Antibiotikų kategorijos

Ląstelių sienelių santrauka: prasideda citoplazmoje; kai jie susidaro, įvairūs peptidoglikano monomerai perkeliami per plazmos membraną ir surenkami ant sienos. Citoplazmoje susidaro NAM (acetil-murano rūgšties) monomerai, susieti su 5 aminorūgštimis (iš kurių dvi paskutinės yra D-alaninai), kurios, prisijungusios prie NAG (N-acetilgukozamino) monomerų, sukels įvairių peptidoglikano molekulių. Ant plazmos membranos yra fosforilintas transportinis lipidas, vadinamas undekaprenoliu. Šis nešiklis jungiasi prie NAM ir perneša jį per membraną; šios ištraukos metu NAM prisijungia prie NAG. Tada dimeris perkeliamas į augimo tašką sienos lygyje, kur jis išsilaisvina nuo nešiklio ir prisideda prie sienos sintezės.
Daugelis antibiotikų blokuoja bakterijų sienelės sintezę, veikdami vienu iš šių trijų žingsnių. Pavyzdžiui, cikloserinas yra aktyvus citoplazminiame lygmenyje, kur neleidžia susidaryti pentapeptidui NAM (blokuoja L-alanino virsmą D-alaninu). Kita vertus, vankomicinas neleidžia išsiskirti NAG-NAM dimeris nuo undecaprenolio.
Cefalosporinai ir penicilinai neleidžia susidaryti kryžminiams ryšiams tarp dviejų lygiagrečių peptidoglikano grandinių trečiosios ir ketvirtosios aminorūgščių. Tiesą sakant, cefalosporinų struktūra panaši į D-alanino dimerą.

Transpeptidazės fermentas atjungia 5-ąją aminorūgštį, prisijungęs prie dimero D-alanino + D-alanino; šios reakcijos metu išsiskirianti energija naudojama ryšiui tarp trečiosios grandinės aminorūgšties ir ketvirtosios lygiagrečiosios sudaryti.

Prie šios transpeptidazės jungiasi cefalosporinai ir penicilinas, užkertantys kelią kryžminių jungčių susidarymui.

Kiti baltymai, vadinami PBP (Penicillium binding protein), taip pat kišasi į peptidoglikano trimatės struktūros formavimąsi. Penicilinas pirmiausia veikia slopindamas transpeptidazę; be to, šis slopinantis veiksmas suaktyvina kitus fermentus, vadinamus autoizinais, kurie lemia ląstelių sienelių irimą (bakterija miršta nuo osmosinės lizės).

Atsparumas penicilinui

Penicilinas turi biciklinę struktūrą, kurią sudaro du žiedai: A žiedas ir B žiedas. Pastarasis, vadinamas beta laktonu, taip pat būdingas cefalosporinams ir yra funkcinė molekulės dalis (jei suyra, abu vaistai praranda savo veiksmingumą). atsparus šiems dviem antibiotikams gamina fermentus, vadinamus B laktamazėmis, kurie skaido B laktono žiedą.
Antrasis žiedas, sudarantis penicilino molekulę (A), vadinamas tiazolidinu. Šis žiedas atskleidžia radikalą, kuris gali būti kondensuotas su amino grupe arba kitais radikalais. Šioje pozicijoje galima pridėti kitų cheminių grupių, todėl atsiranda antibiotikai, žinomi kaip pusiau sintetiniai penicilinai.
Vienas iš pirmųjų pusiau sintetinių penicilinų buvo vadinamasis penicilinas G arba benzilpenicilinas, gautas auginant grybelį. Penicillium Chrysogenum esant fenilo acto rūgščiai.
Apskritai, pirmieji penicilinai, įskaitant G, buvo aktyvūs tik esant GRAM teigiamiems ir jautriems B laktamazėms. Taigi reikia sukurti kitus plataus spektro penicilinus (veikiančius tiek GRAM +, tiek GRAM -) ir atsparius B laktamazėms. Dažniausiai tai yra ampicilinas (plataus spektro), oksacilinas (atsparus B laktamazėms) ir mecilinas (ir plataus spektro, ir atsparus B laktamazėms).
Palyginti su penicilinu, cefalosporinai turi platesnį veikimo spektrą ir yra atsparesni B laktamazėms.

ANTBIOTIKOS, VEIKIANČIOS DNR IR RNR SINTEZEI

Novobiocinas: aktyvus teigiamiems GRAM, jis jungiasi prie girazės B subvieneto.
Rifamicinas: DNR sintezės inhibitorius: jį gamina bakterija (Viduržemio jūros nocardia) ir blokuoja bakterijų RNR polimerazes, netrukdydamas žmogaus veiklai.

ANTIBIOTIKAI, NUTRAUKIANTI BALTYMŲ SINTEZĘ

Bakterijų ribosomos skiriasi nuo eukariotų ir susideda iš dviejų subvienetų (50 -ųjų ir 30 -ųjų), kurias gali veikti skirtingi antibiotikai.
- 30 -ajame dešimtmetyje veikiantys antibiotikai
Tetraciklinai: plataus veikimo spektro bakteriostatai, užkertantys kelią pirmojo perdavimo RNR, kuris bakterijose dažnai koduoja metioniną, atakai.
Aminoglikozidai: pirmtakas yra streptomicinas, o dažniausiai naudojami neomicinas ir gentamacinas. Šie vaistai negrįžtamai jungiasi prie 30 -ųjų subvieneto ir blokuoja baltymų sintezę.
- Antibiotikai, aktyvūs 50 -ųjų subvienete
Makrolidai: dažniausiai naudojami eritromicinas ir chloramfenikolis: abu veikia tiek teigiamus, tiek neigiamus GRAM. Chloramfenikolis, visų pirma, turi būti vartojamas prižiūrint gydytojui dėl galimo toksinio poveikio, daugiausia dėl slopinimo mechanizmų. Kaulų čiulpų funkcija.

ANTIBIOTIKAI, VEIKIANTI IŠORINĘ NEGATYVŲ GRAMŲ MEDŽIAGĄ

Polimiksinai: jie yra selektyvūs, nes yra ypač panašūs į lipopolissakarido LPS, esantį ant GRAM išorinės bakterinės membranos.

Kiti straipsniai tema „Antibiotikų kategorijos“

1. Antibiotikai
2. bakterijų
3. būdingos bakterijos
4. bakterinė ląstelė
5. bakterijų pagalbinės struktūros
6. bakterijų toksinai
7. Bakterijos: genetinės informacijos perdavimas
8. Bakterijos: genetinės informacijos perdavimas
9. Atsparumas antibiotikams