CARAVEL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Caravel - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: karvedilolis

CARAVEL 6,25 mg tabletės CARAVEL 25 mg tabletės

Kodėl naudojamas Caravel? Kam tai?

Šio vaisto sudėtyje yra veikliosios medžiagos karvedilolio, priklausančio vaistų, vadinamų beta adrenoblokatoriais, grupei, kurie atpalaiduoja ir plečia kraujagysles, mažina kraujospūdį ir mažina širdies darbą.

CARAVEL skirtas:

aukšto kraujospūdžio (esminės arterinės hipertenzijos) gydymas, taip pat kartu su kitais vaistais aukštam kraujospūdžiui gydyti, pvz., tiazidiniais diuretikais;
širdies problemų (krūtinės anginos) sukeltam krūtinės skausmui gydyti;
gydyti ligą, kuriai būdinga širdies nepakankamumas tiekti organizmui pakankamą kraujo kiekį (širdies nepakankamumas)

Kontraindikacijos Kai Caravel vartoti negalima

CARAVEL vartoti negalima

jeigu yra alergija karvediloliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
jeigu turite kvėpavimo sutrikimų dėl plaučių ligos (LOPL - lėtinė obstrukcinė plaučių liga) arba anksčiau sirgote astma ar kitomis obstrukcinėmis kvėpavimo ligomis (bronchų spazmu);
jeigu sergate kepenų liga;
jeigu esate nėščia ir maitinate krūtimi;
jei jūsų širdies funkcijos nepakanka, kad būtų užtikrintas pakankamas organizmo aprūpinimas krauju ir nėra stabiliai kontroliuojama (nestabilus ar dekompensuotas širdies nepakankamumas);
jeigu turite širdies laidumo sutrikimų (2 ar 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada, negydoma nuolatiniu širdies stimuliatoriumi, sergate sinusų mazgų liga);
jeigu Jūsų širdies plakimas labai lėtas (bradikardija), mažiau nei 50 dūžių per minutę;
jeigu Jūsų kraujospūdis labai žemas (maksimalus kraujospūdis mažesnis nei 85 mmHg);
jeigu sergate rimta širdies liga, vadinama kardiogeniniu šoku, kuri atsiranda, kai širdis nespumpuoja pakankamai kraujo aplink kūną;
jeigu sergate antinksčių naviku, vadinamu feochromocitoma ir nesate gydomas;
jeigu gydytojas yra sakęs, kad jūsų kraujo rūgštingumas yra didesnis nei įprastai (metabolinė acidozė).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Caravel

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti CARAVEL.

Prieš vartodami šį vaistą, būkite ypač atsargūs ir pasitarkite su gydytoju:

jeigu Jūsų širdis blogai funkcionuoja ir skysčių susilaikymas (stazinis širdies nepakankamumas);
jeigu Jūsų širdis blogai veikia ir Jums yra žemas kraujospūdis (maksimalus slėgis mažesnis nei 100 mmHg);
jeigu turite kraujotakos sutrikimų arba nepakankamas širdies aprūpinimas krauju (išeminė širdies liga);
jeigu sergate sunkia inkstų liga (inkstų nepakankamumu);
jeigu neseniai patyrėte širdies smūgį;
jeigu turite kvėpavimo sutrikimų, kuriuos sukėlė plaučių liga, vadinama LOPL (lėtinė obstrukcinė plaučių liga);
jeigu sergate cukriniu diabetu arba mažas cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija). Karvedilolis gali užmaskuoti arba susilpninti pradinius ūminės hipoglikemijos požymius ir simptomus, ypač padidėjusį širdies susitraukimų dažnį (tachikardiją);
jeigu turite galūnių kraujotakos sutrikimų arba turite būklę, vadinamą Raynaudo reiškiniu, kuriai būdinga prasta kraujotaka pirštuose ar kojų pirštuose, kurie tampa skausmingi ir balkšvi;
jeigu sergate skydliaukės ligomis (tirotoksikoze), nes karvedilolis gali paslėpti simptomus;
jeigu Jums bus atliekama operacija, kuriai reikia naudoti anestetikus.Pasakykite anesteziologui, kad vartojate CARAVEL;
jeigu Jūsų širdies plakimas labai lėtas (bradikardija), mažiau nei 55 dūžiai per minutę;
jeigu anksčiau sirgote sunkiomis alerginėmis reakcijomis (anafilaksinėmis reakcijomis) arba esate gydomas desensibilizacija;
jeigu sergate uždegimine odos liga, vadinama psoriaze;
jeigu vartojate kitus vaistus kraujospūdžiui mažinti ir širdies ligoms gydyti, pvz., verapamilį ar diltiazemą, arba vartojate kitų vaistų nuo aritmijų; tokiais atvejais turite periodiškai tikrinti kraujospūdį ir širdies ritmą;
jeigu yra antinksčių navikas, vadinamas feochromocitoma;
jeigu Jus kankina tam tikras krūtinės skausmas, kurį sukelia bloga širdies kraujotaka (Prinzmetalio krūtinės angina);
jei naudojate kontaktinius lęšius, nes gali sumažėti ašarojimas;
jeigu staiga pasikeitė kraujospūdis (nestabili hipertenzija) arba padidėjo kraujospūdis dėl kitų ligų (antrinė hipertenzija).

Tiems, kurie sportuoja: šio vaisto vartojimas be būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Caravel poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Būkite ypač atsargūs ir pasitarkite su gydytoju, jei vartojate:

vaistai, vartojami širdies plakimo pokyčiams gydyti (digoksinas ir kiti skaitmeniniai glikozidai);
vaistai, vartojami diabetui gydyti, pvz., insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai;
rifampiciną, vaistą tuberkuliozei gydyti;
cimetidino, vaisto, vartojamo traumoms ir rėmeniui (opoms) gydyti;
antidepresantų, vadinamų monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI);
vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti, pvz., rezerpinas, doksazosinas
vaistai kraujospūdžiui mažinti ir širdies ligoms gydyti, pvz., diltiazemas, verapamilis ir vaistai nuo aritmijų (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“);
ciklosporiną, vaistą, vartojamą atmetimo reakcijos profilaktikai po transplantacijos;
klonidinas - vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti. Jei abu vaistai vartojami vienu metu, klonidino vartojimą reikia nutraukti praėjus kelioms dienoms po karvedilolio vartojimo nutraukimo;
vaistai, naudojami anestezijai sukelti (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nevartokite šio vaisto nėštumo metu, nebent tai yra absoliučiai būtina.

Žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti nerekomenduojama.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Duomenų, patvirtinančių vaisto poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nėra. Tačiau jei jaučiate galvos svaigimą ar nuovargį, venkite vairuoti ir nevaldyti mechanizmų, tai ypač pasakytina gydymo pradžioje, padidėjus. dozę, pakeitus vaistą ir geriant alkoholį.

CARAVEL sudėtyje yra laktozės ir sacharozės

Šio vaisto sudėtyje yra dviejų rūšių cukrų - laktozės ir sacharozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Caravel: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Tabletes gerkite užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio. Tačiau jei sergate širdies nepakankamumu, gerkite vaistą valgio metu, kad sumažėtų šalutinis poveikis.

Aukšto kraujospūdžio (esminės arterinės hipertenzijos) gydymas

Suaugusiesiems:

Rekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg vieną kartą per parą pirmąsias 2 dienas. Vėliau rekomenduojama dozė yra 25 mg vieną kartą per parą. Vėliau dozę galima palaipsniui didinti, ne rečiau kaip kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia rekomenduojama 50 mg paros dozė.

Širdies problemų (krūtinės anginos) sukelto krūtinės skausmo gydymas

Suaugusiesiems:

Rekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg du kartus per parą pirmąsias 2 dienas. Po to dozę galima padidinti iki didžiausios rekomenduojamos 25 mg dozės du kartus per parą.

Širdies nepakankamumo gydymas

Gydymas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui, kuris koreguos dozę pagal jūsų poreikius, kol bus pasiekta tinkama dozė. Rekomenduojama pradinė dozė yra 3,125 mg (pusė 6,25 mg tabletės) du kartus per parą, mažiausiai 2 savaites. Vėliau dozę galima palaipsniui didinti, ne rečiau kaip kas 2 savaites, iki didžiausios 25 mg dozės du kartus per parą. Jei pacientas sveria daugiau kaip 85 kg, lengvos ar vidutinio sunkumo dekompensacijos atveju didžiausia rekomenduojama dozė yra 50 mg du kartus per parą.

Prieš didindamas vaisto dozę, gydytojas turės stebėti pacientą ir patikrinti jo sveikatos būklę. Jei pablogėja širdies nepakankamumas arba susilaiko skysčiai, gali reikėti koreguoti kitų vaistų ar CARAVEL dozę.

Jei nustosite vartoti šį vaistą ilgiau nei dvi savaites, gydymą reikės atnaujinti mažiausia 3,125 mg doze (pusė 6,25 mg tabletės) du kartus per parą, kurią vėliau galima padidinti.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Duomenų apie šio vaisto vartojimą jaunesniems nei 18 metų vaikams nėra.

Vartojimas senyviems žmonėms

Rekomenduojama pradinė dozė esminei hipertenzijai gydyti yra 12,5 mg vieną kartą per parą, kurią galima ne rečiau kaip kas 2 savaites didinti iki didžiausios rekomenduojamos 50 mg paros dozės, kurią reikia išgerti dviem 25 mg dozėmis. krūtinės anginos gydymui skiriama 12,5 mg du kartus per parą, kurią galima padidinti po mažiausiai 2 dienų pertraukos iki didžiausios 25 mg dozės du kartus per parą.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Caravel dozę

Pavartojus per didelę CARAVEL dozę

Jei nurijote / išgėrėte per daug šio vaisto, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausią ligoninę. Jei pavartosite per daug šio vaisto, gali pasireikšti šie simptomai: lėtas širdies plakimas (bradikardija), sumažėjęs kraujospūdis (hipotenzija). , širdies nepakankamumas (širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas ir širdies sustojimas) ir pasunkėjęs kvėpavimas (bronchų spazmas), vėmimas, sąmonės sutrikimas ir traukuliai.

Pamiršus pavartoti CARAVEL

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Nustojus vartoti CARAVEL

Nenutraukite šio vaisto vartojimo nepasitarę su gydytoju. Šio vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, per 2 savaites, ypač jei sergate širdies kraujotakos sutrikimu (išemine širdies liga).

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Caravel šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

galvos skausmas ir galvos svaigimas, galvos svaigimas;
širdies sutrikimai (širdies nepakankamumas);
kraujospūdžio sumažėjimas;
nuovargio jausmas (astenija).

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

kvėpavimo takų (bronchitas), plaučių (pneumonija), nosies ir gerklės (viršutinių kvėpavimo takų) infekcijos;
šlapimo takų infekcijos;
sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius (anemija);
svorio priaugimas;
padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje (hipercholesterolemija)
cukraus kiekio kraujyje pokyčiai diabetu sergantiems žmonėms;
depresija;
regėjimo sutrikimai, sausos akys ir akių dirginimas;
širdies plakimų skaičiaus sumažėjimas (bradikardija);
skysčių susilaikymas, dėl kurio atsiranda bendras kūno ar kūno dalių, tokių kaip rankos, pėdos, kulkšnys ir kojos, patinimas (edema) ir cirkuliuojančio kraujo kiekio padidėjimas (hipervolemija);
galvos svaigimas atsistojus dėl greito kraujospūdžio sumažėjimo (laikysenos hipotenzija), kuris gali būti susijęs su alpimu;
rankų ir kojų kraujotakos sutrikimai, sukeliantys šalčio pojūtį rankose ir kojose bei galūnių skausmą;
dilgčiojimas ir skausmas pirštuose, po to karščio ir skausmo pojūtis (Raynaud reiškinys);
judėjimo sunkumai (protarpinis šlubavimas);
kvėpavimo pasunkėjimas, ypač pacientams, sergantiems astma;
skysčių kaupimasis plaučiuose (plaučių edema);
pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
pilvo skausmas ir virškinimo problemos;
inkstų sutrikimai ir sunku šlapintis;
skaudėti.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

miego sutrikimai;
alpimas, alpimas, galūnių dilgčiojimas (parestezija);
širdies laidumo sistemos sutrikimai (atrioventrikulinė blokada);
krūtinės skausmas, kurį sukelia širdies kraujotakos sutrikimai (krūtinės angina);
odos reakcijos, tokios kaip bėrimas, dermatitas, dilgėlinė, niežėjimas, odos pažeidimai;
plaukų slinkimas (alopecija);
padidėjęs prakaitavimas;
erekcijos sutrikimai (erekcijos disfunkcija).

Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)

trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas;
nosies užgulimas (nosies užgulimas);
vidurių užkietėjimas;
sausa burna.

Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)

baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (leukopenija);
alerginės reakcijos;
sutrikusi kepenų funkcija ir padidėjęs kepenų fermentų (ALT, AST, GGT) kiekis;
moterų šlapimo nelaikymas, kuris praeina nutraukus gydymą.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą .

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

CARAVEL sudėtis

CARAVEL 6,25 mg tabletės

Veiklioji medžiaga yra karvedilolis. Kiekvienoje tabletėje yra 6,25 mg karvedilolio.
Pagalbinės medžiagos yra sacharozė, laktozės monohidratas, polivinilpirolidonas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, krospovidonas, magnio stearatas, geltonasis geležies oksidas (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletės

Veiklioji medžiaga yra karvedilolis. Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg karvedilolio.
Pagalbinės medžiagos yra sacharozė, laktozės monohidratas, polivinilpirolidonas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, krospovidonas, magnio stearatas.

CARAVEL išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas

CARAVEL 6,25 mg tabletės

Apvalios, šviesiai geltonos tabletės su vagele. Dėžutė, kurioje yra 28 dalijamos tabletės.

CARAVEL 25 mg tabletės

Apvalios, baltos tabletės su vagele. Dėžutė, kurioje yra 30 dalijamų tablečių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Caravel“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialiosios naudojimo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CARAVEL TABLETĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

CARAVEL 6,25 mg tabletės

Vienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: 6,25 mg karvedilolio.

CARAVEL 25 mg tabletės

Vienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: karvedilolis 25 mg.

Pagalbines medžiagas žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Dalijamos 6,25 mg ir 25 mg tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Esminės arterinės hipertenzijos gydymas:

karvedilolis skirtas esminei arterinei hipertenzijai gydyti. Jis gali būti vartojamas vienas arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, ypač su tiazidiniais diuretikais.

Krūtinės anginos gydymas.

Širdies nepakankamumo gydymas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Tabletes reikia gerti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Nebūtina vartoti tablečių valgio metu; tačiau pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, karvedilolio reikia vartoti valgio metu, kad sulėtėtų absorbcija ir sumažėtų laikysenos poveikio, pvz., ortostatinės hipotenzijos, dažnis.

Esminės arterinės hipertenzijos gydymas

SuaugusiejiRekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg vieną kartą per parą pirmąsias dvi dienas, o vėliau - 25 mg vieną kartą per parą.Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti ne rečiau kaip kas dvi savaites, kol bus pasiekta didžiausia rekomenduojama 50 mg paros dozė, kurią reikia išgerti vieną kartą arba padalyti į 25 mg du kartus per parą.

Vyresnio amžiaus piliečiaiRekomenduojama dozė gydymo pradžioje yra 12,5 mg vieną kartą per parą. Ši dozė leido tinkamai kontroliuoti kai kurių pacientų kraujospūdį. Jei atsakas nepakankamas, dozę galima didinti ne rečiau kaip kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia rekomenduojama 50 mg dozė, kurią reikia padalyti į 25 mg du kartus per parą.

Krūtinės anginos gydymas

SuaugusiejiRekomenduojama dozė gydymo pradžioje yra 12,5 mg du kartus per parą pirmąsias dvi dienas, o vėliau - 25 mg du kartus per parą. Šios dozės neviršyti rekomenduojama.

Vyresnio amžiaus piliečiai: rekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg du kartus per parą, po to dozę galima padidinti po mažiausiai dviejų dienų pertraukos iki 25 mg du kartus per parą (didžiausios dozės negalima viršyti).

Širdies nepakankamumo gydymas

Sprendimą pradėti gydymą karvediloliu nuo širdies nepakankamumo turėtų priimti gydytojas, turintis patirties gydant šią ligą, „kruopščiai įvertinęs paciento būklę. Pacientai visada turi būti kliniškai stabilūs ir jiems neturėtų pablogėti klinikinė būklė. dekompensacijos požymiai nuo ankstesnio apsilankymo Pacientams, vartojantiems skaitmeninį vaistą, diuretikus ir AKF inhibitorius, prieš pradedant gydymą karvediloliu, šių vaistų dozė turi būti stabilizuota.

Dozavimas turi būti pritaikytas, o pacientas turi būti atidžiai sekamas gydytojo per visą laikotarpį, kurio reikia, kad būtų pasiekta tinkama dozė.

Rekomenduojama dozė gydymo pradžioje yra 3,125 mg (1/2 tabletės po 6,25 mg) du kartus per parą mažiausiai dvi savaites. Jei ši dozė yra gerai toleruojama, vėliau ją galima didinti ne rečiau kaip kas dvi savaites ir pirmiausia padidinama iki 6,25 mg du kartus per parą, vėliau - iki 12,5 mg du kartus per parą ir galiausiai iki 25 mg du kartus per parą.Dozę pacientas turi padidinti iki didžiausios toleruojamos dozės.

Didžiausia rekomenduojama dozė yra 25 mg du kartus per parą visiems pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, ir pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas ir sveria mažiau nei 85 kg. Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, sveriančiais daugiau kaip 85 kg, didžiausia rekomenduojama dozė yra 50 mg du kartus per parą.

Prieš kiekvieną dozės didinimą gydytojas turi apžiūrėti pacientą, ar nėra širdies nepakankamumo ar kraujagyslių išsiplėtimo požymių. Laikiną širdies nepakankamumo pablogėjimą ar skysčių susilaikymą reikia gydyti didinant diuretikų dozę. Nors kartais gali prireikti sumažinti karvedilolio dozę arba laikinai nutraukti jo vartojimą.

Jei gydymas karvediloliu nutraukiamas ilgiau nei dvi savaites, gydymą reikia pradėti nuo 3,125 mg (1/2 6,25 mg tabletės) du kartus per parą, o vėliau dozę reikia didinti atsižvelgiant į ankstesnes rekomendacijas.

Vazodilatacijos simptomus iš pradžių galima gydyti sumažinus diuretikų dozę. Jei simptomai nepraeina, AKF inhibitoriaus (jei jis vartojamas) dozę galima sumažinti ir, jei manoma, kad tai būtina, vėliau galima sumažinti karvedilolio dozę. Esant tokioms aplinkybėms, karvedilolio dozės didinti negalima, kol širdies nepakankamumo pablogėjimo ar kraujagyslių išsiplėtimo simptomai nėra stabilizavęsi.

Karvedilolio toleravimas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nenustatytas.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas karvediloliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Nestabilus / dekompensuotas širdies nepakankamumas.

Kliniškai pasireiškiantis kepenų funkcijos sutrikimas.

II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada (nebent buvo įdėtas nuolatinis širdies stimuliatorius).

Sunki bradikardija (

Sino-prieširdžių mazgų disfunkcija (sergančio sinuso sindromas, įskaitant sino-prieširdžių blokadą).

Sunki hipotenzija (sistolinis spaudimas

Kardiogeninis šokas.

Bronchų spazmo istorija, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) su bronchų spazminiu komponentu.

Astma.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).

Feochromocitoma nekontroliuojama alfa blokatoriais.

Metabolinė acidozė.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Lėtinis stazinis širdies nepakankamumas

Pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas, karvedilolio titravimo fazės metu gali pablogėti širdies nepakankamumas arba susilaikyti vanduo. Jei pasireiškia šie simptomai, reikia didinti diuretikų dozę ir didinti karvedilolio dozę iki simptomų stabilizavimo ir klinikinės būklės. Retkarčiais gali tekti sumažinti karvedilolio dozę arba, retais atvejais, laikinai nutraukti jo vartojimą. Tokie epizodai neatmeta galimybės vėliau veiksmingai titruoti karvedilolį.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, kurį sukelia skaitmeninis sindromas, diuretikai ir (arba) AKF inhibitoriai, karvedilolio reikia vartoti atsargiai, nes tiek skaitmeninis, tiek karvedilolis lėtina atrioventrikulinį laidumą.

Inkstų funkcija sergant staziniu širdies nepakankamumu

Gydant karvediloliu, lėtiniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis žemas (sistolinė išeminė širdies liga, difuzinė kraujagyslių liga ir (arba) esantis inkstų nepakankamumas), pastebėtas grįžtamas inkstų funkcijos pablogėjimas. Tokie rizikos veiksniai turi būti stebimi inkstų funkcijos padidėjus karvedilolio dozei, gydymą reikia nutraukti arba sumažinti, jei pastebima inkstų funkcijos pablogėjimas.

Kairiojo skilvelio disfunkcija po ūminio miokardo infarkto

Prieš pradedant gydymą karvediloliu, pacientas turi būti kliniškai stabilus ir mažiausiai paskutines 48 valandas vartoti AKF inhibitorių, o AKF inhibitoriaus dozė turi būti stabili mažiausiai paskutines 24 valandas.

Lėtinė obstrukcinė plaučių liga

Karvedilolio atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), turinčia bronchų spazminį komponentą, kurie nevartoja vaistinių preparatų per burną arba įkvėpus, ir tik tuo atveju, jei galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Pacientams, kuriems yra polinkis į bronchų spazmą, gali atsirasti kvėpavimo sutrikimų dėl galimo kvėpavimo takų pasipriešinimo padidėjimo. Pradinės ir dozės koregavimo fazės metu pacientus reikia atidžiai stebėti, o jei pastebimas bronchų spazmas, karvedilolio dozę reikia sumažinti.

Diabetas

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, karvedilolio reikia skirti atsargiai, nes pradiniai ūminės hipoglikemijos požymiai ir simptomai gali būti užmaskuoti arba susilpnėti.

Tačiau pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, pirmenybė teikiama alternatyviems beta adrenoblokatoriams.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, karvedilolio vartojimas gali būti susijęs su gliukozės kiekio kraujyje pablogėjimu. Todėl diabetikams būtina reguliariai kontroliuoti gliukozės kiekį tiek pradedant gydymą karvediloliu, tiek padidinus jo dozę; hipoglikeminį gydymą reikia atitinkamai koreguoti .

Periferinių kraujagyslių liga

Pacientams, sergantiems periferinių kraujagyslių ligomis, karvedilolio reikia vartoti atsargiai, nes beta adrenoblokatoriai gali sukelti ar sustiprinti arterijų nepakankamumo simptomus.

Raynaud fenomenas

Pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimais (pvz., Raynaudo reiškiniu), karvedilolio reikia vartoti atsargiai, nes simptomai gali pablogėti.

Tirotoksikozė

Karvedilolis, kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, gali slėpti tirotoksikozės simptomus.

Anestezija ir didelė chirurgija

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems atliekama operacija, dėl neigiamo karvedilolio ir anestetikų neigiamo inotropinio ir hipotenzinio poveikio sinergijos.

Bradikardija

Karvedilolis gali sukelti bradikardiją. Jei paciento pulsas nukrenta žemiau 55 dūžių per minutę, karvedilolio dozę reikia sumažinti.

Padidėjęs jautrumas

Karvedilolį reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvę sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų, ir pacientams, kuriems taikoma desensibilizacija, nes beta adrenoblokatoriai gali padidinti jautrumą alergenams ir anafilaksinės reakcijos sunkumą.

Psoriazė

Pacientams, kuriems anksčiau buvo psoriazinių reiškinių, susijusių su gydymu beta adrenoblokatoriais, karvedilolio galima skirti tik atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Kartu vartojami kalcio kanalų blokatoriai

Pacientus, kuriems karvedilolį reikia vartoti kartu su verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatoriais ar kitais antiaritminiais vaistais, būtina atidžiai stebėti elektrokardiografiją (EKG) ir kraujospūdį.

Feochromocitoma

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, prieš pradedant vartoti bet kokius beta adrenoblokatorius reikia pradėti gydyti alfa blokatoriais. Nors karvedilolis pasižymi ir alfa, ir beta blokatorinėmis farmakologinėmis savybėmis, patirties vartojant šią būklę nėra. Todėl ypač atsargiai reikia skirti karvedilolio pacientams, kuriems įtariama feochromocitoma.

Prinzmetalio anginos variantas

Narkotikai, turintys neselektyvų beta adrenoblokatorių poveikį, gali sukelti krūtinės skausmą pacientams, sergantiems Prinzmetalio varianto krūtinės angina. Duomenų apie klinikinę karvedilolio vartojimo patirtį šiems pacientams nėra, nors karvedilolio alfa blokatorius gali užkirsti kelią šiems simptomams. Tačiau pacientams, kuriems įtariama Prinzmetalio tipo krūtinės angina, karvedilolio reikia skirti atsargiai.

Kontaktiniai lęšiai

Kontaktinių lęšių nešiotojai turėtų žinoti apie ašarojimo sumažėjimo galimybę.

Nutraukimo sindromas

Gydymo karvediloliu negalima nutraukti staiga, ypač pacientams, sergantiems išemine širdies liga. Gydymą karvediloliu reikia nutraukti palaipsniui (per 2 savaites).

Kaip ir kiti vaistai, turintys beta blokatorių:

Karvedilolio atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems labili ar antrine hipertenzija, kol bus gauta papildomos klinikinės patirties.

Jei širdies nepakankamumo gydymo metu pablogėja klinikinė būklė arba pablogėja širdies nepakankamumo požymiai, palyginti su ankstesniu vizitu, reikia pradėti alternatyvų gydymą.

Šio vaisto sudėtyje yra sacharozės: šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas arba sacharazės-izomaltazės trūkumas.

Preparate taip pat yra laktozės: šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra laktazės trūkumas, retas paveldimas galaktozės netoleravimas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Farmakokinetinė sąveika

DigoksinasPacientams, sergantiems hipertenzija, kartu vartojant karvedilolio ir digoksino, mažiausia pusiausvyrinė digoksino koncentracija padidėjo maždaug 16%. Tiek digoksinas, tiek karvedilolis lėtina atrioventrikulinį laidumą. Pradėjus, pakeitus ar nutraukus gydymą karvediloliu, rekomenduojama atidžiau stebėti digoksinemiją.

Insulinas arba geriamieji hipoglikeminiai vaistai: Insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų poveikį gali sustiprinti vaistai, turintys beta adrenoblokatorių. Hipoglikemijos požymiai ir simptomai gali būti užmaskuoti arba susilpnėti (ypač tachikardija).

Kepenų metabolizmo induktoriai ir inhibitoriaiRifampicinas sumažino karvedilolio koncentraciją plazmoje maždaug 70%. Cimetidinas padidino AUC maždaug 30%, tačiau Cmax nesikeitė.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, gydomiems mišrios funkcijos oksidazės induktoriais (pvz., Rifampicinu), nes gali sumažėti karvedilolio koncentracija serume, ir pacientams, gydomiems mišrios funkcijos oksidazės inhibitoriais (pvz., Cimetidinu). galima padidinti.

Tačiau, atsižvelgiant į palyginti nedidelį cimetidino poveikį karvedilolio kiekiui, kliniškai svarbios sąveikos tikimybė yra minimali.

Vaistai, mažinantys katecholaminusPacientus, vartojančius tiek beta adrenoblokatorių, tiek vaistų, galinčių sumažinti katecholaminų kiekį (pvz., Rezerpino ir monoaminooksidazės inhibitorių), reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda hipotenzijos ir (arba) sunkios bradikardijos požymių.

CiklosporinasPradėjus gydymą karvediloliu, 21 inkstų transplantacijos pacientui, kenčiančiam nuo lėtinio kraujagyslių atmetimo, buvo pastebėtas nedidelis vidutinės minimalios ciklosporino koncentracijos padidėjimas. Maždaug 30% pacientų ciklosporino dozė buvo sumažinta. o likusiems pacientams koreguoti nereikėjo. Vidutiniškai šių pacientų ciklosporino dozė buvo sumažinta maždaug 20%. Reikia individualiai koreguoti dozę, todėl rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje, pradedant gydymą karvediloliu. ir prireikus koreguoti ciklosporino dozę.

Verapamilis, diltiazemas ar kiti antiaritminiai vaistai: kartu su karvediloliu gali padidinti AV laidumo sutrikimų riziką (žr. 4.4 skyrių).

Farmakodinaminė sąveika

Klonidinas: Kartu vartojant klonidiną ir beta adrenoblokatorių, gali sustiprėti kraujospūdį ir širdies ritmą mažinantis poveikis.

Jei reikia nutraukti karvedilolio ir klonidino, vartojamo kartu, gydymą, karvedilolio vartojimą pirmiausia reikia nutraukti, likus kelioms dienoms iki laipsniško klonidino dozės mažinimo.

Kalcio kanalų blokatoriai (žr. 4.4 skyrių)

Pavieniai laidumo sutrikimo atvejai (retai su hemodinamikos sutrikimais) buvo pastebėti vartojant karvedilolį kartu su diltiazemu. Kaip pastebėta kitų beta adrenoblokatorių turinčių preparatų atveju, jei karvedilolio geriama kartu su verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatoriais, rekomenduojama stebėti EKG ir kraujospūdį.

Kaip pastebėta vartojant kitus beta adrenoblokatorius, karvedilolis taip pat gali sustiprinti kitų vaistų, vartojamų kartu su antihipertenziniu poveikiu (pvz., Alfa1 receptorių antagonistų), arba vaistų, galinčių sukelti hipotenziją, nepageidaujamą šalutinį poveikį.

Anestezijos metu ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas dėl neigiamo ir hipotenzinio inotropinio karvedilolio ir anestetikų poveikio sinergijos.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikinės karvedilolio vartojimo nėščioms moterims patirties nėra.

Tyrimų su gyvūnais nepakanka, atsižvelgiant į poveikį nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių).

Galima rizika žmonėms nežinoma.

Nėštumo metu karvedilolio vartoti negalima, nebent galima nauda yra didesnė už galimą riziką.

Beta adrenoblokatoriai sumažina placentos perfuziją, kuri gali sukelti vaisiaus gimdos mirtį ir nesubrendusius bei priešlaikinius gimdymus. Be to, vaisiui ir naujagimiui gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (ypač hipoglikemija ir bradikardija). Pogimdyminiu laikotarpiu naujagimiui gali padidėti širdies ir plaučių komplikacijų rizika.

Tyrimai su gyvūnais neparodė esminių teratogeninio poveikio karvediloliui įrodymų (taip pat žr. 5.3 skyrių).

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad karvedilolis arba jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Nežinoma, ar karvedilolis išsiskiria į motinos pieną.

Žindymo laikotarpiu karvedilolio vartoti draudžiama.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tyrimų apie karvedilolio poveikį pacientų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus neatlikta.

Dėl įvairių individualių reakcijų (pvz., Galvos svaigimo, nuovargio) gali sutrikti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti be tvirtos atramos.Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje, padidinus dozę, keičiant vaistą ir kartu su alkoholiu.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

a) Saugos profilio santrauka

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nepriklauso nuo dozės, išskyrus galvos svaigimą, regos sutrikimą ir bradikardiją.

b) Nepageidaujamų reakcijų sąrašas

Daugumos su karvediloliu susijusių nepageidaujamų reakcijų rizika yra panaši visomis indikacijomis.

Išimtys aprašytos c poskyryje.

Dalyvavimo kategorijos yra šios:

Labai dažni ≥ 1/10

Dažni ≥ 1/100 e

Nedažni ≥1 / 1000 ir

Reti ≥ 1/10 000 e

Labai retas

Infekcijos ir užkrėtimai

Dažni: bronchitas, pneumonija, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, šlapimo takų infekcijos

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Dažni: anemija

Reti: trombocitopenija

Labai reti: leukopenija

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti: padidėjęs jautrumas (alerginė reakcija)

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Dažni: hipoglikemija, svorio padidėjimas, hipercholesterolemija, sutrikusi glikemijos kontrolė (hiperglikemija, hipoglikemija) pacientams, sergantiems cukriniu diabetu

Psichikos sutrikimai

Dažni: depresija, prislėgta nuotaika

Nedažni: miego sutrikimai

Nervų sistemos sutrikimai

Labai dažni: galvos svaigimas, svaigulys, galvos skausmas

Nedažni: prieš sinkopę, sinkopę, paresteziją

Akių sutrikimai

Dažni: regos sutrikimas, sumažėjęs ašarojimas (sausos akys), akių dirginimas

Širdies patologijos

Labai dažni: širdies nepakankamumas

Dažni: bradikardija, edema (įskaitant generalizuotą edemą, periferinę edemą, lytinių organų edemą, apatinių galūnių edemą), hipervolemija, skysčių perteklius

Nedažni: atrioventrikulinė blokada, krūtinės angina

Kraujagyslių patologijos

Labai dažni: hipotenzija

Dažni: ortostatinė hipotenzija, periferinės kraujotakos sutrikimai (galūnių peršalimas, periferinių kraujagyslių ligos, protarpinio šlubavimo paūmėjimas ir Raynaud reiškinys)

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Dažni: dusulys, plaučių edema, astma pacientams, kuriems yra polinkis

Reti: nosies užgulimas

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pykinimas, viduriavimas, vėmimas, dispepsija, pilvo skausmas

Reti: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Labai reti: padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT), aspartato aminotransferazės (AST) ir gamaglutamiltransferazės (GGT) kiekis

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nedažni: odos reakcijos (pvz., Alerginis išbėrimas, dermatitas, dilgėlinė, niežulys, psoriaziniai odos pažeidimai, kuriuos gydymas gali pabloginti ir panašūs kerpligiai), alopecija, padidėjęs prakaitavimas

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Dažni: galūnių skausmas

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Dažni: inkstų nepakankamumas ir inkstų funkcijos pokyčiai pacientams, sergantiems difuzine kraujagyslių liga ir (arba) baziniu inkstų nepakankamumu, šlapinimosi sutrikimai

Labai reti: šlapimo nelaikymas moterims

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Nedažni: erekcijos disfunkcija

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai dažni: astenija (nuovargis)

Dažni: skausmas

c) pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Galvos svaigimas, sinkopė, galvos skausmas ir astenija paprastai būna lengvi ir dažniau atsiranda gydymo pradžioje.

Pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas, karvedilolio dozės titravimo fazėje gali pasunkėti širdies nepakankamumas ir susilaikyti skysčiai (žr. 4.4 skyrių).

Širdies nepakankamumas yra dažnas reiškinys tiek placebu, tiek karvediloliu gydytiems pacientams (atitinkamai 14,5% ir 15,4% pacientų, kuriems po ūminio miokardo infarkto yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas).

Gydant karvediloliu, pastebėtas grįžtamas inkstų funkcijos pablogėjimas pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, kuriems yra žemas kraujospūdis, išeminė širdies liga ir difuzinė kraujagyslių liga ir (arba) yra inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).

Beta adrenerginių receptorių antagonistai, kaip klasės poveikis, gali sukelti latentinį diabetą, pabloginti atvirą diabetą ir slopinti gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimą.

Karvedilolis moterims gali sukelti šlapimo nelaikymą, kuris išnyksta nutraukus gydymą.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Simptomai ir požymiai

Perdozavus gali pasireikšti sunki hipotenzija, bradikardija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas ir širdies sustojimas. Be to, gali pasireikšti kvėpavimo sunkumai ir problemos, bronchų spazmas, vėmimas, pakitusi sąmonė ir generalizuoti traukuliai.

Gydymas

Be įprastų intervencijos protokolų, reikia stebėti gyvybinius požymius ir, jei reikia, sugrąžinti į normalią būklę intensyviosios terapijos sąlygomis.

Gali būti naudojami šie palaikomieji gydymo būdai:

Atropinas: nuo 0,5 iki 2 mg į veną (esant per didelei bradikardijai)

Norėdami palaikyti skilvelių funkciją, naudokite:

gliukagonas: iš pradžių 1–10 mg i.v., paskui 2–5 mg / h ilgalaikės infuzijos būdu arba

simpatomimetinius vaistus, kuriuos reikia skirti pagal kūno svorį ir gautą poveikį: dobutamino, izoprenalino, orciprenalino ar adrenalino.

Jei reikalingas teigiamas inotropinis poveikis, reikia apsvarstyti fosfodiesterazės inhibitorius (PDE).

Jei vyraujančios perdozavimo apraiškos pasireiškia periferiniu kraujagyslių išsiplėtimu, norfenefriną ar noradrenaliną reikia skirti nuolat stebint kraujotakos sistemos sąlygas.

Esant bradikardijai, atspariai vaistams, reikia pradėti gydyti širdies stimuliatoriumi.

Esant bronchų spazmui, reikia vartoti beta simpatomimetinius vaistus (aerozoliais arba, jei jie neveiksmingi, taip pat į veną) arba aminofiliną į veną, švirkščiant injekciją arba lėtai infuzuojant.

Priepuolių atveju rekomenduojama lėtai leisti IV. diazepamo ar klonazepamo.

Pastaba:

Esant sunkiam apsinuodijimui ir šoko simptomams, palaikomasis gydymas priešnuodais turi būti tęsiamas pakankamai ilgai, atsižvelgiant į ilgesnį pusinės eliminacijos periodą ir karvedilolio persiskirstymą iš gilesnių skyrių. Gydymo priešnuodžiu trukmė priklauso nuo perdozavimo masto; gydymą ir palaikomąsias priemones reikia tęsti tol, kol pacientas stabilizuosis.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: alfa ir beta adrenerginių receptorių blokatoriai.

ATC kodas: C07AG02.

Karvedilolis yra neselektyvus beta adrenoblokatorius, turintis vazodilatacinį aktyvumą, daugiausia dėl selektyvaus alfa1 adrenerginių receptorių bloko, ir pasižymintis antioksidacinėmis savybėmis.

Karvedilolis mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą vazodilatacijos būdu ir slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, blokuodamas beta adrenoblokatorių. Plazmos renino aktyvumas sumažėja, o skysčių susilaikymas yra retas.

Karvedilolis neturi būdingo simpatomimetinio aktyvumo ir, kaip ir propranololis, turi membraną stabilizuojantį poveikį.

Karvedilolis yra raceminis dviejų stereoizomerų mišinys. Gyvūnų modeliuose abu enantiomerai blokuoja alfa adrenerginius receptorius.

Beta adrenerginius receptorius blokuojančios savybės nėra selektyvios beta-1 ar beta-2 adrenoreceptoriams ir yra susijusios su karvedilolio atsukamuoju enantiomeru.

Karvedilolis yra galingas antioksidantas ir turi „naikinimo“ poveikį prieš deguonies radikalus.

Tyrimų metu buvo įrodytos karvedilolio ir jo metabolitų antioksidacinės savybės in vitro ir in vivo gyvūnų modeliuose, red in vitro įvairių tipų žmogaus ląstelėse.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad kartu su karvediloliu veikianti kraujagyslių išsiplėtimo ir beta blokavimo veikla sukelia tokį poveikį:

Hipertenzija sergantiems pacientams kraujospūdžio sumažėjimas nėra susijęs su tuo pačiu padidėjusiu bendru periferiniu pasipriešinimu, kaip pastebėta vartojant grynus beta adrenoblokatorius. Širdies ritmas šiek tiek sumažėjo. Palaikoma inkstų kraujotaka ir inkstų funkcija. Periferinė kraujotaka palaikoma, todėl šaltos galūnės (dažnai pastebimos vartojant beta adrenoblokatorius) yra retas reiškinys.

Ūminiai hemodinamikos tyrimai parodė, kad karvedilolis gali sumažinti skilvelių prieš ir po apkrovos.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, įrodyta, kad karvedilolis daro teigiamą poveikį hemodinamikai ir pagerina išstūmimo frakciją bei kairiojo skilvelio dydį.

Įprastas didelio ir mažo tankio lipoproteinų (DTL / MTL) santykis nesikeičia. Plazmos elektrolito vaizdas nesikeičia.

Didelio daugiacentrio, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo (COPERNICUS) metu 2289 pacientai, sergantys stabiliu sunkiu išeminės ar neeminės kilmės širdies nepakankamumu taikant standartinį gydymą, buvo atsitiktinai parinkti, kad gautų karvedilolio (1156 pacientai) arba placebą (1133 pacientai). .

Pacientai turėjo sistolinę kairiojo skilvelio disfunkciją, o vidutinė išstūmimo dalis buvo mažesnė nei 20%. Karvedilolio grupėje mirtingumas sumažėjo 35%, palyginti su placebo grupe (12,8% vs 19,7%, p = 0,00013). Karvedilolio grupėje mirtingumas sumažėjo visuose tirtuose pacientų pogrupiuose; be to, staigių mirčių sumažėjo 41%, palyginti su placebo grupe (4,2%, palyginti su 7,8%).

Bendros antrinės mirtingumo ar hospitalizacijos dėl širdies nepakankamumo, mirtingumo ar hospitalizavimo dėl širdies ir kraujagyslių ligų priežasčių bei mirtingumo ar hospitalizavimo dėl visų priežasčių baigtys karvedilolio grupėje buvo žymiai mažesnės nei placebo grupėje (sumažėjo 31%, 27% ir 24%). , p

Tyrimo metu sunkių nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo mažesnis karvedilolio grupėje (39%, palyginti su 45,4%). Gydymo pradžioje širdies nepakankamumo pasunkėjimo dažnis abiejose grupėse buvo panašus. L "labai pablogėjo nesėkmė buvo mažesnė karvedilolio grupėje (14,5%, palyginti su 21,1%).

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Absoliutus karvedilolio biologinis prieinamumas žmonėms yra maždaug 25%. Didžiausia plazmos koncentracija pasiekiama praėjus maždaug 1 valandai po geriamojo vaisto. Dozė ir koncentracija plazmoje yra linijinis. Maistas nekeičia biologinio prieinamumo ar didžiausios koncentracijos plazmoje, nors laikas pasiekti didžiausią koncentracija plazmoje vėluoja. Karvedilolis yra labai lipofilinis, maždaug 98–99% vaisto yra prisijungęs prie plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 2 l / kg ir padidėja pacientams, sergantiems kepenų ciroze.Išgertas „pirmojo praėjimo efektas“ yra maždaug 60–75%; gyvūnui buvo įrodyta nepakitusio vaisto recirkuliacija kepenyse.

Vidutinis karvedilolio pusinės eliminacijos laikas yra nuo 6 iki 10 valandų.

Plazmos klirensas yra maždaug 590 ml / min. Daugiausia išsiskiria su tulžimi, daugiausia - su išmatomis. Mažesnis kiekis pašalinamas per inkstus įvairių metabolitų pavidalu.

Visų tirtų gyvūnų rūšių ir žmonių organizme karvedilolis intensyviai metabolizuojamas ir susidaro įvairūs metabolitai, kurie daugiausia pašalinami su tulžimi.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, biologinis prieinamumas gali padidėti iki 80% dėl sumažėjusio pirmojo praėjimo efekto.

Karvedilolis plačiai metabolizuojamas kepenyse; vienas iš pagrindinių medžiagų apykaitos mechanizmų yra gliukurokonjugacija. Fenolio žiedo demetilinimas ir hidroksilinimas gamina tris aktyvius metabolitus, turinčius beta blokatorių. Ikiklinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad metabolitas 4 "-hidroksifenolis yra maždaug trylika kartų aktyvesnis už karvedilolį. Tai trys aktyvūs metabolitai, palyginti su karvediloliu, pasižymi silpnu kraujagysles plečiančiu poveikiu. Žmonėms jų koncentracija. jie yra maždaug dešimt kartų mažesni nei karvedilolio. Be to, du hidroksi-karbazolo metabolitai yra ypač stiprūs antioksidantai, kurių antioksidacinis aktyvumas yra 30–80 kartų didesnis nei karvedilolio.

Farmakokinetika specialiose populiacijose

Karvedilolio farmakokinetika keičiasi su amžiumi; senyvų pacientų karvedilolio koncentracija plazmoje yra maždaug 50% didesnė nei jaunų pacientų. Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys kepenų ciroze, nustatyta, kad karvedilolio biologinis prieinamumas buvo keturis kartus didesnis ir plazmos smailė buvo penkis kartus didesnė nei sveikų savanorių.

Hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas 20–30 ml / min.) Arba sunkus (kreatinino klirensas) inkstų funkcijos sutrikimas

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Kancerogeniškumo tyrimų, atliktų su žiurkėmis ir pelėmis, vartojant atitinkamai iki 75 mg / kg ir 200 mg / kg per parą dozes (38–100 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą žmogui dozę), nenustatyta, kad karvedilolis būtų kancerogeninis.

Tyrimuose su žinduoliais ir ne žinduoliais karvedilolis taip pat neturi mutageninio poveikio. in vitro yra in vivo.

Karvedilolio skyrimas nėščioms žiurkių patelėms, patelėms toksiškomis dozėmis (200 mg / kg, kuris yra daugiau nei 100 kartų didesnis už didžiausią rekomenduojamą žmogaus dozę), sutrikdė vaisingumą (prastas poravimasis, mažiau geltonkūnių ir mažiau implantų bei embrionų). kg (30 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmonėms) sulėtino palikuonių augimą ir vystymąsi. Buvo pastebėtas embriotoksinis poveikis (padidėjęs praradimas po implantacijos), tačiau žiurkėms ir triušiams iki 200 mg / kg ir 75 mg / kg dozių (100 kartų ir 38 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui) apsigimimų nepastebėta. ).

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

CARAVEL 6,25 mg tabletės: sacharozė; laktozės monohidratas; polivinilpirolidonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; krospovidonas; magnio stearatas; geltonasis geležies oksidas (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletės: sacharozė; laktozės monohidratas; polivinilpirolidonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; krospovidonas; magnio stearatas.