Veikliosios medžiagos: Telmisartanas
Micardis 40 mg tabletės
Galima įsigyti „Micardis“ pakuotės lapelių dydžių:- Micardis 20 mg tabletės
- Micardis 40 mg tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Micardis? Kam tai?
Micardis priklauso vaistų, žinomų kaip angiotenzino II receptorių antagonistai, klasei. Angiotenzinas II yra organizmo medžiaga, dėl kurios susiaurėja kraujagyslės ir taip padidėja kraujospūdis. Micardis blokuoja angiotenzino II poveikį, todėl kraujagyslės atsipalaiduoja ir taip sumažėja kraujospūdis.
Micardis vartojamas suaugusiųjų esminei hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti. „Esminis“ reiškia, kad aukštas kraujospūdis nėra sukeltas kitų ligų.
Jei aukštas kraujospūdis negydomas, jis gali pažeisti daugelio organų kraujagysles, o tai kartais gali sukelti širdies priepuolį, širdies ar inkstų nepakankamumą, insultą ar aklumą. Paprastai aukštas kraujospūdis neturi jokių simptomų prieš atsirandant tokiai žalai. Todėl svarbu reguliariai matuoti kraujospūdį, kad pamatytumėte, ar jis yra vidutinis.
Micardis taip pat vartojamas širdies ir kraujagyslių sutrikimų (pvz., Širdies priepuolio ar insulto) mažinimui suaugusiems žmonėms, kuriems gresia pavojus, nes sumažėja širdies ar kojų aprūpinimas krauju, jie yra užblokuoti arba patyrė insultą arba turi didelę diabeto riziką. Gydytojas gali pasakyti, ar yra didelė šių įvykių rizika.
Kontraindikacijos Kai Micardis vartoti negalima
Micardis vartoti negalima
- jeigu yra alergija telmisartanui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia (taip pat geriau vengti Micardis ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. skyrių „Nėštumas“).
- jeigu yra sunkių kepenų sutrikimų, pvz., cholestazė ar tulžies obstrukcija (tulžies nutekėjimo iš kepenų ir tulžies pūslės problemos);
- bet kokia kita sunki kepenų liga.
- jeigu sergate cukriniu diabetu ar sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu, kurio sudėtyje yra aliskireno.
Jei sergate bet kuria iš aukščiau išvardytų būklių, prieš pradėdami vartoti Micardis pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Micardis
Pasitarkite su gydytoju, jei sergate ar kada nors sirgote bet kuria iš šių būklių ar ligų:
- Inkstų liga ar inkstų persodinimas.
- Inkstų arterijų stenozė (vieno ar abiejų inkstų kraujagyslių susiaurėjimas).
- Kepenų ligos.
- Širdies problemos.
- Padidėjęs aldosterono kiekis (vandens ir druskos susilaikymas organizme, kai kraujyje yra kelių mineralų pusiausvyros sutrikimas).
- Žemas kraujospūdis (hipotenzija), kuris dažniau pasireiškia, jei esate dehidratuotas (per daug netenkate vandens iš organizmo) arba trūksta druskos dėl gydymo diuretikais (diuretikais), mažai druskos turinčios dietos, viduriavimo ar vėmimo. .
- Didelis kalio kiekis kraujyje.
- Diabetas.
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Micardis:
- jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų aukštam kraujospūdžiui gydyti:
- AKF inhibitorių (pvz., enalaprilį, lizinoprilį, ramiprilį), ypač jei sergate su diabetu susijusiais inkstų sutrikimais.
- aliskirenas.
Gydytojas gali reguliariai tikrinti jūsų inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų (pvz., Kalio) kiekį kraujyje. Taip pat žiūrėkite informaciją, pateiktą poskyryje „Micardis vartoti negalima“.
- jeigu vartojate digoksiną.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Micardis nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti jūsų kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
Operacijos ar anestetikų vartojimo atveju pasakykite gydytojui, kad vartojate Micardis.
Micardis gali būti mažiau veiksmingas mažinant kraujo spaudimą etniniams Afrikos pacientams.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Micardis vartoti nerekomenduojama.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Micardis poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Gydytojas gali nuspręsti pakeisti šių kitų vaistų dozę arba imtis kitų atsargumo priemonių. Kai kuriais atvejais gali tekti nutraukti vieno iš šių vaistų vartojimą. Tai daugiausia taikoma toliau išvardytiems vaistams, vartojamiems kartu su Micardis:
- Vaistai, kurių sudėtyje yra ličio, kai kurioms depresijos rūšims gydyti.
- Vaistai, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujyje, pvz., Druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, kalį sulaikantys diuretikai (kai kurie „diuretikai“), AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pvz., Aspirinas ar ibuprofenas), heparinas, imunosupresantai (pvz., ciklosporinas ar takrolimuzas) ir antibiotikas trimetoprimas.
- Diuretikai, ypač vartojant dideles Micardis dozes, gali sukelti per didelį vandens netekimą ir žemą kraujospūdį (hipotenziją).
- Jeigu vartojate AKF inhibitorių arba aliskireną (taip pat žr. Informaciją, pateiktą poskyriuose: „Micardis vartoti negalima“ ir „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
- Digoksinas.
Vartojant NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pvz., Aspiriną ar ibuprofeną) ar kortikosteroidus, Micardis poveikis gali susilpnėti.
Micardis gali sustiprinti kitų vaistų, vartojamų kraujospūdžiui mažinti, arba vaistų, galinčių sumažinti kraujospūdį (pvz., Baklofeno, amifostino), poveikį.
Be to, žemą kraujospūdį gali apsunkinti alkoholis, barbitūratai, narkotikai ar antidepresantai. Šį žemą kraujospūdį galite pajusti kaip galvos svaigimą atsistojus. Pasitarkite su gydytoju, jei vartojant Micardis reikia keisti kitų vaistų dozę.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Jūsų gydytojas paprastai patars nutraukti Micardis vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Micardis vartoti kitus vaistus. Micardis visai nerekomenduojama vartoti. Ankstyvas nėštumas ir jo negalima vartoti. vartokite, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes po trečiojo nėštumo mėnesio jis gali labai pakenkti jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Pasakykite savo gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti kūdikį. Micardis nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o jei norite žindyti kūdikį, gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, ypač jei kūdikis yra naujagimis arba gimė per anksti..
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Micardis, kai kuriems pacientams gali svaigti galva arba mieguistumas. Jei pasireiškia toks poveikis, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Micardis sudėtyje yra sorbitolio.
Jei netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš pradėdami vartoti Micardis pasitarkite su gydytoju
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Micardis: Dozavimas
Micardis visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama Micardis dozė yra viena tabletė per parą. Stenkitės gerti tabletę kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.
Micardis galite vartoti valgant arba nevalgius. Tabletes reikia nuryti užgeriant vandeniu arba kitu nealkoholiniu gėrimu. Svarbu Micardis vartoti kiekvieną dieną, kol gydytojas nenurodys kitaip. Jei manote, kad Micardis veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti rekomenduojama Micardis dozė daugumai pacientų yra viena 40 mg tabletė per parą, kad būtų galima kontroliuoti kraujospūdį per 24 valandas. Gydytojas rekomendavo mažesnę 20 mg paros dozę. Micardis taip pat galima vartoti kartu su diuretikais, tokiais kaip hidrochlorotiazidas, kurie, kaip įrodyta, kartu su Micardis turi papildomą poveikį kraujospūdžio mažinimui.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimams mažinti įprasta Micardis dozė yra viena 80 mg tabletė kartą per parą. Pradedant profilaktinį gydymą Micardis 80 mg, reikia dažnai tikrinti kraujospūdį.
Jei jūsų kepenys neveikia tinkamai, negalima viršyti įprastos 40 mg paros dozės.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Micardis dozę
Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Pamiršus pavartoti Micardis
Jei pamiršote išgerti vaisto, nesijaudinkite. Gerkite, kai tik prisiminsite, tada tęskite, kaip ir anksčiau. Jei vieną dieną praleidote dozę, kitą dieną išgerkite įprastą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Šalutinis poveikis Koks yra Micardis šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs ir jiems reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją:
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda bet kuris iš šių simptomų:
Sepsis * (dažnai vadinamas „kraujo infekcija“ yra sunki infekcija, sukelianti viso organizmo uždegiminį atsaką), greitas odos ir gleivinių patinimas (angioneurozinė edema); šis šalutinis poveikis yra retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių) , bet labai sunkus ir pacientai turi nutraukti vaisto vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją. Jei šie poveikiai nebus gydomi, jie gali būti mirtini.
Galimas Micardis šalutinis poveikis:
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
Žemas kraujospūdis (hipotenzija) pacientams, gydomiems širdies ir kraujagyslių sutrikimų mažinimui.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
Šlapimo takų infekcijos, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (pvz., Gerklės skausmas, sinusitas, peršalimas), sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių kiekis (anemija), padidėjęs kalio kiekis kraujyje, sunku užmigti, liūdesys (depresija), alpimas (sinkopė), sukimosi pojūtis ( galvos svaigimas), lėtas širdies plakimas (bradikardija), žemas kraujospūdis (hipotenzija) pacientams, gydomiems nuo aukšto kraujospūdžio, nepastovus jausmas atsistojant (ortostatinė hipotenzija), dusulys, kosulys, pilvo skausmas, viduriavimas, diskomfortas pilve, pilvo pūtimas , vėmimas, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, vaistų sukeltas bėrimas, nugaros skausmas, raumenų mėšlungis, raumenų skausmas (mialgija), inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą, silpnumo pojūtis krūtinėje, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
Sepsis * (dažnai vadinamas „kraujo infekcija“ yra sunki infekcija, pasireiškianti viso kūno uždegiminiu atsaku, galinti sukelti mirtį), kai kurių baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimas (eozinofilija), mažas trombocitų skaičius (trombocitopenija), sunki alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija) , alerginė reakcija (pvz., bėrimas (bėrimas), niežėjimas, pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas, veido patinimas ar žemas kraujospūdis), mažas cukraus kiekis kraujyje (diabetu sergantiems pacientams), nerimo jausmas, mieguistumas, nenormalus regėjimas, dažnas širdies plakimas (tachikardija) , burnos džiūvimas, skrandžio sutrikimas, pakitęs skonis (disgeuzija), sutrikusi kepenų (kepenų) funkcija (japonai yra labiau linkę į šį šalutinį poveikį), greitas odos ir gleivinės patinimas, kuris taip pat gali baigtis mirtimi (angioedema, įskaitant mirtiną) , egzema (odos sutrikimas), odos paraudimas (dilgėlinė), sunkus odos bėrimas priklausomybė nuo narkotikų, sąnarių skausmas (artralgija), galūnių skausmas, sausgyslių skausmas, į gripą panaši liga, hemoglobino (kraujo baltymo) sumažėjimas, šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas, kepenų fermentų arba kreatinfosfokinazės kiekio kraujyje padidėjimas.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
Progresuojantis plaučių audinio randėjimas (intersticinė plaučių liga) **.
* Įvykis galėjo įvykti atsitiktinai arba gali būti susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu.
** Gauta pranešimų apie progresuojantį plaučių audinio randą vartojant telmisartaną, tačiau nežinoma, ar priežastis buvo telmisartanas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. „Micardis“ tabletę iš lizdinės plokštelės išimkite tik prieš pat vartojimą.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
Micardis sudėtis
Veiklioji medžiaga yra telmisartanas. Kiekvienoje tabletėje yra 80 mg telmisartano.
Pagalbinės medžiagos yra povidonas, megluminas, natrio hidroksidas, sorbitolis (E420) ir magnio stearatas.
Micardis išvaizda ir kiekis pakuotėje
Micardis 80 mg tabletės yra baltos, pailgos, su įspaudu įmonės logotipu ir kodu „52H“.
Micardis tiekiamas lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 14, 28, 56, 84 arba 98 tabletės, perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 28 x 1, 30 x 1 arba 90 x 1 tabletės, arba daugybinėse pakuotėse, kuriose yra 360 tablečių (4 pakuotės po 90 x 1 tabletę).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MICARDIS 80 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 80 mg telmisartano.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 338 mg sorbitolio (E420).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės.
Baltos pailgos 4,6 mm tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas kodas „52H“, o kitoje - įmonės logotipas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija:
Esminės hipertenzijos gydymas suaugusiems.
Širdies ir kraujagyslių prevencija:
Sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis mažinimas suaugusiesiems, sergantiems:
- pasireiškė aterotrombozinė širdies ir kraujagyslių liga (vainikinių arterijų liga, insultas ar periferinių arterijų liga) arba
- 2 tipo cukrinis diabetas su dokumentuotais tikslinių organų pažeidimais.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Esminės hipertenzijos gydymas:
Paprastai veiksminga dozė yra 40 mg vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams 20 mg kartą per parą vartojama dozė jau gali būti naudinga. Tais atvejais, kai kraujospūdžio kontroliuoti nepavyksta, telmisartano dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 80 mg vieną kartą per parą. Arba telmisartaną kartu su telmisartanu galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, tokiais kaip hidrochlorotiazidas, kuris, kaip įrodyta, turi papildomą kraujospūdį mažinantį poveikį. Svarstant apie dozės didinimą, reikia turėti omenyje, kad didžiausias antihipertenzinis poveikis paprastai pasiekiamas praėjus 4-8 savaitėms nuo gydymo pradžios (žr. 5.1 skyrių).
Širdies ir kraujagyslių prevencija:
Rekomenduojama dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Nežinoma, ar mažesnės nei 80 mg telmisartano dozės veiksmingai mažina sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis.
Pradedant gydymą telmisartanu, siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis, rekomenduojama atidžiai stebėti kraujospūdį ir prireikus koreguoti kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų dozę.
Specialios populiacijos
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu:
Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba kuriems atliekama hemodializė, patirties yra nedaug. Šiems pacientams rekomenduojama mažesnė pradinė 20 mg dozė (žr. 4.4 skyrių). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu:
Micardis draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozė neturi būti didesnė kaip 40 mg vieną kartą per parą (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai:
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija:
Micardis saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.Duomenų nėra.
Vartojimo metodas:
Telmisartano tabletės geriamos vieną kartą per parą, jas reikia gerti užgeriant skysčiu, valgio metu arba nevalgius.
Atsargumo priemonės, kurių reikia imtis prieš naudojant ar vartojant vaistą:
Telmisartano tabletes reikia laikyti sandarioje lizdinėje plokštelėje dėl jų higroskopinių savybių. Jie turi būti pašalinti iš lizdinės plokštelės prieš pat vartojimą (žr. 6.6 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
- Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius)
- tulžies takų obstrukcija
- Sunkus kepenų nepakankamumas
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nėštumas:
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA). Pacientams, planuojantiems nėštumą, turėtų būti naudojamas alternatyvus antihipertenzinis gydymas, kurio saugumas nėštumo metu įrodytas. Nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
Kepenų nepakankamumas:
Micardis negalima skirti pacientams, sergantiems cholestaze, tulžies obstrukcija ar sunkiu kepenų nepakankamumu (žr. 4.3 skyrių), nes telmisartanas daugiausia šalinamas su tulžimi. Šiems pacientams tikimasi, kad telmisartano kepenų klirensas sumažės. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Micardis reikia vartoti atsargiai.
Renovaskulinė hipertenzija:
Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba inkstų arterijų stenozė, paveikta vieno veikiančio inksto, gydoma vaistu, kuris veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, padidėja sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika.
Inkstų nepakankamumas ir inkstų transplantacija:
Kai Micardis skiriamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama periodiškai tirti kalio ir kreatinino koncentraciją serume. Duomenų apie Micardis vartojimą pacientams, kuriems neseniai buvo persodintas inkstas, nėra.
Intravaskulinė hipovolemija:
Pacientams, kurių organizme trūksta natrio ir (arba) atsiranda hipovolemija, kurią sukelia didelės diuretikų dozės, mažai druskos turinti dieta, viduriavimas ar vėmimas, gali pasireikšti simptominė hipotenzija, ypač po pirmosios Micardis dozės. Šios sąlygos turi būti ištaisytos prieš pradedant gydymą Micardis. Prieš pradedant gydymą Micardis, reikia ištaisyti natrio trūkumą ir (arba) hipovolemiją.
Dviguba renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos blokada:
Dėl renino-angiotenzino-aldosterono sistemos slopinimo jautriems asmenims buvo pranešta apie hipotenziją, sinkopę, hiperkalemiją ir inkstų funkcijos pakitimus (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), ypač vartojant kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos šiai sistemai. Todėl nerekomenduojama renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (pvz., telmisartano vartojant kartu su kitais renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokatoriais).
Kitos sąlygos, kai stimuliuojama renino, angiotenzino ir aldosterono sistema:
Pacientams, kurių kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija daugiausia priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu arba inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę), gydymas vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos šiai sistemai, pvz. kaip telmisartanas, buvo susijęs su ūmine hipotenzija, azotaemija, oligurija arba retai ūminiu inkstų nepakankamumu (žr. 4.8 skyrių).
Pirminis aldosteronizmas:
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, paprastai nereaguoja į antihipertenzinius vaistinius preparatus, kurie slopina renino-angiotenzino sistemą, todėl telmisartano vartoti nerekomenduojama.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija:
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, ypatingas atsargumas rekomenduojamas pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze arba obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija.
Cukriniu diabetu sergantys pacientai, gydomi insulinu ar vaistais nuo diabeto:
Gydant telmisartanu, šiems pacientams gali pasireikšti hipoglikemija. Todėl šiems pacientams reikia apsvarstyti tinkamą gliukozės kiekio kraujyje stebėjimą; jei reikia, gali prireikti koreguoti insulino ar antidiabetinių vaistų dozę.
Hiperkalemija:
Renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai įtakos turinčių vaistinių preparatų vartojimas gali sukelti hiperkalemiją.
Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, pacientams, kurie kartu gydomi kitais vaistiniais preparatais, galinčiais padidinti kalio kiekį, ir (arba) pacientams, kuriems kartotiniai reiškiniai gali būti mirtini.
Prieš svarstant galimybę kartu vartoti vaistinių preparatų, turinčių įtakos renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai, reikia atsižvelgti į rizikos ir naudos santykį.
Pagrindiniai hiperkalemijos rizikos veiksniai yra šie:
- Cukrinis diabetas, inkstų funkcijos sutrikimas, amžius (> 70 metų)
-Derinys su vienu ar daugiau vaistinių preparatų, turinčių įtakos renino-angiotenzino-aldosterono sistemai, ir (arba) kalio papildų. Vaistai ar terapinės vaistų grupės, galinčios sukelti hiperkalemiją: kalio turintys druskos pakaitalai, kalį sulaikantys diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius), heparinas , imunosupresantai (ciklosporinas arba takrolimuzas) ir trimetoprimas.
- tarpiniai reiškiniai, ypač dehidratacija, ūminis širdies nepakankamumas, metabolinė acidozė, inkstų funkcijos pablogėjimas, staigus inkstų būklės pablogėjimas (pvz., Infekcijos), ląstelių lizė (pvz., Ūminė galūnių išemija, rabdomiolizė, plati trauma).
Rizikos grupės pacientams rekomenduojama atidžiai stebėti kalio kiekį serume (žr. 4.5 skyrių).
Sorbitolis:
Šio vaisto sudėtyje yra sorbitolio (E420). Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas fruktozės netoleravimas, neturėtų vartoti Micardis.
Etniniai skirtumai:
Kaip pastebėta vartojant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, telmisartanas ir kiti angiotenzino II receptorių antagonistai, matyt, yra mažiau veiksmingi mažinant kraujospūdį juodaodžiams pacientams, nei kitiems pacientams, galbūt dėl to, kad juodaodžių populiacijoje dažniau būna būklių, kurioms būdingas mažas renino kiekis. su hipertenzija.
Kiti:
Kaip ir vartojant bet kokį antihipertenzinį vaistą, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems išemine širdies liga ar išemine širdies ir kraujagyslių liga, gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Telmisartanas, kaip ir kiti vaistiniai preparatai, veikiantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, gali sukelti hiperkalemiją (žr. 4.4 skyrių). Rizika gali padidėti vartojant kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie taip pat gali sukelti druskos pakaitalų pakaitalų hiperkalemiją, kalį tausojančiais diuretikais, AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių antagonistais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU, įskaitant COX-2 inhibitorius). selektyvus), heparinas, imunosupresantai (ciklosporinas arba takrolimuzas) ir trimetoprimas.
Hiperkalemijos atsiradimas priklauso nuo rizikos veiksnių sąsajos. Rizika padidėja, jei derinami aukščiau išvardyti gydymo būdai. Rizika yra ypač didelė, kai jis vartojamas kartu su kalį tausojančiais diuretikais ir kartu su kalio turinčiais druskos pakaitalais. Pvz., Derinys su AKF inhibitoriais ar NVNU kelia mažesnę riziką, jei griežtai laikomasi naudojimo atsargumo priemonių.
Nerekomenduojama vartoti kartu
Kalį tausojantys diuretikai arba kalio papildai:
Angiotenzino II receptorių antagonistai, tokie kaip telmisartanas, silpnina diuretikų sukeliamą kalio netekimą. Kalį sulaikantys diuretikai, tokie kaip spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas ar amiloridas, kalio papildai ar druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, gali žymiai padidinti kalio kiekį serume. dėl dokumentuotos hipokalemijos juos reikia vartoti atsargiai ir dažnai stebėti kalio kiekį serume.
Ličio:
Pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir toksiškumą, kai ličio vartojama kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais ir angiotenzino II receptorių antagonistais, įskaitant telmisartaną. Paaiškėja, kad būtina susieti, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Vartojimas kartu, reikalaujantis atsargumo
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:
NVNU (ty priešuždegiminė acetilsalicilo rūgšties dozė, COX-2 inhibitoriai ir neselektyvūs NVNU) gali sumažinti angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinį poveikį.
Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Dehidratuoti pacientai ar senyvo amžiaus pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi), kartu vartojant angiotenzino II receptorių antagonistų ir vaistų, slopinančių ciklooksigenazę, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcijos nepakankamumas, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą. paprastai būna grįžtamasis, todėl kartu su vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai, ypač senyvo amžiaus pacientus. Pradėjus vartoti kartu ir vėliau, periodiškai pacientai turi būti pakankamai hidratuoti ir stebėti inkstų funkciją.
Vieno tyrimo metu kartu vartojant telmisartaną ir ramiprilį, ramiprilio ir ramiprilato AUC0-24 ir Cmax padidėjo iki 2,5 karto. Klinikinė šio stebėjimo reikšmė nežinoma.
Diuretikai (tiazidiniai arba kilpiniai diuretikai):
Ankstesnis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis, tokiomis kaip furozemidas (kilpinis diuretikas) ir hidrochlorotiazidas (tiazidinis diuretikas), gali sukelti skysčių trūkumą ir hipotenzijos riziką pradedant gydymą telmisartanu.
Į tai reikia atsižvelgti vartojant kartu
Kiti antihipertenziniai vaistai:
Kartu vartojant kitus antihipertenzinius vaistinius preparatus, gali padidėti hipotenzinis telmisartano poveikis.
Remiantis jų farmakologinėmis savybėmis, galima tikėtis, kad šie vaistiniai preparatai sustiprins visų antihipertenzinių vaistų, įskaitant telmisartaną, hipotenzinį poveikį: baklofenakas, amifostinas. Be to, alkoholį, barbitūratus, narkotikus ar antidepresantus gali sustiprinti ortostatinė hipotenzija.
Kortikosteroidai (sistemiškai):
Antihipertenzinio poveikio sumažėjimas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas:
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą AIIRA vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Duomenų apie Micardis vartojimą nėščioms moterims nepakanka Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie riziką, susijusią su angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA), panaši rizika gali kilti ir šiai vaistinių preparatų klasei. Pacientams, planuojantiems nėštumą, reikia naudoti alternatyvų antihipertenzinį gydymą. nėštumo metu, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad AIIRA ekspozicija antrąjį ir trečiąjį trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (sumažėjusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimas) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją). (Žr. 5.3 punktą).
Jei AIIRA buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AIIRA, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas:
Kadangi nėra duomenų apie Micardis vartojimą žindymo laikotarpiu, Micardis nerekomenduojamas, todėl pirmenybė teikiama alternatyviems gydymo būdams, kurių saugumas žindymo laikotarpiu yra įrodytas, ypač žindant naujagimį ar neišnešiotą kūdikį.
Vaisingumas:
Ikiklinikinių tyrimų metu Micardis poveikio vyrų ir moterų vaisingumui nepastebėta.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant antihipertenzinį gydymą, pvz., Micardis, kartais gali pasireikšti mieguistumas ir galvos svaigimas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka:
Sunkios nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra anafilaksinė reakcija ir angioneurozinė edema, kurios gali pasireikšti retai (≥ 1/10 000,
Bendras nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta vartojant telmisartaną, dažnis paprastai buvo panašus į tą, kuris buvo nustatytas vartojant placebą (41,4%, palyginti su 43,9%) kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo hipertenzija gydomi pacientai, atveju. Nepageidaujamų reakcijų dažnis nebuvo priklausomas nuo dozės ir nebuvo susijęs su pacientų lytimi, amžiumi ar rasė. Telmisartano saugumo profilis pacientams, gydytiems siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis, atitiko pacientų, gydytų nuo hipertenzijos, profilį.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą buvo surinktos iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų, atliktų su hipertenzija gydomais pacientais, ir pranešimų apie pateikimą į rinką. Į sąrašą taip pat įtrauktos sunkios nepageidaujamos reakcijos ir gydymo nutraukimo nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta trijuose ilgalaikiuose klinikiniuose tyrimuose, įskaitant 21 642 pacientus, iki šešerių metų kartu su telmisartanu, siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka:
Nepageidaujamos reakcijos buvo suskirstytos pagal dažnumą, naudojant tokią klasifikaciją: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos išvardytos mažėjančio sunkumo tvarka.
1,2,3,4: daugiau aprašymų žr.Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas “.
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas
Sepsis:
PRoFESS tyrimo metu buvo pastebėtas „padidėjęs sepsio dažnis vartojant telmisartaną, palyginti su placebu“. Šis įvykis gali būti atsitiktinis rezultatas arba gali būti susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu (taip pat žr. 5.1 skyrių).
Hipotenzija:
Ši nepageidaujama reakcija buvo dažna pacientams, kurių kraujospūdis buvo kontroliuojamas ir kurie buvo gydomi telmisartanu, siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų sergamumą, be standartinio gydymo.
Kepenų funkcijos sutrikimas / kepenų sutrikimas:
Dauguma po vaistinio preparato patekimo į rinką kepenų funkcijos sutrikimo ar kepenų sutrikimo atvejų pasireiškė japonams. Japonijos pacientai dažniau patiria šias nepageidaujamas reakcijas.
Intersticinė plaučių liga:
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie intersticinės plaučių ligos atvejus, susijusius su laikinu telmisartano vartojimu, tačiau priežastinis ryšys nenustatytas.
04.9 Perdozavimas
Informacijos apie perdozavimą žmonėms yra nedaug.
Simptomai:
Ryškiausios telmisartano perdozavimo apraiškos buvo hipotenzija ir tachikardija; Taip pat buvo pranešta apie bradikardiją, galvos svaigimą, kreatinino koncentracijos serume padidėjimą ir ūminį inkstų nepakankamumą.
Gydymas:
Telmisartanas nepašalinamas hemodializės būdu. Pacientą reikia atidžiai stebėti, o gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Gydymas priklauso nuo to laiko, kai vaistas buvo išgertas, ir simptomų sunkumo. Siūlomos priemonės yra vėmimo skatinimas ir (arba) skrandžio plovimas. Aktyvuota anglis gali būti naudinga perdozavus. Reikėtų dažnai tikrinti elektrolitų ir kreatinino kiekį serume. Esant hipotenzijai, pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir greitai papildyti druskas bei skysčius.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesusieti angiotenzino II antagonistai, ATC kodas - C09CA07.
Veiksmo mechanizmas:
Telmisartanas yra specifinis ir geriamasis geriamasis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT1 tipas). Telmisartanas išstumia angiotenziną II „dideliu afinitetu“ iš jo jungimosi vietos su AT1 receptorių potipiu, kuris yra atsakingas už gerai žinomą angiotenzino II poveikį. Telmisartanas neturi jokio dalinio AT1 receptorių agonisto aktyvumo. Telmisartanas selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių. Šis ryšys yra ilgalaikis. Telmisartanas neturi reikšmingo afiniteto kitiems receptoriams, įskaitant AT2 ir kitus mažiau būdingus AT receptorius.Funkcinis šių receptorių vaidmuo ir galimo angiotenzino II, kurį telmisartanas padidina, stimuliacijos poveikis nėra žinomas. Telmisartanas sumažina aldosterono koncentraciją plazmoje. Telmisartanas neslopina žmogaus plazmos renino ir neužblokuoja jonų kanalų. Telmisartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II), kuris taip pat skaido bradikininą. Todėl nesitikima, kad sustiprės bradikinino sukeliami nepageidaujami reiškiniai.
Žmonėms „80 mg telmisartano dozė“ beveik visiškai slopina „kraujospūdžio padidėjimą, kurį sukelia„ angiotenzinas II “. Slopinantis poveikis trunka 24 valandas ir vis dar matuojamas iki 48 valandų.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Esminės hipertenzijos gydymas:
Antihipertenzinis poveikis prasideda per 3 valandas po pirmosios telmisartano dozės vartojimo. Maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas paprastai pasiekiamas praėjus 4–8 savaitėms nuo gydymo pradžios ir išlieka visą ilgalaikį gydymą.
Antihipertenzinis poveikis išlieka pastoviai 24 valandas po vartojimo ir apima paskutines 4 valandas iki kito vartojimo, kaip rodo nuolatiniai 24 valandų kraujospūdžio matavimai. Tai patvirtina faktas, kad ryšys tarp mažiausios ir didžiausios telmisartano koncentracijos placebo grupėje. kontroliuojamų klinikinių tyrimų po 40 mg ir 80 mg dozių nuolat išliko daugiau kaip 80%. C "yra akivaizdi tendencija, kai santykis tarp dozės ir laiko grįžti prie pradinio sistolinio kraujospūdžio (PAS). Šiuo požiūriu duomenys apie diastolinį kraujospūdį (PAD) nėra nuoseklūs.
Hipertenzija sergantiems pacientams telmisartanas mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį, nepakenkdamas širdies ritmui. Vaisto diuretinio ir natriurezinio poveikio indėlis į jo hipotenzinį veiksmingumą dar nenustatytas. Telmisartano antihipertenzinis veiksmingumas yra panašus į kitų antihipertenzinių vaistų klasių vaistinių preparatų veiksmingumą (įrodytas klinikinių tyrimų metu, lyginant telmisartaną su amlodipinu). (atenololis, enalaprilis, hidrochlorotiazidas ir lizinoprilis).
Staiga nutraukus gydymą telmisartanu, kraujospūdis per kelias dienas palaipsniui grįžta prie anksčiau nustatytų verčių, nesukeliant atšokimo efekto.
Klinikinių tyrimų metu, tiesiogiai lyginant du antihipertenzinius gydymo būdus, telmisartanu gydytų pacientų sauso kosulio dažnis buvo žymiai mažesnis nei gydytų angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.
Širdies ir kraujagyslių prevencija:
ONTARGET (vien tik telmisartano vartojimas kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) palygino telmisartano, ramiprilio ir telmisartano bei ramiprilio derinio poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms 25 620 ne jaunesnių kaip 55 metų pacientų, sergančių koronarine širdies liga, insultu, TIA, periferinių arterijų liga ar 2 tipo cukrinis diabetas, susijęs su tikslinių organų pažeidimo požymiais (pvz., Retinopatija, kairiojo skilvelio hipertrofija, makro- ar mikroalbuminurija), kuri yra populiacija, kuriai gresia širdies ir kraujagyslių reiškiniai.
Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į vieną iš šių trijų gydymo grupių: 80 mg telmisartano (n = 8 542), 10 mg ramiprilio (n = 8576) arba 80 mg telmisartano ir 10 mg ramiprilio derinio (n = 8 502) ir stebėtas vidutiniškai stebėjimo laikotarpis 4,5 metų.
Telmisartanas parodė panašų veiksmingumą, kaip ir ramiprilis, mažinant pirminį sudėtinį širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtino miokardo infarkto, nemirtino insulto ar hospitalizavimo dėl stazinio širdies nepakankamumo rezultatą. Pirminės baigties dažnis buvo panašus telmisartano (16,7%) ir ramiprilio (16,5%) grupėse. "Telmisartano ir ramiprilio pavojaus santykis buvo 1,01 (97,5% PI 0,93". pacientams, gydytiems telmisartanu ir ramipriliu.
Nustatyta, kad telmisartanas yra toks pat veiksmingas kaip ramiprilis iš anksto nustatytose antrinėse širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtino miokardo infarkto ir nemirtino insulto vertinamosiose baigtyse [0,99 (97,5% PI 0,90 "." 1,08, p (ne prastesnis) = 0,0004 )], pagrindinė baigtis referenciniame tyrime HOPE („The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study“), kuriame buvo įvertintas ramiprilio ir placebo poveikis.
TRASCEND atsitiktinių imčių AKF inhibitorių netoleruojantys pacientai, kurių įtraukimo kriterijai panašūs į ONTARGET, vartojo 80 mg telmisartano (n = 2954) arba placebą (n = 2972), abu kartu su standartine terapija. Vidutinė stebėjimo laikotarpio trukmė buvo 4 metai ir 8 mėnesiai. Nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp sudėtinės pirminės baigties (širdies ir kraujagyslių sistemos mirtis, nemirtinas miokardo infarktas, nemirtinas insultas ar hospitalizavimas dėl stazinio širdies nepakankamumo) (15,7 proc. Telmisartano grupėje ir 17,0 proc. placebo grupė). Buvo parodytas telmisartano pranašumas prieš placebą iš anksto nustatytai antrinei širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtino miokardo infarkto ir nemirtino insulto vertinimo baigčiai [0,87 (95% PI 0,76 "." 1,00, p = 0,048)]. įrodymų apie naudą mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos (pavojaus santykis 1,03, 95% PI 0,85 "." 1,24).
Telmisartanu gydomiems pacientams kosulys ir angioneurozinė edema pasireiškė rečiau nei ramipriliu gydomi pacientai, o vartojant telmisartaną - dažniau.
Telmisartano ir ramiprilio derinys nesuteikė jokios naudos, palyginti su ramipriliu ar telmisartanu vien tik. Be to, žymiai dažniau pasireiškė hiperkalemija, inkstų nepakankamumas, hipotenzija ir sinkopė. Todėl šiai pacientų grupei nerekomenduojama vartoti telmisartano ir ramiprilio derinio.
Tyrime „Prevencinis režimas, skirtas veiksmingai išvengti antrojo insulto“ (PRoFESS) mažiausiai 50 metų amžiaus pacientams, neseniai persirgusiems insultu, „padidėjo sepsio dažnis, vartojant telmisartaną, palyginti su placebu, 0,70%, palyginti su 0,49% [RR 1,43 (95% pasikliautinasis intervalas 1,00 "." 2,06)]; „mirtinų sepsio atvejų dažnis padidėjo pacientams, gydomiems telmisartanu (0,33 proc.), Palyginti su pacientais, gydytais placebu (0,16 proc.) [RR 2,07 (95% pasikliautinasis intervalas 1,14) "." 3.76)]. Padidėjęs sepsio dažnis, pastebėtas vartojant telmisartaną, gali būti atsitiktinis rezultatas arba susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Telmisartano absorbcija yra greita, nors absorbuota frakcija yra kintama, o absoliutus telmisartano biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 50%.
Kai telmisartano vartojama valgio metu, telmisartano plotas po koncentracijos / laiko kreive (AUC0-24) sumažėja nuo maždaug 6% (40 mg dozė) iki maždaug 19% (160 mg dozė). praėjus kelioms valandoms po vartojimo, nesvarbu, ar telmisartanas vartojamas tuščiu skrandžiu, ar valgio metu.
Tiesiškumas / netiesiškumas:
Manoma, kad nedidelis AUC sumažėjimas nesumažina terapinio veiksmingumo.
Linijinio ryšio tarp dozių ir koncentracijos plazmoje nėra: vartojant didesnes nei 40 mg dozes, Cmax ir, mažesniu mastu, AUC didėja neproporcingai.
Paskirstymas:
Telmisartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (> 99,5%), ypač su albuminu ir alfa-1 rūgšties glikoproteinu. Vidutinis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra maždaug 500 litrų.
Biotransformacija:
Telmisartanas metabolizuojamas konjuguojant pirminę medžiagą su gliukuronidu. Farmakologinio konjugato aktyvumo neįrodyta.
Eliminavimas:
Telmisartano skilimo kinetika yra bieksponentinė, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei 20 valandų. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir mažesniu mastu plotas po koncentracijos / laiko kreive (AUC) padidėja iki ne proporcinga dozei. Vartojant rekomenduojamas telmisartano dozes, kliniškai reikšmingo kaupimosi nėra. Moterų koncentracija plazmoje yra didesnė nei vyrų, tačiau tai neturi didelės įtakos veiksmingumui.
Išgertas (ir į veną) telmisartanas beveik visiškai išsiskiria su išmatomis, daugiausia nepakitusios formos. Kaupiamasis išsiskyrimas su šlapimu yra kepenų plazma (maždaug 1500 ml / min.).
Specialios populiacijos
Tipas:
Pastebėta, kad lyčių koncentracija plazmoje skiriasi, moterų Cmax ir AUC atitinkamai buvo 3 ir 2 kartus didesni nei vyrų.
Vyresnio amžiaus piliečiai:
Telmisartano farmakokinetika nesiskiria tarp senyvo amžiaus ir jaunesnių nei 65 metų pacientų.
Inkstų funkcijos sutrikimas:
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, koncentracija plazmoje padvigubėjo. Tačiau dializuojamiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, buvo nustatyta mažesnė koncentracija plazmoje. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, telmisartanas yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir negali būti pašalintas dialize. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas nesiskiria.
Kepenų funkcijos sutrikimai:
Farmakokinetikos tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu, metu absoliutus biologinis prieinamumas padidėjo beveik 100%. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas nesiskiria.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikinių toleravimo ir saugumo tyrimų metu tokios dozės, kurios nustatė „ekspoziciją, panašią į klinikinėje terapijoje naudojamų dozių diapazono ekspoziciją“, sumažino eritrocitų parametrus (eritrocitus, hemoglobiną, hematokritą), pakeitė inkstų hemodinamiką (padidėjo BUN ir kreatinino), taip pat padidėjęs kalio kiekis normaliai sergančių gyvūnų organizme. Šunims buvo pastebėtas inkstų kanalėlių išsiplėtimas ir atrofija. Be to, žiurkėms ir šunims buvo pastebėti skrandžio gleivinės pažeidimai (erozijos, opos ar uždegimas). Šio farmakologiškai sukelto nepageidaujamo poveikio, kaip rodo ikiklinikiniai angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų tyrimai, galima išvengti skiriant geriamųjų druskos preparatų.
Abi rūšys pastebėjo padidėjusį renino aktyvumą plazmoje ir inkstų juxtaglomerulinių ląstelių hipertrofiją / hiperplaziją. Šie pokyčiai, taip pat visos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ir kitų angiotenzino II receptorių antagonistų poveikis, neatrodo kliniškai reikšmingi.
Aiškių teratogeninio poveikio įrodymų nepastebėta, tačiau vartojant toksiškas telmisartano dozes, pastebėtas poveikis palikuonių raidai, pvz., Mažesnis kūno svoris, uždelstas akių atidarymas ir didesnis mirtingumas.
Tyrimų metu nebuvo mutagenezės ar atitinkamo klastogeninio aktyvumo įrodymų in vitro kancerogeniškumo žiurkėms ir pelėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Povidonas (K25); megluminas; natrio hidroksidas; sorbitolis (E420); magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės (PA / Al / PVC / Al arba PA / PA / Al / PVC / Al). Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 7 arba 10 tablečių.
Pakuotės dydžiai: lizdinės plokštelės su 14, 28, 56, 84 arba 98 tabletėmis arba perforuotos vienadozės lizdinės plokštelės, kuriose yra 28 x 1, 30 x 1 arba 90 x 1 tabletės; sudėtinės pakuotės, kuriose yra 360 tablečių (4 pakuotės po 90 x 1 tabletės).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Dėl higroskopinių tablečių savybių telmisartanas turi būti laikomas uždaroje lizdinėje plokštelėje. Tabletes reikia išimti iš lizdinės plokštelės prieš pat vartojimą.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Vokietija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/98/090/005 (14 tablečių) - AIC: 034328056
EU/1/98/090/006 (28 tabletės) - AIC: 034328068
EU/1/98/090/007 (56 tabletės) - AIC: 034328070
EU/1/98/090/008 (98 tabletės) - AIC: 034328082
EU/1/98/090/014 (28 x 1 tabletė)
EU/1/98/090/016 (84 tabletės)
EU/1/98/090/018 (30 x 1 tablečių)
EU/1/98/090/020 (90 x 1 tabletės)
EU/1/98/090/022 (4 x (90 x 1) tabletės)
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Gruodžio 16 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Gruodžio 16 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
25/05/2012