NEXIUM ® yra ezomeprazolo pagrindu pagamintas vaistas.
GYDYMO GRUPĖ: Antireflux - protonų siurblio priešuždegiminiai inhibitoriai
Indikacijos NEXIUM ® Esomeprazolas
NEXIUM ® klinikinėje praktikoje naudojamas gydant visas virškinimo trakto patologines apraiškas, susijusias su skrandžio rūgštingumu, pvz., Dvylikapirštės žarnos opa, pepsinė opa, skrandžio opa, gastroezofaginio refliukso ligos ir ezofagitas.
Kartu su antibiotikais NEXIUM ® taip pat gali būti naudojamas Helicobacter Pylori naikinimui, kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, siekiant sumažinti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su ilgalaikiu šių vaistų vartojimu, vystymąsi.
Veikimo mechanizmas NEXIUM ® Esomeprazolas
NEXIUM ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro ezomeprazolas, veiklioji medžiaga, priklausanti protonų siurblio inhibitorių kategorijai ir veikianti H + / K + ATPazės siurblyje.
Vartojant per burną, skrandyje neirios kompozicijos dėka jis nepakitęs praeina skrandžio barjerą, kad būtų absorbuojamas dvylikapirštės žarnos lygyje, ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per 2 valandas po išgėrimo.
Susijęs su plazmos baltymais, jis pasiskirsto kraujyje, kur po protonizacijos, kurią sukelia skrandžio parietalinių ląstelių tarpląstelinių kanalų rūgštinė aplinka, pasiskirsto kraujyje, kur virsta aktyvia forma.
Čia aktyvi esomeprazolo forma gali selektyviai surišti rūgšties protonų siurblio Cys liekaną, negrįžtamai ją slopindama ir garantuodama maždaug 80%skrandžio rūgšties koncentracijos sumažėjimą, o terapinis poveikis pasiekiamas maksimaliai per 2–3 dienas nuo pirmojo įdarbinimo.
Pasibaigus veikimui, parietalinė ląstelė pakartotinai sintezuoja naujus veikiančius baltymus, o esomeprazolas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo p450 fermentams, ir vėliau išsiskiria per inkstus.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
ESOMEPRAZOLIO PEDIATRINIS AMŽIUS
J Pediatras Gastroenterolis Nutr. 2010 lapkritis; 51: 593-8.
Erozinio ezofagito išgydymas ir gastroezofaginio refliukso ligos simptomų pagerėjimas po gydymo ezomeprazolu 12–36 mėnesių vaikams.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroezofaginis refliuksas ir su juo susiję simptomai yra viena iš labiausiai paplitusių vaikų patologinių būklių. Šiame tyrime buvo įvertintas 8 savaičių gydymo ezomeprazolu veiksmingumas mažiems pacientams nuo 12 iki 36 mėnesių ir sergantiems eroziniu ezofagitu. Net 84% gydytų pacientų pastebimai pagerėjo simptomai, be kliniškai reikšmingo šalutinio poveikio.
2. EXOMEPRAZOLE IR LIGONINIS GYDYMAS
Expert Rev Pharmacoecon Results Res. 2010 rugpjūtis; 10: 371-4.
Didelės intraveninės ezomeprazolo dozės ekonomiškumas pacientams, sergantiems kraujavimu iš pepsinės opos JAV ir Europoje.
Brownas RE, Nandi J.
Esomeprazolas yra vienas iš nedaugelio protonų siurblio inhibitorių, taip pat tiekiamų ampulėmis intraveninei infuzijai. Šis tyrimas parodo, kaip šio vartojimo metodo naudojimas gali būti ypač saugus ir veiksmingas hospitalizuotiems pacientams, sergantiems kraujuojančia pepsine opa, ir sumažina paciento simptomus. savo valdymo išlaidas.
3. PROTONINIŲ SIURBLŲ INHIBITORIŲ PALYGINIMAS
Aš J Gastroenterolis. 2002 kovas; 97: 575-83.
Esomeprazolas (40 mg), palyginti su lansoprazolu (30 mg), gydant erozinį ezofagitą.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Šis tyrimas, kuriame dalyvavo apie 5000 pacientų, kenčiančių nuo erozinio ezofagito, parodė, kad kasdien vartojant 40 mg ezomeprazolo gali būti veiksmingiau nei lansoprazolas, pašalinant erozinį ezofagitą ir rėmenį.
Naudojimo būdas ir dozavimas
NEXIUM ® skrandyje neirios dengtos tabletės po 20 - 40 mg ezomeprazolo arba NEXIUM ® Injekciniai 40 mg buteliukai:
nepaisant to, kad teisingai suformuluota dozė, ją turėtų parengti gydytojas, „kruopščiai įvertinęs paciento fizines ir patologines būkles ir jo terapinius tikslus, galima apskritai apibūdinti kai kurias dozes, plačiai naudojamas įprastose klinikinėse klinikose. praktika.
Tiksliau, 20–40 mg paros dozė atrodo pakankama eroziniam refliuksiniam ezofagitui, gastroezofaginio refliukso ligai, dvylikapirštės žarnos ir pepsinei opai, kurią sukelia H. Pylori kartu su antibiotikais, gydyti ir skrandžio opoms išvengti. vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, tuo tarpu Zollingerio-Elisono sindromui gydyti dozę galima net padvigubinti.
Kita vertus, injekcinių buteliukų forma skirta tik ligoninei.
NEXIUM ® Esomeprazolo įspėjimai
Prieš vartojant NEXIUM ®, reikia atidžiai įvertinti paciento klinikinį vaizdą, kad būtų išvengta piktybinės virškinimo trakto patologijų kilmės.
Šis poreikis yra ypač svarbus, atsižvelgiant į tai, kad ezomeprazolas gali užmaskuoti kai kuriuos svarbius požymius ir simptomus, kurie gali atitolinti diagnozės laiką, palengvinti ligos progresavimą ir gydymo nesėkmę.
Be to, ezomeprazolą reikia skirti ypač atsargiai pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems buvo aprašytas reikšmingas veikliosios medžiagos poveikio padidėjimas.
NEXIUM ® sukeltas antacidinis poveikis gali nustatyti padidėjusią Salmonella ir Campylobacter infekcijų riziką ir kitų vaistų absorbcijos pasikeitimą.
Išgėrus ezomeprazolo, gali atsirasti mieguistumo, sumišimo ir galvos svaigimo epizodų, todėl gali būti pavojinga naudotis mechanizmais ir vairuoti transporto priemones.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu NEXIUM ® ir kitų preparatų, kurių pagrindą sudaro ezomeprazolas, draudžiama vartoti, nes nėra tyrimų ir eksperimentinių modelių, kurie parodytų visišką veikliosios medžiagos saugumą vartojant šiuo momentu, vaisiaus ir kūdikio sveikatai. .
Sąveika
Yra žinoma, kaip ezomeprazolą metabolizuoja citochromas p450, tiksliau - izoformos CYP2C19 ir CYP3A4, ir kaip jo metabolitai gali sumažinti šių fermentų aktyvumą.
Taigi, atsižvelgiant į šiuos duomenis, akivaizdu, kad kartu vartojant veikliąsias medžiagas, kurias metabolizuoja ta pati fermentinė sistema, gali labai skirtis tų medžiagų farmakokinetinės savybės.
Todėl tokiais atvejais reikėtų vengti šios sąveikos arba koreguoti dozę taip, kad būtų galima išlaikyti terapinį poveikį, kartu sumažinant šalutinio poveikio riziką.
Be to, sumažinus skrandžio rūgštingumą, kurį sukelia NEXIUM ®, gali sumažėti vaistų, kurių absorbcijai reikalingas ypač rūgštinis pH, pvz., Kai kurių priešgrybelinių vaistų, absorbcija.
Kontraindikacijos NEXIUM ® Ezomeprazolas
Atsižvelgiant į dokumentuotą kryžminį įvairių protonų siurblio inhibitorių reaktyvumą, NEXIUM ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai arba kitiems benzimidazolo dariniams.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Klinikiniai tyrimai ir stebėjimas po rinkodaros parodė daugybę šalutinių poveikių, laimei, lengvai toleruojamų ir kliniškai nelabai svarbių, tokių kaip galvos skausmas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, galvos svaigimas ir nemiga.
Kliniškai svarbesni nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, hematologinės ir imuninės sistemos pokyčiai, buvo pastebėti rečiau ir tik tam tikrose rizikos grupėse.
Pastaba
NEXIUM ® galima parduoti tik pagal receptą
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie NEXIUM ® ezomeprazolį gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
