Bendrumas
Antiaritminiai vaistai yra vaistai, naudojami širdies aritmijoms gydyti.
Širdies ritmą paprastai kontroliuoja taikos palaikymo vieta sino-prieširdžių mazgas Jį sudaro specializuotos ląstelės, kurios susitraukia ir sukuria veiksmų potencialą.
Širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje turėtų būti įtrauktas į apytiksliai 60–100 dūžių per minutę intervalą. Jei sinuso greitis yra mažesnis už šį diapazoną, galime kalbėti apie bradikardiją; priešingai, jei sinuso greitis yra didesnis nei minėtos vertės, tada mes kalbame apie tachikardiją. Bet kokiu atveju, šiais atvejais mes visada ir bet kuriuo atveju kalbame apie širdies aritmijas, nesvarbu, ar jos bradikardinės, ar tachikardinės.
Šiuo metu terapijoje naudojami antiaritminiai vaistai gali būti suskirstyti į įvairias klases, atsižvelgiant į jų poveikį miokardo ląstelių veikimo potencialui. Šios klasės bus trumpai aprašytos žemiau.
Tačiau, norint geriau suprasti klasifikacijos tipologiją ir antiaritminių vaistų veikimo mechanizmą, būtina padaryti nedidelę prielaidą apie tai, kas yra minėtas širdies veikimo potencialas ir kaip jis generuojamas.
Širdies veikimo potencialas
Kaip minėta, miokardo ląstelės susitraukia, sukurdamos veikimo potencialą, kurio eiga normaliomis sąlygomis yra visiškai nuspėjama.
Pirmiau minėtas širdies veikimo potencialas gali būti suskirstytas į penkias fazes:
- 0 fazė arba greitos depoliarizacijos fazė: šioje fazėje padidėja ląstelės membranos pralaidumas natrio jonams, todėl šis katijonas gali greitai patekti į ląstelę ir sukelti greitą depoliarizaciją. Kai širdies ląstelė yra ramybės būsenoje, vidinis membranos potencialas yra labiau elektroneigiamas nei išorinis (tai apibrėžiama kaip membranos potencialas ramybės būsenoje). Kai impulsas atvyksta ir patenka į nulinę fazę, vietoj to sparčiai apverčiamas vidinis membranos potencialas, kuris tampa teigiamas laukas.
- 1 etapas: 1 fazėje sumažėja membranos pralaidumas natrio jonams, į ląstelę patenka chloro jonų ir išeina kalio jonai.
- 2 fazė: 2 fazei, dar vadinama plynaukštės faze, būdingas lėtas kalcio jonų įsiskverbimas į ląstelę, kurią atsveria kalio jonų išsiskyrimas. Ši fazė vadinama plokščiakalne būtent todėl, kad potencialas mažai arba visai nepasikeičia. .
- 3 etapas: šioje fazėje kalcio jonų patekimo greitis sulėtėja kartu su nuolatiniu kalio jonų nutekėjimu. Visa tai grąžina membraną į pradinį poilsio potencialą.
- 4 etapas: pagaliau šioje fazėje matome jonų koncentracijos atstatymą ląstelės viduje ir išorėje dėl membranos Na + / K + ATPazės siurblio veikimo.
Trumpai apibendrindami galime teigti, kad veikimo potencialą sukuria pradinis natrio jonų patekimas į širdies ląstelę, po to kalcis ir, galiausiai, kalio išsiskyrimas, dėl kurio veikimo potencialas grįžta į poilsio būseną.
I klasės antiaritminiai vaistai
I klasės antiaritminiai vaistai veikia surišdami ir dėl to užblokuodami natrio kanalus.
Šie antiaritminiai vaistai savo ruožtu gali būti suskirstyti į poklasius. Todėl galime atskirti:
- IA klasės antiaritminiai vaistai: šiai antiaritminių vaistų klasei priklausančios veikliosios medžiagos blokuoja natrio kanalą, slopindamos greitos depoliarizacijos fazę 0, taip pailgindamos veikimo potencialą. Šio tipo antiaritminiai vaistai greitai atsiriboja nuo natrio kanalų. sudedamosios dalys, tokios kaip chinidinas, disopiramidas ir prokainamidas.
- IB klasės antiaritminiai vaistai: šiai klasei priklausantys antiaritminiai vaistai visada veikia blokuodami natrio kanalus, tačiau nuo jų atsiriboja daug greičiau nei IA klasės antiaritminiai vaistai ir sukelia trumpą trečiąją repolarizacijos fazę, taip sumažinant veikimo potencialo trukmę. greitai pradeda veikti, jie dažniausiai naudojami kritiniais atvejais.
Lidokainas (veiksmingas tik vartojant parenteraliai), tokainidas, meksiletinas ir fenitoinas priklauso šiai antiaritminių vaistų klasei. - IC klasės antiaritminiai vaistai: šie antiaritminiai vaistai turi mažą disociacijos greitį nuo natrio kanalų ir sukelia labai lėtą pradinės 0 fazės depoliarizaciją.
Šiai kategorijai priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip flekainidas, propafenonas ir moricizina.
Šalutiniai poveikiai
Kadangi yra gana nevienalytė klasė, šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant I klasės antiaritminius vaistus, gali labai skirtis, priklausomai nuo pasirinktos veikliosios medžiagos tipo ir vartojimo būdo (parenteralinis arba, jei įmanoma, peroralinis) ir „ketina naudoti.
Pavyzdžiui, pagrindinis šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vartojant chinidiną, yra virškinimo traktas (pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas ir anoreksija), o pagrindinis nepageidaujamas poveikis, atsirandantis vartojant parenteraliai lidokainą, yra galvos svaigimas, kliedesiai, parestezija ir sumišimas.
II klasės antiaritminiai vaistai
II klasės antiaritminiai vaistai yra aktyvūs ingredientai, blokuojantys β. Tiksliau, šios veikliosios medžiagos gali blokuoti širdyje esančius β1 adrenerginius receptorius. Šių receptorių stimuliavimas iš tikrųjų sukelia miokardo ląstelių impulsų dažnio, susitraukimo ir laidumo greičio padidėjimą.
Kita vertus, šio tipo receptorių blokavimas sukelia kalcio jonų antplūdžio užsikimšimą ląstelės viduje ir taip sukelia ilgalaikę repoliarizaciją. Į šią antiaritminių vaistų klasę įeina veikliosios medžiagos, tokios kaip propranololis, sotalolis, nadololis, l "atenololis , "acebutololis ir pindololis.
Šalutiniai poveikiai
Taip pat šiuo atveju galimas nepageidaujamas poveikis labai priklauso nuo naudojamos veikliosios medžiagos ir kiekvieno paciento jautrumo vaistui.
Bet kokiu atveju pagrindinis šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant β blokuojančius antiaritminius vaistus, yra: dusulys, galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, bradikardija ir Raynaud sindromas.
III klasės antiaritminiai vaistai
III klasės antiaritminiai vaistai yra veikliosios medžiagos, veikiančios slopindamos širdies ląstelių membranų repolarizaciją.Tiksliau, šie antiaritminiai vaistai blokuoja kalio kanalų 3 veiksmo potencialo fazę.
Veikliosios medžiagos, tokios kaip ibutilidas ir amiodaronas, priklauso šiai antiaritminių medžiagų klasei.
Pagrindinis šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant šio tipo antiaritminius vaistus, yra hipotenzija, įskaitant ortostatinio tipo hipotenziją.
IV klasės antiaritminiai vaistai
IV klasės antiaritminiai vaistai veikia blokuodami kalcio kanalus, todėl atsiranda lėta ląstelių membranos repoliarizacijos fazė.
Tarp įvairių veikliųjų medžiagų, priklausančių šiai antiaritminių vaistų klasei, minime verapamilį ir diltiazemą.
Šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti vartojant IV klasės antiaritminius vaistus, iš esmės yra hipotenzija, sumišimas, galvos skausmas, periferinė edema, plaučių edema ir kai kuriais atvejais vidurių užkietėjimas.
Kiti antiaritminiai vaistai
Yra ir kitų antiaritminio poveikio vaistų, kurie nepatenka į ką tik pateiktą klasifikaciją. Pavyzdžiui, taip yra su adenozinu ir skaitmeniniu glikozidu.
Adenozinas yra nukleozidas, kurį tinkamomis dozėmis ir į veną galima naudoti gydant paroksizmines supraventrikulines tachikardijas. Adenozinas veikia tiesiogiai veikdamas širdies atrioventrikulinį mazgą.
Kita vertus, tarp skaitmeninių glikozidų prisimename digoksiną - veikliąją medžiagą, visų pirma naudojamą prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo gydymui. Digoksinas veikia antiaritmiškai, slopindamas membranos Na + / K + ATPazės siurblį, todėl padidėja tarpląstelinio natrio kiekis.
