Daktaras Nicola Sacchi - knygos „Narkotikai ir dopingas sporte“ autorius
Įvadas
Tarp naujausių atradimų farmacijos srityje svarbus vaidmuo tenka 5 tipo fosfodiesterazės (5PDE) inhibitoriams, naudojamiems erekcijos sutrikimams gydyti.
5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių veikimo mechanizmas
Erekcijos reiškinys atsiranda dėl varpos korpuso lygiųjų raumenų atsipalaidavimo, o po to arterijų kraujagyslių išsiplėtimo. Lygiagretus venų kraujagyslių susiaurėjimas sukelia kraujo stagnaciją, einančią po erekcijos.
Cavernosa korpuso lygiųjų raumenų atsipalaidavimas yra azoto oksido (NO) sukeltas reiškinys. Jis suaktyvina fermentą guanilato ciklazę, kuri katalizuoja guanozino trifosfato (GTP) virsmą į ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP), kuris skatina raumenų atsipalaidavimą. CGMP suskaido fosfodiesterazė, iš kurios žinomi mažiausiai šeši izofermentai. Cavernos korpusuose fosfodiesterazė yra 5 tipo fosfodiesterazė (5PDE).
Šalutiniai poveikiai
Akivaizdu, kad yra keletas galimų šalutinių poveikių, kuriuos sukelia šių medžiagų vartojimas. Pagrindinė rizika yra susijusi su tuo, kad kraujagyslių išsiplėtimas gali sukelti hipotenziją ir galimą širdies ir kraujagyslių sistemos dekompensaciją. Todėl erekcijos disfunkcijos gydymas buvo susijęs su sunkiais širdies ir kraujagyslių reiškiniais, tokiais kaip miokardo infarktas, tarpinė krūtinės angina, staigi širdies mirtis, skilvelių aritmija, insultas, laikinas išemijos priepuolis ir kraujospūdžio pokyčiai.
Be to, atrodo, kad sildenafilis slopina beta adrenerginę širdies stimuliaciją; Tiesą sakant, nors ramybės sąlygomis sildenafilio poveikis širdies lygiui buvo minimalus, beta stimuliacijos ar slėgio perkrovos sąlygomis, sildenafilis sumažino dobutamino sukeltą širdies atsaką ir sistolinį beta stimuliacijos poveikį. Reikėtų pridurti, kad šį poveikį tikrai apsunkina neoptimali širdies ir kraujagyslių būklė.
Tarp šalutinių poveikių taip pat reikia prisiminti, kad, be jau minėtų slėgio pokyčių, gali būti ir tokių sutrikimų kaip vėmimas, viduriavimas, dispepsija, karščio bangos.
Veikliosios medžiagos ir prekės pavadinimai
Tarp minėtų molekulių pirmtakas ir pirmasis, kuris buvo parduotas, buvo sildenafilis (Viagra); išleidus į rinką, gimė dar du tos pačios klasės vaistai - tadalafilis (Cialis) ir vardenafilis (Levitra). Iš trijų junginių „Viagra“ yra trumpiausio veikimo trukmės (6/8 valandos), bet stipriausia, o kiti turi daug ilgesnį aktyvumą („Cialis“ ilgiau nei 24 valandas), bet mažiau intensyvus. Neseniai į rinką buvo pristatytas ir avanafilis (Stendra), kuris skiriasi nuo kitų PDE5 inhibitorių, nes greitai pradeda veikti, apie 15 minučių, bet ir trumpiau.
Naudoti sergant plaučių hipertenzija ir sportuojant
Pastaruoju metu įrodyta, kad 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai yra veiksmingi ir gydant kitą kraujagyslių ligą - plaučių hipertenziją. Šią ligą sukelia stiprus plaučių kraujagyslių susiaurėjimas, dėl kurio sumažėja plaučių kvėpavimo sistemos Dėl kraujagysles plečiančio poveikio sildenafilis ir kitos šios klasės medžiagos plečia arteriją ir kitus plaučių kraujagysles, todėl sumažėja arterinis slėgis plaučiuose ir padidėja deguonies prieinamumas. Dėl to aptariama molekulė taip pat gali atnešti didelių pranašumų energijos išeigai esant stresui: galima nauda vartotojui reiškia gebėjimo atlikti aerobinius pratimus pagerėjimą.
Tam tikri tyrimai, atlikti dideliame aukštyje, taip pat parodė, kaip sildenafilis žymiai padidina deguonies prisotinimą kraujyje fizinio krūvio metu. Be to, buvo pabrėžtas maksimalus darbo krūvis ir maksimalus širdies pajėgumas.Praktikoje įrodyta, kad sildenafilis žymiai pagerina fizinius sugebėjimus esant hipoksijai dėl aukščio.
Atsižvelgdami į šias išvadas, kai kurie sportininkai naudoja sildenafilį, siekdami pagerinti aerobines savybes ilgai sportuojant.
Vis dar mažai informacijos apie šių medžiagų gebėjimą teigiamai paveikti fizinę veiklą; vis dėlto, nors ne visi tyrimai gali parodyti realią naudą ištvermės gebėjimų sportininkams, vis dažniau naudojama praktika prieš 5PDE inhibitorių naudojimą prieš ištvermės sportą. Šių medžiagų kraujagysles plečiančios savybės, ypač plaučiuose, gali pagerinti gebėjimą aprūpinti raumenis deguonimi; dėl šios priežasties vis daugiau ištvermės sportininkų naudoja šiuos produktus.
Norėdami patvirtinti šią sportininkų praktiką, taip pat yra 2014 m. Paskelbtas Italijos tyrimas [Loraschi ir kt.], Kuriame nagrinėjama ši dviratininkų praktika. Šis tyrimas per anoniminę anketą atskleidė faktą, kad dviratininkų imtyje keli iš jų prisipažino vartoję Sildenafil prieš varžybas.
Bibliografija
Barnett CF, Machado RF. Sildenafilis gydant plaučių hipertenziją. Vasko sveikatos rizikos vadovas 2006; 2: 411-22.
Borlaug B.A. ir kt., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Sildenafilio citrato vartojimo poveikis pasirinktiems grynaveislių arklių fiziniams parametrams. „Equine Vet J.“, 2010 m. Lapkritis; 42 priedas 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Ilgalaikio veikimo fosfodiesterazės inhibitorius tadalafilis nedaro įtakos sportininkams "VO2max, aerobinis, ir anaerobiniai slenksčiai normoksijoje. Int J Sports Med. 2008 vasaris; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafilis turi nedidelę įtaką širdies ir kraujagyslių sistemos hemodinamikai arba 6 km trukmės bandomųjų treniruočių rezultatams apmokytiems vyrams ir moterims imituotame aukštyje. High Alt Med Biol. 2011 ruduo; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Maisto papildų ir narkotikų vartojimo bei dopingo žinios ir požiūris į jaunus Italijos elitinius dviratininkus. Clin J Sport Med. 2014 m. Gegužė; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafilis pagerina šešių minučių pėsčiųjų atstumą sergant lėtine obstrukcine plaučių liga: atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas. Indijos „J Chest Dis Allied Sci. 2011“ balandžio – birželio mėn .; 53: 81–5.
Redfield MM1 ir kt. Fosfodiesterazės-5 slopinimo poveikis širdies nepakankamumo pratimams ir klinikinei būklei su išsaugota išstūmimo frakcija: atsitiktinių imčių klinikinis tyrimas. JAMA. 2013 m. Kovo 27 d .; 309: 1268-77.
Sacchi N. Narkotikai ir dopingas sporte. Edas Nonsolofitness 2011 m
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. „Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
