XELEVIA ®-vaistas, kurio pagrindą sudaro sitagliptinas
GYDYMO GRUPĖ: Geriamieji hipoglikeminiai vaistai - DPP -4 inhibitoriai
Indikacijos XELEVIA ® - Sitagliptinas
XELEVIA ® skirtas gydyti II tipo cukrinį diabetą, kai nefarmakologinės priemonės arba vienkartinis gydymas metforminu, sulfonilkarbamido dariniais ir PPAR gama agonistais neduoda laukiamų rezultatų.
Todėl kombinuotas gydymas Sitagliptin ir minėtomis veikliosiomis medžiagomis garantuoja geresnę glikemijos kontrolę nei monoterapijos.
Veikimo mechanizmas XELEVIA ® - Sitagliptinas
Sitagliptinas, veiklioji medžiaga, esanti XELEVIA ®, priklauso DPP-4 inhibitoriams-naujai farmakologinei šeimai, kuriai būdingas hipoglikeminis poveikis.
Išgertas vaistas absorbuojamas žarnyne ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per pirmąsias 4 vartojimo valandas, o absoliutus biologinis prieinamumas yra 87%.
Grįžtamai susijungęs su plazmos baltymais apie 40%, jis veikia terapiškai, slopindamas fermentą DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), atsakingą už negrįžtamą hormonų, vadinamų inkretinais, hidrolizę.
Pastarieji, būtent GLP1 (į gliukagoną panašus peptidas 1) ir GIP (nuo gliukozės priklausomas insulinotropinis peptidas), gali veikti kasos lygiu, tarpląsteliniais keliais, sustiprindami insulino gamybą ir sekreciją bei slopindami gliukagono gamybą.
Šis svarbus veiksmas sukelia akivaizdų metabolinį poveikį, ty hipoglikeminį poveikį, kurį skatina ir didesnis insulino prieinamumas, ir sumažėjusi endogeninės gliukozės sintezė.
Pasibaigus veikimui, sitagliptinas nepakitęs pašalinamas daugiausia per inkstus, o tik nedidelė dozės dalis metabolizuojama kepenyse.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. SITAGLIPTINAS IR ALBUMINURIJA
Endocr J. 2011 sausio 30 d., 58: 69-73. Epub 2010, gruodžio 28 d.
Sitagliptinas sumažina albuminuriją pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.
Hattori S.
Įdomus tyrimas, parodęs, kaip sitagliptino vartojimas antrojo tipo diabetu sergantiems pacientams gali sumažinti albuminuriją ne veikdamas glomerulų filtracijos greitį, bet pagerindamas daugybę susijusių medžiagų apykaitos aspektų, tokių kaip hiperglikemija, kraujospūdis ir uždegimo lygis , ypač akivaizdus šiems pacientams.
2. SITAGLIPTINAS: KLINIKINIS BANDYMAS
Diabetas Metabo sindromas. 2010 m. Kovo 29 d. 3: 31–41.
DPP-4 inhibitorių vartojimas sergant 2 tipo cukriniu diabetu: daugiausia dėmesio skiriant sitagliptinui.
Ahrén B.
Pastaraisiais metais atliktas klinikinis sitagliptino tyrimas parodė ypatingą vaisto veiksmingumą gerinant glikemijos profilį, palaikant kasos beta ląstelių funkcionalumą, o aukšto saugumo profilio dėka galima sumažinti hipoglikemijos, svorio padidėjimo ir virškinimo trakto sutrikimų riziką.
3. SITAGLIPTINAS IR METFORMINAS
Wien Klin Wochenschr. 2011 m. Kovo 31 d.
Sitagliptino veiksmingumas ir toleravimas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kurių metforminas nepakankamai kontroliuoja. Perspektyvus Austrijos pirminės priežiūros stebėjimo tyrimas.
Ludvik B, Daniela L.
Klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo apie 2300 cukriniu diabetu sergančių pacientų, anksčiau gydytų didžiausiomis metformino dozėmis, nepasiekus tinkamos glikemijos kontrolės, ir kartu vartojant sitagliptiną, žymiai pagerėjo glikemijos profilis, sumažėjo glikozilinto hemoglobino kiekis ir sumažėjo glikemija nevalgius. .
Naudojimo būdas ir dozavimas
XELEVIA ® sitagliptino 25 mg tabletės: įprastoje klinikinėje praktikoje dažniausiai naudojama XELEVIA ® dozė yra 100 mg, vartojama vieną kartą per parą.
Tačiau labai svarbu, kad teisingą dozę ir santykinius prielaidų metodus nustatytų gydytojas, atsižvelgdamas į galimą kitų gydymo būdų buvimą, paciento fiziologines ir patologines sąlygas bei jo metabolinę būklę.
XELEVIA ® įspėjimai - sitagliptinas
Reikėtų prisiminti, kad gydant antrojo tipo diabetinę ligą, jos gydymo priemonės turėtų apimti ne tik farmakologines priemones, bet ir kasdienius veiksmus, tokius kaip sveika mityba ir teisingas gyvenimo būdas.
Gydant XELEVIA ®, būtina periodiškai tikrinti glikemijos lygį, ypač kai jis vartojamas kartu su sulfonilkarbamido dariniais, kad būtų išvengta hipoglikemijos rizikos ir kompensuojama taip, kad pagerėtų bet koks medžiagų apykaitos disbalansas.
Hipoglikemijos rizika iš tikrųjų gali sumažinti paciento suvokimo gebėjimus, todėl naudotis mechanizmais ir vairuoti automobilius yra pavojinga.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu XELEVIA ® draudžiama, nes nėra klinikinių duomenų apie šio vaisto saugumo charakteristikas vaisiaus sveikatai, ir kadangi rinkoje yra vaistų nuo diabeto, kurių veikla yra geriau apibūdinama.
Sąveika
Galima sitagliptino ir kitų veikliųjų medžiagų sąveika yra ypač reta, atsižvelgiant į tai, kad vaistas metabolizuojamas kepenyse.
Apskritai, vartojant ciklosporiną ir digoksiną kartu su sitagliptinu, gali pasikeisti šalutinis poveikis, pasikeitus farmakokinetikai.
Tyrimai parodė, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima apibūdinti sąveiką, dažnai kliniškai nereikšmingą, tarp stiprių CYP3A4 inhibitorių ir sitagliptino.
Tačiau, atsižvelgiant į sitagliptino vartojimą kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, reikia apsvarstyti galimą sąveiką ir dozės koregavimą.
Kontraindikacijos XELEVIA ® - Sitagliptinas
XELEVIA ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, I tipo cukrinis diabetas ir diabetinė ketoacidozė, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Klinikinis tyrimas, kuris šiandien yra pagrindinis duomenų apie sitagliptino saugumo profilį šaltinis, parodė, kad XELEVIA ® vartojimas yra gerai toleruojamas ir kai kuriais atvejais (kombinuotas gydymas) gali sumažinti vėliau pastebėtų šalutinių reiškinių dažnumą. dozės monoterapija.
Apskritai dažniausiai aprašytas šalutinis poveikis buvo virškinimo trakto reakcijos, tokios kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir vidurių pūtimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas bei periferinė edema.
Kliniškai reikšmingesnės nepageidaujamos reakcijos ir padidėjusio jautrumo reakcijos buvo pastebėtos retai, daugiausia susijusios su širdies ir kaulų funkcija bei hematologiniu profiliu.
Pastaba
XELEVIA ® galima parduoti tik pagal griežtą gydytojo receptą.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie XELEVIA ® - Sitagliptiną gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
