena galima nuspėti iš duomenų, susijusių su atskiromis administracijomis.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogenezė
Gabapentinas dvejus metus buvo skiriamas pelėms (200, 600, 2000 mg / kg per parą) ir žiurkėms (250, 1000, 2000 mg / kg per parą). Statistiškai reikšmingai padidėjęs kasos acinarinių ląstelių navikų dažnis nustatytas tik žiurkių patinams, vartojantiems didžiausią dozę. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje žiurkėms, vartojant 2000 mg / kg per parą, buvo 10 kartų didesnė nei žiurkių koncentracija plazmoje. " su 3600 mg per parą. Žiurkių patinų kasos acinarinių ląstelių navikai turi mažą piktybiškumo laipsnį, neturėjo įtakos išgyvenimui, nesukėlė metastazių ar invazijos į aplinkinius audinius ir buvo panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti kontroliniuose gyvūnuose. Santykis tarp šių kasos acinarinių ląstelių navikų žiurkių patinams ir vėžio rizikos žmonėms yra neaiškus.
Mutagenezė
Gabapentinas neturi genotoksinio potencialo. Standartiniuose tyrimuose jis nebuvo mutageniškas in vitro atliekamas su bakterijų ar žinduolių ląstelėmis. Gabapentinas nesukėlė chromosomų struktūrinių aberacijų žinduolių ląstelėse in vitro arba in vivo ir nesukėlė mikrobranduolių susidarymo žiurkėno kaulų čiulpų ląstelėse.
Vaisingumo sutrikimas
Žiurkėms, skiriant iki 2000 mg / kg dozes (maždaug penkis kartus didesnę už didžiausią paros dozę žmogui, skaičiuojant pagal mg / m2 kūno paviršiaus plotą), žiurkėms nepastebėta jokio neigiamo poveikio vaisingumui ar reprodukcijai.
Teratogenezė
Gabapentinas nepadidino apsigimimų dažnio, palyginti su kontroliniu pelių, žiurkių ar triušių palikuonių, skiriant atitinkamai iki 50, 30 ir 25 kartus didesnę paros dozę nei 3600 mg žmogui (atitinkamai keturis, penkis ar aštuonis kartus per parą). žmonėms vartojama dozė mg / m2).
Graužikų gabapentinas sulėtino kaukolės, slankstelių, priekinių ir apatinių galūnių kaulėjimo procesą, o tai rodo vaisiaus augimo sulėtėjimą. Šis poveikis pasireiškė nėščioms pelių patelėms, organogenezės metu gydytoms geriamomis 1000 arba 3000 mg / kg per parą dozėmis, ir žiurkėms, gydytoms 500, 1000 arba 2000 mg / kg dozėmis prieš poravimąsi ir poravimosi metu bei nėštumo metu. Šios dozės yra maždaug 1–5 kartus didesnės už 3600 mg dozę žmogui, apskaičiuojant mg / m2.
Poveikio nepastebėta nėščioms pelių patelėms, skiriamoms 500 mg / kg per parą (maždaug ½ žmogaus dozės mg / m2 pagrindu).
Vaisingumo ir bendro reprodukcijos tyrimo metu žiurkėms, gydytoms 2000 mg / kg per parą, o teratologiniam tyrimui - atitinkamai 500, 1000 ir 2000 m., Padaugėjo hidroureterio ir (arba) hidronefrozės atvejų. mg / kg per parą perinataliniame ir postnataliniame tyrime. Šių duomenų reikšmė nežinoma, tačiau jie buvo susiję su vystymosi sulėtėjimu. Šios dozės yra maždaug 1–5 kartus didesnės už žmonėms vartojamą dozę, lygią 3600 mg / mg m2 pagrindu.
Teratologiniame tyrime su triušiais organogenezės metu padidėjo vaisiaus praradimo po implantacijos dažnis, vartojant 60, 300 ir 1500 mg / kg per parą dozes. Šios dozės atitinka maždaug 1/4–8 kartus didesnę paros dozę žmogui-3600 mg, apskaičiuojant mg / m2.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kietoji kapsulė
Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra šie neaktyvūs ingredientai: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas ir talkas.
Operculum: želatina, išgrynintas vanduo ir natrio laurilsulfatas.
100 mg kietose kapsulėse yra spalvos E171 (titano dioksidas), 300 mg kietose kapsulėse yra dažiklių E171 (titano dioksidas) ir E172 (geltonasis geležies oksidas), o 400 mg kietose kapsulėse yra dažiklių E171 (titano dioksidas) ir E172 (geltonas ir raudonas geležies oksidas).
Rašalas, naudojamas visoms kapsulėms, yra šelakas, dažikliai E171 (titano dioksidas) ir E132 (indigokarminas).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotėje yra 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l. per Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
50 kapsulių po 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsulių po 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsulių po 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
100 mg kapsulės: 1995 m. Liepos 18 d. Ir 2007 m. Gegužės 28 d
300 mg kapsulės: 1995 m. Liepos 18 d. / 2007 m. Gegužės 28 d
400 mg kapsulės: 1995 m. Liepos 18 d. Ir 2007 m. Gegužės 28 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2013 m. Birželio 10 d. AIFA sprendimas
