Topiramatas svorio netekimui

Topiramatas yra prieštraukulinis vaistas, patvirtintas epilepsijai gydyti ir kai kurių migrenos formų profilaktikai. Tai neuromoduliuojantis vaistas, kurio prieštraukulinis aktyvumas, tikėtina, yra dėl „nuo įtampos priklausomų natrio kanalų slopinimo“ ir „padidėjusių srovių“. GABA, kainato sukeltų srovių slopinimas, kalcio aktyvuotų aukštos įtampos kanalų slopinimas ir karboanhidrazės slopinimas.

Tarp įvairių topiramato šalutinių poveikių yra svorio netekimas ir apetito sumažėjimas (anorektinis poveikis), kurie gali būti naudingi gydant nutukimą. Šia prasme topiramatas buvo „intensyviai eksperimentuojamas tiek su gyvūnų modeliais, tiek su klinikinis, dėl kurio netgi buvo sukurtas konkretus vaistas, niekada nepateko į rinką, nes nebuvo FDA leidimo. Tai yra Qnexa, vaistas, kurio pagrindą sudaro topiramatas ir fenterminas (dar vienas veiklusis vaistas, turintis anorektinį poveikį), skirtas nutukimui ir su juo susijusioms ligoms (diabetui, hipertenzijai ir hipercholesterolemijai) gydyti; registracijos nebuvimas buvo pagrįstas didelių šalutinių poveikių rizika , pvz., širdies plakimas, mintys apie savižudybę, atminties praradimas ir apsigimimai.

„Tikslus veikimo mechanizmas“, kuriuo topiramatas padeda numesti svorio, dar nėra apibrėžtas; bet kokiu atveju buvo keliami įvairūs mechanizmai: 1) energijos sąnaudų padidėjimas, atsižvelgiant į sumažėjusį suvartojamų kalorijų kiekį, susijęs su anorektiniu poveikiu; 2) sumažėjęs seilių fermentų aktyvumas, svarbus maisto skoniui suvokti; 3) leptino ir kortikosteroidų koncentracijos mažinimas; 4) glikemijos ir insulemijos sumažėjimas.

Įrodyta, kad topiramatas yra veiksmingas lieknėjimo tikslais ir monoterapijoje, ką patvirtina kai kurių klinikinių tyrimų, atliktų pacientams, sergantiems nutukimu, nesusijusiam su komplikacijomis, rezultatai, pacientams, kurių kūno svoris padidėjo dėl psichotropinių vaistų, ir pacientams, sergantiems. besaikio valgymo sutrikimo sindromas. Šiuose tyrimuose dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis yra parestezija, atminties sutrikimai, skonio iškraipymas, nuovargis, mieguistumas, nemiga, sunku susikaupti ir galvos svaigimas. Siekiant sumažinti šį šalutinį poveikį, buvo bandoma eksperimentuoti su naujomis lėto atpalaidavimo topiramato formomis, kurios, atrodo, neduoda didelės naudos.Paprastai topiramato monoterapija yra gerai toleruojama, ir nors parestezijos dažnai pasitaiko vartojant, jų intensyvumas paprastai būna lengvas arba vidutinio sunkumo, retai tokio intensyvumo, kad reikia nutraukti gydymą.

Minėtuose klinikiniuose tyrimuose tiriant nutukimą, išbandytos topiramato monoterapijos dozės svyravo nuo 32 iki 384 mg per parą. šios dozės vidutiniškai užtikrino 5–15% didesnį svorio netekimą, palyginti su kontroline grupe. Atrodo, kad veiksmingiausia topiramato dozė gydant nutukimą yra nuo 100 iki 200 mg per parą. Nors trumpalaikis ir ilgalaikis veiksmingumas yra panašus į sibutramino ir orlistato veiksmingumą, reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant geriau apibrėžti saugumo profilį. gydymo.

Taip pat žiūrėkite: Topiramatas mesti rūkyti