Veikliosios medžiagos: Amiodaronas (amiodarono hidrochloridas)
CORDARONE 150 mg / 3 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
„Cordarone“ pakuotės lapelius galima įsigyti šiose pakuotėse:- CORDARONE 150 mg / 3 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
- CORDARONE 200 mg tabletės
Kodėl naudojamas Cordarone? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antiaritminis, III klasė
GYDYMO INDIKACIJOS
Intraveninis kordaronas turi būti vartojamas, kai reikia greito atsako arba kai neįmanoma jo išgerti.
- Sunkių ritmo sutrikimų, atsparių kitiems specifiniams gydymo būdams, gydymas ir prevencija: supraventrikulinė tachikardija (paroksizminė ir paroksizminė), prieširdžių ekstrasistolija, prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas.
- Stūmoklinės supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos, kaip ir Wolff-Parkinson-White sindromo metu. Skilvelių ekstrasistolijos ir tachikardijos.
Kontraindikacijos Kai Cordarone vartoti negalima
- Sinusinė bradikardija, sinusinė blokada ir sinusinė liga be elektrostimuliatoriaus (sinusų sustojimo rizika).
- Laidumo sutrikimai, be elektrostimuliatoriaus (atrioventrikuliniai blokadai, dviejų ar trifaskulinių blokados). Tokiais atvejais injekcinis amiodaronas gali būti naudojamas specializuotuose skyriuose ir naudojant elektrosistolinį stimuliatorių.
- Širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sunki arterinė hipotenzija.
- Derinys su vaistais, galinčiais sukelti „torsade de pointes“ (žr. „Sąveika“).
- Dystiroidizmas progresuoja arba išnyksta. Abejotinais atvejais prieš gydymą atlikite skydliaukės funkcijos tyrimą.
- Padidėjęs jautrumas jodui, amiodaronui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Nėštumas, išskyrus išimtinius atvejus, dėl jo poveikio vaisiaus skydliaukei.
- Žindymas, nes amiodaronas išsiskiria į motinos pieną dideliais kiekiais.
- Švirkšti į veną draudžiama esant hipotenzijai, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, miokardiopatijai ar širdies nepakankamumui (pablogėjimo rizika).
- Kadangi preparate yra benzilo alkoholio, naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 3 metų amiodarono vartoti į veną draudžiama.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Cordarone
Amiodaroną į veną reikia švirkšti tik specializuotuose ligoninės skyriuose ir nuolat stebėti (EKG, kraujospūdis).
Kad išvengtumėte reakcijų injekcijos vietoje, kai tik įmanoma, amiodaroną reikia leisti per centrinę veną (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).
Amiodaronas dažnai gali sukelti plaučių toksiškumą: ypač daug dėmesio reikia skirti pacientams, sergantiems kardiomiopatija ir sunkiomis koronarinės širdies ligomis. Pasireiškus tokiems simptomams kaip produktyvus kosulys, pasunkėjęs kvėpavimas, karščiavimas, svorio kritimas, pacientai turi kreiptis į gydytojas, kad galėtų atlikti diagnostinius tyrimus ir imtis tinkamų terapinių priemonių. Kai kuriais atvejais toksiškumas plaučiams gali pasireikšti vėlai, net ir po gydymo nutraukimo savaičių: ypač tiems, kurių organizmo funkcijos yra neoptimalios ir kurie galėtų lėčiau pašalinti vaistą, nereikėtų nuvertinti pirmiau minėti simptomai.
Būkite atsargūs esant hipotenzijai, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, sunkiam ir nekompensuotam širdies nepakankamumui.
Vaikai: šiems pacientams amiodarono saugumas ir veiksmingumas nebuvo įrodytas, todėl vaikams šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
CORDARONE injekcinio tirpalo konservantas yra benzilo alkoholis (žr. „Sudėtis - Pagalbinės medžiagos“) ir jo negalima vartoti kūdikiams. Buvo pranešta apie mirtino dusulio sindromo atvejus, kai naujagimiams (jaunesniems nei mėnesio amžiaus) į veną buvo suleista tirpalų, kuriuose yra šio konservanto. Simptomai yra staigus švokštimas, hipotenzija, bradikardija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Kiekvienoje 3 ml ampulėje yra 60,6 mg benzilo alkoholio. Benzilo alkoholis gali sukelti toksines ir alergines reakcijas kūdikiams ir vaikams iki 3 metų.
Anestezija. Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas gydomas amiodaronu (žr. „Sąveika“).
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Cordarone poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Vaistai, sukeliantys Torsade de Pointes ar QT pailgėjimą
Vaistai, sukeliantys Torsade de Pointes
Asociacija su vaistais, galinčiais sukelti „torsade de pointes“, yra draudžiama (žr. „Kontraindikacijos“):
- antiaritminiai vaistai, tokie kaip IA klasės vaistai, sotalolis, bepridilas.
- ne antiaritminių vaistų, tokių kaip vinkaminas, kai kurie neuroleptikai, įskaitant sultopridą, cisapridą, eritromiciną E.V., pentamidiną (parenteraliniam vartojimui), nes gali padidėti pavojus gyvybei „torsade de pointes“.
QT pailginantys vaistai.
Kartu vartojant amiodaroną su kitais vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, reikia atidžiai apsvarstyti galimą riziką ir naudą kiekvienam pacientui, nes gali padidėti torsade de pointes rizika ir pacientus reikia stebėti dėl QT intervalo pailgėjimo.
Pacientams, gydomiems amiodaronu, reikia vengti fluorochinolonų.
Vaistai, mažinantys širdies ritmą arba sukeliantys automatizmą ir (arba) laidumo sutrikimus.
Nerekomenduojama vartoti šių vaistų:
- Beta adrenoblokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, kurie sumažina širdies susitraukimų dažnį (verapamilis, diltiazemas) dėl automatizmo (per didelės bradikardijos) ir laidumo sutrikimų.
F.aktoriai, kurie gali sukelti hipokalemiją
Nerekomenduojama vartoti vaistų, kurie gali sukelti hipokalemiją:
- Stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai: dėl galimos hipokalemijos atsiradimo, todėl padidėja „torsade de pointes“ rizika; todėl turi būti naudojami kiti vidurius laisvinantys vaistai.
Kartu su Cordarone vartojant šiuos vaistus reikia būti atsargiems:
- diuretikai, galintys sukelti hipokalemiją atskirai arba kartu
- sisteminiai gliukokortikoidai ir mineralokortikoidai, tetrakozaktidas
- amfotericinas B per E.V. Reikėtų užkirsti kelią hipokalemijai (ir ją koreguoti), stebėti QT intervalą, o antiaritminių preparatų negalima skirti „torsade de pointes“ atveju (reikia pradėti skilvelių stimuliaciją; galima vartoti IV magnio).
Bendroji nejautra (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Nepageidaujamas poveikis“)
Buvo pranešta apie galimai sunkias komplikacijas pacientams, kuriems atliekama bendroji nejautra: bradikardija (nejautri atropinui), hipotenzija, laidumo sutrikimai, sumažėjęs širdies tūris.
Labai reti sunkių kvėpavimo takų komplikacijų (suaugusiųjų ūminio kvėpavimo distreso sindromo), kartais mirtinų, atvejai, dažniausiai iš karto po operacijos, gali būti susiję su galima sąveika su didele deguonies koncentracija.
Cordarone poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Amiodaronas ir (arba) jo metabolitas desetilamiodaronas slopina CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ir P-glikoproteiną ir gali padidinti jų substratų poveikį.
Dėl ilgo amiodarono pusinės eliminacijos periodo, sąveika gali būti stebima kelis mėnesius po amiodarono vartojimo nutraukimo.
- PgP substratai
Amiodaronas yra P-glikoproteinų (P-gp) inhibitorius. Tikimasi, kad kartu su P-gp substratais padidės jų ekspozicija.
Skaitmeninis
Gali atsirasti automatizmo sutrikimų (per didelė bradikardija) ir atrioventrikulinis laidumas (sinergetinis poveikis); be to, dėl sumažėjusio digoksino klirenso gali padidėti digoksino koncentracija plazmoje.
Todėl reikia stebėti elektrokardiografinį ir digoksino kiekį plazmoje; pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda klinikinių toksiškumo skaitmeniui požymių. Gali prireikti koreguoti „Digitalis“ dozę.
Dabigatranas
Vartojant amiodaroną kartu su dabigatranu, reikia būti atsargiems dėl kraujavimo pavojaus. Dabigatrano dozę gali tekti koreguoti atsižvelgiant į registruotą produkto informaciją.
- CYP2C9 substratai
Amiodaronas, slopindamas citochromo P450 2C9, padidina CYP2C9 substratų, tokių kaip varfarinas ar fenitoinas, koncentraciją.
Varfarinas
Varfarino ir amiodarono derinys gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų poveikį, taip padidindamas kraujavimo riziką. Būtina reguliariai stebėti protrombino kiekį (INR) ir koreguoti antikoaguliantų dozę tiek gydymo amiodaronu metu, tiek po jo nutraukimo. .
Fenitoinas
Fenitoino ir amiodarono derinys gali sukelti fenitoino perdozavimą, dėl kurio gali atsirasti neurologinių simptomų. Turi būti atlikta klinikinė stebėsena, o fenitoino dozė turi būti sumažinta, kai tik atsiranda perdozavimo simptomų; reikia nustatyti fenitoino koncentraciją plazmoje.
- CYP 2D6 substratai
Flekainidas
Amiodaronas padidina flekainido koncentraciją plazmoje, slopindamas citochromo CYP 2D6. Tada reikia koreguoti flekainido dozę.
- CYP P450 3A4 substratai
Kai šie vaistai vartojami kartu su amiodaronu, CYP 3A4 inhibitoriumi, gali padidėti jų koncentracija plazmoje, todėl gali padidėti jų toksiškumas.
Statinai. Toksinio poveikio raumenims rizika padidėja, kai amiodaronas vartojamas kartu su statinais, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4, pvz., Simvastatinu, atorvastatinu ir lovastatinu. Kartu su amiodaronu rekomenduojama naudoti statiną, kurio nemetabolizuoja CYP 3A4.
Ciklosporinas kartu su amiodaronu gali padidinti ciklosporino koncentraciją plazmoje, sumažindamas klirensą, todėl dozę reikia koreguoti.
Fentanilis: derinys su amiodaronu gali sustiprinti farmakologinį fentanilio poveikį ir padidinti jo toksiškumo riziką.
Kiti vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4: lidokainas, takrolimuzas, sildenafilis, midazolamas, triazolamas, dihidroergotaminas, ergotaminas, kolchicinas
Kitų vaistinių preparatų poveikis Cordarone CYP 3A4 ir CYP 2C8 inhibitoriai gali slopinti amiodarono metabolizmą ir padidinti jo ekspoziciją. Gydymo metu rekomenduojama vengti CYP 3A4 inhibitorių (pvz., Greipfrutų sulčių ir kai kurių vaistinių preparatų). amiodaronas.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Injekciją į veną taip pat žr. „Kontraindikacijos“.
- Vartoti į veną paprastai nerekomenduojama dėl hemodinaminės rizikos (sunkios hipotenzijos, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapso); todėl, kai tik įmanoma, geriau vartoti infuziją į veną.
- Injekcija į veną turėtų būti atliekama tik skubiais atvejais ir tais atvejais, kai kiti alternatyvūs gydymo būdai nepavyko ir turėtų būti naudojami tik kardiologinio reanimacijos skyriuose ir nuolat stebimi (EKG, kraujospūdis).
- Dozė yra apie 5 mg / kg kūno svorio per ne trumpesnį kaip 3 minučių laiką. Injekcijos į veną negalima kartoti per 15 minučių po pirmosios injekcijos, net jei paskutinė injekcija buvo tik 1 ampulė (negrįžtamo žlugimo rizika).
- Į tą patį švirkštą nedėkite jokių kitų produktų. Nešvirkškite kitų tos pačios linijos preparatų. Jei gydymą reikia tęsti, reikia infuzuoti į veną (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
- Produktas nesuderinamas su aminofilino, heparino ir natrio chlorido tirpalais.
- Naudojant medicininę įrangą ir prietaisus, kurių sudėtyje yra plastifikatorių, tokių kaip DEHP (di-2-etilfenilftalato), jie gali išsiskirti esant amiodaronui. Siekiant kuo labiau sumažinti DEHP poveikį pacientui, pageidautina, kad galutinis amiodarono infuzinis skiedimas būtų atliekamas per terpę. nėra DEHP.
- Rekomenduojama periodiškai stebėti plaučių funkciją; prasidėjus neproduktyviam kosuliui, izoliuotam dusuliui arba susijusiam su bendros būklės pablogėjimu (nuovargiu, svorio kritimu), karščiavimu, nurodomas plaučių rentgeno tyrimas ir, jei reikia, tinkami klinikiniai bei instrumentiniai tyrimai. Pasireiškus toksiškumui plaučiams, būtina apsvarstyti poreikį sumažinti arba nutraukti gydymą amiodaronu ir pradėti gydyti kortizonu. Reikėtų nepamiršti, kad laikas iki toksiškumo plaučiams pradžios gali būti labai įvairus (nuo kelių dienų iki mėnesių) ir kad daugeliu atvejų vėlavimas diagnozuoti gali baigtis mirtimi.
Širdies pakitimai
Buvo pranešta apie naujai atsiradusią ar pablogėjusią gydomą aritmiją, kartais mirtiną. Svarbu, bet sunku atskirti vaistų veiksmingumo praradimą nuo proaritminio poveikio, bet kuriuo atveju tai susiję su širdies būklės pablogėjimu. Vartojant amjodaroną, proaritminis poveikis pasireiškia rečiau nei vartojant kitus antiaritminius vaistus ir dažniausiai pasireiškia atsižvelgiant į veiksnius, kurie pailgina QT intervalą, pvz., Sąveiką su kitais vaistais ir (arba) elektrolitų sutrikimus (žr. „Sąveika ir nepageidaujamas poveikis“).
Kepenų sutrikimai (žr. „Nepageidaujamas poveikis“)
Pradedant gydymą amiodaronu ir reguliariai gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti kepenų funkciją (transaminazes). Vartojant per burną ir į veną ir per todėl pirmąsias 24 valandas po intraveninio vartojimo reikia sumažinti amiodarono dozę arba nutraukti gydymą, jei transaminazių aktyvumas yra daugiau nei 3 kartus didesnis už viršutinę normos ribą.
Klinikiniai ir biologiniai lėtinio kepenų sutrikimo, atsirandančio dėl geriamojo amiodarono, požymiai gali būti minimalūs (hepatomegalija, transaminazių aktyvumo padidėjimas iki 5 kartų didesnis už normos viršutinę ribą) ir gali būti grįžtami nutraukus gydymą, tačiau buvo pranešta apie tokius atvejus. mirtinas rezultatas.
Esant hepatomegalijai ar įtarus cholestazę, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą ištirti ultragarsu. Dėl šių priežasčių vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra akivaizdžių klinikinių ir laboratorinių aktyvios kepenų ligos požymių; lengvesniais atvejais jis gali būti naudojamas tik būtinu atveju ir turi būti sustabdytas, kai tik pablogėja kepenų pažeidimas
Vaistų sąveika (žr. Sąveika)
Nerekomenduojama amiodarono vartoti kartu su šiais vaistais: beta adrenoblokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, kurie mažina širdies susitraukimų dažnį (verapamilis, diltiazemas), stimuliuojančiais vidurius laisvinančiais vaistais, kurie gali sukelti hipokalemiją.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėščia
Amiodarono vartoti draudžiama, išskyrus atvejus, kai nauda yra didesnė už riziką dėl jo poveikio vaisiaus skydliaukei.
Didelis amiodarono kiekis išsiskiria į motinos pieną; todėl natūralus žindymas yra draudžiamas pacientams, gydomiems šiuo vaistu.
Asociacija su statinais
Kartu su amiodaronu rekomenduojama naudoti statiną, kurio nemetabolizuoja CYP 3A4 (žr.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Cordarone: Dozavimas
Atsižvelgiant į farmacines savybes, mažesnės nei 600 mg / l koncentracijos vartoti negalima. Naudokite tik 5% izotoninio dekstrozės tirpalo (gliukozės). Į infuzinį tirpalą nedėkite jokių kitų produktų. Venų infuzija:
- Įkrovimo dozė: vidutinė dozė yra 5 mg / kg 250 ml 5% dekstrozės tirpalo (gliukozės), sušvirkščiama per laikotarpį nuo 20 minučių iki 2 valandų; šią dozę galima pakartoti nuo 2 iki 3 kartų per 24 valandas. Infuzijos greitis turi būti pritaikytas prie klinikinio atsako. Terapinis poveikis pasireiškia per pirmąsias kelias minutes, o po to palaipsniui mažėja, todėl reikia atlikti kitą infuziją.
- Palaikomoji dozė: 10–20 mg / kg per 24 valandas (paprastai 600–800 mg / 24 val. Ir iki 1200 mg / 24 val.) 250 ml 5% dekstrozės tirpalo (gliukozės) keletą dienų. Nuo pirmos infuzijos dienos pereikite prie geriamojo.
Injekcija į veną
(taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“)
Dozė yra 5 mg / kg, injekcijos trukmė turi būti ne trumpesnė kaip 3 minutės.Nepilkite jokių kitų produktų į švirkštą.
Kartu vartojama terapija
Pacientams, vartojantiems amiodaroną kartu su statinais, žr.
Vaikų populiacija
Amiodarono saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas.
Kadangi preparate yra benzilo alkoholio, naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 3 metų amiodarono vartoti į veną draudžiama.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Cordarone dozę
Nėra informacijos apie intraveninio amiodarono perdozavimo atvejus.
Nėra daug informacijos apie ūminį geriamojo amiodarono perdozavimą. Buvo pranešta apie kelis sinusinės bradikardijos, širdies sustojimo, skilvelinės tachikardijos, „torsade de pointes“, kraujotakos nepakankamumo ir kepenų pažeidimo atvejus.
Gydymas turi būti simptominis. Nei amiodaronas, nei jo metabolitai nėra dializuojami.
Atsitiktinai išgėrę per didelę CORDARONE dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
JEI KILIA Abejonių dėl CORDARONE NAUDOJIMO, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Cordarone šalutinis poveikis
CORDARONE, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal organų sistemų klases ir dažnumą, remiantis tokia tvarka: labai dažni (≥ 10%), dažni (≥ 1%ir <10%), nedažni (≥ 0,1%ir <1%), reti (≥ 0,01%ir <0,1%), labai retas (<0,01%), nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Širdies patologijos
Dažni: paprastai vidutinio sunkumo bradikardija
Labai retas:
- ryški bradikardija, sinusų sustojimas, dėl kurio reikia nutraukti gydymą, ypač pacientams, sergantiems sinusinio mazgo funkcijos sutrikimu ir (arba) senyviems pacientams
- aritmijos atsiradimas ar pasunkėjimas, kartais po to sustoja širdis (žr. Specialūs įspėjimai ir sąveika)
Dažnis nežinomas: Torsade de pointes (žr. „Sąveika“)
Endokrininės patologijos
Dažnis nežinomas: hipertiroidizmas
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai reti: pykinimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: injekcijos vietos reakcijos, tokios kaip skausmas, eritema, edema, nekrozė, ekstravazacija, infiltracija, uždegimas, sukietėjimas, tromboflebitas, flebitas, celiulitas, infekcija, pigmentacijos pokyčiai.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Labai retas:
- pavienis transaminazių koncentracijos serume padidėjimas, paprastai vidutinis (1,5–3 kartus didesnis už normą) gydymo pradžioje. Jie gali normalizuotis sumažinus dozę arba net savaime
- ūminė kepenų liga su padidėjusiu transaminazių kiekiu serume ir (arba) gelta, įskaitant kepenų nepakankamumą, kartais mirtiną. Tokiais atvejais gydymą reikia nutraukti ir todėl rekomenduojama stebėti kepenų funkciją (žr. Specialūs įspėjimai).
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: anafilaksinis šokas
Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema (Quincke edema)
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: nugaros skausmas.
Nervų sistemos pokyčiai
Labai retas
- gerybinė intrakranijinė hipertenzija (pseudo-navikas cerebri)
- galvos skausmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
- Gali pasireikšti sunkus, kartais mirtinas toksiškumas plaučiams, ypač jei jis nėra nedelsiant diagnozuotas. Šis toksiškumas apima plaučių alveolitą, pneumoniją, astmos simptomus, lipoidinę pneumoniją ir plaučių fibrozę. Toksiškumą plaučiams, kosulį ir dusulį gali lydėti radiografiniai ir funkciniai intersticinės pneumonijos požymiai (pakitusi alveolių ir kapiliarų difuzija); Atsiradus šiems klinikiniams požymiams, reikia nutraukti gydymą ir skirti kortikosteroidų preparatų. Tokie simptomai gali pasireikšti ir vėliau, nutraukus gydymą: todėl reikia atidžiai ir ilgai stebėti pacientą, kad būtų galima nustatyti galimus plaučių funkcijos pakitimus.
Labai retas
- intersticinė pneumonija (žr. „Atsargumo priemonės“). Įtarus diagnozę, reikia atlikti krūtinės ląstos rentgenogramą. Tačiau gydymą amiodaronu reikia iš naujo įvertinti, nes intersticinė pneumonija paprastai yra grįžtama, anksti nutraukus gydymą amiodaronu; taip pat reikia gydyti kortizonu laikomas.
- sunkios, kartais mirtinos kvėpavimo komplikacijos (ūminis suaugusiųjų kvėpavimo distreso sindromas) (žr.
- bronchų spazmas ir (arba) apnėja sunkaus kvėpavimo nepakankamumo atvejais, ypač sergantiems astma.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti: prakaitavimas
Dažnis nežinomas: dilgėlinė
Kraujagyslių patologijos
Dažni: kraujospūdžio sumažėjimas, paprastai vidutinis ir laikinas. Buvo pranešimų apie sunkią hipotenziją ar kolapsą po perdozavimo ar per greitos injekcijos
labai reti: karščio bangos.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
SUDĖTIS
Vienoje ampulėje yra veikliosios medžiagos: 150 mg amiodarono hidrochlorido. Pagalbinės medžiagos: 60,6 mg benzilo alkoholis, polisorbatas 80, injekcinis vanduo.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Injekcinis tirpalas 5 ir 6 ampulės po 150 mg / 3 ml
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
CORDARONE 150 mg / 3 ml injekcinis tirpalas injekcijoms, skirtas naudoti
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Viename buteliuke yra:
Aktyvus principasamiodarono hidrochloridas 150 mg
Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Intraveninis kordaronas turi būti vartojamas, kai reikia greito atsako arba kai neįmanoma jo išgerti.
Sunkių ritmo sutrikimų, atsparių kitiems specifiniams gydymo būdams, gydymas ir prevencija: supraventrikulinė tachikardija (paroksizminė ir paroksizminė), prieširdžių ekstrasistolija, prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas.
Stūmoklinės supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos, kaip ir Wolff-Parkinson-White sindromo metu. Skilvelių ekstrasistolijos ir tachikardijos.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Taip pat žr. 6.6 skyrių.
Venų infuzija:
• Pakraunamoji dozė: vidutinė dozė yra 5 mg / kg 250 ml 5% dekstrozės tirpalo (gliukozės), sušvirkščiama per laikotarpį nuo 20 minučių iki 2 valandų; šią dozę galima pakartoti nuo 2 iki 3 kartų per 24 valandas . Infuzijos greitis turi būti pritaikytas prie klinikinio atsako.
Terapinis poveikis pasireiškia per pirmąsias kelias minutes, o po to palaipsniui mažėja, todėl reikia atlikti kitą infuziją.
• Palaikomoji dozė: nuo 10 iki 20 mg / kg per 24 valandas (paprastai 600–800 mg / 24 val. Ir iki 1200 mg / 24 val.) 250 ml 5% dekstrozės tirpalo (gliukozės) keletą dienų.
Nuo pirmos infuzijos dienos pereikite prie geriamojo.
Injekcija į veną
(žr. 4.4 skyrių).
Dozė yra 5 mg / kg, injekcijos trukmė turi būti ne trumpesnė kaip 3 minutės.Nepilkite jokių kitų produktų į švirkštą.
Vaikų populiacija
Amiodarono saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas.
Šiuo metu turimi duomenys aprašyti 5.1 ir 5.2 skyriuose.
Kadangi preparate yra benzilo alkoholio, naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 3 metų amiodarono vartoti į veną draudžiama.
Kartu vartojama terapija
Pacientams, vartojantiems amiodaroną kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), žr. 4.4 ir 4.5 skyrius.
04.3 Kontraindikacijos
• Sinusinė bradikardija, sinusinė blokada ir sinusinė liga be elektrostimuliatoriaus (sinusų sustojimo rizika).
• Laidumo sutrikimai, be elektrostimuliatoriaus (prieširdžių skilvelių blokados, dviejų ar trifaskulinių blokados). Tokiais atvejais injekcinis amiodaronas gali būti naudojamas specializuotuose skyriuose ir naudojant elektrosistolinį stimuliatorių.
• Širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sunki arterinė hipotenzija.
• Derinys su vaistais, galinčiais nustatyti „torsade de pointes“ (žr. 4.5 skyrių).
• Vystosi arba išsivysto distiroidizmas. Abejotinais atvejais prieš gydymą atlikite skydliaukės funkcijos tyrimą.
• Padidėjęs jautrumas jodui, amiodaronui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
• Nėštumas, išskyrus išimtinius atvejus (žr. 4.6 skyrių).
• Žindymas (žr. 4.6 skyrių).
• Injekcija į veną draudžiama esant hipotenzijai, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, miokardiopatijai ar širdies nepakankamumui (pablogėjimo rizika).
• Kadangi preparate yra benzilo alkoholio, naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 3 metų amiodarono vartoti į veną draudžiama.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Specialūs įspėjimai
Apie intraveninę injekciją taip pat žr. 4.3 skyrių.
• paprastai nerekomenduojama vartoti į veną, nes yra hemodinamikos pavojus (sunki hipotenzija, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas); todėl, kai tik įmanoma, geriau vartoti infuziją į veną.
• Injekcija į veną turi būti atliekama tik skubiais atvejais, kai kiti alternatyvūs gydymo būdai nepadeda, ir turėtų būti naudojami tik kardiologinio reanimacijos skyriuose ir nuolat stebimi (EKG, kraujospūdis).
• Dozė yra apie 5 mg / kg kūno svorio; amiodaroną reikia suleisti ne trumpiau kaip per 3 minutes. Injekcijos į veną negalima kartoti per 15 minučių po pirmosios injekcijos, net jei paskutinė injekcija buvo tik 1 ampulė (negrįžtamo žlugimo rizika).
• Į tą patį švirkštą nedėkite jokių kitų produktų. Nešvirkškite kitų tos pačios linijos preparatų. Jei gydymą reikia tęsti, reikia naudoti venų infuziją (žr. 4.2 skyrių).
Širdies pakitimai
Buvo pranešta apie naujai atsiradusią ar pablogėjusią gydomą aritmiją, kartais mirtiną. Svarbu, bet sunku atskirti vaistų veiksmingumo praradimą nuo proaritminio poveikio, bet kuriuo atveju tai susiję su širdies būklės pablogėjimu. Vartojant amiodaroną, proaritminis poveikis pastebimas rečiau nei vartojant kitus antiaritminius vaistus ir dažniausiai pasireiškia dėl QT intervalą pailginančių veiksnių, pvz., Sąveikos su kitais vaistais ir (arba) elektrolitų sutrikimų (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Kepenų sutrikimai (žr. 4.8 skyrių)
Pradedant gydymą amiodaronu ir reguliariai gydymo metu rekomenduojama atidžiai stebėti kepenų funkciją (transaminazes). Vartojant per burną ir į veną ir per pirmąsias 24 valandas po IV vartojimo.
Todėl, jei transaminazių koncentracija yra daugiau nei 3 kartus didesnė už viršutinę normos ribą, amiodarono dozę reikia sumažinti arba gydymą nutraukti.
Klinikiniai ir biologiniai lėtinio kepenų sutrikimo, atsirandančio dėl geriamojo amiodarono, požymiai gali būti minimalūs (hepatomegalija, transaminazių aktyvumo padidėjimas iki 5 kartų didesnis už normos viršutinę ribą) ir gali būti grįžtami nutraukus gydymą, tačiau buvo pranešta apie tokius atvejus. mirtinas rezultatas.
Esant hepatomegalijai ar įtarus cholestazę, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą ištirti ultragarsu.
Dėl šių priežasčių vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra akivaizdžių klinikinių ir laboratorinių aktyvios kepenų ligos požymių; lengvesniais atvejais jis gali būti naudojamas tik būtinu atveju ir turi būti sustabdytas, kai tik pablogėja kepenų pažeidimas.
Vaistų sąveika (žr. 4.5 skyrių)
Nerekomenduojama amiodarono vartoti kartu su šiais vaistais: beta adrenoblokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, kurie mažina širdies susitraukimų dažnį (verapamilis, diltiazemas), stimuliuojančiais vidurius laisvinančiais vaistais, kurie gali sukelti hipokalemiją.
Atsargumo priemonės
Amiodaroną į veną reikia švirkšti tik specializuotuose ligoninės skyriuose ir nuolat stebėti (EKG, kraujospūdis).
Kad išvengtumėte reakcijų injekcijos vietoje, kai tik įmanoma, amiodaroną reikia švirkšti per centrinę veną (žr. 4.8 skyrių).
Būkite atsargūs esant hipotenzijai, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, sunkiam ir nekompensuotam širdies nepakankamumui.
Vaikams : šiems pacientams amiodarono saugumas ir veiksmingumas nebuvo įrodytas, todėl vaikams šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
CORDARONE injekcinėse ampulėse yra konservanto benzilo alkoholio (žr. 6.1 skyrių), todėl jų negalima vartoti naujagimiams. Buvo pranešta apie mirtino dusulio sindromo atvejus, kai naujagimiams (jaunesniems nei mėnesio amžiaus) į veną buvo suleista tirpalų, kuriuose yra šio konservanto. Simptomai yra staigus švokštimas, hipotenzija, bradikardija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Kiekvienoje 3 ml ampulėje yra 60,6 mg benzilo alkoholio.
Benzilo alkoholis kūdikiams ir vaikams iki 3 metų gali sukelti toksines ir anafilaksines reakcijas.
Anestezija. Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas gydomas amiodaronu (žr. 4.5 skyrių).
Asociacija su statinais.
Kartu su amiodaronu rekomenduojama naudoti statiną, kurio nemetabolizuoja CYP 3A4 (žr. 4.5 skyrių).
Toksiškumas plaučiams
Toksiškumas plaučiams, susijęs su amiodarono vartojimu, yra dažna ir sunki nepageidaujama reakcija, kuri gali pasireikšti iki 10% pacientų ir gali būti mirtina maždaug 8% sergančių pacientų, daugiausia dėl to, kad nėra diagnozės. Reakcijos pradžios laikas gydymo metu svyruoja nuo kelių dienų iki kelių mėnesių ar metų; kai kuriais atvejais pradžia gali pasireikšti ir po tam tikro laiko nuo gydymo sustabdymo.
Tačiau dėl toksiškumo pavojaus amiodarono rizikos ir naudos santykis nėra nepalankus, todėl išlieka jo naudingumas. Tačiau reikia skirti didžiausią dėmesį, kad būtų galima nedelsiant nustatyti pirmuosius toksiškumo plaučiams požymius, ypač pacientams, sergantiems kardiomiopatija ir sunkia koronarine širdies liga. širdies liga. kai toks identifikavimas gali būti problemiškesnis.
Amiodarono toksiškumo plaučiams rizika padidėja vartojant didesnes kaip 400 mg paros dozes, tačiau taip pat gali pasireikšti vartojant mažas dozes, vartojamas mažiau nei 2 metus.
Toksiškumas plaučiams pasireiškia plaučių alveolitu, pneumonija, intersticine pneumonija, plaučių fibroze, bronchine astma. Pacientams, kuriems pasireiškia plaučių toksiškumas, dažnai pasireiškia nespecifiniai simptomai, tokie kaip neproduktyvus kosulys, dusulys, karščiavimas ir svorio kritimas.
Visus šiuos simptomus gali užmaskuoti patologija, kuriai skirtas amiodaronas, ir jie gali būti labai sunkūs vyresniems nei 70 metų pacientams, kuriems paprastai yra sumažėjęs funkcinis pajėgumas arba jau yra širdies ligų. Ankstyva diagnozė naudojant plaučių radiografinę kontrolę ir galbūt būtinus klinikinius bei instrumentinius tyrimus yra labai svarbi, nes toksiškumas plaučiams yra labai grįžtamas, ypač esant obliteruojančiam bronchiolitui ir pneumonijai.
Todėl plaučių simptomai ir objektyvumas turi būti periodiškai tikrinami, o įtarus plaučių toksiškumą, gydymas turi būti sustabdytas, atsižvelgiant į gydymą kortizonu: simptomai paprastai išnyksta per 2–4 savaites po amiodarono vartojimo nutraukimo. Kai kuriais atvejais toksiškumas plaučiams gali pasireikšti vėlai, net savaites po gydymo nutraukimo: todėl pacientus, kurių organinės funkcijos yra neoptimalios, ir kurie gali lėčiau pašalinti vaistą, reikia atidžiai stebėti.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
• Vaistai, sukeliantys Torsade de Pointes ar QT pailgėjimą
- Vaistai, sukeliantys Torsade de Pointes
Draudžiama derinti su vaistais, galinčiais sukelti „torsade de pointes“ (žr. 4.3 skyrių):
• antiaritminiai vaistai, tokie kaip IA klasės vaistai, sotalolis, bepridilas.
• antiaritminių vaistų, tokių kaip vinkaminas, kai kurie neuroleptikai, įskaitant sultopridą, cisapridą, eritromiciną E.V., pentamidiną (parenteraliniam vartojimui), nes gali padidėti pavojus gyvybei „torsade de pointes“.
• QT pailginantys vaistai.
Kartu vartojant amiodaroną su kitais vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, reikia atidžiai apsvarstyti galimą riziką ir naudą kiekvienam pacientui, nes gali padidėti torsade de pointes rizika ir pacientus reikia stebėti dėl QT intervalo pailgėjimo.
Pacientams, gydomiems amiodaronu, reikia vengti fluorochinolonų.
• Vaistai, mažinantys širdies ritmą arba sukeliantys automatizmą ir (arba) laidumo sutrikimus.
Nerekomenduojama vartoti šių vaistų:
• beta adrenoblokatoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, kurie sumažina širdies susitraukimų dažnį (verapamilis, diltiazemas) dėl automatizmo (per didelės bradikardijos) ir laidumo sutrikimų.
• Veiksniai, galintys sukelti hipokalemiją
Nerekomenduojama vartoti vaistų, galinčių sukelti hipotenziją:
• vidurius skatinantys vaistai: dėl galimos hipokalemijos atsiradimo padidėja torsade de pointes rizika; todėl turi būti naudojami kiti vidurius laisvinantys vaistai.
Kartu su Cordarone vartojant šiuos vaistus reikia būti atsargiems:
• diuretikai, galintys sukelti hipokalemiją atskirai arba kartu
• sisteminiai gliukokortikoidai ir mineralokortikoidai, tetrakozaktidas
• amfotericinas B per E.V.
Reikėtų užkirsti kelią hipokalemijai (ją koreguoti): reikia stebėti QT intervalą ir nevartoti antiaritminių vaistų, jei atsiranda „torsade de pointes“ (reikia pradėti skilvelių stimuliavimą; galima naudoti magnio IV).
• Bendroji nejautra (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius)
Buvo pranešta apie galimai sunkias komplikacijas pacientams, kuriems atliekama bendroji nejautra: bradikardija (nejautri atropinui), hipotenzija, laidumo sutrikimai, sumažėjęs širdies tūris.
Labai reti sunkių kvėpavimo takų komplikacijų (suaugusiųjų ūminio kvėpavimo distreso sindromo), kartais mirtinų, atvejai, dažniausiai iš karto po operacijos, gali būti susiję su galima sąveika su didele deguonies koncentracija.
Cordarone poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Amiodaronas ir (arba) jo metabolitas desetilamiodaronas slopina CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ir P-glikoproteiną ir gali padidinti jų substratų poveikį.
Dėl ilgo amiodarono pusinės eliminacijos periodo, sąveika gali būti stebima kelis mėnesius po amiodarono vartojimo nutraukimo.
• PgP pagrindai
Amiodaronas yra P-glikoproteinų (P-gp) inhibitorius. Tikimasi, kad kartu su P-gp substratais padidės jų ekspozicija.
• Skaitmeninis
Gali atsirasti automatizmo sutrikimų (per didelė bradikardija) ir atrioventrikulinis laidumas (sinergetinis poveikis); be to, dėl sumažėjusio digoksino klirenso gali padidėti digoksino koncentracija plazmoje.
Todėl reikia stebėti elektrokardiografinį ir digoksino kiekį plazmoje; pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda klinikinių toksiškumo skaitmeniui požymių. Gali prireikti koreguoti „Digitalis“ dozę.
• Dabigatranas
Vartojant amiodaroną kartu su dabigatranu, reikia būti atsargiems dėl kraujavimo pavojaus. Dabigatrano dozę gali tekti koreguoti atsižvelgiant į registruotą produkto informaciją.
• CYP2C9 substratai
Amiodaronas, slopindamas citochromo P450 2C9, padidina CYP2C9 substratų, tokių kaip varfarinas ar fenitoinas, koncentraciją.
- Varfarinas
Varfarino ir amiodarono derinys gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų poveikį, taip padidindamas kraujavimo riziką. Protrombino kiekį (INR) reikia stebėti dažniau ir koreguoti antikoaguliantų dozę gydymo amiodaronu metu, o ne nutraukus jo vartojimą.
• Fenitoinas
Fenitoino ir amiodarono derinys gali sukelti fenitoino perdozavimą, dėl kurio gali atsirasti neurologinių simptomų. Turi būti atlikta klinikinė stebėsena, o fenitoino dozė turi būti sumažinta, kai tik atsiranda perdozavimo simptomų; reikia nustatyti fenitoino koncentraciją plazmoje.
• CYP2D6 substratai
• Flekainidas
Amiodaronas padidina flekainido koncentraciją plazmoje, slopindamas citochromo CYP 2D6. Tada reikia koreguoti flekainido dozę.
• CYP P450 3A4 substratai:
Kai šie vaistai vartojami kartu su amiodaronu, CYP 3A4 inhibitoriumi, gali padidėti jų koncentracija plazmoje, todėl gali padidėti jų toksiškumas.
• Statinai: Toksinio poveikio raumenims rizika padidėja, kai amiodaronas vartojamas kartu su statinais, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4, pvz., Simvastatinu, atorvastatinu ir lovastatinu. Kartu su amiodaronu rekomenduojama naudoti statiną, kurio nemetabolizuoja CYP 3A4.
• Ciklosporinas: Derinys su amiodaronu gali padidinti ciklosporino koncentraciją plazmoje, sumažindamas klirensą.Dozę reikia koreguoti.
• Fentanilis: Derinys su amiodaronu gali sustiprinti farmakologinį fentanilio poveikį ir padidinti jo toksiškumo riziką.
• Kiti vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP 3A4: lidokainas, takrolimuzas, sildenafilis, midazolamas, triazolamas, dihidroergotaminas, ergotaminas, kolchicinas.
Kitų vaistinių preparatų poveikis Cordarone
CYP3A4 ir CYP2C8 inhibitoriai gali slopinti amiodarono metabolizmą ir padidinti jo ekspoziciją.
Gydant amiodaronu, rekomenduojama vengti CYP3A4 inhibitorių (pvz., Greipfrutų sulčių ir kai kurių vaistų).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amiodarono draudžiama vartoti nėštumo metu, nebent nauda yra didesnė už riziką dėl jo poveikio vaisiaus skydliaukei.
Maitinimo laikas
Maitinančioms motinoms amiodarono vartoti draudžiama, nes jis išsiskiria į motinos pieną dideliais kiekiais.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nėra svarbus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal organų sistemų klases ir dažnumą, remiantis tokia tvarka: labai dažni (≥ 10%), dažni (≥ 1% ir
Širdies patologijos
• Dažni:
paprastai vidutinio sunkumo bradikardija.
• Labai retas:
• ryški bradikardija, sinusų sustojimas, dėl kurio reikia nutraukti gydymą, ypač pacientams, sergantiems sinusinio mazgo funkcijos sutrikimu ir (arba) senyviems pacientams.
• aritmijos atsiradimas ar pasunkėjimas, kartais po to sustoja širdis (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai“ ir 4.5).
• Dažnis nežinomas:
Torsade de pointes (žr. 4.5 skyrių)
Endokrininės patologijos
Dažnis nežinomas: hipertiroidizmas
Virškinimo trakto sutrikimai
• Labai reti: pykinimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
• Dažni: injekcijos vietos reakcijos, tokios kaip skausmas, eritema, edema, nekrozė, ekstravazacija, infiltracija, uždegimas, sukietėjimas, tromboflebitas, flebitas, celiulitas, infekcija, pigmentacijos pokyčiai.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Labai retas:
• pavienis transaminazių aktyvumo serume padidėjimas, paprastai vidutinis (1,5–3 kartus didesnis už normaliąsias vertes) gydymo pradžioje. Jie gali normalizuotis sumažinus dozę arba net savaime.
• ūminė kepenų liga, kuriai būdingas padidėjęs transaminazių kiekis serume ir (arba) gelta, įskaitant kepenų nepakankamumą, kartais mirtiną. Tokiais atvejais gydymą reikia nutraukti ir todėl rekomenduojama stebėti kepenų funkciją (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: anafilaksinis šokas
Dažnis nežinomas: angioneurozinė edema (Quincke edema)
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: nugaros skausmas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai retas:
• gerybinė intrakranijinė hipertenzija (pseudo-navikas cerebri)
• galvos skausmas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
• Sunkus plaučių toksiškumas, kartais mirtinas, gali pasireikšti maždaug 10% pacientų, ypač jei jis nėra nedelsiant diagnozuotas. Šis toksiškumas apima plaučių alveolitą, pneumoniją, astmos simptomus, lipoidinę pneumoniją ir plaučių fibrozę. Toksiškumą plaučiams, kosulį ir dusulį gali lydėti radiografiniai ir funkciniai intersticinės pneumonijos požymiai (pakitusi alveolių ir kapiliarų difuzija); Atsiradus šiems klinikiniams požymiams, reikia nutraukti gydymą ir skirti kortikosteroidų preparatų. Tokie simptomai gali pasireikšti ir vėliau, nutraukus gydymą: todėl reikia atidžiai ir ilgai stebėti pacientą, kad būtų galima nustatyti galimus plaučių funkcijos pakitimus.
Labai retas
• intersticinė pneumonija (žr. 4.4 skyrių „Atsargumo priemonės“). Įtarus diagnozę, reikia atlikti krūtinės ląstos rentgenogramą. Tačiau gydymą amiodaronu reikia iš naujo įvertinti, nes intersticinė pneumonija paprastai yra grįžtama, anksti nutraukus gydymą amiodaronu; kortizonas taip pat reikia apsvarstyti gydymą.
• sunkios, kartais mirtinos kvėpavimo komplikacijos (ūminis suaugusiųjų kvėpavimo distreso sindromas) (žr. 4.5 skyrių).
• bronchų spazmas ir (arba) apnėja esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, ypač sergantiems astma.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
• Labai reti: prakaitavimas
• Dažnis nežinomas: dilgėlinė
Kraujagyslių patologijos
• Dažnas
• kraujospūdžio sumažėjimas, paprastai vidutinis ir laikinas. Buvo pranešimų apie sunkią hipotenziją ar kolapsą po perdozavimo ar per greitos injekcijos
• labai reti: karščio bangos.
04.9 Perdozavimas
Nėra informacijos apie intraveninio amiodarono perdozavimo atvejus.
Nėra daug informacijos apie ūminį geriamojo amiodarono perdozavimą. Buvo pranešta apie kelis sinusinės bradikardijos, širdies sustojimo, skilvelinės tachikardijos, „torsade de pointes“, kraujotakos nepakankamumo ir kepenų pažeidimo atvejus.
Gydymas turi būti simptominis. Nei amiodarono, nei jo metabolitų negalima dializuoti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: širdies ir kraujagyslių sistema, antiaritminiai vaistai, III klasė; ATC kodas: C01BD01
Antiaritminės savybės :
• 3 fazės širdies pluošto veikimo potencialo pailgėjimas daugiausia dėl sumažėjusio kalio srovės (III klasė pagal Vaughano Williamso klasifikaciją); šis pailgėjimas nėra susijęs su širdies ritmu.
• Sumažėjęs sinusų automatiškumas, sukeliantis bradikardiją, nejautrus atropino vartojimui.
• nekonkurencinis alfa ir beta adrenerginis slopinimas.
• sulėtėjęs sinoatrialinis, prieširdžių ir mazgų laidumas, kuris yra ryškesnis esant dideliam širdies susitraukimų dažniui.
• Intraventrikulinio laidumo pokyčių nėra.
• Prieširdžių, mazgų ir skilvelių lygmenyje: padidėjęs ugniai atsparus laikotarpis ir sumažėjęs miokardo jaudrumas.
• laidumo sulėtėjimas ir ugniai atsparių laikotarpių pailgėjimas papildomuose atrioventrikuliniuose takuose.
Anti-išeminės savybės :
• Vidutinis periferinio pasipriešinimo sumažėjimas ir širdies ritmo sumažėjimas, dėl kurio sumažėja deguonies poreikis.
• nekonkurencinis alfa ir beta adrenerginių receptorių antagonizmas.
• Padidėjęs koronarinis tūris dėl tiesioginio poveikio miokardo arterijų lygiesiems raumenims.
• Širdies apimties palaikymas dėl sumažėjusio aortos slėgio ir periferinio pasipriešinimo.
Kiti :
• Sumažėjęs širdies susitraukimas, ypač po injekcijos į veną.
Vaikų populiacija
Kontroliuojamų vaikų tyrimų neatlikta.
Paskelbtuose tyrimuose amiodarono saugumas buvo įvertintas 1118 vaikų, sergančių įvairiomis aritmijomis. Klinikiniuose vaikų tyrimuose buvo naudojamos šios dozės.
Intraveninis kelias
• įsotinamoji dozė: 5 mg / kg kūno svorio, vartojama per laikotarpį nuo 20 minučių iki 2 valandų - palaikomoji dozė: nuo 10 iki 15 mg / kg per parą nuo kelių valandų iki kelių dienų
Jei reikia, geriamąjį gydymą galima pradėti kartu vartojant įprastą įsotinamąją dozę.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Po injekcijos amiodarono koncentracija kraujyje sumažėja
greitai, nes amiodaronas nusėda audiniuose; didžiausias veiksmingumas pasiekiamas praėjus 15 minučių po injekcijos ir išnyksta per kitas 4 valandas. Vienkartinio vartojimo atveju vaistas palaipsniui pašalinamas; jis kaupiasi audiniuose. pakartotinių injekcijų atveju arba jei gydymas tęsiamas per burną.
Amiodaroną daugiausia metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2C8.
Amiodaronas ir jo metabolitas desetilamiodaronas in vitro gali slopinti CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. Amiodaronas ir desetilamiodaronas taip pat gali slopinti kai kuriuos pernešėjus, tokius kaip P-gp. In vivo duomenys apibūdina amiodarono sąveiką su CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ir P-gp substratais.
Kontroliuojamų vaikų tyrimų neatlikta. Remiantis ribotais paskelbtais duomenimis apie vaikus, skirtumų, palyginti su suaugusiaisiais, nerasta.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ūmus toksiškumas: LD50 žiurkėms 170 mg / kg IV,> 3000 mg / kg os, pelėms 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, šunims bigliams 85-150 mg / kg E.V.
Lėtinis toksiškumas: mirtingumo, svorio netekimo ar biologinių parametrų pokyčių nenustatyta vartojant geriamąsias dozes iki 37,5 mg / kg per parą (4 savaites) ir 16 mg / kg per parą (52 savaites) žiurkėms ir iki 12,5 mg kg per parą šunims.
Teratogenezė. Tyrimai su žiurkėmis (100 mg / kg per parą) ir triušiais (75 mg / kg per parą) nenustatė jokio toksiškumo vaisiui požymių.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
benzilo alkoholio, polisorbato 80, injekcinio vandens (qs iki 3 ml).
06.2 Nesuderinamumas
Nesuderinamas su aminofilino, heparino ir natrio chlorido tirpalais.
Naudojant medicininę įrangą ir prietaisus, kurių sudėtyje yra plastifikatorių, tokių kaip DEHP (di-2-etilheksilftalato), jie gali išsiskirti esant amiodaronui. Siekiant kuo labiau sumažinti DEHP poveikį pacientui, pageidautina, kad galutinis amiodarono infuzinis skiedimas būtų atliekamas per laikmenos, kuriose nėra DEHP.
Taip pat žr. 6.6 skyrių.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartoninė dėžutė, kurioje yra 5 ir 6 ampulės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Atsižvelgiant į farmacines savybes, mažesnės nei 600 mg / l koncentracijos vartoti negalima. Naudokite tik 5% izotoninio dekstrozės tirpalo (gliukozės). Į infuzinį tirpalą nedėkite jokių kitų produktų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C. n. 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml injekcinis tirpalas intraveniniam vartojimui - 5 ampulės
A.I.C. n. 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml injekcinis tirpalas intraveniniam vartojimui - 6 ampulės
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Atnaujinimas: 2010-06-01
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA sprendimas 2013 m. Birželio mėn
