Veikliosios medžiagos: klobazamas
FRISIUM 10 mg kietos kapsulės
Kodėl naudojamas Frisium? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Anksiolitikai; benzodiazepinų.
Terapinės indikacijos
Nerimas, įtampa ir kitos somatinės ar psichinės apraiškos, susijusios su nerimo sindromu. Nemiga.
Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia ir jis patiria sunkų skausmą
Kontraindikacijos Kai Frisium vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams apskritai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Myasthenia gravis.
Sunkus kvėpavimo nepakankamumas (pvz., Sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga).
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Miego apnėjos sindromas.
Stuburo ir smegenėlių ataksija.
Pacientai, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu dėl padidėjusios priklausomybės rizikos.
Draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, neatsižvelgiant į faktinį gydymo poreikį.Frisium negalima vartoti jaunesniems nei 3 metų vaikams.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Frisium
Alkoholis
Gydant klobazamu, pacientams patariama vengti alkoholio vartojimo, nes padidėja sedacijos ir kitų nepageidaujamų reiškinių rizika.
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, benzodiazepinų hipnotinis poveikis gali šiek tiek sumažėti.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė nuo šių vaistų. Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei; ji didesnė pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu. Taip pat yra priklausomybės rizika kasdien vartojamas klobazamas tik kelias savaites ir galioja ne tik galimam piktnaudžiavimui ypač didelėmis dozėmis, bet ir rekomenduojamai terapinei dozei. Primygtinai rekomenduojama vengti ilgo nepertraukiamo gydymo, nes jie gali sukelti priklausomybę.
Nutraukimo simptomai
Atsiradus fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, kūno skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas ir irzlumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ir simptominės psichozės ar traukuliai. Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, padažnėję sapnai, prakaitavimas, nuolatinis spengimas ausyse, nevalingi judesiai, pykinimas, vėmimas, parestezija, suvokimo pokyčiai, pilvo ir raumenų mėšlungis, drebulys, mialgija, sujaudinimas, širdies plakimas, tachikardija, panikos priepuoliai, galvos svaigimas, hiperrefleksija, trumpalaikė atminties praradimas, hipertermija.
Atsinaujinanti nemiga ir nerimas:
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti laikinas sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja, gali pasunkėti. Kartu su juo gali atsirasti ir kitų reakcijų, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, neramumą ar miego sutrikimus. nutraukus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę. Taip pat „svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažinta nerimą kelianti reakcija“, kad bet koks tokių simptomų pasireiškimas gali būti suveikia nutraukus „Frisium“ vartojimą.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turėtų būti kuo trumpesnė (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“), atsižvelgiant į indikaciją, tačiau ji neturėtų viršyti keturių savaičių nemigos ir aštuonių – dvylikos savaičių nerimo atveju, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį. gydymo, pasibaigus šiems laikotarpiams, neturėtų būti atliekamas iš naujo neįvertinus klinikinės situacijos. Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti, nes staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus, tokius kaip sujaudinimas, nerimas ir nemiga. Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie pasireikš nutraukus vaisto vartojimą. Yra elementų, kurie gali numatyti, kad trumpai veikiančių benzodiazepinų atveju nutraukimo simptomai gali pasireikšti tarp dozių, ypač vartojant dideles dozes. Vartojant ilgai veikiančius benzodiazepinus (pvz., Frisium), svarbu įspėti pacientą, kad staigaus trumpo veikimo benzodiazepino pakeitimo nerekomenduojama, nes gali atsirasti abstinencijos simptomų. patartina įvertinti terapinę naudą nuo priklausomybės ir priklausomybės rizikos.
Amnezija
Naudojant įprastomis dozėmis, bet ypač didelėmis dozėmis, benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Dažniausiai tai įvyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto išgėrimo, todėl, siekiant sumažinti riziką, reikia užtikrinti, kad pacientai galėtų nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (žr. „Šalutinis poveikis“).
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms, taip pat pacientams, sergantiems organiniu smegenų sindromu.
Konkrečios pacientų grupės
Vaikams
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, neatsižvelgiant į faktinį gydymo poreikį; gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė. Senyvi pacientai Senyviems pacientams benzodiazepinų vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia kritimo rizika dėl tokio šalutinio poveikio kaip ataksija, raumenų silpnumas, galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis ir nuovargis. Kritimai gali sukelti rimtų sužalojimų, todėl vyresnio amžiaus pacientus rekomenduojama gydyti atsargiai. Senyviems žmonėms reikia vartoti mažesnę dozę (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
Pacientai, kurių CYP2C19 metabolizmas yra silpnas
Manoma, kad aktyvaus metabolito N-desmetilklobazamo koncentracija bus didesnė pacientams, kurių CYP2C19 metabolizmas silpnas, nei tiems, kurių metabolizmas intensyvus. Gali tekti koreguoti klobazamo dozę (pvz., Mažą pradinę dozę, atidžiai titruojant dozę). Pacientai, sergantys lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos rekomenduojama mažesnė dozė (taip pat žr. „Kontraindikacijos“). Pacientams, sergantiems ūminiu kvėpavimo nepakankamumu, reikia stebėti kvėpavimo funkciją. Pacientams, kuriems yra sunkus kvėpavimo nepakankamumas, klobazamo vartoti draudžiama (žr. „Kontraindikacijos“).
Raumenų silpnumas
Klobazamas gali sukelti raumenų silpnumą. Todėl pacientams, kuriems jau yra raumenų silpnumas, reikia specialaus stebėjimo, todėl gali prireikti sumažinti dozę. Pacientams, sergantiems miastenija, klobazamo vartoti draudžiama (žr. „Kontraindikacijos“). Pacientus, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas Rekomenduojama atsargiai gydyti pacientus, sergančius sunkiu kepenų nepakankamumu ir (arba) encefalopatija, nes Frisium, kaip ir visi benzodiazepinai, gali sukelti kepenų encefalopatiją. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, patartina mažinti dozę, nes yra padidėjęs reaktyvumas klobazamui ir jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Ilgalaikio gydymo atveju patartina periodiškai tikrinti kepenų ir inkstų funkciją.
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui
Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). Benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau buvo piktnaudžiavę narkotikais ar alkoholiu. Somatinių susirgimų su psichoemocinis komponentas, patartina gydytojui ištirti organinės priežasties galimybę.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Frisium poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Nerekomenduojama
Alkoholis: reikia vengti vartoti kartu su alkoholiu. Kartu vartojant alkoholį, gali padidėti klobazamo biologinis prieinamumas 50%, dėl to padidėja jo poveikis. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Atkreipk dėmesį
CNS slopinantys vaistai: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, kai kartu vartojami antipsichoziniai, migdomieji, anksiolitikai / raminamieji, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai preparatai. Ypač atsargiai reikia vartoti klobazamą. apsinuodijimas tokiais vaistais arba ličiu.
Antikonvulsantai:
Jei epilepsijai gydyti klobazamas vartojamas kartu su prieštraukuliniais vaistais, dozę reikia koreguoti atidžiai prižiūrint gydytojui (stebint EEG), nes gali atsirasti sąveika su prieštraukuliniu gydymu. Pacientams, kurie kartu vartoja valproinės rūgšties, gali padidėti. iki vidutinės valproinės rūgšties koncentracijos plazmoje. Kartu vartojant klobazamą, fenitoino koncentracija plazmoje gali padidėti. Rekomenduojama, jei įmanoma, stebėti kartu vartojamo valproinės rūgšties arba fenitoino koncentraciją plazmoje. Karbamazepinas ir fenitoinas gali padidinti biotransformaciją iš klobazamo į aktyvų metabolitą Ndesmethylclobazam. Stiripentolis: padidėjusi klobazamo ir jo aktyvaus metabolito N-desmetilklobazamo koncentracija plazmoje, slopinant jo metabolizmą kepenyse, ir perdozavimo pavojus. Rekomenduojama klinikinė priežiūra, benzodiazepino dozė plazmoje ir galimas dozės koregavimas;
Narkotiniai analgetikai
Jei klobazamo vartojama kartu su narkotiniais analgetikais, gali padidėti euforija, dėl kurios padidėja psichinė priklausomybė.
Raumenų relaksantai
Gali sustiprėti raumenų relaksantų ir azoto oksido poveikis.
CYP2C19 inhibitoriai
Dėl stiprių ir vidutinio stiprumo CYP2C19 inhibitorių gali padidėti aktyvaus klobazamo metabolito N-desmetilklobazamo ekspozicija. Vartojant kartu su stipriais vaistais (pvz., Flukonazolu, fluvoksaminu, tiklopidinu), gali tekti koreguoti klobazamo dozę.) Arba vidutinio sunkumo (pvz., Omeprazolio). ) CYP2C19 inhibitoriai.
CYP2D6 substratai
Klobazamas yra silpnas CYP2D6 inhibitorius. Gali prireikti koreguoti CYP2D6 metabolizuojamų vaistų (pvz., Dekstrometorfano, pimozido, paroksetino, nebivololio) dozę.
Reikėtų atidžiai apsvarstyti šias asociacijas:
- buprenorfinas: padidėja kvėpavimo slopinimo rizika, kuri gali būti mirtina. Atidžiai įvertinkite šios asociacijos rizikos ir naudos santykį. Informuokite pacientą apie poreikį laikytis nurodytų dozių;
- klozapinas: padidėjusi kolapso rizika sustojus kvėpavimui ir (arba) sustojus širdžiai.
Vartojant teofilino ar aminofilino, benzodiazepinų poveikis gali sumažėti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
„Frisium“, kaip ir visų benzodiazepinų, negalima vartoti nėštumo, gimdymo ir žindymo laikotarpiu. Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, nesvarbu, ar ji ketina pastoti, ar ne. jei esate nėščia dėl vaisto vartojimo nutraukimo. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių vaistas buvo vartojamas paskutinį nėštumo laikotarpį ar gimdymo metu, kvėpavimo slopinimas (įskaitant kvėpavimo sutrikimą ir apnėją), kuris gali būti susijęs su kitais sutrikimais, pvz. kaip sedacijos, hipotermijos, hipotonijos ir maitinimo sunkumų simptomai (kūdikio diskelio sindromas). Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje lėtiniu būdu vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu. Rekomenduojama tinkamai stebėti naujagimius pogimdyminiu laikotarpiu. Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant didesnes dozes ir esant ypatingam individualiam jautrumui, Frisium gali paveikti gebėjimą reaguoti; tai reikia turėti omenyje, ypač tuo atveju, kai tuo pačiu metu vartojami alkoholiniai gėrimai. Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. „Sąveika“).
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Frisium: Dozavimas
Gydytojo nuomone, dozė ir gydymo trukmė turi būti pritaikoma kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į indikacijas, klinikinio vaizdo sunkumą ir individualų atsaką. Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Negalima viršyti didžiausios dozės. Gydymo pradžioje pacientą reikia reguliariai stebėti, kad prireikus būtų sumažinta dozė ar vartojimo dažnis, kad būtų išvengta perdozavimo dėl kaupimosi.
Suaugusieji
Paprastai suaugusiesiems skiriamos 2 kapsulės per parą, prireikus padidinant iki 3 kapsulių per dieną. Ypač sunkiomis formomis paros dozę galima padidinti pagal gydytojo sprendimą. Pagerėjus klinikiniam vaizdui, dozę galima padidinti pagyvenusiems ar nusilpusiems asmenims, dažnai pakanka 1 kapsulės per parą. Dienos dozės iki 30 mg taip pat gali būti skiriamos kaip viena dozė vakare.
Pacientai, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi:
šiems pacientams gali būti ryškus reaktyvumas ir didesnis jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Todėl gydymą reikia pradėti mažesnėmis dozėmis, kurias galima palaipsniui didinti tęsiant gydymą, tačiau jis visada turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui. Ligoniai, turintys polinkį, gydomi didelėmis dozėmis ir ilgą laiką, gali sukelti priklausomybę, kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius migdomojo, raminamojo ir raminamojo poveikio.
Senyvi pacientai
Šiems pacientams gali padidėti reaktyvumas ir padidėti jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Todėl gydymą reikia pradėti mažesnėmis dozėmis, kurias galima atidžiai didinti prižiūrint gydytojui
Nerimas
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Pacientą reikia reguliariai iš naujo įvertinti ir atidžiai apsvarstyti tolesnio gydymo poreikį, ypač jei pacientas neturi simptomų. Bendra gydymo trukmė paprastai neturi viršyti 8–12 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį. Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgesnį nei maksimalus gydymo laikotarpį, tokiu atveju to daryti negalima iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Nemiga
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Gydymo trukmė paprastai svyruoja nuo kelių dienų iki dviejų savaičių, daugiausia iki keturių savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti maksimalų gydymo laikotarpį; jei taip, tai neturėtų būti padaryta iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Jaunesniems nei 18 metų pacientams nerekomenduojama skirti „Frisium“ nemigos gydymui, atidžiai neįvertinus jo faktinio poreikio. Vienkartinė dozė jaunesniems nei 18 metų pacientams priklauso nuo jų amžiaus, svorio ir bendros paciento būklės.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Frisium dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę Frisium dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę. Apsinuodijus, remiantis simptomais, būtina imtis būtinų priemonių gyvybinėms funkcijoms užtikrinti.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų būti pavojingas gyvybei, nebent kartu vartojami kiti CNS slopinantys vaistai (įskaitant alkoholį).
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, reikia sukelti vėmimą (per vieną valandą), jei pacientas yra sąmoningas arba plaunamas skrandis, o kvėpavimo takų apsaugą reikia atlikti, jei pacientas nesąmoningas. Antrinis pašalinimas. Klobazamas (su priverstine diureze ar hemodialize) yra neveiksmingas. ištuštinus skrandį pagerėjimo nepastebėta, norint sumažinti absorbciją, reikia duoti aktyvintos anglies. Atliekant skubią terapiją ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms.
Sunkiais atvejais simptomai gali būti ataksija, hipotonija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, retai koma ir labai retai mirtis. „Flumazenilis“ gali būti naudingas kaip priešnuodis.
Šalutinis poveikis Koks yra Frisium šalutinis poveikis
Frisium, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Nepageidaujamas poveikis grupuojamas pagal dažnumą, naudojant šią schemą:
Labai dažni (≥ 1/10)
Dažni (≥ 1/100,
Nedažnas (≥ 1/1000,
Reti (≥ 1/10 000,
Labai retas (
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažni: Quincke edema
Reti: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos
Psichikos sutrikimai
Dažni: nerimas ir sumažėjęs lytinis potraukis
Paradoksalios reakcijos, tokios kaip sujaudinimas, sunku užmigti ar užmigti, irzlumas, ūmus susijaudinimas, nerimas, agresija, kliedesys, pykčio priepuoliai, košmarai, haliucinacijos, psichozinės reakcijos, polinkis į savižudybę ar dažni raumenų spazmai. Jei pasireiškia šios reakcijos, gydymą Frisium reikia nutraukti .
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota jau esanti depresinė būsena .. Gali atsirasti tolerancija ir priklausomybė, ypač ilgai vartojant (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“).
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas
Dažni: galvos svaigimas, sedacija, mieguistumas, dėmesio sutrikimas, amnezija, kalbos sutrikimai, disgeuzija ir psicho-motorinis sulėtėjimas
Buvo pranešta apie mieguistumą dienos metu, emocijų išblukimą, budrumo sumažėjimą, sumišimą, nuovargį, galvos svaigimą, ataksiją, smulkaus piršto drebėjimą.
Gali pasireikšti nestabilus eisena ir kitos motorinės funkcijos. Tokios reakcijos atsiranda ypač vartojant dideles dozes arba ilgai gydant ir yra grįžtamos.
Ilgai vartojant benzodiazepinus, labai retais atvejais, ypač senyviems žmonėms, kartais gali pasireikšti sąmonės netekimas, kartais dėl kvėpavimo sutrikimų; šis poveikis kartais išlieka ilgą laiką.
Taip pat gali atsirasti anterogradinė amnezija.
Amnezijos padariniai gali būti susiję su netinkamu elgesiu.
Akių sutrikimai
Dažni: regos sutrikimai (diplopija, nistagmas). Šios reakcijos atsiranda ypač vartojant dideles dozes arba ilgai gydant ir yra grįžtamos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Klobazamas gali sukelti kvėpavimo slopinimą, ypač didelėmis dozėmis. Todėl, ypač pacientams, kurių kvėpavimo funkcija yra sutrikusi (pvz., Pacientams, sergantiems bronchine astma) arba smegenų pažeidimui, gali pasireikšti arba pablogėti kvėpavimo nepakankamumas.
Širdies patologijos
Dažni: tachikardija
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: vėmimas, pykinimas, viršutinės pilvo dalies skausmas, vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: niežulys Labai retais atvejais gali išsivystyti odos reakcijos, tokios kaip bėrimas ar dilgėlinė.
Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė,
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Svorio priaugimas. Ši reakcija pasireiškia ypač didelėmis dozėmis arba ilgai gydant ir yra grįžtama.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Raumenų silpnumas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dažni: šlapinimosi sutrikimai
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija ir prakaitavimas
Krenta
Benzodiazepinų klasės (bdz) nepageidaujamos reakcijos
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes), gali išsivystyti fizinė priklausomybė: nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. „Atsargumo priemonės“). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais. Atsiradus fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą gali pasireikšti abstinencijos simptomai. Tai gali būti didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas, galvos ir raumenų skausmas. Sunkiais atvejais jie gali pasireikšti. Šie simptomai: derealizacija, depersonalizacija, haliucinacijos, galūnių parestezija, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, hiperakuzė ir traukuliai. Yra įrodymų, kad vartojant trumpai veikiančius benzodiazepinus, gali pasireikšti abstinencijos simptomai tarp dozių intervalų, ypač Vartojant Frisium, mažai tikėtina, kad taip atsitiks, nes jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų.
Atgimusi nemiga
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti laikinas sindromas, pvz., Nemiga, kuris pasikartoja pasunkėjus, gydant benzodiazepinais. Kadangi staiga nutraukus gydymą, atsigavimo / nutraukimo reiškinių rizika yra didesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti. Pacientą reikia informuoti apie atsigavimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažintas nerimas, kurį sukelia šie simptomai. gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą.
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, galima demaskuoti jau egzistuojančią depresinę būseną. Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, dirglumas, agresija, delyras, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. dažniau vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Be to, retai buvo pranešta apie kitas nepageidaujamas reakcijas vartojant benzodiazepinus, įskaitant: padidėjusį bilirubino kiekį, gelta, padidėjusį kepenų transaminazių kiekį, padidėjusį šarminės fosfatazės kiekį, trombocitopeniją, agranulocitozę, pancitopeniją, SIAD (netinkamos antidiuretinio hormono sekrecijos sindromas). lapelis sumažina šalutinio poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, pateikta adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Pranešę apie šalutinį poveikį, galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Sudėtis ir farmacinė forma
Sudėtis
Vienoje kietoje kapsulėje yra:
Veiklioji medžiaga: klobazamas 10 mg.
Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas.
Kapsulės komponentai: želatina, titano dioksidas (E 171).
Farmacinė forma ir turinys
Kietos kapsulės.
Dėžutė, kurioje yra 30 kapsulių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
FRISIUM 10 MG KIETOS KAPSULĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje kietoje kapsulėje yra:
Aktyvus principas10 mg klobazamo
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomasLaktozė 107,75 mg
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Nerimas, įtampa ir kitos somatinės ar psichinės apraiškos, susijusios su nerimo sindromu. Nemiga.
Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia ir jis patiria didelį diskomfortą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gydytojo nuomone, dozė ir gydymo trukmė turi būti parenkama kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į indikacijas, klinikinio vaizdo sunkumą ir individualaus atsako kintamumą.
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės.
Negalima viršyti didžiausios dozės.
Gydymo pradžioje pacientą reikia reguliariai stebėti, kad prireikus būtų sumažinta dozė ar vartojimo dažnis, kad būtų išvengta perdozavimo dėl kaupimosi.
Suaugusieji:
Paprastai suaugusiesiems skiriamos 2 kapsulės per dieną, prireikus padidinant iki 3 kapsulių per dieną.
Ypač sunkiomis formomis, gydytojo nuomone, paros dozę galima padidinti.
Kai klinikinis vaizdas pagerėja, dozę galima sumažinti.
Senyviems ar nusilpusiems asmenims dažnai pakanka 1 kapsulės per parą.
Jei paros dozė paskirstoma per dieną, didesnę vienkartinę dozę reikia sušerti vakare prieš miegą.Dienos dozės iki 30 mg taip pat gali būti skiriamos vieną kartą vakare.
Pacientai, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi
Šiems pacientams gali padidėti reaktyvumas ir padidėjęs jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Todėl gydymą reikia pradėti mažesnėmis dozėmis, kurias galima palaipsniui didinti tęsiant gydymą, tačiau jis visada turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.
Senyvi pacientai
Šiems pacientams gali padidėti reaktyvumas ir padidėti jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Todėl gydymą reikia pradėti mažesnėmis dozėmis, kurias galima atidžiai didinti prižiūrint gydytojui.
Nerimas
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Pacientą reikia reguliariai iš naujo įvertinti ir atidžiai apsvarstyti tolesnio gydymo poreikį, ypač jei pacientas neturi simptomų. Bendra gydymo trukmė paprastai neturi viršyti 8–12 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgesnį nei maksimalus gydymo laikotarpį, tokiu atveju to daryti negalima iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Nemiga
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Gydymo trukmė paprastai svyruoja nuo kelių dienų iki dviejų savaičių, daugiausia iki keturių savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti maksimalų gydymo laikotarpį; jei taip, tai neturėtų būti padaryta iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Vaistą reikia gerti prieš miegą.
Jaunesniems nei 18 metų pacientams nerekomenduojama skirti „Frisium“ nemigos gydymui, atidžiai neįvertinus jo faktinio poreikio. Vienkartinė dozė jaunesniems nei 18 metų pacientams priklauso nuo jų amžiaus, svorio ir bendros paciento būklės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams apskritai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Myasthenia gravis.
Sunkus kvėpavimo nepakankamumas (pvz., Sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga)
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Miego apnėjos sindromas.
Stuburo ir smegenėlių ataksija.
Pacientai, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu dėl padidėjusios priklausomybės rizikos.
Draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis).
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, neatsižvelgiant į faktinį gydymo poreikį.Frisium negalima vartoti jaunesniems nei 3 metų vaikams.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Alkoholis
Gydant klobazamu, pacientams patariama vengti alkoholio vartojimo, nes padidėja sedacijos ir kitų nepageidaujamų reiškinių rizika (žr. 4.5 skyrių).
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, benzodiazepinų hipnotinis poveikis gali šiek tiek sumažėti.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė nuo šių vaistų.Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei, o didesnė pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Priklausomybės rizika taip pat kyla kasdien vartojant klobazamą tik kelias savaites ir galioja ne tik dėl galimo piktnaudžiavimo ypač didelėmis dozėmis, bet ir rekomenduojamos terapinės dozės.
Primygtinai rekomenduojama vengti ilgo nepertraukiamo gydymo, nes jie gali sukelti priklausomybę.
Nutraukimo simptomai
Atsiradus fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, kūno skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas ir irzlumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, haliucinacijos ir simptominė psichozė ar epilepsijos priepuoliai.
Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, padažnėję sapnai, prakaitavimas, nuolatinis spengimas ausyse, nevalingi judesiai, pykinimas, vėmimas, parestezija, suvokimo pokyčiai, pilvo ir raumenų mėšlungis, drebulys, mialgija, sujaudinimas, širdies plakimas, tachikardija, panikos priepuoliai, galvos svaigimas, hiper- refleksija, trumpalaikė atminties praradimas, hipertermija.
Atsinaujina nemiga ir nerimas
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti trumpalaikis sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja. nutraukus gydymą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę. Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsigavimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažinta nerimo reakcija. bet koks tokių simptomų atsiradimas gali sukelti nutraukus Frisium vartojimą .
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turėtų būti kuo trumpesnė (žr. 4.2 skyrių), atsižvelgiant į indikaciją, tačiau ji neturėtų viršyti keturių savaičių nemiga ir aštuonių – dvylikos savaičių nerimo atveju, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį. “ atsirasti iš naujo neįvertinus klinikinės situacijos. Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti, nes staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus, tokius kaip sujaudinimas, nerimas ir nemiga.
Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie atsiranda nutraukus vaisto vartojimą.
Yra duomenų, kad trumpalaikio veikimo benzodiazepinų atveju nutraukimo simptomai gali pasireikšti tarp dozių vartojimo, ypač vartojant dideles dozes.
Vartojant ilgai veikiančius benzodiazepinus (pvz., Frisium), svarbu įspėti pacientą, kad staigaus trumpo veikimo benzodiazepino pakeitimo nerekomenduojama, nes gali atsirasti nutraukimo simptomų.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, ilgalaikio gydymo atveju patartina įvertinti terapinę naudą ir priklausomybės bei priklausomybės riziką.
Amnezija
Naudojant įprastomis dozėmis, bet ypač didelėmis dozėmis, benzodiazepinai gali sukelti antegradinę amneziją. Dažniausiai tai įvyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto išgėrimo, todėl, siekiant sumažinti riziką, reikia užtikrinti, kad pacientai galėtų nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (žr. 4.8).
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms, taip pat pacientams, sergantiems organiniu smegenų sindromu.
Konkrečios pacientų grupės
Vaikams
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, neatsižvelgiant į faktinį gydymo poreikį; gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Senyvi pacientai
Senyviems žmonėms benzodiazepinų vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia kritimo rizika dėl nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip ataksija, raumenų silpnumas, galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis ir nuovargis. Kritimai gali sukelti rimtus sužalojimus, todėl rekomenduojama gydyti pagyvenę pacientai Senyviems pacientams reikia vartoti mažesnę dozę (žr. 4.2 ir 4.8 skyrius).
Pacientai, kurių CYP2C19 metabolizmas yra silpnas
Manoma, kad aktyvaus metabolito N-desmetilklobazamo koncentracija bus didesnė pacientams, kurių CYP2C19 metabolizmas silpnas, nei tiems, kurių metabolizmas intensyvus. Gali tekti koreguoti klobazamo dozę (pvz., Mažą pradinę dozę, atidžiai titruojant dozę).
Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu: pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, rekomenduojama mažesnė dozė dėl kvėpavimo slopinimo rizikos (taip pat žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Pacientams, sergantiems ūminiu kvėpavimo nepakankamumu, reikia stebėti kvėpavimo funkciją.
Pacientams, kuriems yra sunkus kvėpavimo nepakankamumas, klobazamo vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Raumenų silpnumas
Klobazamas gali sukelti raumenų silpnumą. Todėl pacientams, kuriems jau yra raumenų silpnumas, reikia specialaus stebėjimo, todėl gali prireikti sumažinti dozę. Pacientams, sergantiems miastenija, klobazamo vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Pacientai, sergantys sunkiu kepenų nepakankamumu: pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu ir (arba) encefalopatija, rekomenduojama gydyti atsargiai, nes Frisium, kaip ir visi benzodiazepinai, gali sukelti kepenų encefalopatiją.
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, patartina mažinti dozę, nes padidėja reaktyvumas klobazamui ir jautrumas nepageidaujamam poveikiui. Ilgalaikio gydymo atveju patartina periodiškai tikrinti kepenų ir inkstų funkciją.
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui. Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). Benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Esant somatiniams susirgimams, turintiems psichoemocinį komponentą, gydytojui patartina ištirti organinės priežasties galimybę.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nerekomenduojama
• Alkoholis: reikia vengti vartoti kartu su alkoholiu. Kartu vartojant alkoholį, gali padidėti klobazamo biologinis prieinamumas 50% (žr. 5.2 skyrių), dėl to padidėja jo poveikis (žr. 4.4 skyrių). Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mašinos.
Atkreipk dėmesį
• CNS slopinantys vaistai: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, kai kartu vartojami antipsichoziniai vaistai, migdomieji vaistai, anksiolitikai / raminamieji, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai vaistai.
Ypač atsargiai, vartojant klobazamą, reikia apsinuodyti tokiais vaistais arba ličiu.
• Prieštraukuliniai vaistai: jei klobazamas vartojamas kartu su prieštraukuliniais vaistais epilepsijai gydyti, dozę reikia koreguoti atidžiai prižiūrint gydytojui (stebint EEG), nes gali atsirasti sąveika su prieštraukuliniu gydymu.
Pacientams, kurie kartu vartoja valproinės rūgšties, gali šiek tiek ar vidutiniškai padidėti valproinės rūgšties koncentracija plazmoje.
Kartu vartojant klobazamą, fenitoino koncentracija plazmoje gali padidėti.
Rekomenduojama, jei įmanoma, stebėti kartu vartojamo valproinės rūgšties arba fenitoino koncentraciją plazmoje.
Karbamazepinas ir fenitoinas gali padidinti biotransformaciją iš klobazamo į aktyvų metabolitą N-desmetilklobazamą.
Stiripentolis: padidėjusi klobazamo ir jo aktyvaus metabolito N-desmetilklobazamo koncentracija plazmoje, slopinant jo metabolizmą kepenyse, ir perdozavimo pavojus. Rekomenduojama klinikinė priežiūra, benzodiazepino dozė plazmoje ir galimas dozės koregavimas;
• Narkotiniai analgetikai
Jei klobazamo vartojama kartu su narkotiniais analgetikais, gali padidėti euforija, dėl kurios padidėja psichinė priklausomybė.
• Raumenų relaksantai
Gali sustiprėti raumenų relaksantų ir azoto oksido poveikis.
• CYP2C19 inhibitoriai
Dėl stiprių ir vidutinio stiprumo CYP2C19 inhibitorių gali padidėti aktyvaus klobazamo metabolito N-desmetilklobazamo ekspozicija. Vartojant kartu su stipriais vaistais (pvz., Flukonazolu, fluvoksaminu, tiklopidinu), gali tekti koreguoti klobazamo dozę.) Arba vidutinio sunkumo (pvz., Omeprazolio). ) CYP2C19 inhibitoriai.
• CYP2D6 substratai
Klobazamas yra silpnas CYP2D6 inhibitorius. Gali prireikti koreguoti CYP2D6 metabolizuojamų vaistų (pvz., Dekstrometorfano, pimozido, paroksetino, nebivololio) dozę.
Reikėtų atidžiai apsvarstyti šias asociacijas:
• buprenorfinas: padidėja kvėpavimo slopinimo rizika, kuri gali būti mirtina. Atidžiai įvertinkite šios asociacijos rizikos ir naudos santykį. Informuokite pacientą apie poreikį laikytis nurodytų dozių;
• klozapinas: padidėjusi kolapso rizika sustojus kvėpavimui ir (arba) sustojus širdžiai.
Vartojant teofilino ar aminofilino, benzodiazepinų poveikis gali sumažėti.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Frisium, kaip ir visų benzodiazepinų, negalima vartoti nėštumo, gimdymo ir maitinimo krūtimi metu;
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, jei ketina pastoti, ir įtaria, kad yra nėščia, dėl vaisto vartojimo nutraukimo.
Jei dėl rimtų medicininių priežasčių preparatas vartojamas vėlyvojo nėštumo ar gimdymo metu, naujagimiui gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas (įskaitant kvėpavimo sutrikimą ir apnėją), kuris gali būti susijęs su kitais sutrikimais, tokiais kaip sedacijos simptomai, hipotermija, hipotenzija ir. maitinimo sunkumai (diskelių kūdikių sindromas).
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje lėtiniu būdu vartojo benzodiazepinus, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu. Rekomenduojama tinkamai stebėti naujagimius pogimdyminiu laikotarpiu.
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų žindyvėms vartoti negalima (žr. 5.2 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant didesnes dozes ir esant ypatingam individualiam jautrumui, Frisium gali paveikti gebėjimą reaguoti; tai reikia turėti omenyje, ypač tuo atveju, kai tuo pačiu metu vartojami alkoholiniai gėrimai.
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. 4.5 skyrių).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis grupuojamas pagal dažnumą, naudojant šią schemą:
Labai dažni (≥ 1/10)
Dažni (≥ 1/100,
Nedažnas (≥ 1/1000,
Reti (≥ 1/10 000,
Labai retas (
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažni: Quincke edema
Reti: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos
Psichikos sutrikimai
Dažni: nerimas ir sumažėjęs lytinis potraukis
Paradoksalios reakcijos, tokios kaip sujaudinimas, sunku užmigti ar užmigti, irzlumas, ūmus susijaudinimas, nerimas, agresija, kliedesys, pykčio priepuoliai, košmarai, haliucinacijos, psichozinės reakcijos, polinkis į savižudybę ar dažni raumenų spazmai. Jei pasireiškia šios reakcijos, gydymą Frisium reikia nutraukti .
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota ankstesnė depresinė būsena.
Gali atsirasti tolerancija ir priklausomybė, ypač ilgai vartojant (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas
Dažni: galvos svaigimas, sedacija, mieguistumas, dėmesio sutrikimas, amnezija, kalbos sutrikimai, disgeuzija ir psicho-motorinis sulėtėjimas.
Buvo pranešta apie mieguistumą dienos metu, emocijų išblukimą, budrumo sumažėjimą, sumišimą, nuovargį, galvos svaigimą, ataksiją, smulkaus piršto drebėjimą.
Gali pasireikšti nestabilus eisena ir kitos motorinės funkcijos. Tokios reakcijos atsiranda ypač vartojant dideles dozes arba ilgai gydant ir yra grįžtamos.
Ilgai vartojant benzodiazepinus, labai retais atvejais, ypač senyvo amžiaus žmonėms, kartais gali pasireikšti sąmonės netekimas, kartais dėl kvėpavimo sutrikimų; šis poveikis kartais išlieka ilgą laiką.
Taip pat gali atsirasti anterogradinė amnezija. Amnezijos padariniai gali būti susiję su netinkamu elgesiu.
Akių sutrikimai
Dažni: regos sutrikimai (diplopija, nistagmas). Šios reakcijos atsiranda ypač vartojant dideles dozes arba ilgai gydant ir yra grįžtamos.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Klobazamas gali sukelti kvėpavimo slopinimą, ypač didelėmis dozėmis. Todėl, ypač pacientams, kurių kvėpavimo funkcija yra sutrikusi (pvz., Pacientams, sergantiems bronchine astma) arba smegenų pažeidimui, gali pasireikšti arba pablogėti kvėpavimo nepakankamumas.
Širdies patologijos
Dažni: tachikardija
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: vėmimas, pykinimas, viršutinės pilvo dalies skausmas, vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: niežulys
Labai retais atvejais gali išsivystyti odos reakcijos, tokios kaip bėrimas ar dilgėlinė.
Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Svorio priaugimas. Ši reakcija pasireiškia ypač didelėmis dozėmis arba ilgai gydant ir yra grįžtama.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Raumenų silpnumas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dažni: šlapinimosi sutrikimai
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija ir prakaitavimas
Kritimai (žr. 4.4 skyrių)
NEPALANKIOS BENZODIAZEPINŲ KLASĖS (BDZ) REAKCIJOS
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes) gali išsivystyti fizinė priklausomybė: nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais. Atsiradus fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą gali pasireikšti abstinencijos simptomai. Tai gali būti didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas, galvos ir raumenų skausmas. Sunkiais atvejais jie gali pasireikšti. Šie simptomai: derealizacija, depersonalizacija, haliucinacijos, galūnių parestezija, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, hiperakuzė ir traukuliai. Yra įrodymų, kad vartojant trumpai veikiančius benzodiazepinus, gali pasireikšti abstinencijos simptomai tarp dozių intervalų, ypač Mažai tikėtina, kad taip atsitiks vartojant Frisium, nes jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų (žr. 5.2 skyrių „Farmakokinetinės savybės“).
Atgimusi nemiga
Nutraukus gydymą, gali pasireikšti laikinas sindromas, pvz., Nemiga, kuris pasikartoja pasunkėjus, gydant benzodiazepinais. Kadangi staiga nutraukus gydymą, atsigavimo / nutraukimo reiškinių rizika yra didesnė, rekomenduojama dozę palaipsniui mažinti. Pacientą reikia informuoti apie atsigavimo reiškinių galimybę, kad būtų sumažintas nerimas, kurį sukelia šie simptomai. gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą.
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, galima demaskuoti jau egzistuojančią depresinę būseną. Benzodiazepinai ir į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, dirglumas, agresija, delyras, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. dažniau vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Be to, retai buvo pranešta apie kitas nepageidaujamas reakcijas vartojant benzodiazepinus, įskaitant: padidėjusį bilirubino kiekį, gelta, padidėjusį kepenų transaminazių kiekį, padidėjusį šarminės fosfatazės kiekį, trombocitopeniją, agranulocitozę, pancitopeniją, SIAD (netinkamos antidiuretinio hormono sekrecijos sindromas).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas.
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Apsinuodijus, remiantis simptomais, būtina imtis būtinų priemonių gyvybinėms funkcijoms užtikrinti.
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų kelti pavojaus gyvybei, nebent kartu vartojami kiti CNS slopinantys vaistai (įskaitant alkoholį).
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos.
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, pacientas turi būti vėmęs (per vieną valandą), jei pacientas yra sąmoningas, arba išplauti skrandį ir atlikti kvėpavimo takų apsaugą, jei pacientas yra be sąmonės.
Antrinis klobazamo pašalinimas (su priverstine diureze ar hemodialize) yra neveiksmingas. Jei ištuštinus skrandį pagerėjimo nepastebėta, reikia skirti aktyvintos anglies, kad sumažėtų absorbcija. Perdozavus benzodiazepinų, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresija, pradedant nuo drumstumo ir baigiant koma. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas.
Sunkiais atvejais simptomai gali būti ataksija, hipotonija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, retai koma ir labai retai mirtis. „Flumazenilis“ gali būti naudingas kaip priešnuodis.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: anksiolitikai, benzodiazepinai; A.T.C kodas: N05BA09
Klobazamas yra pirmasis klinikoje naudojamas 1,5-benzodiazepinas.
Įvairių standartinių bandymų su gyvūnais rezultatai rodo, kad klobazamas turi anksiolitinį poveikį, slopina spontanišką ir sukeltą agresiją, slopina cheminius ar elektrinius sukeltus traukulius ir pašalina fotoprodukuojamus miokloninius priepuolius.
Palyginti su standartiniu 1,4-benzodiazepinu (diazepamu), klobazamas turi tą patį anksiolitinį aktyvumą, kai vartojamas 2: 1, bet mažesnis raminamasis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis. Tiesą sakant, klobazamas sukelia motorinę koordinacijos sutrikimą ir pasireiškia raumenis atpalaiduojančia veikla, kai dozės, priklausomai nuo tyrimų, yra kelis kartus didesnės nei tos, kurios lemia anksiolitinį ir prieštraukulinį poveikį.
Klinikinės farmakologijos duomenys po vienkartinio ir pakartotinio vartojimo patvirtina, kad klobazamo farmakodinaminiam profiliui būdinga galimybė išlaikyti anksiolitinį poveikį, naudojant tinkamas dozes, nepakenkiant psichomotorinei veiklai.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Išgėrus, absorbcija yra greita ir mažiausiai 87% dozės absorbuojama.
Išgėrus vieną 20 mg dozę, po 0,25–4 valandų po dozės pastebimas ryškus atskirų asmenų koncentracijos plazmoje kintamumas (222–709 ng / ml). Kartu vartojant alkoholį, klobazamo biologinis prieinamumas padidėja 50%.
Klobazamo pusinės eliminacijos iš serumo laikas yra maždaug 20 valandų (su ryškiu individualumu).
Klobazamas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai plazmoje esantys metabolitai yra N-demetilklobazamas ir 4-hidroksiklobazamas. Taip pat yra nedidelis 4-hidroksi-N-demetilklobazamo kiekis. N-demetilo metabolitas klobazamas yra aktyvus metabolitas.
Išgėrus 30 mg klobazamo dozę, N-demetilklobazamas pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per 24-72 valandas. Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 50 valandų (su skirtingu individualumu).
Prie plazmos baltymų jungiasi 85% - 91%.
Klobazamas kerta placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Efektyvią koncentraciją galima pasiekti tiek vaisiaus kraujyje, tiek motinos piene.
Senyviems pacientams klirensas mažėja po geriamojo vaisto vartojimo; galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir pasiskirstymo tūris padidėja. Tai gali lemti didesnį vaistų kaupimąsi, lyginant su jaunesniais pacientais, vartojant kelias dozes. Amžiaus poveikis klirensui ir kaupimosi profiliui taip pat galioja ir aktyviam metabolitui .
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, klobazamo pasiskirstymo tūris padidėja, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėja.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, klobazamo koncentracija plazmoje sumažėja, galbūt dėl sutrikusios vaisto absorbcijos; galutinis pusinės eliminacijos laikas iš esmės nepriklauso nuo inkstų funkcijos.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Lėtinis toksiškumas
Tyrimai su žiurkėmis buvo atlikti iki 18 mėnesių. Buvo suleistos iki 1000 mg / kg kūno svorio dozės. Vartojant dozes nuo 12 iki 1000 mg / kg, nuo dozės priklausomas spontaninio aktyvumo sumažėjimas, o vartojant didesnę dozę, sumažėjo svorio padidėjimas, kvėpavimo slopinimas ir hipotermija.
Su šunimis buvo atlikti iki 12 mėnesių trukmės tyrimai. Sedacija, mieguistumas, ataksija ir lengvas drebulys pasireiškė priklausomai nuo dozės, vartojant nuo 2,5 iki 80 mg / kg per parą dozes. Vėliau šių simptomų beveik nebuvo.
Beždžionėms panašus nuo dozės priklausantis poveikis buvo pastebėtas tyrimuose iki 12 mėnesių, vartojant 2,5–20 mg / kg paros dozes.
Mutagenezė
Klobazamas neturi mutageninio ar genotoksinio poveikio.
Kancerogenezė
Žiurkių kancerogeniškumo tyrime nustatytas didžiausias skydliaukės folikulinių ląstelių adenomos padidėjimas vartojant didžiausią dozę (100 mg / kg).
Klobazamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, sukelia žiurkių skydliaukės aktyvavimą. Šio poveikio nepastebėta atliekant kitus tyrimus su kitomis rūšimis.
Teratogenezė
Tyrimai su pelėmis, žiurkėmis ir talidomidui jautriais triušiais, kurių paros dozė buvo iki 100 mg / kg, neparodė jokio teratogeninio poveikio.
Vaisingumo sutrikimas
Vaisingumo tyrimų, atliktų su pelėmis, skiriant 200 mg / kg per parą, ir žiurkių 85 mg / kg per parą dozes, poveikio vaisingumui ir nėštumui nepastebėta.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas.
Kapsulės sudėtis: želatina, titano dioksidas (E 171).
06.2 Nesuderinamumas
Jie nėra žinomi.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Lizdinė plokštelė, kurioje yra 30 kapsulių.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
30 kietų kapsulių: AIC Nr. 023451014
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1976 m. Spalis / 2010 m. Vasario 6 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 spalis
