Antibiotikai

Kas yra antibiotikai?

Antibiotikai yra medžiagos, apdorotos gyvų organizmų arba pagamintos laboratorijoje, galinčios sukelti bakterijų mirtį arba užkirsti kelią jų augimui.

Antibiograma: kiekvienas diskas yra įmirkytas skirtingu antibiotiku; kai trūksta tamsios aureolės, tai reiškia, kad antibiotikas veiksmingai naikina bakteriją, išplitusią auginimo terpėje.

ANTIBIOTIKŲ IR CHEMOTERAPIKŲ SKIRTUMAS

Abu yra antibakteriniai vaistai. Skirtumas iš pradžių buvo pagrįstas tuo, kad chemoterapiniai vaistai yra sintetiniai vaistai, o antibiotikai yra „natūralios kilmės; pastarieji atsiranda, pavyzdžiui, dėl grybelių (pelėsių) arba tam tikrų bakterijų (streptomicetų) metabolizmo.
Antibiotikai yra nuolat besikeičianti farmacijos kategorija, kuriai daugelis natūralių molekulių buvo chemiškai modifikuotos, kad būtų gauti nauji vaistai, vadinami pusiau sintetiniais vaistais.

Funkcinė klasifikacija

Priklausomai nuo poveikio mikroorganizmams, antibakteriniai vaistai skirstomi į:

BAKTERIOSTATINIAI ANTIBIOTIKAI: jie blokuoja bakterijos augimą, palengvina jos pašalinimą iš organizmo.
ANTIBIOTIKAI BAKTERICIDAI: kurie lemia bakterijos mirtį.

BAKTERICIDAI

BAKTERIOSTATAI

Aminoglikozidai
Betalaktaminai
Chinolonai
Cikloserinas
Kotrimoksazolas
Daptomicinas
Fosfomicinas
Glikopeptidai
Izoniazidas
Nitroimidazolai
Pirazinamidas
Polipeptidai
Rifamicinai
Streptograminas

Fuzido rūgštis
Amphenicoli
Dapsone
Etambutolis
Linkosamidai
Makrolidai
Nitrofuranai
Novobiocinas
Sulfonai
Sulfonamidai
Tetraciklinai

Bakteriostatinis ar baktericidinis aktyvumas dažnai priklauso nuo suvartojamos dozės.

Remdamiesi veiksmų spektru, mes kalbame apie:

PLAUSIOS SPEKTROS ANTIBIOTIKAI: aktyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas.
STRICT SPECTRUM ANTIBIOTICS: veikia tik tam tikras bakterijas.

Sinergija ir priešiškumas

SINERGIZMOS SĄVOKA: du antibiotikai padidina jų aktyvumą, kai jie vartojami kartu; iš tikrųjų jie veikia siekdami dviejų skirtingų tikslų. Pavyzdžiui, pirmasis slopina baltymų sintezę, o antrasis - nukleorūgščių.
ANTAGONIZMO SĄVOKA: dviejų antibiotikų aktyvumas daro įtaką vienas kitam, kaip ir tada, kai abu veikia tą patį biologinį taikinį.

Kelių antibiotikų deriniai gali būti naudojami polimikrobinėms infekcijoms gydyti, užkirsti kelią atsparių mikroorganizmų atsiradimui arba pasiekti sinergetinį poveikį. Pavyzdžiui, daugiafunkcinė terapija naudojama gydant AIDS ir dažnai mutacijas sukeliantiems mikroorganizmams.

Chemoterapija

Tai vaistai, kurie veikia kaip antimetabolitai ir konkuruoja dėl substrato su fermentu, kuris katalizuoja tam tikrą reakciją.

SULFAMIDAI: slopina folio rūgšties, substratų, būtinų nukleotidams ir amino rūgštims susidaryti, sintezę. Žmogus gauna folio rūgšties per savo mitybą, o bakterijos jas sintetina iš pirmtakų (kadangi bakterijų sienelė yra nepralaidi šioms medžiagoms). Šios prielaidos dėka sulfonamidai yra toksiški bakterijai, bet ne žmogui. Vienintelis šių antibiotikų poveikio išvengiantis mikrobas yra žarnyno enterokokas, galintis absorbuoti folio rūgštį nuo žarnyno kilogramo.
Sulfonamidai turi panašią struktūrą kaip para-aminobenzoinė rūgštis (substratas, būtinas folio rūgšties bakterijų sintezei) ir konkuruoja su juo dėl savo fermento (prie kurio jie jungiasi jį sekvestruodami).

TRIMETHOPRIM: itin plačiai paplitusi chemoterapija. Jis slopina bakterijų folio rūgšties gamybą, tačiau atliekant įvairius biocheminius veiksmus, kurie lemia jų sintezę, jis veikia kitokiu lygiu nei sulfonamidai.

QUINOLONES: chemoterapiniai vaistai, gauti iš nalidiksino rūgšties. Jie veikia slopindami topoizomerazę II; šį baltymą, dar žinomą kaip girazę, sudaro 2 subvienetai A ir B, kurie leidžia išvynioti ir atsukti bakterinę DNR. A subvienetas pjauna DNR specifinėse vietose, o B veikia vadinamojoje neigiamoje spiralizacijoje (DNR atsukimas). Chinolonai slopina girazės A subvienetą ir kartu bakterinės DNR replikaciją (novobiacinas yra aktyvus B subvienete ir todėl gali turėti "sinergetinis poveikis su chinolonais).

Antibiotikų kategorijos

Antibiotikus galima atskirti pagal jų biologinį tikslą, taigi ir į gebėjimą:

slopina ląstelių sienelių sintezę (penicilinai ir cefalosporinai)
suskaidyti ląstelių sienelių lipidų struktūrą (polimiksinai)
slopina baltymų sintezę, veikdamas nedidelį (30 -ies) ribosomos subvienetą (pvz., tetracikliną ir aminoglikozidus, įskaitant gentamiciną) arba pagrindinį (50 -ųjų) subvienetą, pvz., chloramfenikolį ir makrolidus.
slopina nukleorūgščių sintezę veikdamas DNR (novobiocino) dubliavimąsi arba jos transkripciją į RNR (rifamicinus).