Tarp vaistų, priklausančių Paramminofenolių šeimai, geriausiai žinomas yra paracetamolis (TACHIPIRINA ®) arba acetaminofenas (dažniausiai vartojamas terminas JAV).
Šis vaistas nereikšmingai jungiasi prie COX1 ir COX2, tuo tarpu jis turi daug didesnį afinitetą COX3, prie kurio jis kompleksuoja juos slopindamas.
Dėl šios priežasties jis negali būti laikomas NVNU (jis iš tikrųjų neturi reikšmingo priešuždegiminio poveikio ir turi tik analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį). Tačiau jo veikimo mechanizmas dar turi būti iki galo išaiškintas; iš tikrųjų atrodo, kad žmonėms, o ne šunims, slopinantis poveikis COX -3 nepakanka, kad būtų galima paaiškinti acetaminofeno antipiretinį poveikį.
Paracetamolis yra dažniausiai vartojamas vaistas nuo lengvo iki vidutinio stiprumo skausmo (pvz., Galvos skausmas, mėnesinių skausmas), taip pat dėl sumažėjusio šalutinio poveikio.
Dozė yra 300/500 mg kas 4/6 valandas; ji gali tapti pavojinga, kai vartojama daugiau kaip keturi gramai per dieną. Nors terapinė dozė yra mažesnė už šią ribą, nes ji yra nereceptinis vaistas (todėl galima įsigyti be recepto), netyčia piktnaudžiaujama ar apsinuodijama.
Sunkiausias šalutinis poveikis, susijęs su piktnaudžiavimu paracetamoliu, yra susijęs su jo toksiniu poveikiu kepenims, dėl kurio gali išsivystyti kepenų nekrozė, kartais mirtina. Atsakingas už šį šalutinį poveikį yra metabolitas, susidarantis kepenyse dėl citochromų, vadinamas N-acetiliminochinonu. , susidaro suminiai junginiai su glutationu, galingu antioksidantu, kuris kepenyse gali detoksikuoti pašalines medžiagas, vartojamas iš išorės. Kai šio paracetamolio metabolito gamyba išeikvoja glutationą, o jo antioksidacinis poveikis prarandamas, prarandama kepenų fermentų funkcija, dėl kurios susilpnėja hepatocitai ir susidaro nekrozinės sritys, kurios dažnai būna mirtinos.
4 gramų paracetamolio per dieną riba iš tikrųjų yra mažesnė nei didžiausia sveiko žmogaus toleruojama dozė (6 gramai per dieną), tačiau ji taip pat padeda apsaugoti žmones, kenčiančius nuo kepenų ligų.
Apsinuodijus paracetamoliu, glutationas netinka kaip vaistas nuo antivenino, nes jį galima švirkšti tik į raumenis, todėl jis lėtai absorbuojamas. Dėl šios priežasties naudojamas jo darinys, vadinamas acetilcisteinu (FLUIMUCIL ®), kuris pats savaime yra mukolitinis vaistas, todėl tinka palengvinti gleivių pašalinimą iš kvėpavimo takų. Mukolitikų kategorijai priklausančių vaistų užduotis yra sulaužyti sulfido jungtis, kad jį sudarantys baltymai „atsiskleistų“ ir taptų jautresni proteazėms (fermentams, skirtiems jų skaidymui).
Apsinuodijus paracetamoliu, acetilcisteinas į veną švirkščiamas labai lėtai.Terapija tęsiama tol, kol kraujo tyrimai parodo kepenų fermentų atsistatymą.
