LURA - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Lura - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: tamsulozinas

Lura 0,4 mg modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės

Indikacijos Kodėl naudojamas Lura? Kam tai?

Lura sudėtyje yra veikliosios medžiagos tamsulozino hidrochlorido, kuris priklauso vaistų, vadinamų alfa1 adrenerginių receptorių antagonistais, kategorijai, kurie mažina prostatos ir šlaplės raumenų įtampą, palengvindami šlapimo išsiskyrimą ir pašalinimą.

Lura vartojamas vyrams gydyti apatinių šlapimo takų simptomus, susijusius su padidėjusia prostata (gerybine prostatos hiperplazija).

Kontraindikacijos Kai Lura vartoti negalima

Neimk Luros

jeigu yra alergija veikliajai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje). Padidėjęs jautrumas taip pat pasireiškia staigiu vietiniu minkštųjų kūno dalių (pvz., Gerklės ar liežuvio) patinimu, pasunkėjusiu kvėpavimu, kartais kartu su niežuliu (angioedema).
jeigu yra sunkių kepenų sutrikimų (sunkus kepenų nepakankamumas);
jeigu kada nors buvo problemų dėl kraujospūdžio sumažėjimo sėdint ar gulint (ortostatinė hipotenzija).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Lura

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Lura.

Kaip ir vartojant kitus šio tipo vaistus, vartojant Lura, ypatingais atvejais gali sumažėti kraujospūdis ir retai galite apalpti. Kai atsiranda pirmieji žemo kraujospūdžio požymiai (ortostatinė hipotenzija), pvz., Galvos svaigimas ir silpnumas, turite sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.
Prieš pradėdamas gydymą Lura, gydytojas, atlikdamas specialius tyrimus, turės atmesti kitų ligų, galinčių sukelti tuos pačius simptomus kaip ir padidėjusi prostata (gerybinė prostatos hiperplazija), buvimą.
Jei sergate sunkia inkstų liga, gydytojas bus ypač atsargus, nes vaisto vartojimas šiems žmonėms netirtas.
Jei Jums buvo atlikta akių operacija dėl lęšio drumstimo (kataraktos), pasakykite gydytojui, kuris ketina operuoti, jei vartojote ar vartojate Lura, nes vaisto vartojimas gali padidinti chirurginių komplikacijų operacijos metu ir po jos. Gydytojas gali imtis tinkamiausių atsargumo priemonių dėl vaisto. Pasitarkite su gydytoju, ar jums reikia atidėti ar laikinai nutraukti gydymą prieš atliekant akių operaciją.
Gali būti, kad tabletės likučių bus rasta išmatose.

Vaikai ir paaugliai

Lura neskiriama vaikams. Lura saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų nenustatytas

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Lura poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Ypač būkite atsargūs, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:

cimetidino (vaisto skrandžio rūgščiai gydyti)
furozemidas (diuretikas) Diklofenakas (uždegimui ir skausmui malšinti) ir varfarinas (kraujui skystinti), nes jie gali padidinti Lura eliminacijos greitį.
ketokonazolo (grybelinėms infekcijoms gydyti) arba paroksetino (depresijai gydyti), nes jie gali sustiprinti Lura poveikį.
kitus vaistus, priklausančius tai pačiai klasei (alfa1 adrenoreceptorių antagonistai), nes jie gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Lura netinka moterims.

Vyrui buvo pranešta apie nenormalią ejakuliaciją (ejakuliacijos sutrikimus). Tai reiškia, kad sėklinis skystis neišeina iš kūno per šlaplę, bet patenka į šlapimo pūslę (retrogradinė ejakuliacija) arba kad ejakuliacijos tūris sumažėja arba jo visai nėra (ejakuliacijos sutrikimas).

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Išgėrus Lura, gali pasireikšti galvos svaigimas, tokiu atveju neturėtumėte užsiimti veikla, kuriai reikia dėmesio.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Lura: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Rekomenduojama dozė yra viena kapsulė per dieną, kurią reikia išgerti po pusryčių arba pirmo dienos valgio.

Kapsulę reikia nuryti visą, jos negalima sutraiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti modifikuoto veikliosios medžiagos išsiskyrimą.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Lura neskirtas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Pamiršus pavartoti Lura

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą kapsulę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Lura dozę

Pavartojus per didelę Lura dozę, gali pasireikšti stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, pastebėtas esant skirtingoms perdozavimo dozėms.

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Lura dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Šalutinis poveikis Koks yra Lura šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis:

Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

galvos svaigimas
ejakuliacijos sutrikimai

Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

galvos skausmas (galvos skausmas)
pastebimas ir dažnas širdies plakimas (širdies plakimas)
kraujospūdžio sumažėjimas pereinant nuo sėdėjimo ar gulėjimo prie stovėjimo (ortostatinė hipopotenzija)
sloga ir nosies užgulimas (rinitas)
vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas
bėrimas, niežulys, dilgėlinė
silpnumas (astenija)

Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)

alpimas (sinkopė)

staigus minkštųjų kūno dalių (pvz., kaklo ir liežuvio) patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas su niežuliu arba be jo ir odos paraudimas (angioedema)

Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)

odos bėrimas, uždegimas, odos ir (arba) lūpų, akių, burnos, šnervių ar lytinių organų pūslės (Stiveno-Džonsono sindromas)
ilgalaikė ir skausminga varpos erekcija (priapizmas)

Nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):

neryškus matymas, regos sutrikimas
kraujavimas iš nosies (kraujavimas iš nosies)
sausa burna
sunkūs odos bėrimai (daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas)
ejakuliacijos sutrikimas, sėklinis skystis šlapimo pūslėje (retrogradinė ejakuliacija), ejakuliacijos sutrikimas.
nenormalus širdies ritmas (prieširdžių virpėjimas, aritmija, tachikardija)
pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys).

Chirurginės komplikacijos (mažo vyzdžio sindromas, žinomas kaip „Operacinės vėliavos rainelės sindromas“ - IFIS buvo pastebėtas ir susijęs su Lura gydymu akių operacijos metu dėl lęšiuko drumstumo (kataraktos). Ir atsargumo priemonės “).

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Kita informacija

Lura sudėtis

Veiklioji medžiaga yra tamsulozino hidrochloridas: 1 kapsulėje yra 0,4 mg tamsulozino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, metakrilo rūgštis - etilakrilato kopolimeras (1: 1), polisorbatas 80, natrio laurilsulfatas, triacetinas, talkas, kalcio stearatas. Kietąją kapsulę sudaro: želatina, titano dioksidas (E 171), indigokarminas (E 132), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), juodasis geležies oksidas (E 172).

Lura išvaizda ir pakuotės turinys

Modifikuoto atpalaidavimo kietos kapsulės - dėžutė po 20 kapsulių lizdinėse plokštelėse.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Lura rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

LURA 0,4 MG PAKEISTOS IŠLEIDIMO KAPSULĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje modifikuoto atpalaidavimo kapsulėje yra 0,4 mg tamsulozino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Modifikuoto atpalaidavimo kapsulė, kieta

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Apatinių šlapimo takų simptomai (LUTS), susiję su gerybine prostatos hiperplazija (GPH).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti per burną

Viena kapsulė per dieną, kurią reikia išgerti po pusryčių arba po pirmo dienos valgio. Kapsulę reikia nuryti visą.

Kapsulių negalima traiškyti ar kramtyti, nes tai gali sutrikdyti modifikuoto veikliosios medžiagos išsiskyrimą. Inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia. Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo atveju dozės koreguoti nereikia (taip pat žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).

Vaikų populiacija

Specifinio LURA vartojimo vaikams nėra. Tamsulozino saugumas ir veiksmingumas vaikams

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tamsulozino hidrochloridui, įskaitant vaistų sukeltą angioedemą, arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Ortostatinės hipotenzijos istorija.

Sunkus kepenų nepakankamumas.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Kaip ir vartojant kitus alfa 1 adrenoreceptorių antagonistus, gydymo LURA atvejais ypatingais atvejais gali sumažėti kraujospūdis, kuris retai gali sukelti sinkopę. Pasireiškus pirmiesiems ortostatinės hipotenzijos požymiams (galvos svaigimui, silpnumui), pacientas turi sėdėti arba gulėti, kol simptomai išnyks.

Prieš pradedant gydymą LURA, pacientą reikia įvertinti, ar nėra kitų ligų, galinčių sukelti tuos pačius simptomus kaip ir gerybinė prostatos hiperplazija.

Prieš pradedant gydymą, o vėliau - reguliariai, reikia atlikti tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, nustatyti prostatos specifinį antigeną (PSA). Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, nes vaistinis preparatas šiems asmenims netirtas. Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydomais vaistais, kurių sudėtyje yra tamsulozino, pasireiškė IFIS „Intraoperacinis diskelių rainelės sindromas“, žinomas kaip diskelių rainelė. Dėl šio sindromo atsiradimo gali padaugėti chirurginių komplikacijų operacijos metu ir po jos, todėl pacientams, laukiantiems kataraktos operacijos, nerekomenduojama pradėti gydymo tamsulozinu.

Anekdotinė patirtis parodė, kad gali padėti nutraukti gydymą tamsulozinu 1 ar 2 savaites prieš operaciją. Tačiau nauda iš sustabdymo ir būtino pertraukos laikotarpio dar nenustatyta. IFIS taip pat nustatyta pacientams, kurie prieš kataraktos operaciją ilgesnį laiką nutraukė tamsulozino vartojimą.

Priešoperacinio vertinimo etape gydytojas turi ištirti, ar pacientas, kuriam buvo atlikta operacija, yra ar buvo gydomas tamsulozinu, kad užtikrintų tinkamas IFIS valdymo priemones operacijos metu.

Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.

Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).

Gali būti, kad tabletės likučių bus rasta išmatose.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.

Sąveikos nepastebėta, kai tamsulozinas buvo vartojamas kartu su atenololiu, enalapriliu, nifedipinu ar teofilinu.

Kartu vartojamas cimetidinas padidina tamsulozino koncentraciją plazmoje, o furozemidas sumažina; tačiau tamsulozino koncentracija plazmoje yra terapinėje diapazone, todėl dozės koreguoti nereikia.

In vitro diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas, amitriptilinas, diklofenakas, glibenklamidas, simvastatinas ir varfarinas nekeičia laisvos tamsulozino frakcijos žmogaus plazmoje. Tamsulozinas nekeičia laisvos diazepamo, propranololio, trichlormetiazido ir chlormadinono frakcijos. Studijose in vitro su mikrosominėmis kepenų frakcijomis (reprezentuojanti vaistų, metabolizuojančių fermentų sistemą, susietą su citochromu P450), su amitriptilinu, salbutamoliu, glibenklamidu ir finasteridu, sąveikos kepenų metabolizmo lygmeniu nenustatyta. Tačiau diklofenakas ir varfarinas gali padidinti tamsulozino eliminacijos greitį.

Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprius CYP3A4 inhibitorius, gali padidėti tamsulozino hidrochlorido ekspozicija. Kartu vartojant ketokonazolą (žinomą stiprų CYP3A4 inhibitorių), tamsulozino hidrochlorido AUC ir C padidėjo atitinkamai 2,8 ir 2,2 karto.

Tamsulozino hidrochlorido negalima vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais pacientams, kurių CYP2D6 metabolizmas yra silpnas.

Tamsulozino hidrochlorido reikia atsargiai vartoti kartu su stipriais ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais.

Kartu vartojant tamsulozino hidrochloridą ir stiprų CYP2D6 inhibitorių paroksetiną, tamsulozino Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 1,3 ir 1,6 karto, tačiau toks padidėjimas nelaikomas kliniškai reikšmingu. Kartu vartojant kitus alfa1 adrenoreceptorių antagonistus, gali pasireikšti hipotenzinis poveikis.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nereikšminga, nes LURA skirtas tik vyrams.

Trumpalaikių ir ilgalaikių tamsulozino hidrochlorido klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti ejakuliacijos sutrikimai, o po to, kai buvo išduotas leidimas, buvo pranešta apie ejakuliacijos sutrikimų, retrogradinės ejakuliacijos ir nesugebėjimo išsiveržti atvejus.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau pacientas turi žinoti apie galvos svaigimo galimybę.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Sistemų ir organų klasifikacija Dažni (> 1/100, Nedažnas (> 1/1000, Reti (> 1/10 000, Labai retas ( Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Nervų sistemos sutrikimai galvos svaigimas (1,3%) galvos skausmas sinkopė Akių sutrikimai neryškus matymas, regos sutrikimas Širdies patologijos širdies plakimas Kraujagyslių patologijos ortostatinė hipotenzija kraujavimas iš nosies Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai rinitas Virškinimo trakto sutrikimai vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas sausa burna Odos ir poodinio audinio sutrikimai bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema Stiveno-Džonsono sindromas daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos ejakuliacijos sutrikimai priapizmas ejakuliacijos sutrikimas, retrogradinė ejakuliacija, ejakuliacijos sutrikimas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai astenija

Kataraktos operacijos metu stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką metu buvo pastebėtas mažo vyzdžio sindromo variantas, vadinamas „Intraoperacinės vėliavos rainelės sindromu“ (IFIS), susijęs su gydymu tamsulozinu (taip pat žr. 4.4 skyrių).

Patirtis vaistui patekus į rinką. Be pirmiau išvardytų nepageidaujamų reiškinių, vartojant tamsuloziną, buvo pranešta apie prieširdžių virpėjimą, aritmiją, tachikardiją ir dusulį. tamsulozino dažnio ir vaidmens juos sukeliant negalima tiksliai nustatyti.

04.9 Perdozavimas

Simptomai

Tamsulozino hidrochlorido perdozavimas gali sukelti sunkų hipotenzinį poveikį.

Sunkus hipotenzinis poveikis pastebėtas esant skirtingiems perdozavimo lygiams.

Gydymas

Jei po perdozavimo atsiranda ūminė hipotenzija, reikia nedelsiant imtis veiksmų širdies ir kraujagyslių sistemoje. Kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnį galima atkurti, kai pacientas atsigula. Jei to nepakanka, galima naudoti tūrio padidinimo priemones ir, jei reikia, vazokonstrikcinius vaistus. Reikia stebėti inkstų funkciją ir taikyti bendras palaikomąsias priemones. Dializė yra mažai naudinga, nes tamsulozinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais. Siekiant užkirsti kelią absorbcijai, galima imtis tam tikrų priemonių, tokių kaip vėmimas.

Prarijus dideles dozes, gali būti naudingas skrandžio plovimas, galima skirti aktyvintos anglies ir osmosinio vidurius laisvinančio vaisto, pvz., Natrio sulfato.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: alfa1 adrenoreceptorių antagonistas.

ATC kodas: G04CA02 - vaistai, skirti išskirtiniam prostatos sutrikimų gydymui - tamsulozinas.

Veikimo mechanizmas: tamsulozinas selektyviai ir konkurencingai jungiasi prie postsinapsinių alfa1 adrenoreceptorių, ypač alfa1A ir alfa1D potipių, kurie sukelia prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų atsipalaidavimą.

Farmakodinaminis poveikis: 0,4 mg tamsulozino padidina maksimalų šlapimo srautą. Pašalina obstrukciją atpalaiduodamas prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis, taip pagerindamas tuštinimosi simptomus. Tai taip pat pagerina užpildymo simptomus, o šlapimo pūslės nestabilumas vaidina svarbų vaidmenį.

Šis poveikis užpildymo ir ištuštinimo simptomams išlieka ilgalaikio gydymo metu. Operacijos ar kateterizacijos poreikis žymiai vėluoja.

Alfa1 adrenoreceptorių antagonistai gali sumažinti kraujospūdį, sumažindami periferinį pasipriešinimą. Klinikinių tamsulozino tyrimų metu kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepastebėta.

Vaikų populiacija

Buvo atliktas dvigubai aklas, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas dozių diapazono tyrimas, kuriame dalyvavo vaikai, sergantys neuropatine šlapimo pūsle. Iš viso atsitiktine tvarka buvo atrinktas 161 vaikas (2-16 metų amžiaus) ir gydytas 1 iš 3 tamsulozino dozių (maža [0,001 iki 0,002 mg / kg], vidutinė [0,002–0,004 mg / kg] ir didelė [0,004–0,008 mg / kg]), arba vartojant placebą. Pirminė baigtis buvo pacientų, kurių išnykimo taško detrusoriaus slėgis (detrusoriaus nuotėkio taško slėgis, LPP) sumažėjo iki hidronefrozės ir hidroureterio stabilizavimo ir šlapimo tūrio pokyčių, gautų kateterizuojant, ir šlapimo nutekėjimų skaičiaus kateterizuojant, kaip užfiksuota kateterizacijos dienoraščiuose. Nebuvo reikšmingo skirtumo tarp placebo grupės ir bet kurios iš 3 tamsulozino grupių nei pirminės, nei antrinės vertinamosios baigties atžvilgiu.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Tamsulozinas absorbuojamas iš žarnyno ir yra beveik visiškai biologiškai prieinamas.

Vartojant šalia valgio, tamsulozino hidrochlorido absorbcija sumažėja.

Vienodą absorbciją galima pasiekti, jei pacientas visada vartoja vaistą po to paties valgio.

Tamsulosinas pasižymi tiesine kinetika.

Išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę pavalgius, tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje pasiekia maždaug per 6 valandas, o esant pusiausvyrinei būklei, kuri pasiekiama po 5 gydymo dienų, Cmax yra maždaug 2/3 didesnė nei pasiekus vieną dozę.

Tai pastebėta vyresnio amžiaus pacientams ir pagrįstai to galima tikėtis ir jaunesniems pacientams.

Tiek vienkartinė, tiek kartotinė dozė labai skiriasi individualiai.

Paskirstymas

Žmonėms tamsulozinas prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 99%, o pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l / kg).

Biotransformacija

Tamsulozinas turi silpną pirmojo praleidimo poveikį, nes jis metabolizuojamas lėtai.

Tamsulozino plazmoje daugiausia yra nepakitusios veikliosios medžiagos.

Jis metabolizuojamas kepenyse.

Žiurkėms nepastebėta tamsulosino sukeltos mikrosominės kepenų fermentų sistemos indukcijos. In vitro rezultatai rodo, kad CYP3A4 ir CYP2D6 dalyvauja metabolizme, o kiti CYP izofermentai gali nedaug prisidėti prie tamsulozino hidrochlorido metabolizmo. Vaistus metabolizuojančių fermentų CYP3A4 ir CYP2D6 slopinimas gali padidinti tamsulozino hidrochlorido ekspoziciją (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

Nė vienas iš metabolitų nėra aktyvesnis už pradinį produktą.

Eliminavimas

Tamsulozinas ir jo metabolitai daugiausia pašalinami su šlapimu, o maždaug 9% išgerto vaisto išsiskiria nepakitusios formos.

Išgėrus vieną 0,4 mg tamsulozino dozę maitinant ir esant pusiausvyrinei būklei, pusinės eliminacijos laikas buvo matuojamas atitinkamai po 10 ir 13 valandų.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Vienos ir kartotinės dozės toksiškumo tyrimai buvo atlikti su pelėmis, žiurkėmis ir šunimis. Taip pat buvo svarstomi reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis, kancerogeniškumo tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis, genotoksiškumo tyrimai. in vitro Ir in vivo.

Bendras toksikologinis pobūdis, nustatytas didesnėmis tamsulozino dozėmis, atitinka žinomą farmakologinį alfa1 adrenoreceptorių antagonistų vaistų aktyvumą. Šunims, vartojant labai dideles dozes, elektrokardiograma pakeičiama.Šis atsakas laikomas kliniškai nereikšmingu.

Tamsulozinas neparodė svarbių genotoksinių savybių.

Buvo pranešta apie padidėjusį proliferacinių pokyčių žiurkių ir pelių patelių tešmenyje dažnumą. Šios išvados, kurias greičiausiai sukelia hiperprolaktinemija ir kurios atsiranda tik vartojant dideles dozes, laikomos nereikšmingomis.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Mikrokristalinė celiuliozė, metakrilo rūgštis - etilakrilato kopolimeras (1: 1), polisorbatas 80, natrio laurilsulfatas, triacetinas, talkas, kalcio stearatas.

Kietoji kapsulėželatina, titano dioksidas (E 171), indigokarminas (E 132), geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172), juodasis geležies oksidas (E 172).