Veikliosios medžiagos: Tadalafilis
CIALIS 5 mg plėvele dengtos tabletės
„Cialis“ pakuotės lapelius galima įsigyti šiose pakuotėse:- CIALIS 2,5 mg plėvele dengtos tabletės
- CIALIS 5 mg plėvele dengtos tabletės
- CIALIS 10 mg plėvele dengtos tabletės
- CIALIS 20 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Cialis? Kam tai?
CIALIS sudėtyje yra veikliosios medžiagos tadalafilio, priklausančio vaistų, vadinamų 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais, klasei.
Cialis 5 mg yra skirtas vyrams, sergantiems:
- erekcijos disfunkcija. Ši būklė atsiranda, kai vyrui nepavyksta pasiekti ar išlaikyti lytiniam aktui tinkamos erekcijos. Įrodyta, kad „Cialis“ žymiai pagerina galimybę pasiekti lytiniam aktui tinkamą erekciją. Po seksualinės stimuliacijos „Cialis“ padeda atpalaiduoti varpos kraujagysles, leisdamas kraujui tekėti į varpą. Rezultatas - geresnė erekcijos funkcija. „Cialis“ jums nepadės, jei neturite erekcijos sutrikimų. Svarbu pažymėti, kad Cialis, skirtas erekcijos disfunkcijai gydyti, neturi jokio poveikio, nebent yra seksualinė stimuliacija. Jūs ir jūsų partneris turėsite įsitraukti į išankstinį žaidimą, kaip tai darytumėte, jei nevartotumėte vaistų nuo erekcijos sutrikimų.
- šlapimo simptomai, susiję su bendra būkle, vadinama gerybine prostatos hiperplazija. Ši būklė atsiranda, kai su amžiumi padidėja prostata. Simptomai yra sunku pradėti šlapintis, jausmas, kad ne visiškai ištuštinama šlapimo pūslė, ir dažnesnis poreikis šlapintis net naktį. Cialis gerina kraujotaką ir atpalaiduoja. Prostatos raumenis ir šlapimo pūslę ir tai gali sumažinti simptomus, susijusius su gerybine prostatos hiperplazija. Įrodyta, kad Cialis pagerina šiuos šlapimo simptomus jau praėjus 1-2 savaitėms nuo gydymo pradžios.
Kontraindikacijos Kai Cialis vartoti negalima
CIALIS vartoti negalima:
- jeigu yra alergija tadalafiliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- vartoja bet kokios formos organinių nitratų ar azoto oksido donorus, pvz., amilo nitritą. Tai vaistų grupė („nitratai“), vartojami krūtinės anginai (arba „krūtinės skausmui“) gydyti. Įrodyta, kad CIALIS stiprina šių vaistų poveikį. Jeigu vartojate bet kokios formos nitratų arba nesate tikri, pasakykite gydytojui.
- sergate sunkia širdies liga arba neseniai patyrėte širdies smūgį per pastarąsias 90 dienų.
- neseniai, per pastaruosius 6 mėnesius, patyrė insultą.
- yra žemas kraujospūdis arba nekontroliuojamas aukštas kraujospūdis.
- praeityje prarado regėjimą dėl nearteritinės priekinės išeminės optinės neuropatijos (NAION), būklės, apibūdinamos kaip „akies insultas“.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Cialis
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti CIALIS.
Atminkite, kad seksualinė veikla gali kelti pavojų pacientams, sergantiems širdies ligomis, nes tai papildomai apkrauna širdį. Jei turite širdies problemų, pasakykite gydytojui.
Kadangi gerybinė prostatos hiperplazija ir prostatos vėžys gali turėti tuos pačius simptomus, gydytojas, prieš pradėdamas gydyti gydymą gerybine prostatos hiperplazija, patikrins, ar nėra prostatos vėžio. Cialis neišgydo prostatos vėžio.
Prieš pradėdami vartoti tabletes, pasakykite gydytojui, jeigu:
- l "pjautuvo pavidalo ląstelių anemija (raudonųjų kraujo kūnelių anomalija).
- daugybinė mieloma (piktybinis kaulų čiulpų navikas). - leukemija (piktybinis kraujo ląstelių auglys).
- bet kokia varpos deformacija.
- sunki kepenų liga.
- sunki inkstų liga.
Nežinoma, ar CIALIS yra veiksmingas pacientams, kuriems buvo:
- dubens chirurgija
- visos prostatos arba jos dalies pašalinimas, kai buvo pažeisti prostatos nervai (radikali prostatektomija, neišsaugant kraujagyslių ir nervų ryšulių).
Jei staiga susilpnėja arba prarandate regėjimą, nutraukite CIALIS vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
CIALIS nėra skirtas moterims.
Vaikai ir paaugliai
CIALIS nėra skirtas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Cialis poveikį
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.
Nevartokite CIALIS, jei jau vartojate nitratų.
CIALIS gali paveikti kai kuriuos vaistus arba jie patys gali paveikti CIALIS veikimą. Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei jau vartojate:
- alfa blokatorius (vartojamas aukštam kraujospūdžiui ar šlapimo sutrikimams, susijusiems su gerybine prostatos hiperplazija, gydyti).
- kiti vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti.
- 5 alfa reduktazės fermento inhibitorius (vartojamas gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti)
- vaistai, tokie kaip ketokonazolo tabletės (grybelinėms infekcijoms gydyti) ir proteazės inhibitoriai AIDS ar ŽIV infekcijai gydyti.
- fenobarbitalio, fenitoino ir karbamazepino (vaistų nuo traukulių).
- rifampicinas, eritromicinas, klaritromicinas arba itrakonazolas.
- kiti erekcijos disfunkcijos gydymo būdai.
CIALIS vartojimas su gėrimais ir alkoholiu
Informacijos apie alkoholio poveikį galima rasti 3 skyriuje. Greipfrutų sultys gali turėti įtakos CIALIS veikimui ir jas reikia vartoti atsargiai. Daugiau informacijos kreipkitės į gydytoją.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vaisingumas
Gydomiems šunims sumažėjo spermatozoidų vystymasis sėklidėse. Kai kuriems vyrams pastebėtas spermos sumažėjimas. Šis poveikis greičiausiai nesukels vaisingumo.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kurie vyrai, vartoję CIALIS klinikinių tyrimų metu, pranešė apie galvos svaigimą. Prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus atidžiai patikrinkite, kaip reaguojate į tabletes.
CIALIS sudėtyje yra laktozės:
Jei netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Cialis: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
CIALIS tabletės skirtos vartoti tik vyrams. Tabletę nurykite visą, užsigerdami vandeniu. Tabletes galima gerti nepriklausomai nuo valgio.
Vartojant alkoholinius gėrimus, laikinai gali sumažėti kraujospūdis. Jei vartojote ar planuojate vartoti CIALIS, venkite per daug alkoholinių gėrimų (alkoholio kiekis kraujyje yra 0,08% ar didesnis), nes tai gali padidinti galvos svaigimo riziką atsistojant.
Erekcijos disfunkcijai gydyti
Rekomenduojama dozė yra viena 5 mg tabletė, kurią reikia gerti vieną kartą per parą maždaug tuo pačiu paros metu. Atsižvelgdamas į Jūsų atsaką į CIALIS, gydytojas gali koreguoti dozę iki 2,5 mg. Ši dozė jums bus skirta su 2,5 mg tabletėmis. Nevartokite CIALIS daugiau kaip kartą per dieną.
Vartojant vieną kartą per parą, CIALIS leidžia bet kuriuo paros metu per 24 valandas turėti „erekciją, jei yra seksualinė stimuliacija. CIALIS kartą per parą gali būti naudinga vyrams, planuojantiems lytinį aktą du ar daugiau kartus per savaitę.
Svarbu pažymėti, kad CIALIS neveikia, jei nėra seksualinės stimuliacijos. Jūs ir jūsų partneris turėsite įsitraukti į išankstinį žaidimą, kaip ir tuo atveju, jei jie nevartotų vaistų nuo erekcijos sutrikimo.
Alkoholinių gėrimų vartojimas gali sutrikdyti jūsų erekciją.
Gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti
Dozė yra viena 5 mg tabletė, kurią reikia gerti vieną kartą per parą maždaug tuo pačiu paros metu.
Jei sergate gerybine prostatos hiperplazija ir erekcijos disfunkcija, dozė išlieka viena 5 mg tabletė, kurią reikia gerti vieną kartą per parą.
NENAUDOKITE CIALIS daugiau kaip kartą per dieną.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Cialis dozę
Pavartojus per didelę CIALIS dozę
Kreipkitės į gydytoją. Gali pasireikšti 4 skyriuje aprašytas šalutinis poveikis.
Pamiršus pavartoti CIALIS
Išgerkite dozę, kai tik prisiminsite, bet negerkite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. CIALIS negalima vartoti daugiau kaip vieną kartą per parą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Cialis šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Šie poveikiai paprastai būna lengvi arba vidutinio sunkumo.
Jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių poveikių, nustokite vartoti vaistą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- alerginės reakcijos, įskaitant odos bėrimus (dažnis nedažnas).
- krūtinės skausmas - nenaudokite nitratų, bet nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos (dažnis nedažnas).
- Ilgalaikė ir galbūt skausminga erekcija pavartojus CIALIS (dažnas retas atvejis). Jeigu Jums yra tokio tipo erekcija, kuri trunka ilgiau nei 4 valandas iš eilės, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- staigus regėjimo praradimas (dažnas retas). Buvo pranešta apie kitus šalutinius poveikius:
Dažni (pastebėti 1–10 iš 100 pacientų)
galvos skausmas, nugaros skausmas, raumenų skausmai, rankų ir kojų skausmas, veido paraudimas, nosies užgulimas, virškinimo sutrikimai ir refliuksas.
Nedažnas (pastebėtas 1–10 iš 1000 pacientų)
galvos svaigimas, skrandžio skausmas, neryškus matymas, akių skausmas, padidėjęs kraujospūdis
prakaitavimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kraujavimas iš varpos, kraujas spermoje ir (arba) šlapime, širdies plakimas, dažnas širdies plakimas, aukštas kraujospūdis, žemas kraujospūdis, kraujavimas iš nosies ir spengimas ausyse.
Retas (pasireiškė nuo 1 iki 10 pacientų iš 10 000)
alpimas, traukuliai ir laikinas atminties praradimas, akių vokų patinimas, raudonos akys, staigus klausos susilpnėjimas ar praradimas ir dilgėlinė (niežtintys raudoni odos taškeliai).
CIALIS vartojantiems vyrams retai buvo pranešta apie širdies priepuolius ir insultus. Dauguma šių žmonių turėjo širdies problemų dar prieš vartodami vaistą.
Buvo retų pranešimų apie dalinį, laikiną ar nuolatinį vienos ar abiejų akių regos sumažėjimą ar praradimą.
CIALIS vartojantiems vyrams buvo pranešta apie kai kuriuos papildomus retus šalutinius poveikius, kurių nebuvo pastebėta klinikinių tyrimų metu. Jie apima:
migrena, veido patinimas, sunki alerginė reakcija, sukelianti veido ir gerklės patinimą, sunkios odos reakcijos, tam tikri sutrikimai, keičiantys akių kraujotaką, nereguliarus širdies plakimas, krūtinės angina ir staigi širdies mirtis.
Šalutinis galvos svaigimo ir viduriavimo poveikis pasireiškė dažniau vyrams, vyresniems nei 75 metų, vartojantiems CIALIS.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
CIALIS 5 mg tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 5 mg tadalafilio.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 121 mg laktozės (monohidrato pavidalu).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė (tabletė).
Šviesiai geltonos, migdolo formos tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „C 5“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Suaugusių vyrų erekcijos disfunkcijos gydymas.
Kad tadalafilis būtų veiksmingas gydant erekcijos sutrikimus, reikalinga seksualinė stimuliacija.
Gerybinės prostatos hiperplazijos požymių ir simptomų gydymas suaugusiems vyrams.
Moterims CIALIS vartoti negalima.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusių vyrų erekcijos disfunkcija
Paprastai rekomenduojama dozė yra 10 mg, vartojama prieš numatomą lytinį aktą ir nepriklausomai nuo valgio.
Pacientams, kuriems 10 mg tadalafilio dozė nesukelia tinkamo poveikio, galima išbandyti 20 mg dozę. Vaistą galima gerti mažiausiai 30 minučių prieš lytinį aktą.
Didžiausias vartojimo dažnis yra kartą per dieną.
Tadalafil 10 mg ir 20 mg skirtas vartoti prieš numatomą lytinį aktą ir nerekomenduojamas nuolatiniam kasdieniniam vartojimui.
Pacientams, kurie tikisi dažnai vartoti CIALIS (pvz., Bent du kartus per savaitę), atsižvelgiant į paciento pasirinkimą ir gydytojo sprendimą, gali būti laikoma tinkama dozavimo schema vieną kartą per parą su mažiausiomis CIALIS dozėmis.
Šiems pacientams rekomenduojama dozė yra 5 mg, vartojama vieną kartą per parą maždaug tuo pačiu paros metu. Dozę galima sumažinti iki 2,5 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų toleravimą.
Reikia periodiškai iš naujo įvertinti, ar tikslinga toliau vartoti paros dozavimo grafiką.
Gerybinė prostatos hiperplazija suaugusiems vyrams
Rekomenduojama dozė yra 5 mg, kurią reikia gerti kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku, nepriklausomai nuo valgio. Net suaugusiems vyrams, gydomiems tiek nuo gerybinės prostatos hiperplazijos, tiek nuo erekcijos sutrikimų, rekomenduojama dozė yra 5 mg, kurią reikia gerti kiekvieną dieną tuo pačiu metu. "Maždaug tuo pačiu metu. Pacientai, kurie netoleruoja 5 mg tadalafilio gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti, turėtų apsvarstyti alternatyvų gydymą, nes 2,5 mg tadalafilio veiksmingumas gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti nėra įrodytas.
Specialios populiacijos
Vyresni vyrai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vyrai, sergantys inkstų nepakankamumu
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, maksimali rekomenduojama dozė yra 10 mg, jei reikia.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nerekomenduojama skirti 2,5 arba 5 mg tadalafilio vieną kartą per parą erekcijos disfunkcijai ar gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Vyrai, sergantys kepenų nepakankamumu
Kai CIALIS vartojamas pagal poreikį erekcijos disfunkcijai gydyti, rekomenduojama CIALIS dozė yra 10 mg, vartojama prieš numatomą lytinį aktą ir valgio metu arba nevalgius. Klinikinių duomenų apie CIALIS saugumą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), yra nedaug; skiriantis gydytojas turi atidžiai individualiai įvertinti naudos ir rizikos santykį.Duomenų apie didesnės kaip 10 mg tadalafilio dozės skyrimą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nėra.
Kartą per parą vartojamas CIALIS erekcijos sutrikimams ir gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti nebuvo įvertintas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu; todėl, jei paskirta, vaistą skiriantis gydytojas turi atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Diabetikai vyrai
Cukriniu diabetu sergantiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Nėra jokių specialių CIALIS vartojimo vaikų populiacijoje indikacijų, susijusių su erekcijos disfunkcijos gydymu.
Vartojimo metodas
CIALIS tiekiamas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ir 20 mg plėvele dengtų tablečių pavidalu.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad tadalafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį. Manoma, kad šis padidėjimas atsirado dėl bendro nitratų ir tadalafilio poveikio azoto oksido / cGMP keliui. Todėl pacientams, vartojantiems bet kokios formos organinius nitratus, CIALIS vartoti draudžiama. (žr. 4.5 skyrių).
CIALIS negalima vartoti vyrams, sergantiems širdies ligomis, kuriems nerekomenduojama seksualinė veikla.
Šios pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių ligomis, grupės nebuvo įtrauktos į klinikinius tyrimus, todėl tadalafilio vartoti draudžiama:
• pacientai, kuriems per pastarąsias 90 dienų buvo miokardo infarktas,
• pacientams, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina arba kuriems buvo krūtinės anginos epizodų lytinių santykių metu,
• pacientai, kuriems pagal Niujorko širdies asociacijos klasifikaciją per pastaruosius 6 mėnesius buvo 2 ar daugiau klasių širdies nepakankamumas,
• pacientams, kuriems yra nekontroliuojama aritmija, hipotenzija (nekontroliuojama hipertenzija,
• pacientai, kurie per pastaruosius 6 mėnesius patyrė insultą.
CIALIS draudžiama vartoti pacientams, kurie prarado regėjimą viena akimi dėl nearteritinės priekinės išeminės optinės neuropatijos (NAION), neatsižvelgiant į tai, ar šis reiškinys buvo susijęs su ankstesniu PDE5 inhibitoriaus vartojimu (žr. 4.4 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Prieš pradedant gydymą CIALIS
Prieš pradedant svarstyti gydymą vaistais, reikia atlikti medicininę anamnezę ir fizinę apžiūrą, kad būtų galima diagnozuoti erekcijos sutrikimus ar gerybinę prostatos hiperplaziją ir nustatyti pagrindines ligos priežastis.
Kadangi su seksualine veikla yra susijusi tam tikra širdies rizika, gydytojai, prieš pradėdami bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą, turės įvertinti pacientų širdies ir kraujagyslių būklę. Tadalafilis turi kraujagysles plečiančių savybių, dėl kurių šiek tiek ir laikinai sumažėja kraujospūdis (žr. 5.1 skyrių). todėl stiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. 4.3 skyrių).
Prieš pradedant gydymą tadalafiliu nuo gerybinės prostatos hiperplazijos, pacientus reikia ištirti dėl prostatos vėžio ir atidžiai įvertinti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę (žr. 4.3 skyrių).
Į erekcijos disfunkcijos vertinimą turėtų būti įtrauktos galimos pagrindinės būklės priežastys ir tinkamas gydymas, atlikus atitinkamą medicininį įvertinimą. Nežinoma, ar CIALIS yra veiksmingas pacientams, kuriems atlikta dubens operacija ar konservatyvi radikali prostatektomija.
Širdies ir kraujagyslių
Po pateikimo į rinką ir (arba) klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie sunkius širdies ir kraujagyslių sutrikimus, įskaitant miokardo infarktą, staigią širdies mirtį, nestabilią krūtinės anginą, skilvelių aritmiją, insultą, laikinus išemijos priepuolius, krūtinės skausmą, širdies plakimą ir tachikardiją. Dauguma pacientų, kuriems buvo pranešta apie šiuos reiškinius, turėjo širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnių. Tačiau neįmanoma galutinai nustatyti, ar šie įvykiai yra tiesiogiai susiję su šiais rizikos veiksniais, CIALIS, seksualine veikla ar šių ar kitų veiksnių deriniu.
Pacientams, kurie kartu vartoja antihipertenzinius vaistus, tadalafilis gali sumažinti kraujospūdį. Pradėjus kasdieninį gydymą tadalafiliu, reikia atlikti tinkamą klinikinį įvertinimą, kad būtų galima koreguoti antihipertenzinio gydymo dozę.
Pacientams, vartojantiems alfa1 blokatorius, kartu vartojant CIALIS, kai kuriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija (žr. 4.5 skyrių). Tadalafilio ir doksazosino derinys nerekomenduojamas.
Peržiūrėti
Buvo pranešta apie regos sutrikimus ir NAION atvejus, susijusius su CIALIS ir kitų PDE5 inhibitorių vartojimu. Pacientą reikia įspėti, kad staigaus regėjimo sutrikimo atveju jis turėtų nutraukti CIALIS vartojimą ir nedelsdamas kreiptis į gydytoją (žr. 4.3 skyrių). .
Inkstų ir kepenų nepakankamumas
Dėl padidėjusios tadalafilio ekspozicijos (AUC), ribotos klinikinės patirties ir galimybės neturėti įtakos klirensui dializės būdu, pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, CIALIS vartoti nerekomenduojama.
Klinikinių duomenų apie vienkartinės CIALIS dozės saugumą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), yra nedaug. Dozavimas kartą per parą erekcijos disfunkcijai ar gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nebuvo įvertintas.
Priapizmas ir varpos anatominės deformacijos
Pacientams, kuriems erekcija trunka 4 valandas ar ilgiau, reikia patarti nedelsiant kreiptis į gydytoją. Jei priapizmas nebus nedelsiant gydomas, tai gali pakenkti varpos audiniams ir visam laikui prarasti potenciją.
CIALIS atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra varpos anatominių deformacijų (pvz., Kampavimas, kaverninė fibrozė ar Peyronie liga) arba pacientams, kurių būklė gali sukelti polinkį į priapizmą (pvz., Pjautuvo pavidalo ląstelių anemija, daugybinė mieloma ar leukemija).
Vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais
Pacientams, vartojantiems stiprius CYP3A4 inhibitorius (ritonavirą, sakvinavirą, ketokonazolą, itrakonazolą ir eritromiciną), CIALIS patariama skirti atsargiai, nes vartojant vaistinius preparatus buvo pastebėta padidėjusi tadalafilio ekspozicija (AUC) (žr. 4.5 skyrių).
CIALIS ir kiti erekcijos disfunkcijos gydymo būdai
CIALIS ir kitų PDE5 inhibitorių ar kitų erekcijos sutrikimų gydymo būdų saugumas ir veiksmingumas netirtas. Pacientus reikia patarti nevartoti CIALIS kartu su tokiais vaistiniais preparatais.
Laktozė
CIALIS sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kaip minėta toliau, sąveikos tyrimai buvo atlikti su 10 mg ir (arba) 20 mg tadalafilio. Tiems sąveikos tyrimams, kai buvo naudojama tik 10 mg tadalafilio dozė, didesnės dozės nebuvo naudojamos. Kliniškai reikšmingos sąveikos negalima visiškai atmesti.
Kitų medžiagų poveikis tadalafiliui
Citochromo P450 inhibitoriai
Tadalafilį daugiausia metabolizuoja CYP3A4. Selektyvus CYP3A4 inhibitorius ketokonazolas (200 mg per parą) padidino tadalafilio (10 mg) 2 kartus didesnę ekspoziciją (AUC) ir 15% Cmax, palyginti su tadalafilio AUC ir Cmax reikšmėmis. Ketokonazolas (400 mg per parą) tadalafilio (20 mg) ekspoziciją (AUC) padidino 4 kartus, o Cmax-22%. Padidėjo proteazės inhibitorius, ritonaviras (200 mg du kartus per parą), kuris yra CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ir CYP2D6 inhibitorius. ekspozicija (AUC) 2 kartus ir tada tadafilio (20 mg) Cmax nepasikeitė. Nors specifinė sąveika netirta, kitus proteazės inhibitorius, tokius kaip sakvinaviras, ir kitus CYP3A4 inhibitorius, tokius kaip eritromicinas, klaritromicinas, itrakonazolas ir greipfrutų sultys, reikia vartoti atsargiai, nes tikimasi, kad tadalafilio koncentracija plazmoje padidės (žr. 4.4 skyriuje). Todėl nepageidaujamų reakcijų, išvardytų 4.8 skyriuje, dažnis gali padidėti.
Konvejeriai
Nešėjų (pvz., P-glikoproteino) vaidmuo paskirstant tadalafilį nežinomas. Todėl yra vaistų sąveikos galimybė, kurią sukelia transporterių slopinimas.
Citochromo P450 induktoriai
CYP3A4 induktorius rifampicinas 88% sumažino tadalafilio AUC, palyginti su vien tadalafilio (10 mg) AUC reikšmėmis. Ši sumažėjusi ekspozicija gali numatyti tadalafilio veiksmingumo sumažėjimą; veiksmingumo sumažėjimo laipsnis nežinomas. Kiti CYP3A4 induktoriai, tokie kaip fenobarbitalis, fenitoinas ir karbamazepinas, taip pat gali sumažinti tadalafilio koncentraciją plazmoje.
Tadalafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Nitratai
Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad tadalafilis (5, 10 ir 20 mg) stiprina hipotenzinį nitratų poveikį. Todėl pacientams, vartojantiems bet kokios formos organinius nitratus, CIALIS vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Remiantis klinikinio tyrimo, kurio metu 150 tiriamųjų 7 dienas vartojo 20 mg tadalafilio ir 0,4 mg poliežuvinio nitroglicerino paros dozę, rezultatais, ši sąveika truko ilgiau nei 24 valandas ir dažniausiai nebuvo aptikta 48 val. praėjo po paskutinės tadalafilio dozės.Todėl pacientui, kuriam buvo paskirta bet kokia CIALIS dozė (2,5 mg-20 mg) ir kuriam, kaip manoma, medicininiu požiūriu būtina skirti nitratą gyvybei pavojingai situacijai, praėjus mažiausiai 48 valandoms po paskutinės CIALIS dozės. Tokiomis aplinkybėmis nitratus galima vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir tinkamai stebint hemodinaminę situaciją.
Antihipertenziniai vaistai (įskaitant kalcio kanalų blokatorius)
Kartu vartojant doksazosino (4 ir 8 mg per parą) ir tadalafilio (5 mg per parą ir 20 mg vienkartinė dozė) reikšmingai padidėja hipotenzinis alfa adrenoblokatorių poveikis. Šis poveikis trunka mažiausiai dvylika valandų ir gali būti susijęs su simptomais, įskaitant sinkopę todėl šio derinio vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).
Šio poveikio nepastebėta atliekant sąveikos tyrimus su alfuzosinu ir tamsulozinu nedaugeliui sveikų savanorių. Tačiau tadalafilį rekomenduojama vartoti atsargiai pacientams, gydomiems bet kuriuo alfa blokatoriumi, ypač senyviems pacientams. dozė ir palaipsniui koreguojama.
Tadalafilio galimybė sustiprinti hipotenzinį vaistinių preparatų nuo hipertenzijos poveikį buvo įvertinta klinikinių farmakologinių tyrimų metu. Buvo tiriamos pagrindinės antihipertenzinių vaistų grupės, įskaitant kalcio kanalų blokatorius (amlodipiną), angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius (enalaprilį), beta adrenerginių receptorių blokatorius (metoprololį), tiazidinius diuretikus (bendrofluazidą) ir angiotenzino II antagonistus (įvairių tipų ir įvairių dozių, atskirai arba kartu su tiazidais, kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais ir (arba) alfa blokatoriais). Tadalafilis (10 mg, išskyrus tyrimus su angiotenzino II antagonistais ir amlodipinu, naudojant 20 mg dozę) neturėjo kliniškai reikšminga sąveika su bet kuria iš šių klasių. Kito klinikinės farmakologijos tyrimo metu tadalafilis (20 mg) buvo tiriamas kartu su iki 4 klasių antihipertenziniais vaistais. Tiriamiesiems, vartojantiems kelis antihipertenzinius vaistus, ambulatoriškai kontroliuojamo kraujospūdžio pokyčiai buvo susiję su kraujospūdžio kontrolės laipsniu. Atsižvelgiant į tai, šiame tyrime tiriamiesiems, kurių kraujospūdis buvo gerai kontroliuojamas, kraujospūdis sumažėjo minimaliai ir buvo panašus į pastebėtą sveikiems asmenims. Šiame tyrime tiriamiesiems, kurių kraujospūdis buvo nekontroliuojamas, sumažėjimas buvo didesnis, nors daugumai tiriamųjų šis sumažėjimas nebuvo susijęs su hipotenzijos simptomais. Pacientams, kurie kartu vartoja antihipertenzinių vaistinių preparatų, 20 mg tadalafilio gali sumažinti kraujospūdį, kuris (išskyrus alfa blokatorius - žr. Aukščiau) paprastai yra nedidelis ir tikriausiai nėra kliniškai reikšmingas. 3 fazės klinikinių tyrimų duomenų įvertinimas neparodė nepageidaujamų reiškinių skirtumo pacientams, vartojusiems tadalafilį kartu su antihipertenziniais vaistiniais preparatais arba be jų. Tačiau pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistiniais preparatais, turėtų būti pateikta tinkama klinikinė informacija apie galimą kraujospūdžio sumažėjimą.
5-alfa reduktazės inhibitoriai
Klinikinio tyrimo metu, lyginant 5 mg tadalafilio kartu su 5 mg finasteridu ir placebu bei 5 mg finasteridu gydant gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus, naujų nepageidaujamų reakcijų nenustatyta. Tačiau, kadangi oficialus vaisto tyrimas nebuvo atliktas. sąveiką, įvertinančią tadalafilio ir 5-alfa reduktazės inhibitorių (5-ARI) poveikį, tadalafilį reikia vartoti atsargiai, kai jis vartojamas kartu su 5-alfa reduktazės inhibitoriais.
CYP1A2 substratai (pvz., Teofilinas)
Klinikinės farmakologijos tyrimo metu, kai 10 mg tadalafilio buvo skiriama kartu su teofilinu (neselektyviu fosfodiesterazės inhibitoriumi), farmakokinetinės sąveikos nebuvo. Vienintelis farmakodinaminis poveikis buvo nedidelis (3,5 dūžių per minutę) širdies susitraukimų dažnio padidėjimas.
Etinilestradiolis ir terbutalinas
Įrodyta, kad tadalafilis padidina etinilestradiolio biologinį prieinamumą per burną; panašaus padidėjimo galima tikėtis ir vartojant per burną terbutalino, nors klinikinės to pasekmės neaiškios.
Alkoholis
Kartu vartojamas tadalafilis (10 mg arba 20 mg) alkoholio koncentracijai (vidutinė didžiausia koncentracija kraujyje-0,08%) įtakos neturėjo. Be to, praėjus 3 valandoms po vartojimo kartu su alkoholiu, tadalafilio koncentracijos nepakito. Alkoholis buvo vartojamas taip, kad būtų maksimaliai padidinta alkoholio absorbcija (nevalgius per naktį ir nevalgius iki dviejų valandų po alkoholio vartojimo). Tadalafilis (20 mg) nepadidino vidutinio alkoholio sukelto kraujospūdžio sumažėjimo (0,7 g / kg arba maždaug 180 ml 40% alkoholio [degtinės] 80 kg sveriančiam vyrui), tačiau kai kuriems tiriamiesiems pasireiškė galvos svaigimas ir ortostatinė hipotenzija. Kai tadalafilis buvo vartojamas su mažesnėmis alkoholio dozėmis (0,6 g / kg), hipotenzijos nepastebėta, o galvos svaigimas pasireiškė taip pat dažnai, kaip ir vartojant tik alkoholį. Alkoholio poveikis pažinimo funkcijai nepadidėjo. tadalafilio (10 mg).
Vaistai, kuriuos metabolizuoja citochromas P450
Tikimasi, kad tadalafilis nesukels kliniškai reikšmingo slopinimo ar indukcijos vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP450 izofermentai, klirensui. Tyrimai patvirtino, kad tadalafilis neslopina ir nesukelia CYP450 izofermentų, įskaitant CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 ir CYP2C19.
CYP2C9 substratai (pvz., R-varfarinas)
Tadalafilis (10 mg ir 20 mg) neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio S-varfarino ar R-varfarino (CYP2C9 substrato) ekspozicijai (AUC), taip pat neturėjo įtakos varfarino sukeltiems protrombino laiko pokyčiams.
Aspirinas
Tadalafilis (10 mg ir 20 mg) nesustiprino kraujavimo laiko pailgėjimo dėl acetilsalicilo rūgšties.
Vaistai nuo diabeto
Specifinių vaistų nuo diabeto sąveikos tyrimų neatlikta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Moterims CIALIS vartoti negalima.
Nėštumas
Duomenų apie tadalafilio vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Atsargiai, geriau vengti CIALIS vartojimas nėštumo metu.
Nėštumas
Turimi farmakodinaminiai / toksikologiniai duomenys apie gyvūnus parodė, kad tadalafilis patenka į pieną. Negalima atmesti pavojaus slaugančiam kūdikiui. CIALIS žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Vaisingumas
Šunims buvo pastebėtas poveikis, galintis reikšti vaisingumo pablogėjimą. Du vėlesni klinikiniai tyrimai rodo, kad vyrams šis poveikis mažai tikėtinas, nors kai kuriems vyrams buvo pastebėta sumažėjusi spermos koncentracija (žr. 5.1 ir 5.3 skyrius).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
CIALIS gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai. Prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus, pacientai turėtų žinoti, kaip jie reaguoja į CIALIS, nors klinikinių tyrimų metu svaigulio epizodų dažnis buvo panašus vartojant placebą ir tadalafilį.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos pacientams, vartojantiems CIALIS erekcijos disfunkcijai ar gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti, buvo galvos skausmas, dispepsija, nugaros skausmas ir mialgija, kurių dažnis didėja didinant CIALIS dozę. Pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, kurios buvo laikinos ir paprastai lengvos ar vidutinio sunkumo Daugiausia galvos skausmo atvejų, apie kuriuos pranešta vartojant CIALIS vieną kartą per parą, pasireiškė per pirmąsias 10-30 dienų nuo gydymo pradžios.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Žemiau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos spontaniškuose pranešimuose ir placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose (kuriuose iš viso dalyvavo 7116 pacientai, gydomi CIALIS ir 3718 pacientų, gydytų placebu), kai reikia ir kasdien gydomi erekcijos sutrikimai ir gerybinė prostatos hiperplazija, vartojant kasdien.
Dažnis: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100,
Dauguma pacientų anksčiau turėjo širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).
Kai kuriais atvejais pranešta apie staigų klausos susilpnėjimą ar praradimą po rinkodaros ir klinikinių tyrimų, kuriuose buvo naudojami PDE5 inhibitoriai, įskaitant tadalafilį.
Po rinkodaros stebėjimo pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, kurios nebuvo pastebėtos placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.
Dažniausiai pranešama, kai tadalafilis skiriamas pacientams, kurie jau vartoja antihipertenzinius vaistus.
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas
Buvo pranešta apie šiek tiek didesnį EKG pokyčių, daugiausia sinusinės bradikardijos, dažnumą pacientams, gydytiems tadalafiliu vieną kartą per parą, palyginti su pacientais, gydytais placebu. Dauguma šių EKG pokyčių nebuvo susiję su nepageidaujamomis reakcijomis.
Kitos specialios populiacijos
Duomenų apie vyresnius nei 65 metų pacientus, vartojusius tadalafilį klinikinių tyrimų, erekcijos disfunkcijos ar gerybinės prostatos hiperplazijos gydymui, yra nedaug. Klinikinių tyrimų metu vartojant 5 mg tadalafilio, vartojamo vieną kartą per parą gerybinių ligų gydymui. vyresniems nei 75 metų pacientams dažniau pasireiškė prostatos hiperplazija, galvos svaigimas ir viduriavimas.
04.9 Perdozavimas
Sveikiems asmenims buvo skiriamos vienkartinės iki 500 mg dozės, o pacientams - daugkartinės iki 100 mg paros dozės. Nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į pastebėtus vartojant mažesnes dozes.
Perdozavus, reikia imtis būtinų standartinių palaikomųjų priemonių. Hemodializė nereikšmingai prisideda prie tadalafilio pašalinimo.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: urologai, vaistai erekcijos sutrikimams gydyti, ATC kodas - G04BE08.
Veiksmo mechanizmas
Tadalafilis yra selektyvus ir grįžtamasis ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius. Kai dėl seksualinės stimuliacijos vietinis azoto oksido išsiskyrimas, tadalafilis slopindamas PDE5 padidina cGMP koncentraciją kaverniniame kūne. Dėl to atsipalaiduoja lygieji raumenys ir kraujas patenka į varpos audinį. .. taip sukeldamas erekciją.Tadalafilis neturi jokio poveikio erekcijos disfunkcijai gydyti, nesant seksualinės stimuliacijos.
PDE5 slopinimo poveikis cGMP koncentracijai kavernos kūne taip pat buvo pastebėtas lygiuosiuose prostatos, šlapimo pūslės ir jų kraujagyslių sistemos raumenyse. Dėl to atsirandantis kraujagyslių atsipalaidavimo efektas padidina kraujo perfuziją ir tai gali būti gerybinės prostatos simptomų atsiradimo mechanizmas Šis poveikis kraujagyslėms gali būti susijęs su šlapimo pūslės aferentinio nervo veiklos slopinimu ir prostatos bei šlapimo pūslės lygiųjų raumenų atsipalaidavimu.
Farmakodinaminis poveikis
Švietimas in vitro parodė, kad tadalafilis yra selektyvus PDE5 inhibitorius. PDE5 yra fermentas, randamas lygiuose raumens kūne, visceraliniuose ir kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, skeleto raumenyse, trombocituose, inkstuose, plaučiuose ir smegenyse.
Tadalafilio poveikis PDE5 yra stipresnis nei kitų fosfodiesterazių. Tadalafilis yra daugiau nei 10 000 kartų stipresnis PDE5 nei PDE1, PDE2 ir PDE4 - fermentai, esantys širdyje, smegenyse, kraujagyslėse, kepenyse ir kitose organai.Tadalafilis yra daugiau nei 10 000 kartų stipresnis PDE5 nei PDE3, fermento, esančio širdyje ir kraujagyslėse. Šis PDE5 selektyvumas, palyginti su PDE3, yra svarbus, nes PDE3 yra fermentas, susijęs su širdies susitraukimu. Be to, tadalafilis yra maždaug 700 kartų stipresnis PDE5 nei PDE6, fermento, esančio tinklainėje ir atsakingo už fototransdukciją. Be to, tadalafilis yra daugiau nei 10 000 kartų stipresnis PDE5 nei PDE7 per PDE10.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Tadalafilis, vartojamas sveikiems asmenims, palyginti su placebu, nesukėlė reikšmingų sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio skirtumų (vidutinis didžiausias sumažėjimas atitinkamai 1,6 / 0,8 mm Hg), sistolinis ir diastolinis kraujospūdis stovint (didžiausias vidutinis sumažėjimas 0,2 / 4,6 mm Hg) ir reikšmingų širdies ritmo pokyčių nėra.
Atliekant tyrimą, kurio metu buvo įvertintas tadalafilio poveikis regėjimo funkcijai, naudojant Farnsworth-Munsell 100 atspalvio testą, spalvos suvokimo pokyčių (mėlynos / žalios) nenustatyta. Ši išvada atitinka mažą tadalafilio afinitetą. PDE6, palyginti su PDE5. Visuose klinikiniuose tyrimuose pranešimai apie spalvos regėjimo pokyčius buvo reti (
Buvo atlikti trys klinikiniai tyrimai su vyrais, siekiant įvertinti galimą CIALIS poveikį spermatogenezei, skiriant 10 mg per parą (vienas 6 mėnesių tyrimas) ir 20 mg per parą (vienas 6 mėnesių tyrimas ir vienas 9 mėnesių tyrimas). . Dviejuose iš šių tyrimų, gydant tadalafiliu, buvo pastebėtas spermatozoidų skaičiaus sumažėjimas ir mažai tikėtinos klinikinės reikšmės koncentracija. Šis poveikis nebuvo susijęs su kitų parametrų, tokių kaip judrumas, spermos morfologija ir FSH hormonas, pokyčiais.
Erekcijos sutrikimas
Siekiant nustatyti atsako į CIALIS, vartojamo pagal poreikį, laikotarpį, buvo atlikti trys klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 1054 pacientai, gydomi namuose. Tadalafilis parodė statistiškai reikšmingą erekcijos funkcijos pagerėjimą ir galimybę sėkmingai užmegzti lytinį aktą iki 36 valandų po vaisto vartojimo, taip pat pagerino pacientų gebėjimą pasiekti ir išlaikyti erekciją, palyginti su placebu.
12 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 186 pacientai (142 gydomi tadalafiliu, 44-placebu), kuriems dėl nugaros smegenų pažeidimo buvo erekcijos disfunkcija, tadalafilis žymiai pagerino erekcijos funkciją ir lėmė sėkmingų lytinių santykių procentą. 48% pacientų, gydytų 10 arba 20 mg tadalafilio (prireikus lanksčiai), palyginti su 17% pacientų, gydytų placebu.
Norint įvertinti 2,5, 5 ir 10 mg tadalafilio dozes vieną kartą per parą, iš pradžių buvo atlikti 3 klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 853 įvairaus amžiaus (21–82 metų) ir tautybės pacientai, turintys įvairaus sunkumo (lengvo, vidutinio sunkumo, sunkaus erekcijos sutrikimo). ) ir etiologija. Dviejuose pirminiuose veiksmingumo tyrimuose, skirtuose bendrai populiacijai, vidutinis sėkmingų lytinių santykių bandymų procentas vienam pacientui buvo 57% ir 67% vartojant CIALIS 5 mg, 50% vartojant CIALIS 2,5 mg, palyginti su 31% ir 37% vartojant placebą. Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys erekcijos disfunkcija, atsiradusia dėl cukrinio diabeto, vidutinis sėkmingų bandymų procentas vienam pacientui buvo 41% ir 46%, vartojant CIALIS 5 mg ir 2,5 mg, palyginti su 28% vartojusių placebą. Dauguma šių trijų klinikinių tyrimų pacientų reagavo į ankstesnį gydymą pagal pareikalavimą FDE5 inhibitoriais. Vėlesnio tyrimo metu 217 pacientų, pirmą kartą gydytų PDE5 inhibitoriais, atsitiktine tvarka buvo atrinkti į 5 mg CIALIS vieną kartą per parą vartojimą. placebo. Vidutinis sėkmingų lytinių santykių bandymų procentas vienam pacientui buvo 68% CIALIS gydytų pacientų, palyginti su 52% pacientų, gydytų placebu.
Gerybinė prostatos hiperplazija
CIALIS buvo tiriamas keturiuose 12 savaičių klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 1500 pacientų, kuriems pasireiškė gerybinės prostatos hiperplazijos požymiai ir simptomai. Tarptautinis prostatos simptomų pagerėjimas vartojant CIALIS 5 mg buvo -4,8, -5,6, -6,1 ir -6,3, palyginti su -2,2, -3,6, -3,8 ir -4,2 vartojant placebą. Tarptautinis prostatos simptomų balas pagerėjo jau 1 savaitę. Vieno iš tyrimų, kurio metu aktyvus palyginamasis preparatas buvo ir 0,4 mg tamsulozino, bendras tarptautinių prostatos simptomų rodiklis pagerėjo vartojant CIALIS 5 mg, tamsuloziną ir placebą atitinkamai -6,3, -5,7 ir -4,2.
Viename iš šių tyrimų buvo vertinamas erekcijos disfunkcijos ir gerybinės prostatos hiperplazijos požymių bei simptomų pagerėjimas pacientams, sergantiems abiem šiomis ligomis. Erekcijos funkcijos pagerėjimas pagal tarptautinį erekcijos funkcijos balo ir tarptautinių prostatos simptomų balą šiame tyrime buvo 6,5 ir -6,1 vartojant CIALIS 5 mg, palyginti su 1,8 ir -3,8, vartojant placebą.
Poveikio palaikymas buvo įvertintas vieno iš tyrimų atviroje pratęsimo fazėje ir parodė, kad 12 savaičių pastebėtas tarptautinio prostatos simptomų rodiklio pagerėjimas išliko dar vienerius gydymo CIALIS 5 mg metus.
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti visų vaikų populiacijos pogrupių, gydomų erekcijos disfunkciją, tyrimų rezultatus. Informaciją apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas tadalafilis lengvai absorbuojamas, o vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama vidutiniškai po 2 valandų. Absoliutus tadalafilio biologinis prieinamumas išgertas nenustatytas.
Maistas neturi įtakos tadalafilio absorbcijos greičiui ir trukmei, todėl CIALIS galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Vartojimo laikas (rytas prieš vakarą) neturi kliniškai reikšmingos įtakos absorbcijos greičiui ir trukmei.
Paskirstymas
Vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 63 l, o tai rodo, kad tadalafilis pasiskirsto audiniuose. Esant terapinei koncentracijai, 94% tadalafilio prisijungia prie plazmos baltymų. Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos prisijungimui prie baltymų.
Mažiau nei 0,0005% suleistos dozės atsirado sveikų asmenų spermoje.
Biotransformacija
Tadalafilį daugiausia metabolizuoja citochromo P450 (CYP) izofermentas 3A4. Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas yra metilkatecholglukuronidas. Šis metabolitas yra mažiausiai 13 000 kartų silpnesnis nei tadalafilis PDE5. Todėl manoma, kad jis nebus kliniškai aktyvus, kai bus stebima metabolitų koncentracija.
Eliminavimas
Išgerto tadalafilio vidutinis klirensas sveikiems asmenims yra 2,5 l / val., O pusinės eliminacijos laikas-17,5 valandos.
Tadalafilis daugiausia pašalinamas kaip neaktyvus metabolitas, daugiausia su išmatomis (maždaug 61% dozės) ir mažiau su šlapimu (maždaug 36% dozės).
Tiesiškumas / netiesiškumas
Tadalafilio farmakokinetikos profiliai sveikiems asmenims yra linijiniai laiko ir dozės atžvilgiu. Vartojant didesnes nei 2,5–20 mg dozes, tadalafilio ekspozicija (AUC) didėja proporcingai dozei. Pastovios koncentracijos plazmoje koncentracija pasiekiama per 5 dienas po paros dozės.
Populiacijos tyrime nustatyti pacientai, turintys erekcijos sutrikimų, farmakokinetikos profiliai yra panašūs į tuos, kurie nustatomi tiriamiesiems be erekcijos sutrikimų.
Specialios populiacijos
Vyresnio amžiaus piliečiai
Sveikiems vyresnio amžiaus asmenims (65 metų ir vyresniems) išgertas tadalafilio klirensas buvo mažesnis, todėl ekspozicija (AUC) buvo 25% didesnė nei sveikiems 19–45 metų asmenims. Šis su amžiumi susijęs poveikis nėra kliniškai reikšmingas ir nereikia koreguoti dozės.
Inkstų nepakankamumas
Klinikinių farmakologinių tyrimų metu, vartojant vieną tadalafilio dozę (5–20 mg), tadalafilio ekspozicija (AUC) buvo maždaug dvigubai didesnė asmenims, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 51–80 ml / min.) Arba vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas 31–50). ml / min) ir pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga, kuriems atliekama dializė. Hemodializuojamų pacientų Cmax buvo 41% didesnė nei sveikų pacientų. Hemodializė nereikšmingai prisideda prie tadalafilio pašalinimo.
Kepenų nepakankamumas
Tadalafilio ekspozicija (AUC) asmenims, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B klasės pagal Child-Pugh), yra panaši į ekspoziciją sveikiems asmenims, skiriant 10 mg dozę. Klinikinių duomenų apie CIALIS saugumą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), yra nedaug. Nėra duomenų apie tai, kaip tadaalfilio dozę vartoti vieną kartą per parą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Jei CIALIS skiriamas vieną kartą per parą, vaistą skiriantis gydytojas turi atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu
Tadalafilio ekspozicija (AUC) diabetu sergantiems pacientams buvo maždaug 19% mažesnė nei sveikų asmenų AUC. Dėl šio poveikio skirtumo dozės koreguoti nereikia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų saugumo, farmakologijos, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.
Nebuvo jokių teratogeniškumo, toksiškumo embrionui ar toksinio poveikio vaisiui įrodymų žiurkėms ar pelėms, kurioms buvo skiriama iki 1000 mg / kg per parą tadalafilio. Prenatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrime su žiurkėmis poveikio 30 mg / kg dozės poveikio nepastebėta. Nėščioms žiurkių patelėms apskaičiuotas laisvo vaisto AUC, vartojant šią dozę, buvo maždaug 18 kartų didesnis už AUC žmonėms, vartojant 20 mg dozę.
Žiurkių patinų ir patelių vaisingumo sutrikimo nepastebėta. Šunims, 6–12 mėnesių gydytiems 25 mg / kg ar didesnėmis paros dozėmis, tadalafilio paros dozė (dėl to ekspozicija buvo bent 3 kartus didesnė [3, 7- 18.6], nei žmonėms, vartojantiems vienkartinę 20 mg dozę), buvo pastebėtas sėklinio kanalėlio epitelio regresija, dėl kurio kai kuriems šunims sumažėjo spermatogenezė (taip pat žr. 5.1 skyrių).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tablėtė:
laktozės monohidratas,
natrio kroskarmeliozė,
hidroksipropilceliuliozė,
mikrokristalinė celiuliozė,
natrio laurilsulfatas,
magnio stearatas.
Plėvelės danga:
laktozės monohidratas,
hipromeliozė,
triacetinas,
titano dioksidas (E171),
geltonasis geležies oksidas (E172),
talkas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio / PVC / PE / PCTFE lizdinės plokštelės dėžutėse po 14 arba 28 plėvele dengtas tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Eli Lilly Nederland B.V.
Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten Olandija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU / 1/02/237 / 007-008
035672070
035672082
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2002 m. Lapkričio 12 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2007 m. Lapkričio 12 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 spalis
