Beta blokatoriai

- kaip galite lengvai atspėti - jie yra veikliosios medžiagos, galinčios antagonizuoti β tipo adrenalino ir noradrenalino receptorius, todėl šie vaistai turi simpatolitinį poveikį mažindami adrenerginį ir noradrenerginį perdavimą.

Adrenalino ir noradrenalino receptoriai

Yra trys skirtingi β-adrenerginių receptorių tipai:

β1, esantis širdies, inkstų ir akių lygyje (šių receptorių aktyvinimas padidina širdies darbą, skatina renino sekreciją ir akių skysčio susidarymą);
β2, esantis arteriolių, genitalijų ir šlapimo takų, virškinimo trakto ir bronchų lygiuosiuose raumenyse (šio receptoriaus aktyvinimas skatina jo atsipalaidavimą); jie taip pat randami skeleto raumenyse, kepenyse ir stiebo ląstelėse. Be to, šie receptoriai taip pat dalyvauja insulino išsiskyrimas.
β3, esantis daugiausia riebaliniame audinyje, kurio lygiu jie skatina lipolizę.

Terapiniais tikslais svarbūs beta adrenoblokatoriai yra tie, kurie selektyviai veikia β1 receptorius, nors rinkoje taip pat yra nespecifinių beta adrenoblokatorių, kurie sąveikauja su β1 ir β2 receptoriais.

pvz., hipertenzija ir krūtinės angina nuo krūvio.

Be to, kai kurios beta adrenoblokatorių rūšys naudojamos gydant širdies aritmijas, širdies nepakankamumą ir antrinę miokardo infarkto profilaktiką; kiti naudojami gydant glaukomą, tirotoksikozę, somatines nerimo apraiškas, esminį drebulį ir profilaktiškai gydant migreną.

, nadololis, timololis ir pindololis.

antrosios kartos β blokatoriai: šie vaistai yra kardioselektyvūs; todėl jie pirmiausia sąveikauja su širdyje esančiais β1 receptoriais. Tačiau reikia pabrėžti, kad šis kardioselektyvumas yra tik santykinis, tiesą sakant, esant didelėms koncentracijoms, net tokio tipo beta adrenoblokatoriai gali sąveikauti su β2 receptoriais.
Tačiau dėl savo santykinio selektyvumo šie vaistai, skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, taip pat gali būti vartojami diabetu ir bronchų spazmu (pvz., Astma ir LOPL) sergantiems asmenims, nes jie netrukdo β2 receptoriams, susijusiems su insulino išsiskyrimu ir Bet kuriuo atveju šios kategorijos pacientus reikia atidžiai stebėti vartojant beta adrenoblokatorius, net jei jie yra kardioselektyvūs.
Šiai grupei priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip metoprololis, atenololis, esmololis (būdingas trumpas pusinės eliminacijos laikas ir naudojamas kritiniais atvejais), acebutololis ir bisoprololis.

Šiai grupei priklauso trečios kartos beta adrenoblokatoriai, turintys papildomą poveikį: karvedilolis ir labetalolis. Šios veikliosios medžiagos ne tik blokuoja β1 receptorius, bet ir daro „antagonistinį poveikį β2 receptoriams ir kraujagyslėse esantiems α1 receptoriams. Būtent sąveika su šio paskutinio tipo receptoriais sukelia šiuos principus: taip pat pasižymi „kraujagysles plečiančia veikla“.

Trečios kartos β blokatoriai, turintys papildomą ir selektyvų β1 poveikį: šiai grupei priklausančios veikliosios medžiagos pasižymi selektyvumu β1 adrenerginiams receptoriams; be to, jie taip pat užsiima kita veikla, galinčia padėti antihipertenziniam poveikiui.
Tarp veikliųjų medžiagų, priklausančių šiai grupei, randame:

Celiprololis, kuris taip pat turi agonistinį poveikį β2 receptoriams (todėl jis skatina kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą);
Nebivolol - veiklioji medžiaga, kuri taip pat gali skatinti endotelio azoto oksido (NO) sekreciją ir taip sukelti kraujagyslių išsiplėtimą.

Be to, kai kurie iš pirmiau minėtų veikliųjų medžiagų yra sugrupuoti į kitą grupę-beta adrenoblokatorių, turinčių būdingą simpatomimetinį aktyvumą (arba ISA). Tarp jų minime pindololį ir acebutololį.
Šios molekulės nėra tikri beta adrenerginių receptorių antagonistai, bet yra daliniai agonistai, kurie, prisijungę prie β -adrenerginių receptorių, iš dalies jį stimuliuoja (taip užkertant kelią adrenalino ar noradrenalino surišimui), kol visiškai jį blokuoja.
Paprastai šio tipo vaistai sukelia mažiau širdies funkcijos slopinimo; dėl šios priežasties pacientams, sergantiems bradikardija, geriau naudoti šias veikliąsias medžiagas.

susitraukimas ir širdies susitraukimų dažnis. Be to, šios veikliosios medžiagos taip pat veikia renino sekreciją ir ją slopina. Tai darydami, beta adrenoblokatoriai taip pat trukdo renino-angiotenzino sistemai, sumažėja hidro-fiziologinio tirpalo susilaikymas, taigi ir kraujo tūris bei periferinis pasipriešinimas.

kiekvieno žmogaus pasirinkimas ir jautrumas vaistui, kurį jie ketina vartoti.
Tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai būdingi daugumai beta adrenoblokatorių vaistų. Tarp jų prisimename:

Širdies nepakankamumas;
Bradikardija (gali pasireikšti ypač vartojant beta adrenoblokatorius, kuriems nėra būdingo simpatomimetinio aktyvumo);
Ūminė hipotenzija;
Periferinis kraujagyslių susiaurėjimas;
Bronchų susiaurėjimas;
Hipoglikemija;
Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas;
Galvos svaigimas
Nemiga;
Depresija;
Košmarai ir haliucinacijos;
Regos sutrikimai;
Mėšlungis
Odos bėrimai;
Violetinė;
Plykimas.

Galiausiai reikia prisiminti, kad - siekiant išvengti „β receptorių hiperaktyvumo, kuris gali išsivystyti į pavojingas hipertenzines krizes“, gydymas beta adrenoblokatoriais turi būti nutrauktas palaipsniui.

, dėl galimo šalutinio poveikio. Bet kokiu atveju, prieš pradėdamos vartoti bet kokio tipo vaistus, nėščios moterys ir maitinančios krūtimi motinos visada turi kreiptis į gydytoją patarimo, kuris „atidžiai įvertins santykį tarp laukiamos naudos motinai ir galimo pavojaus vaisiui ar kūdikiui.

(LOPL) ar kitomis sąlygomis, susijusiomis su bronchų susiaurėjimu;

Pacientams, sergantiems bradikardija;

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir gydomiems insulinu;

Pacientams, sergantiems hipoglikemijos sindromu;

Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimais.

Tačiau reikia prisiminti, kad pacientams, kenčiantiems nuo patologijų, susijusių su bronchų spazmu, ir bradikardija sergantiems pacientams gali būti skiriami atitinkamai kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai ir ISA beta adrenoblokatoriai, su sąlyga, kad bus naudojamos tos pačios veikliosios medžiagos. labai atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui.