VIAGRA - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

„Viagra“ - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Sildenafilis

VIAGRA 25 mg plėvele dengtos tabletės

„Viagra“ pakuotės lapelius galima įsigyti šiose pakuotėse:

VIAGRA 25 mg plėvele dengtos tabletės
VIAGRA 50 mg plėvele dengtos tabletės
VIAGRA 100 mg plėvele dengtos tabletės
VIAGRA 50 mg burnoje disperguojamosios tabletės

Kodėl vartojama Viagra? Kam tai?

VIAGRA sudėtyje yra veikliosios medžiagos sildenafilio, kuris priklauso vaistų, vadinamų 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriais, klasei. Tai padeda atpalaiduoti varpos kraujagysles, leidžiant kraujui tekėti į varpą, kai ji yra seksualiai stimuliuojama.

VIAGRA yra suaugusių vyrų, sergančių erekcijos disfunkcija, kartais vadinama impotencija, gydymas. Ši būklė atsiranda, kai vyras negali pasiekti ar išlaikyti „erekcijos, tinkamos lytiniams santykiams.

Kontraindikacijos Kada Viagra vartoti negalima

VIAGRA vartoti negalima

jeigu yra alergija sildenafiliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.
jeigu vartojate vaistų, vadinamų nitratais, nes šis derinys gali pavojingai sumažinti kraujospūdį. Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, kurie dažnai vartojami krūtinės anginos priepuoliams (arba „krūtinės skausmui“) malšinti. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
jeigu vartojate kokių nors vaistų, žinomų kaip azoto oksido donorai, pvz., amilo nitritą („poppers“), nes šis derinys taip pat gali pavojingai sumažinti kraujospūdį.
jeigu sergate sunkia širdies ar kepenų liga.
jeigu neseniai patyrėte insultą ar širdies priepuolį arba turite žemą kraujospūdį.
jeigu sergate reta paveldima akių liga (pvz., pigmentiniu retinitu).
jeigu kada nors buvo praradęs regėjimą dėl ne arterinės priekinės išeminės optinės neuropatijos (NAION).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Viagra

Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti VIAGRA

jeigu sergate pjautuvine anemija (raudonųjų kraujo kūnelių anomalija), leukemija (kraujo ląstelių vėžiu), daugybine mieloma (kaulų čiulpų vėžiu).

jeigu yra varpos deformacija ar Peyronie liga.

jeigu turite širdies problemų. Gydytojas turi atidžiai patikrinti, ar širdies būklė leidžia jai susidoroti su lytinių santykių įtampa.

jeigu šiuo metu sergate skrandžio opa arba turite kraujavimo sutrikimų (pvz., hemofilija).

jei staiga pablogėja arba prarandate regėjimą, nutraukite VIAGRA vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Jūs neturėtumėte vartoti VIAGRA kartu su kitais geriamaisiais ar vietiniais erekcijos sutrikimų gydymo būdais.

Jūs neturėtumėte vartoti VIAGRA kartu su plaučių arterinės hipertenzijos (PAH) preparatais, kurių sudėtyje yra sildenafilio ar bet kurio kito 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitoriaus.

Jei neturite erekcijos sutrikimų, VIAGRA vartoti negalima. Jeigu esate moteris, VIAGRA vartoti negalima.

Specialios atsargumo priemonės pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis

Jei turite inkstų ar kepenų sutrikimų, turite apie tai pasakyti gydytojui. Gydytojas gali nuspręsti skirti mažesnę dozę.

Vaikai ir paaugliai

VIAGRA negalima skirti jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti „Viagra“ poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

VIAGRA tabletės gali sutrikdyti kai kurių vaistų, ypač tų, kurie naudojami krūtinės skausmui gydyti, veikimą. Jei iškyla skubi medicinos pagalba, pasakykite gydytojui, vaistininkui ar slaugytojai, kad vartojote VIAGRA ir kada ją vartojote. Nevartokite VIAGRA kartu su kitais vaistais, nebent taip nurodė gydytojas.

Nevartokite VIAGRA, jei vartojate vaistų, vadinamų nitratais, nes šių vaistų derinys gali pavojingai sumažinti kraujospūdį. Pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų, kurie dažnai vartojami krūtinės anginos priepuoliams (arba „krūtinės skausmui“) malšinti.

Nevartokite VIAGRA, jei vartojate vieną iš vaistų, žinomų kaip azoto oksido donorai, pvz., Amilo nitritą („poppers“), nes šis derinys taip pat gali sukelti pavojingą kraujospūdžio sumažėjimą.

Jei vartojate vaistus, vadinamus proteazės inhibitoriais, pavyzdžiui, vaistus nuo ŽIV, gydytojas iš pradžių gali skirti mažiausią VIAGRA dozę (25 mg).

Kai kuriems pacientams, gydomiems alfa adrenoblokatoriais aukštam kraujospūdžiui ar padidėjusiai prostatai gydyti, gali pasireikšti galvos svaigimas ar sumišimas, kurį gali sukelti žemas kraujospūdis greitai sėdint ar atsistojus. Kai kurie pacientai pranešė apie šiuos simptomus. VIAGRA kartu su alfa blokatoriais. Tai greičiausiai atsitiks per 4 valandas po VIAGRA pavartojimo. Kad sumažintumėte šių simptomų atsiradimo tikimybę, prieš pradėdami gydymą VIAGRA turite vartoti įprastą alfa blokatorių dozę. Gydytojas gali pradėti gydymą mažesniu stiprumu VIAGRA (25 mg).

VIAGRA vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

VIAGRA galima vartoti valgant arba nevalgius. Tačiau galite pastebėti, kad VIAGRA poveikis gali prasidėti lėčiau, jei jį vartojate po didelio valgio.

Alkoholinių gėrimų vartojimas gali laikinai sutrikdyti erekcijos galimybę. Kad gautumėte maksimalią šio vaisto naudą, prieš vartojant VIAGRA patartina vengti vartoti didelius alkoholio kiekius.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

VIAGRA nerekomenduojama vartoti moterims.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

VIAGRA gali sukelti galvos svaigimą ir turėti įtakos regėjimui. Prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus turite žinoti, kaip reaguojate į VIAGRA.

VIAGRA sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, tokių kaip laktozė, prieš vartodami VIAGRA pasitarkite su gydytoju.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Viagra: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Rekomenduojama pradinė dozė yra 50 mg.

VIAGRA negalima vartoti daugiau kaip vieną kartą per parą.

Nevartokite VIAGRA plėvele dengtų tablečių kartu su VIAGRA burnoje disperguojamosiomis tabletėmis.

VIAGRA reikia išgerti likus maždaug valandai iki numatomo lytinio akto. Nurykite visą tabletę, užsigerdami stikline vandens.

Jei manote, kad VIAGRA veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

VIAGRA padės jums pasiekti erekciją tik tuo atveju, jei esate seksualiai stimuliuojamas. Laikas, per kurį VIAGRA įsigalioja, kiekvienam žmogui skiriasi, tačiau paprastai jis trunka nuo pusvalandžio iki vienos valandos. Jei ką tik pavalgėte, VIAGRA poveikis gali pasireikšti praėjus ilgesniam laikui.

Jei VIAGRA nepadeda pasiekti erekcijos arba jei erekcija trunka nepakankamai ilgai, kad užbaigtų lytinį aktą, praneškite gydytojui.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Viagra dozę

Galite pastebėti padidėjusį šalutinį poveikį ir jo sunkumą. Didesnės nei 100 mg dozės veiksmingumo nepadidina.

Nevartokite daugiau tablečių, nei nurodė gydytojas.

Jei išgėrėte daugiau tablečių nei nurodyta, kreipkitės į gydytoją.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

Šalutinis poveikis Koks yra „Viagra“ šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta vartojant VIAGRA, paprastai yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir trumpalaikis.

Jei pasireiškė bet kuris iš šių sunkių šalutinių poveikių, nutraukite VIAGRA vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:

Alerginė reakcija - ji pasireiškia nedažnai (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių). Simptomai yra staigus švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar galvos svaigimas, vokų, veido, lūpų ar gerklės patinimas.
Krūtinės skausmas - pasireiškia nedažnai: jei tai atsiranda lytinių santykių metu arba po jų:
- Atsistokite į pusiau sėdimą padėtį ir pabandykite atsipalaiduoti.
- Nenaudokite nitratų krūtinės skausmui gydyti.
Ilgalaikė ir kartais skausminga erekcija - tai pasitaiko retai (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių). Jei tokio tipo erekcija tęsiasi ilgiau nei 4 valandas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Staigus regėjimo sumažėjimas ar praradimas - pasitaiko retai.
Sunkios odos reakcijos - tai pasitaiko retai. Simptomai gali būti stiprus odos lupimasis ir patinimas, pūslės burnoje, lytiniuose organuose ir aplink akis, karščiavimas.
Traukuliai ar priepuoliai - tai pasitaiko retai.

Kitas šalutinis poveikis:

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): galvos skausmas. Dažni (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių): pykinimas, veido paraudimas, paraudimas (simptomai yra staigus karščio pojūtis viršutinėje kūno dalyje), nevirškinimas, padidėjęs regėjimo spalvos intensyvumas, neryškus matymas, regos sutrikimai, nosies užgulimas. ir galvos svaigimas. Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): vėmimas, odos bėrimas, akių sudirginimas, raudonos akys, akių skausmas, šviesos blyksniai, padidėjęs šviesos suvokimas, jautrumas šviesai, ašarojimas, širdies plakimas, greita širdis, aukštas kraujospūdis , žemas kraujospūdis, raumenų skausmas, mieguistumas, sumažėjęs jautrumas prisilietimui, galvos svaigimas, spengimas ausyse, burnos džiūvimas, užsikimšę ar užkimšti sinusai, nosies gleivinės uždegimas (simptomai yra sloga, čiaudulys ir nosies užgulimas), viršutinės pilvo dalies skausmas. , gastroezofaginio refliukso liga (simptomai yra rėmuo), kraujas šlapime, rankų ar kojų skausmas, kraujavimas iš nosies, karščio pojūtis ir nuovargis. Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių): alpimas, insultas, širdies priepuolis, nereguliarus širdies plakimas , laikinas kraujo tiekimo sumažėjimas tam tikrose smegenų srityse, pojūtis gerklės susiaurėjimas, burnos nutirpimas, kraujavimas iš paakio, dvigubas regėjimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, nenormalus akių jautrumas, akių ar vokų patinimas, taškų ar dalelių atsiradimas regėjimo lauke, halos aplink šviesas, vyzdžių išsiplėtimas, baltos skleros (akies dalies) spalvos pasikeitimas, kraujavimas iš varpos, kraujas spermoje, nosies sausumas, nosies gleivinės patinimas, dirglumas ir staigus klausos susilpnėjimas ar praradimas. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie retus nestabilios krūtinės anginos (širdies ligos) ir staigios mirties atvejus. Reikėtų pažymėti, kad dauguma, bet ne visi, vyrai, patyrę šį šalutinį poveikį, prieš vartodami turėjo širdies problemų. galima nustatyti, ar šie įvykiai yra tiesiogiai susiję su VIAGRA vartojimu.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. suteikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Viagra“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcija 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA RADIOFARMACIJOS TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

VIAGRA

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

VIAGRA 25 mg: kiekvienoje tabletėje yra 25 mg sildenafilio citrato pavidalu.

VIAGRA 50 mg: Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg sildenafilio citrato pavidalu.

VIAGRA 100 mg: Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio citrato pavidalu.

Pagalbinių medžiagų žr. 6.1.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės.

25 mg tabletės yra dengtos plėvele ir mėlynos spalvos, suapvalintos deimanto formos, vienoje pusėje yra užrašas „PFIZER“, o kitoje-„VGR 25“.

50 mg tabletės yra dengtos plėvele ir mėlynos spalvos, suapvalintos deimanto formos, vienoje pusėje yra užrašas „PFIZER“, o kitoje-„VGR 50“.

100 mg tabletės yra dengtos plėvele ir mėlynos spalvos, suapvalintos deimanto formos, vienoje pusėje yra užrašas „PFIZER“, o kitoje-„VGR 100“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Tiriamųjų, sergančių erekcijos disfunkcija, arba nesugebėjimo pasiekti ar išlaikyti erekciją, tinkamą seksualinei veiklai, gydymas. Kad VIAGRA būtų veiksminga, būtina seksualinė stimuliacija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Suaugusiesiems:

Rekomenduojama dozė yra 50 mg, jei reikia, išgeriama maždaug valandą prieš lytinį aktą.

Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg.

Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Vaisto negalima vartoti daugiau kaip vieną kartą per dieną. Jei VIAGRA vartojamas valgio metu, veikimo pradžia gali būti atidėta, palyginti su jo vartojimu nevalgius (žr. 5.2 skyrių).

Vartojimas senyviems žmonėms:

Senyviems pacientams sildenafilio klirensas yra sumažėjęs (žr. 5.2 skyrių), todėl pradinė dozė turi būti 25 mg. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 50 mg ir 100 mg.

Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

„Vartojimas suaugusiesiems“ aprašytos dozavimo rekomendacijos taip pat taikomos pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas = 30–80 ml / min.).

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas), sildenafilio klirensas yra sumažėjęs

Vartojimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi:

Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (pvz., Cirozė), sildenafilio klirensas sumažėja, reikia apsvarstyti 25 mg dozę. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 50 mg ir 100 mg.

Vartojimas vaikams:

VIAGRA neskirtas jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Vartojimas pacientams, gydomiems kitais vaistiniais preparatais:

Išskyrus ritonavirą, kurio nerekomenduojama vartoti kartu su sildenafiliu (žr. 4.4 skyrių), pacientams, kurie kartu vartoja CYP3A4 inhibitorius, reikia apsvarstyti pradinę 25 mg dozę (žr. 4.5 skyrių).

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsižvelgiant į nustatytą poveikį azoto oksido / ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) keliui (žr. 5.1 skyrių), nustatyta, kad sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, todėl kartu su azoto oksido donorais (pvz., Amilo nitritu) arba bet kokios formos nitratai yra draudžiami.

Produktų, skirtų erekcijos disfunkcijai gydyti, įskaitant sildenafilį, negalima vartoti asmenims, kuriems nerekomenduojama seksualinė veikla (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais, pvz., Nestabilia krūtinės angina ar sunkiu širdies nepakankamumu).

Sildenafilio vartojimo saugumas nebuvo tirtas šiuose pacientų pogrupiuose, todėl šio vaisto vartoti draudžiama šiems pacientams: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, hipotenzija (kraujospūdžio insultas ar miokardo infarktas ir žinomi paveldimi degeneraciniai tinklainės sutrikimai, pvz. kaip retinitis pigmentosa (maža dalis šių pacientų turi genetinius tinklainės fosfodiesterazių sutrikimus).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Prieš pradedant svarstyti gydymą vaistais, reikia atlikti medicininę anamnezę ir fizinę apžiūrą, kad būtų galima diagnozuoti erekcijos sutrikimus ir nustatyti pagrindines ligos priežastis.

Kadangi yra tam tikra širdies rizikos dalis, susijusi su seksualine veikla, gydytojai, prieš pradėdami bet kokį erekcijos sutrikimo gydymą, turės ištirti pacientų širdies ir kraujagyslių būklę. Sildenafilis pasižymi kraujagysles plečiančiomis savybėmis, dėl kurių šiek tiek ir laikinai sumažėja kraujospūdis (žr. 5.1 skyrių). Prieš skirdami sildenafilį, gydytojai turėtų atidžiai apsvarstyti, ar šie kraujagysles plečiantys poveikiai gali turėti neigiamų pasekmių pacientams, sergantiems tam tikromis pagrindinėmis ligomis, ypač susijusiais su seksualine veikla. Labiausiai jautrūs kraujagysles plečiančiam poveikiui yra pacientai, kuriems yra sutrikusi sistolinė išvestis (pvz., Aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), arba pacientai, sergantys daugybine sistemos atrofija, retu sindromu, pasireiškiančiu labai sutrikusios autonominės kraujospūdžio kontrolės forma.

VIAGRA stiprina hipotenzinį nitratų poveikį (žr. 4.3 skyrių).

Rinkodaros metu buvo pranešta apie sunkius širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus, įskaitant miokardo infarktą, tarpinę krūtinės anginą, staigią širdies mirtį, skilvelių aritmijas, smegenų kraujotaką, laikiną išemijos priepuolį, hipertenziją ir hipotenziją. , tačiau ne visi šie pacientai turėjo širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių.Pasakyta, kad daug įvykių pasireiškė lytinių santykių metu arba netrukus po jų, o kai kurie-netrukus po VIAGRA vartojimo, nesant seksualinės veiklos. Neįmanoma nustatyti, ar šie įvykiai yra tiesiogiai susiję su šiais ar kitais veiksniais.

Produktus, skirtus erekcijos disfunkcijai gydyti, įskaitant sildenafilį, atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra anatominių varpos deformacijų (pvz., Kampavimas, ertmės fibrozė ar Peyronie liga) arba pacientams, kurių būklė gali sukelti priapizmą (pvz., Pjautuvo pavidalo ląstelių anemija). , daugybinė mieloma ar leukemija).

Sildenafilio ir kitų erekcijos sutrikimų gydymo būdų saugumas ir veiksmingumas netirtas, todėl šių derinių vartoti nerekomenduojama.

Nerekomenduojama kartu vartoti sildenafilio ir ritonaviro (žr. 4.5 skyrių).

Pacientus, vartojančius alfa adrenoblokatorius, sildenafilio reikia vartoti atsargiai, nes kai kurie pacientai gali sukelti simptominę hipotenziją (žr. 4.5 skyrių). Sildenafilio (> 25 mg) negalima vartoti praėjus 4 valandoms po alfa blokatorių vartojimo.

Tyrimai su žmogaus trombocitais rodo, kad sildenafilis stiprina natrio nitroprusido antitrombocitinį poveikį in vitro. Nėra informacijos apie sildenafilio vartojimo saugumą pacientams, sergantiems kraujavimo sutrikimais ar aktyviomis pepsinėmis opomis. Todėl sildenafilį šiems pacientams reikia skirti tik po „kruopštus rizikos ir naudos santykio įvertinimas.

VIAGRA nerekomenduojama vartoti moterims.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kitų vaistinių preparatų poveikis sildenafiliui

Tyrimai in vitro:

Sildenafilį daugiausia metabolizuoja citochromo P450 (CYP) izofermentai 3A4 (pagrindinis kelias) ir 2C9 (antrinis būdas). Todėl šių izofermentų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio klirensą.

Tyrimai in vivo:

Klinikinių tyrimų metu atlikta farmakokinetinė analizė rodo, kad vartojant kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu, eritromicinu, cimetidinu), sumažėja sildenafilio klirensas. Nors padidėjusio nepageidaujamų reiškinių dažnis šiems pacientams nenustatytas, kai sildenafilio vartojama kartu su CYP3A4 inhibitorių, reikia apsvarstyti pradinę 25 mg dozę.

Kai ritonaviras, ŽIV proteazės inhibitorius ir labai specifinis citochromo P450 inhibitorius, buvo vartojamas kartu su sildenafiliu (vienkartinė 100 mg dozė), esant pusiausvyrinei koncentracijai (500 mg per parą) (4 kartus) padidėjo 300% sildenafilio Cmax ir 1000% (11 kartų) padidėjo sildenafilio AUC plazmoje. Praėjus 24 valandoms, sildenafilio koncentracija plazmoje vis dar buvo maždaug 200 ng / ml, palyginti su maždaug 5 ng / ml, nustatyta tik vartojant sildenafilį. Ši išvada atitinka ritonaviro poveikį daugeliui citochromo P450 substratų. Sildenafilis nepakeitė ritonaviro farmakokinetikos. Remiantis šiais. farmakokinetikos rezultatais, nerekomenduojama kartu vartoti sildenafilio ir ritonaviro (žr. 4.4 skyrių), ir bet kuriuo atveju didžiausia sildenafilio dozė per 48 valandas neturi viršyti 25 mg.

Kai sakvinaviras, ŽIV proteazės inhibitorius ir CYP3A4 inhibitorius, buvo vartojamas kartu su sildenafiliu (vienkartinė 100 mg dozė), pastovios būklės (1200 mg tris kartus) metu sildenafilio Cmax padidėjo 140%, o sildenafilio AUC padidėjo 210%. Sildenafilis nepakeitė sakvinaviro farmakokinetikos (žr. 4.2 skyrių) Tikimasi, kad stipresni CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas ir itrakonazolas, turės didesnį poveikį.

Kai vienkartinė 100 mg sildenafilio dozė buvo skiriama kartu su specifiniu CYP3A4 inhibitoriumi eritromicinu, esant pastoviai koncentracijai (500 mg du kartus per parą 5 dienas), sisteminė sildenafilio ekspozicija (AUC) padidėjo 182%. Sveikiems savanoriams vyrams azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC, Cmax, tmax, eliminacijos konstantai ar pusinės eliminacijos periodui nebuvo. Kartu vartojamas cimetidinas (800 mg) , citochromo P450 inhibitorius ir nespecifinis CYP3A4 inhibitorius, ir sildenafilis (50 mg) sveikiems savanoriams sukėlė 56% sildenafilio koncentracijos padidėjimą plazmoje.

Greipfrutų sultys yra silpnas CYP3A4 žarnyno sienelių metabolizmo inhibitorius, todėl gali šiek tiek padidėti sildenafilio koncentracija plazmoje.

Vienkartinė antacidinių vaistų (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) dozė nepakeitė sildenafilio biologinio prieinamumo.

Nors specifinių sąveikos tyrimų su visais vaistiniais preparatais neatlikta, populiacijos farmakokinetikos analizė neparodė jokio poveikio sildenafilio farmakokinetikai, kai jis buvo vartojamas kartu su CYP2C9 inhibitoriais (pvz., Tolbutamidu, varfarinu, fenitoinu). CYP2D6 inhibitoriai (pvz., Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai) (tricikliai antidepresantai), tiazidai ir panašūs diuretikai, kilpiniai diuretikai ir kalį sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenerginių receptorių antagonistai arba CYP450 metabolizmo induktoriai (pvz., rifampicinas ir barbitūratai).

Sildenafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Tyrimai in vitro:

Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 izofermentų: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IC50> 150 mikroM) inhibitorius. Kadangi vartojant rekomenduojamas dozes didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug 1 mikroM, mažai tikėtina, kad VIAGRA pakeis šių izofermentų substratų klirensą.

Duomenų apie sildenafilio sąveiką su nespecifiniais fosfodiesterazės inhibitoriais, tokiais kaip teofilinas ar dipiridamolis, nėra.

Tyrimai in vivo:

Reikšmingos sąveikos nepastebėta, kai sildenafilio (50 mg) buvo vartojamas kartu su tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), kuriuos abu metabolizuoja CYP2C9. Sildenafilis (50 mg) nesustiprino kraujavimo laiko pailgėjimo, kurį sukėlė acetilsalicilo rūgštis (150 mg).

Sildenafilis (50 mg) nesustiprino hipotenzinio alkoholio poveikio sveikiems savanoriams, kurių didžiausia alkoholio koncentracija kraujyje buvo vidutiniškai 80 mg / dl.

Išnagrinėjus šių antihipertenzinių vaistų klasių duomenis, sildenafilį vartojusių ir placebą vartojusių pacientų toleravimo pobūdis nesiskyrė: diuretikai, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, antihipertenziniai vaistai (vazodilatatoriai ir centrinio veikimo vaistai), neuroadrenerginiai vaistai blokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai ir alfa adrenoreceptorių blokatoriai. Atliekant specifinį sąveikos tyrimą, kurio metu hipertenzija sergantiems pacientams sildenafilis (100 mg) buvo skiriamas kartu su amlodipinu, papildomas sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulint buvo 8 mmHg. Atitinkamas papildomas diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas buvo 8 mmHg. padėtis buvo 7 mmHg. Šis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas, kai sveikiems savanoriams buvo skiriamas tik sildenafilis (žr. 5.1 skyrių).

Kartu vartojant sildenafilį pacientams, gydomiems alfa blokatoriais, kai kuriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija, ypač vartojant didesnes sildenafilio dozes (> 25 mg).

Tai greičiausiai pasireiškia per 4 valandas po sildenafilio pavartojimo (atsargumo priemonės pateiktos 4.4 skyriuje).

Sildenafilis (100 mg) nepakeitė ŽIV proteazės inhibitorių, sakvinaviro ir ritonaviro, kurie abu yra CYP3A4 substratai, farmakokinetikos pusiausvyros būsenos.

Atsižvelgiant į nustatytą poveikį azoto oksido / cGMP keliui (žr. 5.1 skyrių), pastebėta, kad sildenafilis stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, todėl jo vartoti kartu su azoto oksido donorais ar bet kokios formos nitratais draudžiama (žr. 4.3 skyrių). .

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

VIAGRA nerekomenduojama vartoti moterims.

Reprodukcijos tyrimuose su žiurkėmis ir triušiais po geriamojo sildenafilio reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nenustatyta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kadangi klinikinių sildenafilio tyrimų metu buvo pranešta apie galvos svaigimą ir regos sutrikimą, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus pacientai turi žinoti, kaip jie reaguoja į VIAGRA.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Buvo pranešta apie nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems pagal rekomenduojamą dozavimo režimą placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu (dažnis = 1%). Nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos ar vidutinio sunkumo, o dažnis ir sunkumas didėjo didinant dozę. Klinikinių tyrimų metu, kai buvo vartojamos fiksuotos dozės, dispepsija (12%) ir regos sutrikimai (11%) dažniau pasireiškė vartojant dozę. 100 mg, o ne mažesnės dozės nepageidaujami reiškiniai buvo galvos skausmas ir karščio bangos: žr. 1 lentelę.

Labai dažni: > 1/10

Dažni: > 1/100 ir

Nedažni: > 1/1000 ir

Reti: > 1/10 000 ir

Labai retas:

1 lentelė

MedDRA organų klasifikacija Nepageidaujama reakcija Sildenafilis (%) N = 3350 Placebas (%) N = 2995 Nervų sistemos sutrikimai Labai dažni Dažni Galvos skausmas Galvos svaigimas 10,8 2,9 2,8 1,0 Dažni akių sutrikimai Regos sutrikimai (padidėjęs šviesos ryškumas, neryškus matymas) Chromatopsija (lengva ir trumpalaikė, daugiausia padidėjęs akies spalvos intensyvumas) 2,5 1,1 0,4 0,03 Širdies sutrikimai Dažni Palpitacijos 1,0 0,2 Kraujagyslių sistemos sutrikimai Labai dažni Karščio bangos 10,9 1,4 Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Dažni Nosies užgulimas 2,1 0,3 Virškinimo trakto sutrikimai Dažni Dispepsija 3,0 0,4

Buvo pranešimų apie raumenų skausmus, kai sildenafilis buvo vartojamas dažniau nei rekomenduojama.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie šiuos retus ar retus nepageidaujamus reiškinius:

2 lentelėje parodytas dažnis, o ne tikrasis dažnis, nes jų negalima apskaičiuoti tiksliai atliekant klinikinius tyrimus, kuriuose žinomas tikrasis gydytų pacientų skaičius.

2 lentelė

Imuninės sistemos sutrikimai Labai reti padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą) Akių sutrikimai Nedažni akių skausmas akių paraudimas / uždegimas Širdies sutrikimai Nedažni tachikardija Labai retas miokardo infarktas, krūtinės angina, staigi širdies mirtis, skilvelių aritmija Kraujagyslių sistemos sutrikimai Reti kraujavimas iš nosies, hipotenzijos epizodai, kai sildenafilio vartojama kartu su alfa blokatoriais (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius) Labai retas sinkopė, kraujavimas iš smegenų kraujotakos, hipertenzija, hipotenzija (žr. 4.4 skyrių), laikinas išemijos priepuolis (žr. 4.4 skyrių). Virškinimo trakto sutrikimai Nedažni Jis atsitraukė Reprodukcinės sistemos ir krūties sutrikimai Labai reti užsitęsusi erekcija, priapizmas

04.9 Perdozavimas

Savanorių tyrimuose su vienkartinėmis dozėmis iki 800 mg nepageidaujamos reakcijos buvo panašios į tas, kurios pasireiškė vartojant mažesnes dozes, tačiau dažnis ir įvykių sunkumas padidėjo. Vartojant 200 mg dozes, veiksmingumas nepadidėjo, tačiau nepageidaujamų reakcijų (galvos skausmas, paraudimas, galvos svaigimas, dispepsija, nosies užgulimas, regos sutrikimai) dažnis padidėjo.

Perdozavus, reikia imtis būtinų standartinių palaikomųjų priemonių.

Hemodializė nespartina inkstų klirenso, nes sildenafilis stipriai jungiasi su plazmos baltymais ir nėra pašalinamas su šlapimu.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: vaistai, vartojami erekcijos disfunkcijai gydyti. ATC kodas G04B E03

Sildenafilis yra geriamasis erekcijos disfunkcijos gydymas. Įprastomis sąlygomis, t. Y. Esant seksualinei stimuliacijai, sildenafilis atkuria sutrikusią erekcijos funkciją, padidindamas kraujo tekėjimą į varpą.

Fiziologinis mechanizmas, atsakingas už varpos erekciją, apima azoto oksido (NO) išsiskyrimą kavernoziniame kūne seksualinės stimuliacijos metu. Azoto oksidas savo ruožtu aktyvina fermentą guanilciklazę, dėl kurios padidėja guanozino kiekis. Ciklinis monofosfatas (cGMP), sukeliantis lygiuosius raumenis atsipalaiduoti kavernoziniame kūne ir taip leisti kraujui tekėti.

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cGMP specifinės 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius kaverniniame kūne, kur PDE5 yra atsakingas už cGMP skilimą. Sildenafilis periferiškai veikia erekciją. Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio iš žmogaus izoliuotam kavernoziniam kūnui, tačiau jis veiksmingai padidina atpalaiduojantį azoto oksido (NO) poveikį šiam audiniui. Kai NO / cGMP kelias aktyvuojamas, kaip ir seksualinė stimuliacija, Sildenafilis slopindamas PDE5 sukelia cGMP koncentracijos padidėjimą kavernoziniame kūne. Todėl, norint, kad sildenafilis duotų laukiamą naudingą farmakologinį poveikį, būtina seksualinė stimuliacija.

Tyrimai in vitro parodė, kad sildenafilis yra selektyvus PDE5, kuris dalyvauja erekcijos procese. Jo poveikis yra didesnis PDE5 nei kitų fosfodiesterazių. Jis turi 10 kartų didesnį selektyvumą PDE6, kuris yra susijęs su tinklainės fototransdukcija. Vartojant didžiausias rekomenduojamas dozes, jis yra 80 kartų selektyvesnis PDE1 ir daugiau nei 700 kartų PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ir 11. Ypač sildenafilio selektyvumas PDE5 yra 4000 kartų didesnis nei PDE3, specifinis cAMP fosfodiesterazės izofermentas, dalyvaujantis širdies susitraukimų kontrolėje.

Buvo atlikti du klinikiniai tyrimai, skirti konkrečiai įvertinti laiko intervalą po vaisto vartojimo, per kurį sildenafilis gali sukelti erekciją, reaguodamas į seksualinę stimuliaciją. Tyrimo, atlikto varpos plethysmography (RigiScan), metu pacientams, kuriems skrandis tuščias, vidutinis laikas iki Sildenafiliu gydytiems asmenims, kurių erekcija buvo 60% standumo (pakanka lytiniams santykiams), buvo 25 minutės (intervalas nuo 12 iki 37 minučių). Kitame RigiScan tyrime, praėjus 4–5 valandoms po vartojimo, sildenafilis sukėlė erekciją, reaguodamas į seksualinę stimuliaciją .

Sildenafilis sukelia lengvą ir laikiną kraujospūdžio sumažėjimą, kuris daugeliu atvejų nesukelia klinikinio poveikio. Vidutinis maksimalus sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulint, išgėrus 100 mg sildenafilio, buvo 8,4 mmHg. Atitinkamas diastolinio kraujospūdžio pokytis gulint buvo 5,5 mmHg. Šis kraujospūdžio sumažėjimas yra dalis kraujagysles plečiančio sildenafilio poveikio, galbūt dėl padidėjusio cGMP lygio lygiųjų kraujagyslių raumenyse.

Sveikiems savanoriams pavartojus vienkartines geriamąsias sildenafilio dozes iki 100 mg, kliniškai reikšmingo poveikio EKG nesukėlė. Tyrime, kuriame dalyvavo 14 pacientų, sergančių sunkia vainikinių arterijų liga (CAD), vienos geriamosios 100 mg sildenafilio dozės hemodinamikos poveikis. bent vienos "vainikinės arterijos stenozė> 70%), sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio vidurkis ramybės būsenoje sumažėjo atitinkamai 7% ir 6%, palyginti su pradiniu. Vidutinis sistolinis plaučių spaudimas sumažėjo 9%. Sildenafilis nekeitė širdies veiklos ir nepablogino kraujotakos per stenozines vainikines arterijas.

Atliekant dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą tyrimą, kuriame dalyvavo 144 pacientai, sergantys erekcijos disfunkcija ir lėtine stabilia krūtinės angina, kuriems buvo atliktas streso tyrimas, dažniausiai vartojant antiangininius vaistus (išskyrus nitratus), kliniškai reikšmingų skirtumų tarp sildenafilio ir placebo nepastebėta.

Kai kuriems tiriamiesiems, atlikus Farnsworth-Munsell 100 HUE testą, praėjus vienai valandai po 100 mg dozės pavartojimo, buvo aptikti nedideli ir laikini spalvos suvokimo (mėlynos / žalios) pakitimai be akivaizdžių efektų. administracija. Manoma, kad šio spalvų suvokimo pasikeitimo mechanizmas yra susijęs su PDE6 slopinimu, kuris yra susijęs su kaskados fototransdukcija tinklainėje. Sildenafilis nekeičia regėjimo aštrumo ar spalvos jutimo. Placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo nedaugelis pacientų (n = 9), kuriems buvo nustatyta ankstyva su amžiumi susijusi geltonosios dėmės degeneracija, sildenafilio (vienos 100 mg dozės) vartojimas kliniškai reikšmingo neparodė. regos testų pokyčiai (regėjimo aštrumas, Amslerio tinklelis, gebėjimas suvokti spalvas imituojant šviesoforus, Humprey perimetrija ir fotostresas).

Sveikiems savanoriams pavartojus vienkartines 100 mg sildenafilio dozes, jokio poveikio spermos judrumui ar morfologijai nepastebėta.

Sužinokite daugiau apie klinikinius tyrimus

Klinikinių tyrimų metu sildenafilis buvo skiriamas daugiau kaip 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų. Buvo įtrauktos šios pacientų grupės: pagyvenę žmonės (21%), hipertenzija sergantys pacientai (24%), cukrinis diabetas (16%), išeminė širdies liga ir kitos širdies ir kraujagyslių ligos (14%), hiperlipidemija (14%), nugaros smegenų pažeidimas (6%), depresija (5%), transuretrinė prostatos rezekcija (5%), radikali prostatektomija (4%). Šios pacientų grupės nebuvo reikšmingai atstovaujamos arba neįtrauktos į klinikinius tyrimus: pacientai, kuriems atliekama dubens operacija, pacientai, kuriems taikoma radioterapija, pacientai, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, ir pacientai, sergantys specifinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis (žr. 4.3 skyrių).

Fiksuotų dozių klinikinių tyrimų metu pacientų, kurie pranešė apie pagerėjimą, procentas buvo 62% (25 mg), 74% (50 mg) ir 82% (100 mg), palyginti su 25% pacientų, vartojusių placebą. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojimo nutraukimo dažnis buvo mažas ir panašus į tą, apie kurį pranešta vartojant placebą.

Visuose klinikiniuose tyrimuose pacientų, pranešusių apie pagerėjimą gydant sildenafiliu, procentinė dalis buvo tokia: psichogeninė erekcijos disfunkcija (84%), mišri erekcijos disfunkcija (77%), organinė erekcijos disfunkcija (68%), pagyvenę žmonės (67%), diabetas cukrinis diabetas (59%), išeminė širdies liga (69%), hipertenzija (68%), TURP (61%), radikali prostatektomija (43%), nugaros smegenų pažeidimas (83%), depresija (75%).Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas išliko atliekant ilgalaikius tyrimus.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Sildenafilis greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 30–120 minučių (vidutiniškai 60 minučių) išgėrus nevalgius. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas išgėrus yra 41% (diapazonas 25–63%). Išgėrus sildenafilio, kai vaistas vartojamas rekomenduojamomis dozėmis (25-100 mg), AUC ir Cmax didėja proporcingai dozei.

Sildenafilio vartojant valgio metu, absorbcijos greitis sumažėja, vidutiniškai vėluojant T 60 minučių, o C vidutiniškai 29%.

Paskirstymas:

Vidutinis sildenafilio (Vd) pasiskirstymo tūris pusiausvyrinėje būsenoje, t. Y. Pasiskirstymas į audinius, yra 105 l. Išgėrus vieną 100 mg geriamąją dozę, vidutinė didžiausia sildenafilio koncentracija plazmoje yra maždaug 440 ng / ml (CV 40%). Kadangi sildenafilis (ir jo pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas N-desmetilas) 96% prisijungia prie plazmos baltymų, todėl vidutinė didžiausia laisvo sildenafilio koncentracija plazmoje yra 18 ng / ml (38 nM). Baltymų surišimas nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos.

Sveikiems savanoriams, vartojusiems sildenafilio (vienkartinė 100 mg dozė), ejakuliate, gautame praėjus 90 minučių po vartojimo, buvo nustatyta mažiau nei 0,0002% (vidutiniškai 188 ng) suvartotos dozės.

Metabolizmas:

Sildenafilį daugiausia metabolizuoja kepenų mikrosomų izofermentai CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 (antrinis būdas). Pagrindinis metabolitas gaunamas iš sildenafilio N-demetilinimo. Šio metabolito fosfodiesterazės selektyvumo profilis yra panašus į sildenafilio, o PDE5 stiprumas in vitro yra lygus maždaug 50% pirminio vaisto.

Šio metabolito koncentracija plazmoje yra maždaug 40% sildenafilio koncentracijos. N-desmetilo metabolitas toliau metabolizuojamas, jo galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos.

Eliminacija:

Bendras sildenafilio klirensas organizme yra 41 l / val., O galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 valandos. Išgertas arba sušvirkštas į veną, sildenafilis pašalinamas kaip metabolitai, daugiausia su išmatomis (maždaug 80% išgertos dozės). mažiau šlapime (maždaug 13% išgertos dozės).

Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse

Vyresnio amžiaus piliečiai:

Senyviems sveikiems savanoriams (= 65 m.) Buvo pastebėtas sildenafilio klirenso sumažėjimas, o sildenafilio ir aktyvaus metabolito N-desmetilo koncentracija kraujo plazmoje buvo maždaug 90% didesnė nei jaunesnių sveikų savanorių (18-45 m.). Dėl su amžiumi susijusių prisijungimo prie plazmos baltymų skirtumų atitinkamas laisvo sildenafilio koncentracijos padidėjimas plazmoje buvo maždaug 40%.

Inkstų nepakankamumas:

Savanoriams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas = 30-80 ml / min.), Pavartojus vieną 50 mg dozę, sildenafilio farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Vidutinis Ndesmethyl metabolito AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 126% ir 73%, lyginant su amžių atitinkančiais savanoriais, kuriems nebuvo inkstų funkcijos sutrikimo. Tačiau dėl didelio kintamumo tarp skirtingų asmenų šie skirtumai nebuvo statistiškai reikšmingi.

Kepenų nepakankamumas:

Savanoriams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze (Child-Pugh A ir B), pastebėtas sildenafilio klirenso sumažėjimas, dėl kurio padidėjo AUC (84%) ir Cmax (47%), palyginti su panašaus amžiaus savanoriais. kurie neturėjo kepenų funkcijos sutrikimo. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokios rizikos žmonėms.