Bendrumas
- Kai kurie antimetabolito agentai gali slopinti fermentus, dalyvaujančius nukleotidų (pagrindinių vienetų, sudarančių DNR) sintezėje; tokiu būdu - jei nėra sintezuojami tarpiniai nukleotidai - nutrūksta DNR sintezė ir sustabdomas naviko augimas.
-
DNR sudaro dvi grandinės, sujungtos viena su kita, kad sudarytų dvigubą spiralę. DNR sudaro daug monomerų, vadinamų nukleotidais. Yra 4 nukleotidų tipai: adeninas (A), guaninas (G), citozinas (C) ir timinas (T), kurie derinami su unikaliomis AT (adenino-timino) ir CG (citozino-guanino) poromis, kurias laiko vandenilio jungtys . Palei DNR molekulę esančių bazių seka neša genetinę informaciją. Kita vertus, kitų antimetabolitų struktūra yra labai panaši į endogeninių nukleotidų (paprastai ląstelėje esančių nukleotidų) struktūrą ir jie gali juos pakeisti naujos DNR grandinės sintezės metu, taip trukdydami teisingam jos susidarymui ir blokuojant ląstelių replikaciją.
Antimetabolitų tipų tipai
DNR susideda iš keturių nukleotidų, kurie tarp jų sukuria ryšius ir sudaro klasikinę dvigubą spiralės struktūrą, kuri ją apibūdina. Šie nukleotidai yra adeninas, citozinas, guaninas ir timinas ir kitaip vadinami "azoto bazės'.
Azoto bazės, priklausomai nuo jų struktūros, yra suskirstytos į purinai, įskaitant adeniną ir guaniną, ir pirimidinai, kuris apima citoziną ir timiną.
Purino ir pirimidino inhibitoriai
Antimetabolitai gali būti klasifikuojami pagal azoto bazės tipą, kurį jie gali slopinti:
- Purino inhibitoriai: kaip rodo pavadinimas, šie antimetabolitai gali slopinti purino azoto bazių sintezę. Į šią klasę įeina merkaptopurinas, vartojamas ūminės limfinės leukemijos ir mieloblastinės leukemijos gydymui, ir jos darinys,azatioprinas, turintis imunosupresinį poveikį ir naudojamas įvairių ligų, tokių kaip sisteminė raudonoji vilkligė, trombocitopenija, autoimuninis hepatitas, pemfigus vulgaris, sarkoidozė ir autoimuninė hemolizinė anemija, gydymui. The tioguaninas, vartojamas per burną gydant ne limfocitinę leukemiją.
- Pirimidino inhibitoriai: šie antimetabolitai slopina pirimidino bazių sintezę. Tarp jų randame 5-fluorouracilis, vartojamas gaubtinės žarnos, krūties, skrandžio ir kasos vėžiui gydyti; ten floksuridinas, naudojamas paliatyviam skrandžio ir žarnyno adenokarcinomos, kuri turi metastazių kepenyse ir kurios negalima pašalinti chirurginiu būdu, gydymui. kapecitabino, naudojamas vienas arba kartu su docetakselis krūties vėžiui, gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui bei pažengusiam skrandžio vėžiui gydyti.
DNR polimerazės inhibitoriai
Kita antimetabolitinių vaistų grupė yra DNR polimerazės inhibitoriai, vienas iš fermentų, dalyvaujančių dvigubos DNR grandinės sintezėje. Tarp šių vaistų randame citarabinas Ir gemcitabinas.
Citarabinas vartojamas krūties, kasos, nesmulkialąstelinio plaučių vėžio ir Hodžkino bei ne Hodžkino leukemijos ir limfomų gydymui.
Gemcitabiną galima vartoti po oda, intratekaliai (stuburo skystyje) ir į veną; jis naudojamas įvairių tipų leukemijai gydyti.
Folio rūgšties inhibitoriai
Folio rūgšties inhibitoriai taip pat laikomi antimetaboliniais agentais. Folio rūgštis iš tikrųjų yra esminė kai kuriuose DNR sintezės etapuose.
Kai tik buvo išsiaiškinta folio rūgšties vaidmens svarba naujos DNR sintezėje, mokslininkai suprato jos inhibitorių, kaip galimų vaistų nuo navikų gydymo, svarbą. Dėl šios priežasties folio rūgšties inhibitoriai buvo ir tebėra studijų ir tyrimų objektas.
Jie priklauso šiai klasei "aminopterinas ir metotreksatas, pastarasis naudojamas krūties, galvos, kaklo ir kai kurių tipų plaučių vėžio bei ne Hodžkino limfomos gydymui.
-e-ruscogenina.jpg)
