Antinikotino vaistai

THE antinikotino preparatai jie blokuoja acetilcholino poveikį nikotino receptoriams, esantiems tiek parasimpatiniuose, tiek simpatiniuose autonominiuose ganglijuose. Atsižvelgiant į jų gebėjimą blokuoti visą autonominio nervo nutekėjimą, šie vaistai yra ypač svarbūs farmakologijos srityje; tačiau dėl selektyvumo stokos jie sukelia šalutinį poveikį, kurio klinikinėje praktikoje atsisakyta.

Atskirai reikia diskutuoti apie vaistus nuo narkotikų, kurie blokuoja acetilcholino poveikį neuromuskulinėje plokštelėje esantiems nikotino receptoriams; yra du tipai:

konkurenciniai blokatoriai: tokie kaip tubokurarinas ir jo sintetiniai dariniai. Veiklioji medžiaga tubokurarinas yra curare, junginyje, gautame iš augalų, priklausančių genčiai Strychnos; ši molekulė sąveikauja su nikotino receptoriais, pakeičiančiais „acetilcholiną“, kol pastarasis pasiekia tokią koncentraciją, kad galėtų išstumti tubokurariną. Farmakologinis poveikis, logiškai mąstant, yra raumenų paralyžius, pradedant nuo mažiausių, pavyzdžiui, veido, ir tada pereinant prie didesnių raumenų, pavyzdžiui, galūnių.
depoliarizuojantys blokatoriai: pvz., sukcinilcholinas, kuris veikia kaip nikotino receptorių agonistas, lygiai taip pat, kaip acetilcholinas; tačiau, skirtingai nuo pastarojo, sukcinilcholinas ilgą laiką lieka susietas su receptoriumi, kad jį sumažintų. Todėl mes kalbame apie negrįžtamą ryšį. Sukcinilcholino poveikis pasireiškia trumpalaikiais susižavėjimais, po to - raumenų paralyžiumi: pirmiausia kaklo, rankų, kojų ir liemens raumenimis, vėliau veido ir kvėpavimo raumenimis.
Šie vaistai vartojami tinkamomis dozėmis anesteziologijoje kartu su tikrais anestetikais (farmakologinio sinergizmo pavyzdys), siekiant paskatinti raumenų atsipalaidavimą prieš operaciją.