Bendrosios savybės ir terapinės indikacijos
Prokinetiniai vaistai yra veikliosios medžiagos, naudojamos selektyviai stimuliuoti skrandžio ir žarnyno judrumą.
Be to, kai kurie terapijoje dažniausiai naudojami prokinetiniai vaistai taip pat gali veikti prieš vėmimą.
Veiksmo mechanizmas
Yra įvairių tipų prokinetinių vaistų, kurie savo veiklą atlieka skirtingais veikimo mechanizmais.
Bet kokiu atveju paprastai galima teigti, kad šios veikliosios medžiagos atlieka savo prokinetinį poveikį sąveikaudamos su specifiniais virškinimo trakto receptoriais.
Šie receptoriai yra:
- Dopaminerginiai receptoriai; antagonizuodami šiuos receptorius, prokinetiniai vaistai gali padidinti žarnyno lygiųjų raumenų tonusą, taip skatindami jo judrumą.
- Cholinerginiai receptoriai (arba muskarininiai, jei pageidaujate); kai kurie prokinetiniai vaistai yra šio tipo receptorių agonistai, todėl jiems būdingas simpatomimetinis aktyvumas. Suaktyvinus virškinimo trakto muskarino receptorius, stimuliuojamas virškinamojo trakto lygiųjų raumenų susitraukimas, padidėja jo judrumas ir palankesnis jo turinio pašalinimas.
- 5-HT4 serotoninerginiai receptoriai; kai kurie prokinetiniai vaistai veikia šių receptorių lygyje ir daro prieš juos agonistinį poveikį.Taip jie skatina peristaltiką ir virškinimo trakto ištuštinimą.
Be to, daugelis prokinetinių vaistų taip pat turi antiemetinį poveikį, kurį sukelia centrinė D2 receptorių antagonizacija chemoreceptorių trigerio zonoje (arba CTZ, „pailgųjų smegenų“ srityje, dalyvaujančioje vėmimo centro veiklos moduliavime). ) ir antagonizuojant 5-HT3 serotoninerginius receptorius, esančius tiek centrinėje CTZ, tiek virškinimo trakte.
Prokinetinių vaistų rūšys
Kaip minėta, yra įvairių tipų prokinetinių vaistų, kurie gali būti naudojami virškinimo trakto peristaltikai skatinti ir didinti.
Šie vaistai bus trumpai aprašyti žemiau.
Bethanecholis
Bethanecholis (nebėra Italijoje) yra veiklioji medžiaga, turinti tiesioginį parasimpatomimetinį poveikį. Tai reiškia, kad ši molekulė gali tiesiogiai stimuliuoti cholinerginius receptorius, esančius virškinimo trakto lygyje.
Be betanecholio, vartojamo virškinimo trakto hipotonijai gydyti, jis taip pat skirtas šlapimo pūslės hipotonijai gydyti.
Metoklopramidas
Kita vertus, metoklopramidas (Plasil®, Geffer®) priklauso prokinetinių vaistų kategorijai, kuri taip pat turi antiemetinį poveikį. Tiesą sakant, ši molekulė yra 5-HT4 serotonino receptorių agonistas, esantis virškinimo trakte, ir tuo pačiu metu antagonizuoja D2 ir 5-HT3 receptorius, esančius CTZ ir virškinimo trakte.
Metoklopramidas turi prokinetinį poveikį daugiausia skrandžio lygiu.Tačiau pagrindinės jo terapinės indikacijos išlieka pykinimo ir vėmimo (įskaitant chemoterapijos ir priešnavikinės spindulinės terapijos, galvos skausmo ir chirurgijos sukeltas) gydymas ir profilaktika.
Levosulpiridas
Levosulpirido (Levopraid®) veikimo mechanizmas yra labai panašus į metoklopramido, ty jis turi „agonistinį poveikį prieš 5-HT4 receptorius ir„ antagonistinį poveikį prieš dopaminerginius D2 receptorius. Todėl ši veiklioji medžiaga taip pat gali veikti "Antiemetinis aktyvumas.
Panašiai, kaip atsitinka vartojant metoklopramidą, sulpiridas turi prokinetinį poveikį, ypač skrandžio lygmenyje. Tiesą sakant, viena pagrindinių jo terapinių indikacijų yra dispepsinio sindromo gydymas dėl uždelsto skrandžio ištuštinimo.
Domperidonas
Domperidonas (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) yra dar vienas iš tų prokinetinių vaistų, kurie taip pat turi antiemetinį poveikį.
Tačiau šiuo atveju prokinetinis poveikis pasireiškia antagonizuojant virškinimo trakto lygiu esančius dopaminerginius receptorius. Ši antagonizacija iš tikrųjų leidžia pagreitinti skrandžio ištuštinimą ir padidinti žarnyno tonusą bei peristaltiką.
Dekspantenolis
Dekspantenolis (Bepanten®) yra vaistas, vartojamas žarnyno atonijai gydyti. Šis veiklioji medžiaga veikia savo vieninteliu veikimo mechanizmu.
Tiesą sakant, dekspantenolis yra ne kas kita, kaip iš dešinės pusės pasukamas alkoholio enantiomeras, gautas iš pantoteno rūgšties (taip pat žinomas kaip vitaminas B5). Pantoteno rūgštis yra būtina acetilkoenzimo A (arba acetil-CoA) sintezei, kuri, savo ruožtu, yra nepakeičiamas acetilcholino sintezei.
Išgėrus, dekspantenolis paverčiamas pantoteno rūgštimi, kuri vėliau bus naudojama acetilkoenzimui A ir, atitinkamai, acetilcholino sintezei.
Todėl dekspantenolis, nors ir netinkamai priklauso prokinetinių vaistų klasei, gali skatinti žarnyno peristaltiką, netiesiogiai stimuliuodamas cholinerginį perdavimą.
Šalutiniai poveikiai
Žinoma, šalutinio poveikio tipas ir intensyvumas gali skirtis priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo ir kiekvieno paciento jautrumo vartojamam vaistui.
Tačiau plačiai kalbant, galima teigti, kad pagrindinį nepageidaujamą poveikį, kurį sukelia prokinetiniai vaistai, sukelia tų pačių veikliųjų medžiagų veikimas ir centriniu lygiu (dėl jų gebėjimo kirsti kraujo ir smegenų barjerą), o ne tik periferinis lygis (šiuo atveju virškinimo trakto lygiu).
Pavyzdžiui, prokinetiniai vaistai, tokie kaip metoklopramidas, gali sukelti neigiamą poveikį, pvz., Neramumą, judesių sutrikimus ir nuovargį. Nors neostigminas gali sukelti mieguistumą, galvos skausmą, galvos svaigimą, traukulius ir sąmonės netekimą.
Kita vertus, domperidonas negali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl sukelia mažiau nepageidaujamų reiškinių.
Žinoma, kaip ir bet kuri kita veiklioji medžiaga, prokinetinių vaistų vartojimas jautriems asmenims taip pat gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijas.
