Veikliosios medžiagos: ciproteronas (ciproterono acetatas)
ANDROCUR 50 mg tabletės
Galima įsigyti „Androcur“ pakuotės lapelių dydžių:- ANDROCUR 50 mg tabletės
- ANDROCUR 100 mg tabletės
- ANDROCUR 300 mg pailginto atpalaidavimo injekcinis tirpalas, skirtas į raumenis
Kodėl naudojamas Androcur? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Antiandrogeninis hormonas.
Terapinės indikacijos
Sumažinti vyrų seksualinio instinkto nukrypimus.
Antiandrogenų gydymas neveikiančiam prostatos vėžiui.
NB: moterims ANDROCUR vartoti negalima.
Kontraindikacijos Kada Androcur vartoti negalima
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
- Kepenų liga
- Dubino-Džonsono sindromas, Rotorio sindromas
- Esami ar buvę kepenų navikai (išskyrus prostatos vėžio metastazes)
- Lėtinės ligos (išskyrus neoperuojamą prostatos vėžį)
- Sunki lėtinė depresija
- Esami ar buvę tromboemboliniai procesai
- Sunkios diabeto formos su kraujagyslių ligomis
- Pjautuvo ląstelių liga
Androcur negalima vartoti pacientams, sergantiems meningioma ar anamnezėje.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Androcur
Androcur nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Dėl galimo neigiamo poveikio augimui ir nesubrendusiai endokrininei funkcijai Androcur negalima skirti iki brendimo laikotarpio pabaigos.
Kepenys
Buvo pastebėta tiesioginio toksiškumo kepenims apraiškų, tokių kaip gelta, hepatitas ir kepenų nepakankamumas. Taip pat buvo pranešta apie mirtinus atvejus, kai buvo vartojama 100 mg ar didesnė dozė. Dauguma mirtinų atvejų buvo susiję su vyrais, sergančiais išplitusiu prostatos vėžiu.
Toksinis poveikis kepenims priklauso nuo dozės ir paprastai pasireiškia praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios.
Todėl prieš pradedant gydymą, reguliariai gydymo metu ir kai atsiranda simptomų, susijusių su hepatotoksiškumu, rekomenduojama atlikti kepenų funkcijos tyrimus.
Jei tai pasitvirtina, Androcur vartojimą reikia nutraukti, nebent toksinį poveikį kepenims galima nustatyti dėl kitos priežasties, pavyzdžiui, metastazių; tokiu atveju rekomenduojama tęsti gydymą Androcur tik tuo atveju, jei manoma, kad nauda viršija susijusią riziką.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Androcur poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Nors klinikinių sąveikos tyrimų neatlikta, kadangi šį vaistinį preparatą metabolizuoja CYP3A4, manoma, kad ketokonazolas, itrakonazolas, klotrimazolas, ritonaviras ir kiti stiprūs CYP3A4 inhibitoriai gali slopinti ciproterono acetato, CYP3A4 induktorių, metabolizmą. pvz. rifampicinas, fenitoinas ir produktai, kurių sudėtyje yra Hypericum perforatum (jonažolės), gali sumažinti ciproterono acetato kiekį.
Remiantis in vitro slopinimo tyrimais, galima slopinti citochromo P450 fermentų CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ir 2D6, vartojant dideles terapines 100 mg ciproterono acetato dozes tris kartus per parą.
Su statinais susijusios rabdomiolizės ar miopatijų rizika gali padidėti, kai HMGCoA inhibitoriai (statinai), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4, vartojami kartu su didelėmis terapinėmis ciproterono acetato dozėmis, nes jų metabolizmas yra tas pats.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Kepenys
Vartojant Androcur, labai retai buvo pastebėti gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai, kurie gali sukelti gyvybei pavojingą kraujavimą pilvo ertmėje.
Meningioma
Gauta pranešimų apie meningiomas (vienkartines ir daugybines), susijusias su ilgalaikiu (metų) 25 mg ar didesnės ciproterono acetato dozės vartojimu. Turi būti nutraukta (žr.
Anemija
Gydymo Androcur metu buvo pranešta apie anemijos atvejus. Todėl gydymo metu rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują.
Cukrinis diabetas
Žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją, nes gydymo Androcur metu gali pasikeisti insulino ar geriamųjų vaistų nuo diabeto poreikis (taip pat žr. „Kontraindikacijos“).
Antinksčių žievės funkcija
Gydymo metu reikia reguliariai stebėti antinksčių funkciją, nes ikiklinikiniai duomenys rodo galimą slopinimą dėl Androcur, vartojamo didelėmis dozėmis, poveikio kortikosteroidams.
Dusulys
Pacientams, gydomiems didelėmis Androcur dozėmis, gali pasireikšti dusulys. Į diferencinę diagnozę tokiais atvejais turėtų būti įtrauktas žinomas stimuliuojantis progesterono ir sintetinių progestogenų poveikis kvėpavimui, kurį lydi hipokapnija ir kompensuojama kvėpavimo alkalozė, todėl manoma, kad jo nereikia gydyti.
Tromboemboliniai reiškiniai
Buvo pranešta apie tromboembolijos atvejus pacientams, gydytiems Androcur, nors priežastinis ryšys su vaistiniu preparatu nenustatytas. Pacientams, kuriems yra buvę arterijų ar venų trombozės / tromboembolijos reiškinių (pvz., Giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, miokardo infarktas) arba kurie anksčiau sirgo insultu ar pažengusiu vėžiu, yra didesnė tolesnių tromboembolinių reiškinių rizika.
Kitos sąlygos
„Indikacijai“ sumažinus „seksualinio instinkto“ nukrypimus, gydant alkoholiu, Androcur terapinis veiksmingumas gali sumažėti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Gydymas Androcur nėra skirtas moterims.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kurių veikla reikalauja didelio dėmesio (pvz., Vairuotojai, mašinų naudotojai), turėtų žinoti, kad „Androcur“ gali sukelti asteniją (nuovargį), sumažinti gyvybingumą ir sutrikdyti gebėjimą susikaupti.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines ANDROCUR medžiagas
Vienoje Androcur tabletėje yra 105,5 mg laktozės: pacientai, kurie netoleruoja kai kurių cukrų, prieš vartodami šį vaistą turėtų pasitarti su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Androcur: Dozavimas
Vartojimo būdas
Vartoti per burną
Dozavimas
Tabletes reikia gerti po valgio, užgeriant trupučiu skysčio.
Didžiausia paros dozė yra 300 mg.
Sumažinti vyrų seksualinio instinkto nukrypimus
Paprastai gydymas pradedamas 1 Androcur 50 mg tablete du kartus per parą. Dozę gali tekti padidinti iki 2 tablečių du kartus per parą arba iki 2 tablečių tris kartus per dieną trumpą laiką. Pasiekus patenkinamą rezultatą, bus bandoma išlaikyti gydomąjį poveikį vartojant mažiausią įmanomą dozę. Dažnai pakanka ½ tabletės du kartus per parą. Pasiekus palaikomąją dozę arba nutraukus gydymą, dozę reikia sumažinti palaipsniui dozuoti.Šiuo tikslu rekomenduojama mažinti paros dozę 1 ar puse ½ tabletės kas kelias savaites. Norint stabilizuoti terapinį poveikį, būtina Androcur vartoti ilgą laiką, jei įmanoma, imantis atitinkamų psichoterapinių priemonių.
Antiandrogeninis neveikiančio prostatos vėžio gydymas
2 tabletės 50 mg Androcur du ar tris kartus per dieną (= 200 - 300 mg) pagal gydytojo nurodymus. Tabletes reikia gerti po valgio, užgeriant trupučiu skysčio. Rekomenduojama nenutraukti gydymo ir nesumažinti dozės po pagerėjimo ar remisijos.
- Pradinio vyriškų lytinių hormonų kiekio padidėjimo sumažinimas gydant kartu su GnRH agonistais
Norėdami pašalinti ligos paūmėjimą pradiniu gydymo GnRH agonistais laikotarpiu, pradėkite nuo 2 tablečių 50 mg Androcur tik du kartus per dieną (= 200 mg) 5–7 dienas, po to - po 2 tabletes 50 mg Androcur du kartus per parą. per parą (= 200 mg) 3–4 savaites kartu su GnRH agonistu, kurio dozę rekomenduoja rinkodaros teisės turėtojas.
- Karščio bangos gydymui pacientams, gydomiems kartu su GnRH analogais arba po orchiektomijos:
1–3 tabletės 50 mg Androcur per parą (= 50–150 mg), prireikus didinant dozę iki 2 tablečių tris kartus per dieną (= 300 mg).
Daugiau informacijos apie tam tikrų kategorijų pacientus
Vaikai ir paaugliai
Androcur nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Dėl galimo neigiamo poveikio augimui ir nesubrendusiai endokrininei funkcijai Androcur negalima skirti iki brendimo laikotarpio pabaigos.
Senyvi pacientai
Duomenų, rodančių, kad vyresnio amžiaus pacientams reikia koreguoti dozę, nėra.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Androcur vartoti draudžiama pacientams, sergantiems kepenų liga (iki kepenų funkcijos rodiklių normalizavimo).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Duomenų, rodančių, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozę, nėra.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Androcur dozę
Niekada nebuvo pranešta apie žalingą poveikį, atsiradusį dėl per didelių vaistinio preparato dozių, arba jo tikimasi. Atsitiktinai suvartojus per didelę Androcur dozę, nedelsiant praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Androcur vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Androcur šalutinis poveikis
Androcur, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažniausias šalutinis poveikis, susijęs su Androcur vartojimu, yra sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos disfunkcija ir grįžtamas spermatogenezės slopinimas.
Sunkiausias šalutinis poveikis, susijęs su Androcur vartojimu, yra toksinis poveikis kepenims, gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai, kurie gali sukelti kraujavimą į pilvą ir tromboemboliją.
Nepageidaujamo poveikio dažnis pateiktas žemiau esančioje lentelėje.
Dažnis apibrėžiamas kaip labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100 ir
§ Žr. 4.3 punktą
* Daugiau informacijos rasite 4.4 skyriuje
** Priežastinis ryšys su Androcur nebuvo nustatytas.
Gydant Androcur, sumažėja lytinis potraukis ir potencija, slopinama lytinių liaukų funkcija. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai yra grįžtami.Kai vartojamas kelias savaites, Androcur slopina spermatogenezę dėl savo antiandrogeninio ir antigonadotropinio poveikio. Spermatogenezė atsistato palaipsniui per kelis mėnesius po gydymo nutraukimo.
Kaip ir kiti antiandrogenų gydymo būdai, Androcur sukeltas ilgalaikis androgenų trūkumas gali sukelti osteoporozę.
Pranešta apie (daugybinių) meningiomų atsiradimą, susijusį su ilgalaikiu (metų) 25 mg ar didesnės ciproterono acetato dozės vartojimu (žr. „Kontraindikacijos“ ir „Specialūs įspėjimai“).
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE
Sudėtis ir farmacinė forma
Sudėtis
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 50 mg ciproterono acetato.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas 25, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
Farmacinė forma ir turinys
Tabletė peroraliniam vartojimui.Baltos arba šiek tiek gelsvos tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė, o kitoje - raidės „BV“.
Tabletę galima padalyti į lygias dalis. 15 ir 25 tabletės po 50 mg.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ANDROCUR 50 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 50 mg ciproterono acetato.
Pagalbinė medžiaga: laktozė, 105,5 mg tabletėje (žr. 4.4 skyrių)
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Baltos arba šiek tiek gelsvos tabletės, kurių vienoje pusėje yra vagelė, o kitoje - raidės „BV“.
Tabletę galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Sumažinti vyrų seksualinio instinkto nukrypimus.
Antiandrogenų gydymas neveikiančiam prostatos vėžiui.
NB: moterims ANDROCUR vartoti negalima.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo būdas
Vartoti per burną.
Dozavimas
Tabletes reikia gerti po valgio, užgeriant trupučiu skysčio.
Didžiausia paros dozė yra 300 mg.
Sumažinti vyrų seksualinio instinkto nukrypimus
Paprastai gydymas pradedamas 1 Androcur 50 mg tablete du kartus per parą. Dozę gali tekti padidinti iki 2 tablečių du kartus per parą arba iki 2 tablečių tris kartus per dieną trumpą laiką.
Pasiekus patenkinamą rezultatą, bus bandoma išlaikyti gydomąjį poveikį vartojant mažiausią įmanomą dozę. Dažnai pakanka ½ tabletės du kartus per parą. Palaipsniui mažinti dozę Šiuo tikslu rekomenduojama paros dozę sumažinti 1 ar geriau ½ tabletės kas kelias savaites.
Norint stabilizuoti terapinį poveikį, būtina Androcur vartoti ilgą laiką, jei įmanoma, imantis atitinkamų psichoterapinių priemonių.
Antiandrogeninis neveikiančio prostatos vėžio gydymas
2 tabletės 50 mg Androcur du ar tris kartus per dieną (= 200 - 300 mg) pagal gydytojo nurodymus.
Tabletes reikia gerti po valgio, užgeriant trupučiu skysčio
Rekomenduojama nenutraukti gydymo ir nesumažinti dozės po pagerėjimo ar remisijos.
Pradinio vyriškų lytinių hormonų kiekio padidėjimo sumažinimas gydant kartu su GnRH agonistais
Norėdami pašalinti ligos paūmėjimą pradiniu gydymo GnRH agonistais laikotarpiu, pradėkite nuo 2 tablečių 50 mg Androcur tik du kartus per dieną (= 200 mg) 5–7 dienas, po to - po 2 tabletes 50 mg Androcur du kartus per parą. per parą (= 200 mg) 3–4 savaites kartu su GnRH agonistu, kurio dozę rekomenduoja rinkodaros teisės turėtojas (žr. GnRH agonisto preparato charakteristikų santrauką).
Karščio bangos gydymui pacientams, gydomiems kartu su GnRH analogais arba po orchiektomijos
1–3 tabletės 50 mg Androcur per parą (= 50–150 mg), prireikus didinant dozę iki 2 tablečių tris kartus per dieną (= 300 mg).
Daugiau informacijos apie tam tikrų kategorijų pacientus
Vaikai ir paaugliai
Androcur nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Dėl galimo neigiamo poveikio augimui ir nesubrendusiai endokrininei funkcijai Androcur negalima skirti iki brendimo laikotarpio pabaigos.
Senyvi pacientai
Duomenų, rodančių, kad vyresnio amžiaus pacientams reikia koreguoti dozę, nėra.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Androcur vartoti draudžiama pacientams, sergantiems kepenų liga (iki kepenų funkcijos rodiklių normalizavimo).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Duomenų, rodančių, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozę, nėra.
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
• Kepenų liga
• Dubino-Džonsono sindromas, Rotorio sindromas
• Esami ar buvę kepenų navikai
• Sekinančios ligos (išskyrus neoperuojamą prostatos vėžį)
• Sunki lėtinė depresija
• Esami ar buvę tromboemboliniai procesai
• Sunkios diabeto formos su kraujagyslių ligomis
• Pjautuvo pavidalo ląstelių liga
Androcur negalima vartoti pacientams, sergantiems meningioma ar anamnezėje.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kepenys
Buvo pastebėta tiesioginio toksiškumo kepenims apraiškų, tokių kaip gelta, hepatitas ir kepenų nepakankamumas. Taip pat buvo pranešta apie mirtinus atvejus, kai buvo vartojama 100 mg ar didesnė dozė. Dauguma mirtinų atvejų buvo susiję su vyrais, sergančiais išplitusiu prostatos vėžiu.
Toksinis poveikis kepenims priklauso nuo dozės ir paprastai pasireiškia praėjus keliems mėnesiams nuo gydymo pradžios.
Todėl prieš pradedant gydymą, reguliariai gydymo metu ir kai atsiranda simptomų, susijusių su hepatotoksiškumu, rekomenduojama atlikti kepenų funkcijos tyrimus.
Jei tai pasitvirtina, Androcur vartojimą reikia nutraukti, nebent toksinį poveikį kepenims galima nustatyti dėl kitos priežasties, pavyzdžiui, metastazių; tokiu atveju rekomenduojama tęsti gydymą Androcur tik tuo atveju, jei manoma, kad nauda viršija susijusią riziką.
Vartojant Androcur, labai retai buvo pastebėti gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai, kurie gali sukelti gyvybei pavojingą kraujavimą pilvo ertmėje.
Jei atsiranda stiprus diskomfortas viršutinėje pilvo dalyje, padidėja kepenys ar atsiranda pilvo kraujavimo požymių, diferencinėje diagnozėje reikia atsižvelgti į kepenų vėžio galimybę.
Meningioma
Gauta pranešimų apie meningiomas (vienkartines ir daugybines), susijusias su ilgesniu (metų) 25 mg ar didesnės ciproterono acetato dozės vartojimu (būtina nutraukti) (žr. 4.3 skyrių).
Tromboemboliniai reiškiniai
Buvo pranešta apie tromboembolinius reiškinius pacientams, gydytiems Androcur, nors priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas.
Pacientams, kuriems yra buvę arterijų ar venų trombozės / tromboembolijos reiškinių (pvz., Giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, miokardo infarktas) arba kurie anksčiau sirgo insultu ar pažengusiu vėžiu, yra didesnė tolesnių tromboembolinių reiškinių rizika.
Anemija
Gydymo Androcur metu buvo pranešta apie anemijos atvejus. Todėl gydymo metu rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują.
Cukrinis diabetas
Cukriniu diabetu sergančius pacientus būtina atidžiai prižiūrėti, nes gydymo Androcur metu gali pasikeisti insulino ar geriamųjų vaistų nuo diabeto poreikis (taip pat žr. 4.3 skyrių).
Dusulys
Pacientams, gydomiems didelėmis Androcur dozėmis, gali pasireikšti dusulys.
Į diferencinę diagnozę tokiais atvejais turėtų būti įtrauktas žinomas stimuliuojantis progesterono ir sintetinių progestogenų poveikis kvėpavimui, kurį lydi hipokapnija ir kompensuojama kvėpavimo alkalozė, todėl manoma, kad jo nereikia gydyti.
Antinksčių žievės funkcija
Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti antinksčių žievės funkciją, nes ikiklinikiniai duomenys rodo, kad ji gali nuslopinti dėl kortikosteroidinio Androcur poveikio, vartojamo didelėmis dozėmis (žr. 5.3 skyrių).
Kitos sąlygos
„Indikacijai“ sumažinus „seksualinio instinkto“ nukrypimus, gydant alkoholiu, Androcur terapinis veiksmingumas gali sumažėti.
Buvo pranešta apie (daugybinių) meningiomų atsiradimą dėl ilgalaikio (metų) 25 mg ar didesnės ciproterono acetato dozės vartojimo. Jei Androcur gydomam pacientui diagnozuojama meningioma, gydymą reikia nutraukti (žr. 4.3 skyrių) ).
DėmesioAndrocur 50 mg tabletėje yra 105,5 mg laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nors klinikinės sąveikos tyrimų neatlikta, kadangi šį vaistą metabolizuoja CYP3A4, manoma, kad ketokonazolas, itrakonazolas, klotrimazolas, ritonaviras ir kiti stiprūs CYP3A4 inhibitoriai gali slopinti ciproterono acetato, CYP3A4 induktorių, pvz. . rifampicinas, fenitoinas ir produktai, kurių sudėtyje yra Hypericum perforatum (jonažolės), gali sumažinti ciproterono acetato kiekį.
Remiantis in vitro slopinimo tyrimais, galima slopinti citochromo P450 fermentų CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ir 2D6 vartojimą vartojant dideles 300 mg per parą terapines ciproterono acetato dozes.
Su statinais susijusios rabdomiolizės ar miopatijų rizika gali padidėti, kai HMGCoA inhibitoriai (statinai), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4, vartojami kartu su didelėmis terapinėmis ciproterono acetato dozėmis, nes jų metabolizmas yra tas pats.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei Androcur vartojamas kelias savaites, jis slopina spermatogenezę dėl antiandrogeninio ir antigonadotropinio poveikio. Spermatogenezė atsistato palaipsniui per kelis mėnesius nuo gydymo nutraukimo.
Gydymas Androcur 50 mg moterims nėra skirtas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kurių veiklai reikia skirti daug dėmesio (pvz., Vairuotojai, mašinų naudotojai), turėtų žinoti, kad „Androcur“ gali sukelti asteniją ir gyvybingumo sumažėjimą bei sutrikdyti gebėjimą susikaupti.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias šalutinis poveikis, susijęs su Androcur vartojimu, yra sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos disfunkcija ir grįžtamas spermatogenezės slopinimas.
Sunkiausias šalutinis poveikis, susijęs su Androcur vartojimu, yra toksinis poveikis kepenims, gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai, kurie gali sukelti kraujavimą į pilvą ir tromboemboliją.
Nepageidaujamo poveikio dažnis pateiktas žemiau esančioje lentelėje.
Dažnis apibrėžiamas kaip labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100 ir
Nepageidaujamas poveikis, nustatytas tik vaistui patekus į rinką ir kurio dažnis negali būti apskaičiuotas, yra išvardytas po dažniu „nežinoma“.
§ Žr. 4.3 punktą
* Daugiau informacijos rasite 4.4 skyriuje
** Priežastinis ryšys su Androcur nebuvo nustatytas.
Gydant Androcur, sumažėja lytinis potraukis ir potencija, slopinama lytinių liaukų funkcija. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai yra grįžtami.
Jei Androcur vartojamas kelias savaites, jis slopina spermatogenezę dėl savo antiandrogeninio ir antigonadotropinio poveikio. Spermatogenezė atsistato palaipsniui per kelis mėnesius nuo gydymo nutraukimo.
Androcur gali sukelti ginekomastiją (kartais susijusią su spenelių jautrumu prisilietimui), kuri paprastai išnyksta nutraukus gydymą.
Kaip ir kiti antiandrogenų gydymo būdai, Androcur sukeltas ilgalaikis androgenų trūkumas gali sukelti osteoporozę.
Gauta pranešimų apie (daugialypę) meningiomą, susijusią su ilgalaikiu (metų) 25 mg ar didesnės ciproterono acetato dozės vartojimu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Sąraše yra MedDRA terminas, geriausiai apibūdinantis tam tikrą nepageidaujamą reakciją. Susiję simptomai ar sąlygos nenurodyti, tačiau į juos vis tiek reikia atsižvelgti.
04.9 Perdozavimas
Vienkartinio vartojimo ūminio toksiškumo tyrimai parodė, kad ciproterono acetatas, veiklioji Androcur medžiaga, gali būti klasifikuojamas kaip praktiškai netoksiškas. Todėl netyčia išgėrus net kelis kartus didesnę dozę nei gydomoji, nėra ūmaus apsinuodijimo pavojaus.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesusiję antiandrogenai - ATC kodas - G03HA01, ciproterono acetatas.
Androcur yra hormoninis preparatas, turintis antiandrogeninį poveikį.
Gydant Androcur, sumažėja lytinis potraukis ir seksualinė galia, slopinama lytinių liaukų funkcija. Nutraukus gydymą, šis poveikis grįžta.
Ciproterono acetatas, turintis konkurencinį mechanizmą, neleidžia androgenams prisijungti prie ląstelių receptorių tikslinio organo lygiu, pavyzdžiui, neutralizuoja prostatos audinio augimo stimuliavimą dėl lytinių liaukų ir (arba) antinksčių žievės gaminamų androgenų.
Ciproterono acetatas taip pat slopina centrinį pagumburio-hipofizės lygį. Dėl antigonadotropinio poveikio sumažėja testosterono sintezė sėklidėse, taigi ir jo koncentracija plazmoje.
Ciproterono acetato antigonadotropinis poveikis taip pat pasireiškia, kai jis vartojamas kartu su GnRH agonistais.Šių vaistų sukeltą pradinį testosterono padidėjimą sumažina ciproterono acetatas.
Vartojant didesnes ciproterono acetato dozes, kartais buvo pastebėta tendencija šiek tiek padidėti prolaktinemijai.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas ciproterono acetatas visiškai absorbuojamas nepriklausomai nuo dozės.
Absoliutus biologinis ciproterono acetato prieinamumas beveik baigtas (88% dozės).
Paskirstymas
Maždaug po 3 valandų išgėrus 50 mg ciproterono acetato, pasiekta didžiausia 140 ng / ml koncentracija serume. Vėliau ciproterono acetato koncentracija serume sumažėja per 24–120 valandų, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 43,9 ± 12,8 val.
Bendras ciproterono acetato klirensas serume buvo 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Ciproterono acetatas plazmoje jungiasi beveik vien tik su albuminu. Nesusijęs kiekis sudaro maždaug 3,5–4% viso kiekio. Kadangi prisijungimas prie baltymų nėra specifinis, SHBG (lytinius hormonus surišančio globulino) lygio pokyčiai neturi įtakos farmakokinetikai. ciproterono acetatas.
Atsižvelgiant į ilgą galutinės eliminacijos fazės iš plazmos (serumo) pusinės eliminacijos periodą ir kasdienį suvartojimą, galima tikėtis, kad kartotinio vartojimo metu ciproterono acetatas serume kaupsis 3 kartus.
Metabolizmas / biotransformacija
Ciproterono acetatas metabolizuojamas įvairiais mechanizmais, įskaitant hidroksilinimą ir konjugacijas. Pagrindinis žmogaus plazmos metabolitas yra 15b-hidroksi darinys.
Ciproterono acetato 1 fazės metabolizmą daugiausia katalizuoja citochromo P450 fermentas CYP3A4.
Eliminavimas
Nedidelė dalis suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi su tulžimi.
Didžioji jo dalis išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu ir išmatomis santykiu 3: 7.
Inkstų ir tulžies išsiskyrimo pusinės eliminacijos laikas yra 1,9 dienos. Metabolitai pašalinami iš plazmos, jų pusinės eliminacijos laikas yra panašus (pusinės eliminacijos laikas 1,7 dienos).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Sisteminis toksiškumas
Įprastų kartotinių dozių toksiškumo tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.
Toksiškumas reprodukcijai
Laikinas žiurkių patinų vaisingumo slopinimas dėl kasdienio geriamojo gydymo jokiu būdu neįrodė, kad gydymas Androcur kenkia spermatozoidams ir gali sukelti apsigimimus ar pabloginti palikuonių vaisingumą.
Genotoksiškumas ir kancerogeniškumas
Genotoksinio poveikio pripažinto galiojimo tyrimai, atlikti su ciproterono acetatu, davė neigiamų rezultatų. Tačiau tolesni žiurkių ir beždžionių hepatocitų, taip pat šviežiai izoliuotų žmogaus hepatocitų tyrimai parodė, kad ciproterono acetatas sugeba sudaryti adduktus su DNR ir padidinti DNR atkūrimo aktyvumą, o DNR adduktų kiekis šunų kepenų ląstelėse buvo labai mažas. .
Šis DNR adduktų susidarymas atsiranda po „ekspozicijos, kurią taip pat galima pasiekti įprastai rekomenduojamomis dozėmis. Gydymo ciproterono acetatu pasekmės in vivo buvo„ padidėjęs židininių kepenų pažeidimų, galbūt priešneoplastinių, dažnis ląstelių fermentuose. pakito žiurkių patelėms ir padidėjo mutacijų dažnis transgeninėse žiurkėse, kurių mutacijų tikslas buvo bakterinis genas.
Klinikinė patirtis ir iki šiol atlikti epidemiologiniai tyrimai nepatvirtina „padidėjusio kepenų navikų dažnio žmonėms“. Ciproterono acetato kancerogeniškumo tyrimai graužikams neparodė jokio specifinio kancerogeninio poveikio.
Bet kuriuo atveju visada reikia nepamiršti, kad lytiniai steroidai gali skatinti tam tikrų nuo hormonų priklausomų audinių ir navikų augimą.
Apskritai turimi duomenys neprieštarauja ciproterono acetato naudojimui žmonėms, jei laikomasi rekomenduojamų dozių ir indikacijų.
Eksperimentiniai tyrimai, atlikti su šunimis ir žiurkėmis, patvirtino kortikosteroidų poveikį antinksčiams, vartojant didesnes dozes; tai gali rodyti panašų poveikį žmogui, visada vartojant didžiausias dozes (300 mg per parą). [i1]
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozės monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Povidonas 25
Koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / aliuminio lizdinė plokštelė
15 ir 25 tabletės po 50 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Bayer S.p.A.“, „Viale Certosa 130“ - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ANDROCUR 50 mg 15 tablečių - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletės - AIC 023090020
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1975 m. Rugpjūčio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA nustatymas 2011 m. Vasario mėn