ZETIA ® Ezetimibas

ZETIA ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro ezetimibas

TErapinė grupė: hipolipideminiai vaistai - ezetimibas

Indikacijos ZETIA ® Ezetimibas

ZETIA ® yra naudinga gydant pirminę hipercholesterolemiją, įskaitant heterozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją, nesėkmingo dietinio gydymo ir kitų nefarmakologinių priemonių atveju.
Ezetimibas turėtų būti naudojamas kaip farmakologinis terapinis vaistas, kai sumažėja statinų toleravimas ar terapinis nepakankamumas.
Kita vertus, kombinuotas gydymas statinu ir ezetimibu gali būti sėkmingai naudojamas esant homozigotinei šeiminei hipercholesterolemijai.
ZETIA ® gali būti naudojamas kaip papildoma dieta pacientams, sergantiems homozigotine šeimynine sitosterolemija.

Veikimo mechanizmas ZETIA ® Ezetimibas

Išgertas ZETIA ® sudėtyje esantis ezetimibas greitai absorbuojamas virškinimo trakte ir tiek plonojoje žarnoje, tiek kepenyse metabolizuojamas į ezetimibo gliukoronidą, kuris išsaugo biologinį vaisto funkcionalumą. Per enterohepatinį ciklą veiklioji medžiaga išsiskiria su tulžimi ir vėl pasiekia žarnyną. Čia, šepetėlio krašte, jis slopina cholesterolio pernešėją (NPC1L1), veiksmingai užkertant kelią cholesterolio ir sterolių įsisavinimui. su dieta.
Praėjus maždaug 22 valandoms, pusinės eliminacijos laikas tiek ezetimibas, tiek ezetimibo gliukuronidas, kuris sudaro daugiau kaip 80% visos veikliosios medžiagos dozės, daugiausia pašalinamas su šlapimu.
Gydant ezetimibu sumažėjęs MTL cholesterolio kiekis būtų gydomųjų ir profilaktinių širdies ir kraujagyslių ligų savybių pagrindas, nors iki šiol nėra tam tikrų eksperimentinių duomenų, patvirtinančių, pavyzdžiui, vaisto veiksmingumą mažinant aterosklerozę plokštelės (labai svarbus rizikos veiksnys).

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

EZETIMIBE VEIKSMINGUMAS

Ann Pharmacother. 2003 birželis; 37: 839-48.

Ezetimibas, skirtas hipercholesterolemijai gydyti.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimibas, kuris į bendrą klinikinę praktiką pateko tik 2002 m., Pasirodė esąs ypač veiksmingas gydant hipercholesterolemiją. „Kruopštus mokslinės literatūros tyrimas leido mums pastebėti, kaip vien šis vaistas gali sumažinti MTL cholesterolio kiekį plazmoje maždaug 18%, trigliceridų kiekį 5%ir padidinti DTL cholesterolio kiekį maždaug 3%.Kita vertus, stiprinantis statinų veiksmingumas yra labai įdomus tiek, kad padidina jų cholesterolio kiekį mažinantį poveikį maždaug 15-20%.

2. Aptariamas EZETIMIBE veiksmingumas užkertant kelią ligoms

Širdies ir kraujagyslių
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 m. Birželio 2 d. [Epub prieš spausdinimą]

Ezetimibo vaidmuo širdies ir kraujagyslių ligų prevencijoje: kur mes stovime po ARBITER 6-HALTS.

Howardas WJ.

Nors ezetimibo lipidų kiekį mažinantis poveikis yra žinomas ir gerai žinomas, jo galimas apsauginis poveikis nuo širdies ir kraujagyslių ligų vis dar atrodo neaiškus. Iš tiesų, atrodo, kad ezetimibas gali išlaikyti šį apsauginį poveikį tik tada, kai jis skiriamas kartu su statinais ar vaistais, galinčiais labiau padidinti DTL cholesterolio kiekį.

3. PLEIOTROPINIO EZETIMIBO POVEIKIO NEGALIMAS

Eur J Pharmacol. 2010 m. Gegužės 10 d .; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 vasario 10 d.

Plejotropinis ezetimibo poveikis: ar jie tikrai egzistuoja?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

Daugumai lipidų kiekį mažinančių vaistų (pvz., Statinų, fibratų ir kt.) Būdingas antrinis poveikis, išskyrus paprastą lipidų kiekį mažinantį poveikį, kuris dažnai labai prisideda prie širdies ir kraujagyslių ligų rizikos mažinimo. Deja, atrodo, kad ezetimibas pasižymi išskirtinai cholesterolio kiekį mažinančiu metaboliniu poveikiu, kuris, atrodo, neapsaugo nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

Naudojimo būdas ir dozavimas

ZETIA ® 10 mg ezetimibo tabletės: pradinis gydymas apima vieną tabletę per parą, išgeriamą su vandeniu, neatsižvelgiant į valgį (kuris, atrodo, neturi įtakos įprastoms veikliosios medžiagos farmakokinetinėms savybėms).
Kaip ir visas kitas lipidų kiekį mažinančias terapijas, patartina pradėti terapinį protokolą, susiejant jį su hipolipidiniu mitybos režimu, ir pasirinkti gydymą vaistais tik tuo atveju, jei elgesio gydymas (dieta ir fizinis aktyvumas) nepavyksta.
Vartojant kartu su statinais, gali reikėti koreguoti ZETIA ® dozę

Įspėjimai ZETIA ® Ezetimibe

Prieš pradedant gydymą vaistais, patartina laikytis sveikų gyvenimo įpročių ir mažiausiai 12 savaičių dietos. Jei gauti rezultatai buvo nepatenkinami ir toli nuo terapinio tikslo, vaisto vartojimas yra visiškai pateisinamas.
Prieš pradedant gydymą ZETIA ® ir jos metu, ypač kartu su statinais, patartina stebėti transaminazių kiekį kraujyje, kad būtų sumažinta bet kokia kepenų ligų rizika. Tuo pačiu metu būtina kontroliuoti kreatino fosfokinazės koncentraciją plazmoje, siekiant sumažinti bet kokius patologinius procesus, turinčius įtakos skeleto raumenims. Todėl kombinuotą gydymą reikia nutraukti, jei transaminazių koncentracija padidėja bent 3 kartus daugiau nei įprasta, arba jei padidėja kreatinino fosfokinazės koncentracija plazmoje kartu su raumenų skausmu, plačiai paplitusi mialgija, nuovargis ir nuovargis.
Be to, ZETIA ® reikia skirti ypač atsargiai, jei yra sutrikusi inkstų funkcija ir tulžies pūslės bei tulžies takų ligos (pvz., Cholelitiazė).
Tarp pagalbinių ZETIA ® medžiagų yra laktozė, galinti sukelti nepageidaujamas reakcijas virškinimo trakto lygmeniu pacientams, kenčiantiems nuo gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromo, ir laktazės fermento trūkumo atveju.
Nors atrodo, kad vaistas tiesiogiai negali pakeisti įprastų paciento reakcinių ir suvokimo gebėjimų, dėl šalutinių poveikių, tokių kaip galvos svaigimas ir galvos svaigimas, gali būti pavojinga valdyti mechanizmus ar vairuoti transporto priemones.

Bet kokiu atveju, prieš vartojant ZETIA ® Ezetimibe - JUMS TURI BŪTI IŠANKSTYTI IR TIKRINTI JŪSŲ GYDYTOJAS.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Klinikinių ezetimibo vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu tyrimų nėra, o su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad toksinio ar mutageninio poveikio vaisiui nėra. Todėl geriau vengti vartoti šį vaistą visą nėštumo laikotarpį ir vėlesnę laktacijos fazę.

Sąveika

Kadangi nėra kepenų metabolizmo, kuriame dalyvauja citochromas P450, ezetimibas gali žymiai sumažinti visas galimas vaistų sąveikas, kai kurios iš jų yra potencialiai pavojingos.
Tiesą sakant, atrodo, kad ezetemibas nekeičia geriamųjų antikoaguliantų farmakokinetinių ir funkcinių savybių, todėl protrombino laikas nesikeičia.
Tačiau kartu vartojant fibratus, „padidėjus cholesterolio sekrecijai tulžyje, gali padidėti cholelitiazės rizika, o tai pateisintų gydymo sustabdymą.
Atrodo, kad antacidiniai vaistai ir cholestiraminas sumažina ezetemibo absorbcijos greitį, o ciklosporinas leistų žymiai padidinti vaisto poveikį; todėl tokiais atvejais patartina ZETIA ® skirti labai atsargiai, prireikus koreguoti dozę.
Terapinė sinergija, pastebėta vartojant statinus, yra labai svarbi, todėl ši kombinuota terapija labai sėkmingai naudojama įprastoje klinikinėje praktikoje.

Kontraindikacijos ZETIA ® Ezetimibas

ZETIA ® draudžiama vartoti sergant kepenų liga arba padidėjus transaminazių kiekiui kraujyje, taip pat esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų.

Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis

Nors šalutinis poveikis atrodo laikinas ir kliniškai nereikšmingas, reikia pakartoti, kad jų dažnis linkęs didėti, kai ezetimibo vartojama kartu su statinu.
Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, mialgija, pilvo skausmas, viduriavimas ir nuolatinis nuovargis, kartais lydimas padidėjusio kraujo transaminazių kiekio, ypač jei ZETIA vartojamas kartu su statinais.
Kiti rimtesni šalutiniai poveikiai, tokie kaip dusulys, miopatija, padidėjęs jautrumas ir astenija, atrodo statistiškai nereikšmingi.

Pastaba

ZETIA ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.

Šiame puslapyje paskelbta informacija apie ZETIA ® Ezetimibe gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.