TRANSTEC - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Transtec - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: buprenorfinas

TRANSTEC 35 mikrogramai / val. / 52,5 mikrogramai / val. / 70 mikrogramų / val. Transderminis pleistras

Indikacijos Kodėl naudojamas Transtec? Kam tai?

Transtec yra skausmą malšinantis vaistas (skausmui malšinti), skirtas vidutinio sunkumo ir stipraus vėžio skausmui ir stipriam skausmui, kuris nereaguoja į kitų tipų skausmą malšinančius vaistus, gydyti.

TRANSTEC veikia kirsdamas odą. Uždėjus transderminį pleistrą ant odos, veiklioji medžiaga buprenorfinas per odą patenka į kraują. Buprenorfinas yra opioidas (stiprus analgetikas), kuris mažina skausmą veikdamas centrinę nervų sistemą (specifines nugaros smegenų ir smegenų nervų ląsteles). Transderminio pleistro poveikis išlieka iki keturių dienų.Transtec nėra skirtas ūminiam skausmui (trumpalaikiui skausmui) gydyti.

Kontraindikacijos Kada Transtec vartoti negalima

Transtec vartoti negalima

Jeigu yra alergija buprenorfinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
jeigu esate priklausomas nuo stiprių skausmą malšinančių vaistų (opioidų);
jei sergate ligomis, kurios kenkia arba gali rimtai pakenkti kvėpavimo funkcijai;
jeigu vartojate MAO inhibitorių (vaistų depresijai gydyti) arba vartojote jų per pastarąsias 2 savaites (žr. „Kiti vaistai ir Transtec“);
jeigu sergate miastenija (sunki raumenų silpnumo forma);
jeigu jus kankina kliedesiai (sumišimas ir drebulys, atsirandantys dėl alkoholio vartojimo nutraukimo, po per didelio alkoholio vartojimo ar atsitiktinio alkoholio vartojimo).
Jei esate nėščia.

Transtec neturėtų būti vartojamas narkomanų abstinencijos simptomams gydyti.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Transtec

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Transtec

Jei neseniai gėrėte daug alkoholio
jeigu jus kamuoja priepuoliai
jeigu dėl nežinomų priežasčių kenčia sąmonės sutrikimai (galvos svaigimas ar alpimas);
jeigu jus ištiko šokas (šaltas prakaitas gali būti simptomas);
kai padidėja spaudimas kaukolėje (pavyzdžiui, dėl galvos traumų ar smegenų sutrikimų), be galimybės dirbtinio kvėpavimo;
jeigu turite kvėpavimo sutrikimų arba vartojate vaistų, kurie gali sulėtinti ar susilpninti kvėpavimą (žr. „Kiti vaistai ir Transtec“);
jeigu Jūsų kepenys neveikia tinkamai;
jei esate linkęs piktnaudžiauti narkotikais ar narkotinėmis medžiagomis; Taip pat laikykitės šių atsargumo priemonių:
kai kuriems žmonėms po ilgo gydymo gali pasireikšti priklausomybė nuo stiprių analgetikų, tokių kaip Transtec. Šiems žmonėms gydymo pabaigoje gali pasireikšti abstinencijos simptomai (žr. „Nutraukus gydymą Transtec“);
Karščiavimas ir išorinių šilumos šaltinių poveikis gali padidinti buprenorfino koncentraciją kraujyje daugiau nei įprasta. Jei karščiuojate, klauskite gydytojo patarimo ir nesileiskite į išorinius šilumos šaltinius (pvz., Sauną, infraraudonųjų spindulių lempas, elektrines antklodes, karšto vandens butelius).

Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.

Vaikai ir paaugliai

Transtec negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes šiuo metu nėra patirties vartojant vaistą šiai amžiaus grupei.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Transtec poveikį

Kiti vaistai ir Transtec

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Transtec negalima vartoti, jei vartojate MAO inhibitorius (vaistus depresijai gydyti) arba jei juos vartojote pastarąsias dvi savaites.
Kai kuriems pacientams TRANSTEC gali sukelti mieguistumą, pykinimą, silpnumą arba sutrumpinti kvėpavimą. Šis šalutinis poveikis gali būti intensyvesnis, jei kartu vartojate ir kitų vaistų, kurie gali sukelti tą patį šalutinį poveikį. Tarp šių kitų vaistų yra ir kitų stiprių skausmą malšinančių vaistų (opioidų), kai kurių vaistų nemigai gydyti, anestetikų ir vaistų, vartojamų tam tikroms psichologinėms ligoms gydyti, pvz., Raminamųjų, antidepresantų ir neuroleptikų.
Jei Transtec vartojamas kartu su tam tikrais vaistais, transderminio pleistro poveikis gali sustiprėti. Šie vaistai apima, pavyzdžiui, kai kuriuos priešinfekcinius ar priešgrybelinius vaistus (pvz., Eritromiciną ar ketokonazolą) arba vaistus nuo ŽIV (pavyzdžiui, tuos, kurių pagrindas yra ritonaviras). .
Jei Transtec vartojamas kartu su kitais vaistais, transderminio pleistro poveikis gali susilpnėti. Šie vaistai apima kai kuriuos produktus, pvz., Deksametazoną, vaistus epilepsijai gydyti (pvz., Kurių sudėtyje yra karbamazepino ar fenitoino) arba vaistus nuo tuberkuliozės (pvz. rifampicinas)

Transtec vartojimas su maistu ir gėrimais bei alkoholiu

Vartodami Transtec, neturėtumėte gerti alkoholio. Alkoholis gali sustiprinti kai kuriuos nepageidaujamus tranderminio pleistro padarinius ir jaustis blogai. Geriant greipfrutų sultis gali sustiprėti Transtec poveikis.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nėra pakankamai patirties vartojant Transtec nėštumo metu, todėl Transtec nėštumo metu vartoti negalima. Veiklioji transderminio pleistro medžiaga buprenorfinas slopina pieno susidarymą ir patenka į motinos pieną. Vartoti žindymo laikotarpiu.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

„Transtec“ gali sukelti svaigulį, mieguistumą, neryškų matymą arba dvigubą regėjimą ir pabloginti jūsų gebėjimą reaguoti taip, kad negalite tinkamai ar pakankamai greitai reaguoti į netikėtas ar staigias situacijas. Tai ypač pasakytina:

gydymo pradžioje;
keičiant dozę
kai pradėsite naudoti Transtec, kad pakeistumėte kitą analgetiką;
jeigu vartojate ir kitų vaistų, veikiančių smegenis;
jei geriate alkoholį.

Jei jaučiate tokį poveikį, vairuodami ar valdydami mechanizmus, vartodami Transtec, neturėtumėte vairuoti. Ši rekomendacija taip pat taikoma gydymo Transtec pabaigoje. Nuėmus pleistrą, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų mažiausiai 24 valandas.

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jei nerimaujate.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Transtec: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Transtec yra trijų stiprumų: Transtec 35 mikrogramų / h transderminiai pleistrai, Transtec 52,5 mikrogramų / h transderminiai pleistrai, Transtec 70 mikrogramų / h transderminiai pleistrai. Kokio stiprumo Transtec jums geriausiai tinka, turi nuspręsti gydytojas. Gydymo metu gydytojas, jei reikia, gali nuspręsti pakeisti transderminį pleistrą į didesnį ar mažesnį.

Rekomenduojama dozė yra:

Suaugusieji

Jei nenurodyta kitaip, uždėkite TRANSTEC transderminį pleistrą (vadovaukitės toliau aprašytomis instrukcijomis) ir vėl jį pakeiskite po 4 dienų. Kad būtų patogiau, transderminį pleistrą galite keisti du kartus per savaitę, reguliariais intervalais, pavyzdžiui, visada pirmadienio rytą ir ketvirtadienio vakarą. Kad nepamirštumėte, kada pakeisti transderminį pleistrą, kalendoriuje pažymėkite transderminio pleistro pakeitimo dienas.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Transtec negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų asmenims, nes nėra patirties vartojant vaistą šiai amžiaus grupei.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams dozės koreguoti nebūtina.

Pacientai, sergantys inkstų liga ir dializuojami pacientai

Pacientams, sergantiems inkstų liga ir kuriems atliekama dializė, dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, sergantys kepenų liga

Pacientams, sergantiems kepenų liga, gali būti paveiktas Transtec poveikio intensyvumas ir trukmė. Tokiu atveju gydytojas dažniau tikrina

Taikymo būdas

Prieš klijuodami pleistrą

Pasirinkite plokščią, švarią, beplaukę odos sritį viršutinėje kūno dalyje, pageidautina ant krūtinės subklavikuliarinėje srityje arba viršutinėje nugaros dalyje (žr. Gaukite pagalbos, jei negalite pataisyti pleistro savarankiškai.
Jei pasirinktoje srityje nėra plaukų, visus plaukus reikia kirpti žirklėmis, o ne skusti. TORAXAS ATGAL
Netepkite pleistro ant odos, kuri yra paraudusi, sudirgusi ar turi kitų pakitimų, pvz., Didelių randų.
Naudojimui pasirinkta odos sritis turi būti sausa ir švari. Jei reikia, nuplaukite vietą šaltu arba drungnu vandeniu. Nenaudokite muilo ar kitų valiklių. Po karštos vonios ar dušo palaukite, kol oda visiškai išdžius ir atvės, prieš uždėdami pleistrą. Nenaudokite losjonų, kremų ar tepalų. Tai gali užkirsti kelią tinkamam transderminio pleistro sukibimui pasirinktoje vietoje.

Transderminio pleistro uždėjimas

1 Kiekvienas transderminis pleistras yra atskirai uždarytas maišelyje. Atidarykite paketėlį tik prieš pat naudojimą, suplėšydami jį išilgai pjūvio. Nuimkite transderminį pleistrą.
Lipni transderminio pleistro pusė yra padengta sidabro spalvos apsaugine plėvele. Atsargiai nulupkite įdėklą per pusę, neliesdami lipnaus transderminio pleistro sluoksnio.
Pritvirtinkite transderminį pleistrą ant pasirinktos odos vietos ir nuimkite likusią apsauginę plėvelę.
Paspauskite transderminį pleistrą ant odos delnu maždaug 30 sekundžių. Įsitikinkite, kad visas transderminis pleistras prilimpa prie odos, ypač išilgai kraštų.

Uždėkite transderminį pleistrą

Transderminį pleistrą reikia nešioti ne ilgiau kaip 4 dienas. Įsitikinkite, kad jis buvo pritaikytas teisingai; yra minimali rizika, kad jis gali atsiriboti. Dėvėdami galite nusiprausti, nusiprausti ar nusiprausti. Tačiau nepalikite transderminio pleistro per didelio šilumos šaltinio (pvz., Saunos, infraraudonųjų spindulių lempos, elektrinės antklodės ir karšto vandens buteliai).

Mažai tikėtinu atveju, kai transderminis pleistras nukris prieš kitą pakeitimą, to paties transderminio pleistro vėl naudoti negalima, nedelsiant reikia pritvirtinti naują pleistrą (žr. „Transderminio pleistro keitimas“).

Transderminio pleistro keitimas

Nuimkite seną transderminį pleistrą
Sulenkite jį per pusę, kad lipnūs paviršiai priliptų.
Transderminį pleistrą išmeskite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Uždėkite naują transderminį pleistrą kitoje odos vietoje, kaip aprašyta aukščiau. Netepkite kito toje pačioje odos vietoje maždaug savaitę.

Gydymo trukmė

Gydytojas pasakys, kiek laiko jums reikės vartoti Transtec. Nenutraukite gydymo savarankiškai, nes skausmas gali atsinaujinti ir pasijusti blogai (žr. „Nustojus vartoti Transtec“). Jei manote, kad Transtec transderminių pleistrų analgezinis poveikis yra per silpnas arba per stiprus , pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Transtec dozę

Pavartojus per didelę TRANSTEC dozę

Tokiu atveju gali pasireikšti buprenorfino perdozavimo simptomai. Perdozavimas gali sustiprinti šalutinį buprenorfino poveikį, pvz., Mieguistumą, pykinimą ir vėmimą. Jis gali turėti tikslius vyzdžius, o jo kvėpavimas gali tapti lėtas ir silpnas. Gali atsirasti širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas. Kai suprasite, kad naudojote daugiau transderminių pleistrų, nei būtina, pašalinkite perteklinius transderminius pleistrus ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Pamiršus pavartoti TRANSTEC

Jei pamiršote transderminį pleistrą, kuo greičiau uždėkite naują. Tokiu atveju turėsite pakeisti savo įpročius, pvz., Jei transderminį pleistrą dažniausiai klijuojate pirmadieniais ir ketvirtadieniais, bet jį pamiršote ir todėl trečiadienį pakeisite transderminį pleistrą, atminkite, kad nuo to momento turėsite jį pakeisti trečiadienį ir šeštadienį. Maišelių kalendoriuje užsirašykite dvi naujas dienas. Jei pleistrą pakeisite labai vėlai, skausmas gali sugrįžti. Tokiu atveju kreipkitės į gydytoją. Negalima padvigubinti pleistrų skaičiaus, kad kompensuotumėte, jog nepatepėte!

Nustojus vartoti Transtec

Jei gydymą Transtec nutrauksite arba nutrauksite anksčiau, nei būtina, skausmas gali sugrįžti. Jei norite nutraukti gydymą dėl šalutinio poveikio, kreipkitės į savo gydytoją, kuris informuos, ką galima padaryti ir ar galima gydyti kitais vaistais. Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti abstinencijos simptomai, kai jie ilgą laiką vartojo stiprius skausmą malšinančius vaistus, o tada juos sustabdė. Nutraukus gydymą Transtec, tokio poveikio rizika yra labai maža. Tačiau susijaudinimo, nerimo, nervingumo, drebulio, hiperaktyvumo, nemigos ir virškinimo sutrikimų atveju pasitarkite su gydytoju. Jei turite klausimų apie šio vaisto vartojimą paklauskite savo gydytojo arba vaistininko.

Šalutinis poveikis Koks yra Transtec šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas taip:

Labai dažni: daugiau kaip 1 iš 10 žmonių

Dažni: daugiau kaip 1 iš 100 žmonių; mažiau nei 1 iš 10 žmonių

Nedažni Daugiau nei 1 iš 1000 žmonių. Mažiau nei 1 iš 100 žmonių

Reti: daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių; mažiau nei 1 iš 1000 žmonių

Labai reti: pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių

Buvo pranešta apie tokį šalutinį poveikį:

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: sunkios alerginės reakcijos (žr. Toliau).

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Reti: apetito praradimas.

Psichikos sutrikimai

Nedažni: sumišimas, miego sutrikimai, neramumas.

Reti: klaidingi pojūčiai, tokie kaip haliucinacijos, nerimas, košmarai, sumažėjęs lytinis potraukis.

Labai reti: priklausomybė, nuotaikų kaita.

Nervų sistemos patologijos

Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.

Nedažni: įvairaus sunkumo sedacija (ramus), nuo nuovargio iki mieguistumo.

Reti: sunku susikaupti, kalbos sutrikimai, tirpimas, pusiausvyros sutrikimas, nenormalūs odos pojūčiai (tirpimo, dilgčiojimo ar deginimo pojūtis).

Labai reti: raumenų spazmai, skonio sutrikimas.

Akių sutrikimai

Reti: regos sutrikimai, neryškus matymas, akių vokų patinimas.

Labai reti: tikslūs vyzdžiai.

Ausų sutrikimai

Labai reti: ausų skausmas.

Širdies ir kraujagyslių patologijos

Nedažni: kraujotakos sutrikimai (pvz., Hipotenzija arba retai net kraujotakos kolapsas).

Reti: karščio bangos.

Krūtinės ir plaučių sutrikimai

Dažni: trumpas kvėpavimas

Reti: pasunkėjęs kvėpavimas (kvėpavimo slopinimas).

Labai reti: per greitas kvėpavimas, žagsulys.

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažni: pykinimas.

Dažni: vėmimas, vidurių užkietėjimas.

Nedažni: burnos džiūvimas.

Reti: rėmuo.

Labai retas: retėjimas.

Odos sutrikimai (dažniausiai vartojimo vietoje)

Labai dažni: paraudimas, niežėjimas.

Dažni: odos pakitimai (bėrimas, dažniausiai po ilgo gydymo), prakaitavimas.

Nedažni: bėrimas.

Reti: dilgėlinė

Labai reti: pustulės ir mažos pūslelės.

Šlapimo takų sutrikimai

Nedažni: sutrikęs šlapinimasis, šlapimo susilaikymas (mažiau šlapimo nei įprastai).

Reprodukcinės sistemos patologijos

Reti: erekcijos sunkumai.

Sisteminės patologijos

Dažni: edema (pvz., Kojų patinimas), nuovargis.

Nedažni: silpnumas.

Reti: abstinencijos simptomai (žr. Žemiau), reakcijos vartojimo vietoje.

Labai reti: krūtinės skausmas.

Pastebėję bet kurį iš išvardytų šalutinių poveikių, kuo greičiau kreipkitės į gydytoją. Kai kuriais atvejais gali pasireikšti uždelstos alerginės reakcijos su akivaizdžiais uždegimo požymiais. Tokiu atveju nutraukite gydymą Transtec, pasitarę su gydytoju.

Jei atsiranda rankų, pėdų, kulkšnių, veido, lūpų, burnos ar gerklės patinimas, dėl kurio sunku ryti ar kvėpuoti, dilgėlinė, alpimas, odos arba akių pageltimas (dar vadinama gelta), nuimkite pleistrą. nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Tai gali būti labai retos sunkios alerginės reakcijos simptomai.

Nutraukimo simptomai kai kuriems žmonėms gali pasireikšti ilgai vartojant stiprius skausmą malšinančius preparatus, o vėliau nutraukus jų vartojimą. Tačiau susijaudinimo, nerimo, nervingumo, drebulio, hiperaktyvumo, nemigos ir virškinimo sutrikimų atveju pasitarkite su gydytoju.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės ir paketėlio po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia. Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Transtec sudėtis

Veiklioji medžiaga yra buprenorfinas.

TRANSTEC 35 mikrogramų / h transderminis pleistras Kiekviename transderminiame pleistre yra 20 mg buprenorfino ir per valandą išsiskiria maždaug 35 mikrogramai buprenorfinalo. Transderminio pleistro, kuriame yra veikliosios medžiagos, paviršiaus plotas yra 25 cm2. TRANSTEC 52,5 mikrogramų / h transderminis pleistras Kiekviename transderminiame pleistre yra 30 mg buprenorfino ir per valandą išsiskiria maždaug 52,5 mikrogramai buprenorfino. Transderminio pleistro, kuriame yra veikliosios medžiagos, paviršiaus plotas yra 37,5 cm2. TRANSTEC 70 mikrogramų / h transderminis pleistras Kiekviename transderminiame pleistre yra 40 mg buprenorfino ir per valandą išsiskiria maždaug 70 mikrogramų buprenorfino. Transderminio pleistro, kuriame yra veikliosios medžiagos, paviršiaus plotas yra 50 cm2.

Pagalbinės medžiagos yra:

klijų matrica: [(Z) -oktadec-9-en-1-il] oleatas, povidonas K90, 4-oksopentano rūgštis, poli [akrilo-butilakrilato-ko- (2-etilheksil) akrilatas-ko-vinilakrilato-tato ] (5: 15: 75: 5) susietas (plotas, kuriame yra buprenorfino) arba nesusietas (plotas be buprenorfino); atskyrimo folija tarp dviejų matricų: poli (etileno tereftalato) - atraminis sluoksnis: poli (etileno tereftalato) audinys. Apsauginė danga (nuimama prieš uždedant transderminį pleistrą) susideda iš poli (etileno tereftalato) folijos, padengta aliuminiu iš vienos pusės.

TRANSTEC išvaizda ir kiekis pakuotėje

TRANSTEC transderminiai pleistrai yra kūno spalvos, suapvalintais kampais įspausta:

Transtec 35 mikrogramai / val., Buprenorfinas 20 mg.

Transtec 52,5 mikrogramai / val., Buprenorfinas 30 mg.

Transtec 70 mikrogramų / val., Buprenorfinas 40 mg.

TRANSTEC yra dėžutėse, kuriose yra 3, 5, 10 30 transderminių pleistrų, supakuotų į atskirus paketėlius.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Transtec“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo sąlygos 06.3 Specialiosios pakuotės ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

TRANSTEC TRANSDERMAL PATCH

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Transtec 35 mcg / h transderminis pleistras:

Viename transderminiame pleistre yra 20 mg buprenorfino.

Paviršius, kuriame yra veikliosios medžiagos: 25 cm2.

Nominalus išleistas kiekis: 35 mcg buprenorfino per valandą (96 val.).

Transtec 52,5 mcg / h transderminis pleistras:

Viename transderminiame pleistre yra 30 mg buprenorfino.

Paviršius, kuriame yra veikliosios medžiagos: 37,5 cm2.

Nominalus išleistas kiekis: 52,5 mcg buprenorfino per valandą (96 val.).

Transtec 70 mcg / h transderminis pleistras:

Viename transderminiame pleistre yra 40 mg buprenorfino.

Paviršius, kuriame yra veikliosios medžiagos: 50 cm2.

Nominalus išleistas kiekis: 70 mcg buprenorfino per valandą (96 val.).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Odos spalvos transderminis pleistras su užapvalintais kampais su užrašu:

Transtec 35 mcg / h, buprenorfinas 20 mg

Transtec 52,5 mcg / val., Buprenorfinas 30 mg

Transtec 70 mcg / h, buprenorfinas 40 mg

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Vidutinio ir stipraus vėžio skausmo ir stipraus skausmo gydymas, nereaguojantis į ne opioidinius analgetikus.

Transtec nėra skirtas ūminiam skausmui gydyti.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Pacientai, vyresni nei 18 metų

Transtec dozė turi būti pritaikyta atsižvelgiant į paciento būklę (skausmo intensyvumą, kančias, individualų atsaką). Siekiant užtikrinti tinkamą skausmo malšinimą, reikia vartoti mažiausią įmanomą dozę. Yra trys skirtingų stiprumų transderminiai pleistrai, skirti paciento būklei pritaikyti: Transtec 35 mcg / h, Transtec 52,5 mcg / h ir Transtec 70 mcg / h.

Pradinės dozės pasirinkimasPacientai, kurie anksčiau negavo analgetikų, turėtų pradėti nuo mažesnio stiprumo transderminio pleistro (Transtec 35 mcg / h). Pacientai, kurie anksčiau vartojo PSO I etapo (ne opioidų) arba II pakopos (silpnų opioidų) analgetiką, taip pat turėtų pradėti nuo 35 mcg / val. Remiantis PSO rekomendacijomis, galima toliau vartoti ne opioidinį analgetiką, atsižvelgiant į bendrą paciento sveikatos būklę.

Pereinant nuo III pakopos analgetiko (stipraus opioido) prie Transtec ir pasirenkant pradinį transderminio pleistro stiprumą, reikia atsižvelgti į ankstesnio vaisto pobūdį, vartojimo būdą ir vidutinę paros dozę, kad skausmas neatsinaujintų.

Paprastai dozę patartina koreguoti individualiai, pradedant nuo mažiausio stiprumo transderminio pleistro (TRANSTEC 35 mcg / h). Klinikinė patirtis parodė, kad pacientai, anksčiau vartoję didelę paros dozę stipraus opioido (atitinkančio maždaug 120 mg geriamojo morfino), gali pradėti gydymą kita didesnės dozės transderminiu pleistru (taip pat žr. 5.1 skyrių).

Kad būtų galima individualiai koreguoti dozę per atitinkamą laikotarpį, dozės koregavimo metu turėtų būti pakankamai papildomų greito atpalaidavimo analgetikų.

Reikiama Transtec dozė turi būti pritaikyta individualiems paciento poreikiams ir reguliariai stebima.

Uždėjus pirmąjį Transtec transderminį pleistrą, buprenorfino koncentracija serume lėtai didėja tiek pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi analgetikais, tiek tiems, kurie negavo analgetikų, todėl mažai tikėtina, kad poveikis greitai pasireikš. Todėl pirminis analgezinio poveikio įvertinimas turėtų būti atliktas tik po 24 valandų. Anksčiau vartojamas analgetikas (išskyrus transderminius opioidus) per pirmąsias 12 valandų po perėjimo prie Transtec tinkamų gelbėjimo vaistų turi būti vartojamas ta pačia doze. turėtų būti prieinama per kitas 12 valandų.

Dozės koregavimas ir palaikomoji terapija

Transtec reikia pakeisti vėliausiai po 96 valandų (4 dienų). Kad būtų patogiau, transderminį pleistrą galima keisti du kartus per savaitę reguliariais intervalais, pavyzdžiui, visada pirmadienio rytą ir ketvirtadienio vakarą. Dozę reikia nustatyti individualiai, kol bus pasiektas analgezinis veiksmingumas. Jei nuskausminimo nepakanka, pradinio vartojimo laikotarpio pabaigoje dozę galima padidinti, uždėjus daugiau nei vieną tokio paties stiprumo transderminį pleistrą arba pereinant prie kito stipresnio stiprumo. transderminio pleistro. Nepriklijuokite daugiau kaip 2 transderminių pleistrų vienu metu, nepriklausomai nuo naudojamo stiprumo.

Prieš taikant kitą dozę Transtec, reikia atsižvelgti į opioidinių vaistų, naudojamų kartu su ankstesniu transderminiu pleistru, kiekį, t. Y. Bendrą reikalingą opioidų kiekį, atitinkamai pakoregavus dozę. Pacientai, kuriems reikia papildomo analgetiko (pvz., Esant nepakeliamam skausmui palaikomojo gydymo metu), be transderminio pleistro, gali vartoti, pavyzdžiui, vieną ar dvi po liežuvio vartojamas 0,2 mg buprenorfino tabletes kas 24 val. Jei po liežuviu reikia reguliariai pridėti 0,4–0,6 mg buprenorfino, reikia vartoti kitą dozę.

Vaikų populiacija

Kadangi Transtec nebuvo tirtas jaunesniems nei 18 metų pacientams, jo nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei šios amžiaus ribos pacientams.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams Transtec dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu

Kadangi inkstų nepakankamumo atveju buprenorfino farmakokinetika nesikeičia, vaistą taip pat galima vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu

Buprenorfinas metabolizuojamas kepenyse. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti jo poveikio intensyvumas ir trukmė, todėl gydymo Transtec metu pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai stebėti.

Paraiškos pateikimo tvarka

Transtec turi būti tepamas ant nedirgintos odos ant lygaus, be plaukų paviršiaus, bet ne tose odos vietose, kuriose yra daug randų. Pageidautinos viršutinės kūno dalys yra: viršutinė nugaros dalis ir krūtinės ląstos subklavikuliarinė sritis.

Bet kokius pūkus reikia nupjauti žirklėmis ir neskusti. Jei reikia nuvalyti užtepimo vietą, tai reikia padaryti vandeniu. Nenaudokite muilo ar kitų ploviklių. Paveikite transderminio pleistro sukibimą su vieta pasirinktas naudoti „Transtec“.

Prieš tepant pleistrą, oda turi būti visiškai sausa. Transtec reikia tepti iš karto po to, kai jis buvo išimtas iš paketėlio. Nuėmus apsauginį sluoksnį, transderminį pleistrą reikia tvirtai prispausti delnu maždaug 30 sekundžių. Transderminis pleistras nenuplėšiamas maudantis, maudantis duše ar maudantis. Tačiau jis neturi būti veikiamas per didelio karščio (pvz., Saunos, infraraudonųjų spindulių).

Transtec reikia nešioti nepertraukiamai iki 4 dienų.Nuėmus ankstesnį transderminį pleistrą, naujas transderminis pleistras turi būti uždėtas kitoje vietoje nei ankstesnė. Prieš uždedant naują transderminį pleistrą toje pačioje odos vietoje, turėtų praeiti mažiausiai savaitė.

Vartojimo trukmė

Transtec jokiu būdu negalima vartoti ilgiau nei būtina. Jei, atsižvelgiant į ligos pobūdį ir sunkumą, Transtec reikia vartoti ilgai trunkančiam skausmui malšinti, reikia kruopščiai ir reguliariai tikrinti (prireikus pertraukiant gydymą), siekiant nustatyti, ar ir kokiu mastu būtina tęsti terapiją ..

„Transtec“ nutraukimas

Pašalinus Transtec, buprenorfino koncentracija serume palaipsniui mažėja, todėl nuskausminamasis poveikis išlieka tam tikrą laiką. Į tai reikia atsižvelgti, kai Transtec gydymui skiriami kiti opioidai. Paprastai tai neturėtų būti daroma. Jūs turite suleisti kitą opioidą per 24 valandas po Transtec pašalinimo Šiuo metu turima tik ribota informacija apie pradinę kitų opioidų dozę, skiriamą nutraukus Transtec vartojimą.

04.3 Kontraindikacijos

Transtec draudžiama vartoti šiais atvejais:

- padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (jos išvardytos 6.1 skyriuje);

- pacientams, priklausomiems nuo opioidų ir gydant narkotikų vartojimo nutraukimą;

- sąlygos, kuriomis kvėpavimo sistemai ir funkcijoms yra rimtai pakenkta arba kurios gali susilpnėti;

- pacientams, kurie vartojo arba vartojo MAO inhibitorius per paskutines dvi savaites (žr. 4.5 skyrių);

- sergantiems miastenija;

- pacientams, sergantiems delyro tremens;

- nėštumas (žr. 4.6 skyrių).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Ypač atsargiai Transtec galima vartoti esant ūminei apsinuodijimui alkoholiu, esant traukulių sutrikimams, pacientams, patyrusiems galvos traumą, šoką, sumažėjusiam neaiškios kilmės sąmonės lygiui, padidėjusiam intrakranijiniam slėgiui, neturint galimybės vėdinti.

Kartais buprenorfinas sukelia kvėpavimo slopinimą. Todėl reikia būti atsargiems gydant pacientus, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi, arba pacientus, vartojančius vaistus, galinčius sukelti kvėpavimo slopinimą.

Buprenorfino priklausomybė yra žymiai mažesnė nei grynų opioidų agonistų. Atliekant tyrimus su Transtec su sveikais savanoriais ir pacientais, abstinencijos reakcijų nepastebėta. Tačiau ilgai vartojant Transtec, negalima visiškai atmesti abstinencijos simptomų, panašių į opioidų vartojimo nutraukimo metu (žr. 4.8 skyrių). Šie simptomai yra: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezija, drebulys ir virškinimo trakto sutrikimai.

Vartojant opioidus, pakeitus buprenorfinu, galima išvengti abstinencijos simptomų. Tai lėmė kai kuriuos piktnaudžiavimo buprenorfinu atvejus; Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kurie įtariami piktnaudžiavimo narkotikais problemomis.

Buprenorfinas metabolizuojamas kepenyse. Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimais, gali pasireikšti poveikio stiprumas ir trukmė. Todėl tokius pacientus gydymo Transtec metu reikia atidžiai stebėti.

Sportininkus reikia įspėti, kad šis vaistas gali sukelti teigiamą reakciją į dopingo testus

Vaikų populiacija

Kadangi Transtec nebuvo tirtas jaunesniems nei 18 metų pacientams, vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, jaunesniems nei ši amžiaus riba.

Pacientai, turintys karščiavimą / išorinių šilumos šaltinių poveikį

Karščiavimas ir karščio poveikis gali padidinti odos pralaidumą. Tokiais atvejais gydymo metu Transtec teoriškai gali padidėti buprenorfino koncentracija serume. Todėl gydymo Transtec metu reikia atkreipti dėmesį į padidėjusią opioidinių reakcijų galimybę pacientams, kurie karščiuoja arba dėl kitų priežasčių pakyla odos temperatūra.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

14 dienų iki opioidinio petidino vartojimo pavartojus MAO inhibitorių, pastebėta gyvybei pavojinga sąveika su paciento centrine nervų sistema, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcija. Neatmetama ta pati sąveika tarp MAO inhibitorių ir Transtec (žr. 4.3).

Poveikis centrinei nervų sistemai gali sustiprėti, kai Transtec skiriamas kartu su kitais opioidais, anestetikais, migdomosiomis medžiagomis, raminamaisiais vaistais, antidepresantais, neuroleptikais ir apskritai su vaistiniais preparatais, slopinančiais kvėpavimo funkciją ir centrinę nervų sistemą. Tai taip pat taikoma alkoholiui.

Kartu vartojamas su citochromo CYP 3A4 inhibitoriais ar induktoriais, gali sustiprėti (inhibitoriai) arba sumažėti (induktoriai) Transtec veiksmingumas.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie Transtec vartojimą nėščioms moterims nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas.

Nėštumo pabaigoje didelės buprenorfino dozės gali sukelti naujagimio kvėpavimo slopinimą net ir po trumpo vartojimo. Ilgalaikis buprenorfino vartojimas paskutinius tris nėštumo mėnesius gali sukelti abstinencijos sindromą naujagimiui. Todėl Transtec nėštumo metu draudžiama.

Maitinimo laikas

Buprenorfinas išsiskiria į motinos pieną. Žiurkėms buprenorfinas slopina laktaciją. Žindymo laikotarpiu Transtec vartoti negalima.

Vaisingumas

Nėra žinoma buprenorfino poveikio gyvūnų vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Transtec pastebimai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Transtec, net ir vartojamas pagal instrukcijas, gali paveikti paciento reakciją tiek, kad pakenktų eismo saugumui ir gebėjimui valdyti mechanizmus.

Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje, pasikeitus dozei ir kai TRANSTEC vartojamas kartu su kitomis centrinio poveikio medžiagomis, įskaitant alkoholį, raminamuosius, raminamuosius ir migdomuosius.

Paveikti pacientai (kuriems pasireiškia, pvz., Galvos svaigimas, mieguistumas arba neryškus ar dvigubas regėjimas), vairuodami ar valdydami mechanizmus, vartodami Transtec ir mažiausiai 24 valandas po pleistro pašalinimo, neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

Pacientai, stabilizavęsi tam tikromis dozėmis, nebūtinai bus ribojami, jei nėra pirmiau išvardytų simptomų.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų metu po Transtec vartojimo ir stebint vaistą patekus į rinką, buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas.

Jų dažnis apibrėžiamas taip:

labai dažnas (≥ 1/10)

dažni (≥ 1/100,

nedažnas (≥ 1/1000,

retas (≥ 1/10000,

labai retas (≤ 1/10000)

nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

a) Dažniausiai pasireiškusios sisteminės nepageidaujamos reakcijos buvo pykinimas ir vėmimas. Dažniausios vietinės nepageidaujamos reakcijos buvo eritema ir niežulys.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: sunkios alerginės reakcijos *

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Reti: apetito praradimas

Psichikos sutrikimai

Nedažni: sumišimas, miego sutrikimai, neramumas

Reti: psichozomimetinis poveikis (pvz., Haliucinacijos, nerimas, košmarai), sumažėjęs lytinis potraukis

Labai reti: priklausomybė, nuotaikos pokyčiai

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas

Nedažni: sedacija, mieguistumas

Reti: sumažėjęs gebėjimas susikaupti, neaiški kalba, tirpimas, disbalansas, parestezija (pvz., Odos deginimas ar dilgčiojimas)

Labai reti: raumenų susižavėjimas, parageuzija

Akių sutrikimai

Reti: regos sutrikimai, neryškus matymas, akių vokų edema

Labai reti: miozė

Ausų ir labirintų sutrikimai

Labai reti: ausų skausmas

Širdies ir kraujagyslių patologijos

Nedažni: kraujotakos sutrikimai (pvz., Hipotenzija arba retai net kraujotakos kolapsas)

Reti: karščio bangos

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Dažni: dusulys

Reti: kvėpavimo slopinimas

Labai reti: hiperventiliacija, žagsulys

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažni: pykinimas

Dažni: vėmimas, vidurių užkietėjimas

Nedažni: burnos džiūvimas

Reti: rėmuo

Labai retas: retėjimas

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai dažni: eritema, niežulys

Dažni: bėrimas, prakaitavimas

Nedažni: bėrimas

Reti: dilgėlinė

Labai reti: pustulės, pūslelės

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Nedažni: šlapimo susilaikymas, šlapinimosi sutrikimai

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Reti: sumažėjusi erekcija

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni: edema, nuovargis

Nedažni: silpnumas

Reti: nutraukimo simptomai * reakcijos vartojimo vietoje

Labai reti: krūtinės skausmas

* žr. c skyrių)

c) Kai kuriais atvejais pasireiškė uždelstos alerginės reakcijos su akivaizdžiais uždegimo požymiais. Tokiais atvejais gydymą Transtec reikia nutraukti.

Buprenorfinas turi mažą priklausomybės riziką. Nutraukus Transtec vartojimą, abstinencijos simptomai mažai tikėtini. Taip yra dėl labai lėto buprenorfino atsiskyrimo nuo opiatų receptorių ir laipsniško buprenorfino koncentracijos serume sumažėjimo (paprastai per 30 valandų po paskutinio transderminio pleistro pašalinimo). Tačiau ilgai vartojant Transtec, tai nėra visiškai negalima atmesti abstinencijos simptomų, panašių į tuos, kurie atsiranda nutraukus opioidų vartojimą. Šie simptomai yra: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezija, drebulys ir virškinimo trakto sutrikimai.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Buprenorfinas turi didelę saugumo ribą. Dėl mažo buprenorfino kiekio kontroliuojamo išsiskyrimo į kraują mažai tikėtina, kad bus padidėjęs ar toksiškas buprenorfino kiekis kraujyje. Didžiausia buprenorfino koncentracija serume, uždėjus Transtec 70 mcg / h transderminį pleistrą, yra maždaug 6 kartus mažesnė už tą, kuri buvo sulašinta į veną gydomąją 0,3 mg buprenorfino dozę.

Simptomai

Iš esmės buprenorfino perdozavimo atveju reikia tikėtis simptomų, panašių į kitų centrinio poveikio analgetikų (opioidų) simptomus. Tai apima: kvėpavimo slopinimą, sedaciją, mieguistumą, pykinimą, vėmimą, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą, ryškią miozę.

Gydymas

Taikomos bendrosios skubios priemonės. Laikykite kvėpavimo takus atvirus (aspiracija!), Palaikykite kvėpavimą ir kraujotaką, priklausomai nuo simptomų. Naloksonas turi „ribotą naudą“ buprenorfino kvėpavimą slopinančiam poveikiui. Reikia vartoti dideles dozes kaip kartotinius boliusus arba infuzijas (pvz., Pradedant nuo 1–2 mg boliuso į veną. Pasiekus pakankamą antagonistinį poveikį, rekomenduojama infuzuoti, kad būtų išlaikytas pastovus naloksono kiekis). , reikia įrengti tinkamą vėdinimą.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: opioidai, oripavino dariniai.

ATC kodas: N02AE01.

Buprenorfinas yra stiprus opioidas, turintis mu opioidų receptorių agonistų ir kappa opioidų receptorių antagonistų aktyvumą. Atrodo, kad buprenorfinas turi bendrųjų morfino savybių, tačiau turi specifinių farmakologinių ir klinikinių ypatumų.

Be to, daugelis veiksnių, tokių kaip klinikinės indikacijos ir sąlygos, vartojimo būdas ir individualus kintamumas, turi įtakos nuskausminimui, todėl į juos reikia atsižvelgti lyginant analgetikus.

Kasdieninėje klinikinėje praktikoje skirtingi opiatai klasifikuojami pagal santykinį stiprumą, nors tai turėtų būti laikoma supaprastinimu.

Literatūroje aprašytas santykinis buprenorfino stiprumas įvairiomis vartojimo formomis ir skirtingose klinikinėse situacijose:

- morfinas: BUP i.m. kaip 1: 67-150 (viena dozė, ūmaus skausmo modelyje)

- morfino os: BUP s.l. kaip 1: 60–100 (vienkartinė dozė, ūminio skausmo modelis, daugkartinės dozės, lėtinis skausmas, vėžio skausmas)

- morfino os BET TTS kaip 1: 75-115 (daugkartinės dozės, lėtinis skausmas)

Santrumpos:

os = oralinis; aš. = į raumenis; s.l. = liežuvis; TTS = transderminis; BUP = buprenorfinas

Nepageidaujamos reakcijos yra panašios į kitų stiprių opioidinių analgetikų. Atrodo, kad buprenorfino priklausomybė yra mažesnė nei morfino.

05.2 "Farmakokinetinės savybės

a) Bendrosios veikliosios medžiagos savybės

Buprenorfino plazmos baltymai jungiasi maždaug 96%.

Buprenorfinas kepenyse metabolizuojamas į Ne-dealkilbuprenorfiną (norbuprenorfiną) ir gliukurono konjuguotus metabolitus. 2/3 veikliosios medžiagos nepakitęs išsiskiria su išmatomis, o 1/3 išsiskiria nepakitusio arba dealkilinto buprenorfino konjugatu per šlapimo sistemą. Yra enterohepatinės recirkuliacijos įrodymų.

Tyrimai su nėščiomis ir nėščiomis žiurkėmis parodė, kad buprenorfinas prasiskverbia pro kraujo smegenis ir placentos barjerą. Smegenų koncentracija (kur randamas tik nepakitęs buprenorfinas), vartojant parenteraliai, buvo 2–3 kartus didesnė nei koncentracija, gauta per burną.

Pastebėta, kad buprenorfino kaupimasis vaisiaus virškinimo trakto spindyje, sušvirkštus į raumenis ar per burną, greičiausiai dėl išsiskyrimo su tulžimi, nes enterohepatinė kraujotaka nėra visiškai išvystyta.

b) Transtec charakteristikos sveikiems savanoriams

Užtepus Transtec, buprenorfinas absorbuojamas per odą, o nuolatinis buprenorfino išsiskyrimas į sisteminę kraujotaką vyksta kontroliuojamu išsiskyrimu iš polimerinės klijų matricos sistemos.

Pradėjus vartoti Transtec, buprenorfino koncentracija plazmoje palaipsniui didėja, po 12–24 val. Pasiekia mažiausią veiksmingą 100 pg / ml koncentraciją.

Sveikų savanorių tyrimų su Transtec 35 mcg / h metu nustatyta, kad vidutinė Cmax yra 200–300 pg / ml, o vidutinė Tmax - 60–80 val. Tiriant TRANSTEC 35 mcg / h ir „Transtec“ savanorius, 70 mcg / h buvo pritaikytas pagal kryžminimo schemą. Šis tyrimas parodė dozių proporcingumą skirtingoms dozėms.

Pašalinus Transtec, buprenorfino koncentracija kraujo plazmoje nuolat mažėja ir pašalinama, o jo „pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30 valandų (22–36 intervalai). Nuolatinė buprenorfino absorbcija iš odos depo sukelia„ lėtesnį laiką nei tas, kuris įvyksta į veną “. .

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Standartiniai toksikologiniai tyrimai neatskleidė jokio ypatingo galimo pavojaus žmonėms. Atliekant eksperimentus su žiurkėmis, naudojant kartotines buprenorfino dozes, svorio augimas sulėtėjo.

Žiurkių vaisingumo ir bendro reprodukcinio pajėgumo tyrimai neparodė žalingo poveikio. Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais atskleidė toksinio poveikio vaisiui požymius ir padidėjusį praradimą po implantacijos.

Tyrimai su žiurkėmis parodė sumažėjusį gimdos augimą, uždelstą kai kurių neurologinių funkcijų vystymąsi ir didelį kūdikių mirtingumą perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu po to, kai motinos buvo gydomos nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Žiurkėms ir triušiams embriotoksinio poveikio, įskaitant teratogeniškumą, nebuvo.

Buprenorfino mutageninio poveikio in vitro ir in vivo tyrimai kliniškai reikšmingo poveikio neparodė.

Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu nebuvo įrodymų apie galimą kancerogeninį poveikį žmonėms.

Turimi toksikologiniai duomenys nerodo transderminio pleistro pagalbinių medžiagų jautrumo.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

Lipni matrica (sudėtyje yra buprenorfino): [(Z) -oktadec-9-en-1-il] oleatas, povidonas K90, 4-oksopentano rūgštis, poli [akrilo-butilakrilato-ko- (2-etilheksil) akrilato-ko-vinilacetatas] (5 : 15: 75: 5), sujungtas kryþminiu saitu.

Lipni matrica (be buprenorfino): poli [akrilo-butil-akrilato-ko- (2-etilheksil) akrilato-ko-vinilacetatas] (5: 15: 75: 5), sujungtos ne kryžminėmis jungtimis.

Atskyrimo folija tarp lipnių matricų su buprenorfinu ir be jo: polietileno tereftalato folija.

Palaikomasis sluoksnis: polietileno tereftalato audinys.

Apsauginė danga (lipnios matricos, kurioje yra buprenorfino): polietileno tereftalato folija, silikonizuota ir padengta aliuminiu iš vienos pusės.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

3 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

Nėra specialių atsargumo priemonių.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

Konteinerio tipas:

Sandarus paketėlis, sudarytas iš identiško viršutinio ir apatinio sluoksnio, termiškai užsandarinto laminato, apimantis (iš išorės į vidų) popieriaus, mažo tankio polietileno, aliuminio ir poli (akrilo-etileno) rūgšties. (= surlyn)

Pakuotė:

Pakuotėje yra 3, 5, 10, 30 atskirai užsandarintų transderminių pleistrų.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.