Kas tai yra ir kam jis vartojamas
Alfuzosinas yra selektyvus posinapsinių alfa-1 adrenerginių receptorių antagonistas, esantis prostatoje, šlapimo pūslės pagrinde ir kakle, šlaplės prostatos dalyje ir prostatos kapsulėje.
Alfuzosinas vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams ir hipertenzijai gydyti.
Veiksmų mechanizmas
Alfuzosino veikimo mechanizmas yra labai paprastas: vaistas selektyviai ir konkurencingai jungiasi prie alfa-1 adrenerginių receptorių, taip paskatindamas lygiųjų raumenų, kuriuose yra aptariami receptoriai, atsipalaidavimą; kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas sukelia kraujospūdžio sumažėjimą, o šlapimo pūslės, šlaplės ir prostatos lygiųjų raumenų atsipalaidavimas padeda palengvinti arba bent jau sumažinti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus.
Veiksmingumo ir saugumo tyrimai
Maisto ir vaistų administracija (FDA, kuri yra aukščiausia institucija, prižiūrinti JAV vaistų ir maisto įstatymus), 2003 m. Alfuzosiną patvirtino gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti. JAV alfuzosinu prekiauja farmacijos kompanija „Sanofi“ Aventis registruotu pavadinimu Uroxatral ®, o kitose šalyse, įskaitant Italiją, jis parduodamas registruotu Xatral ® pavadinimu; galiausiai Egipte jis parduodamas registruotu pavadinimu Prostetrol ®.
Alfuzosinas turi ypatingą selektyvumą alfa adrenerginiams receptoriams, esantiems apatiniuose šlapimo takuose. Būtent blokuojant šiuos receptorius atsipalaiduoja šlapimo pūslės kaklo ir prostatos lygieji raumenys, todėl pagerėja ir padidėja šlapimo srautas. kurių sumažėjimas yra vienas iš labiausiai erzinančių simptomų, susijusių su gerybine prostatos hiperplazija.
Siekiant įvertinti alfuzosino farmakokinetines savybes, buvo atlikti keli tyrimai su sveikais savanoriais ir pacientais, sergančiais gerybine prostatos hiperplazija; viename iš šių tyrimų buvo svarstomas gydymas 7,5 mg ir 30 mg paros dozėmis sveikiems savanoriams, o pacientams, sergantiems gerybine prostatos hipertrofija. gydomi 7,5 mg ir 15 mg paros dozėmis skirtingose kontrolinėse grupėse.
Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas, pastebėtas vartojant pailginto atpalaidavimo alfuzosino tabletes, yra 49% maitinant. Tyrimo metu nustatyta, kad didžiausia alfuzosino koncentracija plazmoje, vartojant pailginto atpalaidavimo tabletes, pasiekiama praėjus maždaug aštuonioms valandoms po jos išgėrimo, visada esant pilnam skrandžiui. vienkartinė ar daugkartinė dozė, kuri neviršija 30 mg. Tyrimas parodė, kad maisto trūkumas skrandyje sumažina alfuzosino absorbciją iki 50%, palyginti su tokiomis pačiomis dozėmis, vartojamomis maitinant. rekomenduojama vartoti vaistą pilnu skrandžiu ir kiekvieną dieną tuo pačiu valgiu, kad būtų lengviau sukurti naudingą rutiną ir išlaikyti beveik pastovią alfuzozino koncentraciją plazmoje. ir nepamiršti vartoti vaisto (atsižvelgiant į tai, kad didelė dalis pacientų, gydomų nuo gerybinės prostatos hiperplazijos, yra vyresnio amžiaus, gali turėti atminties problemų). Senyviems pacientams taip pat reikia atkreipti dėmesį į vartojamą alfuzozino dozę, nes klinikiniai tyrimai pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, nustatyta, kad vaisto koncentracija plazmoje skiriasi priklausomai nuo įvairių pacientų amžiaus; iš tikrųjų buvo pastebėta, kad vyresniems nei 75 metų asmenims terapinės alfuzozino dozės koncentracija plazmoje yra maždaug 35% didesnė nei jaunesnių nei 65 metų pacientų.
Dozavimas ir naudojimo būdas
Rinkoje yra įvairių alfuzosino dozių, pradedant nuo 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg. Įvairios dozės gali būti naudojamos gydant arterinę hipertenziją ir yra naudingos atliekant individualų gydymą, atsižvelgiant į hipertenzijos sunkumą. Tačiau gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti rekomenduojama alfuzozino dozė yra 10 mg per parą. vartojamas vieną kartą per dieną, po valgio. Pailginto atpalaidavimo tablečių negalima dalinti, kramtyti ar jokiu būdu pažeisti, jas reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu vandens ar kitų skysčių. Neteisingas vaisto vartojimas gali sukelti nepageidaujamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali atsirasti ankstyvų nepageidaujamų reiškinių. Pacientams, kurie jau yra gydomi arterine hipertenzija, gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus reikia pradėti koreguoti koreguojant alfuzozino dozę dėl žinomų pastarosios antihipertenzinių savybių. Taip pat vyresniems pacientams. 75 metų amžiaus, reikia atkreipti dėmesį į vartojamą alfuzozino dozę, nes kai kurių klinikinių tyrimų metu buvo pastebėta, kad šios amžiaus grupės asmenims alfuzozino koncentracija plazmoje paprastai būna iki 30% didesnė nei kitų pacientų vertybes.
Kadangi didelė dalis alfuzosino pasišalina per inkstus, patartina skirti ypatingą dėmesį pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, ir, jei įmanoma, jų negydyti alfuzosinu, nes nepakanka duomenų apie klinikinį vaisto saugumą Taip pat nepatartina vartoti 10 mg alfuzosino paros dozės pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu.
Alfuzosinas: šalutinis poveikis ir kontraindikacijos "
