Veikliosios medžiagos: propafenonas (propafenono hidrochloridas)
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Galima įsigyti Rytmonorm pakuotės lapelių dydžių: - Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės, Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės, Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės, Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
- Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Kodėl vartojamas Rytmonorm? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antiaritminis, IC klasė
GYDYMO INDIKACIJOS
Skilvelių ir supraventrikulinių tachikardijų ir tachiaritmijų, įskaitant W.P.W sindromą, prevencija ir gydymas, kai tai susiję su neįgalumo simptomais.
Kontraindikacijos Rytmonorm vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (propafenono hidrochloridui) arba kitoms chemiškai artimoms medžiagoms arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Žinomas Brugados sindromas, pasireiškiantis širdies nepakankamumu. Reikšminga struktūrinė širdies liga, tokia kaip: miokardo infarkto epizodas per pastaruosius tris mėnesius, nekontroliuojamas stazinis širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio galia (išstūmimo frakcija) yra mažesnė nei 35%, kardiogeninis šokas (išskyrus tą, kurį sukelia aritmija), sunkus simptominis bradikardija, sunkūs jau esantys susijaudinimo laidumo sutrikimai sinoatriumo, prieširdžių ir skilvelių lygmenyse, prieširdžių sinusų mazgų liga (bradikardijatachikardijos sindromas), prieširdžių laidumo sutrikimai, antrojo laipsnio ar didelė atrioventrikulinė blokada arba ryšulio šakos blokada arba distalinė blokada, jei nėra dirbtinio širdies stimuliatoriaus, ryški hipotenzija. Akivaizdūs elektrolitų pusiausvyros sutrikimai (pvz., Kalio apykaitos sutrikimai), sunki obstrukcinė plaučių liga, miastenija. Paprastai nėštumo metu draudžiama (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Draudžiama žindymo laikotarpiu (žr. „Specialūs įspėjimai“). Propafenono hidrochlorido ir ritonaviro vartoti kartu draudžiama (žr. „Sąveika“)
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Rytmonorm
Būtina elektrokardiografiškai ir kliniškai įvertinti kiekvieną pacientą, kuriam prieš gydymą ir gydymo metu buvo skiriamas propafenono hidrochloridas, siekiant nustatyti, ar atsakas į propafenono hidrochloridą yra pakankamas, kad jį būtų galima toliau vartoti. Vartojant propafenoną anksčiau besimptomiams sindromo nešiotojams, gali atsirasti Brugados sindromas arba į Brugadą panašūs elektrokardiogramos (EKG) pokyčiai. Pradėjus gydymą propafenonu, reikia atlikti EKG, kad būtų atmesti Brugados sindromą rodantys pokyčiai. Brugada Propafenono hidrochloridas gali pabloginti miasteniją.
Gydymo propafenonu metu gali keistis greičio reguliatorių dažnis ir jautrumo slenkstis. Todėl gydymo metu greičio reguliatorių veikimas turės būti tinkamai patikrintas ir prireikus perprogramuotas.
Yra galimybė paroksizminį prieširdžių virpėjimą paversti prieširdžių plazdėjimu, dėl kurio laidumas blokuojamas 2: 1 arba 1: 1 (žr. „Šalutinis poveikis“). Kaip ir vartojant kitus 1C klasės antiaritminius vaistus, sunkių nepageidaujamų reiškinių dažniau pasitaiko pacientams, sergantiems sunkia struktūrine širdies liga, vartojantiems šį vaistą, todėl propafenono hidrochlorido draudžiama vartoti šiems pacientams (žr. „Kontraindikacijos“).
Įvykus miokardo infarktui, Rytmonorm tabletes ir kapsules galima vartoti tik gyvybei pavojingoms skilvelių aritmijoms gydyti.
Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, vaistai gali kauptis net skiriant terapines Rytmonorm tablečių ir kapsulių dozes. Tačiau, nuolat stebint EKG, šiuos pacientus galima gydyti mažesnėmis Rytmonorm tabletėmis ir kapsulėmis.
Propafenono hidrochlorido reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems dėl beta adrenoblokatorių yra kvėpavimo takų obstrukcija (pvz., Astma). Pacientus, sergančius obstrukcine plaučių liga, vartoti atsargiai, nes propafenono beta blokatorius gali padidinti atsparumą.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Rytmonorm poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Tuo pačiu metu vartojant vietinius anestetikus (pvz., Implantuojant širdies stimuliatorius, atliekant chirurgines ar dantų procedūras), taip pat kitus vaistus, kurie slopina širdies ritmą ir (arba) miokardo susitraukimus (pvz., Beta adrenoblokatorius, triciklius antidepresantus). ) reikia apsvarstyti galimybę sustiprinti Rytmonorm tablečių ir kapsulių šalutinį poveikį.
Kartu vartojant šiuos vaistus su propafenonu, padidėjo ciklosporino, teofilino, desipramino, propranololio, metoprololio ir digoksino koncentracija plazmoje. Pastebėjus perdozavimo požymių, šių vaistinių preparatų dozes reikia sumažinti.
Kartu vartojant propafenoną, fenobarbitalį ir (arba) rifampiciną (CYP3A4 induktorius), gali sumažėti propafenono antiaritminis veiksmingumas, nes sumažėja propafenono koncentracija plazmoje. Lėtiniu kartu vartojamu fenobarbitaliu ir (arba) rifampicinu reikia atidžiai stebėti atsaką į gydymą propafenonu.
Geriamieji antikoaguliantai gali sąveikauti su propafenonu, todėl sustiprėja antikoaguliantų poveikis.
Todėl rekomenduojama atidžiai kontroliuoti tų pacientų krešėjimo parametrus, kurie tuo pačiu metu buvo gydomi geriamaisiais antikoaguliantais (pvz., Fenprokumonu, varfarinu) ir propafenonu, nes pastarieji gali padidinti šių vaistų veiksmingumą, padidindami protrombino laiką. Jei reikia, šių vaistų dozes reikia koreguoti.Vaistai, slopinantys CYP2D6, CYP1A2 ir CYP3A4, tokie kaip ketokonazolas, cimetidinas, chinidinas, eritromicinas ir greipfrutų sultys, gali padidinti propafenono koncentraciją. Kai propafenonas vartojamas kartu su šių fermentų inhibitoriais, pacientus reikia atidžiai stebėti ir atitinkamai koreguoti dozę.
Kartu vartojant propafenoną su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2D6 (pvz., Venlafaksinu), gali padidėti šių vaistų koncentracija.
Propafenono draudžiama vartoti kartu su ritonaviru, nes gali padidėti propafenono koncentracija plazmoje (žr. „Kontraindikacijos“).
Kombinuotas gydymas amiodaronu ir propafenonu gali paveikti širdies laidumą ir repolarizaciją bei sukelti potencialiai aritminius sutrikimus. Atsižvelgiant į terapinį atsaką, gali reikėti koreguoti abiejų junginių dozę.
Kartu vartojant propafenoną ir lidokainą, reikšmingo poveikio farmakokinetikai nepastebėta, tačiau pranešta, kad kartu vartojamas propafenonas ir intraveninis lidokainas padidina su lidokainu susijusių centrinės nervų sistemos nepageidaujamų reakcijų riziką.
Vartojant kartu su SSRI, pvz., Fluoksetinu ir paroksetinu, gali padidėti propafenono koncentracija plazmoje.
Kartu vartojant propafenono hidrochlorido ir fluoksetino intensyviai metabolizuojantiems, S-propafenono Cmax ir AUC padidėja 39% ir 50%, o R-propafenono Cmax ir AUC-atitinkamai 71% ir 50%.
Norint pasiekti norimą terapinį atsaką, gali pakakti mažų propafenono dozių.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems. Nežinoma, ar vaikų amžiaus sąveika yra panaši į suaugusiųjų.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra.
Nėštumo metu propafenono galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Žinoma, kad propafenono hidrochloridas žmonėms gali prasiskverbti pro placentos barjerą.
Atrodo, kad propafenono koncentracija virkštelėje yra apie 30% motinos kraujo koncentracijos.
Nėštumo metu Rytmonorm reikia vartoti tik tada, kai tai pripažįstama ir veiksminga, prižiūrint gydytojui.
Maitinimo laikas
Nėra tyrimų apie propafenono išsiskyrimą su motinos pienu.
Riboti duomenys rodo, kad propafenonas gali patekti į motinos pieną.
Žindančioms motinoms propafenoną reikia vartoti atsargiai
Dėl galimo rimto šalutinio poveikio naujagimiui gydytojas, atsižvelgdamas į jo svarbą motinai, turėtų nuspręsti, ar nutraukti maitinimą krūtimi, ar vartoti vaistą.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kai kuriems pacientams preparatas gali sukelti miglotą regėjimą, galvos svaigimą, nuovargį ar laikysenos hipotenziją; šie simptomai gali turėti įtakos paciento reakcijos greičiui ir pabloginti asmens gebėjimą valdyti mechanizmus ar motorines transporto priemones.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Vienoje Rytmonorm 150 mg ir 300 mg dengtoje tabletėje yra 10 mg ir 20 mg natrio. Į tai reikia atsižvelgti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie laikosi dietos, kurioje mažai natrio.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Rytmonorm: Dozavimas
- 150 mg ir 300 mg dengtos tabletės
Dėl kartaus skonio ir vietinio propafenono tirpimo poveikio tabletes reikia nuryti visas (nekramtant), užsigeriant skysčiu. Dozė turi būti pritaikyta individualiems pacientų poreikiams.
Suaugusieji
Pradiniam ir palaikomajam gydymui rekomenduojama paros dozė yra 450–600 mg (viena 150 mg tabletė tris kartus per parą arba viena 300 mg tabletė du kartus per parą).
Kartais gali reikėti padidinti paros dozę iki 900 mg (viena 300 mg tabletė arba dvi 150 mg tabletės tris kartus per parą).
Šią paros dozę galima viršyti tik išimtiniais atvejais, griežtai kontroliuojant kardiologą.
Šios dozės nurodytos pacientams, kurių kūno svoris yra maždaug 70 kg. Pacientams, kurių kūno svoris mažesnis, paros dozes reikia proporcingai mažinti.
Dozės didinti negalima, kol pacientas nesiima gydymo 3-4 dienas.
Pacientams, kuriems pastebimai padidėja QRS kompleksas arba atsiranda antrojo ar trečiojo laipsnio AV blokada, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Individuali palaikomoji dozė turi būti nustatyta specialiai širdies kontrolei, įskaitant EKG stebėjimą ir pakartotinius kraujospūdžio tikrinimus (titravimo fazė).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Apskritai, vyresnio amžiaus pacientų saugumo ar veiksmingumo skirtumų nepastebėta. Tačiau negalima atmesti padidėjusio kai kurių vyresnio amžiaus asmenų jautrumo, todėl šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti. Gydymą reikia pradėti palaipsniui ir ypač atsargiai, mažomis dozėmis. Tas pats pasakytina ir apie palaikomąją terapiją. Bet kokį dozės didinimą, kurio gali prireikti, reikia pradėti po mažiausiai 5–8 gydymo dienų.
Kepenų / inkstų nepakankamumas
Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, vartojant standartines terapines dozes, gali kauptis vaistai. Tačiau pacientams, sergantiems tokiomis ligomis, propafenono hidrochlorido dozę galima toliau titruoti kontroliuojant EKG ir stebint koncentraciją plazmoje.
- 325 mg ir 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Kapsulę reikia nuryti visą, užsigeriant skysčiu. Negalima sutraiškyti ir toliau skaidyti kapsulių turinio.
Pailginto atpalaidavimo propafenono dozę reikia individualiai titruoti, atsižvelgiant į atsaką ir toleravimą.
Pradiniam ir palaikomajam gydymui rekomenduojama paros dozė yra 650 mg (viena kieta pailginto atpalaidavimo 325 mg kapsulė du kartus per parą).
Jei reikalingas papildomas terapinis poveikis, propafenono hidrochlorido (pailginto atpalaidavimo kapsulių) dozę galima padidinti iki 425 mg, vartojamos kas dvyliką valandų, praėjus mažiausiai 5 dienoms.
Individuali palaikomoji dozė turi būti nustatyta specialiai kardiologui kontroliuojant, įskaitant pakartotinius elektrokardiografinius įvertinimus ir kraujospūdžio matavimus (dozės koregavimo fazė).
Jei QRS intervalo trukmė pailgėja arba pakoreguotas QT intervalas pailgėja daugiau nei 20%, dozę reikia sumažinti arba sustabdyti, kol elektrokardiografas normalizuosis.
Pacientams, kuriems yra antro ar trečio laipsnio AV blokada, reikia apsvarstyti dozės mažinimo galimybę.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Apskritai, vyresnio amžiaus pacientų saugumo ar veiksmingumo skirtumų nepastebėta. Tačiau negalima atmesti padidėjusio kai kurių vyresnio amžiaus asmenų jautrumo, todėl šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti. Šiems pacientams dozę reikia titruoti ypač atsargiai.
Senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra sunkus miokardo pažeidimas, taip pat vartojant kitų antiaritminių vaistų, pradinėje gydymo fazėje dozę reikia palaipsniui didinti, specialiai stebint.
Inkstų nepakankamumas
Inkstų nepakankamumas turi įtakos pagrindinio propafenono metabolito pašalinimui, todėl pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochlorido reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
Kepenų nepakankamumas
Dozavimas turėtų būti tinkamas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu.
Pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas per prisotinamąją kepenų oksidazę. Dėl padidėjusio propafenono hidrochlorido biologinio prieinamumo ir pusinės eliminacijos periodo gali tekti sumažinti rekomenduojamą dozę.
Vaikai
Pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochlorido poveikis vaikams ir paaugliams netirtas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Rytmonorm dozę
Jei netyčia pavartojote per didelę Rytmonorm dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Perdozavimo simptomai:
Jei atsiranda perdozavimo simptomų, reikia nustatyti vaisto koncentraciją plazmoje ir atitinkamai sumažinti vartojamas dozes.
Miokardo simptomai: Propafenono hidrochlorido perdozavimo poveikis miokardui pasireiškia kaip impulsų ir laidumo sutrikimai, tokie kaip PQ pailgėjimas, QRS padidėjimas, sinusinio mazgo automatizmo blokada, atrioventrikulinė blokada, skilvelinė tachikardija, skilvelių plazdėjimas ir skilvelių virpėjimas.
Sumažėjęs susitraukimas (neigiamas inotropinis poveikis) gali sukelti hipotenziją, kuri sunkiais atvejais gali sukelti širdies ir kraujagyslių šoką.
Ne širdies simptomai: Perdozavus, dažnai gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas, parestezija, drebulys, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas. Labai retais perdozavimo atvejais gali pasireikšti traukuliai ir mirtis.
Sunkiais apsinuodijimo atvejais gali pasireikšti toniniai-kloniniai traukuliai, parestezija, mieguistumas, koma ir kvėpavimo sustojimas.
Gydymas: Be bendrųjų neatidėliotinų priemonių, paciento gyvybinius požymius reikia stebėti intensyviosios terapijos skyriuje ir prireikus koreguoti.
Defibriliacija, taip pat dopamino ir izoproterenolio infuzija buvo veiksmingi kontroliuojant ritmą ir kraujospūdį. Traukuliai buvo palengvinti į veną leidžiamu diazepamu. Gali prireikti bendrų palaikomųjų priemonių, tokių kaip mechaninė kvėpavimo pagalba ir masažas. Išorinė širdis.
Perdozavus propafenono hidrochlorido, dėl didelio prisijungimo prie baltymų (> 95%) ir didelio pasiskirstymo tūrio hemodializė yra neveiksminga, o bandymai jį pašalinti hemoperfuzijos būdu yra riboti.
Jei turite klausimų apie Rytmonorm vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Rytmonorm šalutinis poveikis
Rytmonorm, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Dažniausios ir labai dažnos nepageidaujamos reakcijos, susijusios su gydymu propafenonu, yra galvos svaigimas, širdies laidumo sutrikimai ir širdies plakimas. Nepageidaujamų reakcijų santrauka Šioje lentelėje pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė mažiausiai vienam iš 885 pacientų, gydytų pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochloridu penkių II ir dviejų III fazės tyrimų metu.
Greito atpalaidavimo propafenono hidrochlorido preparatų atveju nepageidaujamos reakcijos ir jų pasireiškimo dažnis turėtų būti panašūs.
Šioje lentelėje taip pat pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta po to, kai pateko į rinką.
Reakcijos, kurios bent jau gali būti susijusios su propafenono hidrochlorido vartojimu, aprašytos pagal organų sistemų klases ir dažnumą, naudojant šią konvenciją: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
1 Gali pasireikšti cholestazė, kraujo diskrazija ir odos bėrimas
2 Išskyrus galvos sukimąsi
3 Įskaitant sinoatrialinę blokadą, atrioventrikulinę blokadą ir intraventrikulinę blokadą
4 Propafenonas gali būti susijęs su proaritminiu poveikiu, pasireiškiančiu širdies susitraukimų dažnio padidėjimu (tachikardija) ar skilvelių virpėjimu. Kai kurios iš šių aritmijų gali būti pavojingos gyvybei ir gali prireikti gaivinimo, kad būtų išvengta gyvybei pavojingo rezultato
5 Gali pasunkėti jau esantis širdies nepakankamumas
Šis terminas apima nenormalius kepenų funkcijos tyrimus, tokius kaip padidėjęs aspartato aminotransferazės kiekis, padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas, padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas ir padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje.
Nutraukus propafenono vartojimą, spermatozoidų skaičiaus sumažėjimas yra grįžtamas
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai naudojant nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie nepageidaujamą poveikį, galite padėti pateikti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą vaistas ".
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą. Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
150 mg ir 300 mg dengtos tabletės: Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Pailginto atpalaidavimo 325 mg ir 425 mg kietos kapsulės: vaistą laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
SUDĖTIS
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas150 mg propafenono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: Iš anksto gelio krakmolas, kopovidonas, krospovidonas, hipromeliozė, makrogolis 6000, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, talkas, titano dioksidas.
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Veikimo principas: 300 mg propafenono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: Iš anksto gelio krakmolas, kopovidonas, krospovidonas, hipromeliozė, makrogolis 6000, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas, talkas, titano dioksidas.
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Vienoje pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra:
Veikimo principas: 325 mg propafenono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, magnio stearatas. Kapsulės sudėtis: želatina, raudonasis geležies oksidas (E 172), natrio laurilsulfatas, titano dioksidas (E 171).
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Vienoje pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra:
Aktyvus principas425 mg propafenono hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, magnio stearatas. Kapsulės sudėtis: želatina, raudonasis geležies oksidas (E 172), natrio laurilsulfatas, titano dioksidas (E 171).
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
- 150 mg dengtos tabletės:
Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių
Dėžutė, kurioje yra 60 tablečių (*)
- 300 mg dengtos tabletės:
Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių
Parduodama 60 tablečių dėžutė (*) (*)
- 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės:
Dėžutė su 28 kapsulėmis
- 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės:
Dėžutė su 28 kapsulėmis
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
RYTMONORM
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas150 mg propafenono hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje 150 mg tabletėje yra iki 10,0 mg natrio
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės
Vienoje dengtoje tabletėje yra:
Aktyvus principas300 mg propafenono hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje 300 mg tabletėje yra iki 20,0 mg natrio
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė, kieta:
Aktyvus principas325 mg propafenono hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje 325 mg kapsulėje yra iki 0,2200 mg natrio
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Viena pailginto atpalaidavimo kapsulė, kieta:
Aktyvus principas425 mg propafenono hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos: kiekvienoje 425 mg kapsulėje yra iki 0,1520 mg natrio
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Viename 20 ml buteliuke yra:
Aktyvus principas70 mg propafenono hidrochlorido
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Dengtos tabletės.
Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės.
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
• Rytmonorm 150 mg ir 300 mg dengtos tabletės
• Rytmonorm 325 mg ir 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Skilvelių ir supraventrikulinių tachikardijų ir tachiaritmijų, įskaitant W.P.W sindromą, prevencija ir gydymas, kai tai susiję su neįgalumo simptomais.
• Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Greita skilvelių ir supraventrikulinių tachikardijų ir tachiaritmijų, įskaitant W.P.W sindromą, greita kontrolė arba trumpalaikė profilaktika, kai tai susiję su neįgalumo simptomais.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozė turi būti tokia, kaip nurodyta toliau, nebent gydytojas pakeitė.
• Rytmonorm 150 mg ir 300 mg dengtos tabletės
Dozė turi būti pritaikyta individualiems pacientų poreikiams.
Suaugusieji
Pradiniam ir palaikomajam gydymui rekomenduojama paros dozė yra 450–600 mg (viena 150 mg tabletė tris kartus per parą arba viena 300 mg tabletė du kartus per parą).
Kartais gali reikėti padidinti paros dozę iki 900 mg (viena 300 mg tabletė arba dvi 150 mg tabletės tris kartus per parą).
Šią paros dozę galima viršyti tik išimtiniais atvejais, griežtai kontroliuojant kardiologą.
Šios dozės nurodytos pacientams, kurių kūno svoris yra maždaug 70 kg. Pacientams, kurių kūno svoris mažesnis, paros dozes reikia proporcingai mažinti. Dozės didinti negalima, kol pacientas nesiima gydymo 3-4 dienas.
Pacientams, kuriems pastebimai padidėja QRS kompleksas arba atsiranda antrojo ar trečiojo laipsnio AV blokada, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Individuali palaikomoji dozė turi būti nustatyta specialiai širdies kontrolei, įskaitant EKG stebėjimą ir pakartotinius kraujospūdžio tikrinimus (titravimo fazė).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Apskritai, vyresnio amžiaus pacientų saugumo ar veiksmingumo skirtumų nepastebėta. Tačiau negalima atmesti padidėjusio kai kurių vyresnio amžiaus asmenų jautrumo, todėl šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti.
Gydymą reikia pradėti palaipsniui ir ypač atsargiai, mažomis dozėmis. Tas pats pasakytina ir apie palaikomąją terapiją. Bet kokį dozės didinimą, kurio gali prireikti, reikia pradėti po mažiausiai 5–8 gydymo dienų.
Kepenų / inkstų nepakankamumas
Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, vartojant standartines terapines dozes, gali kauptis vaistai. Tačiau pacientams, sergantiems tokiomis ligomis, propafenono hidrochlorido dozę galima toliau titruoti kontroliuojant EKG ir stebint koncentraciją plazmoje (žr. 5.2 skyrių).
Vartojimo metodas
Dėl kartaus skonio ir vietinio propafenono tirpimo poveikio tabletes reikia nuryti visas (nekramtant), užsigeriant skysčiu.
• Rytmonorm 325 mg ir 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Dozavimas
Pailginto atpalaidavimo propafenono dozę reikia individualiai titruoti, atsižvelgiant į atsaką ir toleravimą.
Pradiniam ir palaikomajam gydymui rekomenduojama paros dozė yra 650 mg (viena 325 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė du kartus per parą).
Jei reikalingas papildomas terapinis poveikis, propafenono hidrochlorido (pailginto atpalaidavimo kapsulių) dozę galima padidinti iki 425 mg, vartojamos kas dvyliką valandų, praėjus mažiausiai 5 dienoms.
Individuali palaikomoji dozė turi būti nustatyta specialiai kardiologui kontroliuojant, įskaitant pakartotinius elektrokardiografinius įvertinimus ir kraujospūdžio matavimus (dozės koregavimo fazė).
Jei QRS intervalo trukmė pailgėja arba pakoreguotas QT intervalas pailgėja daugiau nei 20%, dozę reikia sumažinti arba sustabdyti, kol elektrokardiografas normalizuosis. Pacientams, kuriems yra antro ar trečio laipsnio AV blokada, reikia apsvarstyti dozės mažinimo galimybę.
Kepenų nepakankamumas
Pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas per „prisotinamąją kepenų oksidazę“. Dėl padidėjusio propafenono hidrochlorido biologinio prieinamumo ir pusinės eliminacijos periodo gali tekti sumažinti rekomenduojamą dozę (žr. 5.2 skyrių).
Inkstų nepakankamumas
Inkstų nepakankamumas turi įtakos pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochlorido pagrindinio metabolito eliminacijai, todėl propafenono hidrochlorido reikia vartoti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Apskritai, vyresnio amžiaus pacientų saugumo ar veiksmingumo skirtumų nepastebėta. Tačiau negalima atmesti padidėjusio kai kurių vyresnio amžiaus žmonių jautrumo, todėl šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti. Šiems pacientams dozę reikia titruoti ypač atsargiai.
Senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra sunkus miokardo pažeidimas, taip pat vartojant kitų antiaritminių vaistų, pradinėje gydymo fazėje dozę reikia palaipsniui didinti, specialiai stebint.
Vaikų populiacija
Pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochlorido poveikis vaikams ir paaugliams netirtas.
Vartojimo metodas
Kapsulę reikia nuryti visą, užsigeriant skysčiu. Negalima sutraiškyti ir toliau skaidyti kapsulių turinio.
• Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Dozavimas
Dozavimas turi būti individualus ir nustatomas kontroliuojant EKG ir stebint kraujospūdį.Skirdami infuzinius tirpalus, reikia atidžiai stebėti EKG (QRS intervalą, PR ir QTc) ir kraujotakos parametrus.
Vienkartinė dozė į veną yra 1 mg / kg kūno svorio (atitinka 20 ml buteliuką pacientams, kurių kūno svoris yra 70 kg).
Dažnai norimą terapinį poveikį jau galima pasiekti išgėrus 0,5 mg / kg kūno svorio dozę (atitinka 10 ml tirpalo). Jei reikia, vieną dozę galima padidinti iki 2 mg / kg kūno svorio (atitinka 40 ml tirpalas).
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, atidžiai stebint pacientą ir atidžiai stebint elektrokardiografiją bei kraujospūdį.
Vartojimo metodas
Lėta intraveninė injekcija turi būti atliekama per 3-5 minutes.
Tarpas tarp dviejų injekcijų turi būti ne trumpesnis kaip 90–120 minučių.Jei QRS intervalas pailgėja arba pastebimas dažniu pakoreguoto QT intervalo pailgėjimas daugiau kaip 20%, dozavimą reikia nedelsiant nutraukti.
Trumpalaikė infuzija
Trumpos infuzijos (1-3 valandos) metu infuzijos greitis yra 0,5-1 mg / min. 70 mg / 20 ml Rytmonorm Injekcinis tirpalas.
Lėta infuzija į veną
Lėtos intraveninės infuzijos atveju didžiausia paros dozė paprastai yra 560 mg (atitinka 160 ml tirpalo). Infuzijai ruošti reikia naudoti 5% gliukozės arba fruktozės tirpalą.Dėl galimo nuosėdų susidarymo fiziologinis tirpalas netinka infuziniam tirpalui ruošti.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, propafenono hidrochlorido reikia vartoti atsargiai.
Kepenų nepakankamumas
Dozavimas turėtų būti tinkamas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai (propafenono hidrochloridui), kitoms chemiškai artimoms medžiagoms arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Žinomas Brugados sindromas, pasireiškiantis širdies nepakankamumu. Reikšminga struktūrinė širdies liga, tokia kaip: miokardo infarkto epizodas per pastaruosius tris mėnesius, nekontroliuojamas stazinis širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio galia (išstūmimo frakcija) yra mažesnė nei 35%, kardiogeninis šokas (išskyrus tą, kurį sukelia aritmija), sunkus simptominis bradikardija, sunkūs prieširdžių, atrioventrikulinių ir intraventrikulinių sužadinimo laidumo sutrikimai, sinusų mazgų liga (bradikardijos-tachikardijos sindromas), prieširdžių laidumo sutrikimai, antrojo laipsnio ar pagrindinė atrioventrikulinė blokada arba ryšulio šakos blokada arba distalinė blokada, jei nėra dirbtinio širdies stimuliatoriaus, ryški hipotenzija. Akivaizdūs elektrolitų pusiausvyros sutrikimai (pvz., Kalio apykaitos sutrikimai), sunki obstrukcinė plaučių liga, miastenija. Paprastai nėštumo metu draudžiama (žr. 4.6 skyrių). Žindymo laikotarpiu draudžiama (žr. 4.6 skyrių).
Propafenono hidrochlorido ir ritonaviro vartoti kartu draudžiama (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Būtina elektrokardiografiškai ir kliniškai įvertinti kiekvieną pacientą, kuriam prieš gydymą ir gydymo metu buvo skiriamas propafenono hidrochloridas, siekiant nustatyti, ar atsakas į propafenono hidrochloridą yra pakankamas, kad jį būtų galima toliau vartoti.
Vartojant propafenoną anksčiau besimptomiams sindromo nešiotojams, gali atsirasti Brugados sindromas arba į Brugadą panašūs elektrokardiogramos (EKG) pokyčiai. Pradėjus gydymą propafenonu, reikia atlikti EKG, kad būtų atmesti Brugados sindromą rodantys pokyčiai. Brugada.
Propafenono hidrochloridas gali pabloginti miasteniją.
Rytmonorm injekciniame tirpale yra gliukozės, todėl jis netinka žmonėms, sergantiems gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromu.
Gydymo propafenonu metu gali keistis greičio reguliatorių dažnis ir jautrumo slenkstis. Todėl gydymo metu greičio reguliatorių veikimas turės būti tinkamai patikrintas ir prireikus perprogramuotas.
Yra galimybė paroksizminę prieširdžių virpėjimą paversti prieširdžių plazdėjimu, dėl kurio laidumo blokas yra 2: 1 arba laidumo blokas yra 1: 1 (žr. 4.8 skyrių).
Kaip ir vartojant kitus 1C klasės antiaritminius vaistus, sunkių nepageidaujamų reiškinių dažniau pasitaiko pacientams, sergantiems sunkia struktūrine širdies liga, todėl propafenono hidrochlorido vartoti šiems pacientams draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Esant ankstesniam miokardo infarktui, Rytmonorm galima vartoti tik gyvybei pavojingoms skilvelių aritmijoms gydyti.
Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, vaistai gali kauptis net skiriant terapines Rytmonorm dozes.
Tačiau nuolat stebint EKG, šie pacientai gali būti gydomi Rytmonorm mažesnėmis dozėmis.
Propafenono hidrochlorido reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems dėl beta adrenoblokatorių yra kvėpavimo takų obstrukcija (pvz., Astma). Pacientus, sergančius obstrukcine plaučių liga, vartoti atsargiai, nes propafenono beta blokatorius gali padidinti atsparumą.
Nuolatinės infuzijos metu rekomenduojama atidžiai stebėti elektrokardiografinį pėdsaką ir kraujospūdžio vertę.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Jei tuo pačiu metu vartojami vietiniai anestetikai (pvz., Implantuojant greičio reguliatorius, chirurgines ar dantų procedūras), taip pat kiti vaistai, lemiantys slopinantį poveikį širdies ritmui ir (arba) miokardo susitraukimui (pvz., Beta adrenoblokatoriai, tricikliai antidepresantai) reikia apsvarstyti galimybę sustiprinti Rytmonorm šalutinį poveikį.
Kartu vartojant šiuos vaistus su propafenonu, padidėjo ciklosporino, teofilino, desipramino, propranololio, metoprololio ir digoksino koncentracija plazmoje. Pastebėjus perdozavimo požymių, šių vaistinių preparatų dozes reikia sumažinti.
Kartu vartojant propafenoną, fenobarbitalį ir (arba) rifampiciną (CYP3A4 induktorius), gali sumažėti propafenono antiaritminis veiksmingumas, nes sumažėja propafenono koncentracija plazmoje. Lėtiniu kartu vartojamu fenobarbitaliu ir (arba) rifampicinu reikia atidžiai stebėti atsaką į gydymą propafenonu.
Geriamieji antikoaguliantai gali sąveikauti su propafenonu, todėl sustiprėja antikoaguliantų poveikis.
Todėl rekomenduojama atidžiai kontroliuoti tų pacientų krešėjimo parametrus, kurie tuo pačiu metu buvo gydomi geriamaisiais antikoaguliantais (pvz., Fenprokumonu, varfarinu) ir propafenonu, nes pastarieji gali padidinti šių vaistų veiksmingumą, padidindami protrombino laiką. Jei reikia, šių vaistų dozes reikia koreguoti.
Vaistai, slopinantys CYP2D6, CYP1A2 ir CYP3A4, tokie kaip ketokonazolas, cimetidinas, chinidinas, eritromicinas ir greipfrutų sultys, gali padidinti propafenono koncentraciją. Kai propafenonas vartojamas kartu su šių fermentų inhibitoriais, pacientus reikia atidžiai stebėti ir atitinkamai koreguoti dozę.
Kartu vartojant propafenoną su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2D6 (pvz., Venlafaksinu), gali padidėti šių vaistų koncentracija.
Propafenono draudžiama vartoti kartu su ritonaviru, nes gali padidėti propafenono koncentracija plazmoje (žr. 4.3 skyrių).
Kombinuotas gydymas amiodaronu ir propafenonu gali paveikti širdies laidumą ir repolarizaciją bei sukelti potencialiai aritminius sutrikimus. Atsižvelgiant į terapinį atsaką, gali reikėti koreguoti abiejų junginių dozę.
Kartu vartojant propafenoną ir lidokainą, reikšmingo poveikio farmakokinetikai nepastebėta, tačiau pranešta, kad kartu vartojamas propafenonas ir intraveninis lidokainas padidina su lidokainu susijusių centrinės nervų sistemos nepageidaujamų reakcijų riziką.
Vartojant kartu su SSRI, pvz., Fluoksetinu ir paroksetinu, gali padidėti propafenono koncentracija plazmoje. Kartu vartojant propafenono hidrochlorido ir fluoksetino intensyviai metabolizuojantiems, S-propafenono Cmax ir AUC padidėja 39% ir 50%, o R-propafenono Cmax ir AUC-atitinkamai 71% ir 50%.
Norint pasiekti norimą terapinį atsaką, gali pakakti mažų propafenono dozių.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems. Nežinoma, ar vaikų amžiaus sąveika yra panaši į suaugusiųjų.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra.
Nėštumo metu propafenono galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Žinoma, kad propafenono hidrochloridas gali įveikti žmogaus placentos barjerą.
Atrodo, kad propafenono koncentracija virkštelėje yra apie 30% motinos kraujo koncentracijos.
Nėštumo metu Rytmonorm reikia vartoti tik tada, kai tai pripažįstama ir veiksminga, prižiūrint gydytojui.
Maitinimo laikas
Nėra tyrimų apie propafenono išsiskyrimą su motinos pienu.
Riboti duomenys rodo, kad propafenonas gali patekti į motinos pieną. Žindančioms motinoms propafenoną reikia vartoti atsargiai.
Dėl galimo rimto šalutinio poveikio naujagimiui gydytojas, atsižvelgdamas į jo svarbą motinai, turėtų nuspręsti, ar nutraukti maitinimą krūtimi, ar vartoti vaistą.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kai kuriems pacientams preparatas gali sukelti miglotą regėjimą, galvos svaigimą, nuovargį ar laikysenos hipotenziją; šie simptomai gali turėti įtakos paciento reakcijos greičiui ir pabloginti asmens gebėjimą valdyti mechanizmus ar motorines transporto priemones.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios ir labai dažnos nepageidaujamos reakcijos, susijusios su propafenono vartojimu, yra galvos svaigimas, širdies laidumo sutrikimai ir širdies plakimas.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka
Toliau pateiktoje lentelėje parodytos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios bent vienam iš 885 pacientų, gydytų pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochloridu penkių II ir dviejų III fazės tyrimų metu. Greito atpalaidavimo propafenono hidrochlorido preparatų atveju nepageidaujamos reakcijos ir jų pasireiškimo dažnis turėtų būti panašūs.
Toliau pateiktoje lentelėje taip pat pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, patirtos po vaistinio preparato patekimo į rinką. Reakcijos, kurios bent jau galimai susijusios su propafenono hidrochlorido vartojimu, aprašytos pagal organų sistemas ir dažnį, naudojant šią konvenciją: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100 iki
1 Gali pasireikšti cholestazė, kraujo diskrazija ir odos bėrimas
2 Išskyrus galvos sukimąsi
3 Įskaitant sinoatrialinę blokadą, atrioventrikulinę blokadą ir intraventrikulinę blokadą.
4 Propafenonas gali būti susijęs su proaritminiu poveikiu, pasireiškiančiu širdies susitraukimų dažnio padidėjimu (tachikardija) ar skilvelių virpėjimu. Kai kurios iš šių aritmijų gali būti pavojingos gyvybei ir gali prireikti gaivinimo, kad būtų išvengta gyvybei pavojingo rezultato
5 Gali pasunkėti jau esantis širdies nepakankamumas
Šis terminas apima nenormalius kepenų funkcijos tyrimus, tokius kaip padidėjęs aspartato aminotransferazės kiekis, padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas, padidėjęs gama-glutamiltransferazės aktyvumas ir padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija kraujyje.
Nutraukus propafenono vartojimą, spermatozoidų skaičiaus sumažėjimas yra grįžtamas
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai
Jei atsiranda perdozavimo simptomų, reikia nustatyti vaisto koncentraciją plazmoje ir atitinkamai sumažinti vartojamas dozes.
Miokardo simptomai:
Propafenono hidrochlorido perdozavimo poveikis miokardui pasireiškia kaip impulsų ir laidumo sutrikimai, tokie kaip PQ pailgėjimas, QRS padidėjimas, sinusinio mazgo automatizmo blokada, atrioventrikulinė blokada, skilvelinė tachikardija, skilvelių plazdėjimas ir skilvelių virpėjimas.
Sumažėjęs susitraukimas (neigiamas inotropinis poveikis) gali sukelti hipotenziją, kuri sunkiais atvejais gali sukelti širdies ir kraujagyslių šoką.
Ne širdies simptomai:
Perdozavus, dažnai gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas, parestezija, drebulys, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas.
Labai retais perdozavimo atvejais gali pasireikšti traukuliai ir mirtis.
Sunkiais apsinuodijimo atvejais gali pasireikšti toniniai-kloniniai traukuliai, parestezija, mieguistumas, koma ir kvėpavimo sustojimas.
Gydymas:
Be bendrųjų neatidėliotinų priemonių, paciento gyvybinius požymius reikia stebėti ICU ir prireikus koreguoti.
Defibriliacija, taip pat dopamino ir izoproterenolio infuzija buvo veiksmingi kontroliuojant ritmą ir kraujospūdį. Traukuliai buvo palengvinti į veną leidžiamu diazepamu. Gali prireikti bendrų palaikomųjų priemonių, tokių kaip mechaninė kvėpavimo pagalba ir masažas. Išorinė širdis.
Perdozavus propafenono hidrochlorido, dėl didelio prisijungimo prie baltymų (> 95%) ir didelio pasiskirstymo tūrio hemodializė yra neveiksminga, o bandymai jį pašalinti hemoperfuzijos būdu yra riboti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: antiaritminiai vaistai, IC klasė.
ATC kodas: C01BC03
Veiksmo mechanizmas ir farmakodinaminis poveikis
Propafenono hidrochloridas yra labai veiksmingas antiaritminis vaistas, turintis vietinį anestetinį poveikį ir stabilizuojantis miokardo ląstelių membraną, blokuojantis natrio kanalus (Vaughan Williams, 1C klasė).
Šis vaistas taip pat turi silpną beta blokatorių veiksmingumą (II klasė pagal Vaughaną Williamsą).
Propafenono hidrochloridas sumažina veikimo potencialo padidėjimo greitį ir dėl to sulėtina impulsų laidumą (neigiamas dromotropinis poveikis). Jis pailgina prieširdžių ir skilvelių ugniai atsparią laikotarpį proporcingai vartojamai dozei. Propafenono hidrochloridas prailgina atsparumo ugniai laikotarpį ryšuliai pacientams, sergantiems WPW sindromu, todėl Rytmonorm stipriai ir veiksmingai veikia įvairios kilmės širdies aritmijas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Propafenonas yra raceminis propafenono S ir R mišinys.
B fazės pusinės eliminacijos laikas: 3,6 ± 0,2 valandos.
Pririšimas prie plazmos baltymų: 97%.
Jo metu vyksta svarbus metabolizmas kepenyse; nepakitusio vaisto dalis išsiskiria per inkstus 1% per 24 valandas.
Vartoti per burną :
Absorbcija
Rytmonorm 150 mg ir 300 mg Dengtos tabletės :
Greitai prasidėjus (maždaug 30 minučių), didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–3 valandų suleidus greito atpalaidavimo propafenono hidrochlorido ir poveikis išlieka ilgiau nei 8 valandas. Yra žinoma, kad propafenonas yra plačiai presistemiškai biotransformuojamas ir prisotinamas (CYP2D6 kepenyse pirmojo poveikio efektas), dėl kurio atsiranda absoliutus biologinis prieinamumas, priklausantis nuo dozės ir vaisto formos.
Nors vienos dozės tyrimo metu maistas padidino didžiausią koncentraciją plazmoje ir biologinį prieinamumą, daugkartinio propafenono vartojimo metu sveikiems asmenims maistas biologinio prieinamumo reikšmingai nepakito.
Rytmonorm 150 mg ir 300 mg Dengtos tabletės jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, o jo biologinis prieinamumas yra 49%.
Rytmonorm 325 mg ir 425 mg Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės :
didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 3–8 valandų, o poveikis dėl ilgalaikio veikliosios medžiagos išsiskyrimo išlieka ilgiau nei 12 valandų.Pailginto atpalaidavimo funkcija taip pat garantuoja, kad tik du kartus per parą vartojamos propafenono koncentracijos kraujyje yra pastovesnės nei tos, kurios buvo gautos vartojant 150 mg ir 300 mg Rytmonorm Dengtos tabletės vartojamas tris kartus per dieną.
Rytmonorm 325 mg ir 425 mg Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, o jo biologinis prieinamumas yra 32%.
Paskirstymas
Propafenonas greitai pasiskirsto. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 1,9–3,0 l / kg. Propafenono prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis priklauso nuo koncentracijos ir sumažėja nuo 97,3% (0,25 ng / ml) iki 91,3% (100 ng / ml).
Biotransformacija ir pašalinimas
Yra du genetiškai nustatyti propafenono metabolizmo tipai. Daugiau kaip 90% pacientų vaistas greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas, o jo pusinės eliminacijos laikas yra 2–10 valandų (greitas metabolizmas). Šie pacientai propafenoną metabolizuoja į du aktyvius metabolitus: 5-hidroksipropafenoną, kuris susidaro iš CYP2D6 ir "N-depropilpropafenonas (norpropafenonas), kuris susidaro tiek iš CYP3A4, tiek iš CYP1A2. Mažiau nei 10% pacientų propafenono metabolizmas yra lėtesnis, nes 5-hidroksi metabolitas nėra susiformavęs arba yra blogai suformuotas (prastai metabolizuojami). Pacientams, kurių vaisto metabolizmas yra prastas, greito ir pailginto atpalaidavimo propafenono hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas yra nuo 10 iki 32 valandų.
Propafenono klirensas svyruoja nuo 0,67 iki 0,81 l / h / kg.
Kadangi propafenonas metabolizuojamas kepenyse pirmą kartą ir turi netiesinę (eksponentinę) kinetiką, vartojant pailginto atpalaidavimo preparatą, atrodo, kad vaisto kiekis kraujyje, esant tokiai pačiai dozei, yra mažesnis nei gaunamas. pavartojus 150 mg ir 300 mg Rytmonorm Dengtos tabletės.
Todėl, norint pasiekti vienodą poveikį, pailginto atpalaidavimo vaisto formai reikia didesnės paros dozės, palyginti su greito atpalaidavimo preparatu.
Bioekvivalentiškumo tyrimai parodė, kad 650 mg arba 850 mg Rytmonorm 325 mg ir 425 mg Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės(atitinka 325 mg arba 425 mg pailginto atpalaidavimo kapsulę du kartus per parą) garantuoja lygią koncentraciją kraujyje, kuri lygi 450 mg arba 600 mg Rytmonorm 150 mg ir 300 mg atitinkamai Dengtos tabletės.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Esant intensyviems metabolizatoriams, prisotinamasis hidroksilinimo ciklas (CYP2D6) pasižymi netiesine farmakokinetika. Esant silpnam metabolizmui, propafenono farmakokinetika yra tiesinė. Kadangi pusiausvyrinė būsena pasiekiama per tris ar keturias dienas vartojant vaistą greito atpalaidavimo propafenonui (nuo keturių iki penkių dienų, kai pailginto atpalaidavimo propafenonas) po vaisto vartojimo visiems pacientams, rekomenduojamas dozavimo grafikas vartojant greito atpalaidavimo propafenoną ir pailginto atpalaidavimo hidrochloridą yra visiems pacientams tas pats.
Tiriamųjų tarpusavio / kintamumas
Vartojant propafenoną, labai skiriasi individualios farmakokinetikos ypatybės, kurias daugiausia lemia kepenų pirmojo praėjimo poveikis ir netiesinė farmakokinetika pacientams, kurių metabolizmas intensyvus. Dėl didelio kraujo kiekio kintamumo reikia atidžiai titruoti visų pacientų dozes. „ypatingas dėmesys klinikiniams ir elektrokardiografiniams toksiškumo tyrimams.
Senyvo amžiaus žmonės
Propafenono ekspozicija senyviems žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, yra labai įvairi ir sveikiems jauniems asmenims labai nesiskiria. 5-hidroksipropafenono ekspozicija yra panaši, tačiau propafenono gliukuronidų ekspozicija padvigubėja.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, propafenono ir 5-hidroksipropafenono ekspozicija yra panaši į tą, kuri buvo pastebėta sveikiems kontroliniams asmenims, tuo tarpu buvo pastebėta gliukuronido metabolitų kaupimasis. Propafenono hidrochlorido reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, propafenono biologinis prieinamumas ir pusinės eliminacijos laikas yra didesni. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti.
Vaikų populiacija
Kūdikiams ir vaikams nuo 3 dienų iki 7,5 metų propafenono klirensas (tariamas) svyruoja nuo 0,13 iki 2,98 l / h / kg, sušvirkštus į veną ir per burną, be aiškaus ryšio su amžiumi.
Pastovios dozės normalizuoto geriamojo propafenono koncentracija 47 vaikams nuo 1 dienos iki 10,3 metų (vidutiniškai 2,2 mėnesio) vyresniems nei 1 metų vaikams buvo 45% didesnė nei jaunesniems nei vienerių metų asmenims. Nors tarp skirtingų subjektų yra daug skirtumų, koreguoti dozę EKG stebėjimas atrodo tinkamesnis nei propafenono koncentracijos plazmoje.
Parenteraliniam vartojimui :
Veiksmas prasideda injekcijos metu arba netrukus po jos. Maksimalus poveikis pasiekiamas praėjus kelioms minutėms po injekcijos ir išlieka ilgiau nei keturias valandas.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikiniai duomenys nerodo, kad šio vaisto vartojimas gali kelti ypatingą pavojų žmonėms, remiantis įprastiniais farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, kancerogeninio poveikio ar toksiškumo reprodukcijai tyrimais.
Ūmus toksiškumas
Toksikologiniai tyrimai parodė, kad propafenonas yra gerai toleruojamas dažniausiai naudojamiems laboratoriniams gyvūnams (LD50 žiurkės p.o. 913 mg / kg; Mus Musculus p.o. 728 mg / kg be didelių skirtumų tarp dviejų lyčių).
Poūmis ir lėtinis toksiškumas
Poūmio ir lėtinio toksiškumo tyrimai neparodė jokių gydomų gyvūnų funkcinių ar histologinių uropoetinės, kepenų ir meduliarinės sistemos pakitimų. Taip pat nustatyta, kad jis nėra nei mutageniškas, nei teratogeninis.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Rytmonorm 150 mg ir 300 mg dengtos tabletės
Iš anksto gelinis krakmolas, kopovidonas, krospovidonas, hipromeliozė, makrogolis 6000, magnio stearatas, silikono emulsija nuo putų (polidimetilsiloksanas, poliglikolstearilo eteris), natrio laurilsulfatas, talkas, titano dioksidas.
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Hipromeliozė, magnio stearatas.
Kapsulės sudėtis: želatina, raudonasis geležies oksidas (E 172), natrio laurilsulfatas, titano dioksidas (E 171).
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Hipromeliozė, magnio stearatas.
Kapsulės sudėtis: želatina, raudonasis geležies oksidas (E 172), natrio laurilsulfatas, titano dioksidas (E 171).
Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Injekcinis vanduo, gliukozė.
06.2 Nesuderinamumas
Kai vaistas vartojamas ilgalaikės infuzijos būdu, reikia vengti mišinių su fiziologiniais druskos tirpalais, nes esant tam tikroms temperatūros ir koncentracijos sąlygoms gali atsirasti nuosėdų.
06.3 Galiojimo laikas
Rytmonorm 150 mg ir 300 mg Dengtos tabletės ir 325 mg ir 425 mg Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės: 5 metai
Rytmonorm 70 mg / 20 ml Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną: 3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Dengtos tabletės
Pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Laikykite vaistą žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Laikykite vaistą nuo 15 ° C iki 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartono dėžutė, kurioje yra 30 150 mg dengtų tablečių aliuminio / PVC lizdinėje plokštelėje
Kartono dėžutė, kurioje yra 60 dengtų 150 mg tablečių aliuminio / PVC lizdinėse plokštelėse
Kartono dėžutė, kurioje yra 30 dengtų 300 mg tablečių aliuminio / PVC lizdinėse plokštelėse
Kartono dėžutė, kurioje yra 60 dengtų 300 mg tablečių aliuminio / PVC lizdinėse plokštelėse
Dėžutėje yra 28 pailginto atpalaidavimo kietos 325 mg kapsulės PVC / PVDC / Alu lizdinėse plokštelėse
Kartono dėžutė, kurioje yra 28 pailginto atpalaidavimo kietos 425 mg kapsulės PVC / PVDC / Alu lizdinėse plokštelėse
Dėžutėje yra 5 buteliukai (po 20 ml) po 70 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
ABBOTT S.r.l - S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės, 30 tablečių - A.I.C .: Nr. 024862017
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės, 60 tablečių - A.I.C.: Nr. 024862070 *
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės, 30 tablečių - A.I.C .: Nr. 024862029
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės, 60 tablečių - A.I.C .: Nr. 024862082 *
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietosios kapsulės, 28 kapsulės - A.I.C .: Nr. 024862094
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietosios kapsulės, 28 kapsulės - A.I.C .: Nr. 024862106
Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną, 5 ampulės
A.I.C .: n. 024862031
* ne rinkoje
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės, 30 tablečių: 1982 12 15
Rytmonorm 150 mg dengtos tabletės, 60 tablečių: 28.01.2000
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės, 30 tablečių: 1982 12 15
Rytmonorm 300 mg dengtos tabletės, 60 tablečių: 28.01.2000
Rytmonorm 325 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės, 28 kapsulės: 2006 06 09
Rytmonorm 425 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės, 28 kapsulės: 2006 06 09
Rytmonorm 70 mg / 20 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną, 5 ampulės: 1982 12 15
Leidimo pratęsimas: 2010-06-01
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA V&A rezoliucija Nr. 1796/2014, 2014 09 09
